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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 30.03.2022
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Dronedaron possède des propriétés électrophysiologiques caractéristiques des quatre classes d'antiarythmique selon la classification de Vogen-Williams. Dronedaron est un bloqueur de plusieurs canaux ioniques qui inhibe les courants potassiques (un effet des agents antiarythmiques de classe III), y compris le courant de potassium de sortie du redressement différé, activé par l'acétylcholine (IK (Ach), courant de potassium sortant ultra-rapide du redressement différé (IKur), rapidement retardé. Pour cette raison, le potentiel d'effet et la période réfractaire des cellules myocardiques sont allongés. Dronedaron inhibe également les courants de sodium (l'effet des agents antiarythmiques de classe IB) et les courants calciques (effet antiarythmique de 4e année). Dronedaron est un antagoniste non compétitif de l'activité adrénergique (un effet anti-arythmique de la deuxième classe).
Chez les animaux, selon le modèle expérimental utilisé, la dronédarone empêche le développement d'arythmies vacillantes ou rétablit le rythme sinusal normal. Il empêche également le développement de la tachycardie ventriculaire ou de la fibrillation ventriculaire sur certains modèles expérimentaux chez l'animal. Dronedaron réduit la fréquence cardiaque. Prolonge la durée de la période Venkebach et les intervalles de l'AN, PQ, QT, sans exercer d'influence ou provoquer un faible allongement des intervalles de QT (QT, ajusté selon la formule Bazett) HV et QRS. Il augmente la période réfractaire effective de l'auriculaire, Noeud AV et ventriculaires avec un degré minimum de dépendance inverse de cette augmentation sur CSB. Dronedaron réduit la pression artérielle, contraction myocardique (dP / dt max) sans changer la fraction de l'éjection du ventricule gauche, ainsi que la consommation d'oxygène myocardique.
Le dronédaron a un effet expansif vasculaire associé à l'activation de la synthèse d'oxyde d'azote et est plus prononcé chez les artères coronaires que dans les artères périphériques.
Le dronédaron a un effet anti-adrénergique indirect, réduit indirectement la réponse AD à l'épinéphrine (adrénaline) par les récepteurs alpha-adrénergiques et médié par le bêta1- et bêta2réaction des récepteurs -adrénergiques à l'isoprotéonéol.
Bénévoles en bonne santé à 400 mg de dronédaron 2 fois par jour et à des doses plus élevées, la durée des PR et de l'intervalle QTc a augmenté de façon modérée. Même en prenant du dronédaron à une dose de 1600 mg 2 fois par jour, la durée de l'intervalle QTc ne dépassait pas 500 ms.
Réduire le risque d'hospitalisation et de décès dû aux maladies cardiovasculaires
À la dose de 400 mg 2 fois par jour, dronédarone par rapport au placebo et quelle que soit la thérapie associée (Inhibiteurs de l'APF ou antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, adrénoblocateurs bêta, digoxine, statina, BKK, diurétiques) réduit de 24,2% le risque d'hospitalisation pour maladies cardiovasculaires ou de mortalité pour quelque raison que ce soit chez les patients souffrant d'arythmies vacillantes / d'une trépidation auriculaire ou d'une arythmie vacillante / d'une trépidation auriculaire chez l'anamnèse, ayant des facteurs de risque supplémentaires, y compris l'âge, hypertension artérielle, diabète sucré, accident vasculaire cérébral précédent, taille de l'oreillette gauche (> 50 mm) ou fraction d'éjection ventriculaire gauche (moins de 0,40). En particulier, les drones réduisent le risque de mortalité cardiovasculaire de 30%, la mortalité soudaine due à des causes cardiovasculaires de 59,5% et la mortalité par accident vasculaire cérébral de 38,3%.
Maintenir le rythme des sinus
Dronedaron aide à maintenir le rythme des sinus en réduisant le risque de rechute des arythmies vacillantes / d'une trépidation auriculaire sur 6 mois de 55% et dans les 12 mois de 25% par rapport au placebo.
Influence sur le CSB
Avec une forme constante d'arythmies essentielles (d'une durée supérieure à 6 mois) lors de l'utilisation de drones, en plus d'une thérapie généralement acceptée, le 14e jour de traitement, le SMS est réduit au repos (en moyenne d'environ 9 minerais./ min) et pendant l'activité physique maximale (en moyenne de 25 min./ min). Cet effet ne dépend pas d'une thérapie standard visant à contrôler le NSS
Chez les patients recevant des drones afin de maintenir le rythme des sinus, en cas de rechute d'arythmies vacillantes, ces dernières se produisent avec une fréquence de contractions gastriques inférieure à celle des patients qui ne reçoivent pas de drones.