Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 02.04.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
comprimidos de xanax XR (liberação estendida) estão disponíveis da seguinte forma:
0,5 mg (comprimidos brancos pentagonais com um "X" de um lado e "0,5" do outro lado)
Garrafas de 60 NDR 0009-0057-07
1 mg (comprimidos quadrados amarelos com um "X" de um lado e "1" do outro lado)
Garrafas de 60 NDR 0009-0059-07
2 mg (Blue, comprimidos redondos com um "X" de um lado e "2" do outro lado)
Garrafas de 60 NDR 0009-0066-07
3 mg (comprimidos triangulares verdes com um "X" de um lado e "3" do outro lado)
Garrafas de 60 NDR 0009-0068-07
Compre a 25 ° C (77 ° F); Excursões de até 15 a 30 ° C (59 a 86 ° F).
o rótulo deste produto pode ter sido atualizado. Para informações atuais sobre prescrição completa, visite www.pfizer.com.
Distribuído por: Pharmacia & Upjohn Co, divisão da Pfizer Inc, NY, NY 10017. Revisado: fevereiro de 2013
Os comprimidos de XANAX XR são indicados para o tratamento de transtornos do pânico com ou sem agorafobia.
Esta alegação é baseada em dois estudos positivos com XANAX XR em pacientes cujos diagnósticos correspondiam estreitamente aos critérios DSM III-R / IV para transtornos do pânico (ver Eficácia clínica ().
Máx.
A eficácia a longo prazo do XANAX XR não foi avaliada sistematicamente. Então o médico se você optar por usar este medicamento por mais de 8 semanas, deve Utilidade do medicamento para cada paciente.
Os comprimidos XANAX XR podem ser administrados uma vez ao dia, de preferência de manhã. Os comprimidos devem ser tomado intacto; Eles não devem ser mastigados, esmagados ou quebrados.
A dose diária total recomendada é entre 3 e 6 mg / dia. A dosagem deve ser personalizada efeitos benéficos máximos. Enquanto as doses diárias totais propostas atendem à maioria das necessidades Pacientes, haverá alguns pacientes que precisam de doses superiores a 6 mg / dia. Nesses casos, dosagem deve ser cuidadosamente aumentado para evitar efeitos colaterais.
Dosagem em populações especiais
Em idosos, em pacientes com doença hepática avançada ou em pacientes com doença fraca a dose inicial habitual de XANAX XR é de 0,5 mg uma vez ao dia. Isso pode ser aumentado gradualmente, se necessário e compatível (ver Dosistitração). As pessoas mais velhas podem ser particularmente sensíveis aos efeitos de Benzodiazepínicos.
Dosistitração
O tratamento com XANAX XR pode ser iniciado na dose de 0,5 mg a 1 mg uma vez ao dia. Dependente Nesse caso, a dose pode ser aumentada em intervalos de 3 a 4 dias em etapas não superiores a 1 mg / dia. Uma titulação mais lenta nos valores da dose pode ser aconselhável para completar a expressão do Efeitos farmacodinâmicos do XANAX XR .
Em geral, a terapia deve ser iniciada com uma dose baixa para minimizar o risco de efeitos colaterais nos pacientes particularmente sensível à droga. A dose deve ser até 21 respostas terapêuticas aceitáveis avançadas (ou seja, uma redução significativa ou eliminação completa de ataques de pânico) é alcançada, aparência de intolerância ou algo assim a dose máxima recomendada é atingida.
Manutenção da dose
Em ensaios controlados realizados para determinar a eficácia dos comprimidos XANAX XR em distúrbios de pânico, doses na faixa de 1 a 10 mg / dia. A maioria dos pacientes mostrou eficácia na faixa de doses de 3 a 6 mg / dia. Pacientes incomuns precisavam de até 10 mg / dia para obter uma resposta bem-sucedida.
O tempo de tratamento necessário para pacientes com transtorno do pânico que respondem ao XANAX XR é desconhecido. No entanto, uma reavaliação regular é recomendada. Após um período de prolongada liberdade de ataque, a pode-se tentar um monitoramento cuidadoso do desmame, mas há evidências de que esse pode ser o caso ser difícil de alcançar sem recorrência dos sintomas e / ou manifestação de abstinência nomene.
Redução de dose
Devido ao risco de retirada, deve-se evitar uma descontinuação abrupta do tratamento (ver AVISO, PRECAUÇÕES, Abuso de drogas e dependência).
A dosagem deve ser gradualmente reduzida em todos os pacientes quando a terapia é descontinuada ou quando a terapia é descontinuada dosagem diária. Embora não haja dados coletados sistematicamente para apoiar uma rescisão específica no entanto, recomenda-se que a dose diária seja reduzida em não mais de 0,5 mg a cada três dias. Alguns pacientes podem precisar de uma redução ainda mais lenta da dose.
De qualquer forma, a redução da dose deve ser realizada sob rigorosa supervisão e ser gradual. E se Sintomas significativos de abstinência se desenvolvem, o esquema posológico anterior deve ser restabelecido e somente um cronograma menos rápido deve ser tentado após a estabilização. Em um controlado Estudos pós-comercialização de transtorno do pânico Pacientes que compararam com o cone recomendado A programação com um plano de rejuvenescimento mais lento não fez diferença entre os grupos no Proporção de pacientes rejuvenescidos para dose zero; no entanto, o esquema mais lento foi com um Redução dos sintomas associados à síndrome de abstinência. Sugere-se que a dose seja reduzida não superior a 0,5 mg a cada três dias, entendendo que alguns pacientes de um demolição até gradual. Alguns pacientes podem ser resistentes a todos os esquemas de abstinência.
Alterne dos comprimidos xanax (liberação imediata) para os comprimidos XANAX XR (liberação estendida)
Pacientes atualmente tratados com doses divididas de xanax (liberação imediata) comprimidos por exemplo, 3 a 4 vezes ao dia, os comprimidos XANAX XR podem ser trocados para a mesma dose total diária tomado uma vez por dia. Se a resposta terapêutica for insuficiente após a troca, a dose pode ser titulada como delineado.
os comprimidos de xanax XR são contra-indicados em pacientes com sensibilidade conhecida a este medicamento ou a outros Benzodiazepínicos. XANAX XR pode ser usado em pacientes com glaucoma de ângulo aberto que terapia apropriada, mas é contra-indicada em pacientes com glaucoma agudo de ângulo estreito.
XANAX XR está contra-indicado com cetoconazol e itraconazol por causa desses medicamentos afeta significativamente o metabolismo oxidativo mediado pelo citocromo P450 3A (CYP3A) (ver
AVISO
Reações de dependência e abstinência, incluindo convulsões
Certos eventos clínicos adversos, alguns dos quais com risco de vida, são um resultado direto do vício físico para alprazolam. Isso inclui um espectro de sintomas de abstinência; o mais importante é o ataque (ver Abuso de drogas e dependência). Mesmo após uso relativamente curto em doses de ≤ 4 mg / dia existe um certo risco de dependência. Os dados espontâneos do sistema de relatório indicam que o risco de dependência e gravidade parecem ser maiores em 6 pacientes tratados com doses superiores a 4 mg / dia e por longos períodos (mais de 12 semanas). No entanto, em uma configuração controlada de pós-comercialização Estudo de pacientes com transtorno do pânico que receberam comprimidos de XANAX, a duração do tratamento (3 meses comparado a 6 meses) não teve efeito na capacidade do paciente de rejuvenescer para zero dose. Em contraste, pacientes tratados com doses de comprimidos de XANAX superiores a 4 mg / dia, tiveram mais dificuldade em rejuvenescer para dose zero do que aqueles tratados com menos de 4 mg / dia.
A recaída ou o retorno da doença foi definida como o retorno de sintomas característicos do transtorno do pânico (principalmente ataques de pânico) em valores aproximadamente equivalentes aos observados antes do tratamento ativo no início do estudo foi iniciado. Recolibido refere-se ao retorno dos sintomas do transtorno do pânico para um nível muito mais alto com frequência ou intensidade mais pesada do que a vista no início do estudo. Sintomas de abstinência foram identificados como aqueles que geralmente não eram característicos de transtornos do pânico e que apareceram pela primeira vez mais frequentemente durante o desmame do que no início do estudo.
A taxa de recidiva, recuperação e retirada em pacientes com transtorno do pânico que receberam XANAX XR Os comprimidos não foram examinados sistematicamente. Experiência em controle aleatório de placebo Estudos sobre a descontinuação de pacientes em pânico que receberam comprimidos de XANAX mostraram um nível alto taxa de sintomas de rebote e abstinência em comparação com pacientes tratados com placebo.
Em um estudo clínico controlado, no qual 63 pacientes foram randomizados para comprimidos de xanax e onde Os sintomas de abstinência foram especificamente procurados, os seguintes foram identificados como sintomas de Retirada: aumento da percepção sensorial, distúrbios de concentração, disosmia, sensório nublado Parestesia, cãibras musculares, espasmos musculares, diarréia, visão turva, perda de apetite e peso Perda. Outros sintomas, como ansiedade e insônia, eram frequentemente observados durante o desmame, mas era não foi possível determinar se você foi devido ao retorno de uma doença, recuperação ou retirada.
Em dois estudos controlados com duração de 6 a 8 semanas, nos quais a capacidade do paciente de parar de tomar medicação medido, 71% a 93% dos pacientes tratados com comprimidos de xanax pararam completamente a terapia comparado a 89% a 96% dos pacientes tratados com placebo. Em um pós-comercialização controlado, interrompa o estudo dos pacientes em transtorno de pânico tratados com comprimidos de XANAX, a duração do tratamento é (3 meses em comparação com 6 meses) não teve efeito na capacidade do paciente de rejuvenescer para dose zero.
Convulsões foram relatadas em três pacientes em ensaios clínicos com transtornos do pânico com XANAX XR. Em dois Casos em que os pacientes haviam completado 6 semanas de tratamento com XANAX XR 6 mg / dia antes de experimentar um único ataque. Em um caso, o paciente XANAX XR parou abruptamente e, em ambos os casos, álcool a gravação estava envolvida. O terceiro caso incluiu várias convulsões após o paciente ter concluído o tratamento com XANAX XR 4 mg / dia e faltou em tomar o medicamento no primeiro dia de rejuvenescimento. Todos os três pacientes recuperado sem consequências.
Convulsões também foram observadas em conexão com a redução da dose ou descontinuação de XANAX Comprimidos, a forma de liberação imediata de alprazolam. Convulsões devido a 7 XANAX foram vistas depois descontinuação de medicamentos ou redução da dose em 8 de 1980 pacientes com transtorno do pânico ou em pacientes Participação em estudos clínicos em que as doses de XANAX foram superiores a 4 mg / dia por mais de 3 meses inadmissível. Cinco desses casos ocorreram claramente durante uma redução abrupta da dose ou descontinuação de doses diárias de 2 a 10 mg. Três casos ocorreram em situações em que não havia um relacionamento claro para redução ou descontinuação abrupta da dose. Em um caso, um ataque ocorreu após a parada uma dose única de 1 mg após o rejuvenescimento a uma taxa de 1 mg a cada três dias a partir de 6 mg por dia. Em outros dois em ambos os casos, a relação com o rejuvenescimento foi indefinida; nos dois casos, os pacientes eram Receba doses de 3 mg diariamente antes do ataque. A vida útil nos 8 casos mencionados acima variou de 4 a 22 semanas. Houve relatos voluntários ocasionais de pacientes que desenvolveram convulsões durante aparentemente gradualmente rejuvenescido pelo XANAX. O risco de convulsões parece ser maior 24-72 horas depois descontinuar (verDOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO para o rejuvenescimento recomendado e plano de demolição).
Status epilepticus
O sistema de notificação voluntária de eventos médicos mostra que os sintomas de abstinência foram relatados Associação com a descontinuação de comprimidos XANAX. Na maioria dos casos, houve apenas um ataque relatado; no entanto, várias convulsões e status epiléptico também foram relatadas.
Sintomas de sobredosagem
No início da manhã, você tem medo e apresenta sintomas de ansiedade entre as doses de comprimidos de XANAX foi relatado em pacientes com transtorno do pânico que tomam doses de manutenção prescritas. Esses sintomas podem reflita o desenvolvimento de tolerância ou um intervalo de tempo entre doses mais longas que a duração o efeito clínico da dose administrada. Nos dois casos, supõe-se que a dose prescrita não seja suficiente para manter os níveis plasmáticos acima dos necessários para evitar recaídas, rebotes ou retratações Sintomas ao longo do intervalo interdoso.
Risco de redução da dose
Podem ocorrer reações de abstinência se a redução da dose ocorrer por qualquer motivo. Isso inclui rejuvenescimento direcionado, mas também redução não intencional da dose (por exemplo,. esqueça o paciente que é paciente internado em um hospital). Portanto, a dosagem de XANAX XR deve ser reduzida ou diminuída gradualmente (ver DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO).
Depressão do SNC e distúrbios de desempenho
Devido aos seus efeitos depressivos no SNC, os pacientes que recebem XANAX XR devem ser avisados disso Participação em profissões ou atividades perigosas que requerem vigilância mental completa, como por exemplo Máquinas de transmissão ou um veículo a motor. Pela mesma razão, os pacientes deveriam antes uso simultâneo de álcool e outros depressores do SNC durante o tratamento com XANAX XR .
Risco de dano ao feto
Os benzodiazepínicos podem causar danos fetais quando administrados a mulheres grávidas. Se alprazolam é é utilizado durante a gravidez ou, se a paciente engravidar enquanto estiver a tomar este medicamento, deve ser paciente o perigo potencial para o feto. Com base na experiência com outros membros do acredita-se que o alprazolam da classe benzodiazepina represente um risco aumentado para os congênitos Anormalidades na administração a uma mulher grávida durante o primeiro trimestre. Porque usando isso As drogas raramente são urgentes, seu uso durante o primeiro trimestre deve quase sempre ser evitado. A possibilidade de uma mulher com potencial para engravidar pode estar grávida no momento do estabelecimento A terapia deve ser considerada. Os pacientes devem ser avisados de que, se você engravidar durante o tratamento ou pretende engravidar, você deve conversar com seus médicos sobre a conveniência de interrompa o medicamento.
interação de alprazolam com medicamentos que inibem o metabolismo via citocromo P450.
O primeiro passo no metabolismo do alprazolam é a hidroxilação catalisada pelo citocromo P450 3A (CYP3A)). Os medicamentos que inibem essa via metabólica podem ter um impacto profundo na depuração do alprazolam. Como resultado, o alprazolam deve ser evitado em pacientes que recebem inibidores muito fortes da cip3a. Para medicamentos que inibem o CYP3A em menor grau, mas ainda significativo, o alprazolam deve ser usado apenas com cautela e consideração de uma redução de dose apropriada. Para alguns medicamentos, interaja o alprazolam foi quantificado com dados clínicos; para outros medicamentos, são previstas interações de in dados e / ou experiência in vitro com medicamentos semelhantes na mesma classe farmacológica.
A seguir, exemplos de medicamentos conhecidos por inibir o metabolismo do alprazolam e / ou parentes Benzodiazepínicos, presumivelmente inibindo o CYP3A .
Inibidores potentes do CYP3A
Antifúngicos azólicos
O cetoconazol e o itraconazol são inibidores potentes do CYP3A e demonstraram aumentar in vivo concentrações plasmáticas de alprazolam 3,98 - sujeito ou. 2,70 vezes. A administração concomitante de alprazolam com esses agentes não é recomendado. Outros antifúngicos do tipo azol também devem ser como um potente inibidor do CYP3A e a administração concomitante de alprazolam com você não é recomendado (ver CONTRA-INDICAÇÕES).
Medicamentos que comprovadamente são inibidores da CYP3A com base em estudos clínicos com alprazolam ( Recomenda-se a cautela e a consideração de uma redução apropriada da dose de alprazolam durante co-administração com os seguintes medicamentos)
Nefazodon
A administração concomitante de nefazodona aumentou a concentração de alprazolam duas vezes.
Fluvoxamina
A administração concomitante de fluvoxamina dobra aproximadamente a concentração plasmática máxima de o alprazolam, reduziu a depuração em 49%, aumentou a meia-vida em 71% e diminuiu a medida Desempenho psicomotor.
Cimetidina
A administração concomitante de cimetidina aumentou a concentração plasmática máxima de alprazolam em 86% depuração reduzida em 42% e aumento da meia-vida em 16%.
Inibidores da protease do HIV
Interações com inibidores da protease do HIV (por exemplo,. ritonavir) e alprazolam são complexos e demorados dependente. Doses baixas de ritonavir resultaram em um grande comprometimento da depuração do alprazolam, prolongando sua meia-vida de eliminação e efeitos clínicos aprimorados. Com exposição prolongada ao ritonavir, A indução do CYP3A compensou essa inibição. Essa interação requer ajuste da dose ou descontinuar o alprazolam.
outros medicamentos que podem afetar o metabolismo do alprazolam
Outros medicamentos que podem afetar o metabolismo do alprazolam inibindo o CYP3A estão listados no PRECAUÇÕES Seção (ver EFEITOS DA MUDANÇA MEDICINAIS).
PRECAUÇÕES
geral
Suicídio
Como em outras drogas psicotrópicas, as precauções usuais em relação à administração de drogas e o tamanho da prescrição é para pacientes altamente depressivos ou para aqueles em que é exibida Motivo para esperar pensamentos ou planos suicidas ocultos. O distúrbio do pânico foi associado ao primário e transtornos depressivos graves secundários e aumento de relatos suicidas em pacientes não tratados.
Mania
Episódios de hipomania e mania foram associados ao uso de comprimidos XANAX em Pacientes com depressão.
Efeito ricosúrico
O alprazolam tem um efeito uricosúrico fraco. Embora outros medicamentos tenham efeitos uricosúricos fracos Foi relatado que a insuficiência renal aguda causou insuficiência renal aguda e não foram relatados casos de insuficiência renal aguda atribuível à terapia com alprazolam.
Use em pacientes com comorbidades
Recomenda-se limitar a dose à menor dose eficaz para impedir o desenvolvimento ataxia ou supersedação, que pode representar um problema específico em pacientes idosos ou enfraquecidos (ver DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO). As precauções usuais para o tratamento de pacientes com insuficiência renal A função hepática ou pulmonar deve ser observada. Houve mortes raras em pacientes com doença pulmonar grave logo após o início do tratamento com comprimidos de XANAX. UMA diminuição da taxa de eliminação do alprazolam sistêmico (por exemplo,. aumento da meia-vida plasmática) foi observado em ambos os pacientes com doença hepática alcoólica e pacientes com sobrepeso que recebem comprimidos de XANAX (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA).
Testes de laboratório
Testes de laboratório geralmente não são necessários em pacientes saudáveis. No entanto, se o tratamento for são aconselháveis análises periódicas longas de hemograma, análise de urina e química do sangue com boas práticas médicas.
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Durante estudos de bioensaio de 2 anos com alprazolam, nenhuma evidência de potencial carcinogênico foi incluída Ratos em doses de até 30 mg / kg / dia (150 vezes a dose diária máxima recomendada em humanos de 10 mg / dia) e em camundongos em doses de até 10 mg / kg / dia (50 vezes a dose diária máxima recomendada em humanos).
O alprazolam não foi mutagênico no teste de micronúcleos em ratos em doses de até 100 mg / kg, 500 vezes a dose diária máxima recomendada em humanos de 10 mg / dia. O alprazolam também não foi mutagênico in vitro no ensaio de dano de DNA / eluição alcalina ou no ensaio de Ames.
O alprazolam não afetou a fertilidade em ratos até 5 mg / kg / dia, o que é 25 vezes o dose diária máxima recomendada para humanos de 10 mg / dia.
Gravidez
Efeitos teratogênicos
Categoria de gravidez D
(consulte a seção AVISO).
Efeitos não teratogênicos
Deve-se ter em mente que o filho nascido na mãe que recebe benzodiazepínicos está em um certo risco de retirada do medicamento durante a fase pós-natal. Os recém-nascidos também sonolência e problemas respiratórios foram relatados em crianças nascidas de mães que receberam Benzodiazepínicos.
Trabalho e entrega
O alprazolam não tem uso estabelecido no trabalho ou na entrega.
Mães que amamentam
Sabe-se que os benzodiazepínicos são excretados no leite materno. Deve-se supor que o alprazolam como Boa. Foi relatado que a administração crônica de diazepam a nutrizes causa seus bebês você vai perder letárgico e peso. Como regra, o cuidado não deve ser realizado pelas mães quem tem que usar alprazolam.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia do alprazolam em pessoas com menos de 18 anos não foram estabelecidas.
Aplicação geriátrica
As pessoas mais velhas podem ser mais sensíveis aos efeitos dos benzodiazepínicos. Eles têm um plasma mais alto concentrações de alprazolam devido à redução da depuração do medicamento em comparação com uma população mais jovem receba as mesmas doses. A menor dose eficaz de alprazolam deve ser usada em idosos exclui o desenvolvimento de ataxia e supersedação (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA e DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO).
Efeitos colaterais
As informações contidas na subseção sobre eventos adversos observados no placebo a curto prazo Estudos controlados com comprimidos de xanax XR são baseados em dados agrupados de cinco semanas e 8 semanas, controlados por placebo estudos clínicos em transtorno do pânico.
Os relatórios de eventos adversos foram acionados por investigação geral ou por lista de verificação e foram registrados por pesquisadores clínicos com terminologia de sua escolha. A frequência especificada de indesejável Os eventos representam a proporção de pessoas que tiveram tratamento pelo menos uma vez - emergente evento indesejável do tipo listado. Um evento foi considerado tratamento emergente quando ocorreu pela primeira vez Tempo ou deterioração durante o tratamento após a avaliação inicial. Nas tabelas e tabelas a seguir a terminologia padrão do MedDRA (versão 4.0) foi usada para classificar os eventos adversos relatados.
Efeitos colaterais observados em estudos de curto prazo, controlados por placebo, com XANAX XR
Efeitos colaterais dados em estudos controlados por placebo como razões para interromper o tratamento
Cerca de 17% dos 531 pacientes que receberam XANAX XR em ensaios clínicos controlados por placebo para transtorno do pânico teve pelo menos um evento adverso que levou ao desmame em comparação com 8% de 349 pacientes tratados com placebo. Os eventos mais comuns que levam ao desmame e são considerados relacionados a drogas (ou seja, o que interromper em pelo menos 1% dos pacientes tratados com XANAX XR a uma taxa de pelo menos duas vezes mais alto que o placebo) são mostrados na tabela a seguir.
Adversor frequente - eventos eletrônicos que levam à continuação do tratamento no placebo
Ensaios controlados
Efeitos colaterais com incidência de 1% ou mais em pacientes tratados com XANAX XR
O médico prescritor deve estar ciente de que a incidência de eventos adversos não é usada para prever a incidência de eventos adversos no curso da prática médica normal, onde características do paciente e outros fatores diferem daqueles que prevaleceram nos estudos clínicos. Da mesma forma, as frequências mencionadas não podem ser comparado à incidência de eventos de outros estudos clínicos com diferentes Tratamentos, usos e investigadores. No entanto, os valores citados fornecem o médico prescritor com uma certa base para estimar a contribuição relativa de fatores medicamentosos e não medicinais para os adversos Taxa de incidência de casos examinada na população.
A tabela a seguir mostra a incidência de eventos adversos relacionados ao tratamento que ocorreram durante 6- Estudos controlados por placebo de 8 semanas em 1% ou mais dos pacientes tratados com XANAX XR em quem o A incidência em pacientes tratados com XANAX XR foi maior que a incidência em pacientes tratados com placebo Paciente. Os efeitos colaterais mais comumente observados em pacientes com transtorno do pânico tratados com XANAX XR (incidência de 5% ou mais e pelo menos duas vezes a incidência em pacientes com placebo) foram: sedação Sonolência, distúrbios da memória, disartria, distúrbios de coordenação, ataxia, diminuição da libido (ver tabela).
Tratamento Eventos adversos emergentes: Incidência de curto prazo, PlaceboControlled
Estudos clínicos com XANAX XR
Classe de órgãos do sistema / Evento indesejado |
Porcentagem de pacientes Deponha devido a desvantagens Eventos |
|
XANAX XR (n = 531) |
Placebo (n = 349) |
|
Distúrbios do sistema nervoso | ||
Sedação | 7.5 | 0.6 |
Sonolência | 3.2 | 0.3 |
Disarthria | 2.1 | 0 |
Coordenação anormal | 1.9 | 0.3 |
Distúrbios da memória | 1.5 | 0.3 |
Perturbações / condições gerais do local de administração | ||
Fadiga | 1.7 | 0.6 |
Distúrbios psiquiátricos | ||
Depressão | 2.5 | 1.2 |
outros eventos adversos observados durante a avaliação pré-comercialização de comprimidos de xanax XR
Abaixo está uma lista dos termos do MedDRA que refletem eventos adversos relacionados ao tratamento relatados por 531 Pacientes com transtorno do pânico tratados com XANAX XR. Todos os eventos relatados potencialmente importantes são com exceção dos já listados na tabela acima ou em qualquer outro lugar do rótulo, cujos eventos uma causa da droga estava longe, esses termos de eventos que eram tão gerais que você não era informativo, e estes Eventos que ocorreram com taxas semelhantes às taxas de fundo na população em geral. É importante enfatizam que, embora os eventos relatados tenham ocorrido durante o tratamento com XANAX XR, eles não ocorreram necessariamente causado pela droga. Os eventos são categorizados ainda mais pelo sistema corporal e listados na ordem frequência decrescente de acordo com as seguintes definições: eventos adversos comuns são tais ocorre em pelo menos 1 ou mais ocasiões em pelo menos 1/100 pacientes; eventos adversos raros são tais ocorrer em menos de 1/100 pacientes, mas pelo menos 1/1000 pacientes; eventos raros ocorrem menos de l / 1000 pacientes.
Doença cardíaca: Frequentemente: Palpitações; Raros: taquicardia sinusal
Distúrbios do ouvido e do labirinto: Frequentemente: Tontura; Raros: zumbido, dor de ouvido
Distúrbios oculares: Frequentemente: veja desfocado; Raros: midríase, fotofobia
Distúrbios gastrointestinais: Frequentemente: Diarréia, vômito, dispepsia, dor abdominal; Raramente: Disfagia, hipersecreção de saliva
Perturbações e condições gerais no local da administração: Frequentemente: Sentindo-se mal, fraqueza, dor no peito; Raramente: Queda, pirexia, sede, sensação de calor e frio, edema, tremor, lentidão, astenia, Sentir-se bêbado, aperto no peito, aumento de energia, sensação de relaxamento, ressaca, perda de controle Pernas rigorosas
Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: Frequentemente: Dor nas costas, cãibras musculares, espasmos musculares
Distúrbios do sistema nervoso: Frequentemente: Dor de cabeça, tontura, tremer; Raramente: Amnésia, constrangimento Síncope, hipotensão, convulsões, nível depressivo de consciência, síndrome da apneia do sono, fala do sono estupor
Mau funcionamento no sistema psiquiátrico: Frequentemente: Irritabilidade, insônia, nervosismo, desrealização, libido aumento, inquietação, inquietação, despersonalização, pesadelo; Raramente: sonhos anormais, apatia agressão, raiva, bradifrnia, humor eufórico, logorréia, alterações de humor, disfonia, alucinação, Pensamentos de assassinato, mania, hipomania, controle de impulsos, retardo psicomotor, pensamentos de suicídio
Distúrbios renais e urinários: Frequentemente: Dificuldades com a micção; Raramente: frequência urinária, trato urinário Incontinência
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais: Frequentemente: congestão nasal, hiperventilação; Raramente: asfixia, epistaxe, rinorreia
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos : Frequentemente: Sudorese aumentada; Raramente: formação de mexilhão, erupção cutânea Urticária
Doenças vasculares: Raro: Hipotensão
As categorias de eventos adversos incluídas no programa de desenvolvimento clínico para comprimidos XANAX em o tratamento de transtornos do pânico difere um pouco dos relatados para os comprimidos XANAX XR porque ensaios clínicos com comprimidos de XANAX e comprimidos de XANAX XR usaram vários comprimidos médicos padrão Nomenclatura para relatar eventos adversos. No entanto, os tipos de eventos adversos que ocorrem no ensaios clínicos com comprimidos de xanax foram geralmente os mesmos que em ensaios clínicos XANAX XR comprimidos.
Eventos adversos descontinuados que ocorrem com uma incidência de 5% ou mais em pacientes Tratamento com XANAX XR
A tabela a seguir mostra a frequência de eventos adversos emergentes da descontinuação que ocorreram durante estudos de curto prazo, controlados por placebo, em 5% ou mais dos pacientes tratados com XANAX XR a incidência em pacientes tratados com XANAX XR foi duas vezes a incidência no placebo. Paciente.
Sintomas Emergentes Descontinuados: Incidência de Curto Prazo, Placebo-
Estudos controlados com XANAX XR
Classe de órgãos do sistema / Evento indesejado |
Porcentagem de pacientes Notificação de eventos adversos |
|
XANAX XR (n = 531) |
Placebo (n = 349) |
|
Distúrbios do sistema nervoso | ||
Sedação | 45,2 | 22,6 |
Sonolência | 23,0 | 0.3 |
Distúrbios da memória | 15 de abril | 6.9 |
Disarthria | 10.9 | 2.6 |
Coordenação anormal | 9.4 | 0,9 |
Deficiência mental | 7.2 | 5.7 |
Ataxia | 7.2 | 3.2 |
Desordem de atenção | 3.2 | 0.6 |
Saldo afetado | 3.2 | 0.6 |
Parestesia | 2.4 | 1.7 |
Discinesia | 1.7 | 1.4 |
Hipestesia | 1.3 | 0.3 |
Hipersônia | 1.3 | 0 |
Perturbações / condições gerais do local de administração | ||
Fadiga | 13,9 | 9.2 |
Letargia | 1.7 | 0.6 |
Infecções e infestações | ||
Gripe | 2.4 | 2.3 |
Infecções do trato respiratório superior | 1.9 | 1.7 |
Distúrbios psiquiátricos | ||
Depressão | 12.1 | 9.2 |
Libido diminuiu | 6.0 | 2.3 |
Desorientação! | 1.5 | 0 |
Confusão | 1.5 | 0,9 |
Humor depressivo | 1.3 | 0.3 |
Ansiedade | 1.1 | 0.6 |
Metabolismo e distúrbios nutricionais | ||
A apetite diminuiu | 7.3 | 7.2 |
Apetite aumentou | 7.0 | 6.0 |
Anorexia | 1.5 | 0 |
Distúrbios gastrointestinais | ||
Boca seca | 10.2 | 9.7 |
Constipação | 8.1 | 4.3 |
Náusea | 6.0 | 3.2 |
Dor faringolaríngea | 3.2 | 2.6 |
Investigações | ||
Peso aumentado | 5.1 | 4.3 |
Peso reduzido | 4.3 | 3.7 |
Lesões, envenenamento e complicações processuais | ||
Acidente de trânsito! | 1.5 | 0 |
Sistema reprodutivo e distúrbios da mama | ||
Dismenorréia | 3.6 | 2.9 |
Disfunção sexual | 2.4 | 1.1 |
Síndrome pré-menstrual | 1.7 | 0.6 |
Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo | ||
Artralgia | 2.4 | 0.6 |
Mialgia | 1.5 | 1.1 |
Dor nos membros | 1.1 | 0.3 |
Doenças vasculares | ||
Flashes quentes | 1.5 | 1.4 |
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais | ||
Dispnéia | 1.5 | 0.3 |
Rinite alérgica | 1.1 | 0.6 |
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos | ||
Prurido | 1.1 | 0,9 |
Também houve relatos de sintomas de abstinência com diminuição rápida ou descontinuação abrupta alprazolam (ver AVISO).
Para interromper o tratamento em pacientes que tomam XANAX XR comprimidos, a dose deve ser reduzida lentamente de acordo com as boas práticas médicas. Sugere-se que a dose diária de comprimidos XANAX XR seja reduzido em não mais de 0,5 mg a cada três dias (ver DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO). Alguns Os pacientes podem se beneficiar de uma redução ainda mais lenta da dose. Em um pós-comercialização controlado interromper o estudo de pacientes com transtorno do pânico em comparação com esse esquema de redução recomendado um plano de rejuvenescimento lento, nenhuma diferença foi observada entre os grupos na proporção de pacientes quem diminui para dose zero; no entanto, o esquema mais lento foi associado a uma redução nos sintomas associado a uma síndrome de abstinência.
Como em todos os benzodiazepínicos, reações paradoxais como estimulação, aumentaram a espasticidade muscular Distúrbios do sono, alucinações e outros efeitos comportamentais adversos, como excitação, raiva Irritabilidade e comportamento agressivo ou hostil raramente foram relatados. Em muitos dos espontâneos Relatos de casos de efeitos comportamentais adversos, os pacientes receberam 18 outros medicamentos do SNC ao mesmo tempo e / ou foram descritos como os distúrbios psiquiátricos subjacentes. Deve ser um dos eventos acima portanto, o alprazolam deve ser descontinuado. Relatórios publicados isolados com um pequeno número de Os pacientes sugeriram que pacientes com transtorno de personalidade borderline têm histórico de comportamento violento ou agressivo ou abuso de álcool ou drogas podem estar em risco para tais eventos. Instâncias irritabilidade, hostilidade e pensamentos intrusivos foram relatados durante a descontinuação do alprazolam em pacientes com transtorno de estresse pós-traumático.
Relatórios após a introdução
Vários efeitos colaterais relacionados ao uso de comprimidos XANAX foram relatados desde o lançamento no mercado. A maioria dessas reações foi relatada pelo evento médico sistema de relatório voluntário. Devido à natureza espontânea de relatar eventos médicos e a falta de controles, uma relação causal com o uso de comprimidos XANAX não pode ser facilmente determinada. Os eventos relatados incluem: distúrbio gastrointestinal, hipomania, mania, elevações das enzimas hepáticas, hepatite Icterícia, insuficiência hepática, síndrome de Stevens-Johnson, reação de sensibilidade à luz, angioedema, periférico edema, menstruação irregular, hiperprolactinemia, ginecomastia e galactorréia (ver PRECAUÇÕES).
Interações com MEDICAMENTOS
Use com outros depressores do SNC
Se os comprimidos de xanax XR devem ser combinados com outras drogas psicotrópicas ou anticonvulsivantes, a farmacologia das substâncias ativas a serem utilizadas deve ser cuidadosamente examinada, em particular com compostos que poderiam potencializar os efeitos dos benzodiazepínicos. Os benzodiazepínicos, incluindo alprazolam, o CNS aditivo produz efeitos depressivos quando coadminerado com outros psicotrópicos Medicamentos, anticonvulsivantes, anti-histamínicos, etanol e outros medicamentos que produzem o SNC Depressão.
Use com digoxina
Concentrações elevadas de digoxina foram relatadas quando o alprazolam foi administrado, especialmente em idosos (> 65 anos). Os pacientes que recebem alprazolam e digoxina devem, portanto, ser monitorados Sinais e sintomas associados à toxicidade da digoxina.
Use com imipramina e desipramina
Foram relatadas concentrações plasmáticas constantes de imipramina e desipramina aumentou em média 31% ou. 20% através do uso simultâneo de XANAX Comprimidos em doses de até 4 mg / dia. O significado clínico dessas alterações é desconhecido.
Medicamentos que inibem o metabolismo do alprazolam via citocromo P450 3A
O primeiro passo no metabolismo do alprazolam é a hidroxilação catalisada pelo citocromo P450 3A (CYP3A). Os medicamentos que inibem essa via metabólica podem ter um efeito profundo na depuração do alprazolam (Vejo CONTRA-INDICAÇÕES e AVISO para medicamentos adicionais desse tipo).
Medicamentos que demonstraram ter inibidores do CYP3A de possível importância clínica com base na clínica Estudos com alprazolam (recomende-se cautela ao tratar o alprazolam igualmente)
Fluoxetina
A administração concomitante de fluoxetina com alprazolam aumentou a concentração plasmática máxima de o alprazolam em 46%, reduziu a depuração em 21%, aumentou a meia-vida em 17% e diminuiu a medida Desempenho psicomotor.
Propoxifeno
A administração concomitante de propoxifeno reduziu a concentração plasmática máxima de alprazolam em 6% depuração reduzida em 38% e aumento da meia-vida em 58%.
Contraceptivos orais
A administração concomitante de contraceptivos orais aumentou a concentração plasmática máxima de alprazolam 18%, reduziu a depuração em 22% e aumentou a meia-vida em 29%.
Medicamentos e outras substâncias que demonstraram ser inibidores da CYP3A com base em estudos clínicos O envolvimento de benzodiazepínicos metabolizou-se de maneira semelhante ao alprazolam ou com base em estudos in vitro alprazolam ou outros benzodiazepínicos (recomende-se precaução durante a administração concomitante com alprazolam)
Dados disponíveis de estudos clínicos com benzodiazepínicos que não o alprazolam indicam um possível medicamento Interação com alprazolam, para o seguinte: diltiazem, isoniazida, antibióticos macrólidos, como eritromicina e claritromicina e suco de toranja. Dados de estudos in vitro de alprazolam indicam isso uma possível interação medicamentosa com alprazolam para o seguinte: sertralina e paroxetina. No entanto, dados de um estudo de interação medicamentosa in vivo com uma dose única de alprazolam 1 mg e doses hospitalares A sertralina (50 a 150 mg / dia) não mostrou alterações clinicamente significativas na farmacocinética por alprazolam. Dados de estudos in vitro com benzodiazepínicos que não o alprazolam indicam um possível interação medicamentosa para o seguinte: ergotamina, ciclosporina, amiodarona, nicardipina e nifedipina. Deve-se ter cuidado ao usar alprazolam ao mesmo tempo (ver AVISO).
Medicamentos comprovadamente indutores do CYP3A
A carbamazepina pode aumentar o metabolismo do alprazolam e, portanto, os níveis plasmáticos de alprazolam.
Interações entre medicamentos e testes de laboratório
Embora interaja entre benzodiazepínicos e testes laboratoriais clínicos comumente usados ocasionalmente, foi relatado que não há um padrão consistente para um medicamento ou teste específico.
Abuso de drogas e dependência
Dependência física e psicológica
Sintomas de abstinência de caráter semelhante aos encontrados com sedativos / hipnóticos e álcool ocorreu após a descontinuação dos benzodiazepínicos, incluindo o alprazolam. Os sintomas podem ser suficientes de disforia e insônia leves a uma síndrome grave que pode incluir cãibras abdominais e musculares Vômitos, sudorese, tremores e cãibras. Diferenciação entre sintomas de abstinência e Os sintomas e a recorrência de doenças costumam ser difíceis em pacientes submetidos à redução da dose. O a estratégia de longo prazo para o tratamento desses fenômenos variará com sua causa e o objetivo terapêutico. Se necessário, o tratamento imediato dos sintomas de abstinência requer um tratamento renovado Doses de alprazolam suficientes para suprimir os sintomas. Houve relatos de falha de outras pessoas Benzodiazepínicos para suprimir completamente esses sintomas de abstinência. Esses erros foram atribuídos a tolerância cruzada incompleta, mas também pode usar um esquema de dosagem insuficiente do benzodiazepina substituída ou os efeitos dos medicamentos acompanhantes.
Embora seja difícil distinguir entre retirada e recaída para certos pacientes, o curso do tempo e o tipo de sintomas pode ser útil. Uma síndrome de abstinência geralmente inclui a ocorrência de novos sintomas, tendem a aparecer no final do rejuvenescimento ou logo após o desmame e a vontade diminuir com o tempo. Sintomas semelhantes aos anteriores ao tratamento para transtornos recorrentes do pânico pode retornar cedo ou tarde e você permanecerá.
Durante o grave e a frequência dos sintomas de abstinência com a dose e a duração de Tratamento, sintomas de abstinência, incluindo convulsões, foram relatados após terapia curta alprazolam enlatado dentro da faixa recomendada para o tratamento da ansiedade (por exemplo,. 0,75 a 4 mg / dia). Sinais e sintomas de abstinência são frequentemente mais pronunciados após uma rápida diminuição da dose ou abrupto Cancelamento. O risco de sintomas de abstinência pode ser aumentado em doses acima de 4 mg / dia (ver AVISO).
Pacientes, especialmente aqueles com histórico de convulsões ou epilepsia, não devem ser abruptos descontinuado de qualquer depressor do SNC, incluindo alprazolam. Recomenda-se que todos os pacientes para o alprazolam que requer redução da dose, você deve ser usado gradualmente sob rigorosa supervisão (ver AVISO e DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO).
O vício mental é um risco em todos os benzodiazepínicos, incluindo o alprazolam. O risco de a dependência mental também pode ser aumentada em doses superiores a 4 mg / dia e a longo prazo O uso e esse risco aumentam ainda mais em pacientes com histórico de abuso de álcool ou drogas. Alguns pacientes experimentaram dificuldades significativas em rejuvenescer e desmamar o alprazolam, especialmente aqueles que recebem doses mais altas por um longo tempo. Pessoas viciadas devem estar abaixo monitoramento cuidadoso ao receber alprazolam. Como todos os ansiolíticos, receitas repetidas devem ser limitado àqueles sob supervisão médica.
Classe de tecido regulamentada
O alprazolam é uma substância controlada pela lei de substâncias controladas pelo medicamento. Os comprimidos de administração e XANAX XR foram atribuídos ao cronograma IV
Classe de órgãos do sistema / Evento indesejado |
Porcentagem de pacientes Mensagem do evento Advers E |
|
XANAX XR (n = 422) |
Placebo (n = 261) |
|
Distúrbios do sistema nervoso | ||
Tremor | 28,2 | 10.7 |
Dor de cabeça | 26,5 | 12,6 |
Hipestesia | 7.8 | 2.3 |
Parestesia | 7.1 | 2.7 |
Distúrbios psiquiátricos | ||
Insônia | 24,2 | 9.6 |
Nervosismo! | 21,8 | 8.8 |
Depressão | 10.9 | 5.0 |
Desrealização | 8.0 | 3.8 |
Ansiedade | 7.8 | 2.7 |
Despersonalização | 5.7 | 1.9 |
Distúrbios gastrointestinais | ||
Diarréia | 12.1 | 3.1 |
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais | ||
Hiperventilação | 8.5 | 2.7 |
Metabolismo e distúrbios nutricionais | ||
A apetite diminuiu | 9.5 | 3.8 |
Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo | ||
Twitch muscular | 7.4 | 2.7 |
Doenças vasculares | ||
Flashes quentes | 5.9 | 2.7 |
Efeitos teratogênicos
Categoria de gravidez D
(consulte a seção AVISO).
Efeitos não teratogênicos
deve-se ter em mente que a criança nascida de uma mãe recebe os benzodiazepínicos um certo risco de retirada do medicamento durante a fase pós-natal. Os recém-nascidos também sonolência e problemas respiratórios foram relatados em crianças nascidas de mães que receberam Benzodiazepínicos.
As informações contidas na subseção sobre eventos adversos observados no placebo a curto prazo Estudos controlados com comprimidos de xanax XR são baseados em dados agrupados de cinco semanas e 8 semanas, controlados por placebo estudos clínicos em transtorno do pânico.
Os relatórios de eventos adversos foram acionados por investigação geral ou por lista de verificação e foram registrados por pesquisadores clínicos com terminologia de sua escolha. A frequência especificada de indesejável Os eventos representam a proporção de pessoas que tiveram tratamento pelo menos uma vez - emergente evento indesejável do tipo listado. Um evento foi considerado tratamento emergente quando ocorreu pela primeira vez Tempo ou deterioração durante o tratamento após a avaliação inicial. Nas tabelas e tabelas a seguir a terminologia padrão do MedDRA (versão 4.0) foi usada para classificar os eventos adversos relatados.
Efeitos colaterais observados em estudos de curto prazo, controlados por placebo, com XANAX XR
Efeitos colaterais dados em estudos controlados por placebo como razões para interromper o tratamento
Cerca de 17% dos 531 pacientes que receberam XANAX XR em ensaios clínicos controlados por placebo para transtorno do pânico teve pelo menos um evento adverso que levou ao desmame em comparação com 8% de 349 pacientes tratados com placebo. Os eventos mais comuns que levam ao desmame e são considerados relacionados a drogas (ou seja, o que interromper em pelo menos 1% dos pacientes tratados com XANAX XR a uma taxa de pelo menos duas vezes mais alto que o placebo) são mostrados na tabela a seguir.
Adversor frequente - eventos eletrônicos que levam à continuação do tratamento no placebo
Ensaios controlados
Efeitos colaterais com incidência de 1% ou mais em pacientes tratados com XANAX XR
O médico prescritor deve estar ciente de que a incidência de eventos adversos não é usada para prever a incidência de eventos adversos no curso da prática médica normal, onde características do paciente e outros fatores diferem daqueles que prevaleceram nos estudos clínicos. Da mesma forma, as frequências mencionadas não podem ser comparado à incidência de eventos de outros estudos clínicos com diferentes Tratamentos, usos e investigadores. No entanto, os valores citados fornecem o médico prescritor com uma certa base para estimar a contribuição relativa de fatores medicamentosos e não medicinais para os adversos Taxa de incidência de casos examinada na população.
A tabela a seguir mostra a incidência de eventos adversos relacionados ao tratamento que ocorreram durante 6- Estudos controlados por placebo de 8 semanas em 1% ou mais dos pacientes tratados com XANAX XR em quem o A incidência em pacientes tratados com XANAX XR foi maior que a incidência em pacientes tratados com placebo Paciente. Os efeitos colaterais mais comumente observados em pacientes com transtorno do pânico tratados com XANAX XR (incidência de 5% ou mais e pelo menos duas vezes a incidência em pacientes com placebo) foram: sedação Sonolência, distúrbios da memória, disartria, distúrbios de coordenação, ataxia, diminuição da libido (ver tabela).
Tratamento Eventos adversos emergentes: Incidência de curto prazo, PlaceboControlled
Estudos clínicos com XANAX XR
Classe de órgãos do sistema / Evento indesejado |
Porcentagem de pacientes Deponha devido a desvantagens Eventos |
|
XANAX XR (n = 531) |
Placebo (n = 349) |
|
Distúrbios do sistema nervoso | ||
Sedação | 7.5 | 0.6 |
Sonolência | 3.2 | 0.3 |
Disarthria | 2.1 | 0 |
Coordenação anormal | 1.9 | 0.3 |
Distúrbios da memória | 1.5 | 0.3 |
Perturbações / condições gerais do local de administração | ||
Fadiga | 1.7 | 0.6 |
Distúrbios psiquiátricos | ||
Depressão | 2.5 | 1.2 |
outros eventos adversos observados durante a avaliação pré-comercialização de comprimidos de xanax XR
Abaixo está uma lista dos termos do MedDRA que refletem eventos adversos relacionados ao tratamento relatados por 531 Pacientes com transtorno do pânico tratados com XANAX XR. Todos os eventos relatados potencialmente importantes são com exceção dos já listados na tabela acima ou em qualquer outro lugar do rótulo, cujos eventos uma causa da droga estava longe, esses termos de eventos que eram tão gerais que você não era informativo, e estes Eventos que ocorreram com taxas semelhantes às taxas de fundo na população em geral. É importante enfatizam que, embora os eventos relatados tenham ocorrido durante o tratamento com XANAX XR, eles não ocorreram necessariamente causado pela droga. Os eventos são categorizados ainda mais pelo sistema corporal e listados na ordem frequência decrescente de acordo com as seguintes definições: eventos adversos comuns são tais ocorre em pelo menos 1 ou mais ocasiões em pelo menos 1/100 pacientes; eventos adversos raros são tais ocorrer em menos de 1/100 pacientes, mas pelo menos 1/1000 pacientes; eventos raros ocorrem menos de l / 1000 pacientes.
Doença cardíaca: Frequentemente: Palpitações; Raros: taquicardia sinusal
Distúrbios do ouvido e do labirinto: Frequentemente: Tontura; Raros: zumbido, dor de ouvido
Distúrbios oculares: Frequentemente: veja desfocado; Raros: midríase, fotofobia
Distúrbios gastrointestinais: Frequentemente: Diarréia, vômito, dispepsia, dor abdominal; Raramente: Disfagia, hipersecreção de saliva
Perturbações e condições gerais no local da administração: Frequentemente: Sentindo-se mal, fraqueza, dor no peito; Raramente: Queda, pirexia, sede, sensação de calor e frio, edema, tremor, lentidão, astenia, Sentir-se bêbado, aperto no peito, aumento de energia, sensação de relaxamento, ressaca, perda de controle Pernas rigorosas
Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: Frequentemente: Dor nas costas, cãibras musculares, espasmos musculares
Distúrbios do sistema nervoso: Frequentemente: Dor de cabeça, tontura, tremer; Raramente: Amnésia, constrangimento Síncope, hipotensão, convulsões, nível depressivo de consciência, síndrome da apneia do sono, fala do sono estupor
Mau funcionamento no sistema psiquiátrico: Frequentemente: Irritabilidade, insônia, nervosismo, desrealização, libido aumento, inquietação, inquietação, despersonalização, pesadelo; Raramente: sonhos anormais, apatia agressão, raiva, bradifrnia, humor eufórico, logorréia, alterações de humor, disfonia, alucinação, Pensamentos de assassinato, mania, hipomania, controle de impulsos, retardo psicomotor, pensamentos de suicídio
Distúrbios renais e urinários: Frequentemente: Dificuldades com a micção; Raramente: frequência urinária, trato urinário Incontinência
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais: Frequentemente: congestão nasal, hiperventilação; Raramente: asfixia, epistaxe, rinorreia
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos : Frequentemente: Sudorese aumentada; Raramente: formação de mexilhão, erupção cutânea Urticária
Doenças vasculares: Raro: Hipotensão
As categorias de eventos adversos incluídas no programa de desenvolvimento clínico para comprimidos XANAX em o tratamento de transtornos do pânico difere um pouco dos relatados para os comprimidos XANAX XR porque ensaios clínicos com comprimidos de XANAX e comprimidos de XANAX XR usaram vários comprimidos médicos padrão Nomenclatura para relatar eventos adversos. No entanto, os tipos de eventos adversos que ocorrem no ensaios clínicos com comprimidos de xanax foram geralmente os mesmos que em ensaios clínicos XANAX XR comprimidos.
Eventos adversos descontinuados que ocorrem com uma incidência de 5% ou mais em pacientes Tratamento com XANAX XR
A tabela a seguir mostra a frequência de eventos adversos emergentes da descontinuação que ocorreram durante estudos de curto prazo, controlados por placebo, em 5% ou mais dos pacientes tratados com XANAX XR a incidência em pacientes tratados com XANAX XR foi duas vezes a incidência no placebo. Paciente.
Sintomas Emergentes Descontinuados: Incidência de Curto Prazo, Placebo-
Estudos controlados com XANAX XR
Classe de órgãos do sistema / Evento indesejado |
Porcentagem de pacientes Notificação de eventos adversos |
|
XANAX XR (n = 531) |
Placebo (n = 349) |
|
Distúrbios do sistema nervoso | ||
Sedação | 45,2 | 22,6 |
Sonolência | 23,0 | 0.3 |
Distúrbios da memória | 15 de abril | 6.9 |
Disarthria | 10.9 | 2.6 |
Coordenação anormal | 9.4 | 0,9 |
Deficiência mental | 7.2 | 5.7 |
Ataxia | 7.2 | 3.2 |
Desordem de atenção | 3.2 | 0.6 |
Saldo afetado | 3.2 | 0.6 |
Parestesia | 2.4 | 1.7 |
Discinesia | 1.7 | 1.4 |
Hipestesia | 1.3 | 0.3 |
Hipersônia | 1.3 | 0 |
Perturbações / condições gerais do local de administração | ||
Fadiga | 13,9 | 9.2 |
Letargia | 1.7 | 0.6 |
Infecções e infestações | ||
Gripe | 2.4 | 2.3 |
Infecções do trato respiratório superior | 1.9 | 1.7 |
Distúrbios psiquiátricos | ||
Depressão | 12.1 | 9.2 |
Libido diminuiu | 6.0 | 2.3 |
Desorientação! | 1.5 | 0 |
Confusão | 1.5 | 0,9 |
Humor depressivo | 1.3 | 0.3 |
Ansiedade | 1.1 | 0.6 |
Metabolismo e distúrbios nutricionais | ||
A apetite diminuiu | 7.3 | 7.2 |
Apetite aumentou | 7.0 | 6.0 |
Anorexia | 1.5 | 0 |
Distúrbios gastrointestinais | ||
Boca seca | 10.2 | 9.7 |
Constipação | 8.1 | 4.3 |
Náusea | 6.0 | 3.2 |
Dor faringolaríngea | 3.2 | 2.6 |
Investigações | ||
Peso aumentado | 5.1 | 4.3 |
Peso reduzido | 4.3 | 3.7 |
Lesões, envenenamento e complicações processuais | ||
Acidente de trânsito! | 1.5 | 0 |
Sistema reprodutivo e distúrbios da mama | ||
Dismenorréia | 3.6 | 2.9 |
Disfunção sexual | 2.4 | 1.1 |
Síndrome pré-menstrual | 1.7 | 0.6 |
Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo | ||
Artralgia | 2.4 | 0.6 |
Mialgia | 1.5 | 1.1 |
Dor nos membros | 1.1 | 0.3 |
Doenças vasculares | ||
Flashes quentes | 1.5 | 1.4 |
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais | ||
Dispnéia | 1.5 | 0.3 |
Rinite alérgica | 1.1 | 0.6 |
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos | ||
Prurido | 1.1 | 0,9 |
Também houve relatos de sintomas de abstinência com diminuição rápida ou descontinuação abrupta alprazolam (ver AVISO).
Para interromper o tratamento em pacientes que tomam XANAX XR comprimidos, a dose deve ser reduzida lentamente de acordo com as boas práticas médicas. Sugere-se que a dose diária de comprimidos XANAX XR seja reduzido em não mais de 0,5 mg a cada três dias (ver DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO). Alguns Os pacientes podem se beneficiar de uma redução ainda mais lenta da dose. Em um pós-comercialização controlado interromper o estudo de pacientes com transtorno do pânico em comparação com esse esquema de redução recomendado um plano de rejuvenescimento lento, nenhuma diferença foi observada entre os grupos na proporção de pacientes quem diminui para dose zero; no entanto, o esquema mais lento foi associado a uma redução nos sintomas associado a uma síndrome de abstinência.
Como em todos os benzodiazepínicos, reações paradoxais como estimulação, aumentaram a espasticidade muscular Distúrbios do sono, alucinações e outros efeitos comportamentais adversos, como excitação, raiva Irritabilidade e comportamento agressivo ou hostil raramente foram relatados. Em muitos dos espontâneos Relatos de casos de efeitos comportamentais adversos, os pacientes receberam 18 outros medicamentos do SNC ao mesmo tempo e / ou foram descritos como os distúrbios psiquiátricos subjacentes. Deve ser um dos eventos acima portanto, o alprazolam deve ser descontinuado. Relatórios publicados isolados com um pequeno número de Os pacientes sugeriram que pacientes com transtorno de personalidade borderline têm histórico de comportamento violento ou agressivo ou abuso de álcool ou drogas podem estar em risco para tais eventos. Instâncias irritabilidade, hostilidade e pensamentos intrusivos foram relatados durante a descontinuação do alprazolam em pacientes com transtorno de estresse pós-traumático.
Relatórios após a introdução
Vários efeitos colaterais relacionados ao uso de comprimidos XANAX foram relatados desde o lançamento no mercado. A maioria dessas reações foi relatada pelo evento médico sistema de relatório voluntário. Devido à natureza espontânea de relatar eventos médicos e a falta de controles, uma relação causal com o uso de comprimidos XANAX não pode ser facilmente determinada. Os eventos relatados incluem: distúrbio gastrointestinal, hipomania, mania, elevações das enzimas hepáticas, hepatite Icterícia, insuficiência hepática, síndrome de Stevens-Johnson, reação de sensibilidade à luz, angioedema, periférico edema, menstruação irregular, hiperprolactinemia, ginecomastia e galactorréia (ver PRECAUÇÕES).
Classe de órgãos do sistema / Evento indesejado |
Porcentagem de pacientes Mensagem do evento Advers E |
|
XANAX XR (n = 422) |
Placebo (n = 261) |
|
Distúrbios do sistema nervoso | ||
Tremor | 28,2 | 10.7 |
Dor de cabeça | 26,5 | 12,6 |
Hipestesia | 7.8 | 2.3 |
Parestesia | 7.1 | 2.7 |
Distúrbios psiquiátricos | ||
Insônia | 24,2 | 9.6 |
Nervosismo! | 21,8 | 8.8 |
Depressão | 10.9 | 5.0 |
Desrealização | 8.0 | 3.8 |
Ansiedade | 7.8 | 2.7 |
Despersonalização | 5.7 | 1.9 |
Distúrbios gastrointestinais | ||
Diarréia | 12.1 | 3.1 |
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais | ||
Hiperventilação | 8.5 | 2.7 |
Metabolismo e distúrbios nutricionais | ||
A apetite diminuiu | 9.5 | 3.8 |
Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo | ||
Twitch muscular | 7.4 | 2.7 |
Doenças vasculares | ||
Flashes quentes | 5.9 | 2.7 |
Experiência clínica
Os relatórios de sobredosagem com comprimidos XANAX são limitados. Manifestações de sobredosagem com alprazolam isso inclui sonolência, confusão, distúrbios de coordenação, reflexos diminuídos e coma. A morte foi relatórios relacionados com sobredosagens de alprazolam em si, como ocorre com outros benzodiazepínicos. No também foram relatadas mortes em pacientes com overdose com uma combinação de um único Benzodiazepina, incluindo alprazolam e álcool; Já viram níveis de álcool em alguns desses pacientes foi menor do que aqueles normalmente associados a mortes relacionadas ao álcool.
Estudos em animais demonstraram que a diurese forçada ou a hemodiálise provavelmente têm pouco valor Tratamento de sobredosagem.
Tratamento geral de sobredosagem
Como em todos os casos de sobredosagem, a respiração, a pulsação e a pressão arterial devem ser monitoradas. Medidas gerais de suporte devem ser usadas com lavagem gástrica imediata. Intravenoso Os líquidos devem ser administrados e uma via aérea adequada deve ser mantida. Se ocorrer hipotensão, pode ser combatido pelo uso de vasopressores. A diálise é de valor limitado. Como na administração de overdose deliberada com qualquer medicamento, deve-se ter em mente que vários agentes podem ter sido registro.
O flumazenil, um antagonista específico do receptor da benzodiazepina, é para completo ou parcial A reversão dos efeitos calmantes dos benzodiazepínicos e pode ser usada em situações em que uma overdose ocorre uma benzodiazepina é conhecida ou suspeita. Medidas necessárias antes da administração de flumazenil deve ser introduzido para garantir trato respiratório, ventilação e acesso intravenoso. Flumazenil é como Suplemento, não como substituto, ao manejo adequado da sobredosagem com benzodiazepina. Pacientes tratados com o flumazenil deve ser monitorado quanto a re-sedação, depressão respiratória e outros efeitos residuais Efeitos da benzodiazepina por um período razoável após o tratamento. os médicos prescreventes devem ser um risco de convulsões relacionadas ao tratamento com flumazenil, especialmente com benzodiazepina a longo prazo Usuário e overdose de antidepressivos cíclicos. o folheto completo da embalagem de flumazenil incluído
Os ingredientes ativos do SNC da classe 1,4-benzodiazepina provavelmente exercem seu efeito ligando-se a estereespecíficos Receitas em vários lugares do sistema nervoso central. Seu mecanismo exato de ação é desconhecido. Clinicamente, todos os benzodiazepínicos causam um depressor dependente da dose do sistema nervoso central A atividade varia de ligeira diminuição do desempenho da tarefa à hipnose.
Absorção
Após administração oral de comprimidos de xanax (liberação imediata), o alprazolam é ligeiramente absorvido. As concentrações máximas no plasma ocorrem de uma a duas horas após a administração de 2. Nível plasmático são proporcionais à dose administrada; na faixa de doses de 0,5 a 3,0 mg, valores de pico de 8,0 a 37 ng / mL foram observados. Usando uma metodologia específica de ensaio, a meia-vida média de eliminação plasmática de o alprazolam foi encontrado em torno de 11,2 horas (intervalo: 6,3-26,9 horas) em adultos saudáveis.
A biodisponibilidade absoluta média do alprazolam dos comprimidos de xanax XR é de aproximadamente 90% e a biodisponibilidade relativa em comparação com os comprimidos de xanax é de 100%. A biodisponibilidade e A farmacocinética do alprazolam após a administração de comprimidos de xanax XR é semelhante à dos Xanax comprimidos, com exceção de uma taxa de absorção mais lenta. A taxa de absorção mais lenta resulta numa concentração relativamente constante, mantida entre 5 e 11 horas após a administração. O Farmacocinética do alprazolam e dois dos seus principais metabolitos ativos (4-hidroxialprazolam e & alfa; - hidroxialprazolam) são lineares e as concentrações são proporcionais ao máximo recomendado dose diária de 10 mg uma vez ao dia. Vários estudos de doses mostram que metabolismo e eliminação de alprazolam são semelhantes para os produtos de liberação imediata e de liberação prolongada.
Os alimentos têm um impacto significativo na biodisponibilidade dos comprimidos XANAX XR. Dada uma refeição rica em gordura até 2 horas antes da administração com comprimidos de xanax XR, a Cmax média aumentou cerca de 25%. O O efeito desta refeição no Tmax dependia da hora da refeição, com uma redução no Tmax em cerca de 1/3 para indivíduos que comem imediatamente antes da administração e um aumento na Tmax de cerca de 1/3 para indivíduos que comem 1 Hora ou mais após a administração. A extensão da exposição (AUC) e a meia-vida de eliminação (t) não foram afetado por alimentos.
Houve diferenças significativas na taxa de absorção do comprimido Xanax XR, dependendo do Admitido na hora do dia, aumentando a Cmax em 30% e a Tmax em uma hora. Dosagem à noite em comparação com a dose da manhã.
Distribuição
O volume aparente de distribuição de alprazolam é semelhante para os comprimidos xanax XR e XANAX. No vitro está ligado à proteína sérica humana por alprazolam (80%). A albumina sérica compõe a maioria vinculação.
Metabolismo
O alprazolam é amplamente metabolizado em humanos, principalmente pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4) dois metabolitos principais no plasma: 4-hidroxialprazolam e & alfa; - hidroxialprazolam. Um benzofenona derivado do alprazolam também ocorre em humanos. Sua meia-vida parece ser a de alprazolam. Os parâmetros farmacocinéticos no estado estacionário para os dois metabólitos hidroxilados de o alprazolam (4-hidroxialprazolam e α-hidroxialprazolam) foi semelhante para XANAX e XANAX Comprimidos de XR que indicam que o metabolismo do alprazolam não é afetado pela taxa de absorção. Televisão de plasma Concentrações de 4-hidroxialprazolam e & alfa; -hidroxialprazolam em relação ao alprazolam inalterado A concentração de acordo com os comprimidos BEIDEN xanax XR e XANAX sempre foi inferior a 10% e 4% respectivamente. As potências relativas relatadas nos experimentos de ligação ao receptor de benzodiazepina e em Os modelos animais da inibição da convulsão induzida são 0,20 e 0,66 para o 4-hidroxialprazolam e α-hidroxialprazolam. Concentrações tão baixas 3 e as potências mais baixas de 4-hidroxialprazolam e & alfa; - o hidroxialprazolam sugere que você provavelmente não tem muito a ver com farmacologia Efeitos do alprazolam. O metabolito da benzofenona é essencialmente inativo.
Eliminação
O alprazolam e seus metabólitos são principalmente excretados na urina. A meia-vida média de eliminação plasmática do alprazolam após a administração do comprimido xanax XR varia de 10,7 a 15,8 horas em estado saudável Adultos.