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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 14.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
A lotensina é indicada para o tratamento da hipertensão, para baixar a pressão arterial. A redução da pressão arterial reduz o risco de eventos cardiovasculares fatais e não fatais, principalmente derrames e infartos do miocárdio. Esses benefícios foram observados em ensaios controlados de medicamentos anti-hipertensivos de uma ampla variedade de classes farmacológicas, incluindo a classe à qual esse medicamento pertence principalmente.
O controle da pressão alta deve fazer parte do gerenciamento abrangente dos riscos cardiovasculares, incluindo, conforme apropriado, controle de lipídios, controle do diabetes, terapia antitrombótica, cessação do tabagismo, exercício e ingestão limitada de sódio. Muitos pacientes precisarão de mais de um medicamento para atingir as metas de pressão arterial. Para aconselhamento específico sobre objetivos e gerenciamento, consulte diretrizes publicadas, como as do Comitê Nacional Conjunto de Prevenção, Detecção, Avaliação e Tratamento de Pressão Sanguínea (JNC) do Programa Nacional de Educação em Alta Pressão Sanguínea.
Inúmeros medicamentos anti-hipertensivos, de uma variedade de classes farmacológicas e com diferentes mecanismos de ação, foram mostrados em ensaios clínicos randomizados para reduzir a morbimortalidade cardiovascular, e pode-se concluir que é uma redução da pressão arterial, e não alguma outra propriedade farmacológica dos medicamentos, isso é amplamente responsável por esses benefícios. O maior e mais consistente benefício de resultado cardiovascular foi uma redução no risco de acidente vascular cerebral, mas reduções no infarto do miocárdio e mortalidade cardiovascular também foram observadas regularmente.
A pressão sistólica ou diastólica elevada causa risco cardiovascular aumentado, e o aumento absoluto do risco por mmHg é maior em pressões sanguíneas mais altas, de modo que mesmo reduções modestas da hipertensão grave podem proporcionar benefícios substanciais. A redução relativa do risco de redução da pressão arterial é semelhante em populações com risco absoluto variável, portanto, o benefício absoluto é maior em pacientes com maior risco, independentemente de sua hipertensão (por exemplo, pacientes com diabetes ou hiperlipidemia) e espera-se que esses pacientes se beneficiem de um tratamento mais agressivo para uma meta de pressão arterial mais baixa.
Alguns medicamentos anti-hipertensivos têm efeitos menores na pressão arterial (como monoterapia) em pacientes negros, e muitos medicamentos anti-hipertensivos têm indicações e efeitos adicionais aprovados (por exemplo,., em angina, insuficiência cardíaca ou doença renal diabética). Essas considerações podem orientar a seleção da terapia.
Pode ser usado sozinho ou em combinação com diuréticos tiazídicos.
Dosagem recomendada
Adultos
A dose inicial recomendada para pacientes que não recebem diurético é de 10 mg uma vez ao dia. A faixa de dosagem de manutenção usual é de 20 mg a 40 mg por dia, administrada em dose única ou em duas doses igualmente divididas. Uma dose de 80 mg dá uma resposta aumentada, mas a experiência com esta dose é limitada. O regime dividido foi mais eficaz no controle da pressão arterial mínima (pré-dosagem) do que a mesma dose administrada como um regime uma vez ao dia.
Use com diuréticos em adultos
A dose inicial recomendada de Lotensina em um paciente em um diurético é de 5 mg uma vez ao dia. Se a pressão arterial não for controlada apenas com Lotensina, uma dose baixa de diurético pode ser adicionada.
Pacientes pediátricos com 6 anos de idade e mais
A dose inicial recomendada para pacientes pediátricos é de 0,2 mg / kg uma vez por dia. Titular conforme necessário para 0,6 mg / kg uma vez por dia. Doses acima de 0,6 mg / kg (ou acima de 40 mg por dia) não foram estudadas em pacientes pediátricos.
A lotensina não é recomendada em pacientes pediátricos com menos de 6 anos de idade ou em pacientes pediátricos com TFG menor que 30 mL / min / 1,73m2.
Ajuste de dose para comprometimento renal
Para adultos com uma TFG <30 mL / min / 1,73 m2 (creatinina sérica> 3 mg / dL), a dose inicial recomendada é de 5 mg de Lotensina uma vez ao dia. A dosagem pode ser titulada para cima até que a pressão arterial seja controlada ou até uma dose diária total máxima de 40 mg. A lotensina também pode piorar a função renal.
Preparação de suspensão (para 150 mL de suspensão A 2 mg / mL)
Adicione 75 mL de Ora-Plus®* veículo de suspensão oral para um frasco de tereftalato de polietileno âmbar (PET) contendo quinze comprimidos de Lotensina 20 mg e agite por pelo menos dois minutos. Deixe a suspensão repousar por um período mínimo de 1 hora. Após o tempo de espera, agite a suspensão por um período mínimo de um minuto adicional. Adicione 75 mL de Ora-Sweet®* veículo de xarope oral para a garrafa e agite a suspensão para dispersar os ingredientes. A suspensão deve ser refrigerada a 2 8 ° C (36-46 ° F) e pode ser armazenada por até 30 dias na garrafa PET com um fecho de tampa de rosca resistente a crianças. Agite a suspensão antes de cada uso.
* Ora-Plus® e Ora-doce® são marcas registradas da Paddock Laboratories, Inc. Ora Plus® contém carragenina, ácido cítrico, metilparabeno, celulose microcristalina, carboximetilcelulose sódica, sorbato de potássio, simeticona, fosfato de sódio monobásico, goma xantana e água. Ora- Doce® contém ácido cítrico, aromatizante de frutas cítricas, glicerina, metilparabeno, sorbato de potássio, fosfato de sódio monobásico, sorbitol, sacarose e água.
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos estudos clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos estudos clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
A lotensina foi avaliada quanto à segurança em mais de 6000 pacientes com hipertensão; mais de 700 desses pacientes foram tratados por pelo menos um ano. A incidência geral de eventos adversos relatados foi semelhante em pacientes com Lotensina e placebo.
Os efeitos colaterais relatados foram geralmente leves e transitórios, e não houve relação entre efeitos colaterais e idade, duração da terapia ou dosagem total na faixa de 2 a 80 mg.
A descontinuação da terapia devido a um efeito colateral foi necessária em aproximadamente 5% dos pacientes dos EUA tratados com Lotensin e em 3% dos pacientes tratados com placebo. Os motivos mais comuns para a descontinuação foram dor de cabeça (0,6%) e tosse (0,5%).
As reações adversas observadas em pelo menos 1% a mais de frequência em pacientes tratados com Lotensina do que com placebo foram dor de cabeça (6% vs 4%), tontura (4% vs 2%), sonolência (2% vs 0%) e tontura postural (2% vs 0%).
Reações adversas relatadas em ensaios clínicos controlados (menos de 1% a mais em benazepril do que em dor de cabeça (6% vs 4%), tontura (4% vs 2%), sonolência (2% vs 0%) e tontura postural (2% vs 0%).
As reações adversas relatadas em ensaios clínicos controlados (menos de 1% a mais no benazepril do que no placebo) e eventos mais raros observados na experiência pós-comercialização incluem o seguinte (em alguns, uma relação causal com o uso de drogas é incerta) :
Dermatológico: Síndrome de Stevens-Johnson, pênfigo, reações aparentes de hipersensibilidade (manifestadas por dermatite, prurido ou erupção cutânea), fotosensibilidade e rubor.
Gastrointestinal: Náusea, pancreatite, constipação, gastrite, vômito e melena.
Hematológico: Trombocitopenia e anemia hemolítica.
Neurológica / Psiquiatria : Ansiedade, diminuição da libido, hipertonia, insônia, nervosismo e parestesia
De outros: Fadiga, asma, bronquite, dispnéia, sinusite, infecção do trato urinário, micção frequente, infecção, artrite, impotência, alopecia, artralgia, mialgia, astenia, sudorese.
Anormalidades laboratoriais
Foram relatadas elevações de ácido úrico, glicose no sangue, bilirrubina sérica e enzimas hepáticas, assim como incidentes de hiponatremia, alterações eletrocardiográficas, eosinofilia e proteinúria
Doses únicas e múltiplas de 10 mg ou mais de Lotensina causam inibição da atividade da ECA plasmática em pelo menos 80% a 90% por pelo menos 24 horas após a administração. As respostas dos pressores à angiotensina exógena I foram inibidas em 60% a 90% (até 4 horas após a dose) na dose de 10 mg.
Interações medicamentosas
A lotensina tem sido usada concomitantemente com agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, agentes bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, digoxina e hidralazina, sem evidência de interações adversas clinicamente importantes. O benazepril, como outros inibidores da ECA, teve efeitos menos que aditivos nos bloqueadores betaadrenérgicos, presumivelmente porque ambos os medicamentos diminuem a pressão arterial ao inibir partes do sistema renina-angiotensina
A farmacocinética do benazepril é aproximadamente proporcional à dose dentro da faixa de dosagem de 10-80 mg.
Após administração oral de Lotensin, as concentrações plasmáticas máximas de benazepril e seu metabólito ativo benazeprilat são atingidas dentro de 0,5-1,0 horas e 1-2 horas, respectivamente. Embora a biodisponibilidade do benazepril não seja afetada pelos alimentos, o tempo para atingir as concentrações plasmáticas máximas de benazeprilato é atrasado para 2 a 4 horas.
A ligação às proteínas séricas do benazepril é de cerca de 96,7% e a do benazeprilat de cerca de 95,3%, medida pela diálise de equilíbrio; com base em in vitro estudos, o grau de ligação às proteínas não deve ser afetado pela idade, disfunção hepática ou concentração (acima da faixa de concentração de 0,24 a 23,6 µmol / L).
O benazepril é quase completamente metabolizado em benazeprilat por clivagem do grupo éster (principalmente no fígado). Tanto o benazepril quanto o benazeprilat sofrem glucuronidação.
O benazepril e o benazeprilat são eliminados predominantemente por excreção renal. Cerca de 37% de uma dose administrada por via oral foi recuperada na urina como benazeprilato (20%), glucuronido de benazeprilato (8%), glucuronídeo de benazepril (4%) e como quantidades vestigiais de benazepril. Nonrenal (ou seja,.A excreção biliar é responsável por aproximadamente 11% a 12% da excreção de benazeprilato. A meia-vida efetiva do benazeprilat após a administração oral repetida uma vez ao dia do cloridrato de benazepril é de 10 a 11 horas. Assim, as concentrações no estado estacionário de benazeprilat devem ser atingidas após 2 ou 3 doses de cloridrato de benazepril administradas uma vez ao dia.
A taxa de acumulação baseada na AUC do benazeprilato foi de 1,19 após administração uma vez ao dia.
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