Encorton

- Spesifik anti-enfektif tedavi uygulanmadığı süre sistem enfeksiyonları.

- Olası perforasyon nedeniyle oküler herpes simpleks.

- Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksiği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonunun nadir kalite sorunları olan hastalar bu ilaç almamalıdır.

RAYOS, prednizolona veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşık duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir. Kortikosteroid tedavisi alan hastalarda nadir anafilaksi vakaları meydan gelmiştir.

Kullanım viral, fungal, tüberküloz ve diğer bakteriyel enfeksiyonlarda kontrendikedir.

Kortikosteroid için preparatların göz uzun süre uygulanması göz için baskının artmasına neden olmuştur ve bu nedenle damlalar glokomlu hastalarda kullanılmamalıdır.

Çocuklarda, adrenal supresyon nedeniyle uzun süre, kalıcı topikal kortikosteroid tedavisinden kaçılmalıdır.

Encorton, prednizolona veya yardımcı maddelerden birine aşık duyarlık olan hastalarda kontrendikedir. Kortikosteroid tedavisi alan hastalarda nadir anafilaksi vakaları meydan gelmiştir.

Encorton^® süspansiyon, akut tedavi edilmemiş pürülan oküler enfeksiyonlarda, (dendritik keratit) epitelyal herpes simpleks keratit, Hastaların az bir kısmında ve suçiçeği dahil olmak üzere kornea ve konjonktivanın viral hastalıklarının çoğunda ve ayrıca gözün mikobakteriyel enfeksiyonunda ve oküler yapıların mantar hastalıklarında kontrendikedir.

Encorton^® dekorasyon da sevgi duyarlık bu hazırlık maddelerinden herhangi birine ve diğer kortikosteroidler bilinenveya şifeli olan kişilerde kullanılmamalıdır.

Artmış intrakranyal basınç Kortikosteroid tedavisi ile ilişkili papilloödem (psödotümör serebri) ile intrakraniyal baskı sanatı hem çocuklarında hem de yetiştirkinlerde bildirilmiştir.'İstemeyen etkiler').

Görme bozukluğu

Sistem ve topikal kortikosteroid kullanımı ile görme bozukluğu bildirilebilir. Hasta bulanık görme veya diğer görme bozuklukları gibi semptomlarla karşılaşırsa, katarakt, glokom veya sistemik ve topikal kortikosteroid kullanımından sonra bildirilen merkezi seröz korioretinopati (CSCR) gibi nadir hastalıkları içerebilecek olası nedenleri değerlendirmek için bir göz doktoruna yönlendirilmelidir.

Yaşlılarda kullanım

Yaşlı hastaların tedavisi, özellikle uzun süreli İMKB, yaşlılıkta yard. kortikosteroidlerin yan etkilerinin, özellikle osteoporoz, diyabet, hipertansion, hipokalaemi, enfeksiyona duyarlık ve cildin incelemesinin daha ciddi sonuçları göz önünde bulundurularak dikatlı bir şekilde yapılmalıdır. Hayatı tehdit eden reaksiyonlardan kaçmak için yakın klinik gözetim gereklidir.

Pediatrik nüfus

Kortikosteroidler bebeklik, çocukluk ve ergenlik döneminde büyük geriliğine neden olur, bu da geri dönüşümsüz olabilir ve bu nedenle farmakolojik dozların uzun süreli uygulanmasından kaçılmalıdır. Uzun süre tedavi gerekiyorsa, tedavi hipotalamo-hipofiz adrenal eksenin minimum baskılanması ve büyük ölçüde geri alınması ile sınırlandırılmalıdır. Bebekler ve çocuklar için büyük ve gelişme yakınından takip edilmelidir. Tedavi, mümkün olduğunda, alternatif günlerde tek bir doz olarak uygulanmalıdır.

UYARMALAR

Bir parçası olarak dahil TEDBİRLER bölme.

TEDBİRLER

Endokrin Fonksiyondaki değişimler

Hipotalamik-hipofiz-adrenal (HPA) aşırı baskılanması, Cushing sendrom ve hiperglisemi. Hastaları kronik kullanımı ile bu koşular için izleyin.

Kortikosteroidler, tedavinin kesilmesinden sonra kortikosteroid yeteneği potansiyeli olan tersinir hipotalamik-hipofiz adrenal (HPA) aşırı baskılanmasına neden olabilir. Ilaca bağlı sekonder adrenokortikal yetmezlik, dozajın kademeli olarak azalmasıyla en aza indirilebilir. Bu tür göreceli yetmezlik, tedavinin kesilmesinden sonra aylarca devam edebilir, bu nedenle, bu dönemde ortaya çıkan herhangi bir stres durumunda, hormon tedavisi yeniden yerleştirilmelidir. Hasta zaten kortikosteroid alıyorsa, dozajın arttırılması gerekiyor.

Mineralokortikoid sekresyonu bozulabileceğinden, tuz ve / veya mineralokortikoid aynı anda uygulanmalıdır. Mineralokortikoid takvimi bebek döneminde özellikle önemlidir.

Hipotiroidili hastalarda kortikosteroidlerin metabolik klirensi azalır ve hipertiroidili hastalarda artar. Hastanın tiroid durumundaki değişiklikler dozaj ayarlamasını gerektirebilir.

Enfeksiyonla ilgili artan riskler

Kortikosteroidler, viral, bakteriyel, fungal, protozoa veya helmintik enfeksiyonlar da dahil olmak üzere herhangi bir patojenle enfeksiyonlarla ilişkili riskleri artırabilir. Kortikosteroid uygulamasının dozunun, yolunun ve süresinin spesifik enfeksiyyon riskleri ile ilişkili olduğu derecesi iyi karakterize değildir, ancak artan kortikosteroid dozları ile enfeksiyöz komplekslerin ortaya çıkma oranı artar.

Kortikosteroidler baz enfeksiyonlarını maskeleyebilir ve yeni enfeksiyonlara karşı direnç azaltabilir.

Kortikosteroidler enfeksiyonları ve yaygin enfeksiyon risklerini artırabilir.

Aktif tüberkülozda prednizolonun kullanımı, kortikosteroidin uygun bir anti-tüberküloz rejimi ile birlikte hastanın yönetimi için kullanımı fulminan veya dissemine tüberküloz vakaları ile sınırlandırılmalıdır.

Suçiçeği ve kızamık, bağışlayan çocuklarda veya kortikosteroidlerdeki yetişkinlerde daha ciddi veya hatta ölümcül bir sey gösterebilir. Bu hastalıkları olmayan çocuklarda veya yetişkinlerde, maruz kalmaktan kaçmak için özel dikkat gösterilmelidir. Bir hasta için maruz kalırsa, varicella zoster immün globulin (VZIG) ile profilaksi endike olabilir. Hasta kızamığa maruz kalırsa, havuzlanmış intramüsküler immünoglobulin (IG) ile profilaksi endike olabilir. Suçiçeği gelişirse, antiviral ajanlarla tedavi düşünülebilir.

Kortikosteroidler, bilinenveya şifelenilen Strongyloides (threadworm) istilası olan hastalarda büyük bir dikkatla kullanılmalıdır. Bu tür hastalarda, kortikosteroid kaynaklı immünosupresyon, sıklıkla şiddetli enterokolit ve potansiyel olarak ölümcül gram-negatif, septiseminin eşliği yard. larva göçü ile Strongyloides hiperinfeksiyonuna ve yayınlanmasına yol açabilir.

Kortikosteroidler sistem mantar enfeksiyonlarını azaltabilir ve bu nedenle ilaç reaksiyonlarını kontrol etmek için gerekli olan bu tür enfeksiyonların varlığında kullanılmamalıdır.

Kortikosteroidler, gizli enfeksiyonun reaksiyonu veya alevlenmesi riskini artırabilir.

Latent tüberküloz veya tüberkülin reaksiyonu olan hastalarda kortikosteroidler endike İMKB, hastanın reaktivasyonunu meydandan gelebileceğinden yakın gözlemelidir. Uzun süre kortikosteroid tedavisi sırasında, bu hastalar kemoprofilaksi alır.

Kortikosteroidler latent amebiasis'i aktif hale getirir. Bu nedenle, tropik bölgelerde zaman geçen herhangi bir hastada veya açıklanamayan ishali olan herhangi bir hastada kortikosteroid tedavisine başlamadan önce latent amebiasis veya aktif amebiasisin ekarte edilmesi önerilir.

Serebral sıtmada kortikosteroidler kullanılmamalıdır.

Kardiyovasküler / böbrek işlevlerindeki değişimler

Kortikosteroidler kan basıncının yükselmesine, tuz ve su tutulmasına ve potasyum ve kalsiyumun atılımının artmasına neden olabilir. Bu etkilerin, büyük dozlarda kullanıldığı sentetik türevlerle ortaya çıkma olasılığı daha düşüktür. Diyet tuzu kısıtı ve Potasyum takvimi gereklidir. Bu ajanlar konjestif kalp yeteneği, hipertansion veya börek yeteneği olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır.

Literatür raporları, oğul miyokard enfarktüsünden sonra kortikosteroid kullanımı ile sol ventrikül serbest duvar rüptürü arasında bir ilişki olduğunu gösterir, bu nedenle bu hastalarda kortikosteroid tedavisi büyük bir dikkatla kullanılmalıdır.

Gastrointestinal rahatsızlıkları olan hastalarda kullanım

Bazı Gİ bozuklukları olan hastalarda gastrointestinal perforasyon riski artar. Kortikosteroid alan hastalıklarında periton tahrişi gibi gi perforasyonu belirtileri maskelenebilir.

Yakınlaşma perforasyonu, apse veya diğer piyojenik enfeksiyonlar, divertikülit, taze bağışsak anastomozları ve aktif veya latent peptik ülser oluşumu varsa kortikosteroidler dikkatlı kullanılmalıdır.

Davranışsal ve duygu bozulmaları

Kortikosteroid kullanımı, öfori, uyku, ruh hali değişimleri, kişilik değişimleri ve şiddetli depresyondan açık psikolojik belirtilere kadar değişim merkezi sinir sistemi etkileri ile ilişkili olabilir. Ayrıca, mevcut duygu dengesizlik veya psikoloji eğil kortikosteroidler tarafından ağırlaştırılabilir.

Kemik yoğunluğunda azaltım

Kortikosteroidler kemik oluşumunu azaltır ve kalsiyum regülasyonu üzerindeki etkileri nedeniyle kemik rezorpsiyonunu arttırır (I.e., emilimin azaltılması ve atılımın arttırılması) ve osteoblast fonksiyonunun inhibisyonu. Bu, protein katabolizmasının artmasına ve seks hormon üretiminin azalmasına bağlı olarak kemik protein matrisinde bir azalma ile birlikte, çocuklarda ve ergenlerde kemik büyümesinin inhibisyonuna ve onun yaşta osteoporoz gelişimine yol açabilir. Osteoporoz riski yüksek olan hastalara özel dikkat gösterilmelidir (I.e., postmenopozal kadınlar) kortikosteroid tedavisine başlamadan önce ve uzun süreli kortikosteroid tedavisi alan hastalarda kemik yoğunluğu izlenmelidir

Oftalmik Etkiler

Kortikosteroidlerin uzun süreli kullanımı posterior subkapsüler katarakt, optik sinirlere hasar veren glocom üretebilir ve mantar veya virüslere bağlı sekonder oküler enfeksiyonların oluşumunu artırabilir.

Optik nörit terapisinde oral kortikosteroidlerin kullanımı önerilmez ve yeni bölüm riskinde artış neden olabilir.

Bazı yerlerde göz için baskı yükseltilebilir. Kortikosteroid tedavisi 6 haftadan fazla devam ederse, göz için baskı izlenmelidir.

Kornea perforasyonu nedeni ile oküler herpes simpleks hastalıklarında kortikosteroidler dikkatlı kullanılmalıdır. Kortikosteroidler aktif oküler herpes simpleks olarak kullanılmamalıdır.

Aşılama

Canlı veya canlı, zayıflatılmış aşıların uygulanması, immünosupresif kortikosteroid dozları alan hastalıklarında kontrendikedir. Ancak bu tür aşılara verilen cevap tahmin edilemez. Immünizasyon işlemleri, Addison hastalığı gibi replasman tedavisi olarak kortikosteroid alan hastalıklarında yapılabilir.

Kortikosteroid tedavisi sırasında, hastalıklar çiçek hastalığına karşı aşılamamalıdır. Kortikosteroid kullanılan hastalarda, özellikle yüksek dozda, nörolojik komplekslerin olasi özellikleri ve antikor yanitinin olmaması nedeniyle diğer immünizasyon prosedürleri yapılmalıdır.

Büyük ve gelişme üzerindeki etkisi

Kortikosteroidlerin uzun süreli kullanımı çocuklarda büyük ve gelişme üzerinde olumsuz etkilere neden olabilir.

Uzun süreli kortikosteroid tedavisi alan pediatrik hastaların büyümesi ve gelişimi ile izlenmelidir.

Hamilikte kullanım

Prednizon hamile bir kadına uygulandığında fetal zarara neden olabilir. İnsan ve hayvan çalışmaları, gebeliğin ilk üç ayında kortikosteroid kullanımının, orofasiyal yarıklar, intrauterin büyük kısalma ve azalmış doğum ağırlığı riski ile ilişkili olduğu gösterilmiştir. Bu ilaç hamilelik sırasında kullanılıyorsa veya hasta bu ilaç kullanırken hamile kalırsa, hasta fetus için potansiyel tehlike konusunda bilgilendirilmelidir.

Nöromüsküler Etkiler

Kontrollü klinik çalışmalar kortikosteroidlerin multipl sklerozun akut alevlenmelerinin çözümü hızlandırmada etkisi olduğu gösterse de, nihai sonucu veya hastalığının doğal öyküsünü etkilerini göstermezler. Çalışmalar, önemli bir etki göstermek için nispeten yüksek dozda kortikosteroidlerin gerekli olduğunu göstermektedir.

Akut miyopati kortikosteroidlerin yüksek dozda kullanımı, genel olarak hastalarda (örneğin myastenia gravis) veya nöromüsküler blok eden ilaçlar (örneğin, panküronyum ile eş zamanlı tedavi alan hastalarda) nöromüsküler iletişim bozuklukları ile meydan gelen gözlenmiştir. Bu akut miyopati genelleştirilir, oküler ve solunum kaslarını içerebilir ve kuadriparezi ile sonuçlanabilir. Kreatin kinazda bir artı olabilir. Durma kortikosteroidler sonra klinik düzenleme ya da Iyileşme yıl için haftalar gerekebilir.

Kaposi sarkomu

Kaposi sarkomunun, çoğuyla kronik durumlar için kortikosteroid tedavisi alan hastalarında ortaya çıktığı bildirilmiştir. Kortikosteroidlerin kesilmesi klinik iyileşmeye neden olabilir.

Klinik Olmayan Toksikoloji

Karsinogenez, Mutajenez, doğurganlık bozukluğu

Kanserojenlik çalışmalarında prednizon resmi olarak değerlendirilmemiştir. Yayınlanan literatürün gözden geçirilmesi, tipik klinik dozlardan daha az olan dozlarda prednizolonun aktif metaboliti olan prednizolonun kanserojenite çalışmalarını tanımladı. 2 yıllık bir çalışmada, erkek sprague-Dawley bıçakları, 368 mcg / kg/gün dozunda (3'e eşit değer) içme suyunda prednizolon uygulaması.60 kg'lık bir bireyde 5 mg / gün, mg / m2 vücut yüz alanına karşı karşılaşmaya dayanarak) hepatik adenom insidansında bir artı gelişti. Daha düşük dozlar çalışılmamıştır ve bu nedenle herhangi bir etkisi seviyesi tespit edilememiştir. 18 aylık bir çalışmada, prednizolonun aralıklı oral uygulaması, 1, 2, 4 verildiğinde diş sprague-Dawley sıcaklarında tümörleri indiremedi.3 mg/kg prednizolonda ayda 5 veya 9 kez (mg / m2 vücut yüz alanına karşı dayanıklı 60 kg'lık bir bireyde 29 mg'a eşittir)

Prednizon, genotoksisite açıklamasından resmi olarak değerlendirildi. Bununla birlikte, yayınlanan çalışmalarda prednizolon, Salmonella typhimurium ve Escherichia coli kullanılarak Ames bakteriyel ters mutasyon testinde metabolik aktivasyonlu veya metabolik aktivasyonsuz veya ücret lenfoması L5178Y hücrelerini kullanan bir memeli hücresi gen mutasyon testinde mutajenik değildi. Çin Hamster akciger hücrelerinde (CHL) yayınlanan bir kromozomal aberasyon çalışmasında, test edilen en yüksek konsantrasyonda metabolik aktivite ile yapılan kromozomal aberasyon insidansında hafif bir artış görülmüştür, ancak etkisi belirsiz görünmektedir. Prednizolon, faredeki in vivo mikron testinde genotoksikti değil, ancak çalışma tasarımı mevcut kriterleri karşılamadı

Prednizon, doğurganlık çalışmalarında resmi olarak değerlendirilmemiştir. Bununla birlikte, adetdüzensizlikleri klinik kullanımı ile tanımlanmıştır.

Belli Popülasyonlarda Kullanım

Gebelik

Teratojenik Etkiler

Gebelik Kategorisi D : İnsanlarda çok kohort ve vaka kontrolü çalışmaları, ilk trimesterde maternal kortikosteroid kullanımının yarım damakla veya yarım damaktan yarım dudak oranını yaklaşık1 / 1000 bebekten 3-5 / 1000 bebekte Yükselt olduğunu göstermektedir. İki prospektif vaka kontrol çalışması, uteroda maternal kortikosteroidlere maruz kalan bebeklerde doğum ağırlığının azaldığını göstermiştir.

RAYOS, üreme üzerindeki etkileri için resmi olarak değerlendirilmemiştir. Yayınlanan literatür, prednizolonun aktif metaboliti olan prednizolonun sıvılarda, tavşanlarda, hamsterlerde ve yavaşlarda yarım damakların insidansının arttığı farelerde teratojenik olduğunu göstermektedir. Teratojenit çalışmalarında, yarım damak, fetal ölümde bir artı (veya rezorpsiyonlarda bir artı) ve fetal vücut ağırlığında bir azalma ile birlikte, sıvanlarda 30 mg/kg maternal dozlarda (mg/m2 vücut ağırlığına karşı dayanıklı 60 kg'lık bir bireyde 290 mg ' a eşdeğer) ve daha yüksek bulunmuştur. Yarım damak, farelerde 20 mg/kg'lık bir maternal dozda gözlendi (mg / m2 karşılaştırmasına dayalı 60 kg'lık bir bireyde 100 mg'a eşdeğer). Ek olarak, prednizolona marus kalan hamile sıcakların fetüslerinde duktus arteriosusun daralması gözlendi

İnsanlarda, doğal ağırlığının azalması riski doza bağlı olarak görülmektedir ve daha düşük kortikosteroid dozları uygulayarak en aza indirilebilir. Altta yatan maternal koşulların intrauterin büyümenin kısıtlanmasına ve doğum ağırlığının azalmasına katkıda bulunması gerekir, ancak bu maternal koşulların orofasiyal yarık riskinin artmasına ne ölçüde katkıda bulunduğu açık değildir.

Prednizolon gebelikte kullanıldığında fetal zarara neden olabilir. RAYOS hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetus için potansiyel risk hakkı çıkarsa kullanılmalıdır. Bu ilaç hamilelik sırasında kullanılıyorsa veya hasta bu ilaç kullanırken hamile kalırsa, hasta fetus için potansiyel tehlike konusunda bilgilendirilmelidir. Hamilelik sırasında önemli miktarda kortikosteroid alan annelerinden doğan bebekler, hipoadrenalizm tanımları için dikkatlı bir şekilde izlenmelidir.

Emziren Anneler

Prednizolonun aktif metaboliti olan prednizolon, insan sütünde salgılanır. Raporlar, insan sütündeki prednizolon konsantrasyonlarının maternal serum düzeylerinin %5 ila 25'i ve toplam bebek günlük dozlarının maternal günlük dozunun %0.14'ü olduğunu göstermektedir. Bebeğin anne süt yolu prednizolona maruz kalma riski, hem anne hem de bebek için emzirmenin bilinenlerine karşı tartılmalıdır.

Rayos emziren bir kadına uygulandığında dikkatlı olmalıdır. Emziren bir anneye rayos kaydı gerekiyorsa, istenen klinik etkisi elinde tutmak için en düşük doz kaydedilmelidir. Uzun süre yüksek dozda kortikosteroidler, bebek büyümesi ve gelişiminde potansiyel olarak sorunlara neden olabilir ve endojen kortikosteroid üretimine müdahale edilebilir.

Pediatrik Kullanım

Pediatrik popülasyonda prednizonun etkinliği ve güvenliği, pediatrik ve yetişkin popülasyonlarda benzer olan kortikosteroidlerin iyi kurulmuş etkisi seyrine dayanmaktadır. Yayınlanan çalışmalar, pediatrik hastalarda nefrotik sendrom (>2 yaş) ve agresif lenfomalar ve lösemilerin ( > 1 aylık) terapisinde etkinlik ve güvenlik kanıtıdır). Bununla birlikte, bu sonuçlardan bazıları ve pediatrik kortikosteroid kullanımı için diğer endikasyonlar, e.bin dolar., şiddetli astım ve hırıltı, yetişkinlerinde yapılan yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalara dayanmaktadır, hastaların seyrin ve patofizyolojisinin her iki popülasyonda da önemli ölçüde benzer olduğu düşünülmektedir. Pediatrik hastalarda prednizolonun yan etkileri yetiştirkinlere benzer. Yetişler gibi, Pediyatrik hastalar da sık sık kan basıncı, kilo, boy, göz için baskı ölçümleri ve enfeksiyon, psikososyal bozukluklar, tromboembolizm, peptik ülkeler, katarakt ve osteoporoz varlığı için klinik değerlendirme ile dikkatlı bir şekilde gözlenmeli

Sistem olarak uygulanan kortikosteroidler de dahil olmak üzere herhangi bir yol kortikosteroidlerle tedavi edilen çocuklar, büyük hızlarında bir azaltma yaşayabilir. Kortikosteroidlerin büyüklükteki bu olumsuz etkisi, düşük sistem dozlarında ve hPa aşırı baskılanmasının laboratuvar kanıtlarının yokluğunda gözlenmiştir (I.e., kosyntropin stimülasyonu ve bazal kortizol seviyeleri). Bu nedenle büyük hız, çocuklarda sistem kortikosteroid maruzietinin, hPa eksen fonksiyonunun yaygin olarak kullanılan bazı testlerinden daha hassas bir göstergesi olabilir. Kortikosteroidlerle tedavi edilen çocukların herhangi bir yol doğru büyümesi izlenmeli ve uzun süreli tedavinin potansiel büyük etkileri elinde olan klinik faydalar ve diğer tedavi alternatiflerinin konumu ile tartılmalıdır. Kortikosteroidlerin potansiyel büyük etkilerini en aza indirmek için, çocuklar en düşük etkiye sahip doza titresi

Geriatrik Kullanım

Yaşlı deneyler ve genç deneyler arasında genel güvenlik veya etkinlik farklılıkları gözlenmedi ve prednizon ile bildirilen diğer klinik deneyler yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıtlarda farklılıklar tespit edilmedi. Bununla birlikte, geriatrik hastalarda kortikosteroid kaynaklı yan etkilerin insidansı artabilir ve doza bağlı olabilir. Osteoporoz, kortikosteroid ile tedavi edilen geriatrik hastalarda daha genç popülasyonlara ve yaşa uygun kontrollere kıyasla daha yüksek bir insidans hızında ortaya çıkan en sık görülen kompleksasyondur. Kemik mineral yoğunluğundaki kayipler, tedavinin başlangıcında en büyük görünüm ve steroid çekilmesinden veya daha düşük dozların kullanımından sonra zamanla iyileşebilir (I.e., ≤ 5 mg / gün). Prednizon 7 dozları.5 mg / gün veya daha yüksek, involüsyon osteoporozu olan hastalara daha yüksek kemik yoğunluğunun varlığında safra, hem vertebral hem de vertebral olmayan kırıkların artmışgöreli riski ile ilişkilendirilmiştir. Tr TR Geriatrik hastalarda, kemik mineral yoğunluğu düzenli değerlendirmeler ve kırık önleme stratejileri kurum da dahil olmak üzere, rutin tarama prednizon göstergesi düzenli Gözden Geçirme ile birlikte komplikasyonlar en aza indirmek ve kabil edilebilir en düşük tutmak varken prednizolon dozu yapılmalıdır . Bazı bifosfonatların birlikte uygulanmasının kortikosteroidle tedavi edilen erkeklerde ve postmenopozal kadınlarda kemik kaybı oranı geciktirdiği gösterilmiştir ve bu ajanlar kortikosteroid kaynaklı osteoporozun önlenmesi ve tedavisinde önerilmektedir

Eşdeğer ağırlıkça bazlı dozların, yaşlılarda daha genç popülasyonlara kıyasla daha yüksek topluluk ve ilişkisiz prednizolon plazma konsantrasyonları ve börek ve börek dış klirensi azalttığı bildirildi. Yaşlı bir hasta için doz seçimi, genel olarak doz aralığının alt ucundan başlayarak, karaciger, börek veya kalp fonksiyonlarında ve eşlikçi hastalıklarda veya diğer ilaç tedavilerinde daha fazla azalma sıklığını olumsuz yönde etkilemelidir.

Bu ilacın börekler tarafından önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir ve börek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bu ilaca toksik reaksiyon riski daha yüksek olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğu, doz seçiminde dikkatlı olması ve böbrek fonksiyonlarının izlenmesi yararlı olabilir.

Minims prednizolon kullanılmadan önce göz enfekte olmadığından emin olmak için özen gösterilmelidir.

Sistem absorpsiyon, damlacıkların damlatılması sırasında ve sonrasında bir dakika boyu medial kantusta lakrimal kesenin sıkıştırılmasıyla azaltılabilir. (Bu, damlacıkların nazo-lakrimal kanaldan burun ve faringeal mukozanın geniş emici bölgesine geçmesini engeller. Bu özellikleçocuklarda tavsiye edilir.).

Görme bozukluğu

Sistem ve topikal kortikosteroid kullanımı ile görme bozukluğu bildirilebilir. Hasta bulanık görme veya diğer görme bozuklukları gibi semptomlarla karşılaşırsa, katarakt, glokom veya sistemik ve topikal kortikosteroid kullanımından sonra bildirilen merkezi seröz korioretinopati (CSCR) gibi nadir hastalıkları içerebilecek olası nedenleri değerlendirmek için bir göz doktoruna yönlendirilmelidir.

UYARMALAR

Bir parçası olarak dahil TEDBİRLER bölme.

TEDBİRLER

Endokrin Fonksiyondaki değişimler

Hipotalamik-hipofiz-adrenal (HPA) aşırı baskılanması, Cushing sendrom ve hiperglisemi. Hastaları kronik kullanımı ile bu koşular için izleyin.

Kortikosteroidler, tedavinin kesilmesinden sonra kortikosteroid yeteneği potansiyeli olan tersinir hipotalamik-hipofiz adrenal (HPA) aşırı baskılanmasına neden olabilir. Ilaca bağlı sekonder adrenokortikal yetmezlik, dozajın kademeli olarak azalmasıyla en aza indirilebilir. Bu tür göreceli yetmezlik, tedavinin kesilmesinden sonra aylarca devam edebilir, bu nedenle, bu dönemde ortaya çıkan herhangi bir stres durumunda, hormon tedavisi yeniden yerleştirilmelidir. Hasta zaten kortikosteroid alıyorsa, dozajın arttırılması gerekiyor.

Mineralokortikoid sekresyonu bozulabileceğinden, tuz ve / veya mineralokortikoid aynı anda uygulanmalıdır. Mineralokortikoid takvimi bebek döneminde özellikle önemlidir.

Hipotiroidili hastalarda kortikosteroidlerin metabolik klirensi azalır ve hipertiroidili hastalarda artar. Hastanın tiroid durumundaki değişiklikler dozaj ayarlamasını gerektirebilir.

Enfeksiyonla ilgili artan riskler

Kortikosteroidler, viral, bakteriyel, fungal, protozoa veya helmintik enfeksiyonlar da dahil olmak üzere herhangi bir patojenle enfeksiyonlarla ilişkili riskleri artırabilir. Kortikosteroid uygulamasının dozunun, yolunun ve süresinin spesifik enfeksiyyon riskleri ile ilişkili olduğu derecesi iyi karakterize değildir, ancak artan kortikosteroid dozları ile enfeksiyöz komplekslerin ortaya çıkma oranı artar.

Kortikosteroidler baz enfeksiyonlarını maskeleyebilir ve yeni enfeksiyonlara karşı direnç azaltabilir.

Kortikosteroidler enfeksiyonları ve yaygin enfeksiyon risklerini artırabilir.

Aktif tüberkülozda prednizolonun kullanımı, kortikosteroidin uygun bir anti-tüberküloz rejimi ile birlikte hastanın yönetimi için kullanımı fulminan veya dissemine tüberküloz vakaları ile sınırlandırılmalıdır.

Suçiçeği ve kızamık, bağışlayan çocuklarda veya kortikosteroidlerdeki yetişkinlerde daha ciddi veya hatta ölümcül bir sey gösterebilir. Bu hastalıkları olmayan çocuklarda veya yetişkinlerde, maruz kalmaktan kaçmak için özel dikkat gösterilmelidir. Bir hasta için maruz kalırsa, varicella zoster immün globulin (VZIG) ile profilaksi endike olabilir. Hasta kızamığa maruz kalırsa, havuzlanmış intramüsküler immünoglobulin (IG) ile profilaksi endike olabilir. Suçiçeği gelişirse, antiviral ajanlarla tedavi düşünülebilir.

Kortikosteroidler, bilinenveya şifelenilen Strongyloides (threadworm) istilası olan hastalarda büyük bir dikkatla kullanılmalıdır. Bu tür hastalarda, kortikosteroid kaynaklı immünosupresyon, sıklıkla şiddetli enterokolit ve potansiyel olarak ölümcül gram-negatif, septiseminin eşliği yard. larva göçü ile Strongyloides hiperinfeksiyonuna ve yayınlanmasına yol açabilir.

Kortikosteroidler sistem mantar enfeksiyonlarını azaltabilir ve bu nedenle ilaç reaksiyonlarını kontrol etmek için gerekli olan bu tür enfeksiyonların varlığında kullanılmamalıdır.

Kortikosteroidler, gizli enfeksiyonun reaksiyonu veya alevlenmesi riskini artırabilir.

Latent tüberküloz veya tüberkülin reaksiyonu olan hastalarda kortikosteroidler endike İMKB, hastanın reaktivasyonunu meydandan gelebileceğinden yakın gözlemelidir. Uzun süre kortikosteroid tedavisi sırasında, bu hastalar kemoprofilaksi alır.

Kortikosteroidler latent amebiasis'i aktif hale getirir. Bu nedenle, tropik bölgelerde zaman geçen herhangi bir hastada veya açıklanamayan ishali olan herhangi bir hastada kortikosteroid tedavisine başlamadan önce latent amebiasis veya aktif amebiasisin ekarte edilmesi önerilir.

Serebral sıtmada kortikosteroidler kullanılmamalıdır.

Kardiyovasküler / böbrek işlevlerindeki değişimler

Kortikosteroidler kan basıncının yükselmesine, tuz ve su tutulmasına ve potasyum ve kalsiyumun atılımının artmasına neden olabilir. Bu etkilerin, büyük dozlarda kullanıldığı sentetik türevlerle ortaya çıkma olasılığı daha düşüktür. Diyet tuzu kısıtı ve Potasyum takvimi gereklidir. Bu ajanlar konjestif kalp yeteneği, hipertansion veya börek yeteneği olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır.

Literatür raporları, oğul miyokard enfarktüsünden sonra kortikosteroid kullanımı ile sol ventrikül serbest duvar rüptürü arasında bir ilişki olduğunu gösterir, bu nedenle bu hastalarda kortikosteroid tedavisi büyük bir dikkatla kullanılmalıdır.

Gastrointestinal rahatsızlıkları olan hastalarda kullanım

Bazı Gİ bozuklukları olan hastalarda gastrointestinal perforasyon riski artar. Kortikosteroid alan hastalıklarında periton tahrişi gibi gi perforasyonu belirtileri maskelenebilir.

Yakınlaşma perforasyonu, apse veya diğer piyojenik enfeksiyonlar, divertikülit, taze bağışsak anastomozları ve aktif veya latent peptik ülser oluşumu varsa kortikosteroidler dikkatlı kullanılmalıdır.

Davranışsal ve duygu bozulmaları

Kortikosteroid kullanımı, öfori, uyku, ruh hali değişimleri, kişilik değişimleri ve şiddetli depresyondan açık psikolojik belirtilere kadar değişim merkezi sinir sistemi etkileri ile ilişkili olabilir. Ayrıca, mevcut duygu dengesizlik veya psikoloji eğil kortikosteroidler tarafından ağırlaştırılabilir.

Kemik yoğunluğunda azaltım

Kortikosteroidler kemik oluşumunu azaltır ve kalsiyum regülasyonu üzerindeki etkileri nedeniyle kemik rezorpsiyonunu arttırır (I.e., emilimin azaltılması ve atılımın arttırılması) ve osteoblast fonksiyonunun inhibisyonu. Bu, protein katabolizmasının artmasına ve seks hormon üretiminin azalmasına bağlı olarak kemik protein matrisinde bir azalma ile birlikte, çocuklarda ve ergenlerde kemik büyümesinin inhibisyonuna ve onun yaşta osteoporoz gelişimine yol açabilir. Osteoporoz riski yüksek olan hastalara özel dikkat gösterilmelidir (I.e., postmenopozal kadınlar) kortikosteroid tedavisine başlamadan önce ve uzun süreli kortikosteroid tedavisi alan hastalarda kemik yoğunluğu izlenmelidir

Oftalmik Etkiler

Kortikosteroidlerin uzun süreli kullanımı posterior subkapsüler katarakt, optik sinirlere hasar veren glocom üretebilir ve mantar veya virüslere bağlı sekonder oküler enfeksiyonların oluşumunu artırabilir.

Optik nörit terapisinde oral kortikosteroidlerin kullanımı önerilmez ve yeni bölüm riskinde artış neden olabilir.

Bazı yerlerde göz için baskı yükseltilebilir. Kortikosteroid tedavisi 6 haftadan fazla devam ederse, göz için baskı izlenmelidir.

Kornea perforasyonu nedeni ile oküler herpes simpleks hastalıklarında kortikosteroidler dikkatlı kullanılmalıdır. Kortikosteroidler aktif oküler herpes simpleks olarak kullanılmamalıdır.

Aşılama

Canlı veya canlı, zayıflatılmış aşıların uygulanması, immünosupresif kortikosteroid dozları alan hastalıklarında kontrendikedir. Ancak bu tür aşılara verilen cevap tahmin edilemez. Immünizasyon işlemleri, Addison hastalığı gibi replasman tedavisi olarak kortikosteroid alan hastalıklarında yapılabilir.

Kortikosteroid tedavisi sırasında, hastalıklar çiçek hastalığına karşı aşılamamalıdır. Kortikosteroid kullanılan hastalarda, özellikle yüksek dozda, nörolojik komplekslerin olasi özellikleri ve antikor yanitinin olmaması nedeniyle diğer immünizasyon prosedürleri yapılmalıdır.

Büyük ve gelişme üzerindeki etkisi

Kortikosteroidlerin uzun süreli kullanımı çocuklarda büyük ve gelişme üzerinde olumsuz etkilere neden olabilir.

Uzun süreli kortikosteroid tedavisi alan pediatrik hastaların büyümesi ve gelişimi ile izlenmelidir.

Hamilikte kullanım

Prednizon hamile bir kadına uygulandığında fetal zarara neden olabilir. İnsan ve hayvan çalışmaları, gebeliğin ilk üç ayında kortikosteroid kullanımının, orofasiyal yarıklar, intrauterin büyük kısalma ve azalmış doğum ağırlığı riski ile ilişkili olduğu gösterilmiştir. Bu ilaç hamilelik sırasında kullanılıyorsa veya hasta bu ilaç kullanırken hamile kalırsa, hasta fetus için potansiyel tehlike konusunda bilgilendirilmelidir.

Nöromüsküler Etkiler

Kontrollü klinik çalışmalar kortikosteroidlerin multipl sklerozun akut alevlenmelerinin çözümü hızlandırmada etkisi olduğu gösterse de, nihai sonucu veya hastalığının doğal öyküsünü etkilerini göstermezler. Çalışmalar, önemli bir etki göstermek için nispeten yüksek dozda kortikosteroidlerin gerekli olduğunu göstermektedir.

Akut miyopati kortikosteroidlerin yüksek dozda kullanımı, genel olarak hastalarda (örneğin myastenia gravis) veya nöromüsküler blok eden ilaçlar (örneğin, panküronyum ile eş zamanlı tedavi alan hastalarda) nöromüsküler iletişim bozuklukları ile meydan gelen gözlenmiştir. Bu akut miyopati genelleştirilir, oküler ve solunum kaslarını içerebilir ve kuadriparezi ile sonuçlanabilir. Kreatin kinazda bir artı olabilir. Durma kortikosteroidler sonra klinik düzenleme ya da Iyileşme yıl için haftalar gerekebilir.

Kaposi sarkomu

Kaposi sarkomunun, çoğuyla kronik durumlar için kortikosteroid tedavisi alan hastalarında ortaya çıktığı bildirilmiştir. Kortikosteroidlerin kesilmesi klinik iyileşmeye neden olabilir.

Klinik Olmayan Toksikoloji

Karsinogenez, Mutajenez, doğurganlık bozukluğu

Kanserojenlik çalışmalarında prednizon resmi olarak değerlendirilmemiştir. Yayınlanan literatürün gözden geçirilmesi, tipik klinik dozlardan daha az olan dozlarda prednizolonun aktif metaboliti olan prednizolonun kanserojenite çalışmalarını tanımladı. 2 yıllık bir çalışmada, erkek sprague-Dawley bıçakları, 368 mcg / kg/gün dozunda (3'e eşit değer) içme suyunda prednizolon uygulaması.60 kg'lık bir bireyde 5 mg / gün, mg / m2 vücut yüz alanına karşı karşılaşmaya dayanarak) hepatik adenom insidansında bir artı gelişti. Daha düşük dozlar çalışılmamıştır ve bu nedenle herhangi bir etkisi seviyesi tespit edilememiştir. 18 aylık bir çalışmada, prednizolonun aralıklı oral uygulaması, 1, 2, 4 verildiğinde diş sprague-Dawley sıcaklarında tümörleri indiremedi.3 mg/kg prednizolonda ayda 5 veya 9 kez (mg / m2 vücut yüz alanına karşı dayanıklı 60 kg'lık bir bireyde 29 mg'a eşittir)

Prednizon, genotoksisite açıklamasından resmi olarak değerlendirildi. Bununla birlikte, yayınlanan çalışmalarda prednizolon, Salmonella typhimurium ve Escherichia coli kullanılarak Ames bakteriyel ters mutasyon testinde metabolik aktivasyonlu veya metabolik aktivasyonsuz veya ücret lenfoması L5178Y hücrelerini kullanan bir memeli hücresi gen mutasyon testinde mutajenik değildi. Çin Hamster akciger hücrelerinde (CHL) yayınlanan bir kromozomal aberasyon çalışmasında, test edilen en yüksek konsantrasyonda metabolik aktivite ile yapılan kromozomal aberasyon insidansında hafif bir artış görülmüştür, ancak etkisi belirsiz görünmektedir. Prednizolon, faredeki in vivo mikron testinde genotoksikti değil, ancak çalışma tasarımı mevcut kriterleri karşılamadı

Prednizon, doğurganlık çalışmalarında resmi olarak değerlendirilmemiştir. Bununla birlikte, adetdüzensizlikleri klinik kullanımı ile tanımlanmıştır.

Belli Popülasyonlarda Kullanım

Gebelik

Teratojenik Etkiler

Gebelik Kategorisi D : İnsanlarda çok kohort ve vaka kontrolü çalışmaları, ilk trimesterde maternal kortikosteroid kullanımının yarım damakla veya yarım damaktan yarım dudak oranını yaklaşık1 / 1000 bebekten 3-5 / 1000 bebekte Yükselt olduğunu göstermektedir. İki prospektif vaka kontrol çalışması, uteroda maternal kortikosteroidlere maruz kalan bebeklerde doğum ağırlığının azaldığını göstermiştir.

Encorton, üreme üzerindeki etkileri için resmi olarak değerlendirilmemiştir. Yayınlanan literatür, prednizolonun aktif metaboliti olan prednizolonun sıvılarda, tavşanlarda, hamsterlerde ve yavaşlarda yarım damakların insidansının arttığı farelerde teratojenik olduğunu göstermektedir. Teratojenit çalışmalarında, yarım damak, fetal ölümde bir artı (veya rezorpsiyonlarda bir artı) ve fetal vücut ağırlığında bir azalma ile birlikte, sıvanlarda 30 mg/kg maternal dozlarda (mg/m2 vücut ağırlığına karşı dayanıklı 60 kg'lık bir bireyde 290 mg ' a eşdeğer) ve daha yüksek bulunmuştur. Yarım damak, farelerde 20 mg/kg'lık bir maternal dozda gözlendi (mg / m2 karşılaştırmasına dayalı 60 kg'lık bir bireyde 100 mg'a eşdeğer). Ek olarak, prednizolona marus kalan hamile sıcakların fetüslerinde duktus arteriosusun daralması gözlendi

İnsanlarda, doğal ağırlığının azalması riski doza bağlı olarak görülmektedir ve daha düşük kortikosteroid dozları uygulayarak en aza indirilebilir. Altta yatan maternal koşulların intrauterin büyümenin kısıtlanmasına ve doğum ağırlığının azalmasına katkıda bulunması gerekir, ancak bu maternal koşulların orofasiyal yarık riskinin artmasına ne ölçüde katkıda bulunduğu açık değildir.

Prednizolon gebelikte kullanıldığında fetal zarara neden olabilir. Encorton, hamilelik sırasında ancak potansiyel fayda fetus için potansiyel risk hakkı çıkarsa kullanılmalıdır. Bu ilaç hamilelik sırasında kullanılıyorsa veya hasta bu ilaç kullanırken hamile kalırsa, hasta fetus için potansiyel tehlike konusunda bilgilendirilmelidir. Hamilelik sırasında önemli miktarda kortikosteroid alan annelerinden doğan bebekler, hipoadrenalizm tanımları için dikkatlı bir şekilde izlenmelidir.

Emziren Anneler

Prednizolonun aktif metaboliti olan prednizolon, insan sütünde salgılanır. Raporlar, insan sütündeki prednizolon konsantrasyonlarının maternal serum düzeylerinin %5 ila 25'i ve toplam bebek günlük dozlarının maternal günlük dozunun %0.14'ü olduğunu göstermektedir. Bebeğin anne süt yolu prednizolona maruz kalma riski, hem anne hem de bebek için emzirmenin bilinenlerine karşı tartılmalıdır.

Encorton emziren bir kadın uygulamasında dikkatlı olmalıdır. Encorton'un emziren bir anneye kaydedilmesi gerekiyorsa, istenen klinik etkiyi elinde tutmak için en düşük doz kaydedilmelidir. Uzun süre yüksek dozda kortikosteroidler, bebek büyümesi ve gelişiminde potansiyel olarak sorunlara neden olabilir ve endojen kortikosteroid üretimine müdahale edilebilir.

Pediatrik Kullanım

Pediatrik popülasyonda prednizonun etkinliği ve güvenliği, pediatrik ve yetişkin popülasyonlarda benzer olan kortikosteroidlerin iyi kurulmuş etkisi seyrine dayanmaktadır. Yayınlanan çalışmalar, pediatrik hastalarda nefrotik sendrom (>2 yaş) ve agresif lenfomalar ve lösemilerin ( > 1 aylık) terapisinde etkinlik ve güvenlik kanıtıdır). Bununla birlikte, bu sonuçlardan bazıları ve pediatrik kortikosteroid kullanımı için diğer endikasyonlar, e.bin dolar., şiddetli astım ve hırıltı, yetişkinlerinde yapılan yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalara dayanmaktadır, hastaların seyrin ve patofizyolojisinin her iki popülasyonda da önemli ölçüde benzer olduğu düşünülmektedir. Pediatrik hastalarda prednizolonun yan etkileri yetiştirkinlere benzer. Yetişler gibi, Pediyatrik hastalar da sık sık kan basıncı, kilo, boy, göz için baskı ölçümleri ve enfeksiyon, psikososyal bozukluklar, tromboembolizm, peptik ülkeler, katarakt ve osteoporoz varlığı için klinik değerlendirme ile dikkatlı bir şekilde gözlenmeli

Sistem olarak uygulanan kortikosteroidler de dahil olmak üzere herhangi bir yol kortikosteroidlerle tedavi edilen çocuklar, büyük hızlarında bir azaltma yaşayabilir. Kortikosteroidlerin büyüklükteki bu olumsuz etkisi, düşük sistem dozlarında ve hPa aşırı baskılanmasının laboratuvar kanıtlarının yokluğunda gözlenmiştir (I.e., kosyntropin stimülasyonu ve bazal kortizol seviyeleri). Bu nedenle büyük hız, çocuklarda sistem kortikosteroid maruzietinin, hPa eksen fonksiyonunun yaygin olarak kullanılan bazı testlerinden daha hassas bir göstergesi olabilir. Kortikosteroidlerle tedavi edilen çocukların herhangi bir yol doğru büyümesi izlenmeli ve uzun süreli tedavinin potansiel büyük etkileri elinde olan klinik faydalar ve diğer tedavi alternatiflerinin konumu ile tartılmalıdır. Kortikosteroidlerin potansiyel büyük etkilerini en aza indirmek için, çocuklar en düşük etkiye sahip doza titresi

Geriatrik Kullanım

Yaşlı deneyler ve genç deneyler arasında genel güvenlik veya etkinlik farklılıkları gözlenmedi ve prednizon ile bildirilen diğer klinik deneyler yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıtlarda farklılıklar tespit edilmedi. Bununla birlikte, geriatrik hastalarda kortikosteroid kaynaklı yan etkilerin insidansı artabilir ve doza bağlı olabilir. Osteoporoz, kortikosteroid ile tedavi edilen geriatrik hastalarda daha genç popülasyonlara ve yaşa uygun kontrollere kıyasla daha yüksek bir insidans hızında ortaya çıkan en sık görülen kompleksasyondur. Kemik mineral yoğunluğundaki kayipler, tedavinin başlangıcında en büyük görünüm ve steroid çekilmesinden veya daha düşük dozların kullanımından sonra zamanla iyileşebilir (I.e., ≤ 5 mg / gün). Prednizon 7 dozları.5 mg / gün veya daha yüksek, involüsyon osteoporozu olan hastalara daha yüksek kemik yoğunluğunun varlığında safra, hem vertebral hem de vertebral olmayan kırıkların artmışgöreli riski ile ilişkilendirilmiştir. Tr TR Geriatrik hastalarda, kemik mineral yoğunluğu düzenli değerlendirmeler ve kırık önleme stratejileri kurum da dahil olmak üzere, rutin tarama prednizon göstergesi düzenli Gözden Geçirme ile birlikte komplikasyonlar en aza indirmek ve kabil edilebilir en düşük tutmak varken prednizolon dozu yapılmalıdır . Bazı bifosfonatların birlikte uygulanmasının kortikosteroidle tedavi edilen erkeklerde ve postmenopozal kadınlarda kemik kaybı oranı geciktirdiği gösterilmiştir ve bu ajanlar kortikosteroid kaynaklı osteoporozun önlenmesi ve tedavisinde önerilmektedir

Eşdeğer ağırlıkça bazlı dozların, yaşlılarda daha genç popülasyonlara kıyasla daha yüksek topluluk ve ilişkisiz prednizolon plazma konsantrasyonları ve börek ve börek dış klirensi azalttığı bildirildi. Yaşlı bir hasta için doz seçimi, genel olarak doz aralığının alt ucundan başlayarak, karaciger, börek veya kalp fonksiyonlarında ve eşlikçi hastalıklarda veya diğer ilaç tedavilerinde daha fazla azalma sıklığını olumsuz yönde etkilemelidir.

Bu ilacın börekler tarafından önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir ve börek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bu ilaca toksik reaksiyon riski daha yüksek olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğu, doz seçiminde dikkatlı olması ve böbrek fonksiyonlarının izlenmesi yararlı olabilir.

Prednizon bazlı bir farmakoterapi sadece kesinlikle gerekli olduğu için verilmeli ve aşağıdaki koşuların varlığında uygun anti-enfeksiyöz tedavi eşliktir:

- Akut viral enfeksiyonlar (herpes zoster, herpes simpleks, suçiçeği, herpetik keratit),

- HBsAg pozitif kronik aktif hepatit,

- Canlı aşılar ile aşılamadan yaklaşık8 hafta önce ve 2 hafta sonra,

- Sistem mikozlar ve parazitozlar (örnek nematodlar),

- Çocuk felci,

- BCG aşılamasından sonra lenfadenit,

- Akut ve kronik bakteri enfeksiyonları,

- Tüberküloz hikayesi (dikkat: tepki!) Immünsupresif özellikleri işlevini yerine getiremiyor ve bunların neden ya da kötüleştirebilir enfeksiyon nedeniyle. Bu tür hastalar, örneğin bir tüberkül testi yaparak dikkatlı bir şekilde izlenmelidir. Özel risk altındaki hastalar tüberkülostatik tedavi almalıdır.

Ek olarak, prednizon bazli bir farmakoterapi sadece gerekli olduğunda verilmeli ve aşağıdaki koşuların varlığında uygun tedavi ile gerekliyse eşleştirilir:

- Gastrointestinal ülser,

- Şiddetli osteoporoz ve osteomalazi

- Kontrol edilmesi zor olan hipertansiyon,

- Şiddetli diabetes mellitus,

- Psikiyatrik bozukluklar (ayrıca hastanın hikayesi varsa),

- Dar ve geniş açık glocom,

- Kornea ülkeleri ve kornea yaralanmaları.

Bağışsak perforasyonu risk nedeniyle, prednizon sadece acil durumlarda ve yeterli gözlem ile kullanılabilir.:

- Yakın perforasyon ile şiddetli ülseratif kolit,

- Divertikülit,

- Entero-anastomozlar (hemen ameliyat sonrası).

Görme bozukluğu

Sistem ve topikal kortikosteroid kullanımı ile görme bozukluğu bildirilebilir. Hasta bulanık görme veya diğer görme bozuklukları gibi semptomlarla karşılaşırsa, katarakt, glokom veya sistemik ve topikal kortikosteroid kullanımından sonra bildirilen merkezi seröz korioretinopati (CSCR) gibi nadir hastalıkları içerebilecek olası nedenleri değerlendirmek için bir göz doktoruna yönlendirilmelidir.

Skleroderma böbrek krizi

Sistem sklerozlu hastalarda, hipertansionda artmışta (muhtemelen ölümcül) skleroderma böbrek krizi insidansı ve günlük 15 mg veya daha fazla prednizolon dozu ile gözlenen idrar çıkışında azalma nedeniyle dikkatlı olmalıdır. Bu nedenle kan basıncı ve börek fonksiyonu (s-kreatinin) rutin olarak kontrol edilmelidir. Böbrek krizinden dolayi, kan basinci ile kontrol edilmelidir.

Lodotra açık koşullarında alındığında prednizolonun istediği kan konsantrasyonuna ulaşılamaz. Bu nedenle, Lodotra yeterli etkinliği sağlamak için her zaman akşam yemeği ile veya sonrasında alınmalıdır. Ek olarak, düşük plazma konsantrasyonları %6 - %7 oranında ortaya çıkabilir. Lodotra tüm farmakokinetik çalışmalarda gözlemlenen dozlar ve önerilere göre alınmasında tek bir farmakokinetik çalışmada . Bu düşünce durumlarında dikkate alınmalı Lodotra yeterli kadar etkili değil. Bu durumlarda, geleneksel bir derhal serbest bırakma formülasyonuna geçebilir.

Lodotra aynı uygulama rejiminde prednizon derhal salınan tabletler ile ikame edilmemelidir Lodotragecikmeli serbest bırakma mekanizasyonu.

Değişim, fesih halinde ya da uzun süreli tedavi, aşağıdaki riskler dikkate alınmalı: romatoid artrit hasta aktivitesinin Nüks (özellikle stres durumlarında, e adrenal yetmezlik akut. g. enfeksiyonlar sıralamasında, kaza sonrası, artan fiziksel zorlama ile), kortizon yoksunluk sendrom.

Lodotra farmakolojik özellikleri nedeniyle prednizolonun hemen salınan tabletleri yerine akut endikasyonlarda olduğu gibi verilmemelidir.

Kullanımı sırasında Lodotra bu nedenle, ınsülin veya oral antidiyabetler için muhtemelen artan bir ihtiyaç düşünülür. Bu nedenle, diabetes mellituslu hastalar tarafından izlenmelidir.

Tedavi sırasında Lodotra bu nedenle, kontrol edilmesi zor olan hipertansı olan hastalarda düzenli kan basıncı kontrolleri gereklidir.

Şiddetli kalp yetmezliği olan hastalar, durumun kötüleşmesi riski nedeniyle yakından izlenmelidir.

Prednizon da dahil olmak üzere kortikosteroidler, miyokard rüptürü riski nedeniyle son miyokard enfarktüsü olan bir hastalığa yakalandığında dikkatlı olmalıdır.

Börek yetmezliği olan hastalara prednizon da dahil olmak üzere kortikosteroidler yeniden değerlendirildiğinde dikkatlı olmalıdır.

Uyku bozukluğunun daha sık ortaya çıkışı belgelenmiştir Lodotra sabahları normal hemen serbest bırakma formülasyonlarından daha iyidir. Uyku ortamı çıkarsa ve düzeltmezse, geleneksel bir derhal serbest bırakma formülasyonuna geçebilir.

Tedavi ile Lodotra ayrıca, mevcut veya geliştirmede olan bir enfeksiyonun belirtilerini ve semptomlarını maskeleyebilir ve böylece tanı fırsatlarını zorlayabilir.

Düşük dozlarda safra, ilacın uzun süreli kullanımı Lodotra enfeksiyon riski oluşur. Bu olas enfeksiyonlar, normal özellikler altın nadir bulunan enfeksiyona neden olan mikroorganizmalar tarafından da ortaya çıkabilir (fırsatçı enfeksiyonlar olarak adlandırılır).

Bazı viral hastalıklar (suçiçeği, kızamık) glukokortikoidlerle tedavi edilen hastalarda daha şık bir sey gösterebilir. Daha önce suçiçeği veya kızamık enfeksiyonu olmayan bağışıklık sistemi baskılanmışlarözel risk altındadır. Eğer böyle bireler, tedavi edilirken Lodotra, suçiçeği veya kızamık ile enfekte kişilerle tema halinde, gerekirse önleyici bir tedavi başlatılmalıdır.

Bilinenveya şifelenilen Strongyloids (threadworm) istilası olan hastalarda glukokortikoidler, Strongyloides hiperenfeksiyonuna ve yaygın larva göçü ile Yayılmaya yol açabilir.

İnaktive edilmiş aşılar ile aşılar genelliğiyle mümkündür. Bununla birlikte, bağışıklık tepkisinin ve dolayısıyla aşılamanın başarısının daha yüksek dozlarda glukokortikoidlerle bozulabileceği dikkate alınmalıdır.

Uzun süre tedavi durumunda Lodotra, düzenli tıbbi takip (üç aylık aralıklarla oftalmolojik muayeneler dahil) endikedir, nispeten yüksek dozlar verilirse, yeterli miktarda potasyum takvimi ve sodyum'un kısıtlanması sağlanmalıdır ve serum potasyum seviyeleri izlenmelidir.

Tedavi sırasında Lodotra yüksek düzeyde fiziksel stres, belirli olaylardan (kazalar, cerrahi prosedür vb.) kaynaklanır.), geçen bir doz artışı gerekli olabilir.

Terapinin süresine ve kullanılan doza bağlı olarak, kalsiyum metabolizması üzerinde olumsuz bir etkisi beklenmelidir. Bu nedenle osteoporoz profili önerilir ve diğer risk faktörleri varsa (aile yatkın, ileri yaş, postmenopozal durum, yeterli protein ve ayrıca, kalsiyum alımı, aşırı sigara içme, aşırı alkol tüketimi ve fiziksel aktivitenin azalması dahil) özel olarak önemlidir. Profilaksi, yeterli miktarda kalsiyum ve D vitamini kaynağının yanı sıra fiziksel aktiviteye dayanır. Önceden var olan osteoporoz durumunda, ek bir tedavi düşünülebilir.

Tıbbi ürün laktoz monohidrat içerir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksiği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonunun nadir kalite sorunları olan hastalar bu ilaç almamalıdır.

Uzun bir süre boyu yüksek dozda prednizolon kullanımında (en az 4 hafta boyu 30 mg / gün), tıbbi ürün kesilmesinden sonra birkaç ay boyu devam eden geri dönüşümlü spermatogenez bozuklukları gözlendi.

UYARMALAR

Kortikosteroidlerin uzun süreli kullanımı posterior subkapsüler katarakt oluşumuna neden olabilir ve duyarlı birelerde göz için baskını artırabilir, bu da optik sinir hasarı, görme keskinliği ve görme kusurları alanları ile glokoma neden olabilir. Uzun süreli kullanım ayrıca konakçı bağışık tepkisini baskılayabilir ve böylece ikinci okullar enfeksiyonlarının tehlikesini artırabilir.

Bu ürün 10 gün veya daha uzun süre kullanılıyorsa, çocuklarda ve ameliyatsız hastalarda zor olsa safra göz için basıcı düzenli olarak izlenmelidir. Glocom varlığında steroidler dikkatlı kullanılmalıdır. Göz için baskı sık sık kontrol edilmelidir. Çeşitli okullar hastalıklar ve topikal kortikosteroidlerin uzun süreli kullanımının kornea ve skleral incelemeye neden olduğu bilinmektedir. İnce kornea veya skleral doku varlığında topikal kortikosteroidlerin kullanımı perforasyona neden olabilir.

Göz akut pürülan enfeksiyonları maskelenebilir veya kortikosteroid ilaçların varlığı ile aktivit arttırılabilir.

Katarakt ameliyatı sonrası steroid kullanımı ıyileşmeyi geciktirebilir ve bleb oluşumunu insidansını artırabilir.

Oküler steroidlerin kullanımı seyrini uzatabilir ve göz birçok viral enfeksiyonunun (herpes simpleks dahil) etkisini azaltabilir. Herpes simpleks öyküsü olan hastaların tedavisinde kortikosteroid ilaçların kullanımı büyük dikkat gereklidir, sık yarık lamba mikrokobu önerilir.

Encorton^® dekorasyon, bazı duyarlı kişilerde anafilaktik semptomlar ve hayatı tehdit eden veya daha az şiddetli astım atakları da dahil olmak üzere uyanık tip reaksiyonlara neden olabilir bir sülfit olan sodyum'un bisülfit içer. Genel popülasyonda sülfit duyarlılığının genel prevalansı bilinmemektedir ve muhtemelen düşüktür. Sülfit duyarlılığı astımlı kişilerde astımlı olmayanlara göre daha sık görülür.

TEDBİRLER

Genel

20 mililitre PRED FORTE'NİN ötesinde ilaç siparişinin ilk tarifi ve yenilmesi^® süspansyon, bir doktor tarafından ancak yarım lamba biyomikroskopisi ve uygun olduğu floresein boyama gibi büyük yardım ile hastanın muayenesinden sonra yapılmalıdır. Belirlendi ve semptomlar 2 gün sonra düzeltilmez, hasta yeniden değerlendirilmelidir.

Korneanın mantar enfeksiyonları özellikle uzun süreli lokal kortikosteroid uygulamaları ile tesadüfen gelişmeye eğimli olduğu, bir kortikosteroidin kullanıldığı veya kullanıldığı herhangi bir kalıcıda kornea ülserasyonunda mantar istilasından şöfelenilmelidir. Uygun olduğunda mantar kültürleri alınmalıdır.

Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu

Bu etkilerin potansiyelini değerlendirmek için hayvanlarda veya insanlarda hiçbir çalışma yapılmamıştır.

Gebelik

Prednizolonun, insan dozunun 1-10 kat dozlarında verildiği farelerde teratojenik olduğu gösterilmiştir. Deksametazon, hidrokortizon ve prednizolon, gebeliğin 10-13.günlerinde hamile farelerin her iki gözüne günde beş kez oküler olarak uygulandı. Tedavi edilen farelerin fetüslerinde yarık damak'ın içinde önemli bir artı gözlendi. Gebe'de kadınlarda iyi kontrol edilen yeterli çalışma yoktur. Prednizolon hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetus için potansiyel risk hakkı çıkarılırsa kullanılmalıdır.

Emziren Anneler

Kortikosteroidlerin topik oftalmik uygulamasının anne sütünde saptanabilir miktarlarda üretmek için yeterli sistem absorpsiyona neden olmadığı bilinmemektedir. Sistem olarak uygulanan kortikosteroidler insan sütünde görülür ve büyüklüğünü baskılayabilir, endojen kortikosteroid üretiminin müdahale edilebilir veya diğer olumsuz etkilere neden olabilir. Prednizolondan emziren bebeklerde ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeni ile, ilacın anne için önemini dikkate alarakbir emzirmeyi bırakmaya veya ilacı bırakmaya karar verilmelidir.

Pediatrik Kullanım

Pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmiştir. Pediatrik hastalarda kullanım, pediatrik hastalarda ek verilerle yetinmelerde prednizolon asetat oftalmik dekorasyonun yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalarından elle tutulan kanıtlarla desteklenir.

Geriatrik Kullanım

Yaşlı ve genç hastalar arasında güvenlik veya etkinlikte genel bir farklılık gözlenmemiştir.

Encortone'un makine kullanımı veya kullanım yeteneği üzerindeki etkisi değerlendirilmemiştir. Encortone'un bu yetenekleri etkileyebileceğine dair bir kanıt yok.

Konu ile ilgili değil.

Makineleri kullanma ve kullanma yeteneği üzerindeki etkileri üzerine hiçbir çalışma yapılmamıştır.

(Mani, şizofreni, sanrılar, halüsinasyonlar, ve alevlenmesi dahil) (Örneğin, muafiyet karşılarında yazılı, öforik, depresif ve değişken ruh halı gibi) duygulanım bozuklukları ve intihar düşünceleri de dahil olmak üzere geniş bir yelpazedeki psikiyatrik reaksiyonlar, psikotik reaksiyonlar, davranış bozuklukları, sinirlilik, anksiyete, uyku bozuklukları ve bilişsel işlev bozukluğu dahil olmak üzere, kafa karışıklığı ve hafıza kaybı bildirilmiştir.'Özel uyarılar ve kullanım için özel öneriler').

Istenmeyen etkiler Meddra sistemi Organ sınıfları tarafından listelenmiştir.

Istenmeyen etkilerin değerlendirilmesi aşağıdaki frekans gruplarına dayanmaktadır:

Çok yayın: > 1/10

Ortak: > 1/100 için < 1/10

Nadir: > 1/1, 000 için < 1/100

Nadir: > 1/10, 000 ila < 1/1, 000

Çok nadir: < 1/10, 000

Bilinmiyor: mevcut verilerden tahmin edilemez

Akut zehirlenme Lodotra bilinmemektedir. Doz aşımı durumunda, istemeden etkilerde, özellikle endokrin, metabolik ve elektrolit ile ilgili etkilerde bir artış beklenebilir.

Prednizon için bilinenbir panzehir yoktur.

Doz aşımı genellikle akut sorunlara neden olmaz. Yanılışla yutulduğu, izlemek için sivilleri için.

Farmakoterapötik grup: glukokortikoid steroid, ATC kodu: H02A B06

Tuz tutma özelliklerine sahip olan doğal olarak oluşan glukokortikoidler (hidrokortizon ve kortizon), adrenokortikal eksiklik durumlarında replasman tedavisi olarak kullanılır. Sentetik analogları öncelikle birçok organ sisteminin bozulmalarında güçlü anti-enflamatuar etkileri için kullanılır.

Glukokortikoidler derin ve çeşitli metabolik etkilere neden olur. Ek olarak, vücudun çeşitli uyaranlara karşı bağışıklık tepkilerini değiştirirler.

Farmakoterapötik grup: kortikosteroidler, düz, ATC kodu: S01BA04

Etkisi mekanizasyonu

Kortikosteroidlerin eylüllerine, kortikosteroid moleküllerinin hassas hücreler içinde bulunan reseptör moleküllerine bağlanması aracılık eder. Kortikosteroid reseptörleri insan trabeküler örgü hücrelerinde ve tavşan irisinin siliyer güç dokusunda bulunur.

Prednizolon, diğer kortikosteroidlerle ortak olarak, fosfolipaz A2'yi inhibe eder ve böylece prostaglandin oluşumunu azaltır.

Beyaz kan hücrelerinin aktivasyonu ve göçü prednizolondan etkilenecektir. %1'lik bir prednizolon çözümünün, iltihaplı bir korneaya polimorfonükleer lökosit mobilizasyonunda %5.1'lik bir azalmaya neden olduğu gösterilmiştir. Kortikosteroidler ayrıca lenfositleri eritir ve yok eder. Prednizolonun bu eylemleri, anti-inflamatuar etkisine katkıda bulunur.

Farmakoterapötik grup: Glukokortikoidler, ATC kodu: H02AB07

Prednizon, sistem tedavi için florlanmış olmayan bir glukokortikoiddir.

Prednizon, hemen hemen tüm dokularının metabolizması üzerinde doza bağlı bir etkisi gösterilir. Fiziksel koşular altın, bu etkiler vücudun homoeostazını ıstirahatte ve stres altın tutmak ve bağlanma sisteminin aktivitesini kontrol etmek için hayati önem taşır.

Tipik olarak değerlendirilen dozlarda Lodotra prednizolonun hemen bir anti-enflamatuar (antiexsudatif ve antiproliferatif) etkisi ve geçmiş bir immünosupresif etkisi vardır. Kemotaksi ve bağışıklık hücrelerinin aktivitelerinin yanı sıra lizozomal enzimler, prostaglandinler ve lökotrienler gibi enflamatuar ve bağışıklık reaksiyonlarının araçlarının salınmasını ve etkisini inhibe eder.

Yüksek dozlarla uzun süreli tedavi, bağışıklık sisteminin ve adrenal korteksin bozulmuş tepkisine neden olur. Hidrokortizonda bulunan mineralotropik etki prednizonda hala tespit edilebilir ve serum elektrolit seviyelerinin izlenmesini gerektirebilir.

Romatoid artritli hastalarda, IL-1 ve IL-6 gibi proinflamatuar sitokinler ve tümör nekroz faktörü alfa (TNFI±) sabah erken saatlerinde en yüksek plazma seviyelerine ulaşır (örneğin, IL - 6 sabah 7 ila 8 arasında). Sitokin konsantrasyonlarının uygulanmadan sonra azaldığı gösterilmiştir Lodotra ve daha sonra prednizonun gece salınımı (2-4 am ve C arasında emilim başlangıcı ile_maksimum 4 - 6 arasında).

Etkinliği ve güvenliği Lodotra aktif romatoid artritli hastalarda iki randomize, çift kör kontrollü çalışmada değerlendirildi.

İlk çalışmada, prednizon veya prednizolon ile önceden tedavi edilen toplam 288 hastada 12 haftalık çok merkezi randomize çift kör faz III çalışması yapıldı. Lodotra aynı doz, sabah sertliği süresinde ortalama # ' lüks bir azaltma gösterirken, referans grubundaki süre değişmedi. Ayrıntılar aşağıdaki tabloda sunulmuştur.

12 haftalık tedaviden sonra sabah sertliği süresinde göreceli değişim:

Bir sonraki açık etiket uzatma aşamasında (9 aylık tedavi), sabah sertliği süresindeki ortalama göreceli değişiklik, başlangıç seviyesine göre yaklaşıkp ıdi.

12 aylık tedaviden sonra sabah sertliği süresinde değişim Lodotra:

Aynı çalışmada, 12 haftalık tedaviden sonra, tedavi edilen grupta) proinflamatuar sitokin IL-6'da medyan bir azaltma gözlendi Lodotra standart prednizon alan karşılaştıran grup herhangi bir değişim gözlenmedi. 12 aylık tedaviden sonra Lodotra IL-6 seviyesi sabit kalır.

12 ay sonra IL-6 seviyesinde değişim:

Istatistiksel analizler için < 200 IU/L değerleri 200 IU / L olarak ayarlandı

Etkinliği Lodotra tek başına DMARD terapisine yeterli yanit veren hastalarda ikinci bir randomize, plasebo kontrol çalışmasında dmard üzerine verilen doğrulandı. 12 hafta Lodotra hastalar plasebo hastalarına (sırasıyla ).4 ve .1) kıyasla anlamlı olarak daha yüksek ACR20 ve ACR50 yanıt oranına (sırasıyla F. 8 ve".1) sahibti. Das 28 puanlarında taban çizgisinden daha büyük bir ortalama değişim vardı (5.2 için Lodotra plasebo grubu için grup ve 5.1) 12. haftaya kadar Lodotra grup (a 0.7 '1.2 puan) plasebo grubunda görülenlere kıyasla (a plas' 0.7 puan değişimi).

Ek olarak, 12 haftalık tedaviden sonra, sabah sertliğinin ortalama süresi 86.0 dakika (-66 dakika değişimi) ıdi. Lodotra plasebo grubunda grup ve 114.1 dakika (-42.6 dakika değişimi). Lodotra diğer DMARDs ile birlikte güvenle kullanılabilir.

Encortone oral uygulamadan sonra hızlı ve görünür neredeyse Tamam emir, 1-3 saat sonra pik plazma konsantrasyonlarına ulaşır. Bazı insanlarda bozulmuş emilim düşünen ancak geniş-konu çeşididir. Plazma yarı ömür yetişkinlerinde yaklaşık 3 saat ve çocuklarda biraz daha az. İlk emilimi, ancak genel biyoyararlanımı değil, gıdadan etkilenir. Encortone, birkaç saat süren biyolojik bir yarı ömür ve bu da alternatif günlük uygulama rejimleri için uygun hale getirir.

Her ne kadar tepe plazma Encortone seviyeleri Encortone uygulandıktan sonra biraz daha düşük olsa da ve emilimse de, toplam emilimve biyoyararlanım düz Encortone ile aynıdır. Encortone, doza bağlı farmakokineti gösterir ve doz artışı, dağıtım hacminde ve plazma klirensinde bir artı neden olur. Plazma proteininin bağlanma derecesi, serbest, farmakolojik olarak aktif ilaç dağıtımını ve klirenini belirler. Azaltılmış dozlarda hipoalbüminemi olan hastalarda gereklidir.

Encortone esas olarak karaciğerde biyolojik olarak aktif bir metabolizmaya metabolize edilir. Karaciger hastası, Encortone'un yarı ömrü uzat ve hastanın hipoalbüminemi varsa, bağlanmamış ilacın oranını da arttırır ve böylece yan etkileri arttırabilir.

Encortone, az miktarda değişmemiş Encortone ile birlikte serbest ve konjuge metabolitleri olarak atılır.

Menopozdaki kadınlar arasında Encortone'un farmakokinetinde önemli farklılıklar tanımlanmıştır. Postmenopozal kadınlarda ilişkisiz klirensi (0) azalt, toplam klirensi azalt ve Encortone'un yarısı uzat.

RAYOS'UN farmakokinetik profili, hemen salınan prednizon formülasyonlarından yaklaşık 4 saatlik bir gece süresine sahiptir. Gıda ile verildiğinde RAYOS'UN farmakokinetik profili, IR prednizolondan gecikme süresi açıklıktan farklılık gösterirken, emilimi, dağıtımı ve eleme süreleri karşılanabilir.

Emme

Prednizon, oral alımdan yaklaşık 4 saat sonra gıda ile alımında RAYOS'TAN salınır. Bu, pik plazma konsantrasyonlarına (Tmax) ulaşılana kadar zaman gecikmesine neden olur. 27 sağlıklı erkek denekte RAYOS'UN medyan Tmax'ı, derhal serbest bırakma (İR) formu için 2.0 saat kıyasla 6.0 - 6.5 saat ıdi. Daha sonra, prednizon IR formu ile aynı oranda emildi. Pik plazma konsantrasyonları (Cmaksimum) ve maruz kalma, auc0-last ve auc0-le ile belirtildiği gibi, hafif bir yemekten 2.5 saat sonra veya normal öğünde uygulanan prednizon IR ve RAYOS için karşılaştırılabilirdi (Şekil 1).

Şekil 1: 5 mg RAYOS tableti veya 5 mg acil Salımlı (IR) Tablet olarak uygulanan tek bir 5 mg prednizon dozundan sonra ortalama plazma prednizon seviyeleri

A: oruç koşullarında 5 mg IR tableti, sabah 2'de uygulanır, B: 5 mg RAYOS, hafif bir akşam yemeğinden 2.5 saat sonra uygulanır ve C: akşam yemeğinden hemen sonra 5 mg RAYOS uygulanır

24 sağlıklı denek ile yapılan bir çalışmada, RAYOS'TAN prednizonun oral emilimi, gıda alımından önemli ölçüde etkilendi. Standart oruç koşulları altında'da, hem maksimum plazma konsantrasyonu (Cmaksimum) hem de RAYOS'UN biyoyararlanımı, yüksek yağlı bir öğün alımından kısa bir süre sonra, beslenen koşullardan önemli ölçüde düştü.

1 mg, 2 mg ve 5 mg doz seviyelerinde RAYOS, ana ilaç prednizolonun yanı sıra aktif metabolit prednizolon için tepe ve sistem maruz kalma (Cmax, auc0-∞ ve auc0-last) doz oranını gösterdi.

Metabolizma

Prednizon, esas olarak karaciğerde metabolize olan ve bunlarla sülfat ve glukuronid konjugatları olarak atılan aktif metabolit prednizolona tam olarak dönüştürülür. Prednizolonun maruzu prednizolonundan 4-6 kat daha yüksektir.

Boşaltım

RAYOS uygulamasından hem prednizon hem de prednizolonun terminal yarısı 2-3 saat, bu da İR formülasyonundan elden ile karşılanabilir.

Prednizolonun oral kullanımı, dağıtımı ve atılımı iyi belgelenmiştir. Oral kullanım için 82 ± ' lüks bir rakam ve açık oran olarak 1.4± 0.3 ml / dak / kg olarak belirlenmiştir. Yarı ömür 2.1-4.0 saat olarak hesaplanmıştır.

Oküler farmakokinetik ile ilgili olarak, Encorton olduça suda çözün bir bileşiktir ve neredeyse lipid çözünmez. Bu nedenle, teorik olarak sağlam kornea epitelyumuna neden olmamalıdır. Bununla birlikte, %1'lik bir ilacın damlatılmasından 30 dakika sonra, kornea konsantrasyonları 10 µg/g ve sulu 0.5 µg/g seviyelerine ulaşılmıştır. Bir saat boyu her 15 dakikada bir tavşan gözüne %0.5'lik bir çözüm damlatılmasında, 2.5 µg / mL'lik bir sulu konsantrasyon ölçüsünde. Korneanın normal mi yoksa aşılmış mi olduğuna bağlı olarak prednizolonun göz için penetrasyonunda önemli bir varyans vardır.

Emme

Özellikle korneanın sağlam olduğu yerlerde, sadece düşük prednizolon düzeylerinin sistem olarak absorbe edilebilir.

Emilen herhangi bir prednizolon, diğer kortikosteroidlerle ortak olarak yüksek proteine bağlı olacaktır.

Encorton'un farmakokinetik profili, hemen sallanan prednizon formülasyonlarından yaklaşık 4 saatlik bir gece süresine sahiptir. Encorton'un gıda ile verildiğinde farmakokinetik profili, IR prednizolondan gecikme süresi açıklamasından farklılık gösterirken, emilimi, dağıtımı ve eleme süreleri karşılanabilir.

Emme

Prednizon, oral alımdan yaklaşık 4 saat sonra gıda ile alımında Encorton'dan salınır. Bu, pik plazma konsantrasyonlarına (Tmax) ulaşılana kadar zaman gecikmesine neden olur. 27 sağlıklı erkek denekte Encorton'un medyan Tmax değeri, derhal serbest bırakma (İR) formu için 2.0 saat kıyasla 6.0 - 6.5 saat ıdi. Daha sonra, prednizon IR formu ile aynı oranda emildi. Pik plazma konsantrasyonları (Cmaksimum) ve maruz kalma, auc0-last ve auc0-le ile belirtildiği gibi, hafif bir yemekten 2.5 saat sonra veya normal öğünde uygulanan prednizon IR ve Encorton için karşılaştırılabilirdi (Şekil 1).

Şekil 1: 5 mg Encorton tableti veya 5 mg acil Salımlı (IR) Tablet olarak uygulanan tek bir 5 mg prednizon dozundan sonra ortalama plazma prednizon seviyeleri

A: oruç koşullarında 5 mg IR tableti, sabah 2'de uygulanır, B: 5 mg Encorton, hafif bir akşam yemeğinden 2.5 saat sonra uygulanır ve C: akşam yemeğinden hemen sonra 5 mg Encorton uygulanır

24 sağlıklı denek ile yapılan bir çalışmada, Encorton'dan prednizonun oral emilimi, gıda alımından önemli ölçüde etkilendi. Standart açık koşulları altında'da, hem maksimum plazma konsantrasyonu (Cmaksimum) hem de Encorton'un biyoyararlanımı, yüksek yağlı bir öğün alımından kısa bir süre sonra, beslenen koşullardan önemli ölçüde düştü.

1 mg, 2 mg ve 5 mg doz seviyelerinde Encorton, ana ilaç prednizolonun yanı sıra aktif metabolit prednizolon için tepe ve sistem maruz kalma (Cmax, auc0-∞ ve auc0-last) doz oranını gösterdi.

Metabolizma

Prednizon, esas olarak karaciğerde metabolize olan ve bunlarla sülfat ve glukuronid konjugatları olarak atılan aktif metabolit prednizolona tam olarak dönüştürülür. Prednizolonun maruzu prednizolonundan 4-6 kat daha yüksektir.

Boşaltım

Encorton uygulamasından hem prednizon hem de prednizolonun terminal yarısı 2-3 saat, bu da İR formülasyonundan elden ile karşılanabilir.

Emme

Lodotra prednizon içeren modifiye salımlı tabletlerdir. Prednizon, ilacı aldıktan sonra 4-6 saat arasında salınır. Lodotra. Daha sonra, prednizon hızlı ve neredeyse tamamlanır.

Dağıtım

Pik serum seviyelerine, alımdan yaklaşık6-9 saat sonra ulaşılır.

Biyotransformasyon

Prednizonun inden fazı, ilk geçiş hepatik metabolizması ile prednizolona dönüştürülür. Prednizolonun prednizolona oranı 1: 6 ila 1: 10'dur. Prednizolonun kendisi farmakolojik etkilere sahiptir. Prednizolon aktif metabolittir. Bileşikler, transkortin (kortikosteroid bağlayıcı globulin, CBG) için yüksek afiniteye ve plazma albümin için düşük afiniteye sahip plazma proteinlerine tersinir olarak bağlanır.

Düşük doz aralığında (5 mg'a kadar), serbest prednizolonun %6'sı bulunur. Metabolik eliminasyon bu aralıkta doğru bir dozdur. 10 mg'ın üzerindeki doz aralığında, transkortinin bağlanma kapasitesi giderek daha fazla tükenmekte ve daha serbest prednizolon mevcuttur. Bu daha hızlı bir metabolik eleme ile sonuçlanabilir.

Eleme

Prednizolon öncelikle hepatik metabolizma ile, glukoronidasyon ile yaklaşıkp'e ve sülfatlama ile yaklaşık0'a kadar elimine edilir. 11ß, 17ß-dihidroksiandrosta-1,4-dien-3 - On ve 1,4-pregnadien-20-ol'a dönüş de var. Metabolitler hormonal aktivit göstermezler ve esas olarak böbreklerin eliminasyonuna tabi tutular. Idrarda ımal edilebilir miktarda prednizon ve prednizolon değişmeden bulunur. Prednis (ol) One'ın plazma elemesi yarısı ömür boyu yaklaşık3 saattır. Şiddetli karaciger fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yarılma ömür uzatılabilir ve doz azaltımı düşünülebilir. Prednis'in (ol)biyolojik etkilerinin süresi, serumdaki varlığının süresi aşıyor

Biyoyararlanım

2003 yılında yapılan 27 sağlıklı denekte yapılan bir biyoyararlanım çalışması, prednizolonun hemen salınan bir tabletle karşılaşıldığında aşağıdaki sonuçları orta koymuştur:

Değerler en küçük kare geometrik ortamlar ve aralıktır

Şekil: prednizonun tek bir dozundan sonra ortalama plazma prednizon seviyeleri 5 mg prednizon olarak uygulanır. Lodotra 5 mg veya hemen salınan bir tablet. 5 mg anın serbest bırakma tablosu (a: oruç, sabah 2'de alım), Lodotra 5 mg (B: hafif bir akşam yemeğinden 2.5 saat sonra) ve Lodotra 5 mg (C: tam bir akşam yemeğinden hemen sonra).

Plazma konsantrasyon profilleri Lodotra hemen serbest bırakılan bir tablet çok benziyorlar, önemli bir farkla Lodotra profil, ilacıdan 4-6 saat sonra ertelenir. Dozların %6-7'sinde daha düşük plazma konsantrasyonları gözlendi.

Doz oranı için gösterildi Lodotra AUC ve C'ye göre 1 mg, 2 mg ve 5 mg_maksimum.

Hiçbiri bilinmiyor

Uygulanamaz.

Uygulanamaz

Mevcut değil

Her Minims Üniversitesi tek bir kullanımdan sonra atılmalıdır.

Herhangi bir tıbbi ürün veya atık malzeme yerel ihtiyaçlara uygun olarak bertaraf edilmelidir.

Uygulanamaz.