Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 05.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Formas e pontos fortes da dosagem
Comprimidos: 5 mg, 10 mg, 20 mg e 40 mg
- Cada comprimido de 5 mg é amarelo claro com “5” de um lado e “LOTENSIN” do outro
- Cada comprimido de 10 mg é amarelo escuro com "10" de um lado e "LOTENSIN" do outro
- Cada comprimido de 20 mg é rosa com “20” de um lado e “LOTENSIN” do outro
- Cada comprimido de 40 mg é rosa escura com “40” em um lado e “LOTENSIN” no outro
Armazenamento e manuseio
Lotensina está disponível como:
Dose | Cor | Gravura | Frasco de 100 |
5 mg | Amarelo claro | Lotensina 5) | NDC 30698-447-01 |
10 mg | Amarelo escuro | Lotensina 10) | NDC 30698-448-01 |
20 mg | Rosa | Lotensina 20 | NDC 30698-449-01 |
40 mg | Rosa Negra | Lotensina 40 | NDC 30698-450-01 |
Armazenamento
Não conservar acima de 30 ° C (86 ° F). Proteger da umidade.
Dispensa em contêiner apertado (USP).
Distribuído por: Validus Pharmaceuticals LLC Parsippany, Nova Jersey 07054. Revisado: julho de 2015
A lotensina é indicada para o tratamento da hipertensão, para baixar a pressão arterial. Abaixando sangue a pressão reduz o risco de eventos cardiovasculares fatais e não fatais, principalmente derrames e miocárdio infartos. Esses benefícios foram observados em ensaios controlados de medicamentos anti-hipertensivos de uma ampla variedade variedade de classes farmacológicas, incluindo a classe à qual este medicamento pertence principalmente.
O controle da pressão alta deve fazer parte do gerenciamento abrangente dos riscos cardiovasculares incluindo, conforme apropriado, controle lipídico, controle do diabetes, terapia antitrombótica, cessação do tabagismo exercício e ingestão limitada de sódio. Muitos pacientes precisarão de mais de um medicamento para obter sangue objetivos de pressão. Para aconselhamento específico sobre objetivos e gerenciamento, consulte as diretrizes publicadas, como essas do Comitê Nacional Conjunto de Prevenção do Programa Nacional de Educação em Pressão Sanguínea, Detecção, Avaliação e Tratamento de Pressão Sanguínea Alta (JNC).
Inúmeros medicamentos anti-hipertensivos, de várias classes farmacológicas e com diferentes mecanismos de ação foram mostrados em ensaios clínicos randomizados para reduzir o cardiovascular morbimortalidade, e pode-se concluir que é uma redução da pressão arterial, e não outra propriedade farmacológica dos medicamentos, que é amplamente responsável por esses benefícios. O maior e o benefício mais consistente do resultado cardiovascular foi uma redução no risco de acidente vascular cerebral, mas reduções no infarto do miocárdio e na mortalidade cardiovascular também foram observados regularmente.
Pressão sistólica ou diastólica elevada causa risco cardiovascular aumentado e risco absoluto o aumento por mmHg é maior em pressões sanguíneas mais altas, de modo que reduções modestas de graves a hipertensão pode proporcionar benefícios substanciais. A redução relativa do risco de redução da pressão arterial é semelhante entre populações com risco absoluto variável, portanto o benefício absoluto é maior nos pacientes que estão em maior risco, independentemente de sua hipertensão (por exemplo, pacientes com diabetes ou hiperlipidemia), e espera-se que esses pacientes se beneficiem de um tratamento mais agressivo para um objetivo de pressão arterial mais baixa.
Alguns medicamentos anti-hipertensivos têm efeitos menores na pressão arterial (em monoterapia) em pacientes negros e muitos medicamentos anti-hipertensivos têm indicações e efeitos adicionais aprovados (por exemplo,., em angina, coração falha ou doença renal diabética). Essas considerações podem orientar a seleção da terapia.
Pode ser usado sozinho ou em combinação com diuréticos tiazídicos.
Dosagem recomendada
Adultos
A dose inicial recomendada para pacientes que não recebem diurético é de 10 mg uma vez ao dia. O de sempre a faixa de dosagem de manutenção é de 20 mg a 40 mg por dia, administrada em dose única ou em duas igualmente doses divididas. Uma dose de 80 mg dá uma resposta aumentada, mas a experiência com esta dose é limitada. O regime dividido foi mais eficaz no controle da pressão arterial mínima (pré-dosagem) do que a mesma dose administrada como regime uma vez ao dia.
Use com diuréticos em adultos
A dose inicial recomendada de Lotensina em um paciente em um diurético é de 5 mg uma vez ao dia. Se sangue a pressão não é controlada apenas com Lotensin, uma dose baixa de diurético pode ser adicionada.
Pacientes pediátricos com 6 anos de idade e mais
A dose inicial recomendada para pacientes pediátricos é de 0,2 mg / kg uma vez por dia. Titule conforme necessário 0,6 mg / kg uma vez por dia. Doses acima de 0,6 mg / kg (ou acima de 40 mg por dia) não foram estudadas pacientes pediátricos.
A lotensina não é recomendada em pacientes pediátricos com menos de 6 anos de idade ou em pacientes pediátricos com TFG inferior a 30 mL / min / 1,73m2.
Ajuste de dose para comprometimento renal
Para adultos com uma TFG <30 mL / min / 1,73 m2 (creatinina sérica> 3 mg / dL), a dose inicial recomendada é 5 mg de Lotensina uma vez ao dia. A dosagem pode ser titulada para cima até que a pressão arterial seja controlada ou para a dose diária total máxima de 40 mg. A lotensina também pode piorar a função renal.
Preparação de suspensão (para 150 mL de suspensão A 2 mg / mL)
Adicione 75 mL de Ora-Plus®* veículo de suspensão oral para um frasco de tereftalato de polietileno âmbar (PET) contendo quinze comprimidos de Lotensina 20 mg e agite por pelo menos dois minutos. Deixe a suspensão aguarde no mínimo 1 hora. Após o tempo de espera, agite a suspensão por no mínimo um minuto adicional. Adicione 75 mL de Ora-Sweet®* veículo de xarope oral para o frasco e agite a suspensão dispersar os ingredientes. A suspensão deve ser refrigerada a 2 8 ° C (36-46 ° F) e pode ser armazenada por até 30 dias na garrafa PET com um fecho de tampa de rosca resistente a crianças. Agite a suspensão antes de cada uso.
* Ora-Plus® e Ora-doce® são marcas registradas da Paddock Laboratories, Inc. Ora Plus® contém carragenina, ácido cítrico, metilparabeno, celulose microcristalina, carboximetilcelulose sódio, sorbato de potássio, simeticona, fosfato de sódio monobásico, goma xantana e água. Ora- Doce® contém ácido cítrico, aromatizante de frutas cítricas, glicerina, metilparabeno, sorbato de potássio, sódio fosfato monobásico, sorbitol, sacarose e água.
A lotensina está contra-indicada em pacientes :
- hipersensíveis ao benazapril ou a qualquer outro inibidor da ECA
- com história de angioedema com ou sem tratamento prévio com inibidores da ECA
- Não co-administre aliscireno com bloqueadores dos receptores da angiotensina, inibidores da ECA, incluindo Lotensina em pacientes com diabetes.
AVISO
Incluído como parte do "PRECAUÇÕES" Seção
PRECAUÇÕES
Toxicidade fetal
Categoria de gravidez D
Uso de drogas que atuam no sistema renina-angiotensina durante o segundo e terceiro trimestres de a gravidez reduz a função renal fetal e aumenta a morbidade e a morte fetal e neonatal.
Os oligoidrâmnios resultantes podem estar associados à hipoplasia pulmonar fetal e deformações esqueléticas. Os efeitos adversos neonatais potenciais incluem hipoplasia do crânio, anúria, hipotensão, insuficiência renal e morte. Quando a gravidez for detectada, interrompa a Lotensina o mais rápido possível.
Angioedema e reações anafilactóides
Angioedema
Angioedema na cabeça e no pescoço
Angioedema da face, extremidades, lábios, língua, glote e / ou laringe, incluindo algumas reações fatais ocorreram em pacientes tratados com Lotensin. Pacientes com envolvimento da língua, glote ou laringe é provável que sofram obstruções nas vias aéreas, especialmente aquelas com histórico de cirurgia nas vias aéreas. Lotensina deve ser prontamente descontinuado e deve ser fornecida terapia e monitoramento adequados até ocorreu uma resolução completa e sustentada dos sinais e sintomas do angioedema.
Pacientes com histórico de angioedema não relacionado à terapia com inibidores da ECA podem estar em risco aumentado de angioedema ao receber um inibidor da ECA. Inibidores da ECA foram associado a uma maior taxa de angioedema em preto do que em pacientes não negros.
Pacientes recebendo administração concomitante de inibidor da ECA e mTOR (alvo mamífero da rapamicina) inibidor (por exemplo,.A terapia com temsirolimus, sirolimus, everolimus) pode estar em risco aumentado de angioedema.
Angioedema intestinal
Ocorreu angioedema intestinal em pacientes tratados com inibidores da ECA. Esses pacientes apresentaram com dor abdominal (com ou sem náusea ou vômito); em alguns casos, não havia histórico prévio de os níveis de angioedema facial e C-1 esterase eram normais. Em alguns casos, o angioedema foi diagnosticado por procedimentos que incluem tomografia computadorizada abdominal ou ultrassom, ou em cirurgia, e sintomas resolvidos após parando o inibidor da ECA.
Reações anafilactóides
Reações anafilactóides durante a dessensibilização
Dois pacientes submetidos a tratamento dessensibilizante com veneno de himenópteros enquanto recebiam ECA inibidores sofreram reações anafilactóides com risco de vida.
Reações anafilactóides durante a diálise
Reações anafilactóides repentinas e potencialmente fatais ocorreram em alguns pacientes dialisados com membranas de alto fluxo e tratadas concomitantemente com um inibidor da ECA. Nesses pacientes, diálise deve ser interrompido imediatamente e deve ser iniciada terapia agressiva para reações anafilactóides. Os sintomas não foram aliviados pelos anti-histamínicos nessas situações. Nesses pacientes, consideração deve ser administrado usando um tipo diferente de membrana de diálise ou uma classe diferente de anti-hipertensivo agente. Reações anafilactóides também foram relatadas em pacientes submetidos a lipoproteína de baixa densidade aférese com absorção de sulfato de dextrano.
Função renal prejudicada
Monitore a função renal periodicamente em pacientes tratados com Lotensina. Alterações na função renal incluindo insuficiência renal aguda, pode ser causada por medicamentos que inibem o sistema renina-angiotensina.
Pacientes cuja função renal pode depender da atividade do sistema renina-angiotensina (por exemplo,.pacientes com estenose da artéria renal, doença renal crônica, insuficiência cardíaca congestiva grave, pós-miocárdio infarto ou depleção de volume) pode estar em risco particular de desenvolver insuficiência renal aguda na Lotensina. Considere a retenção ou interrupção da terapia em pacientes que desenvolvem uma diminuição clinicamente significativa na função renal na Lotensina.
Hipotensão
A lotensina pode causar hipotensão sintomática, às vezes complicada por oligúria, azotemia progressiva insuficiência renal aguda ou morte. Pacientes em risco de hipotensão excessiva incluem aqueles com o seguinte condições ou características: insuficiência cardíaca com pressão arterial sistólica abaixo de 100 mmHg, isquêmica doença cardíaca, doença cerebrovascular, hiponatremia, terapia diurética em altas doses, diálise renal ou volume grave e / ou depleção de sal de qualquer etiologia.
Nesses pacientes, acompanhe de perto as primeiras 2 semanas de tratamento e sempre que a dose de benazepril ou diurético é aumentado. Evite o uso de Lotensin em pacientes hemodinamicamente instáveis depois MI agudo .
Cirurgia / Anestesia
Em pacientes submetidos a grandes cirurgias ou durante anestesia com agentes que produzem hipotensão, A lotensina pode bloquear a formação de angiotensina II secundária à liberação compensatória de renina. Se hipotensão ocorre, correto pela expansão do volume.
Hipercalemia
O potássio sérico deve ser monitorado periodicamente em pacientes recebendo Lotensina. Drogas que inibem o o sistema de angiotensina da renina pode causar hipercalemia. Fatores de risco para o desenvolvimento de hipercalemia incluem insuficiência renal, diabetes mellitus e o uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio suplementos de potássio e / ou substitutos do sal contendo potássio.
Falha hepática
Os inibidores da ECA foram associados a uma síndrome que começa com icterícia colestática e progride para necrose hepática fulminante e (às vezes) morte. O mecanismo dessa síndrome não é entendido. Pacientes que recebem inibidores da ECA que desenvolvem icterícia ou elevações acentuadas do fígado as enzimas devem interromper o inibidor da ECA e receber acompanhamento médico adequado.
Toxicologia Não Clínica
Carciniogênese, Mutagênese, Comprometimento da Fertilidade
Nenhuma evidência de carcinogenicidade foi encontrada quando o benazepril foi administrado a ratos e camundongos por até dois anos em doses de até 150 mg / kg / dia. Quando comparada com base nos pesos corporais, esta dose é 110 vezes a dose máxima humana recomendada. Quando comparado com base nas áreas da superfície corporal, esta dose é 18 e 9 vezes (ratos e camundongos, respectivamente) a dose máxima recomendada para humanos (os cálculos assumem um peso de paciente de 60 kg). Nenhuma atividade mutagênica foi detectada no teste de Ames em bactérias (com ou sem ativação metabólica), em an in vitro teste para mutações para a frente em cultura células de mamíferos ou em um teste de anomalia de núcleo. Em doses de 50-500 mg / kg / dia (6-60 vezes a dose máxima recomendada em humanos com base em mg / m2 comparação e 37-375 vezes o máximo dose humana recomendada com base na comparação de mg / kg), a Lotensina não teve efeito adverso no desempenho reprodutivo de ratos machos e fêmeas.
Use em populações específicas
Gravidez
Categoria de gravidez D
Uso de drogas que atuam no sistema renina-angiotensina durante o segundo e terceiro trimestres de a gravidez reduz a função renal fetal e aumenta a morbidade e a morte fetal e neonatal.
Os oligoidrâmnios resultantes podem estar associados à hipoplasia pulmonar fetal e deformações esqueléticas. Os efeitos adversos neonatais potenciais incluem hipoplasia do crânio, anúria, hipotensão, insuficiência renal e morte. Quando a gravidez for detectada, interrompa a Lotensina o mais rápido possível. Esses resultados adversos são geralmente associado ao uso desses medicamentos no segundo e terceiro trimestre de gravidez. A maioria estudos epidemiológicos examinando anormalidades fetais após exposição ao uso anti-hipertensivo no primeiro o trimestre não distinguiu medicamentos que afetam o sistema de angiotensina renina de outros agentes anti-hipertensivos. O manejo adequado da hipertensão materna durante a gravidez é importante otimizar os resultados para mãe e feto.
No caso incomum de que não há alternativa apropriada à terapia com medicamentos que afetam a reninangiotensina sistema para um paciente em particular, avalie a mãe do risco potencial para o feto. Realizar exames de ultrassom em série para avaliar o ambiente intra-amniótico. Se oligoidrâmnios for observado, descontinue a Lotensina, a menos que seja considerada salva-vidas para a mãe. O teste fetal pode ser apropriado com base na semana de gravidez. Pacientes e médicos devem estar cientes disso oligoidrâmnios pode não aparecer até depois que o feto sofreu lesão irreversível. Observe atentamente bebês com histórias de no útero exposição à Lotensina para hipotensão, oligúria e hipercalemia.
Mães de enfermagem
Quantidades mínimas de benazepril inalterado e de benazeprilato são excretadas no leite materno de mulheres lactantes tratadas com benazepril. Um recém-nascido que ingeria leite materno inteiramente receberia menos de 0,1% da dose materna de mg / kg de benazepril e benazeprilat.
Uso pediátrico
Os efeitos anti-hipertensivos da Lotensina foram avaliados em um estudo duplo-cego em pediatria pacientes de 7 a 16 anos de idade. A farmacocinética da Lotensina tem foi avaliado em pacientes pediátricos de 6 a 16 anos de idade.
Bebês com menos de 1 ano de idade não devem receber Lotensin devido ao risco de efeitos desenvolvimento renal.
A segurança e eficácia de Lotensin não foram estabelecidas em pacientes pediátricos com menos de 6 anos de idade ou em crianças com taxa de filtração glomerular <30 mL / min / 1,73m2.
Neonatos com uma história de exposição in utero à Lotensina :
Se ocorrer oligúria ou hipotensão, atenção direta ao suporte da pressão arterial e perfusão renal. Transfusões ou diálise de troca podem ser necessárias como um meio de reverter a hipotensão e / ou substituindo a função renal desordenada. O benazepril, que atravessa a placenta, pode ser teoricamente removido da circulação neonatal por esses meios; há relatos ocasionais de benefícios essas manobras com outro inibidor da ECA, mas a experiência é limitada.
Uso geriátrico
Do número total de pacientes que receberam benazepril nos estudos clínicos dos EUA com Lotensina, 18% foram 65 anos ou mais, enquanto 2% tinham 75 anos ou mais. Não houve diferenças gerais de eficácia ou segurança observado entre esses pacientes e pacientes mais jovens, e outras experiências clínicas relatadas não identificou diferenças nas respostas entre pacientes idosos e jovens, mas maior sensibilidade de alguns indivíduos mais velhos não podem ser descartados.
O benazepril e o benazeprilat são substancialmente excretados pelo rim. Porque pacientes idosos são mais com probabilidade de diminuição da função renal, deve-se tomar cuidado na seleção da dose e pode ser útil monitorar a função renal.
Corrida
Os inibidores da ECA, incluindo a Lotensina, como monoterapia, têm um efeito na pressão arterial menos forte Pacientes negros do que em não-negros.
Compromisso renal
O ajuste da dose de Lotensin é necessário em pacientes submetidos a hemodiálise ou cuja creatinina a depuração é ≤30 mL / min. Não é necessário ajuste da dose de Lotensina em pacientes com creatinina folga> 30 mL / min.
A farmacocinética do benazepril não é afetada pelos seguintes medicamentos: hidroclorotiazida, furosemida, clortalidona, digoxina, propranolol, atenolol, nifedipina, amlodipina, naproxeno ácido acetilsalicílico ou cimetidina. Da mesma forma, a administração de benazepril não é substancialmente afetar a farmacocinética desses medicamentos (a cinética da cimetidina não foi estudada)
Categoria de gravidez D
Uso de drogas que atuam no sistema renina-angiotensina durante o segundo e terceiro trimestres de a gravidez reduz a função renal fetal e aumenta a morbidade e a morte fetal e neonatal.
Os oligoidrâmnios resultantes podem estar associados à hipoplasia pulmonar fetal e deformações esqueléticas. Os efeitos adversos neonatais potenciais incluem hipoplasia do crânio, anúria, hipotensão, insuficiência renal e morte. Quando a gravidez for detectada, interrompa a Lotensina o mais rápido possível. Esses resultados adversos são geralmente associado ao uso desses medicamentos no segundo e terceiro trimestre de gravidez. A maioria estudos epidemiológicos examinando anormalidades fetais após exposição ao uso anti-hipertensivo no primeiro o trimestre não distinguiu medicamentos que afetam o sistema de angiotensina renina de outros agentes anti-hipertensivos. O manejo adequado da hipertensão materna durante a gravidez é importante otimizar os resultados para mãe e feto.
No caso incomum de que não há alternativa apropriada à terapia com medicamentos que afetam a reninangiotensina sistema para um paciente em particular, avalie a mãe do risco potencial para o feto. Realizar exames de ultrassom em série para avaliar o ambiente intra-amniótico. Se oligoidrâmnios for observado, descontinue a Lotensina, a menos que seja considerada salva-vidas para a mãe. O teste fetal pode ser apropriado com base na semana de gravidez. Pacientes e médicos devem estar cientes disso oligoidrâmnios pode não aparecer até depois que o feto sofreu lesão irreversível. Observe atentamente bebês com histórias de no útero exposição à Lotensina para hipotensão, oligúria e hipercalemia.
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, são observadas taxas de reação adversa nos estudos clínicos de um medicamento não pode ser comparado diretamente às taxas nos estudos clínicos de outro droga e pode não refletir as taxas observadas na prática.
A lotensina foi avaliada quanto à segurança em mais de 6000 pacientes com hipertensão; mais de 700 deles os pacientes foram tratados por pelo menos um ano. A incidência geral de eventos adversos relatados foi semelhante em pacientes com Lotensina e placebo.
Os efeitos colaterais relatados foram geralmente leves e transitórios, e não houve relação entre os lados efeitos e idade, duração da terapia ou dosagem total na faixa de 2 a 80 mg.
A descontinuação da terapia devido a um efeito colateral foi necessária em aproximadamente 5% dos pacientes nos EUA tratados com Lotensina e em 3% dos pacientes tratados com placebo. As razões mais comuns para a descontinuação foi dor de cabeça (0,6%) e tosse (0,5%).
Reações adversas observadas em pelo menos 1% maior frequência em pacientes tratados com Lotensina que o placebo foram dor de cabeça (6% vs 4%), tontura (4% vs 2%), sonolência (2% vs 0%) e tontura postural (2%) vs 0%).
Reações adversas relatadas em ensaios clínicos controlados (menos de 1% a mais em benazepril do que em foram dor de cabeça (6% vs 4%), tontura (4% vs 2%), sonolência (2% vs 0%) e tontura postural (2%) vs 0%).
Reações adversas relatadas em ensaios clínicos controlados (menos de 1% a mais em benazepril do que em placebo) e eventos mais raros observados na experiência pós-comercialização incluem o seguinte (em alguns, um causal relação com o uso de drogas é incerta) :
Dermatológico: Síndrome de Stevens-Johnson, pênfigo, reações aparentes de hipersensibilidade (manifestadas por dermatite, prurido ou erupção cutânea), fotosensibilidade e rubor.
Gastrointestinal: Náusea, pancreatite, constipação, gastrite, vômito e melena.
Hematológico: Trombocitopenia e anemia hemolítica.
Neurológica / Psiquiatria : Ansiedade, diminuição da libido, hipertonia, insônia, nervosismo e parestesia
De outros: Fadiga, asma, bronquite, dispnéia, sinusite, infecção do trato urinário, micção frequente infecção, artrite, impotência, alopecia, artralgia, mialgia, astenia, sudorese.
Anormalidades laboratoriais
Foram relatadas elevações de ácido úrico, glicose no sangue, bilirrubina sérica e enzimas hepáticas, assim como incidentes de hiponatremia, alterações eletrocardiográficas eosinofilia e proteinúria
Doses orais únicas de 3 g / kg de benazepril foram associadas a uma letalidade significativa em camundongos. Ratos, no entanto doses orais únicas toleradas de até 6 g / kg. Atividade reduzida foi observada em 1 g / kg em camundongos e em 5 g / kg em ratos. Overdoses humanas de benazepril não foram relatadas, mas a manifestação mais comum de é provável que a superdosagem de benazepril humano seja hipotensão, para a qual seria o tratamento usual infusão intravenosa de solução salina normal. A hipotensão pode estar associada ao eletrólito distúrbios e insuficiência renal.
O benazepril é apenas um pouco dializável, mas considere a diálise para apoiar pacientes com deficiências graves função renal.
Se a ingestão for recente, considere o carvão ativado. Considere descontaminação gástrica (por exemplo,., vômito, lavagem gástrica) no período inicial após a ingestão.
Monitore a pressão arterial e os sintomas clínicos. Gerenciamento de suporte deve ser empregado para garantir hidratação adequada e manter a pressão arterial sistêmica.
No caso de hipotensão acentuada, infundir solução salina fisiológica; conforme necessário, considere vasopressores (por exemplo,., catecolaminas i.v.).
Doses únicas e múltiplas de 10 mg ou mais de Lotensina causam inibição da atividade da ECA plasmática em at pelo menos 80% -90% por pelo menos 24 horas após a administração. Respostas de prensador à angiotensina exógena que eu era inibido em 60% -90% (até 4 horas após a dose) na dose de 10 mg.
Interações medicamentosas
A lotensina tem sido usada concomitantemente com agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, bloqueadores dos canais de cálcio agentes, diuréticos, digoxina e hidralazina, sem evidência de efeitos adversos clinicamente importantes interações. O benazepril, como outros inibidores da ECA, teve efeitos menos que aditivos com o betaadrenérgico bloqueadores, presumivelmente porque ambos os medicamentos diminuem a pressão arterial inibindo partes do medicamento sistema renina-angiotensina
A farmacocinética do benazepril é aproximadamente proporcional à dose dentro da faixa de dosagem de 10-80 mg.
Após administração oral de Lotensin, concentrações plasmáticas máximas de benazepril e seu ativo o metabolito benazeprilato é atingido dentro de 0,5-1,0 horas e 1-2 horas, respectivamente. Enquanto o a biodisponibilidade do benazepril não é afetada pelos alimentos, tempo para atingir as concentrações plasmáticas máximas de benazeprilat está atrasado para 2 - 4 horas.
A ligação às proteínas séricas do benazepril é de cerca de 96,7% e a do benazeprilat de cerca de 95,3%, como medido por diálise de equilíbrio; com base em in vitro estudos, o grau de ligação às proteínas deve não ser afetado pela idade, disfunção hepática ou concentração (durante a faixa de concentração de 0,24- 23,6 µmol / L).
O benazepril é quase completamente metabolizado em benazeprilat por clivagem do grupo éster (principalmente no fígado). Tanto o benazepril quanto o benazeprilat sofrem glucuronidação.
O benazepril e o benazeprilat são eliminados predominantemente por excreção renal. Cerca de 37% de um oral a dose administrada foi recuperada na urina como benazeprilat (20%), benazeprilat glucuronido (8%) glucuronido de benazepril (4%) e como quantidades vestigiais de benazepril. Nonrenal (ou seja,.excreção biliar representa aproximadamente 11% a 12% da excreção de benazeprilato. A meia-vida efetiva do benazeprilat após uma vez ao dia, a administração oral repetida do cloridrato de benazepril é de 10 a 11 horas. Assim, as concentrações no estado estacionário de benazeprilato devem ser atingidas após 2 ou 3 doses de benazepril cloridrato administrado uma vez ao dia.
A taxa de acumulação baseada na AUC do benazeprilato foi de 1,19 após administração uma vez ao dia.
However, we will provide data for each active ingredient