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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 04.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
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Yuan Tan é indicado como um complemento à dieta e exercício para melhorar o controle glicêmico em adultos com diabetes tipo 2 mellitus.
Limitações de uso
Yuan Tan não é recomendado para o tratamento de diabetes mellitus tipo 1 ou cetoacidose diabética.
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Dosagem recomendada
Yuan Tan deve ser administrado por via oral com café da manhã ou a primeira refeição principal do dia.
A dose inicial recomendada de Yuan Tan é de 5 mg uma vez ao dia. Inicie pacientes com risco aumentado de hipoglicemia (por exemplo,. idosos ou pacientes com insuficiência hepática) a 2,5 mg.
O ajuste da dose pode ser feito com base no controle glicêmico do paciente. A dose máxima recomendada é de 20 mg uma vez ao dia.
Os pacientes que recebem glipizida de liberação imediata podem ser trocados para Yuan Tan uma vez ao dia na dose diária total equivalente mais próxima.
Use com outros agentes de redução de glicose
Ao adicionar Yuan Tan a outros medicamentos antidiabéticos, inicie Yuan Tan a 5 mg uma vez ao dia. Inicie pacientes com risco aumentado de hipoglicemia em uma dose mais baixa.
Quando o colesevelam é co-administrado com ER glipizida, a concentração plasmática máxima e a exposição total ao glipizida são reduzidas. Portanto, Yuan Tan deve ser administrado pelo menos 4 horas antes do colesevelam.
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A glipizida está contra-indicada em pacientes com:
- Hipersensibilidade conhecida à glipizida ou a qualquer um dos ingredientes do produto.
- Hipersensibilidade aos derivados da sulfonamida.
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AVISO
Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.
PRECAUÇÕES
Hipoglicemia
Todos os medicamentos com sulfonilureia, incluindo Yuan Tan, são capazes de produzir hipoglicemia grave. O uso concomitante de Yuan Tan com outros medicamentos antidiabéticos pode aumentar o risco de hipoglicemia. Pode ser necessária uma dose mais baixa de Yuan Tan para minimizar o risco de hipoglicemia ao combiná-lo com outros medicamentos antidiabéticos.
Eduque os pacientes para reconhecer e gerenciar a hipoglicemia. Ao iniciar e aumentar o Yuan Tan em pacientes que podem estar predispostos à hipoglicemia (por exemplo,., idosos, pacientes com insuficiência renal, pacientes com outros medicamentos antidiabéticos) começam em 2,5 mg. Pacientes debilitados ou desnutridos e com comprometimento adrenal, hipofisário ou hepático são particularmente suscetíveis à ação hipoglicêmica de medicamentos antidiabéticos. Também é mais provável que a hipoglicemia ocorra quando a ingestão calórica é deficiente, após exercícios graves ou prolongados ou quando o álcool é ingerido.
A capacidade do paciente de se concentrar e reagir pode ser prejudicada como resultado de hipoglicemia. Os sintomas de alerta precoce da hipoglicemia podem ser diferentes ou menos pronunciados em pacientes com neuropatia autonômica, idosos e em pacientes que estão tomando medicamentos bloqueadores beta-adrenérgicos ou outros agentes simpatolíticos. Essas situações podem resultar em hipoglicemia grave antes que o paciente esteja ciente da hipoglicemia.
Essas deficiências podem representar um risco em situações em que essas habilidades são especialmente importantes, como dirigir ou operar outras máquinas. A hipoglicemia grave pode levar à inconsciência ou convulsões e pode resultar em comprometimento temporário ou permanente da função ou morte do cérebro.
Anemia hemolítica
O tratamento de pacientes com deficiência de glicose 6-fosfato desidrogenase (G6PD) com agentes sulfonilureia, incluindo GLUCOTROL XL, pode levar à anemia hemolítica. Evite o uso de Yuan Tan em pacientes com deficiência de G6PD. Nos relatórios pós-comercialização, também foi relatada anemia hemolítica em pacientes que não conheciam a deficiência de G6PD.
Aumento do risco de mortalidade cardiovascular com sulfonilureias
Foi relatado que a administração de medicamentos hipoglicêmicos orais está associada ao aumento da mortalidade cardiovascular em comparação ao tratamento apenas com dieta ou dieta mais insulina. Este aviso é baseado no estudo realizado pelo Programa de Diabetes do Grupo Universitário (UGDP), um ensaio clínico prospectivo de longo prazo, projetado para avaliar a eficácia dos medicamentos que reduzem a glicose na prevenção ou atraso de complicações vasculares em pacientes com diabetes mellitus tipo 2. O estudo envolveu 823 pacientes que foram aleatoriamente designados para um dos quatro grupos de tratamento.
O UGDP relatou que os pacientes tratados por 5 a 8 anos com dieta mais uma dose fixa de tolbutamida (1,5 gramas por dia) apresentaram uma taxa de mortalidade cardiovascular aproximadamente 2½ vezes a dos pacientes tratados apenas com dieta. Um aumento significativo na mortalidade total não foi observado, mas o uso de tolbutamida foi interrompido com base no aumento da mortalidade cardiovascular, limitando assim a oportunidade de o estudo mostrar um aumento na mortalidade geral. Apesar da controvérsia sobre a interpretação desses resultados, as conclusões do estudo UGDP fornecem uma base adequada para esse aviso. O paciente deve ser informado dos riscos e vantagens potenciais da glipizida e dos modos alternativos de terapia.
Embora apenas um medicamento na classe sulfonilureia (tolbutamida) foi incluído neste estudo, é prudente do ponto de vista da segurança considerar que esse aviso também pode se aplicar a outros medicamentos hipoglicêmicos orais nesta classe, tendo em vista suas estreitas semelhanças no modo de ação e na estrutura química.
Resultados Macrovasculares
Não houve estudos clínicos que estabeleçam evidências conclusivas de redução de risco macrovascular com Yuan Tan ou qualquer outro medicamento antidiabético.
Obstrução Gastrointestinal
Houve relatos de sintomas obstrutivos em pacientes com restrições conhecidas em associação com a ingestão de outro medicamento com esta formulação de liberação prolongada não dissolvível. Evite o uso de Yuan Tan em pacientes com estreitamento gastrointestinal grave preexistente (patológico ou iatrogênico).
Informações de aconselhamento ao paciente
Aconselhe o paciente a ler a rotulagem do paciente aprovada pelo FDA (INFORMAÇÃO PATIENTE).
Informe os pacientes sobre as possíveis reações adversas de Yuan Tan, incluindo hipoglicemia. Explique os riscos de hipoglicemia, seus sintomas e tratamento e condições que predispõem ao seu desenvolvimento para pacientes e familiares responsáveis. Informe também os pacientes sobre a importância de aderir às instruções alimentares, de um programa regular de exercícios e de testes regulares de controle glicêmico.
Informe os pacientes que o GLUCOTROL XL deve ser engolido inteiro. Informe os pacientes que eles não devem mastigar, dividir ou esmagar os comprimidos e, ocasionalmente, podem notar nas fezes algo que se parece com um comprimido. No comprimido de Yuan Tan, o medicamento está contido em uma concha não dissolvível que foi especialmente projetada para liberar lentamente o medicamento, para que o corpo possa absorvê-lo.
Aconselhe os pacientes com diabetes a informar seu médico se estiverem grávidas, contemplando gravidez, amamentação ou contemplando a amamentação.
O rótulo deste produto pode ter sido atualizado. Para obter informações completas sobre prescrição, visite www.pfizer.com.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogênese, Mutagênese, Comprometimento de Fertilidade
Um estudo de vinte meses em ratos e um estudo de dezoito meses em camundongos em doses até 75 vezes a dose máxima humana não revelaram evidências de carcinogenicidade relacionada a medicamentos. Os testes de mutagenicidade bacteriana e in vivo foram uniformemente negativos. Estudos em ratos de ambos os sexos em doses até 75 vezes a dose humana não mostraram efeitos na fertilidade.
Use em populações específicas
Gravidez
Categoria de gravidez C
Verificou-se que a glipizida é levemente fetotóxica em estudos reprodutivos de ratos em todos os níveis de dose (5–50 mg / kg). Essa fetotoxicidade foi observada de maneira semelhante com outras sulfonilureias, como tolbutamida e tolazamida. O efeito é perinatal e acredita-se estar diretamente relacionado à ação farmacológica (hipoglicêmica) da glipizida. Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Yuan Tan deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Efeitos não teratogênicos
Hipoglicemia grave prolongada (4 a 10 dias) foi relatada em neonatos nascidos de mães que estavam recebendo um medicamento com sulfonilureia no momento do parto. Isso foi relatado com mais frequência com o uso de agentes com meia-vida prolongada. Se o glipizida for usado durante a gravidez, ele deve ser interrompido pelo menos um mês antes da data prevista para o parto.
Mães de enfermagem
Não se sabe se Yuan Tan é excretado no leite humano. Como o potencial de hipoglicemia em lactentes pode existir, deve-se tomar uma decisão sobre interromper a amamentação ou interromper o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidas.
Uso geriátrico
Não houve diferenças gerais na eficácia ou segurança entre pacientes mais jovens e idosos, mas uma maior sensibilidade de alguns indivíduos não pode ser descartada. Pacientes idosos são particularmente suscetíveis à ação hipoglicêmica de agentes antidiabéticos. A hipoglicemia pode ser difícil de reconhecer nesses pacientes. Portanto, a dosagem deve ser conservadora para evitar hipoglicemia.
Compromisso hepático
Não há informações sobre os efeitos da insuficiência hepática na disposição da glipizida. No entanto, como a glipizida é altamente ligada às proteínas e a biotransformação hepática é a via predominante de eliminação, a farmacocinética e / ou farmacodinâmica da glipizida podem ser alteradas em pacientes com insuficiência hepática. Se ocorrer hipoglicemia nesses pacientes, ela pode ser prolongada e deve ser instituído um manejo apropriado.
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As seguintes reações adversas graves são discutidas em mais detalhes abaixo e em outras partes da rotulagem :
- Hipoglicemia
- Anemia hemolítica
Experiência em ensaios clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
Em ensaios clínicos, 580 pacientes de 31 a 87 anos receberam Yuan Tan em doses de 5 mg a 60 mg em ensaios controlados e abertos. As dosagens acima de 20 mg não são recomendadas. Nestes ensaios, aproximadamente 180 pacientes foram tratados com Yuan Tan por pelo menos 6 meses.
A Tabela 1 resume a incidência de reações adversas, além da hipoglicemia, que foram relatadas em ensaios combinados, duplo-cegos e controlados por placebo, em ≥3% dos pacientes tratados com Yuan Tan e mais comumente do que nos pacientes que receberam placebo.
Tabela 1: Incidência (%) de reações adversas relatadas em ≥3% dos pacientes tratados em ensaios clínicos controlados por placebo e mais comumente em pacientes tratados com Yuan Tan (excluindo hipoglicemia)
Efeito adverso | Yuan Tan (%) (N = 278) | Placebo (%) (N = 69) |
Tontura | 6.8 | 5.8 |
Diarréia | 5.4 | 0.0 |
Nervosismo | 3.6 | 2.9 |
Tremor | 3.6 | 0.0 |
Flatulência | 3.2 | 1.4 |
Hipoglicemia
Dos 580 pacientes que receberam Yuan Tan em ensaios clínicos, 3,4% apresentaram hipoglicemia documentada por uma medida de glicose no sangue <60 mg / dL e / ou sintomas que se acredita estarem associados à hipoglicemia e 2,6% dos pacientes foram descontinuados por esse motivo. Hipoglicemia não foi relatada para nenhum paciente com placebo.
Reações gastrointestinais
Em ensaios clínicos, a incidência de efeitos colaterais gastrointestinais (GI) (náusea, vômito, constipação, dispepsia) ocorreu em menos de 3% dos pacientes tratados com Yuan Tan e era mais comum em pacientes tratados com Yuan Tan do que aqueles que receberam placebo.
Reações dermatológicas
Em ensaios clínicos, reações alérgicas da pele, ou seja,., a urticária ocorreu em menos de 1,5% dos pacientes tratados e era mais comum em pacientes tratados com Yuan Tan do que aqueles que receberam placebo. Estes podem ser transitórios e podem desaparecer apesar do uso continuado de glipizida XL; se as reações cutâneas persistirem, o medicamento deve ser interrompido.
Testes de laboratório
Elevações leves a moderadas de ALT, LDH, fosfatase alcalina, BUN e creatinina foram observadas. A relação dessas anormalidades com a glipizida é incerta.
Experiência pós-comercialização
As seguintes reações adversas foram identificadas durante o uso pós-aprovação de Yuan Tan. Como essas reações são relatadas voluntariamente de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.
- Dor abdominal
- Formas colestáticas e hepatocelulares de lesão hepática acompanhadas de icterícia
- Leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplástica, pancitopenia
- Porfiria hepática e reações do tipo dissulfiram
- Hiponatremia e síndrome da secreção inadequada de hormônio antidiurético (SIADH)
- Erupção cutânea
- Houve relatos de irritação gastrointestinal e sangramento gastrointestinal com o uso de outro medicamento com esta formulação de liberação prolongada não dissolúvel.
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A sobredosagem de sulfonilureias, incluindo Yuan Tan, pode produzir hipoglicemia grave. Sintomas hipoglicêmicos leves sem perda de consciência ou achados neurológicos devem ser tratados com glicose oral. Reações hipoglicêmicas graves com coma, convulsão ou outro comprometimento neurológico são emergências médicas que requerem tratamento imediato. O paciente deve ser tratado com glucagon ou glicose intravenosa. Os pacientes devem ser monitorados de perto por um período mínimo de 24 a 48 horas, pois a hipoglicemia pode se repetir após aparente recuperação clínica. A depuração da glipizida do plasma pode ser prolongada em pessoas com doença hepática. Devido à extensa ligação às proteínas da glipizida, é improvável que a diálise seja benéfica.
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A resposta insulinotrópica a uma refeição é aumentada com a administração de Yuan Tan em pacientes diabéticos. As respostas pós-prandial à insulina e ao peptídeo C continuam a ser aprimoradas após pelo menos 6 meses de tratamento. Em dois estudos randomizados, duplo-cegos, dose-resposta, compreendendo um total de 347 pacientes, não houve aumento significativo da insulina em jejum em todos os pacientes tratados com Yuan Tan combinados em comparação com o placebo, embora pequenas elevações tenham sido observadas em algumas doses.
Em estudos de Yuan Tan em indivíduos com diabete mellitus tipo 2, uma vez que a administração diária produzia reduções na hemoglobina A1c, glicemia plasmática em jejum e glicose pós-prandial. A relação entre dose e redução na hemoglobina A1c não foi estabelecida, no entanto, os indivíduos tratados com 20 mg tiveram uma redução maior na glicemia de jejum em comparação com os indivíduos tratados com 5 mg.
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Absorção
A biodisponibilidade absoluta do glipizida foi de 100% após doses orais únicas em pacientes com diabetes mellitus tipo 2. Começando 2 a 3 horas após a administração de Yuan Tan, as concentrações plasmáticas de medicamentos aumentam gradualmente, atingindo concentrações máximas dentro de 6 a 12 horas após a administração. Com a administração subsequente uma vez ao dia de Yuan Tan, as concentrações plasmáticas de glipizida são mantidas durante todo o intervalo de dosagem de 24 horas com menor flutuação de pico a vale do que a observada com a dose duas vezes ao dia de glipizida de liberação imediata.
A biodisponibilidade relativa média da glipizida em 21 homens com diabetes mellitus tipo 2 após a administração de 20 mg de Yuan Tan, em comparação com a liberação imediata de Glucotrol (10 mg administrados duas vezes ao dia), foi de 90% no estado estacionário. As concentrações plasmáticas no estado estacionário foram alcançadas pelo menos no quinto dia de administração com Yuan Tan em 21 homens com diabetes mellitus tipo 2 e pacientes com menos de 65 anos. Não foi observado acúmulo de medicamento em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 durante a administração crônica de Yuan Tan.
A administração de Yuan Tan com alimentos não afeta o tempo de atraso de 2 a 3 horas na absorção do medicamento. Em um estudo de dose única e efeito alimentar em 21 indivíduos saudáveis do sexo masculino, a administração de Yuan Tan imediatamente antes de um café da manhã com alto teor de gordura resultou em um aumento de 40% no valor médio da Cmax do glipizida, o que foi significativo, mas o efeito na AUC foi não significativo. Não houve alteração na resposta à glicose entre o estado alimentado e o jejum. O tempo de retenção de IG reduziu marcadamente os comprimidos de Yuan Tan por períodos prolongados (por exemplo,., síndrome do intestino curto) pode influenciar o perfil farmacocinético do medicamento e potencialmente resultar em concentrações plasmáticas mais baixas.
Em um estudo de doses múltiplas em 26 homens com diabetes mellitus tipo 2, a farmacocinética do glipizida foi linear com Yuan Tan, na medida em que as concentrações plasmáticas de medicamentos aumentaram proporcionalmente à dose. Em um estudo de dose única em 24 indivíduos saudáveis, quatro comprimidos de 5 mg, dois de 10 mg e um de 20 mg de Yuan Tan foram bioequivalentes. Em um estudo separado de dose única em 36 indivíduos saudáveis, quatro comprimidos de Yuan Tan de 2,5 mg foram bioequivalentes a um comprimido de Yuan Tan de 10 mg.
Distribuição
O volume médio de distribuição foi de aproximadamente 10 litros após doses intravenosas únicas em pacientes com diabetes mellitus tipo 2. A glipizida está 98-99% ligada às proteínas séricas, principalmente à albumina.
Metabolismo
Os principais metabólitos da glipizida são produtos de hidroxilação aromática e não têm atividade hipoglicêmica. Um metabolito menor, um derivado de acetilamino-etilbenzeno, que representa menos de 2% de uma dose, é relatado como tendo 1/10 a 1/3 de atividade hipoglicêmica do composto original.
Eliminação
A glipizida é eliminada principalmente pela biotransformação hepática: menos de 10% de uma dose é excretada como medicamento inalterado na urina e nas fezes; aproximadamente 90% de uma dose é excretada como produtos de biotransformação na urina (80%) e fezes (10%). A depuração corporal total média da glipizida foi de aproximadamente 3 litros por hora após doses intravenosas únicas em pacientes com diabetes mellitus tipo 2. A meia-vida média de eliminação terminal do glipizida variou de 2 a 5 horas após doses únicas ou múltiplas em pacientes com diabetes mellitus tipo 2.
However, we will provide data for each active ingredient