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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 01.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
O Mediab é indicado como um complemento à dieta e exercício para melhorar o controle do açúcar no sangue em adultos com diabetes tipo 2 e mellitus.
Restrições de aplicação
O Mediab não é recomendado para o tratamento de diabetes mellitus tipo 1 ou cetoacidose diabética.
Dosagem recomendada
O Mediab deve ser administrado por via oral com café da manhã ou a primeira refeição principal do dia.
A dose inicial recomendada de Mediab é de 5 mg uma vez ao dia. Inicie pacientes com risco aumentado de hipoglicemia (por exemplo,. idosos ou pacientes com insuficiência hepática) com 2,5 mg.
A dose pode ser ajustada com base no controle glicêmico do paciente. A dose máxima recomendada é de 20 mg uma vez ao dia.
Os pacientes que recebem glipizida de liberação imediata podem ser trocados para Mediab uma vez ao dia na dose diária total equivalente mais próxima.
Use com outro núcleo de glicose
Se você adicionar Mediab a outros medicamentos antidiabéticos, inicie o Mediab com 5 mg uma vez ao dia. Inicie pacientes com risco aumentado de hipoglicemia em uma dose mais baixa.
Quando o colesevelam é co-administrado com ER glipizida, a concentração plasmática máxima e a exposição total ao glipizida são reduzidas. Portanto, o Mediab deve ser administrado pelo menos 4 horas antes do colesevelam.
O glipicida é contra-indicado em pacientes com:
- Hipersensibilidade conhecida à glipizida ou a qualquer um dos ingredientes do produto.
- Hipersensibilidade aos derivados da sulfonamida.
AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
Hipoglicemia
Todas as sulfonilureias, incluindo o mediab, podem causar hipoglicemia grave. A administração concomitante de Mediab com outros medicamentos antidiabéticos pode aumentar o risco de hipoglicemia. Pode ser necessária uma dose mais baixa de Mediab para minimizar o risco de hipoglicemia quando combinada com outros agentes antidiabéticos.
Eduque os pacientes para reconhecer e tratar a hipoglicemia. Ao iniciar e aumentar o Mediab em pacientes que podem estar predispostos à hipoglicemia (por exemplo,. idosos, pacientes com insuficiência renal, pacientes com outros medicamentos antidiabéticos) começam em 2,5 mg. Pacientes enfraquecidos ou desnutridos e pacientes com glândulas supra-renais, disfunção hipofisária ou hepática são particularmente suscetíveis aos efeitos hipoglicêmicos dos medicamentos antidiabéticos. A hipoglicemia também é mais comum quando a ingestão de calorias é baixa, após treinamento pesado ou prolongado ou quando o álcool é tomado.
A capacidade do paciente de se concentrar e reagir pode ser afetada pela hipoglicemia. Os sintomas de alerta precoce da hipoglicemia podem variar ou ser menos pronunciados em pacientes com neuropatia autonômica, idosos e em pacientes que tomam medicamentos bloqueadores beta-adrenérgicos ou outros simpatolíticos. Essas situações podem levar a hipoglicemia grave antes que o paciente esteja ciente da hipoglicemia.
Essas deficiências podem representar um risco em situações em que essas habilidades são particularmente importantes, por exemplo. ao dirigir ou operar outras máquinas. A hipoglicemia grave pode levar à perda de consciência ou cãibras e pode levar a um comprometimento temporário ou permanente da função ou morte do cérebro.
Anemia hemolítica
O tratamento de pacientes com glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD) - deficiência de sulfonilureias, incluindo GLUCOTROL XL, pode levar à anemia hemolítica. Evite usar Mediab em pacientes com deficiência de G6PD. Os relatórios pós-comercialização também relataram anemia hemolítica em pacientes que não eram conhecidos por terem deficiência de G6PD.
Aumento do risco de mortalidade cardiovascular com sulfonilureias
Foi relatado que drogas hipoglicêmicas orais estão associadas ao aumento da mortalidade cardiovascular em comparação com a dieta isolada ou a dieta mais insulina. Este aviso é baseado no estudo do Programa de Diabetes do Grupo Universitário (UGDP), um estudo prospectivo de longo prazo para avaliar a eficácia dos medicamentos para baixar a glicose para prevenir ou retardar complicações vasculares em pacientes com diabetes mellitus tipo 2. O estudo incluiu 823 pacientes que foram designados para um dos quatro grupos de tratamento.
O UGDP relatou que os pacientes tratados com dieta mais uma dose fixa de tolbutamida por 5 a 8 anos (1,5 gramas por dia) tiveram uma taxa de mortalidade cardiovascular cerca de 2½ vezes que o paciente foi tratado sozinho em uma dieta. Não foi observado aumento significativo na mortalidade geral, mas o uso de tolbutamida foi interrompido devido ao aumento da mortalidade cardiovascular, o que limitou a possibilidade de o estudo mostrar um aumento na mortalidade geral. Apesar da interpretação controversa desses resultados, os resultados do estudo UGDP fornecem uma base apropriada para esse aviso. O paciente deve ser informado sobre os riscos e benefícios potenciais da glipizida e opções terapêuticas alternativas.
Embora apenas um medicamento da classe sulfonilureia (tolbutamida) tenha sido incluído neste estudo, é aconselhável, por razões de segurança, que esse aviso também possa ser aplicado a outros medicamentos hipoglicêmicos orais dessa classe devido à sua estreita semelhança no modo de ação e na estrutura química.
Resultados macrovasculares
Não houve estudos clínicos que forneçam evidências conclusivas de redução do risco macrovascular com Mediab ou qualquer outro antidiabético.
Obstrução gastrointestinal
Houve relatos de sintomas obstrutivos em pacientes com restrições conhecidas associadas ao uso de outro medicamento com esta formulação não resolvível com liberação prolongada. Evite usar Mediab em pacientes com estreitamento gastrointestinal grave preexistente (patológico ou iatrogênico).
Informações de aconselhamento do paciente
Aconselhe o paciente a ler o rótulo do paciente aprovado pela FDA (INFORMAÇÃO PATIENTE ).
Informe os pacientes sobre possíveis efeitos colaterais do Mediab, incluindo hipoglicemia. Explique os riscos de hipoglicemia, seus sintomas e tratamento e as condições que predispõem ao seu desenvolvimento em pacientes e familiares responsáveis. Diga também aos pacientes o quão importante é seguir as instruções da dieta, um programa regular de exercícios e testes regulares de controle do açúcar no sangue.
Informe os pacientes que o GLUCOTROL XL deve ser engolido inteiro. Diga aos pacientes para não mastigar, dividir ou esmagar comprimidos e, ocasionalmente, observe algo nas fezes que se parece com um comprimido. No comprimido Mediab, o medicamento está em um envelope não dissolúvel que foi especialmente desenvolvido para liberar lentamente o medicamento, para que o corpo possa absorvê-lo.
Informe os pacientes com diabetes para informar o seu médico se estiverem grávidas, pensando em gravidez, amamentação ou amamentação.
O rótulo deste produto pode ter sido atualizado. Para obter informações completas sobre prescrição, visite www.pfizer.com.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Um estudo de vinte meses em ratos e um estudo de dezoito meses em camundongos em doses até 75 vezes a dose máxima humana não mostraram evidências de carcinogenicidade relacionada a medicamentos. Os testes de mutagenicidade bacteriana e in vivo foram consistentemente negativos. Estudos em ratos de ambos os sexos em doses até 75 vezes a dose humana não mostraram efeitos na fertilidade.
Use em certas populações
Gravidez
Categoria de gravidez C
Verificou-se que a glipizida é levemente fetotóxica em todas as doses em estudos reprodutivos em ratos (5–50 mg / kg). Essa fetotoxicidade foi encontrada de maneira semelhante em outras sulfonilureias, como tolbutamida e tolazamida. O efeito é perinatal e está diretamente relacionado aos efeitos farmacológicos (hipoglicêmicos) da glipizida. Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. O Mediab só deve ser utilizado durante a gravidez se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Efeitos não teratogênicos
Hipoglicemia grave persistente (4 a 10 dias) foi relatada em recém-nascidos nascidos de mães que receberam medicação com sulfonilureia no momento do parto. Isso foi relatado com mais frequência ao usar meias-vidas prolongadas. Se o glipizida for usado durante a gravidez, ele deve ser interrompido pelo menos um mês antes da data prevista para o parto.
Mães que amamentam
Não se sabe se o Mediab é excretado no leite materno. Como pode haver potencial para hipoglicemia em lactentes, deve-se decidir se deve parar de amamentar ou parar de levar em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidas.
Aplicação geriátrica
Não houve diferenças gerais na eficácia ou segurança entre pacientes mais jovens e idosos, mas uma maior sensibilidade de algumas pessoas não pode ser excluída. Pacientes idosos são particularmente suscetíveis aos efeitos hipoglicêmicos dos medicamentos antidiabéticos. A hipoglicemia pode ser difícil de detectar nesses pacientes. Portanto, a dosagem deve ser conservadora para evitar hipoglicemia.
Compromisso hepático
Não há informações sobre os efeitos da disfunção hepática na disposição da glipizida. No entanto, como a glipizida é altamente ligada às proteínas e a biotransformação hepática é a via predominante de eliminação, a farmacocinética e / ou farmacodinâmica da glipizida podem ser alteradas em pacientes com disfunção hepática. Se ocorrer hipoglicemia nesses pacientes, ela pode ser estendida e um gerenciamento adequado deve ser iniciado.
Os seguintes efeitos colaterais graves são discutidos em mais detalhes abaixo e em outras partes do rótulo :
- Hipoglicemia
- Anemia hemolítica
Experiência em estudos clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito diferentes, as taxas de efeitos colaterais observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
Em ensaios clínicos, 580 pacientes com idades entre 31 e 87 anos receberam 5 mg a 60 mg de mediab em estudos controlados e abertos. Dosagens acima de 20 mg não são doses recomendadas. Nesses estudos, aproximadamente 180 pacientes foram tratados com Mediab por pelo menos 6 meses.
A Tabela 1 resume a frequência de efeitos colaterais que não a hipoglicemia relatados em estudos combinados, duplo-cegos e controlados por placebo, em ≥3% dos pacientes tratados com Mediab e com mais frequência do que nos pacientes que receberam placebo.
Tabela 1: Incidência (%) dos pacientes tratados em ensaios clínicos controlados por placebo em ≥3% e mais comum em pacientes tratados com Mediab (sem hipoglicemia)
Efeitos colaterais | Mediab (%) (N = 278) | Placebo (%) (N = 69) |
6 | 6.8 | 5.8 |
8 | 5.4 | 0.0 |
Nervosismo | 3.6 | 2.9 |
Tremor | 3.6 | 0.0 |
Flatulência | 3.2 | 1.4 |
Hipoglicemia
Dos 580 pacientes que receberam Mediab em ensaios clínicos, 3,4% apresentaram hipoglicemia, o que foi documentado pela medição do açúcar no sangue <60 mg / dL e / ou sintomas que se acredita estarem associados à hipoglicemia e 2, 6% dos pacientes foram descontinuados por esse motivo. Nenhum paciente com placebo relatou hipoglicemia.
Reações gastrointestinais
Em ensaios clínicos, a incidência de efeitos colaterais gastrointestinais (GI) (náusea, vômito, constipação, dispepsia) ocorreu em menos de 3% dos pacientes tratados com Mediab e foi mais comum em pacientes tratados com Mediab do que em pacientes que receberam placebo.
Reações dermatológicas
Em ensaios clínicos, reações alérgicas à pele, D.H. urtikaria, ocorreu em menos de 1,5% dos pacientes tratados e era mais comum em pacientes tratados com Mediab do que em pacientes que receberam placebo. Estes podem ser temporários e desaparecer apesar do uso continuado de Glipizide XL; se as reações cutâneas persistirem, o medicamento deve ser descontinuado.
Testes de laboratório
Foram encontrados aumentos leves a moderados na ALT, LDH, fosfatase alcalina, BRÖTCHEN e creatinina. A relação dessas anormalidades com a glipizida é incerta.
Pós-experiência de marketing
Os seguintes efeitos colaterais foram encontrados ao usar o Mediab após a aprovação. Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.
- Dor abdominal
- formas colestáticas e hepatocelulares de lesões hepáticas, acompanhadas de icterícia
- Leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplástica, pancitopenia
- Porfiria hepática e reações do tipo dissulfiram
- Hiponatremia e síndrome da secreção inadequada de hormônio antidiurético (SIADH)
- li> erupção cutânea
- houve relatos de irritação gastrointestinal e sangramento gastrointestinal usando outro medicamento com esta formulação não resolvível com liberação prolongada.
A sobredosagem de sulfonilureias, incluindo mediab, pode levar a hipoglicemia grave. Pequenos sintomas hipoglicêmicos sem perda de consciência ou achados neurológicos devem ser tratados com glicose oral. Reações hipoglicêmicas graves com coma, convulsão ou outras deficiências neurológicas são emergências médicas que requerem tratamento imediato. O paciente deve ser tratado com glucagon ou glicose intravenosa. Os pacientes devem ser monitorados de perto por pelo menos 24 a 48 horas, pois a hipoglicemia pode se repetir após uma recuperação clínica óbvia. A depuração do glipizida plasmático pode ser prolongada em pessoas com doença hepática. Devido à extensa ligação proteica do glipizida, é improvável que a diálise seja usada.
A reação insulinotrópica a uma refeição é aumentada pela administração de mediab em diabéticos. As reações pós-prandiais à insulina e peptídico C são aprimoradas ainda mais após pelo menos 6 meses de tratamento. Em dois estudos randomizados, de dose-resposta em dupla ocultação, com um total de 347 pacientes, não houve aumento significativo de fasteninsulina em todos os pacientes tratados com Mediab em combinação com placebo, embora tenham sido observados aumentos leves em algumas doses.
Em estudos com Mediab em pacientes com diabetes mellitus tipo 2, a administração diária única resultou em uma redução na hemoglobina A1c, glicemia plasmática em jejum e glicose pós-prandial. A relação entre dose e redução da hemoglobina A1c não foi estabelecida, mas os indivíduos tratados com 20 mg tiveram uma redução maior na glicemia de jejum em comparação com os indivíduos tratados com 5 mg.
Absorção
A biodisponibilidade absoluta da fraude com glipizida 100% após doses orais únicas em pacientes com diabetes mellitus tipo 2. De 2 a 3 horas após a administração de Mediab, as concentrações plasmáticas aumentam gradualmente e atingem concentrações máximas dentro de 6 a 12 horas após a administração. Quando o Mediab é administrado uma vez ao dia, as concentrações de plasmaglipicida são mantidas com uma flutuação mais baixa de pico a tropo durante todo o intervalo de dose de 24 horas do que com a dose duas vezes ao dia de glipizida com liberação imediata.
A biodisponibilidade relativa média do glipizida em 21 homens com diabetes mellitus tipo 2 após administração de 20 mg de mediab em comparação com o glucotrol com liberação imediata (10 mg duas vezes ao dia) fraude 90% no estado estacionário. As concentrações plasmáticas no estado estacionário foram atingidas pelo menos no quinto dia de administração com Mediab em 21 homens com diabetes mellitus tipo 2 e pacientes com menos de 65 anos de idade. Não foi observado acúmulo de drogas em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 durante a administração crônica de Mediab.
A administração de Mediab com alimentos não influencia o tempo de atraso de 2 a 3 horas na absorção do medicamento. Em um estudo de dose única e efeito alimentar em 21 indivíduos saudáveis do sexo masculino, a administração de Mediab imediatamente antes de um café da manhã com alto teor de gordura levou a um aumento de 40% no valor médio de glipizida CMAX, o que foi significativo, mas o efeito na AUC foi não significativo. Não houve alteração na resposta da glicose entre o estado alimentado e o jejum. Tempos de liberação significativamente reduzidos dos comprimidos de Mediab por períodos mais longos (por exemplo,., síndrome do intestino curto) pode afetar o perfil farmacocinético do medicamento e pode levar a concentrações plasmáticas mais baixas.
Num estudo de doses múltiplas em 26 homens com diabetes mellitus tipo 2, a farmacocinética do glipizida foi linear com o Mediab, porque as concentrações plasmáticas de medicamentos aumentaram proporcionalmente à dose. Em um estudo de dose única em 24 voluntários saudáveis, quatro comprimidos de 5 mg, dois de 10 mg e um de 20 mg de mediab foram bioequivalentes. Num estudo separado de dose única em 36 voluntários saudáveis, quatro comprimidos de 2,5 mg de Mediab foram bioequivalentes a um comprimido de 10 mg de Mediab.
Distribuição
O volume médio de distribuição foi de aproximadamente 10 litros após doses únicas intravenosas em pacientes com diabetes mellitus tipo 2. A glipizida está 98-99% ligada às proteínas séricas, principalmente à albumina.
Metabolismo
Os principais metabólitos da glipizida são produtos de hidroxilação aromática e não têm atividade hipoglicêmica. Um metabolito menor, um derivado de acetilamino-etilbenzeno que representa menos de 2% de uma dose, é relatado como tendo 1/10 a 1/3 de atividade hipoglicêmica do que o composto mãe.
Eliminação
A glipizida é principalmente eliminada pela biotransformação hepática: menos de 10% de uma dose é excretada como um medicamento inalterado na urina e nas fezes; aproximadamente 90% de uma dose é excretada como produtos de biotransformação na urina (80%) e fezes (10%). A depuração corporal total média da fraude com glipizida após doses únicas intravenosas em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 é de aproximadamente 3 litros por hora. A meia-vida média de eliminação terminal da glipizida em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 ocorreu entre 2 e 5 horas após doses únicas ou múltiplas.
However, we will provide data for each active ingredient