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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 09.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
GLUCOTROL Os comprimidos são brancos, sem corantes, pontilhados, em forma de diamante e impressos da seguinte forma:
5 mg - Pfizer 411; 10 mg - Pfizer 412.
Frascos de 5 mg: 100 (NDR 0049-4110-66)
Frascos de 10 mg: 100 (NDR 0049-4120-66)
Armazenamento recomendado
Compre abaixo de 30 ° C (86 ° F).
Distribuído por: Roerig, Divisão da Pfizer Inc, NY, NY 10017. Revisado: 2016
GLUCOTROL é indicado como um complemento à dieta e exercício para melhorar o controle do açúcar no sangue em adultos com diabetes mellitus tipo 2.
Não existe um esquema posológico fixo para o tratamento do diabetes mellitus com GLUCOTROL ou qualquer outro agente hipoglicêmico. Além do monitoramento usual do açúcar urinário, o açúcar no sangue do paciente também deve ser monitorado regularmente para determinar a dose efetiva mínima para o paciente; reconhecer falha primária, ou seja,., Redução inadequada de açúcar no sangue na dose máxima recomendada de medicamento; e para detectar falha secundária, ou seja,.Perda de uma reação adequada de redução do açúcar no sangue após um período inicial de eficácia. Os níveis de hemoglobina glicosilada também podem ser valiosos ao monitorar a resposta do paciente à terapia.
A administração a curto prazo de GLUCOTROL pode ser suficiente em tempos de perda temporária de controle em pacientes que geralmente são bem controlados por uma dieta.
Em geral, o GLUCOTROL deve ser administrado cerca de 30 minutos antes de uma refeição para obter a maior redução na hiperglicemia pós-prandial.
Dose inicial
A dose inicial recomendada é de 5 mg antes do café da manhã. Pacientes geriátricos ou pacientes com doença hepática podem ser iniciados com 2,5 mg.
Titulação
Normalmente, os ajustes de dose devem ser feitos em etapas de 2,5 a 5 mg, conforme determinado pela resposta do açúcar no sangue. Pelo menos vários dias devem passar entre as etapas de titulação. Se a resposta a uma dose única for insatisfatória, a distribuição dessa dose poderá ser eficaz. A dose máxima recomendada uma vez ao dia é de 15 mg. Doses acima de 15 mg devem normalmente ser divididas e administradas antes das refeições com conteúdo calórico suficiente. A dose diária total máxima recomendada é de 40 mg.
Manutenção
Alguns pacientes podem ser efetivamente verificados em um regime de um dia, enquanto outros mostram uma melhor resposta com doses divididas. Doses totais diárias acima de 15 mg devem normalmente ser divididas. Doses totais diárias acima de 30 mg foram administradas com segurança em um B.I.D. base para pacientes a longo prazo.
Em doentes idosos, doentes enfraquecidos ou desnutridos e doentes com compromisso renal ou hepático, a dose inicial e de manutenção deve ser conservadora para evitar reações hipoglicêmicas (ver secção PRECAUÇÕES).
Pacientes recebendo insulina
Tal como acontece com outras hipoglicemia na classe das sulfonilureias, muitos diabéticos estáveis não dependentes de insulina que recebem insulina podem ser colocados com segurança no GLUCOTROL. As seguintes diretrizes gerais devem ser consideradas ao transferir pacientes da insulina para o GLUCOTROL
A insulina pode ser descontinuada em pacientes cuja necessidade diária de insulina é de 20 unidades ou menos e a terapia com GLUCOTROL pode começar em doses normais. Vários dias devem passar entre as etapas da titulação GLUCOTROL.
Em pacientes com uma necessidade diária de insulina superior a 20 unidades, a dose de insulina deve ser reduzida em 50% e a terapia com GLUCOTROL pode começar com as doses usuais. Reduções subsequentes na dose de insulina devem depender da resposta individual do paciente. Vários dias devem passar entre as etapas da titulação GLUCOTROL.
Durante o período de abstinência de insulina, o paciente deve testar amostras de urina para corpos de açúcar e cetona pelo menos três vezes ao dia. Os pacientes devem ser instruídos a entrar em contato com o médico prescritor imediatamente se esses testes forem anormais. Em alguns casos, especialmente se o paciente recebeu mais de 40 unidades de insulina diariamente, pode ser aconselhável considerar a hospitalização durante o período de transição.
Pacientes recebendo outros agentes hipoglicêmicos orais
Tal como acontece com outras hipoglicemia na classe das sulfonilureias, não é necessário tempo de transição na transferência de pacientes para o GLUCOTROL. Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados (1 a 2 semanas) quanto à hipoglicemia ao transmitir sulfonilureias de meia-vida mais longas (por exemplo,. clorpropamida) para GLUCOTROL devido a uma possível sobreposição do efeito do medicamento.
Quando o colesevelam é co-administrado com ER glipizida, a concentração plasmática máxima e a exposição total ao glipizida são reduzidas. Portanto, GLUCOTROL deve ser administrado pelo menos 4 horas antes do colesevelam.
GLUCOTROL está contra-indicado em pacientes com:
- Hipersensibilidade conhecida ao medicamento.
- Diabetes mellitus tipo 1, cetoacidose diabética, com ou sem coma. Esta condição deve ser tratado com insulina.
AVISO
AVISO ESPECIAL PARA Risco AUMENTO PARA MORTALIDADE KARDIOVASCULAR: Foi relatado que a administração de medicamentos hipoglicêmicos orais está associada ao aumento da mortalidade cardiovascular em comparação ao tratamento apenas com dieta ou dieta mais insulina. Este aviso é baseado no estudo do Programa de Diabetes do Grupo Universitário (UGDP), um estudo prospectivo de longo prazo para avaliar a eficácia dos medicamentos que diminuem a glicose para prevenir ou retardar complicações vasculares em pacientes com diabetes não dependente de insulina. O estudo incluiu 823 pacientes que foram designados para um dos quatro grupos de tratamento (diabetes, 19, sup. 2: 747-830, 1970).
O UGDP relatou que os pacientes tratados com dieta mais uma dose fixa de tolbutamida por 5 a 8 anos (1,5 gramas por dia) tiveram uma taxa de mortalidade cardiovascular cerca de 2½ vezes que o paciente foi tratado sozinho em uma dieta. Não foi observado aumento significativo na mortalidade geral, mas o uso de tolbutamida foi interrompido devido ao aumento da mortalidade cardiovascular, o que limitou a possibilidade de o estudo mostrar um aumento na mortalidade geral. Apesar da interpretação controversa desses resultados, os resultados do estudo UGDP fornecem uma base apropriada para esse aviso. O paciente deve ser informado sobre os riscos e benefícios potenciais do GLUCOTROL e sobre opções alternativas de terapia.
Embora apenas um medicamento da classe sulfonilureia (tolbutamida) tenha sido incluído neste estudo, por razões de segurança, é aconselhável considerar que esse aviso também pode ser aplicado a outros medicamentos hipoglicêmicos orais dessa classe, dada sua estreita semelhança no modo de ação e na estrutura química .
PRECAUÇÕES
geral
Resultados macrovasculares
Não houve estudos clínicos para fornecer evidências conclusivas de redução do risco macrovascular com GLUCOTROL ou qualquer outro antidiabético.
Doenças nos rins e no fígado
O metabolismo e a excreção de GLUCOTROL podem ser mais lentos em pacientes com insuficiência renal e / ou função hepática. Se houver hipoglicemia nesses pacientes, ela pode ser estendida e deve ser iniciado um tratamento adequado.
Hipoglicemia
Todos os medicamentos com sulfonilureia são capazes de produzir hipoglicemia grave. A seleção, dosagem e instruções adequadas do paciente são importantes para evitar episódios hipoglicêmicos. Função renal ou insuficiência hepática pode levar ao aumento de AVALIAÇÕES GLUKOTROL no sangue, e este último também pode reduzir a capacidade gluconeogênica, os quais aumentam o risco de reações hipoglicêmicas graves. Pacientes idosos, enfraquecidos ou desnutridos e pacientes com insuficiência adrenal ou hipofisária são particularmente suscetíveis aos efeitos hipoglicêmicos dos medicamentos que reduzem a glicose. A hipoglicemia pode ser difícil de detectar em idosos e em pessoas que tomam medicamentos bloqueadores beta-adrenérgicos. A hipoglicemia é mais comum quando a ingestão de calorias é baixa, após treinamento pesado ou prolongado, quando o álcool é tomado ou quando mais de um medicamento para baixar a glicose é usado.
Perda do controle do açúcar no sangue
Se um paciente que se estabilizou em um diabético for exposto a estresse como febre, trauma, infecção ou cirurgia, pode haver uma perda de controle. Nesses momentos, pode ser necessário interromper o GLUCOTROL e administrar insulina.
A eficácia de um medicamento hipoglicêmico oral, incluindo GLUCOTROL, na redução do açúcar no sangue para um nível desejado diminui em muitos pacientes durante um período de tempo, o que pode ser devido à progressão do diabetes ou à diminuição da resposta ao medicamento. Esse fenômeno é chamado de falha secundária para distingui-lo da falha primária na qual o medicamento é ineficaz na primeira administração de um único paciente.
Anemia hemolítica
Tratamento de pacientes com glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD) - a deficiência de sulfonilureias pode levar à anemia hemolítica. Como o GLUCOTROL pertence à classe das sulfonilureias, deve-se ter cautela em pacientes com deficiência de G6PD e uma alternativa sem sulfonilureia deve ser considerada. Os relatórios pós-comercialização também relataram anemia hemolítica em pacientes que não eram conhecidos por terem deficiência de G6PD.
Testes de laboratório
A glicemia e a urina devem ser monitoradas regularmente. Medir a hemoglobina glicosilada pode ser útil.
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Um estudo de vinte meses em ratos e um estudo de dezoito meses em camundongos em doses até 75 vezes a dose máxima humana não mostraram evidências de carcinogenicidade relacionada a medicamentos. Bacteriano e in vivo os testes de mutagenicidade foram consistentemente negativos. Estudos em ratos de ambos os sexos em doses até 75 vezes a dose humana não mostraram efeitos na fertilidade.
Gravidez
Categoria de gravidez C
Verificou-se que o GLUCOTROL (glipizida) é levemente fetotóxico em todos os níveis de dose em estudos reprodutivos em ratos (5–50 mg / kg). Essa fetotoxicidade foi encontrada de maneira semelhante em outras sulfonilureias, como tolbutamida e tolazamida. O efeito é perinatal e está diretamente relacionado aos efeitos farmacológicos (hipoglicêmicos) do GLUCOTROL. Não foram encontrados efeitos teratogênicos em estudos em ratos e coelhos. Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. GLUCOTROL só deve ser utilizado durante a gravidez se o uso potencial justificar o risco potencial para o feto.
Como informações recentes sugerem que níveis anormais de açúcar no sangue durante a gravidez estão associados a uma maior incidência de anormalidades congênitas, muitos especialistas recomendam o uso de insulina durante a gravidez para manter os níveis de açúcar no sangue o mais próximo possível do normal.
Efeitos não teratogênicos
Hipoglicemia grave persistente (4 a 10 dias) foi relatada em recém-nascidos nascidos de mães que receberam medicação com sulfonilureia no momento do parto. Isso foi relatado com mais frequência ao usar meias-vidas prolongadas. Se o GLUCOTROL for utilizado durante a gravidez, ele deve ser interrompido pelo menos um mês antes da data prevista para o parto.
Mães que amamentam
Embora não se saiba se o GLUCOTROL é excretado no leite materno, sabe-se que algumas sulfonilureias são excretadas no leite materno. Como pode haver potencial para hipoglicemia em lactentes, deve-se decidir se deve parar de amamentar ou parar de levar em consideração a importância do medicamento para a mãe. Se o medicamento for descontinuado e a dieta for insuficiente para controlar o açúcar no sangue, deve-se considerar a terapia com insulina.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidas.
Aplicação geriátrica
Não foi determinado se os estudos clínicos controlados com GLUCOTROL incluíam um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para definir uma diferença na resposta de indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças nas reações entre pacientes idosos e mais jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cuidadosa, geralmente começando na extremidade inferior do intervalo de doses, refletindo o aumento da frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e uma doença associada ou outra terapia medicamentosa.
Efeitos colaterais
A frequência de efeitos colaterais graves foi muito baixa em estudos controlados nos EUA e no exterior. Dos 702 pacientes, 11,8% relataram efeitos colaterais e apenas 1,5% do GLUCOTROL foi descontinuado.
Hipoglicemia
Por favor consultePRECAUÇÕES eTRADUÇÃO Seções.
Trato digestivo
Os distúrbios gastrointestinais são as reações mais comuns. Queixas gastrointestinais foram relatadas com a seguinte incidência aproximada: náusea e diarréia, uma em setenta; Constipação e gastralgia, uma em cem. Eles parecem depender da dose e podem desaparecer quando divididos ou reduzidos. A icterícia colestática raramente pode ocorrer com sulfonilureias: GLUCOTROL deve ser descontinuado neste caso.
Dermatológico
Reações alérgicas na pele, como eritema, erupções morbiliformes ou maculopapulares, urticária, prurido e eczema foram relatadas em aproximadamente um em setenta pacientes. Estes podem ser temporários e desaparecer apesar do uso continuado de GLUCOTROL; se as reações cutâneas persistirem, o medicamento deve ser descontinuado. Porphyria cutanea tarda e reações de sensibilidade à luz foram relatadas com sulfonilureias.
Hematológico
Leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, anemia hemolítica (ver PRECAUÇÕES), anemia aplástica e pancitopenia foram relatadas com sulfonilureias.
Metabólico
Porfiria hepática e reações do tipo dissulfiram foram relatadas com sulfonilureias. No camundongo, o pré-tratamento com GLUCOTROL após a administração de etanol não causou acúmulo de acetaldeído. A experiência clínica mostrou que o GLUCOTROL tem uma incidência extremamente baixa de reações alcoólicas semelhantes ao dissulfiram.
Reações endócrinas
Casos de hiponatremia e síndrome da secreção inadequada de hormônio antidiurético (SIADH) foram relatados com esta e outras sulfonilureias.
Diversos
Tonturas, sonolência e dor de cabeça foram relatadas em aproximadamente um em cada cinquenta pacientes tratados com GLUCOTROL. Eles geralmente são temporários e raramente requerem descontinuação da terapia.
Testes de laboratório
O padrão de tanomalias laboratoriais observado com GLUCOTROL foi semelhante ao de outras sulfonilureias. Foram observados aumentos ocasionais leves a moderados no SGOT, LDH, fosfatase alcalina, BRÖTCHEN e creatinina. Um caso de icterícia foi relatado. A relação dessas anormalidades com o GLUCOTROL é incerta e raramente foi associada a sintomas clínicos.
Experiência de marketing
Os seguintes eventos adversos foram relatados na vigilância pós-mercado
Hepatobiliary
Formas colestáticas e hepatocelulares de lesões hepáticas associadas à icterícia raramente foram relatadas com glipizida; GLUCOTROL deve ser descontinuado neste caso.
Interações com MEDICAMENTOS
Os efeitos hipoglicêmicos das sulfonilureias podem ser aumentados por certos medicamentos, incluindo agentes anti-inflamatórios não esteróides, alguns azóis e outros medicamentos altamente ligados a proteínas, salicilatos, sulfonamidas, cloranfenicol, probenecide, cumarinas, inibidores da monoaminoxidase, quinolonas e beta-adrenerges. Se esses medicamentos forem administrados a um paciente que recebe GLUCOTROL, ele deve ser monitorado de perto quanto à hipoglicemia. Se esses medicamentos forem retirados por um paciente que recebe GLUCOTROL, ele deve ser monitorado de perto para perder o controle. in vitro estudos de ligação com proteínas séricas humanas mostram que o GLUCOTROL se liga de maneira diferente da tolbutamida e não interage com salicilato ou dicumarol. No entanto, deve-se ter cautela ao extrapolar esses achados para a situação clínica e ao usar GLUCOTROL com esses medicamentos.
Certos medicamentos tendem à hiperglicemia e podem levar à perda de controle. Esses medicamentos incluem tiazidas e outros diuréticos, corticosteróides, fenotiazinas, produtos da tireóide, estrogênicos, contraceptivos orais, fenitoína, ácido nicotínico, simpatomiméticos, medicamentos bloqueadores dos canais de cálcio e isoniazida. Se esses medicamentos forem administrados a um paciente que recebe GLUCOTROL, ele deve ser monitorado de perto se houver perda de controle. Se esses medicamentos forem retirados por um paciente que recebe GLUCOTROL, o paciente deve ser observado pacientemente quanto à hipoglicemia.
Foi relatada uma possível interação entre miconazol oral e agentes hipoglicêmicos orais, o que leva a hipoglicemia grave. Não se sabe se essa interação também ocorre com as preparações intravenosas, tópicas ou vaginais do miconazol. O efeito da administração simultânea de DIFLUCAN (fluconazol) e GLUCOTROL foi demonstrado em um estudo cruzado controlado por placebo em voluntários normais. Todos os indivíduos receberam GLUCOTROL isoladamente e após tratamento com 100 mg de DIFLUCAN como dose única oral diária durante 7 dias. O aumento percentual médio na AUC do GLUCOTROL após a administração de fraude ao fluconazol 56,9% (variação: 35 a 81).
Estudos para avaliar os efeitos do colesevelam na farmacocinética do ER glipizídico em voluntários saudáveis mostraram reduções no glipizido AUC0-∞ e Cmax de 12% e. Se o ER glipizida foi administrado 4 horas antes do colesevelam, não houve alteração significativa no glipizido AUC0 - ∞ ou Cmax, -4% e 0%, respectivamente. Portanto, o GLUCOTROL deve ser administrado pelo menos 4 horas antes do colesevelam para garantir que o colesevelam não reduza a absorção de glipizida.
Categoria de gravidez C
Verificou-se que o GLUCOTROL (glipizida) é levemente fetotóxico em todos os níveis de dose em estudos reprodutivos em ratos (5–50 mg / kg). Essa fetotoxicidade foi encontrada de maneira semelhante em outras sulfonilureias, como tolbutamida e tolazamida. O efeito é perinatal e está diretamente relacionado aos efeitos farmacológicos (hipoglicêmicos) do GLUCOTROL. Não foram encontrados efeitos teratogênicos em estudos em ratos e coelhos. Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. GLUCOTROL só deve ser utilizado durante a gravidez se o uso potencial justificar o risco potencial para o feto.
Como informações recentes sugerem que níveis anormais de açúcar no sangue durante a gravidez estão associados a uma maior incidência de anormalidades congênitas, muitos especialistas recomendam o uso de insulina durante a gravidez para manter os níveis de açúcar no sangue o mais próximo possível do normal.
A frequência de efeitos colaterais graves foi muito baixa em estudos controlados nos EUA e no exterior. Dos 702 pacientes, 11,8% relataram efeitos colaterais e apenas 1,5% do GLUCOTROL foi descontinuado.
Hipoglicemia
Por favor consultePRECAUÇÕES eTRADUÇÃO Seções.
Trato digestivo
Os distúrbios gastrointestinais são as reações mais comuns. Queixas gastrointestinais foram relatadas com a seguinte incidência aproximada: náusea e diarréia, uma em setenta; Constipação e gastralgia, uma em cem. Eles parecem depender da dose e podem desaparecer quando divididos ou reduzidos. A icterícia colestática raramente pode ocorrer com sulfonilureias: GLUCOTROL deve ser descontinuado neste caso.
Dermatológico
Reações alérgicas na pele, como eritema, erupções morbiliformes ou maculopapulares, urticária, prurido e eczema foram relatadas em aproximadamente um em setenta pacientes. Estes podem ser temporários e desaparecer apesar do uso continuado de GLUCOTROL; se as reações cutâneas persistirem, o medicamento deve ser descontinuado. Porphyria cutanea tarda e reações de sensibilidade à luz foram relatadas com sulfonilureias.
Hematológico
Leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, anemia hemolítica (ver PRECAUÇÕES), anemia aplástica e pancitopenia foram relatadas com sulfonilureias.
Metabólico
Porfiria hepática e reações do tipo dissulfiram foram relatadas com sulfonilureias. No camundongo, o pré-tratamento com GLUCOTROL após a administração de etanol não causou acúmulo de acetaldeído. A experiência clínica mostrou que o GLUCOTROL tem uma incidência extremamente baixa de reações alcoólicas semelhantes ao dissulfiram.
Reações endócrinas
Casos de hiponatremia e síndrome da secreção inadequada de hormônio antidiurético (SIADH) foram relatados com esta e outras sulfonilureias.
Diversos
Tonturas, sonolência e dor de cabeça foram relatadas em aproximadamente um em cada cinquenta pacientes tratados com GLUCOTROL. Eles geralmente são temporários e raramente requerem descontinuação da terapia.
Testes de laboratório
O padrão de tanomalias laboratoriais observado com GLUCOTROL foi semelhante ao de outras sulfonilureias. Foram observados aumentos ocasionais leves a moderados no SGOT, LDH, fosfatase alcalina, BRÖTCHEN e creatinina. Um caso de icterícia foi relatado. A relação dessas anormalidades com o GLUCOTROL é incerta e raramente foi associada a sintomas clínicos.
Experiência de marketing
Os seguintes eventos adversos foram relatados na vigilância pós-mercado
Hepatobiliary
Formas colestáticas e hepatocelulares de lesões hepáticas associadas à icterícia raramente foram relatadas com glipizida; GLUCOTROL deve ser descontinuado neste caso.
Não há experiência bem documentada com overdose de GLUCOTROL. A toxicidade oral aguda foi extremamente baixa em todas as espécies testadas (LD50 superior a 4 g / kg).
A sobredosagem de sulfonilureias, incluindo GLUCOTROL, pode levar à hipoglicemia. Pequenos sintomas hipoglicêmicos sem perda de consciência ou achados neurológicos devem ser tratados agressivamente com glicose oral e ajustes na dose da medicação e / ou no padrão alimentar. O monitoramento preciso deve continuar até que o médico tenha certeza de que o paciente está fora de perigo. Reações hipoglicêmicas graves com coma, convulsões ou outras deficiências neurológicas raramente ocorrem, mas são emergências médicas que requerem hospitalização imediata. Se um coma hipoglicêmico for diagnosticado ou suspeito, o paciente deve receber uma injeção intravenosa rápida de solução concentrada de glicose (50%). Uma solução de glicose mais diluída (10%) deve ser continuamente infundida a uma taxa que mantenha o açúcar no sangue em um nível acima de 100 mg / dL. Os pacientes devem ser monitorados de perto por pelo menos 24 a 48 horas, pois a hipoglicemia pode se repetir após uma recuperação clínica óbvia. A depuração do GLUCOTROL a partir do plasma seria prolongada em pessoas com doenças hepáticas. Devido à extensa integração de proteínas do GLUCOTROL, é improvável que a diálise seja usada.
Alguns pacientes inicialmente não respondem ou perdem gradualmente sua capacidade de resposta aos medicamentos com sulfonilureia, incluindo GLUCOTROL. Como alternativa, o GLUCOTROL pode ser eficaz em alguns pacientes que não responderam ou não responderam mais a outras sulfonilureias.
Outros efeitos
A terapia com GLUCOTROL demonstrou ser eficaz no controle do açúcar no sangue sem alterações prejudiciais nos perfis plasmáticos de lipoproteínas em pacientes tratados com NIDDM Em um estudo cruzado controlado por placebo em voluntários normais, o GLUCOTROL não teve atividade antidiuretica e realmente levou a um ligeiro aumento na depuração da água livre.
Farmacocinética
A absorção gastrointestinal de GLUCOTROL em humanos é uniforme, rápida e essencialmente completa. As concentrações plasmáticas máximas ocorrem 1-3 horas após uma dose oral única. A meia-vida do descarte varia de 2 a 4 horas em indivíduos normais, por via intravenosa ou oral. Os padrões metabólicos e de excreção são semelhantes para as duas vias de administração, o que indica que o metabolismo da primeira passagem não é significativo. GLUCOTROL não se acumula no plasma com administração oral repetida. A absorção e disposição total de uma dose oral não foram afetadas pelos alimentos em voluntários normais, mas a absorção foi adiada em cerca de 40 minutos. Portanto, o GLUCOTROL foi mais eficaz quando o ES foi administrado a diabéticos cerca de 30 minutos antes e não com uma refeição de teste. A ligação às proteínas foi examinada no soro por voluntários que receberam GLUCOTROL oral ou intravenoso e foram de 98 a 99% uma hora após cada via de administração. O volume aparente de distribuição de GLUCOTROL após administração intravenosa foi de 11 litros, o que indica uma localização dentro do compartimento extracelular de líquidos. Em camundongos, nem o GLUCOTROL nem os metabólitos foram encontrados autoradiograficamente no cérebro ou na medula espinhal de homens ou mulheres, nem nos fetos de mulheres grávidas. Em outro estudo, no entanto, quantidades muito pequenas de radioatividade foram detectadas nos fetos de ratos aos quais um medicamento rotulado foi administrado.
O metabolismo do GLUCOTROL é extenso e ocorre principalmente no fígado. Os metabolitos primários são produtos de hidroxilação inativos e conjugados polares e são principalmente excretados na urina. Menos de 10% inalterado de GLUCOTROL é encontrado na urina.