Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 31.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Acboz
Acarbose
Göstergeler
Acboz, tek başına diyet veya diyet ve oral hipoglisemik ajanlarla yeterli kontrol edilen hastalarda insüline bağlı olmayan (NİDDM) diabetes mellitusun tedavisi için önerilir.
Eylem modu
Acboz, sukraz'a karşı maksimum spesifik inhibitör aktiviteye sahip rekabetçi bir bağışsak alfa-glukozidaz inhibitörüdür. Acboz'un etkisi altında'da, nişasta ve sukrozun ince bağlarda emilebilir monosakkaritlere sindiri doza bağlı olarak geciktirilir. Diyabetik'te, bu, postprandiyal hipergliseminin azalmasına ve günlük kan şekeri profilindeki dalgalanmalar üzerinde yumurta etkisine neden olur.
Sülfonilürelerin aksine, acboz pankreas üzerinde uyarıcı bir etkiye sahip değildir.
Acboz ile tedavi ayrıca açık kan glikozunda bir azalmaya ve glikozlu hemoglobin (HbA) seviyelerinde mütevazı değişikliklere neden olur1, HbA1c). Hba'da bir azalmaveya azalmışlık bozulma olabilir1 veya HbA1c hastanın klinik durumuna ve hastanın ilerlemesine bağlı olarak seviler. Bu parametreler acboz tarafından doza bağlı bir şekilde etkilenir.
Oral uygulamadan sonra, aktif inhibitörün sadece %1-2'si emilir.
Göstergeler
Acboz tabletleri, tek başına diyet veya diyet ve oral hipoglisemik ajanlarla yeterli kontrol edilen hastalarda insüline bağlı olmayan (NİDDM) diabetes mellitusun tedavisi için önerilir.
Eylem modu
Acboz, sukraz'a karşı maksimum spesifik inhibitör aktiviteye sahip rekabetçi bir bağışsak alfa-glukozidaz inhibitörüdür. Acboz doza bağlı olarak nişasta ve sukrozun ince bağlarda emilebilir monosakkaritlere sindirin geciktirir. Diyabetlihastalarda, bu, postprandiyal hipergliseminin azalmasına ve günlük kan şekeri profilindeki dalgalanmalar üzerinde yumurta etkisine neden olur.
Sülfonilüre ilaçlarının aksine, Acboz'un pankreas üzerinde uyarıcı bir etkisi yoktur.
Acboz tabletleri ile tedavi ayrıca açık kan glikozunda bir azalmaya ve glikozlu hemoglobin (HbA) seviyelerinde mutevazı değişikliklere neden olur1, HbA1c). Hba'da bir azalmaveya azalmışlık bozulma olabilir1 veya HbA1c hastanın klinik durumuna ve hastanın ilerlemesine bağlı olarak seviler. Bu parametreler acboz tarafından doza bağlı bir şekilde etkilenir.
Oral uygulamadan sonra, aktif inhibitörün sadece %1-2'si emilir.
Pozoloji
Bağışsak mukozasında glukozidaz aktivitesinin büyük bireysel varyasyonu nedeni, sabit bir dozaj rejimi yoktur ve hastalar klinik yanıtıve bağışsak yan etkilerinin toleransına göre tedavi edilmelidir.
Yetişkinlikler
Önerilen başlangıç dozu günde üç kez 50 mg'dır. Bununla birlikte, bazı hastalar gastrointestinal yan etkileri en aza indirmek için başlangıç dozunun daha kademeli titrasyonundan yararlanabilir. Bu, günde bir veya iki kez 50 mg'da tedaviye başlanarak, sonrasında günde üç kez bir rejime titrasyon ile sağlanabilir.
Altı ila sekiz haftalık tedaviden sonra hastalar yeterli bir klinik yanık gösterirse, dozaj günde üç kez 100 mg'a yükseltilebilir. Bazen günde üç kez maksimum 200 mg'a kadar dozajda daha fazla artabilir.
Diyete sıkılaştırma sıkıya bağlı kalınmasına neden olan rahatsız edicişikayetler gelişirse, doz daha fazla arttırılmamalı ve gerekirse yan etkilerin ciddietine ve recetenin klinik kararına göre azalmıştır.
Acboz sürekli uzun süre tedavi için tasarlanmıştır.
Yaşlı
Normal yetişkin dozaj rejiminde herhangi bir değişim gerekli değildir.
Pediatrik nüfus
Çocuklarda ve ergenlerde Acboz'un etkinliği ve güvenliği belirlenmemiştir. Acboz, 18 yaş altındakiler için önerilmez.
Uygulama yöntemi
Acboz tabletleri ağızdan alınır ve ilk ağız dolusu yiyerek çiğnenmeli veya yemekten hemen önce az miktarda sıvılaştırılmış yutulmalıdır.
Acboz tabletleri oral yoldan verilir ve ilk ağız dolusu yiyecek çiğnenmeli veya yemekten hemen önce az miktarda sıvılaştırılmış yutulmalıdır. Bağışsak mukozasında glukozidaz aktivitesinin büyük bireysel varyasyonu nedeni, sabit bir dozaj rejimi yoktur ve hastalar klinik yanıtıve bağışsak yan etkilerinin toleransına göre tedavi edilmelidir.
Yetişkinlikler
Önerilen başlangıç dozu 50 mg üç kez bir gün. Bununla birlikte, bazı hastalar gastrointestinal yan etkileri en aza indirmek için başlangıç dozunun daha kademeli titrasyonundan yararlanabilir. Bu, günde bir veya iki kez 50 mg'lık bir dozda tedaviye başlanarak ve sonrasında günde üç kez bir rejime titrasyon ile elden alınabilir.
Altı ila sekiz haftalık tedaviden sonra hastalar yeterli bir klinik yanık gösterirse, dozaj günde üç kez 100 mg'a yükseltilebilir. Bazen günde üç kez maksimum 200 mg'a kadar dozajda daha fazla artabilir.
Diyete sıkılaştırma sıkıya bağlı kalınmasına neden olan rahatsız edicişikayetler gelişirse, doz daha fazla arttırılmamalı ve gerekirse yan etkilerin ciddietine ve recetenin klinik kararına göre azalmıştır.
Acboz sürekli uzun süre tedavi için tasarlanmıştır.
Yaşlı hastalar
Normal yetişkin dozaj rejiminde herhangi bir değişim gerekli değildir.
18 yaş altındaki çocuklar ve ergenler
Çocuklarda ve ergenlerde Acboz'un etkinliği ve güvenliği belirlenmemiştir. Acboz, 18 yaş altındakiler için önerilmez.
Acboz ayrıca enflamatuar bağışsak hastalığı, kolon ülkesi, kısmi bağışsak tıkınma veya bağışsak tıkınma yatkın hastalarda kontrendikedir. Ek olarak, acboz, belirgin sindirim veya emilim bozuklukları ile ilişkili kronik bağırsak hastalıkları olan hastalarda ve bağırsakta artan gaz oluşumunun bir sonucu olarak bozulabilen durumlardan muzdarip hastalarda, örneğin daha büyük fıtıklarda kullanılmamalıdır.
Acboz, şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.
Şiddetli börek yetmezliği olan hastalarda Acboz çalışılmadığından, kreatinin klirensi < 25 ml / dak / 1.73 m olan hastalarda kullanılmamalıdır2.
- Acboz veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşık duyarlık
- Hamilelik sırasında ve emziren annelerde kullanın.
Acboz tabletleri ayrıca kolon ülkeleri, enflamatuar bağışsak hastalığı, kısmi bağışsak tıkınma veya bağışsak tıkınma yatkın hastalarda konttrendikedir.
Ek olarak, acboz tabletleri, belirgin sindirim veya emilim bozuklukları ile ilişkili kronik bağırsak hastalıkları olan hastalarda ve bağırsakta artan gaz oluşumunun bir sonucu olarak bozulabilen durumlardan muzdarip hastalarda, örneğin daha büyük fıtıklarda kullanılmamalıdır.
Acboz tabletleri karaciger yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.
Acboz şiddetli börek yetmezliği olan hastalarda çalışılmadığından, 25 ml/dak/1.73ma2'den daha az kreatinin klirensi olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Hipoglisemi: Acboz antihiperglisemik bir etkiye sahiptir, ancak kendisi hipoglisemiye neden olmaz. Acboz, diğer kan şekeri düşürücü ilaçlara (örneğin sülfonilüreler metformin veya insülin) ek olarak, kan şekeri değerlerinin hipoglisemik aralığa düşmesi, ilgili yardımcı ilaç doz uyarlamasını gerektirebilir. Akut hipoglisemi gelişirse, hipoglisemiyi hızlı bir şekilde düzeltmek için glikoz kullanılır.
Tedavi sırasında ortaya çıkan hipoglisemi atakları, uygun olduğunda, sukroz değil, glikoz uygulaması ile tedavi edilmelidir. Kabızlık için amilaz, D, E, K ama sindiri ve emilimi geciktirir çünkü.
Transaminazlar: Acboz tedavisi sırasında fulminan hepatit vakaları bildirilmiştir. Bu mekanizma bilinmemektedir, ancak acboz karaciger hasarının çok faktörlü patofizyolojisine katkıda bulunabilir. Tedavinin ilk 6 ila 12 ayda karaciger enzimlerinin izlenmesinin dikkate alınması önerilir. Yüksek karaciger enzimleri gözlenirse, özellikle Yüksel ymeler devam ederse, dozajda bir azaltma veya tedavinin geri çekilmesi garanti edilebilir. Bu gibi durumlarda, hastalar normal değerler belirlenene kadar haftalık aralıklarla izlenmelidir.
Magnezyum ve alüminyum tuzları için antasit preparatlarının, örneğin hidrotalsit, Acboz'un akut gastrointestinal semptomlarını daha yüksek dozlarda iyileştirmediği gösterilmiştir ve bu nedenle bu amaçla hastalara önerilmemelidir.
Hipoglisemi: Tek başına uygulandığında, Acboz hipoglisemiye neden olmaz. Bununla birlikte, ılsülin ve sülfonilüre ilaçlarının hipoglisemik etkilerini güçlendirmek için hareket edebilir ve bu ajanların dozajlarının buna göre değiştirilmesi gerekir. Bazı durumlarda hipoglisemik şok meydanına gelebilir (örneğin, değişmiş bilinçli seviler, konfüzyon veya konvüller gibi glikoz sevilerinin < 1 mmol/L klinik sekelleri).
Tedavi sırasında ortaya çıkan hipoglisemi atakları, uygun olduğunda, sukroz değil, glikoz uygulaması ile tedavi edilmelidir. Bunun nedeni, Acboz'un diskaritlerinin sindirimini ve emilimini geciktirmesi, ancak monosakkaritlerinin değil.
Transaminazlar: Acboz ile tedavi edilen hastalar, nadir durumlarda, semptomatik veya asemptomatik hepatik disfonksiyon ile kendine özgü bir yanit yaşayabilir. Çoğu durumda, bu işlev bozukluğu Acboz tedavisinin kesilmesiyle tersine çevrilebilir. Karaciger enzimlerinin izlenmesinin tedavisinin ilk altı ila on iki ayı boyu dikkate alınması önerilir. Yüksek transaminazlar gözlenirse, özellikle yükselmeler devam ederse, tedavinin geri çekilmesi garanti edilebilir. Bu gibi durumlarda, hastalar normal değerler belirlenene kadar haftalık aralıklarla izlenmelidir.
Magnezyum ve alüminyum tuzları için antasit preparatlarının, örneğin hidrotalsit, Acboz'un akut gastrointestinal semptomlarını daha yüksek dozlarda iyileştirmediği gösterilmiştir ve bu nedenle bu amaçla hastalara önerilmemelidir.
Bilinmiyor.
Bilinmiyor.
Plasebo kontrol çalışmalarına dayanarak acboz ile bildirilen advers ilaç reaksiyonlarının (ADRs) sıklığı (Acboz n = 8,595, plasebo n = 7,278) altındaki tabloda özetlenmiştir.
Gruplaşma her bir sıklık grubunda istemeyen etkiler azalan ciddiyet sırasına göre sunulmuştur. Frekanslar çok yaygın (> 1/10), yaygın (> 1/100 ila < 1/10), nadir (>1/1,000 ila < 1/100) ve nadir (>1/10,000 ila < 1/1,000) olarak tanımlanır.
Sadece pazarlama sonrası gözetim sırasında tespit edilen ve bir frekansın tahmin edilemediği Adr'ler a € œNot knowna€altın listede listelendi.
Pazarlama sonrası karaciger bozukluğu, karaciger fonksiyon bozukluğu ve karaciger hasarı vakaları bildirilmiştir. Özellikle Japonya'dan ölümcül sonuçlarına sahip bireysel fulminan hepatit vakaları da bildirilmiştir.
Önerilen günlük 150 ila 300 mg acboz doz alan hastalarında, klinik olarak ilgili anormal karaciger fonksiyon testleri (normal aralığın üst sınıfının üç katı) nadiren gözlemlenmiştir. Devam eden Acboz tedavisi altındaormal değerler geçebilir.
Yeniden yazılabilir diyabetikdiyet gözlenmezse, bağışsak yan etkileri artabilir. Okunan diyabetik'e uymaya rağmen şiddetli rahatsız edici semptomlar gelişirse, bir doktor danışmanlığı ve doz geçişi veya kalıcı'nın olarak azaltılır.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
7,278 (ADR) sıklığı, CİOMS III frekans kategorilerine göre sıralanmış acboz ile plasebo kontrollü çalışmalara görülür ACBOZ ile bildirilen yan ilaç reaksiyonlarının (klinik çalışma veritabanında plasebo kontrollü çalışmalar: 8,595 Acboz N = plasebo n = durum: 10 Şubat 2006) aşağıdaki tabloda özetlenmiştir.
Gruplaşma her bir sıklık grubunda istemeyen etkiler azalan ciddiyet sırasına göre sunulmuştur. Frekanslar çok yaygın (> 1/10), yaygın (> 1/100 ila < 1/10), nadir (>1/1,000 ila < 1/100) ve nadir (>1/10,000 ila < 1/1,000) olarak tanımlanır.
Sadece pazarlama sonrası gözetim sırasında tespit edilen Adr'ler (durum: 31 Aralık 2005) ve bir frekansın tahmin edilemediği Adr'ler a€œNot knowna€altında listelenmiştir.
< MedDRA tercih edilen terim, belirli bir reaksiyonu ve eşanlamlılarını ve ilgili koşullarını tanımak için kullanılır. ADR teriminin temsili MedDRA sürüm 11.1'e dayanmaktadır. >
Ek olarak, özellikle Japonya'dan karaciger bozukluğu, karaciger fonksiyon bozukluğu ve karaciger hasarı olarak bildirilen olaylar alındı.
Japonya'da ölümcül sonuç veren bireysel fulminan hepatit vakaları bildirilmiştir. Acboz ile olan ilişkisi belirsizdir.
Yeniden yazılabilir diyabetikdiyet gözlenmezse, bağışsak yan etkileri artabilir.
Okunan diyabetik'e uymaya rağmen şiddetli rahatsız edici semptomlar gelişirse, bir doktor danışmanlığı ve doz geçişi veya kalıcı'nın olarak azaltılır.
Önerilen günlük 150 ila 300 mg acboz doz alan hastalarında, klinik olarak ilgili anormal karaciger fonksiyon testleri (normal aralığın üst sınıfının üç katı) nadiren gözlemlenmiştir. Acboz ile devam eden tedavi altın anormal değerler geçebilir..
Acboz tabletleri karbonhidrat içerenler ve / veya yemeklerle birlikte alınmasında, aşırı doz şişkinlik, şişkinlik ve ishale neden olabilir. Acboz tabletleri gıdadan bağımsız olarak alınırsa, aşırı bağımlı semptomlarının beklemesine gerek yok.
Acboz için spesifik bir panzehir bilinmemektedir.
4-6 saat sonunda karbonhidrat içeren yiyecek veya içecek alımından kaçılmalıdır.
Ishal standart konservatif önlemlerle tedavi edilmelidir.
Acboz tabletleri karbonhidrat içerenler ve / veya yemeklerle birlikte alınmasında, aşırı doz şişkinlik, şişkinlik ve ishale neden olabilir. Acboz tabletleri gıdadan bağımsız olarak alınırsa, aşırı bağımlı semptomlarının beklemesine gerek yok.
Acboz için spesifik bir panzehir bilinmemektedir.
4-6 saat sonunda karbonhidrat içeren yiyecek veya içecek alımından kaçılmalıdır.
Ishal standart konservatif önlemlerle tedavi edilmelidir.
Farmakoterapötik grup: diabetes mellitusta kullanılan ilaçlar, alfa-glusosidaz inhibitörleri, ATC kodu: A10BF01
Test edilen tüm türlerde, akarboz bağlı sisteminde aktivitesini uygular. Akarbozun etkisi, disakkaritlerin, oligosakkaritlerin ve polisakkaritlerin bozulmasında rol oynayan bağırsak enzimlerinin (I± - glukosidazlar) rekabetçi inhibisyonuna dayanır. Bu, bu karbonhidratların sindiriminde doza bağlı bir gecikmeye yol açar. Bu karbonhidratlardan elde edilen glikoz salınır ve daha yavaş kana alınır. Bu şekilde, akarboz kan glikozundaki postprandiyal artı azaltırlar, böylece kan şekeri dalgalanmalarını azaltırlar.
Farmakoterapötik grup: Alfa glukozidaz inhibitörleri, ATC kodu: A10BF01
Test edilen tüm türlerde, Acboz bağlı sisteminde aktivitesini uygular. Acboz'un etkisi, disakkaritlerin, oligosakkaritlerin ve polisakkaritlerin bozulmasında rol oynayan bağırsak enzimlerinin (I± - glukosidazlar) rekabetçi inhibisyonuna dayanır. Bu, bu karbonhidratların sindiriminde doza bağlı bir gecikmeye yol açar. Bu karbonhidratlardan elde edilen glikoz salınır ve daha yavaş kana alınır. Bu şekilde, acboz kan glikozundaki postprandiyal artı azaltırlar, böylece kan şekeri dalgalanmalarını azaltırlar.
Uygulamadan sonra, aktif inhibitörün sadece %1-2'si emilir.
Acboz'un farmakokineti oral uygulamadan sonra araştırıldı. 14Sağlıklı gönüllülere C etiketli madde (200 mg) . Ortalama olarak, toplam radyoaktivitenin 5'i (ınhibitör maddenin ve herhangi bir bozunma ürününün topluluğu) 96 saat içinde bölümler tarafından atılmıştır. Idrarla atılın ınhibitörü maddenin oranı 1 ıdi.Uygulanan dozun %7'si. Aktivitenin P'si dışkıda 96 saat içinde elimine edildi. Plazmada toplam radyoaktivite konsantrasyonunun seyri iki zirveden oluşuyordu. Ortalama akarboz eşdeğer konsantrasyonu 52 olan ilk tepe.2 a± 15.7i¼g / l sonra 1.1 A± 0.3 h, ınhibitör maddenin konsantrasyon seyri için ilgili verilerle uyarlıdır (49.5 a± 26.9 I¼g / l sonra 2.1 A± 1.6 saat). İkinci zirve ortalama 586.3 a± 282.7 ݼg/l ve 20'den sonra ulaşılır.7 a± 5.2 saat. İkinci, daha yüksek tepe, bağırsağın distal kısımlarından bakteri bozunma ürünlerinin Emiliminden kaynaklanmaktadır. Toplam radyoaktivitenin aksine, inhibitör maddenin maksimum plazma konsantrasyonları 10-20 kat daha düşüktür. Inhibitör maddenin plazma eliminasyon yarısı ömür 3'tür.7 a± 2.Dağıtım fazı için 7 saat ve 9 saat.6 a± 4.Eliminasyon aşaması için 4 saat
Sağlıklı gönüllülerde plazmadaki konsantrasyon kursundan 0.32 l / kg vücut ağırlığının nispi bir dağıtım hacmi hesaplanmıştır.
Uygulamadan sonra, aktif inhibitörün sadece %1-2'si emilir.
Acboz'un farmakokineti oral uygulamadan sonra araştırıldı. 14Sağlıklı gönüllülere C etiketli madde (200mg) . Ortalama olarak, toplam radyoaktivitenin 5'i (ınhibitör maddenin ve herhangi bir bozunma ürününün topluluğu) 96 saat içinde bölümler tarafından atılmıştır. Idrarla atılın ınhibitörü maddenin oranı 1 ıdi.Uygulanan dozun %7'si. Aktivitenin P'si dışkıda 96 saat içinde elimine edildi. Plazmada toplam radyoaktivite konsantrasyonunun seyri iki zirveden oluşuyordu. Ortalama acboz eşi konsantrasyonu 52 olan ilk tepe.2 a± 15.7i¼g / l sonra 1.1 A± 0.3 h, ınhibitör maddenin konsantrasyon seyri için ilgili verilerle uyarlıdır (49.5 a± 26.9i¼g / l sonra 2.1 A± 1.6 saat). İkinci zirve ortalama 586.3 a± 282.7i¼g/l ve 20'den sonra ulaşılır.7 a± 5.2 saat. İkinci, daha yüksek tepe, bağırsağın distal kısımlarından bakteri bozunma ürünlerinin Emiliminden kaynaklanmaktadır. Toplam radyoaktivitenin aksine, inhibitör maddenin maksimum plazma konsantrasyonları 10-20 kat daha düşüktür. Inhibitör maddenin plazma eliminasyon yarısı ömür 3'tür.7 a± 2.Dağıtım fazı için 7 saat ve 9 saat.6 a± 4.Eliminasyon aşaması için 4 saat
Sağlıklı gönüllülerde plazmadaki konsantrasyon kursundan 0.32 l / kg vücut ağırlığının nispi bir dağıtım hacmi hesaplanmıştır.
Akut toksisite
LD50 fareler, bıçanlar ve köpeklerde çalışmalar yapıldı. Oral LD50 değerler > 10 g / kg vücut ağırlığı olarak tahmin edildi. İntravenöz LD50 değerler 3.8 g / kg (köpek) ile 7.7 g / kg (ücret) arasında değişiyordu.
Subkronik toksisite
Akarbozun ağız yolu ile verildiği yerde ve köpeklerde üç aylık çalışmalar yapılmıştır.
Bıçaklarda, ilaca bağlı toksisite olmadan 450 mg / kg vücut ağırlığına kadar günlük dozlar tolere edildi.
Köpek çalışmasında, günlük 50-450 mg / kg dozları vücut ağırlığındaki azalmalarla ilişkiliydi. Bunun nedeni, hayvanların dozajının yem verilmesinden kısa bir süre önce gerçekleşmesidir, bu da beslenme sırasında gastrointestinal sistemde akarbozun varlığına neden olur. Akarbozun farmakodinamik etkisi, yemden karbonhidrat mevsiminin azalmasına ve dolayısıyla hayvanlarda kilo kaybına yol açmıştır. Sıkan çalışmasında dozlama ve beslenme arasında daha büyük bir zaman aralığı, yem alımından önce ilacın çoğunun elimine edilmesine neden oldu ve bu nedenle vücut ağırlığı gelişimi üzerinde hiçbir etkisi gözlenmedi.
İntestinal I± - amilaz sentezi geri besleme mekanizmasındaki bir kayıt nedeniyle, köpek çalışmasında serum I± - amilaz aktivitesinde bir azaltım da gözlenmiştir. Akarbozla tedavi edilen köpeklerde kan üretim konsantrasyonlarındaki artışlar, kilo kaybıyla ilişkili artan katabolik metabolizmanın bir sonucu olarak da meydan geldi.
Kronik toksisite
Yemlerinde 4500 ppm'ye kadar akarboz ile bir yıl boyu tedavi edilen bıçaklarda, ilaca bağlı toksisite gözlenmedi. Ayrıca bir yıl boyu 400 mg / kg'a kadar günlük dozlarla tedavi edilen köpeklerde, alt kronik çalışmada görüldüğü gibi vücut ağırlığı gelişiminde bir azaltım gözlendi. Yine de bu etki, akarbozun aşırı farmakodinamik aktivitesinden kaynaklandı ve yem miktarını artırarak tersine çevrildi.
Kanserojenlik çalışmaları
Sprague-Dawley sıvıların 24-26 ay boyunca yemlerinde 4500 ppm'ye kadar akarboz aldığı bir çalışmada, ilaç maddelerini alan hayvanlarda malnütrisyon gözlendi. Böbrek parankimi tümörlerinde (adenom, hipernefroid karsinom) doza bağlı bir artı, genel tümör hızında bir azalmanın arka planına karşı da gözlenmiştir. Bu çalışma tekrarlandığında, testler Leydig hücrelerinin benign tümörlerinde de bir artı gözlendi. Yeterli beslenme ve güç ağırlığındaki aşırı azaltma nedeniyle, bu çalışmalar akarbozun kanserojen'i potansiyelini değerlendirmek için yeterli kabul edildi.
Sprague-Dawley sıvıları ile yapılan çalışmalarda, yeterli beslenme ve glikoz yokluğunun ya diyet glikoz takvimi ya da gavage ile akarboz uygulaması ile önlendiği, börek veya Leydig hücreli tümör içinde ilaca bağlı bir artı gözlenmedi.
Wistar sıvıları ve yemde 4500 ppm'ye kadar akarboz dozlarını kullanan ek bir çalışmada, ne ilaca bağlı malnütrisyon ne de tümör profilinde değişiklikler meydana geldi. Tümör insidansları, 80 hafta sonunda yemede 4000 ppm'ye kadar akarboz alan hamsterlerde de etkilenmedi (diyet glikoz takvimi ile ve olmadan).
Üreme toksisitesi
Sıcaklarda ve tavşanlarda 480 mg / kg / gün kadar oral dozlarda yapılan çalışmalarda akarbozun teratojenik etkisine dair bir kanıt yoktu.
Sıcaklarda, erkeklerde veya kadınlarda 540 mg / kg / gün kadar olan dozlarda doğurganlık bozukluğu gözlenmedi. Fetal gelişim ve emzirme döneminde sıcakanlara 540 mg/kg/gün kadar oral uygulama, doğum veya genç üzerinde hiç bir etkiye sahip değildi.
Mutajenite
Bir dizi mutajenite çalışmasının sonuçları, akarbozun genotoksik'in potansiyeline dair bir kanıt göstermemektedir.
Akut toksisite
LD50 fareler, bıçanlar ve köpeklerde çalışmalar yapıldı. Oral LD50 değerler > 10g / kg vücut ağırlığı olarak tahmin edildi. İntravenöz LD50 değerler 3.8 g / kg (köpek) ile 7.7 g / kg (ücret) arasında değişiyordu.
Subkronik toksisite
Acboz'un gavage ile oral olarak uygulandığı yerlerde ve köpeklerde üç aylık çalışmalar yapılmıştır.
Bıçaklarda, ilaca bağlı toksisite 450mg / kg vücut ağırlığına kadar günlük dozlar tolere edildi.
Köpek çalışmasında, günlük 50-450 mg / kg dozları vücut ağırlığındaki azalmalarla ilişkiliydi. Bu, hayvanların dozajının, yemlerinin uygulanmasından kısa bir süre önce gerçekleşmesi ve beslenme sırasında gastrointestinal sistemde Acboz varlığına neden olması nedeniyle meydan geldi. Acboz'un farmakodinamik etkisi, yemden karbonhidrat mevcudiyetinin azalmasına ve dolayısıyla hayvanlarda kilo kaybına yol açmıştır. Sıkan çalışmasında dozlama ve beslenme arasında daha büyük bir zaman aralığı, yem alımından önce ilacın çoğunun elimine edilmesine neden oldu ve bu nedenle vücut ağırlığı gelişimi üzerinde hiçbir etkisi gözlenmedi.
İntestinal I± - amilaz sentezi geri besleme mekanizmasındaki bir kayıt nedeniyle, köpek çalışmasında serum I± - amilaz aktivitesinde bir azaltım da gözlenmiştir. Acboz ile tedavi edilen köpeklerde kan üretim konsantrasyonlarındaki artışlar, kilo kaybıyla ilişkili artan katabolik metabolizmanın bir sonucu olarak da meydan geldi.
Kronik toksisite
Yemlerinde 4500ppm Acboz ile bir yıl boyu tedavi edilen bıçaklarda, ilaca bağlı toksisite gözlenmedi. Ayrıca bir yıl boyu 400 mg / kg'a kadar günlük dozlarla tedavi edilen köpeklerde, alt kronik çalışmada görüldüğü gibi vücut ağırlığı gelişiminde bir azaltım gözlendi. Yine de bu etki, Acboz'un aşırı farmakodinamik aktivitesinden kaynaklandı ve yem miktarını artırarak tersine çevrildi.
Kanserojenlik çalışmaları
Sprague-Dawley sıvıların 24-26 ay boyunca yemlerinde 4500ppm Acboz'a kadar çalıştığı bir çalışmada, ilaç maddelerini alan hayvanlarda malnütrisyon gözlendi. Böbrek parankimi tümörlerinde (adenom, hipernefroid karsinom) doza bağlı bir artı, genel tümör hızında bir azalmanın arka planına karşı da gözlenmiştir. Bu çalışma tekrarlandığında, testler Leydig hücrelerinin benign tümörlerinde de bir artı gözlendi. Yeterli beslenme ve güç ağırlığı artışındaki aşırı azaltım nedeniyle, bu çalışmalar acboz'un kanserojen'i potansiyelini değerlendirmek için yeterli kabul edildi.
Sprague-Dawley sıvıları ile yapılan çalışmalarda, yeterli beslenme ve glikoz yokluğunun ya diyet glikoz takvimi ya da gavage ile Acboz uygulaması ile önlendiği, börek veya Leydig hücreli tümör içinde ilaca bağlı bir artı gözlenmedi.
Wistar sıvıları ve yem 4500ppm acboz'a kadar olan dozları kullanan ek bir çalışmada, ne ilaca bağlı malnütrisyon ne de tümör profilinde değişiklikler meydana geldi. 80 hafta sonunda yemede 4000ppm Acboz'a kadar alan hamsterlerinde (diyet glikoz takvimi ile ve olmadan) tüm insidansları da etkilenmedi.
Üreme toksisitesi
Sıcaklarda ve tavşanlarda 480mg / kg / gün kadar oral dozlarda yapılan çalışmalarda Acboz'un teratojenik etkisine dair bir kanıt yoktu.
Sıcaklarda, erkeklerde veya kadınlarda 540 mg / kg / gün kadar olan dozlarda doğurganlık bozukluğu gözlenmemiştir. Fetal gelişim ve emzirme döneminde sıcakanlara 540 mg/kg/gün kadar oral uygulama, doğum veya genç üzerinde hiç bir etkiye sahip değildi.
Mutajenite
Bir dizi mutajenite çalışmasının sonuçları, acboz'un genotoksik'in potansiyeline dair bir kanıt göstermemektedir.
Hiçbiri belirtilmedi.
Uygulanamaz.
Hiçbiri belirtilmedi.
Konu ile ilgili değil.
However, we will provide data for each active ingredient