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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 12.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Rapiacta está indicado no tratamento da gripe aguda não complicada em pacientes com 2 anos ou mais de idade que não são sintomáticos por mais de 2 dias.
Restrições de aplicação
- a eficácia do Rapiacta é baseada em estudos clínicos com influenza de ocorrência natural, nos quais a influenza predominante a infecções foi a influenza um vírus; um número limitado de pessoas infectadas pelo vírus influenza B foi inscrito.
- Os vírus da gripe mudam com o tempo. Substituições de resistência podem reduzir a eficácia do medicamento. Outros fatores (por exemplo,. alterações na virulência viral) também podem reduzir o uso clínico de medicamentos antivirais. Médicos prescritivos devem considerar as informações disponíveis sobre a suscetibilidade a medicamentos contra influenza e efeitos no tratamento ao decidir se devem usar o Rapiacta.
- a eficácia de Rapiacta não foi demonstrada em pacientes com influenza grave que necessitam de hospitalização.
Dosagem para influenza aguda não complicada
Administre Rapiacta dentro de 2 dias após os sintomas da gripe.
Adultos e adolescentes (a partir dos 13 anos)
A dose recomendada de Rapiacta em adultos e adolescentes Pacientes com 13 anos ou mais de idade com influenza aguda não complicada é uma dose única de 600 mg, que é administrada por infusão intravenosa por 15 a 30 minutos.
Pacientes pediátricos (2 a 12 anos)
A dose recomendada de rapiacta em pacientes pediátricos com idades entre 2 e 12 anos com influenza aguda não complicada é uma dose única de 12 mg / kg (até uma dose máxima de 600 mg), que é administrada por infusão intravenosa por 15 a 30 minutos.
Dosagem Em pacientes com insuficiência renal
Foi observada uma exposição significativa ao medicamento quando indivíduos adultos com Rapiacta com insuficiência renal foram administrados. Portanto, a dose de Rapiacta para pacientes com depuração da creatinina no início do estudo abaixo de 50 mL / min deve ser reduzida conforme recomendado na Tabela 1 e na Tabela 2. Não é necessário ajuste da dose para a administração única de Rapiacta em pacientes com depuração da creatinina de 50 mL / min ou superior.
Em pacientes com insuficiência renal crônica sob hemodiálise, Rapiacta deve ser administrado após diálise em uma dose adaptada à função renal (Tabela 1 e Tabela 2).
Tabela 1: Ajuste da dose em adultos e adolescentes (13 anos ou mais) com depuração alterada da creatinina
Depuração da creatinina * (mL / min) | |||
≥50 | 30-49 | 10-29 | |
Dose recomendada (mg) | 600 mg | 200 mg | 100 mg |
* Calculado com a equação de Cockcroft e Gault. |
Tabela 2: Ajuste da dose em pacientes pediátricos (2 a 12 anos) com depuração alterada da creatinina
Depuração da creatinina * (mL / min) | |||
≥50 | 30-49 | 10-29 | |
Dose recomendada (mg / kg) ** | 12 mg / kg | 4 mg / kg | 2 mg / kg |
* Calculado com a equação de Cockcroft e Gault. * * até uma dose máxima de 600 m |
Produção de Rapiacta para infusão intravenosa
Use técnica asséptica durante a produção de Rapiacta para evitar contaminação microbiana não intencional. Não há conservante ou agente bacteriostático na solução.
Siga estas etapas para criar uma solução Rapiacta diluída
- não use se o selo acima da abertura do frasco estiver quebrado ou ausente.
- verifique visualmente Rapiacta quanto a partículas e descoloração antes da administração.
- diluir uma dose adequada de Rapiacta 10 mg / mL em 0,9% ou 0,45% de cloreto de sódio, 5% de dextrose ou lactato para um volume máximo de 100 mL .
- Administre a solução de infusão intravenosa diluída por 15 a 30 minutos.
- Descarte qualquer solução Rapiacta diluída não utilizada após 24 horas.
Depois que uma solução Rapiacta diluída for preparada, administre imediatamente ou armazene em condições refrigeradas (2 ° a 8 ° C ou 36 ° a 46 ° F) por até 24 horas. Quando resfriada, deixe a solução diluída de Rapiacta atingir a temperatura ambiente e dê-a imediatamente.
Compatibilidade com medicamentos
A injeção de Rapiacta é compatível com cloreto de sódio a 0,9% ou 0,45%, dextrose a 5% ou lutador de lactato. não misture ou co-infunda o Rapiacta com outros medicamentos intravenosos.
A injeção de Rapiacta é compatível com materiais comumente usados para administração, como sacos de cloreto de polivinila (PVC) e sacos sem PVC, seringas de polipropileno e tubos de polietileno.
AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
Reações graves de pele / hipersensibilidade
Casos raros de reações cutâneas graves, incluindo eritema multiforme, foram relatados com Rapiacta em ensaios clínicos e experiências pós-comercialização. Casos de anafilaxia e síndrome de Stevens-Johnson foram relatados na experiência pós-comercialização com Rapiacta. Cancele o Rapiacta e aplique o tratamento adequado se houver suspeita ou suspeita de anafilaxia ou reação cutânea grave. Rapiacta está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade grave conhecida ou anafilaxia contra Rapiacta.
Eventos neuropsiquiátricos
A gripe pode estar associada a uma variedade de sintomas neurológicos e comportamentais que podem incluir eventos como alucinações, delírio e comportamento anormal, que em alguns casos levam a consequências fatais. Esses eventos podem ocorrer com encefalite ou encefalopatia, mas também podem ocorrer com influenza não complicada.
Houve relatos pós-comercialização de delírio e comportamento anormal que resultaram em lesões em pacientes com influenza que receberam inibidores da neuraminidase, incluindo Rapiacta. Como esses eventos foram relatados voluntariamente durante a prática clínica, não é possível fazer estimativas de frequência, mas parecem ser incomuns. Esses eventos foram relatados principalmente em pacientes pediátricos e muitas vezes tiveram um início abrupto e resolução rápida. A contribuição de Rapiacta para esses eventos não foi feita. Pacientes com gripe devem ser monitorados de perto quanto a sinais de comportamento anormal.
Risco de infecções bacterianas
Não há evidências da eficácia do Rapiacta em doenças causadas por outros agentes que não os vírus influenza. Infecções bacterianas graves podem começar com sintomas semelhantes aos da gripe ou coexistir no curso da gripe ou ocorrer como complicações. Rapiacta não demonstrou prevenir tais complicações.
Os médicos prescritivos devem estar cientes do potencial de infecções bacterianas secundárias e tratá-las com antibióticos, se necessário.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Carcinogênese
Não foram realizados estudos de carcinogenicidade por injeção intravenosa de peramivir. No entanto, em um estudo de carcinogenicidade oral em ratos Sprague-Dawley, não foram observadas neoplasias relacionadas a medicamentos em exposições a medicamentos que eram 0, 2 a 0, 5 vezes maiores que em humanos na dose clinicamente recomendada de 600 mg / dia.
Mutagênese
O peramivir foi realizado em vários ensaios in vitro e in vivo, incluindo o ensaio de mutação reversa bacteriana de Ames, o teste de aberração cromossômica ovariana de hamster chinês e o teste de micronúcleo de camundongo in vivo com administração intravenosa, não mutagênica ou clastogênica.
Compromisso da fertilidade
O peramivir não teve efeito no acasalamento ou na fertilidade em ratos até 600 mg / kg / dia, em que a exposição foi aproximadamente 8 vezes a dos seres humanos na dose clinicamente recomendada de fraude.
Use em certas populações
Gravidez
Visão geral do risco
Dados disponíveis limitados sobre o uso de Rapiacta em mulheres grávidas não são suficientes para determinar o risco relacionado a medicamentos de resultados adversos no desenvolvimento. Existem riscos para a mãe e o feto associados à gripe durante a gravidez. Em estudos de reprodução animal, não foram observados efeitos adversos no desenvolvimento em ratos quando o peramivir foi administrado durante a organogênese por injeção intravenosa de bolus na dose máxima possível, o que levou à exposição sistêmica ao medicamento (AUC), que foi aproximadamente oito vezes a dose recomendada em humanos. No entanto, quando o peramivir foi administrado a ratos por infusão intravenosa contínua durante o mesmo período de gestação, foram observadas anormalidades fetais da papila renal reduzida e do ureter aumentado. Nos coelhos, a administração de peramivir durante a organogênese com 8 vezes a exposição humana na dose recomendada levou à toxicidade do desenvolvimento (aborto ou parto prematuro) em uma dose tóxica materna.
O risco estimado de antecedentes para defeitos congênitos graves e abortos para a população especificada é desconhecido. Todas as gestações têm um risco subjacente de defeitos congênitos, perda ou outros resultados indesejáveis. Na população geral dos EUA, o risco estimado de antecedentes para defeitos congênitos graves e abortos em gestações clinicamente reconhecidas é de 2-4% ou.
Considerações clínicas
Risco materno e / ou embrião / fetal relacionado à doença
As mulheres grávidas correm maior risco de complicações graves da gripe, o que pode levar a gestações adversas e / ou resultados fetais, incluindo morte da mãe, natimortos, defeitos congênitos, bebês prematuros, baixo peso ao nascer e pequeno para a idade gestacional.
Dados
Dados em animais
Estudos de toxicidade reprodutiva foram realizados em ratos e coelhos. Em ratos, o peramivir foi administrado uma vez ao dia por injeção intravenosa de bolus em doses de 200, 400 e 600 mg / kg / dia nos dias de gestação 6-17. Não foram observadas toxicidades fetais relacionadas ao tratamento quando o peramivir foi administrado por injeção intravenosa em bolus na dose máxima possível de 600 mg / kg, resultando em exposição aproximadamente 8 vezes a dose recomendada em humanos.
O peramivir também foi administrado por infusão intravenosa contínua em ratos em doses diárias de 50, 400 e 1000 mg / kg / dia nos dias de gestação 6-17. Aumentos relacionados à dose na incidência de anormalidades fetais em papilas renais reduzidas e ureter aumentado foram observados em 400 e 1000 mg / kg / dia. A exposição sistêmica a medicamentos em ratos em uma dose sem efeitos fetais foi menor que a exposição humana na dose recomendada.
Nos coelhos, o peramivir era administrado uma vez ao dia por injeção intravenosa de bolus nas doses de 25, 50, 100 e 200 mg / kg / dia nos dias de gravidez 7-19. Toxicidade no desenvolvimento (aborto ou parto prematuro) foi observada em doses tóxicas maternas (100 e 200 mg / kg / dia), o que resultou em exposição aproximadamente 8 vezes a dose recomendada em humanos. A exposição a coelhos em doses sem toxicidade no desenvolvimento foi menor que a exposição humana na dose recomendada.
Foi realizado um estudo de toxicidade pré / pós-natal em ratos prenhes que receberam peramivir uma vez ao dia por infusão intravenosa em doses de 50, 200, 400 e 600 mg / kg / dia no dia 6 a 20 na lactação. Não foram observados efeitos significativos do peramivir nos resultados do desenvolvimento em filhotes de amamentação na dose mais alta testada.
Aleitamento
Visão geral do risco
Não há dados sobre a presença de Rapiacta no leite materno, os efeitos no filho amamentado ou os efeitos na produção de leite. O peramivir está contido no leite de rato. Dados clínicos limitados durante a amamentação impedem uma determinação clara do risco de Rapiacta para uma criança durante a amamentação; Portanto, os benefícios de desenvolvimento e saúde da amamentação devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe de Rapiacta e possíveis efeitos adversos do medicamento ou da doença subjacente da mãe no filho amamentado.
Dados
Foi realizado um estudo farmacocinético em ratos lactantes que receberam uma dose intravenosa única de peramivir (10 mg / kg) nos dias 11-13 de lactação / pós-parto. A concentração máxima de peramivir no leite foi atingida 0,75 horas após a dose. A relação AUC do plasma de leite da fraude ao peramivir é de aproximadamente 0,5.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia de Rapiacta no tratamento da gripe foram estabelecidas em pacientes pediátricos com idades entre 2 e 17 anos. O uso de Rapiacta para esta indicação é apoiado por evidências de estudos adequados e bem controlados com Rapiacta em adultos com dados adicionais do estudo 305, um randomizado, estudo controlado ativamente com 110 adolescentes e indivíduos pediátricos com influenza aguda não complicada, suportado, que receberam tratamento aberto com uma dose única de Rapiacta ou tratamento de 5 dias com oseltamivir, que ocorrem dentro de 48 horas após os sintomas da gripe. O estudo 305 incluiu:
- 13 a 17 anos: 21 pessoas tratadas com Rapiacta 600 mg
- 2 a 12 anos: 67 pessoas tratadas com Rapiacta 12 mg / kg (até uma dose máxima de 600 mg)
A segurança e eficácia do Rapiacta em pacientes pediátricos com menos de 2 anos de idade não foram estabelecidas.
Aplicação geriátrica
Os ensaios clínicos com Rapiacta não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se você respondeu de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças de exposição entre indivíduos mais velhos e mais jovens.
Pacientes com insuficiência renal
Recomenda-se uma dose reduzida de rapiacta para pacientes com depuração da creatinina abaixo de 50 mL / min. Não é necessário ajuste da dose para a administração única de Rapiacta em pacientes com depuração da creatinina de 50 mL / min ou superior.
Em pacientes com insuficiência renal crônica sob hemodiálise, Rapiacta deve ser administrado após diálise em uma dose adaptada à função renal.
Pacientes com influenza grave que necessitam de hospitalização
Rapiacta não demonstrou ser utilizado em doentes com gripe grave que necessitam de hospitalização.
Die folgenden Nebenwirkungen werden in anderen Abschnitten der Kennzeichnung diskutiert:
- Schwere Haut-und überempfindlichkeitsreaktionen
- Neuropsychiatrische Ereignisse
klinische Studien Erfahrung
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten nebenwirkungsraten nicht direkt mit den raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten raten wider.
Nebenwirkungen bei Erwachsenen (ab 18 Jahren)
In fünf randomisierten, doppelblinden, kontrollierten Studien erhielten 1.399 Probanden mit akuter unkomplizierter influenza eine Einzeldosis Rapiacta, die intravenös oder intramuskulär in Dosen bis zu 600 mg verabreicht wurde. Unter den 664 Probanden, die Rapiacta 600 mg (intravenös oder intramuskulär) erhielten, war die am häufigsten beobachtete Nebenwirkung Durchfall, der bei Patienten, die placebo erhielten, mit einer rate von 8% gegenüber 7% auftrat. Bei keinem Subjekt, das Rapiacta 600 mg erhielt, trat ein schwerwiegendes unerwünschtes Ereignis auf und die Studie wurde aufgrund einer Nebenwirkungen um weniger als 1% abgebrochen.
Klinisch signifikante laboranomalien (DAIDS Grad 2-4), die in Tabelle 3 aufgeführt sind, traten häufiger bei Patienten auf, die mit Rapiacta 600 mg (intravenös oder intramuskulär) behandelt wurden als placebo. Nur Ereignisse, die bei ≥2% auftreten, sind enthalten.
Tabelle 3: Laboranomalien bei ≥ 2% der mit Rapiacta 600 mg Behandelten Probanden
Laborparameteranomalie* | Rapiacta 600 mg | Placebo |
Alaninaminotransferase (>2.5 x ULN) | (N=654) | (N=430) |
3% | 2% | |
Serum-Glukose - (>160 mg/dL) | (N=660) | (N=433) |
5% | 3% | |
- Kreatin-Phosphokinase (≥6.0 x ULN) | (N=654) | (N=431) |
4% | 2% | |
Neutrophilen Granulozyten (<1.000 x 109/L) | (N=654) | (N=430) |
8% | 6% | |
* Frequenzen auf die Behandlung-emergent Labor-Anomalien |
Bei einer Untergruppe von Patienten mit schwerer influenza, die einen Krankenhausaufenthalt mit Rapiacta 600 mg als Monotherapie benötigen (N=101), wurden im Vergleich zu placebo auch häufiger folgende Nebenwirkungen mit Rapiacta berichtet: Verstopfung (4% gegenüber 2%), Schlaflosigkeit (3% gegenüber 0%), ast erhöht (3% gegenüber 2%) und Bluthochdruck (2% gegenüber 0%).
Nebenwirkungen bei Jugendlichen und Pädiatrischen Probanden (2 bis 17 Jahre)
Die Bewertung der Nebenwirkungen basiert auf einer randomisierten, aktiv kontrollierten Studie, in der 110 Jugendliche und Pädiatrische Probanden im Alter von 2 bis 17 Jahren mit akuter unkomplizierter influenza eine offene Behandlung mit einer Einzeldosis Rapiacta (N=88) oder 5 Tage Behandlung mit oseltamivir (N=22) erhielten.
Das Sicherheitsprofil von Rapiacta bei Probanden im Alter von 2 bis 17 Jahren war im Allgemeinen dem bei Erwachsenen beobachteten ähnlich. Spezifische Nebenwirkungen, die bei pädiatrischen Probanden, die mit Rapiacta behandelt wurden (auftreten bei ≥2% der Probanden) und bei Erwachsenen nicht berichtet wurden, beinhalteten Erbrechen (3% gegenüber 9% bei oseltamivir), Fieber und Trommelfell-Erythem (2% gegenüber 0% für jedes dieser Ereignisse). Die einzige klinisch signifikante laboranomalie (DAIDS Grad 2), die bei ≥2% der mit Rapiacta behandelten pädiatrischen Probanden auftrat, war Proteinurie durch messstabanalyse (3% gegenüber 0% bei oseltamivir).
Postmarketing Erfahrung
Die folgenden zusätzlichen Nebenwirkungen wurden bei der Anwendung von Rapiacta nach der Zulassung festgestellt. Da postmarketing-Reaktionen freiwillig aus einer population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, Ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der arzneimittelexposition herzustellen.
Dermatologisch: Stevens-Johnson-Syndrom, exfoliative dermatitis, Hautausschlag
Allgemeine Störungen und Bedingungen an der verabreichungsstelle: anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen
Psychiatrisch: abnormales Verhalten, Halluzination