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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 30.03.2022
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Dronedaron possui propriedades eletrofisiológicas características de todas as quatro classes de antiarrítmicos, de acordo com a classificação de Vogen-Williams. Dronedaron é um bloqueador de vários canais de íons que inibe as correntes de potássio (um efeito dos agentes antiarrítmicos da classe III), incluindo a corrente de potássio resultante do endireitamento tardio, ativada pela acetilcolina (IK (Ach), corrente de potássio de saída ultra-rápida do endireitamento tardio (IKur), atrasado rapidamente. Devido a isso, o potencial de efeito e o período refratário das células do miocárdio são alongados. Dronedaron também inibe as correntes de sódio (o efeito dos agentes antiarrítmicos da classe IB) e as correntes de cálcio (efeito antiarrítmico da quarta série). Dronedaron é um antagonista não competitivo da atividade adrenérgica (um efeito antiarrítmico da segunda classe).
Nos animais, dependendo do modelo experimental utilizado, a dronedarona impede o desenvolvimento de arritmias tremeluzentes ou restaura o ritmo sinusal normal. Também impede o desenvolvimento de taquicardia ventricular ou fibrilação ventricular em alguns modelos experimentais em animais. Dronedaron reduz a freqüência cardíaca. Estende a duração do período Venkebach e os intervalos de AN, PQ, QT, enquanto não exerce influência ou causa um alongamento fraco dos intervalos de QT (QT, ajustado de acordo com a fórmula de Bazett) HV e QRS. Aumenta o período refratário efetivo do atrial, Nó AV e ventriculares com um grau mínimo de dependência reversa desse aumento no CSB. Dronedaron reduz a pressão arterial, contração miocárdica (dP / dt max) sem alterar a fração da ejeção do ventrículo esquerdo, bem como consumo de oxigênio do miocárdio.
Dronedaron tem um efeito de expansão vascular associado à ativação da síntese de óxido de nitrogênio e é mais pronunciado na coronária do que nas artérias periféricas.
Dronedaron tem um efeito anti-adrenérgico indireto, reduz a resposta da DA à adrenalina (adrenalina) indiretamente através de receptores alfa-adrenérgicos e mediados através da beta1- e beta2reação dos receptores adrenérgicos ao isoproteroneol.
Voluntários saudáveis a 400 mg de dronedaron 2 vezes ao dia e em doses mais altas, houve um aumento moderado na duração do intervalo PR e QTc. Mesmo ao tomar dronedaron na dose de 1600 mg 2 vezes ao dia, a duração do intervalo QTc não excedeu 500 ms.
Reduzir o risco de hospitalização e morte devido a doença cardiovascular
Quando tomado na dose de 400 mg 2 vezes ao dia, dronedarona em comparação com o placebo e independentemente da terapia associada (Inibidores ou antagonistas da APF dos receptores da angiotensina II, adrenoblocadores beta, digoxina, estatina, BKK, diuréticos) reduz em 24,2% o risco de hospitalização por doenças cardiovasculares ou mortalidade por qualquer motivo em pacientes com arritmias tremeluzentes / trepidação atrial ou com arritmia tremeluzente / trepidação atrial na anamnese, com fatores de risco adicionais, incluindo a idade, hipertensão arterial, diabetes mellitus, acidente vascular anterior, tamanho do átrio esquerdo (> 50 mm) ou fração de ejeção do ventrículo esquerdo (menos de 0,40). Em particular, os drones reduzem o risco de mortalidade cardiovascular em 30%, mortalidade súbita devido a causas cardiovasculares em 59,5% e mortalidade por acidente vascular cerebral em 38,3%.
Mantendo o ritmo sinusal
Dronedaron ajuda a manter o ritmo sinusal, reduzindo o risco de recidiva de arritmias tremeluzentes / trepidação atrial por 6 meses em 55% e dentro de 12 meses em 25% em comparação com o placebo.
Influência no CSB
Com uma forma constante de arritmias essenciais (com duração superior a 6 meses) ao usar drones, além da terapia geralmente aceita, no 14o dia de tratamento, o MSS é reduzido em repouso (em média, cerca de 9 minérios)./ min) e durante a atividade física máxima (em média 25 min./ min). Este efeito não depende da terapia padrão destinada a controlar o NSS
Nos pacientes que recebem drones para manter o ritmo sinusal, no caso de uma recaída de arritmias tremeluzentes, este último ocorre com uma frequência mais baixa de contrações gástricas do que a dos pacientes que não recebem drones.