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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
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Transtorno Depressivo Maior
Psicoasten LC é indicado para o tratamento de transtorno depressivo maior.
A eficácia do Psicoasten LC no tratamento de um episódio depressivo maior foi estabelecida em ensaios controlados de 6 semanas de pacientes ambulatoriais cujos diagnósticos correspondiam mais de perto à categoria DSM-III de transtorno depressivo maior (ver Ensaios Clínicos). Um episódio depressivo maior implica um humor deprimido ou disfórico proeminente e relativamente persistente que geralmente interfere no funcionamento diário (quase todos os dias por pelo menos 2 semanas) deve incluir pelo menos 4 dos 8 sintomas a seguir: Mudança no apetite, mudança de sono, agitação psicomotor ou retardo, perda de interesse em atividades habituais ou diminuição do desejo sexual, aumento da fadiga, sentimentos de culpa ou inutilidade, pensamento lento ou concentração prejudicada, e uma tentativa de suicídio ou ideação suicida.
Os efeitos do Psicoasten LC em pacientes deprimidos hospitalizados não foram adequadamente estudados.
A eficácia do Psicoasten LC na manutenção de uma resposta no transtorno depressivo maior por até 1 ano foi demonstrada em um estudo controlado por placebo (ver Ensaios Clínicos). No entanto, o médico que optar por usar Psicoasten LC por períodos prolongados deve reavaliar periodicamente a utilidade a longo prazo do medicamento para cada paciente.
Transtorno obsessivo-compulsivo
Psicoasten LC é indicado para o tratamento de obsessões e compulsões em pacientes com transtorno obsessivo-compulsivo (TOC), conforme definido no DSM-IV. As obsessões ou compulsões causam sofrimento acentuado, são demoradas ou interferem significativamente no funcionamento social ou ocupacional.
A eficácia do Psicoasten LC foi estabelecida em dois ensaios de 12 semanas com pacientes ambulatoriais obsessivos e compulsivos, cujos diagnósticos correspondiam mais de perto à categoria DSM-IIIR de transtorno obsessivo-compulsivo (ver Ensaios Clínicos).
O transtorno obsessivo-compulsivo é caracterizado por idéias, pensamentos, impulsos ou imagens (obsessões) recorrentes e persistentes que são comportamentos ego-distônicos e / ou repetitivos, propositais e intencionais (compulsões) que são reconhecidos pela pessoa como excessivos ou irracionais.
A manutenção a longo prazo da eficácia foi demonstrada em um estudo de prevenção de recaídas de 6 meses. Neste estudo, os pacientes designados para paroxetina mostraram uma taxa de recidiva mais baixa em comparação aos pacientes que receberam placebo (ver Ensaios Clínicos). No entanto, o médico que optar por usar Psicoasten LC por períodos prolongados deve reavaliar periodicamente a utilidade a longo prazo do medicamento para cada paciente (ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO).
Transtorno de pânico
Psicoasten LC é indicado para o tratamento de transtorno do pânico, com ou sem agorafobia, conforme definido no DSM-IV. O distúrbio do pânico é caracterizado pela ocorrência de ataques inesperados de pânico e pela preocupação associada em ter ataques adicionais, se preocupe com as implicações ou conseqüências dos ataques, e / ou uma mudança significativa no comportamento relacionado aos ataques.
A eficácia do Psicoasten LC foi estabelecida em três ensaios de 10 a 12 semanas em pacientes com transtorno do pânico cujos diagnósticos correspondiam à categoria de transtorno do pânico DSM-IIIR (ver Ensaios Clínicos).
O transtorno do pânico (DSM-IV) é caracterizado por ataques de pânico inesperados recorrentes, ou seja,. um período discreto de intenso medo ou desconforto no qual 4 (ou mais) dos seguintes sintomas se desenvolvem abruptamente e atingem um pico em 10 minutos : (1) palpitações, batendo no coração, ou frequência cardíaca acelerada; (2)) suando; (3)) tremendo ou tremendo; (4)) sensações de falta de ar ou sufocante; (5)) sensação de asfixia; (6) dor no peito ou desconforto; (7)) náusea ou sofrimento abdominal; (8)) sentindo tontura, instável, tonto, ou fraco; (9) desrealização (sentimentos de irrealidade) ou despersonalização (sendo desapegado de si mesmo) (10)) medo de perder o controle; (11)) medo de morrer; (12)) parestesias (sensação de dormência ou formigamento) (13)) calafrios ou afrontamentos.
A manutenção a longo prazo da eficácia foi demonstrada em um estudo de prevenção de recaídas de três meses. Neste estudo, pacientes com transtorno do pânico atribuído à paroxetina demonstraram uma menor taxa de recidiva em comparação com pacientes que receberam placebo (ver Ensaios Clínicos). No entanto, o médico que prescreve Psicoasten LC por longos períodos deve reavaliar periodicamente a utilidade a longo prazo do medicamento para cada paciente (ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO).
Transtorno de Ansiedade Social
Psicoasten LC é indicado para o tratamento do transtorno de ansiedade social, também conhecido como fobia social, conforme definido no DSM-IV (300.23). O transtorno de ansiedade social é caracterizado por um medo acentuado e persistente de 1 ou mais situações sociais ou de desempenho nas quais a pessoa é exposta a pessoas desconhecidas ou a um possível escrutínio por outras pessoas. A exposição à temida situação quase invariavelmente provoca ansiedade, que pode se aproximar da intensidade de um ataque de pânico. As situações temidas são evitadas ou suportadas com intensa ansiedade ou angústia. A evasão, a antecipação ansiosa ou a angústia na (s) situação (s) temida (s) interferem significativamente na rotina normal da pessoa, no funcionamento ocupacional ou acadêmico, nas atividades ou relacionamentos sociais, ou há uma angústia acentuada em ter as fobias. Graus menores de ansiedade ou timidez no desempenho geralmente não requerem tratamento psicofarmacológico.
A eficácia do Psicoasten LC foi estabelecida em três ensaios de 12 semanas em pacientes adultos com transtorno de ansiedade social (DSM-IV). Psicoasten LC não foi estudado em crianças ou adolescentes com fobia social (ver Ensaios Clínicos).
A eficácia do Psicoasten LC no tratamento a longo prazo do transtorno de ansiedade social, ou seja,., por mais de 12 semanas, não foi avaliado sistematicamente em ensaios adequados e bem controlados. Portanto, o médico que optar por prescrever Psicoasten LC por períodos prolongados deve reavaliar periodicamente a utilidade a longo prazo do medicamento para cada paciente (ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO).
Transtorno de Ansiedade Generalizada
Psicoasten LC é indicado para o tratamento do Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG), conforme definido no DSM-IV. Ansiedade ou tensão associada ao estresse da vida cotidiana geralmente não requer tratamento com um ansiolítico.
A eficácia do Psicoasten LC no tratamento do GAD foi estabelecida em dois ensaios controlados por placebo de 8 semanas em adultos com GAD. O Psicoasten LC não foi estudado em crianças ou adolescentes com Transtorno de Ansiedade Generalizada (ver Ensaios Clínicos).
O Transtorno de Ansiedade Generalizada (DSM-IV) é caracterizado por ansiedade e preocupação excessivas (expectativa apreensiva) que são persistentes por pelo menos 6 meses e que a pessoa acha difícil de controlar. Ele deve estar associado a pelo menos três dos seis sintomas a seguir: inquietação ou sensação de aperto ou borda, sendo facilmente cansada, dificuldade de concentração ou mente ficando em branco, irritabilidade, tensão muscular, distúrbio do sono.
A eficácia do Psicoasten LC na manutenção de uma resposta em pacientes com Transtorno de Ansiedade Generalizada, que responderam durante uma fase de tratamento agudo de 8 semanas enquanto tomavam Psicoasten LC e foram observados quanto a recidiva durante um período de até 24 semanas, foi demonstrada em um placebo. estudo controlado (ver Ensaios Clínicos). No entanto, o médico que optar por usar Psicoasten LC por períodos prolongados deve reavaliar periodicamente a utilidade a longo prazo do medicamento para cada paciente (ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO).
Transtorno de Estresse Pós-Traumático
Psicoasten LC é indicado para o tratamento do Transtorno de Estresse Pós-Traumático (TEPT).
A eficácia do Psicoasten LC no tratamento do TEPT foi estabelecida em dois ensaios controlados por placebo de 12 semanas em adultos com TEPT (DSM-IV) (ver Ensaios Clínicos).
O TEPT, conforme definido pelo DSM-IV, requer exposição a um evento traumático que envolva morte real ou ameaçada ou lesão grave, ou ameaça à integridade física de si ou de outras pessoas, e uma resposta que envolva intenso medo, desamparo ou horror. Os sintomas que ocorrem como resultado da exposição ao evento traumático incluem a revitalização do evento na forma de pensamentos intrusivos, flashbacks, ou sonhos, e intenso sofrimento psicológico e reatividade fisiológica na exposição a pistas do evento; evitar situações que lembram o evento traumático, incapacidade de recordar detalhes do evento, e / ou entorpecimento da capacidade de resposta geral manifestada como menor interesse em atividades significativas, afastamento de outros, faixa restrita de afeto, ou senso de futuro escorbuto; e sintomas de excitação autonômica, incluindo hipervigilância, resposta exagerada de startle, perturbação do sono, concentração prejudicada, e irritabilidade ou explosões de raiva. Um diagnóstico de TEPT exige que os sintomas estejam presentes por pelo menos um mês e que causem sofrimento ou comprometimento clinicamente significativo em áreas sociais, ocupacionais ou outras áreas importantes do funcionamento.
A eficácia do Psicoasten LC no tratamento a longo prazo de TEPT, ou seja,., por mais de 12 semanas, não foi avaliado sistematicamente em ensaios controlados por placebo. Portanto, o médico que optar por prescrever Psicoasten LC por períodos prolongados deve reavaliar periodicamente a utilidade a longo prazo do medicamento para cada paciente (ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO).
Transtorno Depressivo Maior
Dosagem inicial usual
Psicoasten LC deve ser administrado em dose única diária com ou sem alimentos, geralmente de manhã. A dose inicial recomendada é de 20 mg / dia. Os pacientes foram administrados em uma faixa de 20 a 50 mg / dia nos ensaios clínicos, demonstrando a eficácia do Psicoasten LC no tratamento do transtorno depressivo maior. Como em todos os medicamentos eficazes no tratamento do transtorno depressivo maior, o efeito total pode ser retardado. Alguns pacientes que não respondem a uma dose de 20 mg podem se beneficiar do aumento da dose, em incrementos de 10 mg / dia, até um máximo de 50 mg / dia. Alterações de dose devem ocorrer em intervalos de pelo menos 1 semana.
Terapia de manutenção
Não há evidências disponíveis para responder à pergunta de quanto tempo o paciente tratado com Psicoasten LC deve permanecer nele. É geralmente aceito que episódios agudos de transtorno depressivo maior requerem vários meses ou mais de terapia farmacológica sustentada. Se a dose necessária para induzir remissão é idêntica à dose necessária para manter e / ou sustentar a eutimia é desconhecida.
A avaliação sistemática da eficácia do Psicoasten LC mostrou que a eficácia é mantida por períodos de até 1 ano com doses médias de cerca de 30 mg.
Transtorno obsessivo-compulsivo
Dosagem inicial usual
Psicoasten LC deve ser administrado em dose única diária com ou sem alimentos, geralmente de manhã. A dose recomendada de Psicoasten LC no tratamento de TOC é de 40 mg por dia. Os pacientes devem ser iniciados com 20 mg / dia e a dose pode ser aumentada em incrementos de 10 mg / dia. Alterações de dose devem ocorrer em intervalos de pelo menos 1 semana. Os pacientes foram administrados em uma faixa de 20 a 60 mg / dia nos ensaios clínicos que demonstram a eficácia do Psicoasten LC no tratamento do TOC. A dose máxima não deve exceder 60 mg / dia.
Terapia de manutenção
A manutenção a longo prazo da eficácia foi demonstrada em um estudo de prevenção de recaídas de 6 meses. Neste estudo, pacientes com TOC atribuído à paroxetina demonstraram uma menor taxa de recidiva em comparação com pacientes que receberam placebo (ver Ensaios Clínicos). O TOC é uma condição crônica e é razoável considerar a continuação para um paciente que responde. Ajustes de dosagem devem ser feitos para manter o paciente na menor dose eficaz, e os pacientes devem ser reavaliados periodicamente para determinar a necessidade de tratamento continuado.
Transtorno de pânico
Dosagem inicial usual
Psicoasten LC deve ser administrado em dose única diária com ou sem alimentos, geralmente de manhã. A dose alvo de Psicoasten LC no tratamento do transtorno do pânico é de 40 mg / dia. Os pacientes devem ser iniciados com 10 mg / dia. Alterações de dose devem ocorrer em incrementos de 10 mg / dia e em intervalos de pelo menos 1 semana. Os pacientes foram administrados em uma faixa de 10 a 60 mg / dia nos ensaios clínicos que demonstram a eficácia do Psicoasten LC. A dose máxima não deve exceder 60 mg / dia.
Terapia de manutenção
A manutenção a longo prazo da eficácia foi demonstrada em um estudo de prevenção de recaídas de três meses. Neste estudo, pacientes com transtorno do pânico atribuído à paroxetina demonstraram uma menor taxa de recidiva em comparação com pacientes que receberam placebo (ver Ensaios Clínicos). O transtorno do pânico é uma condição crônica e é razoável considerar a continuação para um paciente que responde. Ajustes de dosagem devem ser feitos para manter o paciente na menor dose eficaz, e os pacientes devem ser reavaliados periodicamente para determinar a necessidade de tratamento continuado.
Transtorno de Ansiedade Social
Dosagem inicial usual
Psicoasten LC deve ser administrado em dose única diária com ou sem alimentos, geralmente de manhã. A dose recomendada e inicial é de 20 mg / dia. Em ensaios clínicos, a eficácia do Psicoasten LC foi demonstrada em pacientes administrados na faixa de 20 a 60 mg / dia. Embora a segurança do Psicoasten LC tenha sido avaliada em pacientes com transtorno de ansiedade social em doses de até 60 mg / dia, as informações disponíveis não sugerem nenhum benefício adicional para doses acima de 20 mg / dia (ver Ensaios Clínicos).
Terapia de manutenção
Não há evidências disponíveis para responder à pergunta de quanto tempo o paciente tratado com Psicoasten LC deve permanecer nele. Embora a eficácia do Psicoasten LC além de 12 semanas de administração não tenha sido demonstrada em ensaios clínicos controlados, o transtorno de ansiedade social é reconhecido como uma condição crônica e é razoável considerar a continuação do tratamento para um paciente que responde. Ajustes de dosagem devem ser feitos para manter o paciente na menor dose eficaz, e os pacientes devem ser reavaliados periodicamente para determinar a necessidade de tratamento continuado.
Transtorno de Ansiedade Generalizada
Dosagem inicial usual
Psicoasten LC deve ser administrado em dose única diária com ou sem alimentos, geralmente de manhã. Em ensaios clínicos, a eficácia do Psicoasten LC foi demonstrada em pacientes administrados na faixa de 20 a 50 mg / dia. A dose inicial recomendada e a dosagem efetiva estabelecida são de 20 mg / dia. Não há evidências suficientes para sugerir um benefício maior para doses superiores a 20 mg / dia. Alterações de dose devem ocorrer em incrementos de 10 mg / dia e em intervalos de pelo menos 1 semana.
Terapia de manutenção
A avaliação sistemática da continuação do Psicoasten LC por períodos de até 24 semanas em pacientes com Transtorno de Ansiedade Generalizada que responderam ao tomar Psicoasten LC durante uma fase de tratamento agudo de 8 semanas demonstrou um benefício dessa manutenção (ver Ensaios Clínicos). No entanto, os pacientes devem ser reavaliados periodicamente para determinar a necessidade de tratamento de manutenção.
Transtorno de Estresse Pós-Traumático
Dosagem inicial usual
Psicoasten LC deve ser administrado em dose única diária com ou sem alimentos, geralmente de manhã. A dose inicial recomendada e a dosagem efetiva estabelecida são de 20 mg / dia. Em 1 ensaio clínico, a eficácia do Psicoasten LC foi demonstrada em pacientes administrados em uma faixa de 20 a 50 mg / dia. No entanto, em um estudo de dose fixa, não havia evidências suficientes para sugerir um benefício maior para uma dose de 40 mg / dia em comparação com 20 mg / dia. Alterações de dose, se indicado, devem ocorrer em incrementos de 10 mg / dia e em intervalos de pelo menos 1 semana.
Terapia de manutenção
Não há evidências disponíveis para responder à pergunta de quanto tempo o paciente tratado com Psicoasten LC deve permanecer nele. Embora a eficácia do Psicoasten LC além de 12 semanas de administração não tenha sido demonstrada em ensaios clínicos controlados, o TEPT é reconhecido como uma condição crônica e é razoável considerar a continuação do tratamento para um paciente que responde. Ajustes de dosagem devem ser feitos para manter o paciente na menor dose eficaz, e os pacientes devem ser reavaliados periodicamente para determinar a necessidade de tratamento continuado.
Populações especiais
Tratamento de mulheres grávidas durante o terceiro trimestre :
Os neonatos expostos ao Psicoasten LC e outros ISRSs ou SNRIs, no final do terceiro trimestre, desenvolveram complicações que requerem hospitalização prolongada, suporte respiratório e alimentação por sonda (ver AVISO: Uso na gravidez). Ao tratar mulheres grávidas com paroxetina durante o terceiro trimestre, o médico deve considerar cuidadosamente os riscos e benefícios potenciais do tratamento.
Dosagem para idosos ou pacientes debilitados e pacientes com comprometimento renal ou hepático grave
A dose inicial recomendada é de 10 mg / dia para pacientes idosos, pacientes debilitados e / ou pacientes com insuficiência renal ou hepática grave. Aumentos podem ser feitos se indicado. A dosagem não deve exceder 40 mg / dia.
Mudar um paciente para ou de um inibidor de monoamina oxidase (MAOI) pretendia tratar distúrbios psiquiátricos
Pelo menos 14 dias devem decorrer entre a descontinuação de um MAOI destinado a tratar distúrbios psiquiátricos e o início da terapia com Psicoasten LC. Por outro lado, pelo menos 14 dias devem ser permitidos após a interrupção do Psicoasten LC antes de iniciar um MAOI destinado a tratar distúrbios psiquiátricos (ver CONTRA-INDICAÇÕES).
Uso de Psicoasten LC com outros MAOIs, como Linezolid ou Milethylene Blue
Não inicie o Psicoasten LC em um paciente que está sendo tratado com azul de metileno linezolido ou intravenoso porque há um risco aumentado de síndrome da serotonina. Em um paciente que requer tratamento mais urgente de uma condição psiquiátrica, outras intervenções, incluindo hospitalização, devem ser consideradas (ver CONTRA-INDICAÇÕES).
Em alguns casos, um paciente que já está recebendo terapia com Psicoasten LC pode precisar de tratamento urgente com azul de metileno linezolida ou intravenosa. Se não houver alternativas aceitáveis para o tratamento com azul de metileno linezolida ou intravenosa e os benefícios potenciais do tratamento com azul de metileno linezolida ou intravenosa superarem os riscos da síndrome da serotonina em um paciente em particular, Psicoasten LC deve ser interrompido imediatamente, e azul de metileno linezolida ou intravenoso pode ser administrado. O paciente deve ser monitorado quanto a sintomas da síndrome da serotonina por 2 semanas ou até 24 horas após a última dose de azul de metileno linezolida ou intravenosa, o que ocorrer primeiro. A terapia com Psicoasten LC pode ser retomada 24 horas após a última dose de azul de metileno linezolida ou intravenosa (ver AVISO).
O risco de administrar azul de metileno por vias não intravenosas (como comprimidos orais ou injeção local) ou em doses intravenosas muito inferiores a 1 mg / kg com Psicoasten LC não é claro. O clínico deve, no entanto, estar ciente da possibilidade de sintomas emergentes da síndrome da serotonina com esse uso (ver AVISO).
Descontinuação do tratamento com Psicoasten LC
Sintomas associados à descontinuação do Psicoasten LC foram relatados (ver PRECAUÇÕES: Interrupção do tratamento com Psicoasten LC). Os pacientes devem ser monitorados quanto a esses sintomas ao interromper o tratamento, independentemente da indicação para a qual o Psicoasten LC está sendo prescrito. Recomenda-se uma redução gradual da dose, em vez de uma interrupção abrupta, sempre que possível. Se ocorrerem sintomas intoleráveis após uma diminuição da dose ou após a descontinuação do tratamento, pode-se considerar a retomada da dose prescrita anteriormente. Posteriormente, o médico pode continuar diminuindo a dose, mas a uma taxa mais gradual.
NOTA: AGITE A SUSPENSÃO ANTES DE USAR .
O uso de MAOIs destinados a tratar distúrbios psiquiátricos com Psicoasten LC ou dentro de 14 dias após a interrupção do tratamento com Psicoasten LC é contra-indicado devido a um risco aumentado de síndrome da serotonina. O uso de Psicoasten LC dentro de 14 dias após a interrupção de um MAOI destinado ao tratamento de distúrbios psiquiátricos também é contra-indicado (ver AVISO e DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO).
O início do Psicoasten LC em um paciente que está sendo tratado com MAOIs, como o azul de metileno linezolida ou intravenoso, também é contra-indicado devido ao risco aumentado de síndrome da serotonina (ver AVISO e DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO).
O uso concomitante com tioridazina é contra-indicado (ver AVISO e PRECAUÇÕES).
O uso concomitante em pacientes em uso de pimozida é contra-indicado (ver PRECAUÇÕES).
Psicoasten LC está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à paroxetina ou a qualquer um dos ingredientes inativos do Psicoasten LC
Associado à descontinuação do tratamento
Vinte por cento (1.199 / 6.145) de pacientes tratados com Psicoasten LC em ensaios clínicos mundiais em transtorno depressivo maior e 16,1% (84/522) 11,8% (64/542) 9,4% (44/469) 10,7% (79/735) e 11,7% (79/676) de pacientes tratados com Psicoasten LC em ensaios mundiais em transtorno de ansiedade social, TOC, transtorno do pânico, TAG, e TEPT, respectivamente, tratamento descontinuado devido a um evento adverso. Os eventos mais comuns (≥ 1%) associados à descontinuação e considerados relacionados ao medicamento (ou seja,., os eventos associados ao abandono escolar a uma taxa aproximadamente duas vezes ou mais para o Psicoasten LC em comparação com o placebo) incluíram o seguinte :
| Transtorno Depressivo Maior | TOC | Transtorno de pânico | Transtorno de Ansiedade Social | Transtorno de Ansiedade Generalizada | TEPT | |||||||
| Psicoasten LC | Placebo | Psicoasten LC | Placebo | Psicoasten LC | Placebo | Psicoasten LC | Placebo | Psicoasten LC | Placebo | Psicoasten LC | Placebo | |
| CNS | ||||||||||||
| Sonolência | 2,3% | 0,7% | — | 1,9% | 0,3% | 3,4% | 0,3% | 2,0% | 0,2% | 2,8% | 0,6% | |
| Insônia | — | — | 1,7% | 0% | 1,3% | 0,3% | 3,1% | 0% | — | — | ||
| Agitação | 1,1% | 0,5% | — | — | — | |||||||
| Tremor | 1,1% | 0,3% | — | 1,7% | 0% | 1,0% | 0,2% | |||||
| Ansiedade | — | — | — | 1,1% | 0% | — | — | |||||
| Tontura | — | — | 1,5% | 0% | 1,9% | 0% | 1,0% | 0,2% | — | — | ||
| Gastrointestinal | ||||||||||||
| Constipação | — | 1,1% | 0% | — | — | |||||||
| Náusea | 3,2% | 1,1% | 1,9% | 0% | 3,2% | 1,2% | 4,0% | 0,3% | 2,0% | 0,2% | 2,2% | 0,6% |
| Diarréia | 1,0% | 0,3% | — | |||||||||
| Boca seca | 1,0% | 0,3% | — | — | — | |||||||
| Vômitos | 1,0% | 0,3% | — | 1,0% | 0% | — | — | |||||
| Flatulência | 1,0% | 0,3% | — | — | ||||||||
| De outros | ||||||||||||
| Astenia | 1,6% | 0,4% | 1,9% | 0,4% | 2,5% | 0,6% | 1,8% | 0,2% | 1,6% | 0,2% | ||
| Ejaculação anormala | 1,6% | 0% | 2,1% | 0% | 4,9% | 0,6% | 2,5% | 0,5% | — | — | ||
| Suando | 1,0% | 0,3% | — | 1,1% | 0% | 1,1% | 0,2% | — | — | |||
| Impotênciaa | — | 1,5% | 0% | — | — | |||||||
| Libido | ||||||||||||
| Diminuído | 1,0% | 0% | — | — | ||||||||
| Onde não são fornecidos números, a incidência dos eventos adversos em pacientes tratados com Psicoasten LC não foi> 1% ou não foi maior ou igual a 2 vezes a incidência de placebo. a Incidência corrigida para gênero. | ||||||||||||
Eventos adversos comumente observados
Transtorno Depressivo Maior : Os eventos adversos mais comumente observados associados ao uso de paroxetina (incidência de 5% ou mais e incidência de Psicoasten LC pelo menos duas vezes a do placebo, derivado da Tabela 2) foram: Astenia, suando, náusea, diminuição do apetite, sonolência, tontura, insônia, tremor, nervosismo, perturbação ejaculatória, e outros distúrbios genitais masculinos.
Transtorno obsessivo-compulsivo : Os eventos adversos mais comumente observados associados ao uso de paroxetina (incidência de 5% ou mais e incidência de Psicoasten LC pelo menos duas vezes a do placebo, derivada da Tabela 3) foram: Náusea, boca seca, diminuição do apetite, constipação, tontura, sonolência, tremor, sudorese, impotência e ejaculação anormal.
Transtorno do Pânico: Os eventos adversos mais comumente observados associados ao uso de paroxetina (incidência de 5% ou mais e incidência de Psicoasten LC pelo menos duas vezes a do placebo, derivada da Tabela 3) foram: Astenia, sudorese, diminuição do apetite, diminuição da libido, tremor, ejaculação anormal, distúrbios genitais femininos e impotência.
Transtorno de Ansiedade Social : Os eventos adversos mais comumente observados associados ao uso de paroxetina (incidência de 5% ou mais e incidência de Psicoasten LC pelo menos duas vezes a do placebo, derivado da Tabela 3) foram: suando, náusea, boca seca, constipação, diminuição do apetite, sonolência, tremor, libido diminuiu, bocejo, ejaculação anormal, distúrbios genitais femininos, e impotência.
Transtorno de Ansiedade Generalizada : Os eventos adversos mais comumente observados associados ao uso de paroxetina (incidência de 5% ou mais e incidência de Psicoasten LC pelo menos duas vezes a do placebo, derivada da Tabela 4) foram: Astenia, infecção, constipação, diminuição do apetite, boca seca, náusea, libido diminuiu, sonolência, tremor, sudorese e ejaculação anormal.
Transtorno de Estresse Pós-Traumático : Os eventos adversos mais comumente observados associados ao uso de paroxetina (incidência de 5% ou mais e incidência de Psicoasten LC pelo menos duas vezes a do placebo, derivado da Tabela 4) foram: Astenia, suando, náusea, boca seca, diarréia, diminuição do apetite, sonolência, libido diminuiu, ejaculação anormal, distúrbios genitais femininos, e impotência. Incidência em ensaios clínicos controlados: O prescritor deve estar ciente de que as figuras nas tabelas a seguir não podem ser usadas para prever a incidência de efeitos colaterais no curso da prática médica usual, onde as características do paciente e outros fatores diferem daqueles que prevaleciam nos ensaios clínicos. . Da mesma forma, as frequências citadas não podem ser comparadas com números obtidos de outras investigações clínicas envolvendo diferentes tratamentos, usos e pesquisadores. Os números citados, no entanto, fornecem ao médico prescritor algumas bases para estimar a contribuição relativa dos fatores medicamentosos e não medicamentosos para a taxa de incidência de efeitos colaterais nas populações estudadas.
Transtorno Depressivo Maior : A Tabela 2 enumera eventos adversos que ocorreram com uma incidência de 1% ou mais entre pacientes tratados com paroxetina que participaram de ensaios controlados por placebo a curto prazo (6 semanas) nos quais os pacientes foram administrados entre 20 mg e 50 mg / dia. Os eventos adversos relatados foram classificados usando uma terminologia padrão do Dicionário baseada em COSTART.
Tabela 2: Incidência de experiência adversa emergente do tratamento em ensaios clínicos controlados por placebo para transtorno depressivo maiora
| Sistema Corporal | Termo preferido | Psicoasten LC (n = 421) | Placebo (n = 421) |
| Corpo como um todo | Dor de cabeça | 18% | 17% |
| Astenia | 15% | 6% | |
| Cardiovascular | Palpitações | 3% | 1% |
| Vasodilatação | 3% | 1% | |
| Dermatológico | Suando | 11% | 2% |
| Erupção cutânea | 2% | 1% | |
| Gastrointestinal | Náusea | 26% | 9% |
| Boca seca | 18% | 12% | |
| Constipação | 14% | 9% | |
| Diarréia | 12% | 8% | |
| Apetite diminuído | 6% | 2% | |
| Flatulência | 4% | 2% | |
| Transtorno da Orofaringeb | 2% | 0% | |
| Dispepsia | 2% | 1% | |
| Musculoesquelético | Miopatia | 2% | 1% |
| Mialgia | 2% | 1% | |
| Miastenia | 1% | 0% | |
| Sistema Nervoso | Sonolência | 23% | 9% |
| Tontura | 13% | 6% | |
| Insônia | 13% | 6% | |
| Tremor | 8% | 2% | |
| Nervosismo | 5% | 3% | |
| Ansiedade | 5% | 3% | |
| Parestesia | 4% | 2% | |
| Libido diminuiu | 3% | 0% | |
| Sentimento drogado | 2% | 1% | |
| Confusão | 1% | 0% | |
| Respiração | Bocejo | 4% | 0% |
| Sentidos especiais | Visão turva | 4% | 1% |
| Proversão de sabor | 2% | 0% | |
| Sistema Urogenital | Perturbação ejaculatóriac, d | 13% | 0% |
| Outros distúrbios genitais masculinosc, e | 10% | 0% | |
| Frequência urinária | 3% | 1% | |
| Transtorno de micçãof | 3% | 0% | |
| Distúrbios genitais femininosc, g | 2% | 0% | |
| a Estão incluídos eventos relatados por pelo menos 1% dos pacientes tratados com Psicoasten LC, exceto os seguintes eventos que tiveram incidência de placebo ≥ Psicoasten LC: dor abdominal, agitação, dor nas costas, dor no peito, Estimulação do SNC, febre, aumento do apetite, mioclonia, faringite, hipotensão postural, distúrbio respiratório (inclui principalmente "sintomas frios" ou "URI") trauma, e vômito. b Inclui principalmente "golpe na garganta" e "aperto na garganta." c Porcentagem corrigida para o sexo. d Principalmente “atraso ejaculatório." e Inclui "anorgasmia", "dificuldades eréteis", "ejaculação / orgasmo tardio" e "disfunção sexual" e "impotência"." f Inclui principalmente "dificuldade com micção" e "hesitância urinária." g Inclui principalmente "anorgasmia" e "dificuldade em atingir o clímax / orgasmo." |
Transtorno obsessivo-compulsivo, transtorno do pânico e transtorno de ansiedade social
A Tabela 3 enumera eventos adversos que ocorreram com uma frequência de 2% ou mais entre pacientes com TOC em Psicoasten LC que participaram de ensaios controlados por placebo de 12 semanas de duração, nos quais os pacientes foram administrados entre 20 mg e 60 mg / dia ou entre pacientes com transtorno do pânico em Psicoasten LC que participou de ensaios controlados por placebo de 10 a 12 semanas de duração, nos quais os pacientes foram administrados entre 10 mg e 60 mg / dia ou entre pacientes com transtorno de ansiedade social no Psicoasten LC que participaram de estudos controlados por placebo de 12 semanas de duração em que os pacientes foram administrados em um intervalo de 20 mg a 50 mg / dia.
Tabela 3: Incidência de experiência adversa emergente do tratamento em ensaios clínicos controlados por placebo para transtorno obsessivo-compulsivo, transtorno de pânico e transtorno de ansiedade sociala
| Sistema Corporal | Termo preferido | Transtorno obsessivo-compulsivo | Transtorno de pânico | Transtorno de Ansiedade Social | |||
| Psicoasten LC (n = 542) | Placebo (n = 265) | Psicoasten LC (n = 469) | Placebo (n = 324) | Psicoasten LC (n = 425) | Placebo (n = 339) | ||
| Corpo como um todo | Astenia | 22% | 14% | 14% | 5% | 22% | 14% |
| Dor abdominal | — | — | 4% | 3% | — | — | |
| Dor no peito | 3% | 2% | — | — | — | — | |
| Dor nas costas | — | — | 3% | 2% | — | — | |
| Calafrios | 2% | 1% | 2% | 1% | — | — | |
| Trauma | — | — | — | — | 3% | 1% | |
| Cardiovascular | Vasodilatação | 4% | 1% | — | — | — | — |
| Palpitações | 2% | 0% | — | — | — | — | |
| Dermatológico | Suando | 9% | 3% | 14% | 6% | 9% | 2% |
| Erupção cutânea | 3% | 2% | — | — | — | — | |
| Gastrointestinal | Náusea | 23% | 10% | 23% | 17% | 25% | 7% |
| Boca seca | 18% | 9% | 18% | 11% | 9% | 3% | |
| Constipação | 16% | 6% | 8% | 5% | 5% | 2% | |
| Diarréia | 10% | 10% | 12% | 7% | 9% | 6% | |
| Apetite diminuído | 9% | 3% | 7% | 3% | 8% | 2% | |
| Dispepsia | — | — | — | — | 4% | 2% | |
| Flatulência | — | — | — | — | 4% | 2% | |
| Apetite aumentado | 4% | 3% | 2% | 1% | — | — | |
| Vômitos | — | — | — | — | 2% | 1% | |
| Musculoesquelético | Mialgia | _ | — | — | — | 4% | 3% |
| Sistema Nervoso | Insônia | 24% | 13% | 18% | 10% | 21% | 16% |
| Sonolência | 24% | 7% | 19% | 11% | 22% | 5% | |
| Tontura | 12% | 6% | 14% | 10% | 11% | 7% | |
| Tremor | 11% | 1% | 9% | 1% | 9% | 1% | |
| Nervosismo | 9% | 8% | — | — | 8% | 7% | |
| Libido diminuiu | 7% | 4% | 9% | 1% | 12% | 1% | |
| Agitação | — | — | 5% | 4% | 3% | 1% | |
| Ansiedade | — | — | 5% | 4% | 5% | 4% | |
| Sonhos anormais | 4% | 1% | — | — | — | — | |
| Concentração prejudicada | 3% | 2% | — | — | 4% | 1% | |
| Despersonalização | 3% | 0% | — | — | — | — | |
| Myoclonus | 3% | 0% | 3% | 2% | 2% | 1% | |
| Amnésia | 2% | 1% | — | — | — | — | |
| Sistema Respiratório | Rinite | — | — | 3% | 0% | — | — |
| Faringite | — | — | — | — | 4% | 2% | |
| Bocejo | — | — | — | — | 5% | 1% | |
| Sentidos especiais | Visão anormal | 4% | 2% | — | — | 4% | 1% |
| Proversão de sabor | 2% | 0% | — | — | — | — | |
| Sistema Urogenital | Anormal | ||||||
| Ejaculaçãob | 23% | 1% | 21% | 1% | 28% | 1% | |
| Dismenorréia | — | — | — | — | 5% | 4% | |
| Transtorno Genital Femininob | 3% | 0% | 9% | 1% | 9% | 1% | |
| Impotênciab | 8% | 1% | 5% | 0% | 5% | 1% | |
| Frequência urinária | 3% | 1% | 2% | 0% | — | — | |
| Urinação prejudicada | 3% | 0% | — | — | — | — | |
| Infecção do trato urinário | 2% | 1% | 2% | 1% | — | — | |
| a Eventos relatados por pelo menos 2% do TOC, transtorno do pânico, e transtorno de ansiedade social em pacientes tratados com Psicoasten LC estão incluídos, exceto os seguintes eventos que tiveram incidência de placebo ≥ Psicoasten LC : [TOC]: Dor abdominal, agitação, ansiedade, dor nas costas, tosse aumentada, depressão, dor de cabeça, hipercinesia, infecção, parestesia, faringite, distúrbio respiratório, rinite, e sinusite. [distúrbio do pânico]: sonhos anormais, visão anormal, dor no peito, tosse aumentada, despersonalização, depressão, dismenorreia, dispepsia, síndrome da gripe, dor de cabeça, infecção, mialgia, nervosismo, palpitações, parestesia, faringite, erupção cutânea, distúrbio respiratório, sinusite, perversão do paladar, trauma, micção prejudicada e vasodilatação. [distúrbio de ansiedade social]: dor abdominal, depressão, dor de cabeça, infecção, distúrbio respiratório e sinusite. b Porcentagem corrigida para o sexo. | |||||||
Transtorno de Ansiedade Generalizada e Transtorno de Estresse Pós-Traumático
A Tabela 4 enumera eventos adversos que ocorreram com uma frequência de 2% ou mais entre pacientes com DAU em Psicoasten LC que participaram de ensaios controlados por placebo de 8 semanas de duração, nos quais os pacientes foram administrados entre 10 mg / dia e 50 mg / dia ou entre pacientes com TEPT em Psicoasten LC que participou de ensaios controlados por placebo, com duração de 12 semanas, nos quais os pacientes foram administrados entre 20 mg / dia e 50 mg / dia.
Tabela 4: Incidência de experiência adversa emergente do tratamento em ensaios clínicos controlados por placebo para transtorno de ansiedade generalizada e transtorno de estresse pós-traumáticoa
| Sistema Corporal | Termo preferido | Transtorno de Ansiedade Generalizada | Transtorno de Estresse Pós-Traumático | ||
| Psicoasten LC (n = 735) | Placebo (n = 529) | Psicoasten LC (n = 676) | Placebo (n = 504) | ||
| Corpo como um todo | Astenia | 14% | 6% | 12% | 4% |
| Dor de cabeça | 17% | 14% | — | — | |
| Infecção | 6% | 3% | 5% | 4% | |
| Dor abdominal | 4% | 3% | |||
| Trauma | 6% | 5% | |||
| Cardiovascular | Vasodilatação | 3% | 1% | 2% | 1% |
| Dermatológico | Suando | 6% | 2% | 5% | 1% |
| Gastrointestinal | Náusea | 20% | 5% | 19% | 8% |
| Boca seca | 11% | 5% | 10% | 5% | |
| Constipação | 10% | 2% | 5% | 3% | |
| Diarréia | 9% | 7% | 11% | 5% | |
| Apetite diminuído | 5% | 1% | 6% | 3% | |
| Vômitos | 3% | 2% | 3% | 2% | |
| Dispepsia | — | — | 5% | 3% | |
| Sistema Nervoso | Insônia | 11% | 8% | 12% | 11% |
| Sonolência | 15% | 5% | 16% | 5% | |
| Tontura | 6% | 5% | 6% | 5% | |
| Tremor | 5% | 1% | 4% | 1% | |
| Nervosismo | 4% | 3% | — | — | |
| Libido diminuiu | 9% | 2% | 5% | 2% | |
| Sonhos anormais | 3% | 2% | |||
| Sistema Respiratório | Transtorno Respiratório | 7% | 5% | — | — |
| Sinusite | 4% | 3% | — | — | |
| Bocejo | 4% | — | 2% | <1% | |
| Sentidos especiais | Visão anormal | 2% | 1% | 3% | 1% |
| Sistema Urogenital | Ejaculação anormalb | 25% | 2% | 13% | 2% |
| Genital feminino | 4% | 1% | 5% | 1% | |
| Desordemb | |||||
| Impotênciab | 4% | 3% | 9% | 1% | |
| a Estão incluídos eventos relatados por pelo menos 2% do TAG e TEPT em pacientes tratados com Psicoasten LC, exceto os seguintes eventos que tiveram incidência de placebo ≥ Psicoasten LC [TDA]: dor abdominal, dor nas costas, trauma, dispepsia, mialgia e faringite. [TEPT]: dor nas costas, dor de cabeça, ansiedade, depressão, nervosismo, distúrbio respiratório, faringite e sinusite. b Porcentagem corrigida para o sexo. |
Dependência da dose de eventos adversos
Uma comparação das taxas de eventos adversos em um estudo de dose fixa comparando 10, 20, 30), e 40 mg / dia de Psicoasten LC com placebo no tratamento de transtorno depressivo maior revelaram uma clara dependência da dose para alguns dos eventos adversos mais comuns associados ao uso de Psicoasten LC, como mostrado na Tabela 5 :
Tabela 5: Incidência de experiência adversa emergente do tratamento em um estudo de comparação de doses no tratamento de transtorno depressivo maiora
| Sistema Corporal / Termo Preferido | Placebo n = 51 | Psicoasten LC | |||
| 10 mg n = 102 | 20 mg n = 104 | 30 mg n = 101 | 40 mg n = 102 | ||
| Corpo como um todo | |||||
| Astenia | 0,0% | 2,9% | 10,6% | 13,9% | 12,7% |
| Dermatologia Sudorese | 2,0% | 1,0% | 6,7% | 8,9% | 11,8% |
| Gastrointestinal | |||||
| Constipação | 5,9% | 4,9% | 7,7% | 9,9% | 12,7% |
| Apetite diminuído | 2,0% | 2,0% | 5,8% | 4,0% | 4,9% |
| Diarréia | 7,8% | 9,8% | 19,2% | 7,9% | 14,7% |
| Boca seca | 2,0% | 10,8% | 18,3% | 15,8% | 20,6% |
| Náusea | 13,7% | 14,7% | 26,9% | 34,7% | 36,3% |
| Sistema Nervoso | |||||
| Ansiedade | 0,0% | 2,0% | 5,8% | 5,9% | 5,9% |
| Tontura | 3,9% | 6,9% | |||
Experiência humana
Desde a introdução do Psicoasten LC nos Estados Unidos, 342 casos espontâneos de superdosagem deliberada ou acidental durante o tratamento com paroxetina foram relatados em todo o mundo (por volta de 1999). Estes incluem sobredosagens apenas com paroxetina e em combinação com outras substâncias. Desses, 48 casos foram fatais e das mortes, 17 pareciam envolver apenas paroxetina. Oito casos fatais que documentaram a quantidade de paroxetina ingerida foram geralmente confundidos pela ingestão de outras drogas ou álcool ou pela presença de condições comórbidas significativas. Dos 145 casos não fatais com resultado conhecido, a maioria se recuperou sem sequelas. A maior ingestão conhecida envolveu 2.000 mg de paroxetina (33 vezes a dose diária máxima recomendada) em um paciente que se recuperou.
Eventos adversos comumente relatados associados à superdosagem com paroxetina incluem sonolência, coma, náusea, tremor, taquicardia, confusão, vômito e tontura. Outros sinais e sintomas notáveis observados com sobredosagens envolvendo paroxetina (sozinho ou com outras substâncias) inclua midríase, convulsões (incluindo status epilepticus) disritmias ventriculares (incluindo torsade de pointes) hipertensão, reações agressivas, síncope, hipotensão, estupor, bradicardia, distonia, rabdomiólise, sintomas de disfunção hepática (incluindo insuficiência hepática, necrose hepática, icterícia, hepatite, e esteatose hepática) síndrome da serotonina, reações maníacas, mioclonia, insuficiência renal aguda, e retenção urinária.
Gerenciamento de overdosage
Não são conhecidos antídotos específicos para a paroxetina. O tratamento deve consistir nas medidas gerais empregadas no tratamento de superdosagem com quaisquer medicamentos eficazes no tratamento de transtorno depressivo maior.
Garanta uma via aérea, oxigenação e ventilação adequadas. Monitore o ritmo cardíaco e os sinais vitais. Medidas gerais de suporte e sintomáticas também são recomendadas. A indução de emese não é recomendada. Devido ao grande volume de distribuição deste medicamento, é improvável que a diurese forçada, diálise, hemoperfusão ou transfusão de troca seja benéfica.
Um cuidado específico envolve pacientes que estão tomando ou tomaram paroxetina recentemente que podem ingerir quantidades excessivas de um antidepressivo tricíclico. Nesse caso, o acúmulo de tricíclico original e / ou um metabólito ativo pode aumentar a possibilidade de sequelas clinicamente significativas e prolongar o tempo necessário para uma observação médica rigorosa (ver PRECAUÇÕES: Medicamentos metabolizados pelo citocromo CYP2D6).
Ao gerenciar a superdosagem, considere a possibilidade de envolvimento múltiplo de drogas. O médico deve considerar entrar em contato com um centro de controle de intoxicações para obter informações adicionais sobre o tratamento de qualquer overdose. Os números de telefone dos centros de controle de intoxicações certificados estão listados na Referência de consultório médico (PDR).
O cloridrato de paroxetina é completamente absorvido após a administração oral de uma solução do sal cloridrato. A meia-vida média de eliminação é de aproximadamente 21 horas (CV 32%) após a administração oral de comprimidos de 30 mg de Psicoasten LC diariamente por 30 dias. A paroxetina é extensamente metabolizada e os metabólitos são considerados inativos. Não linearidade na farmacocinética é observada com doses crescentes. O metabolismo da paroxetina é mediado em parte pelo CYP2D6, e os metabólitos são principalmente excretados na urina e, em certa medida, nas fezes. O comportamento farmacocinético da paroxetina não foi avaliado em indivíduos com deficiência no CYP2D6 (metabolizadores fracos).
Em uma metanálise da paroxetina de 4 estudos realizados em voluntários saudáveis após doses múltiplas de 20 mg / dia a 40 mg / dia, os homens não apresentaram uma Cmax ou AUC significativamente menor do que as mulheres.
Absorção e distribuição
A paroxetina é igualmente biodisponível na suspensão oral e no comprimido.
O cloridrato de paroxetina é completamente absorvido após a administração oral de uma solução do sal cloridrato. Em um estudo em que indivíduos normais do sexo masculino (n = 15) receberam comprimidos de 30 mg por dia durante 30 dias, as concentrações de paroxetina no estado estacionário foram atingidas em aproximadamente 10 dias para a maioria dos indivíduos, embora possa levar substancialmente mais tempo em um paciente ocasional. No estado estacionário, os valores médios de Cmax, Tmax, Cmin e T½ foram de 61,7 ng / mL (CV 45%), 5,2 horas. (CV 10%), 30,7 ng / mL (CV 67%) e 21,0 horas (CV 32%), respectivamente. Os valores de Cmax e Cmin em estado estacionário foram cerca de 6 e 14 vezes o que seria previsto em estudos de dose única. A exposição a medicamentos em estado estacionário com base na AUC0-24 foi cerca de 8 vezes maior do que o previsto a partir de dados de dose única nesses indivíduos. O excesso de acumulação é uma conseqüência do fato de que 1 das enzimas que metabolizam a paroxetina é facilmente saturável.
Os efeitos dos alimentos na biodisponibilidade da paroxetina foram estudados em indivíduos que receberam uma dose única com e sem alimentos. A AUC aumentou apenas ligeiramente (6%) quando o medicamento foi administrado com alimentos, mas a Cmax foi 29% maior, enquanto o tempo para atingir o pico da concentração plasmática diminuiu de 6,4 horas após a administração para 4,9 horas.
A paroxetina distribui por todo o corpo, incluindo o SNC, com apenas 1% restante no plasma.
Aproximadamente 95% e 93% da paroxetina estão ligados à proteína plasmática a 100 ng / mL e 400 ng / mL, respectivamente. Sob condições clínicas, as concentrações de paroxetina normalmente seriam inferiores a 400 ng / mL. A paroxetina não altera o in vitro ligação às proteínas de fenitoína ou varfarina.
Metabolismo e excreção
A meia-vida média de eliminação é de aproximadamente 21 horas (CV 32%) após administração oral de comprimidos de 30 mg por dia durante 30 dias de Psicoasten LC. Em estudos de proporcionalidade da dose em estado estacionário envolvendo pacientes idosos e idosos, em doses de 20 mg a 40 mg por dia para idosos e 20 mg a 50 mg por dia para idosos, alguma não linearidade foi observada em ambas as populações, refletindo novamente uma via metabólica saturável. Em comparação com os valores de Cmin após 20 mg por dia, os valores após 40 mg por dia foram apenas cerca de 2 a 3 vezes maiores que o dobro.
A paroxetina é extensamente metabolizada após administração oral. Os principais metabólitos são produtos polares e conjugados de oxidação e metilação, que são facilmente limpos. Conjugados com ácido glucurônico e sulfato predominam, e os principais metabólitos foram isolados e identificados. Os dados indicam que os metabólitos não têm mais de 1/50 da potência do composto original na inibição da captação de serotonina. O metabolismo da paroxetina é realizado em parte pelo CYP2D6. A saturação desta enzima em doses clínicas parece explicar a não linearidade da cinética da paroxetina com dose crescente e duração crescente do tratamento. O papel dessa enzima no metabolismo da paroxetina também sugere possíveis interações medicamentosas (ver PRECAUÇÕES: Medicamentos metabolizados pelo CYP2D6).
Aproximadamente 64% de uma dose de paroxetina em solução oral de 30 mg foi excretada na urina com 2% como composto original e 62% como metabólitos durante um período pós-dosagem de 10 dias. Cerca de 36% foram excretados nas fezes (provavelmente através da bílis), principalmente como metabólitos e menos de 1% como composto original durante o período pós-dosagem de 10 dias.
