Bloxiverz

Bloxiverz

Dozaj Formları Ve Güçlü Yönleri

BLOXİVERZ aşağıdaki gibi kullanılabilir

• Enjeksiyon: 0.5 mg / mL, 5 mg neostigmin metilsülfat 10 mL'lik çoklu doz şişelerinde
• Enjeksiyon: 1 mg / mL, 10 mg neostigmin metilsülfat 10 mL'lik çoklu doz şişeleri

Depolama Ve Taşıma

BLOXİVERZ (neostigmin Metilsülfat enjeksiyonu, USP) aşağıdaki sürümlerde mevcuttur:

Flakon tıpa doğal kauçuk lateks ile yapılmış değildir.

BLOXİVERZ 20° ila 25°C (68° ila 77°F) sıcaklıkta saklanmalıdır), geziler 15° ila 30°C (59° ila 86°F) arasında izin verilir (bkz. USP Kontrol Odası Sıcaklıkname). Işıktan koruyun. Kullanım süresine kadar kartonda saklayın.

Için üretilmiştir: Avadel, Avadel Legacy Pharmaceuticals, LLC, Chesterfield, MO 63005. Revize : Ocak 2017

BLOXİVERZ, aşağıdakiler için belirtilen bir kolinesteraz inhibitörüdür depolarize olmayan nöromüsküler bloke edici ajanların etkilerinin tersine çevrilmesi ameliyat.

Önemli Dozaj Bilgileri

BLOXİVERZ eğitimli sağlık tarafından uygulanmalıdır kullanım, eylemler, özellikler ve komplikasyonlara aşina olan sağlayıcılar nöromüsküler blokaj ajanları (NMBA) ve nöromüsküler blokaj ters ajanları. BLOXİVERZ dozları bireyselleştirilmeli ve periferik sinir stimülatörü BLOXİVERZ'İN başlama zamanını belirlemek için kullanılır ve ek dozlara olan ihtiyacı belirleyin.

BLOXİVERZ sadece intravenöz kullanım içindir ve en az 1 dakikalık bir süre boyunca yavaşça enjekte edilir. BLOXİVERZ dozu aşağıdaki gibidir ağırlık bazlı.

BLOXİVERZ uygulamasından önce ve tamamlanana kadar normal ventilasyonun restorasyonu, hasta iyi havalandırılmalı ve iyi havalandırılmalıdır. patent hava yolu korunur. Tatmin edici bir iyileşme yeterliliği değerlendirilmelidir yanıtın yanı sıra iskelet kası tonusu ve solunum ölçümleri periferik sinir stimülasyonuna.

Bir antikolinerjik ajan, örneğin, atropin sülfat veya glikopirolat, BLOXİVERZ'DEN önce veya eşzamanlı olarak uygulanmalıdır

Yetişkinlerde Dozaj

1. Çevresel sinir stimülasyon cihazları dörtlü bir tren (TOF) uyaranı sunmak, etkili bir şekilde kullanmak için gereklidir BLOXİVERZ.
2. İlk uyarana bir seçim tepkisi olmalı tof'ta, başlangıç seviyesinin en az ' u, yani NMBA yönetimi, BLOXİVERZ idaresinden önce.
3. Uygulamadan önce, bloxiverz'i görsel olarak inceleyin partikül madde ve renk değişimi.
4. BLOXİVERZ intravenöz olarak yavaşça enjekte edilmelidir en az 1 dakika bir süre rota.
5. Bir 0.03 mg / kg ila 0.07 mg/kg doz BLOXİVERZ genellikle10 ila 20 dakika içinde � (tof 0.9) TOF seçme oranı elinde edin yönetim. Doz seçimi, spontan dozun derecesine dayanmalıdır. uygulama sırasında meydan gelen ıyileşme, NMBA'NIN yarısı ömür tersine çevirmek ve nmba'yı hızlı bir şekilde tersine çevirmek için bir ihtiyaç oluştuğu.
   • 0.03 mg / kg doz için tavsiye edilir:
     Nmba'ların daha kısa yarısı ömürlerle ters çevrilmesi, örneğin, rokuronyum veya TOF uyaranına ilk gitme tepkisinde taban çizgisinin ' undan önemli ölçüde daha büyük veya ikinci bir seçim mevcut olduğu.
   • 0.07 mg / kg doz için tavsiye edilir
     Daha uzun yarı ömür nmba'lar, örneğin, vecuronium ve pancuronium veya İlk seçim tepkisi nispeten zayif oldu, yani., temel çizgin ' undan fazla değil veya Daha hızlı iyileşmeye ihtiyaç var.
6. TOF izleme değerlendirmek için kullanılmaya devam edilmelidir nöromüsküler fonksiyonun iyileştirme derecesi ve olması bir ihtiyaç ek doz BLOXİVERZ.
7. Tek başına TOF izlemesine güvenilmemelidir nöromüsküler blokajın tersine çevrilmesinin yeterliliğini belirlemek hastanın patent hava yolu yeterli Havaalanı ve sürdürmesi trakeal ekstübasyondan sonra.
8. Hastalar yetkilik açısından izlenmeye devam etmelidir tam iyileşmeyi sağlayacak bir süre için Nmba'lardan geri dönüş hastanın tıbbi durumuna ve farmakokinetiğine dayanarak neostigmin ve NMBA kullanılır.
9. Önerilen maksimum toplam doz 0.07 mg / kg veya daha fazdır toplam 5 mg, daha azsa.

Yenidoğanlar da dahil olmak üzere Pediatrik hastalarda dozaj

Bloxiverz olduğunda yetişkin kurallarına uyulmalıdır pediatrik hastalara uygulanır. Pediatrik hastalar BLOXİVERZ dozlarına ihtiyaç duyar yetişkin hastalar için benzer.

Antikolinerjik (Atropin Veya Glikopirolat) Uygulaması

Bir antikolinerjik ajan, örneğin, atropin sülfat veya glikopirolat, önce veya eş zamanlı olarak uygulanmalıdır BLOXİVERZ. Antikolinerjik ajan intravenöz olarak uygulanmalıdır ayrı bir şırınga. Bradikardi varlığında, antikolinerjik ajan BLOXİVERZ önce tatbik edilebilir.

BLOXİVERZ olan hastalarda kontrendikedir:

• neostigmin metilsülfata karşı bilinen'i duyarlık (bilinen aşırı duyarlık tepkileri ürtiker, anjiyoödem, eritem içerir multiforme, jeneralize döküm, yüz şişmesi, periferik ödeme, pireksi, yıkama, hipotansiyon, bronkospazm, bradikardi ve anafilaksi).
• peritonit veya bağırsağın mekanik tıkanlığı veya idrar yolu.

UYARMALAR

Bir parçası olarak dahil TEDBİRLER bölme.

TEDBİRLER

Bradikardi

Neostigmin bradikardi ile ilişkilendirilmiştir. Atropin sülfat veya glikopirolat, BLOXİVERZ'DEN önce uygulanmalıdır. bradikardi riskini azaltın.

Bazı Birlikte Var Olan Hastalarda Ciddi Advers Reaksiyonlar Şartlar

BLOXİVERZ olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır koroner arter hastalığı, kardiyak aritmiler, son akut koroner sendrom veya myastenia gravis. Neostigmin'in bilinen farmakolojisi nedeniyle bir asetilkolinesteraz inhibitörü olarak metilsülfat, kardiyovasküler etkiler bradikardi, hipotansiyon veya disritmi beklenebilir. Hastalarda koroner kalp hastalığı, kalp hastalığı gibi bazı kardiyovasküler hastalıklarda aritmiler veya son akut koroner sendrom, kan basıncı ve kan basıncı riski. kalp atış hızı komplikasyonları artabilir. Bu komplikasyonların riski de olabilir myastenia gravisli hastalarda artmış olabilir. Standart antagonizm antikolinerjikler (e.bin dolar., atropin) genellikle riski azaltmak için başarılıdır kardiyovasküler komplikasyonların

Duyarlılık

Aşırı duyarlılık olasılığı nedeniyle, atropin ve anafilaksi tedavisi için ilaçlar hazır olmalıdır.

Nöromüsküler Disfonksiyon

Nöromüsküler olarak uygulanan büyük dozlarda BLOXİVERZ minimal blokaj nöromüsküler disfonksiyona neden olabilir. İlacın dozu Nöromüsküler blokajdan iyileşme neredeyse gerçekleşirse BLOXİVERZ azaltılmalıdır tamamlandı.

Kolinerjik Kriz

Miyastenik arasında ayrım yapmak önemlidir bloxiverz'in aşırı dozundan kaynaklanan kriz ve kolinerjik kriz. Her ikisi de koşullar aşırı Kas güçsüzlüğüne neden olur, ancak radikal olarak farklı tedavi gerektirir .

Klinik Olmayan Toksikoloji

Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu

Karsinogenez

Uzun süreli hayvan çalışmaları yapılmamıştır neostigmin'in kanserojen potansiyelini değerlendirin.

Genotoksisite

Neostigmin metilsülfat mutajenik veya mutajenik değildi. in vitro bakteriyel ters mutasyon testinde değerlendirildiğinde klastojenik (Ames testi), in vitro bir Çin Hamster yumurtalık hücresi kromozomal aberasyonu test veya in vivo fare kemik iliği mikronükleus testi.

Doğurganlığın Bozulması

Bir doğurganlık ve erken embriyonik gelişim çalışmasında sıçanlar, erkek sıçanlar çiftleşmeden 28 gün önce tedavi edildi ve dişi sıçanlar tedavi edildi. intravenöz neostigmin metilsülfat ile çiftleşmeden 14 gün önce tedavi edilir (vücut yüzeyine bağlı olarak 1.6, 4 ve 8.1 mcg/kg/gün insan eşdeğer dozları alan). Herhangi bir dozda herhangi bir yan etki bildirilmemiştir (mrhd'nin 0.1 katına kadar vücut yüzey alanı karşılaştırmasına göre 5 mg/60 kg kişi).

Belirli Popülasyonlarda Kullanım

Gebelik

Risk Özeti

Yeterli veya iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur Hamile kadınlarda BLOXİVERZ. BLOXİVERZ'İN fetal hastalığa neden olup olmadığı bilinmemektedir hamile bir kadına uygulandığında zarar veya üreme kapasitesini etkileyebilir. İnsan gebeliklerinde malformasyonların insidansı henüz belirlenmemiştir. veri olarak neostigmin sınırlıdır. İlaç ne olursa olsun tüm gebelikler maruz kalma, majör doğum kusurları için %2 ila 4 ve 15 ila Gebelik kaybı için %20.

Hiçbir yan etkisi sıçan ya da tavşanlarda kaydedildi tedavi insan eşdeğer neostigmin metilsülfat dozları ile 8.1 ve 13'e kadar dozlar organogenez sırasında sırasıyla mcg/kg/gün (maksimum 0.1 ila 0.2 kat vücut yüzey alanı karşılaştırmalarına göre önerilen insan dozu 5 mg/60 kg kişi / gün).

Neostigmin de dahil olmak üzere antikolinesteraz ilaçlar neden olabilir uterus sinirliliği ve hamile kadınlara uygulandığında erken doğuma neden olur kadınlar yakın dönem.

BLOXİVERZ sadece hamile bir kadına verilmelidir açıkça gerekli.

Veriler

Hayvan Verileri

Embriyofetal gelişim çalışmalarında sıçanlar ve tavşanlar neostigmin metilsülfat, insan eşdeğer dozlarında (Hed, a mg / m2 bazında) 1.6, 4 ve 8.1 mcg / kg / gün ve 3.2, 8.1 ve 13 mcg / kg / gün, sırasıyla, organogenez döneminde (gebelik günleri 6 ila 17 sıçanlar ve tavşanlar için 6 ila 18 gebelik günleri için). Hiçbir kanıt yoktu HED 8'e kadar sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik etki için.1 ve 13 mcg / kg / gün, yaklaşık 0 olan.097 kez ve 0.MRHD'NİN 16 katı 5 mg / 60 kg, buna göre, minimal maternal toksisite varlığında (titreme, ataksi ve diğerleri). secde). Çalışmalar riskler de aşağıda hayvanlar sonuçlandı insanlarda öngörülen maruziyetler

Sıçanlarda pre-ve postnatal gelişim çalışmasında, insan vücudundaki hamile dişi sıçanlara neostigmin metilsülfat uygulandı gebeliğin 6. gününden itibaren 1.6, 4 ve 8.1 mcg/kg/gün eşdeğer dozlar (HED) Laktasyonun 20. günü, 21. günde sütten kesme ile. Üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi yoktu yavrularda fiziksel gelişim, davranış, öğrenme yeteneği veya doğurganlık 8.1 mcg/kg/güne kadar HED dozlarında, 5 mg/60 kg'lık MRHD'NİN 0.097 katı minimal maternal toksisite (titreme, ataksi) varlığında mg / m2 bazında, ve secde). Bu çalışmalar, tahmin edilenin çok altında hayvanlara maruz kalma ile sonuçlandı insanlarda maruz kalma.

Emek Ve Teslimat

BLOXİVERZ'İN anne ve fetus üzerindeki etkisi doğum, doğum, forseps teslimatı veya diğer müdahale ihtiyacı ile ilgili olarak veya yenidoğanın resüsitasyonu bilinmemektedir.

Kolinesteraz inhibitör ilaçlar erken doğuma neden olabilir hamile kadınlara yakın dönemde intravenöz olarak verildiğinde.

Emziren Anneler

Neostigmin metilsülfatın olup olmadığı bilinmemektedir insan sütüne atılır. BLOXİVERZ olduğunda dikkatli olunmalıdır emziren bir kadına enjekte edildi.

Pediatrik Kullanım

BLOXİVERZ etkilerinin tersine çevrilmesi için onaylanmıştır pediatride cerrahi sonrası depolarize olmayan nöromüsküler bloke edici ajanlar her yaştan hastalar.

Nöromüsküler aktivitenin iyileşmesi daha hızlı gerçekleşir bebeklerde ve çocuklarda daha küçük dozlarda kolinesteraz inhibitörleri ile yetişkinlikler. Bununla birlikte, bebekler ve küçük çocuklar daha fazla risk altında olabilir nöromüsküler blokajın eksik tersine çevrilmesinden kaynaklanan komplikasyonlar solunum rezervinin azalması. Eksik geri dönüş ile ilişkili riskler daha yüksek dozlarda BLOXİVERZ (0.07 mg/kg veya daha fazla) verme riskinden daha ağır basar toplam 5 mg, hangisi daha az ise).

Nöromüsküler tersine çevirmek için gerekli olan BLOXİVERZ dozu çocuklarda blokaj 0.03 mg - 0.07 mg/kg arasında değişir, aynı doz aralığı yetişkinlerde etkili olduğu gösterilmiştir ve aynı kriterlere göre seçilmelidir yetişkin hastalar için kullanılır.

Pediatrik hastalarda kan basıncından bu yana, özellikle bebekler ve yenidoğanlar, kalp atış hızındaki değişikliklere duyarlıdır. bir antikolinerjik ajanın (örneğin, atropin) etkileri önceden gözlemlenmelidir bradikardi olasılığını azaltmak için neostigmin uygulanması ve hipotansiyon.

Geriatrik Kullanım

Çünkü yaşlı hastaların sahip olma olasılığı daha yüksektir böbrek fonksiyonlarında azalma, BLOXİVERZ dikkatle kullanılmalı ve izlenmelidir yaşlı hastalarda daha uzun bir süre için. Neostigmin metilsülfatın etki süresi yaşlılarda uzar, ancak yaşlı hastalar da daha yavaş spontan yaşarlar nöromüsküler bloke edici ajanlardan iyileşme. Bu nedenle, dozaj ayarlamaları aşağıdaki gibidir geriatrik hastalarda genellikle gerekli değildir, ancak izlenmelidir genç yetişkinlerden daha uzun süreler için ek dozlarda BLOXİVERZ sağlamak için gerekli değildir. İzleme süresi Aşağıdakilere dayanmalıdır hasta üzerinde kullanılan nmba için beklenen etki süresi

Böbrek Yetmezliği

Neostigmin metilsülfatın eliminasyon yarı ömrü anefrik hastalarda normal deneklere göre uzamış.

Her ne kadar BLOXİVERZ dozajında herhangi bir ayar yapılmasa da böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli olunmalıdır nöromüsküler bloke edici ajanın, özellikle de böbrekler tarafından temizlenen biri, BLOXİVERZ'İN ötesine geçmez. Bunda göz önüne alındığında, nöromüsküler bloke edici ajanın yeniden dozlanması için Aralık cerrahi prosedür, olup olmadığını ve ne ölçüde olduğunu belirlemede yararlı olabilir, ameliyat sonrası izlemenin uzatılması gerekiyor.

Karaciğer Yetmezliği

Neostigmin metilsülfatın farmakokinetiği karaciğer yetmezliği olan hastalar çalışılmamıştır. Neostigmin metilsülfat karaciğerde mikrozomal enzimler tarafından metabolize edilir. Ayar yok hepatik hastalığı olan hastalarda BLOXİVERZ dozunun gerekli olduğu görülmektedir yetmezlik. Ancak, eğer karaciğer hastalar dikkatle izlenmelidir cerrahi işlem sırasında temizlenmiş nöromüsküler bloke edici ajanlar kullanıldı etki süreleri karaciğer yetmezliği ile uzatılabileceğinden, Böbrek eliminasyonuna maruz kalan BLOXİVERZ, muhtemelen etkilenmeyecektir. Bu nöromüsküler bloke edici ajanın etkilerine neden olabilir BLOXİVERZ olanlar. Aynı durum nöromüsküler blokaj ile ortaya çıkabilir ajan aktif metabolitlere sahiptir. Bu bağlamda, ilacın yeniden dozlanması için Aralık cerrahi işlem sırasında nöromüsküler bloke edici ajan belirlenmesinde yararlı olabilir ameliyat sonrası izlemenin uzatılması gerekip gerekmediği ve ne ölçüde

YAN ETKİLER

Klinik Denemeler Deneyimi

Çünkü klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında yürütülmektedir. koşullar, bir ilacın klinik denemelerinde gözlenen advers reaksiyon oranları başka bir ilacın klinik denemelerindeki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.

Neostigmin metilsülfata karşı ADVERS REAKSİYONLAR en çok genellikle abartılı farmakolojik etkilere atfedilebilir, özellikle de muskarinik reseptör bölgeleri. Bir antikolinerjik ajanın kullanımı, örneğin atropin sülfat veya glikopirolat, bu reaksiyonları önleyebilir veya hafifletebilir.

Kantitatif advers olay verileri denemelerden edinilebilir 200 yetişkin hastanın maruz kaldığı neostigmin metilsülfat ürün. Aşağıdaki tablo ile meydana gelen yan etkiler listeler toplam frekans %1 veya daha fazladır.

Pazarlama Sonrası Deneyim

Aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR tespit edilmiştir neostigmin metilsülfatın parenteral kullanımı sırasında. Çünkü bu reaksiyonlar belirsiz büyüklükteki bir nüfustan gönüllü olarak rapor edildi, her zaman değil sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya nedensel bir sonuç oluşturmak mümkündür uyuşturucuya maruz kalma ile ilişki.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Neostigmin arasındaki farmakokinetik etkileşim metilsülfat ve diğer ilaçlar çalışılmamıştır. Neostigmin metilsülfat karaciğerde mikrozomal enzimler tarafından metabolize edilir. Kullanırken dikkatli kullanın Metabolize edici enzimlerin aktivitesini değiştirebilecek diğer ilaçlarla BLOXİVERZ ya da ışınlayıcıları.

Risk Özeti

Yeterli veya iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur Hamile kadınlarda BLOXİVERZ. BLOXİVERZ'İN fetal hastalığa neden olup olmadığı bilinmemektedir hamile bir kadına uygulandığında zarar veya üreme kapasitesini etkileyebilir. İnsan gebeliklerinde malformasyonların insidansı henüz belirlenmemiştir. veri olarak neostigmin sınırlıdır. İlaç ne olursa olsun tüm gebelikler maruz kalma, majör doğum kusurları için %2 ila 4 ve 15 ila Gebelik kaybı için %20.

Hiçbir yan etkisi sıçan ya da tavşanlarda kaydedildi tedavi insan eşdeğer neostigmin metilsülfat dozları ile 8.1 ve 13'e kadar dozlar organogenez sırasında sırasıyla mcg/kg/gün (maksimum 0.1 ila 0.2 kat vücut yüzey alanı karşılaştırmalarına göre önerilen insan dozu 5 mg/60 kg kişi / gün).

Neostigmin de dahil olmak üzere antikolinesteraz ilaçlar neden olabilir uterus sinirliliği ve hamile kadınlara uygulandığında erken doğuma neden olur kadınlar yakın dönem.

BLOXİVERZ sadece hamile bir kadına verilmelidir açıkça gerekli.

Veriler

Hayvan Verileri

Embriyofetal gelişim çalışmalarında sıçanlar ve tavşanlar neostigmin metilsülfat, insan eşdeğer dozlarında (Hed, a mg / m2 bazında) 1.6, 4 ve 8.1 mcg / kg / gün ve 3.2, 8.1 ve 13 mcg / kg / gün, sırasıyla, organogenez döneminde (gebelik günleri 6 ila 17 sıçanlar ve tavşanlar için 6 ila 18 gebelik günleri için). Hiçbir kanıt yoktu HED 8'e kadar sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik etki için.1 ve 13 mcg / kg / gün, yaklaşık 0 olan.097 kez ve 0.MRHD'NİN 16 katı 5 mg / 60 kg, buna göre, minimal maternal toksisite varlığında (titreme, ataksi ve diğerleri). secde). Çalışmalar riskler de aşağıda hayvanlar sonuçlandı insanlarda öngörülen maruziyetler

Sıçanlarda pre-ve postnatal gelişim çalışmasında, insan vücudundaki hamile dişi sıçanlara neostigmin metilsülfat uygulandı gebeliğin 6. gününden itibaren 1.6, 4 ve 8.1 mcg/kg/gün eşdeğer dozlar (HED) Laktasyonun 20. günü, 21. günde sütten kesme ile. Üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi yoktu yavrularda fiziksel gelişim, davranış, öğrenme yeteneği veya doğurganlık 8.1 mcg/kg/güne kadar HED dozlarında, 5 mg/60 kg'lık MRHD'NİN 0.097 katı minimal maternal toksisite (titreme, ataksi) varlığında mg / m2 bazında, ve secde). Bu çalışmalar, tahmin edilenin çok altında hayvanlara maruz kalma ile sonuçlandı insanlarda maruz kalma.

Klinik Denemeler Deneyimi

Çünkü klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında yürütülmektedir. koşullar, bir ilacın klinik denemelerinde gözlenen advers reaksiyon oranları başka bir ilacın klinik denemelerindeki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.

Neostigmin metilsülfata karşı ADVERS REAKSİYONLAR en çok genellikle abartılı farmakolojik etkilere atfedilebilir, özellikle de muskarinik reseptör bölgeleri. Bir antikolinerjik ajanın kullanımı, örneğin atropin sülfat veya glikopirolat, bu reaksiyonları önleyebilir veya hafifletebilir.

Kantitatif advers olay verileri denemelerden edinilebilir 200 yetişkin hastanın maruz kaldığı neostigmin metilsülfat ürün. Aşağıdaki tablo ile meydana gelen yan etkiler listeler toplam frekans %1 veya daha fazladır.

Pazarlama Sonrası Deneyim

Aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR tespit edilmiştir neostigmin metilsülfatın parenteral kullanımı sırasında. Çünkü bu reaksiyonlar belirsiz büyüklükteki bir nüfustan gönüllü olarak rapor edildi, her zaman değil sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya nedensel bir sonuç oluşturmak mümkündür uyuşturucuya maruz kalma ile ilişki.

Muskarinik semptomlar (bulantı, kusma, ishal, terleme, artmış bronşiyal ve tükürük salgıları ve bradikardi) BLOXİVERZ (kolinerjik kriz) doz aşımı ile ortaya çıkar, ancak tarafından yönetilebilir ek atropin veya glikopirolat kullanımı. İyatrojenik olasılığı aşırı doz, Kas seğirmesinin tepkisini dikkatli bir şekilde izleyerek azaltılabilir. periferik sinir stimülasyonu. Doz aşımı meydana gelirse, havalandırma spontan Solunumun yeterliliği sağlanana kadar yapay yollarla desteklenir. emin olun ve kalp fonksiyonu izlenmelidir.

BLOXİVERZ doz aşımı kolinerjik krize neden olabilir, artan kas güçsüzlüğü ve tutulum ile karakterizedir solunum kaslarının, ölüme neden olabilir. Myastenik kriz, nedeniyle hastalığın şiddetinde bir artış, aynı zamanda aşırı Kas eşlik eder zayıflık ve kolinerjik krizden ayırt etmek zor olabilir. semptomatik temel. Bununla birlikte, bu farklılaşma son derece önemlidir çünkü bu sınıftaki BLOXİVERZ veya diğer ilaçların dozunda artışlar kolinerjik kriz veya refrakter veya “duyarsız” bir durumun varlığı, ciddi sonuçları var. Bu iki kriz türü aşağıdaki faktörlere göre ayırt edilebilir: edrofonyum klorürün yanı sıra klinik yargı ile kullanımı

Bu iki durumun tedavisi radikal olarak farklıdır. Miyastenik krizin varlığı daha yoğun gerektirir antikolinesteraz tedavisi, kolinerjik kriz derhal geri çekilmesini gerektirir bu tip tüm ilaçların. Kolinerjik krizde atropinin derhal kullanımı ayrıca tavsiye edilir. Atropin ayrıca gastrointestinal tarafı azaltmak için de kullanılabilir etkileri veya diğer muskarinik reaksiyonlar, ancak bu tür kullanım, belirtileri maskeleyerek aşırı doz, kolinerjik krizin yanlışlıkla indüksiyonuna yol açabilir.

Neostigmin metilsülfat ile indüklenen artışlar asetilkolin seviyeleri hem muskarinik hem de muskarinik ajanların güçlenmesine yol açar. nikotinik kolinerjik aktivite. Asetilkolinin ortaya çıkan yükselmesi rekabet eder nöromüsküler tersine çevirmek için nondepolarizan nöromüsküler bloke edici ajanlarla abluka. Neostigmin metilsülfat kan-beyni kolayca geçmez bariyer ve bu nedenle, kolinerjik fonksiyonu önemli ölçüde etkilemez merkezi sinir sistemi.

Dağıtım

İntravenöz enjeksiyondan sonra, gözlenen neostigmin metilsülfat dağılım hacmi 0.12 ila 1.4 L / kg arasında bildirilmiştir. Neostigmin metilsülfatın insan serum albüminine Protein bağlanması %15 ila %25.

Metabolizma

Neostigmin metilsülfat mikrozomal ile metabolize edilir karaciğerdeki enzimler.

Eleme

İntravenöz enjeksiyondan sonra eliminasyon bildirilmiştir neostigmin metilsülfatın yarı ömrü 24 ila 113 dakikadır. Toplam neostigmin metilsülfatın vücut klirensi 1.14 ile 16.7 arasında bildirilmiştir mL / dak / kg.

Böbrek Yetmezliği

Neostigmin metilsülfatın eliminasyon yarı ömrü anefrik hastalarda normal deneklere göre uzama, eliminasyon normal, transplant ve anefrik hastalarda yarı ömür 79.8 ± 48.6, 104.7 idi Sırasıyla ± 64 ve 181 ± 54 dk (ortalama ± SD).

Karaciğer Yetmezliği

Neostigmin metilsülfatın farmakokinetiği karaciğer yetmezliği olan hastalar çalışılmamıştır.

Pediatri

Neostigmin metilsülfatın eliminasyon yarı ömrü bebekler (2-10 ay), çocuklar (1-6 yaş) ve yetişkinler (29-48 yaş) 39 ± Sırasıyla 5 dakika, 48 ± 16 dakika ve 67 ± 8 dakika (ortalama ± SD). Gözlemlenen bebekler, çocuklar ve yetişkinler için neostigmin metilsülfat klirensi 14 ± Sırasıyla 3, 11 ± 3 ve 10 ± 2 mL/dak / kg (ortalama ± SD).