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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 25.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Formas e forças farmacêuticas
Comprimidos de GLUCOTROL XL (glipizida) com liberação prolongada:
2,5 mg, azul e impresso com "GLUCOTROL XL 2.5" ou "GXL 2.5" de um lado
5 mg, branco e impresso com "GLUCOTROL XL 5" ou "GXL 5 ”de um lado
10 mg, branco e impresso com "GLUCOTROL XL 10" ou "GXL 10 ”de um lado
Armazenamento e manuseio
Comprimidos de liberação estendida GLUCOTROL XL (glipizida) são fornecidos em comprimidos de 2,5 mg, 5 mg e 10 mg redondos, Bikonvex e a impressão tinta preta da seguinte forma:
Tabela 2: Apresentações do tablet GLUCOTROL XL
Força do comprimido | Cor / forma do tablet | Marcações de tablet | Tamanho do pacote | NDR Código |
2,5 mg | Bikonvex redondo azul | impresso com "GLUCOTROL XL 2.5" em um lado | Garrafas de 30 | NDR 00491620-30 |
impresso com “GXL 2.max Os comprimidos devem ser protegidos de umidade e umidade. Economize a 68-77 ° F (20 e 25 ° C); Excursões permitidas entre 59 ° F e 86 ° F (15 ° C e 30 ° C). REFERÊNCIAS 1. Diabetes, 19, SUPP. 2: 747-830, 1970 Distribuído por: Roerig, divisão da Pfizer Inc., NOVA YORK, NY 10017. Revisado: agosto de 2017 |
GLUCOTROL XL é como Suplemento à dieta e exercícios para melhorar o controle do açúcar no sangue em adultos com tipo 2 diabetes mellitus.
Restrições de uso
GLUCOTROL XL não é recomendado para o tratamento de diabetes mellitus tipo 1 ou cetoacidose diabética.
Dosagem recomendada
GLUCOTROL XL deve ser administrado por via oral no café da manhã ou a primeira refeição principal do dia.
A dose inicial recomendada de GLUCOTROL XL é de 5 mg uma vez por dia. Inicie pacientes com risco aumentado de hipoglicemia (por exemplo,. os idosos) ou pacientes com insuficiência hepática) a 2,5 mg.
O ajuste da dose pode ser feito com base no paciente controle glicêmico. A dose máxima recomendada é de 20 mg uma vez ao dia.
Pacientes que recebem glipizida de liberação imediata podem estar mudou para GLUCOTROL XL uma vez por dia na dose diária total equivalente mais próxima.
Use com outro núcleo de glicose
Ao adicionar GLUCOTROL XL a outros agentes antidiabéticos, iniciar GLUCOTROL XL uma vez ao dia com 5 mg. Inicie pacientes com risco aumentado Hipoglicemia em uma dose mais baixa.
Quando o colesevelam é co-administrado com glipizida., a concentração plasmática máxima e a exposição total à glipizida são reduzidas. Portanto, o GLUCOTROL XL deve ser pelo menos 4 horas antes colesevelam.
O glipicida é contra-indicado em pacientes com:
- Hipersensibilidade conhecida à glipizida ou a um dos Ingredientes do produto.
- Hipersensibilidade aos derivados da sulfonamida.
AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
Hipoglicemia
Todas as sulfonilureias, incluindo GLUCOTROL XL, são pode produzir hipoglicemia grave. O uso simultâneo de GLUCOTROL XL com outros agentes antidiabéticos pode aumentar o risco de hipoglicemia. Pode ser necessária uma dose mais baixa de GLUCOTROL XL minimizar o risco de hipoglicemia quando combinado com outros medicamentos antidiabéticos Droga.
Eduque os pacientes para reconhecer e tratar a hipoglicemia. Ao iniciar e aumentar o GLUCOTROL XL em pacientes que podem estar predispostos hipoglicemia (por exemplo,. idosos, pacientes com insuficiência renal, pacientes em uso outros medicamentos antidiabéticos) começam em 2,5 mg. Enfraquecido ou desnutrido Pacientes e com disfunção adrenal, hipofisária ou hepática particularmente suscetível aos efeitos hipoglicêmicos dos medicamentos antidiabéticos Droga. Hipoglicemia também é mais comum ao consumir calorias pobre, após treinamento pesado ou prolongado ou quando o álcool é tomado.
A capacidade do paciente de se concentrar e reagir pode ser prejudicado como resultado de hipoglicemia. Sintomas de alerta precoce de hipoglicemia pode ser diferente ou menos pronunciado em pacientes com neuropatia autonômica idosos e pacientes que tomam medicamentos bloqueadores beta-adrenérgicos ou outros simpatolíticos. Essas situações podem levar a hipoglicemia grave antes que o paciente esteja ciente de hipoglicemia.
Essas deficiências podem ser usadas em situações em que essas habilidades são particularmente importantes, como dirigir ou servir a outras pessoas Máquina. Hipoglicemia grave pode levar à perda de consciência ou cãibras e pode levar a comprometimento temporário ou permanente da função cerebral ou morte.
Anemia hemolítica
Tratamento de pacientes com fosfato de glicose-6 desidrogenase (G6PD) - deficiência de sulfonilureias, incluindo GLUCOTROL XL, pode levar à anemia hemolítica. Evite usar GLUCOTROL XL em pacientes com Deficiência de G6PD. A anemia hemolítica também foi identificada nos relatórios pós-comercialização relatado em pacientes que não eram conhecidos por terem uma deficiência de G6PD.
Aumento do risco de mortalidade cardiovascular com sulfonilureias
A administração de medicamentos hipoglicêmicos orais foi é relatado estar associado ao aumento da mortalidade cardiovascular para tratamento apenas com dieta ou dieta mais insulina. Este aviso é baseado no Estudo do Programa de Diabetes do Grupo Universitário (UGDP), que é de longo prazo estudo clínico prospectivo para avaliar a eficácia de medicamentos para baixar a glicose para prevenir ou retardar complicações vasculares Pacientes com diabetes mellitus tipo 2. O estudo incluiu 823 pacientes foram aleatoriamente designados para um dos quatro grupos de tratamento.
O UGDP relatou que pacientes por 5 a 8 anos com A dieta mais uma dose fixa de tolbutamida (1,5 gramas por dia) teve uma taxa de mortalidade cardiovascular cerca de 2½ vezes a do paciente tratado Dieta sozinha. Não foi observado aumento significativo na mortalidade geral, mas o o uso de tolbutamida foi devido ao aumento do cardiovascular Mortalidade, que limita a possibilidade do estudo, um aumento mortalidade por todas as causas. Apesar da controvérsia sobre a interpretação disso Resultados, os resultados do estudo UGDP fornecem uma base apropriada para isso Atenção. O paciente deve ser informado sobre possíveis riscos e benefícios glipizida e opções terapêuticas alternativas.
Embora apenas um medicamento na classe sulfonilureia (tolbutamida) foi incluída neste estudo, é de segurança levar em conta que este aviso também se aplica a outros orais medicamentos hipoglicêmicos nesta classe, dadas suas semelhanças estreitas no modo a ação e a estrutura química.
Resultados macrovasculares
Não houve estudos clínicos. detecção conclusiva da redução do risco macrovascular com GLUCOTROL XL ou um outros medicamentos antidiabéticos.
Obstrução gastrointestinal
Houve relatos de sintomas obstrutivos Pacientes com estruturas conhecidas associadas a tomar outra Medicamentos com esta formulação não resolvível com liberação prolongada. Evite usar GLUCOTROL XL em pacientes com estreitamento gastrointestinal grave preexistente (patológico ou iatrogênico).
Informações de aconselhamento do paciente
Adivinha o paciente Etiqueta aprovada pelo paciente pela FDA (INFORMAÇÃO PATIENTE ).
Pacientes sobre o possíveis efeitos colaterais do GLUCOTROL XL, incluindo hipoglicemia. Explique isso Riscos de hipoglicemia, seus sintomas e tratamento e condições predispor ao seu desenvolvimento para pacientes e familiares responsáveis. Além disso informar os pacientes sobre a importância do cumprimento das instruções nutricionais, de a programa regular de treinamento e testes regulares de controle de açúcar no sangue.
Diga aos pacientes que GLUCOTROL XL deve ser engolido inteiro. Diga aos pacientes que você não está mastigando, compartilhando ou esmague os comprimidos e, ocasionalmente, você pode notar algo em sua cadeira parece um tablet. O medicamento está contido no comprimido GLUCOTROL XL dentro de um invólucro não resolvível que foi especialmente desenvolvido para diminuir a velocidade libere o medicamento para que o corpo possa absorvê-lo.
Aconselhe pacientes com diabetes para informar o seu médico se estiver grávida, considere Gravidez, aleitamento ou aleitamento.
O rótulo deste produto pode ter foi atualizado. Para obter informações completas sobre prescrição, visite www.pfizer.com.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Um estudo de vinte meses em ratos e um estudo de dezoito meses em camundongos em doses até 75 vezes a dose máxima humana não mostrou evidência carcinogenicidade relacionada a medicamentos. Testes de mutagenicidade bacteriana e in vivo foram realizados uniformemente negativo. Estudos em ratos de ambos os sexos em doses até 75 vezes isso a dose humana não teve efeito na fertilidade.
Use em certas populações
Gravidez
Categoria de gravidez C
Verificou-se que a glipizida é levemente fetotóxica em ratos estudos de reprodução em todos os níveis de dose (5–50 mg / kg). Essa fetotoxicidade foi semelhante a outras sulfonilureias, como tolbutamida e tolazamida. O efeito é perinatal e provavelmente diretamente com o efeitos farmacológicos (hipoglicêmicos) da glipizida. Não há adequado e estudos bem controlados em mulheres grávidas. GLUCOTROL XL deve ser usado durante Gravidez somente se o potencial se beneficiar do risco potencial para o Feto.
Efeitos não teratogênicos
Hipoglicemia grave prolongada (4 a 10 dias) relatado em recém-nascidos nascidos de mães que receberam um medicamento com sulfonilureia a hora da entrega. Isso era mais comum com o uso de Agentes com meia-vida prolongada. Se glipizida é usada durante a gravidez, é deve ser descontinuado pelo menos um mês antes da data prevista de entrega.
Mães que amamentam
Não se sabe se o GLUCOTROL XL é excretado em humanos Leite. Porque pode haver potencial para hipoglicemia em lactentes, a deve-se decidir se o cuidado deve ser interrompido ou o Droga, levando em consideração a importância da droga para a mãe.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em crianças não eram estabelecido.
Aplicação geriátrica
No geral, não houve diferenças de eficácia ou. Segurança entre pacientes mais jovens e idosos, mas maior sensibilidade de alguns Indivíduos não podem ser excluídos. Pacientes idosos são particularmente vulneráveis para os efeitos hipoglicêmicos dos medicamentos antidiabéticos. Hipoglicemia pode ser difícil de reconhecer nesses pacientes. Portanto, a dosagem deve ser conservador para evitar hipoglicemia.
Compromisso hepático
Não há informações sobre os efeitos do fígado Compromisso da disposição da glipizida. No entanto, como o glipizida é alto a biotransformação hepática e ligada a proteínas é a via predominante de Eliminação, farmacocinética e / ou farmacodinâmica do glipizida podem ser alterado em pacientes com disfunção hepática. Se ocorrer hipoglicemia com essa aparência Pacientes, pode ser estendido e deve ser iniciado um gerenciamento adequado.
Efeitos colaterais
Os seguintes efeitos colaterais graves são discutidos mais detalhes abaixo e em outras partes do rótulo :
- Hipoglicemia
- Anemia hemolítica
Experiência em estudos clínicos
Porque os estudos clínicos são realizados em condições diferentes condições, efeitos colaterais, um nos estudos clínicos O medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outra pessoa Drogas e não pode refletir as taxas observadas na prática.
Em estudos clínicos, 580 pacientes com idades entre 31 e 87 anos GLUCOTROL XL recebeu idade em doses de 5 mg a 60 mg em uso controlado e exames abertos. Dosagens acima de 20 mg não são doses recomendadas. Nele Estudos envolvendo aproximadamente 180 pacientes foram tratados com GLUCOTROL XL por pelo menos um 6 meses.
A Tabela 1 resume a frequência dos efeitos colaterais que não seja hipoglicemia relatada em áreas combinadas de dupla ocultação estudos controlados por placebo em ≥3% dos pacientes tratados com GLUCOTROL XL e mais frequentemente do que em pacientes que receberam placebo.
Tabela 1: Incidência (%) dos efeitos colaterais relatados
em ≥3% dos pacientes tratados em ensaios clínicos controlados por placebo e muito mais
Frequentemente em pacientes tratados com GLUCOTROL XL (sem hipoglicemia)
Hipoglicemia
Dos 580 pacientes que recebeu GLUCOTROL XL em estudos clínicos, 3,4% apresentaram hipoglicemia causada por a Medição de açúcar no sangue <60 mg / dL e / ou sintomas que se acredita serem você associado à hipoglicemia e 2,6% dos pacientes foram descontinuados por esse motivo. Nenhum paciente com placebo relatou hipoglicemia.
Reações gastrointestinais
Em estudos clínicos, o Incidência de efeitos colaterais gastrointestinais (GI) (náusea, vômito, Obstipação, dispepsia) ocorreu em menos de 3% do GLUCOTROL XL tratado Pacientes e eram mais propensos a serem pacientes tratados com GLUCOTROL XL do que aqueles recebido por placebo.
Reações dermatológicas
Alérgico em estudos clínicos Reações cutâneas, D.H. urticária ocorreu em menos de 1,5% dos pacientes tratados e eram mais comuns em pacientes tratados com GLUCOTROL XL do que aqueles que Placebo. Estes podem ser temporários e desaparecer apesar do uso continuado Glipizida XL; se as reações cutâneas persistirem, o medicamento deve ser descontinuado.
Testes de laboratório
Aumentos leves a moderados de ALT, LDH, fosfatase alcalina, BUN e creatinina foram encontrados. O A relação dessas anormalidades com a glipizida é incerta.
Pós-experiência de marketing
Os seguintes efeitos colaterais foram identificados ao usar o GLUCOTROL XL após a aprovação. Porque isso As reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal Relação com a exposição a drogas.
- Dor abdominal
- Formas colestáticas e hepatocelulares de lesão hepática acompanhado de icterícia
- Leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, hemolítica Anemia, anemia aplástica, pancitopenia
- Porfiria hepática e reações do tipo dissulfiram
- Hiponatremia e a síndrome do inadequado secreção de hormônio antidiurético (SIADH)
- Erupção cutânea
- houve relatos de irritação gastrointestinal e sangramento gastrointestinal usando outro medicamento com esta formulação não resolvível com liberação prolongada.
Interações com MEDICAMENTOS
Medicamentos, glicose Metabolismo
Afetar vários medicamentos Metabolismo de glicose e pode exigir ajuste e fechamento da dose de GLUCOTROL XL monitoramento da hipoglicemia ou agravamento do controle do açúcar no sangue.
A seguir, exemplos de Medicamentos que podem aumentar os efeitos de redução da glicose do GLUCOTROL XL aumentar a suscetibilidade e / ou intensidade da hipoglicemia: antidiabético Agentes, inibidores da ECA, bloqueadores dos receptores da angiotensina II, disopiramida, Fibratos, fluoxetina, inibidores da monoamina oxidase, pentoxifilina, análogos de pramlintida, propoxifeno, salicilato, somatostatina (por exemplo,., octreotida), antibióticos sulfonamidas, agentes anti-inflamatórios não esteróides, cloranfenicol, - probenecide, cumarinas, voriconazol, antagonistas dos receptores H2, e quinolonas. Quando esses medicamentos são administrados a um paciente se você estiver recebendo GLUCOTROL XL, monitore o paciente de perto quanto a hipoglicemia. E se esses medicamentos são descontinuados por um paciente que recebe GLUCOTROL XL monitorar o paciente de perto quanto à deterioração do controle do açúcar no sangue.
A seguir, exemplos de medicamentos que podem reduzir o efeito de redução da glicose do GLUCOTROL XL, causando uma deterioração da glicemia Controle: antipsicóticos atípicos (por exemplo,.Olanzapina e Clozapina), Corticosteróides, danazol, diuréticos, estrógenos, glucagon, isoniazida, niacina, contraceptivos orais, fenotiazinas, progestogênios (por exemplo,. no oral Contraceptivos), inibidores de protease, somatropina, simpatomiméticos (por exemplo,., albuterol, epinefrina, terbutalina), hormônios da tireóide, fenitoína, ácido nicotínico Bloqueadores de ácidos e canais de cálcio. Quando esses medicamentos são administrados Os pacientes que recebem GLUCOTROL XL monitoram de perto os pacientes quanto à deterioração controle glicêmico. Quando esses medicamentos são descontinuados pelos pacientes se você estiver recebendo GLUCOTROL XL, monitore o paciente de perto quanto a hipoglicemia.
Álcool, betabloqueadores, clonidina e reserpin podem levar para potencializar ou enfraquecer o efeito de redução da glicose. Aumentado a frequência do monitoramento pode ser necessária quando o GLUCOTROL XL é administrado simultaneamente com esses medicamentos.
Os sinais de hipoglicemia podem ser reduzidos ou ausentes Pacientes em uso de simpatolíticos, como betabloqueadores, clonidina guanetidina e reserpin. Pode ser necessária uma frequência aumentada de monitoramento quando GLUCOTROL XL é administrado com estes medicamentos.
Concentração
Monitore os pacientes de perto quanto a hipoglicemia quando o glucotrol XL é administrado juntamente com miconazol. Uma possível interação entre oral Miconazol e agentes hipoglicêmicos orais que levam a hipoglicemia grave foram relatório.
Fluconazol
Monitore os pacientes de perto quanto a hipoglicemia quando o glucotrol XL é administrado com fluconazol. Tratamento simultâneo com fluconazol aumenta as concentrações plasmáticas de glipizida, o que pode levar à hipoglicemia.
Colesevelam
GLUCOTROL XL deve ser administrado por pelo menos 4 horas antes da administração de colesevelam. Colesevelam pode reduzir esse máximo Concentração plasmática e exposição total de glipizida quando os dois estão co-administrador.
Efeito adverso | GLUCOTROL XL (%) (N = 278) |
Placebo (%) (N = 69) |
Tontura | 6.8 | 5.8 |
Diarréia | 5.4 | 0.0 |
Nervosismo | 3.6 | 2.9 |
Tremor | 3.6 | 0.0 |
Flatulência | 3.2 | 1.4 |
Categoria de gravidez C
Verificou-se que a glipizida é levemente fetotóxica em ratos estudos de reprodução em todos os níveis de dose (5–50 mg / kg). Essa fetotoxicidade foi semelhante a outras sulfonilureias, como tolbutamida e tolazamida. O efeito é perinatal e provavelmente diretamente com o efeitos farmacológicos (hipoglicêmicos) da glipizida. Não há adequado e estudos bem controlados em mulheres grávidas. GLUCOTROL XL deve ser usado durante Gravidez somente se o potencial se beneficiar do risco potencial para o Feto.
Efeitos não teratogênicos
Hipoglicemia grave prolongada (4 a 10 dias) relatado em recém-nascidos nascidos de mães que receberam um medicamento com sulfonilureia a hora da entrega. Isso era mais comum com o uso de Agentes com meia-vida prolongada. Se glipizida é usada durante a gravidez, é deve ser descontinuado pelo menos um mês antes da data prevista de entrega.
Os seguintes efeitos colaterais graves são discutidos mais detalhes abaixo e em outras partes do rótulo :
- Hipoglicemia
- Anemia hemolítica
Experiência em estudos clínicos
Porque os estudos clínicos são realizados em condições diferentes condições, efeitos colaterais, um nos estudos clínicos O medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outra pessoa Drogas e não pode refletir as taxas observadas na prática.
Em estudos clínicos, 580 pacientes com idades entre 31 e 87 anos GLUCOTROL XL recebeu idade em doses de 5 mg a 60 mg em uso controlado e exames abertos. Dosagens acima de 20 mg não são doses recomendadas. Nele Estudos envolvendo aproximadamente 180 pacientes foram tratados com GLUCOTROL XL por pelo menos um 6 meses.
A Tabela 1 resume a frequência dos efeitos colaterais que não seja hipoglicemia relatada em áreas combinadas de dupla ocultação estudos controlados por placebo em ≥3% dos pacientes tratados com GLUCOTROL XL e mais frequentemente do que em pacientes que receberam placebo.
Tabela 1: Incidência (%) dos efeitos colaterais relatados
em ≥3% dos pacientes tratados em ensaios clínicos controlados por placebo e muito mais
Frequentemente em pacientes tratados com GLUCOTROL XL (sem hipoglicemia)
Hipoglicemia
Dos 580 pacientes que recebeu GLUCOTROL XL em estudos clínicos, 3,4% apresentaram hipoglicemia causada por a Medição de açúcar no sangue <60 mg / dL e / ou sintomas que se acredita serem você associado à hipoglicemia e 2,6% dos pacientes foram descontinuados por esse motivo. Nenhum paciente com placebo relatou hipoglicemia.
Reações gastrointestinais
Em estudos clínicos, o Incidência de efeitos colaterais gastrointestinais (GI) (náusea, vômito, Obstipação, dispepsia) ocorreu em menos de 3% do GLUCOTROL XL tratado Pacientes e eram mais propensos a serem pacientes tratados com GLUCOTROL XL do que aqueles recebido por placebo.
Reações dermatológicas
Alérgico em estudos clínicos Reações cutâneas, D.H. urticária ocorreu em menos de 1,5% dos pacientes tratados e eram mais comuns em pacientes tratados com GLUCOTROL XL do que aqueles que Placebo. Estes podem ser temporários e desaparecer apesar do uso continuado Glipizida XL; se as reações cutâneas persistirem, o medicamento deve ser descontinuado.
Testes de laboratório
Aumentos leves a moderados de ALT, LDH, fosfatase alcalina, BUN e creatinina foram encontrados. O A relação dessas anormalidades com a glipizida é incerta.
Pós-experiência de marketing
Os seguintes efeitos colaterais foram identificados ao usar o GLUCOTROL XL após a aprovação. Porque isso As reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal Relação com a exposição a drogas.
- Dor abdominal
- Formas colestáticas e hepatocelulares de lesão hepática acompanhado de icterícia
- Leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, hemolítica Anemia, anemia aplástica, pancitopenia
- Porfiria hepática e reações do tipo dissulfiram
- Hiponatremia e a síndrome do inadequado secreção de hormônio antidiurético (SIADH)
- Erupção cutânea
- houve relatos de irritação gastrointestinal e sangramento gastrointestinal usando outro medicamento com esta formulação não resolvível com liberação prolongada.
Efeito adverso | GLUCOTROL XL (%) (N = 278) |
Placebo (%) (N = 69) |
Tontura | 6.8 | 5.8 |
Diarréia | 5.4 | 0.0 |
Nervosismo | 3.6 | 2.9 |
Tremor | 3.6 | 0.0 |
Flatulência | 3.2 | 1.4 |
Sobredosagem de sulfonilureias, incluindo a lata de GLUCOTROL XL produzir hipoglicemia grave. Pequenos sintomas hipoglicêmicos sem perda de A conscientização ou os achados neurológicos devem ser tratados com glicose oral. Reações hipoglicêmicas graves com coma, convulsão ou outra neurológica existem emergências médicas que requerem tratamento imediato. Paciente deve ser tratado com glucagon ou glicose intravenosa. Pacientes devem ser monitorado de perto por pelo menos 24 a 48 horas, porque a hipoglicemia pode se repetir após óbvia recuperação clínica. A depuração do glipizida plasmático pode ser estendido em pessoas com doenças hepáticas. Por causa da extensa proteína É improvável que a ligação à glipizida seja usada pela diálise.
A reação insulinotrópica a uma refeição é intensificada Administração de GLUCOTROL XL em diabéticos. A insulina pós-prandial e As reações peptídicas C são posteriores a pelo menos 6 meses de Tratamento. Em dois estudos randomizados, dupla-cegos de resposta à dose com um não houve aumento significativo de fasteninsulina em um total de 347 pacientes todos os pacientes tratados com GLUCOTROL XL juntos em comparação com o placebo, embora baixos Incrementos foram observados em algumas doses.
Em estudos com GLUCOTROL XL em indivíduos com tipo 2 O diabetes mellitus, uma vez administrado diariamente, levou a uma redução na hemoglobina A1c, glicose plasmática em jejum e glicose pós-prandial. A relação entre A dose e redução da hemoglobina A1c não foram encontradas, mas foram tratados com 20 mg teve uma redução maior na glicemia plasmática em jejum em comparação com Indivíduos tratados com 5 mg.
Absorção
A biodisponibilidade absoluta da fraude com glipizida é 100% menor doses orais únicas em pacientes com diabetes mellitus tipo 2. Começando 2 a 3 Horas após a administração de GLUCOTROL XL, concentrações plasmáticas de medicamentos aumentar gradualmente e atingir concentrações máximas dentro de 6 a 12 horas Dosagem. Com a administração subsequente uma vez ao dia de GLUCOTROL XL, glipizida plasmática as concentrações são mantidas em menos durante o intervalo de dose de 24 horas flutuação de pico a vale, conforme observado com a dose duas vezes ao dia de glipizida de liberação imediata.
A biodisponibilidade relativa média do glipizida em 21 Homens com diabetes mellitus tipo 2 após administração de 20 mg de GLUCOTROL XL comparado com a liberação imediata de glucotrol (10 mg duas vezes ao dia), foi de 90% estado estacionário. As concentrações plasmáticas no estado estacionário foram atingidas por pelo menos isso quinto dia de administração com GLUCOTROL XL em 21 homens com diabetes mellitus tipo 2 e pacientes com menos de 65 anos. Não foi observado acúmulo de drogas Pacientes com diabetes mellitus tipo 2 durante a administração crônica com GLUCOTROL XL .
A administração de GLUCOTROL XL com alimentos não tem influência o tempo de atraso de 2 a 3 horas na absorção do medicamento. Em uma dose única, efeito alimentar Estude em 21 indivíduos saudáveis do sexo masculino, a administração de GLUCOTROL XL imediatamente antes de um café da manhã com alto teor de gordura levar a um aumento de 40% Glipizida significa valor de Cmax que foi significativo, mas foi o efeito na AUC não significativo. Não houve alteração na resposta da glicose entre os alimentados e Condição de jejum. Tempos de prioridade significativamente reduzidos dos comprimidos GLUCOTROL XL por períodos mais longos (por exemplo,., síndrome do intestino curto) pode afetar a farmacocinética Perfil do medicamento e possivelmente levar a concentrações plasmáticas mais baixas.
Em um estudo de doses múltiplas em 26 homens com diabetes tipo 2 mellitus, a farmacocinética do glipizida foi linear com o GLUCOTROL XL in que as concentrações plasmáticas de medicamentos são proporcionais aos aumentos de dose. Em um Estudo de dose única em 24 voluntários saudáveis, quatro 5 mg, dois 10 mg e um 20 mg Os comprimidos de GLUCOTROL XL foram bioequivalentes. Num estudo separado de dose única em 36 voluntários saudáveis, quatro comprimidos de 2,5 mg de GLUCOTROL XL foram bioequivalentes a um 10 mg comprimido de GLUCOTROL XL.
Distribuição
O volume médio de fraudes na distribuição é de aproximadamente 10 Litros após doses únicas intravenosas em pacientes com diabetes tipo 2 mellitus. A glipizida está 98-99% ligada às proteínas séricas, principalmente à albumina.
Metabolismo
Os principais metabolitos da glipizida são produtos de hidroxilação aromática e não possui atividade hipoglicêmica. Um pouco de metabolito um derivado de acetilamino-etilbenzeno inferior a 2% de um Dose, é relatado que 1/10 a 1/3 tem tanta atividade hipoglicêmica quanto essa conexão pai.
Eliminação
A glipizida é principalmente excretada pelo fígado biotransformação: menos de 10% de uma dose é considerada um medicamento inalterado Urina e fezes; aproximadamente 90% de uma dose é excretada como biotransformação Produtos na urina (80%) e fezes (10%). A depuração total média do corpo de O glipicida foi de aproximadamente 3 litros por hora após doses intravenosas individuais Pacientes com diabetes mellitus tipo 2. A meia-vida média de eliminação terminal de glipizida variou de 2 a 5 horas após doses únicas ou múltiplas Pacientes com diabetes mellitus tipo 2.