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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 30.03.2022
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Dronedaron tiene propiedades electrofisiológicas que son características de las cuatro clases de antiarítmicos según la clasificación de Vogen-Williams. Dronedaron es un bloqueador de varios canales iónicos que inhibe las corrientes de potasio (un efecto de los agentes antiarítmicos de clase III), incluida la corriente de potasio de salida del enderezamiento retardado, activado por acetilcolina (IK (Ach), corriente de potasio saliente ultrarrápida del enderezamiento retardado (IKur) ), rápidamente retrasado. Debido a esto, el potencial de efecto y el período refractario de las células miocárdicas son alargados. Dronedaron también inhibe las corrientes de sodio (el efecto de los agentes antiarítmicos de clase IB) y las corrientes de calcio (efecto antiarítmico de cuarto grado). Dronedaron es un antagonista no competitivo de la actividad adrenérgica (un efecto antiarítmico de la segunda clase).
En animales, dependiendo del modelo experimental utilizado, la dronedarona previene el desarrollo de arritmias parpadeantes o restaura el ritmo sinusal normal. También evita el desarrollo de taquicardia ventricular o fibrilación ventricular en algunos modelos experimentales en animales. Dronedaron reduce la frecuencia cardíaca. Extiende la duración del período de Venkebach y los intervalos de AN, PQ, QT, sin ejercer influencia o causar un alargamiento débil de los intervalos de QT (QT, ajustado de acuerdo con la fórmula de Bazett) HV y QRS. Aumenta el período refractario efectivo de la auricular, Nodo AV y ventriculares con un grado mínimo de dependencia inversa de este aumento en CSB. Dronedaron reduce la presión arterial, contracción miocárdica (dP / dt max) sin cambiar la fracción de la eyección del ventrículo izquierdo, así como el consumo de oxígeno miocárdico.
Dronedaron tiene un efecto de expansión vascular asociado con la activación de la síntesis de óxido de nitrógeno, y es más pronunciado en la coronaria que en las arterias periféricas.
Dronedaron tiene un efecto antiadrenérgico indirecto, reduce la respuesta de AD a la epinefrina (adrenalina) indirectamente a través de receptores alfa-adrenérgicos y mediada a través de beta1- y beta2-reacción de los receptores adrenérgicos al isoproteroneol.
Voluntarios sanos a 400 mg de dronedaron 2 veces al día y a dosis más altas hubo un aumento moderado en la duración del intervalo PR y QTc. Incluso cuando se toma dronedaron a una dosis de 1600 mg 2 veces al día, la duración del intervalo QTc no superó los 500 ms.
Reducción del riesgo de hospitalización y muerte por enfermedad cardiovascular
Cuando se toma a una dosis de 400 mg 2 veces al día, dronedarona en comparación con placebo e independientemente de la terapia asociada (Inhibidores de APF o antagonistas de los receptores de angiotensina II, beta adrenoblocators, digoxina, Statina, BKK, diuréticos) reduce en un 24,2% el riesgo de hospitalización por enfermedades cardiovasculares o mortalidad por cualquier motivo en pacientes con arritmias parpadeantes / inquietud auricular o con arritmia parpadeante / inquietud auricular en la anamnesis, teniendo factores de riesgo adicionales, incluyendo edad, hipertensión arterial, diabetes mellitus, accidente cerebrovascular previo, tamaño de la aurícula izquierda (> 50 mm) o fracción de eyección ventricular izquierda (menos de 0.40). En particular, los drones reducen el riesgo de mortalidad cardiovascular en un 30%, la mortalidad repentina debido a causas cardiovasculares en un 59,5% y la mortalidad por accidente cerebrovascular en un 38,3%.
Mantener el ritmo sinusal
Dronedaron ayuda a mantener el ritmo sinusal al reducir el riesgo de recaída de arritmias parpadeantes / inquietud auricular durante 6 meses en un 55% y dentro de 12 meses en un 25% en comparación con el placebo.
Influencia en el CSB
Con una forma constante de arritmias esenciales (que dura más de 6 meses) cuando se usan drones, además de la terapia generalmente aceptada, el día 14 del tratamiento, el MSS se reduce en reposo (en promedio en aproximadamente 9 minerales./ min) y durante la actividad física máxima (en promedio por 25 minerales./ min). Este efecto no depende de la terapia estándar dirigida a controlar el NSS
En pacientes que reciben drones para mantener el ritmo sinusal, en caso de una recaída de arritmias parpadeantes, esta última ocurre con una frecuencia más baja de contracciones gástricas que la de los pacientes que no reciben drones.