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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 30.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
A lotensina é indicada para o tratamento da pressão alta para baixar a pressão arterial. A redução da pressão arterial reduz o risco de eventos cardiovasculares fatais e não fatais, especialmente derrames e infartos do miocárdio. Esses benefícios foram observados em ensaios controlados com medicamentos anti-hipertensivos de várias classes farmacológicas, incluindo a classe à qual esse medicamento pertence principalmente.
O controle da pressão alta deve fazer parte do gerenciamento abrangente dos riscos cardiovasculares, incluindo controle de lipídios, controle do diabetes, terapia antitrombótica, cessação do tabagismo, exercício e ingestão limitada de sódio, se houver. Muitos pacientes precisam de mais de um medicamento para atingir as metas de pressão arterial. Aconselhamento específico sobre metas e gerenciamento pode ser encontrado nas diretrizes publicadas, como a do Comitê Nacional Conjunto de Prevenção, Detecção, Avaliação e Tratamento da Hipertensão (JNC) do Programa Nacional de Educação em Alta Pressão Sangue.
Inúmeros medicamentos anti-hipertensivos de várias classes farmacológicas e com diferentes mecanismos de ação foram mostrados em estudos controlados randomizados para reduzir a morbimortalidade cardiovascular, e pode ser fechado, que é uma queda na pressão arterial e não outra propriedade farmacológica do medicamento, que é amplamente responsável por essas vantagens. O maior e mais consistente benefício para o resultado cardiovascular foi uma redução no risco de acidente vascular cerebral, mas também foi observada regularmente uma diminuição no infarto do miocárdio e na mortalidade cardiovascular.
O aumento da pressão sistólica ou diastólica causa um risco cardiovascular aumentado, e o aumento absoluto do risco por mmHg é maior com pressões sanguíneas mais altas, portanto, mesmo uma redução modesta na hipertensão grave pode trazer benefícios significativos. A redução do risco relativo através da redução da pressão arterial é semelhante em populações com diferentes riscos absolutos, para que o uso absoluto nos pacientes, onde houver um risco maior, independentemente da sua hipertensão (Por exemplo, pacientes com diabetes ou hiperlipidemia) espera-se que esses pacientes cresçam, que você se beneficia de um tratamento mais agressivo para um alvo de pressão arterial mais baixa.
Alguns medicamentos anti-hipertensivos têm menos efeitos da pressão arterial (do que a monoterapia) em pacientes negros, e muitos medicamentos anti-hipertensivos têm indicações e efeitos adicionais aprovados (por exemplo,. angina de peito, insuficiência cardíaca ou doença renal diabética). Essas considerações podem orientar a seleção da terapia.
Pode ser usado sozinho ou em combinação com diuréticos tiazídicos.
Dosagem recomendada
Adultos
A dose inicial recomendada para pacientes que não recebem diurético é de 10 mg uma vez ao dia. O intervalo de doses de manutenção usual é de 20 mg a 40 mg por dia, administrado em dose única ou em duas doses igualmente divididas. Uma dose de 80 mg dá uma resposta aumentada, mas a experiência com esta dose é limitada. O regime dividido foi mais eficaz no controle da pressão arterial (vordinação) do que a mesma dose administrada como um regime uma vez ao dia.
Use com diuréticos em adultos
A dose inicial recomendada de lotensina em um paciente diurético é de 5 mg uma vez ao dia. Se a pressão arterial não for controlada apenas com lotensina, pode ser adicionada uma dose baixa de diurético.
Pacientes pediátricos a partir dos 6 anos
A dose inicial recomendada para pacientes pediátricos é de 0,2 mg / kg uma vez ao dia. Titular conforme necessário para 0,6 mg / kg uma vez ao dia. Doses acima de 0,6 mg / kg (ou mais de 40 mg por dia) não foram estudadas em pacientes pediátricos.
A lotensina é encontrada em pacientes pediátricos com menos de 6 anos de idade ou em pacientes pediátricos com TFG abaixo de 30 mL / min / 1,73 m2não recomendado.
Ajuste da dose para disfunção renal
Para adultos com TFG <30 mL / min / 1,73 m2 (creatinina sérica> 3 mg / dL) a dose inicial recomendada é de 5 mg de lotensina uma vez ao dia. A dose pode ser titulada para cima até que a pressão arterial seja verificada ou até uma dose total diária máxima de 40 mg. A lotensina também pode piorar a função renal.
Preparação de uma suspensão (para 150 mL de uma suspensão de 2 mg / mL)
75 mL Ora-Plus®* Adicione o agente de suspensão para levar a um frasco de tereftalato de polietileno âmbar (PET) com quinze comprimidos de solda em 20 mg e agite por pelo menos dois minutos. Deixe a suspensão por pelo menos 1 hora. Agite a suspensão por pelo menos mais um minuto após a vida útil. 75 mL Ora-Sweet® * Coloque o xarope para levar a garrafa e agite a suspensão para espalhar os ingredientes. A suspensão deve ser resfriada a 2 8 ° C (36-46 ° F) e pode ser armazenada no frasco PET com uma tampa de rosca à prova de crianças por até 30 dias. Agite a suspensão antes de cada uso.
* Ora-Plus® e Ora-doce® são marcas registradas da Paddock Laboratories, Inc. Ora Plus® contém carragenina, ácido cítrico, metilparabeno, celulose microcristalina, carboximetilcelulose sódica, sorbato de potássio, simeticona, fosfato de sódio monobásico, goma xantana e água. Ora doce® contém ácido cítrico, bagas cítricas, glicerina, metilparabeno, sorbato de potássio, fosfato de sódio monobásico, sorbitol, sacarose e água.
A lotensina está contra-indicada em pacientes :
- , hipersensíveis ao benazapril ou outro inibidor da ECA
- com histórico de angioedema com ou sem tratamento prévio com inibidores da ECA
- o aliscireno não, juntamente com os bloqueadores dos receptores da angiotensina, os inibidores da ECA, incluindo a lotensina, administram pacientes com diabetes.
AVISO
Contido como parte do "PRECAUÇÕES" Seção
PRECAUÇÕES
toxicidade fetal
Categoria de gravidez D
O uso de medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina durante o segundo e terceiro trimestre de gravidez reduz a função renal fetal e aumenta a morbidade e a morte do feto e do recém-nascido.
A oligoidrâmnion resultante pode estar associada à hipoplasia pulmonar fetal e deformações esqueléticas. Possíveis efeitos colaterais neonatais são hipoplasia do crânio, anúria, hipotensão, insuficiência renal e morte. Se a gravidez for diagnosticada, pare de soldar o mais rápido possível.
Angioedema e reações anafilactóides
Angioedema
Cabeça e pescoço e edema
Ocorreu angioedema facial, membro, lábio, língua, glote e / ou laringe, incluindo algumas reações fatais, em pacientes tratados com lotensina. É provável que ocorra obstrução do trato respiratório em pacientes com envolvimento com língua, glote ou laringe, particularmente em pacientes com histórico de cirurgia respiratória. A lotensina deve ser descontinuada imediatamente e a terapia e o monitoramento adequados devem ser realizados até que os sinais e sintomas do edema angio tenham sido completamente e adequadamente remediados.
Pacientes com histórico de angioedema que não estão relacionados à terapia com inibidores da ECA podem ter um risco aumentado de angioedema ao receber um inibidor da ECA. Os inibidores da ECA têm sido associados a uma maior taxa de edema angio em negros do que em pacientes não negros.
Pacientes que recebem co-administração de inibidores da ECA e inibidores da mTOR (alvo mamário da rapamicina) (por exemplo,. a terapia com temsirolimus, sirolimus, everolimus) pode ter um risco aumentado de angioedema.
Angioedema intestinal
Ocorreu angioedema intestinal em pacientes tratados com inibidores da ECA. Esses pacientes apresentaram dor abdominal (com ou sem náusea ou vômito); em alguns casos, não havia histórico de edema angio facial e os níveis de C-1 esterase eram normais. Em alguns casos, o angioedema foi diagnosticado por procedimentos que incluem ct-scan ou ultrassom ou cirurgia abdominal, e os sintomas foram resolvidos após a interrupção do inibidor da ECA.
Reações anafilactóides
reações anafilactóides durante a dessensibilização
Dois pacientes submetidos a tratamento de dessensibilização com veneno de himenópteros enquanto recebiam inibidores da ECA sofreram reações anafilactóides com risco de vida.
reações anafilactóides durante a diálise
Ocorreram reações anafilactóides repentinas e potencialmente com risco de vida em alguns pacientes que foram dialisados com membranas de alto fluxo e tratados com um inibidor da ECA ao mesmo tempo. Nesses pacientes, a diálise deve ser interrompida imediatamente e iniciada terapia agressiva para reações anafilactóides. Os sintomas não foram atenuados por anti-histamínicos nessas situações. Esses pacientes devem considerar o uso de um tipo diferente de membrana dialisa ou classe de agentes anti-hipertensivos. Reações anafilactóides também foram relatadas em pacientes submetidos à aférese de lipoproteína de baixa densidade com absorção de sulfato de dextrano.
Função renal prejudicada
Monitore a função renal regularmente em pacientes tratados com lotensina. Alterações na função renal, incluindo insuficiência renal aguda, podem ser causadas por medicamentos que inibem o sistema renina-angiotensina.
Pacientes cuja função renal pode depender da atividade do sistema renina-angiotensina (por exemplo,. pacientes com estenose da artéria renal, doença renal crônica, insuficiência cardíaca grave, infarto pós-miocárdio ou depleção de volume) podem ter um risco particular de insuficiência renal aguda na lotensina. Considere a retenção ou interrupção da terapia em pacientes que desenvolvem uma diminuição clinicamente significativa da função renal na lotensina.
Hipotensão
A lotensina pode causar hipotensão sintomática, às vezes complicada por oligúria, azotemia progressiva, insuficiência renal aguda ou morte. Pacientes em risco de hipotensão excessiva incluem pacientes com as seguintes condições ou características: insuficiência cardíaca com pressão arterial sistólica abaixo de 100 mmHg, doença cardíaca isquêmica, doença cerebrovascular, hiponatremia, diuréticos em altas doses, diálise renal ou volume grave e / ou deficiência de sal de qualquer etiologia.
Nesses pacientes, siga exatamente pelas primeiras 2 semanas de tratamento e sempre que a dose de benazepril ou diurético for aumentada. Evite usar lotensina em pacientes hemodinamicamente instáveis após IM aguda
Cirurgia / anestesia
Em pacientes submetidos a cirurgia importante ou durante anestesia usando agentes de hipotensão, a soldensina pode bloquear a formação de angiotensina II como resultado da liberação compensatória de renina. Se ocorrer hipotensão, corrija pela expansão do volume.
Hipercaliemia
O potássio sérico deve ser monitorado regularmente em pacientes recebendo lotensina. Medicamentos que inibem o sistema renina-angiotensina podem causar hipercalemia. Os fatores de risco para o desenvolvimento de hipercalemia são insuficiência renal, diabetes mellitus e uso simultâneo de diuréticos com sabor a potássio, suplementos de potássio e / ou substitutos do sal que contêm potássio.
Insuficiência hepática
Os inibidores da ECA foram associados a uma síndrome que começa com icterícia colestática e progride para necrose hepática fulminante e (às vezes) morte. O mecanismo dessa síndrome não é compreendido. Pacientes que recebem inibidores da ECA que desenvolvem icterícia ou aumentos significativos nas enzimas hepáticas devem parar de tomar o inibidor da ECA e receber cuidados médicos adequados.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Nenhuma evidência de carcinogenicidade foi encontrada quando o benazepril foi administrado a ratos e camundongos por até dois anos em doses de até 150 mg / kg / dia. Comparada aos pesos corporais, esta dose é 110 vezes a dose máxima humana recomendada. Comparado às superfícies do corpo, esta dose é de 18 ou. 9 vezes (ratos ou. Ratos) da dose máxima humana recomendada (os cálculos assumem um peso de paciente de 60 kg). No teste de ames para bactérias (com ou sem ativação metabólica), em um in vitro - Nenhuma atividade mutagênica foi demonstrada em mutações para a frente em células de mamíferos cultivadas ou em um teste de anomalia de núcleo. Em doses de 50-500 mg / kg / dia (6-60 vezes a dose máxima recomendada para humanos com base em mg / m2 - Comparação e 37-375 vezes a dose máxima recomendada para seres humanos com base na comparação de mg / kg), a soldensina não teve efeitos adversos no desempenho reprodutivo de ratos machos e fêmeas.
Use em certas populações
Gravidez
Categoria de gravidez D
O uso de medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina durante o segundo e terceiro trimestre de gravidez reduz a função renal fetal e aumenta a morbidade e a morte do feto e do recém-nascido.
A oligoidrâmnion resultante pode estar associada à hipoplasia pulmonar fetal e deformações esqueléticas. Possíveis efeitos colaterais neonatais são hipoplasia do crânio, anúria, hipotensão, insuficiência renal e morte. Se a gravidez for diagnosticada, pare de soldar o mais rápido possível. Esses resultados adversos geralmente estão associados ao uso desses medicamentos no segundo e terceiro trimestres da gravidez. A maioria dos estudos epidemiológicos que examinam anormalidades fetais após a exposição ao uso de anti-hipertensivos no primeiro trimestre não distinguiu medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina de outros agentes anti-hipertensivos. O manejo adequado da hipertensão materna durante a gravidez é importante para otimizar os resultados para mãe e feto.
No caso incomum de não haver alternativa adequada à terapia com medicamentos que afetam o sistema reninangiotensina para um paciente em particular, a mãe aponta o risco potencial para o feto. Realize exames seriais de ultrassom para avaliar o ambiente intra-amniótico. Se for observado oligoidrâmnion, quebre a Lotensina, a menos que seja considerada salva-vidas para a mãe. Testes fetais podem ser apropriados com base na semana de gravidez. No entanto, pacientes e médicos devem estar cientes de que a oligoidrâmnion só pode ocorrer após o feto sofrer lesões irreversíveis. Assista bebês com você no útero - Exposição à lotensina na hipotensão, oligúria e hipercalemia.
Mães que amamentam
Quantidades mínimas de benazepril e benazeprilat inalterados são excretadas no leite materno de mulheres que foram tratadas com benazepril. Um recém-nascido que consome leite materno recebe completamente menos de 0,1% da dose materna de mg / kg de benazepril e benazeprilat.
Uso pediátrico
Os efeitos da lotensina na redução da pressão arterial foram examinados em um estudo duplo-cego em pacientes pediátricos com idades entre 7 e 16 anos. A farmacocinética da lotensina foi estudada em pacientes pediátricos com idades entre 6 e 16 anos.
Bebês com menos de 1 ano de idade não devem ser soldados devido ao risco de efeitos no desenvolvimento renal.
A segurança e eficácia da lotensina não foram estabelecidas em pacientes pediátricos com menos de 6 anos de idade ou em crianças com taxa de filtração glomerular <30 mL / min / 1,73 m2.
Recém-nascidos Com histórico de exposição à lotensina no útero :
Quando ocorre oligúria ou hipotensão, atenção direta ao suporte da pressão arterial e perfusão renal. Transfusões ou diálise de troca podem ser necessárias para reverter a hipotensão e / ou substituir a função renal comprometida. O benazepril, que atravessa a placenta, pode teoricamente ser removido do ciclo do recém-nascido usando esses agentes; há relatos ocasionais de uso dessas manobras com outro inibidor da ECA, mas a experiência é limitada.
Aplicação geriátrica
Do número total de pacientes que receberam benazepril em estudos clínicos dos EUA com lotensina, 18% tinham 65 anos ou mais, enquanto 2% tinham 75 anos ou mais. Não foram observadas diferenças gerais na eficácia ou segurança entre esses pacientes e pacientes mais jovens, e outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças nas reações entre pacientes idosos e mais jovens, mas uma maior sensibilidade de algumas pessoas mais velhas não pode ser excluída.
Benazepril e benazeprilat são essencialmente excretados no rim. Como é mais provável que pacientes idosos tenham função renal diminuída, deve-se ter cautela ao selecionar a dose e pode ser útil monitorar a função renal.
Corrida
Os inibidores da ECA, incluindo a lotensina, como monoterapia, têm um efeito na pressão arterial mais baixa em pacientes negros do que em não-negros.
Compromisso renal
O ajuste da dose de lotensina é necessário em pacientes submetidos a hemodiálise ou cuja depuração da creatinina é ≤30 mL / min. Não é necessário ajuste da dose de lotensina em pacientes com depuração da creatinina> 30 mL / min.
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito diferentes, as taxas de efeitos colaterais observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
A lotensina foi testada quanto à segurança em mais de 6000 pacientes hipertensos; mais de 700 desses pacientes foram tratados por pelo menos um ano. A incidência geral de eventos adversos relatados foi semelhante em pacientes com lotensina e placebo.
Os efeitos colaterais relatados foram geralmente leves e temporários, e não houve ligação entre efeitos colaterais e idade, duração da terapia ou dose total na faixa de 2 a 80 mg.
A descontinuação da terapia devido a efeitos colaterais foi necessária em aproximadamente 5% dos pacientes americanos tratados com lotensina e em 3% dos pacientes tratados com placebo. As razões mais comuns para o desmame foram dor de cabeça (0,6%) e tosse (0,5%).
Os efeitos colaterais observados em pelo menos 1% mais frequentemente em pacientes tratados com lotensina do que com placebo foram dor de cabeça (6% versus 4%), tontura (4% versus 2%), sonolência (2% versus 0%) e má postura ( 2% versus 0%).
Efeitos colaterais relatados em ensaios clínicos controlados (menos de 1% a mais em benazepril do que em dor de cabeça (6% vs 4%), tontura (4% vs 2%), sonolência (2% vs 0%) e má postura (2% vs 0%).
Os efeitos colaterais relatados em ensaios clínicos controlados (menos de 1% a mais em benazepril do que em placebo) e os eventos mais raros observados após o lançamento incluem o seguinte (em alguns casos, uma relação causal com o uso de drogas é incerta) :
Dermatológico: Síndrome de Stevens-Johnson, pênfigo, reações aparentes de hipersensibilidade (manifestadas por dermatite, coceira ou erupção cutânea), sensibilidade à luz e enxágue.
Gastrointestinal: Náusea, pancreatite, constipação, gastrite, vômito e melena.
Hematológico : Trombocitopenia e anemia hemolítica.
Neurológico / Psiquiátrico : Ansiedade, diminuição da libido, hipertensão, insônia, nervosismo e parestesia
De outros: Fadiga, asma, bronquite, dispnéia, sinusite, infecção do trato urinário, micção frequente, infecção, artrite, impotência, alopecia, artralgia, mialgia, astenia, sudorese.
Anomalias laboratoriais
Foram relatados aumentos no ácido úrico, açúcar no sangue, bilirrubina sérica e enzimas hepáticas, assim como hiponatremia, alterações eletrocardiográficas, incidentes de eosinofilia e proteinúria
Doses orais individuais de 3 g / kg de benazepril foram associadas a uma letalidade significativa em camundongos. No entanto, os ratos toleraram doses orais únicas de até 6 g / kg. A atividade reduzida foi em 1 g / kg em camundongos e em 5 g / kg em ratos. Não foi relatada sobredosagem de benazepril em humanos, mas é provável que a manifestação mais comum de sobredosagem com benazepril em humanos seja hipotensão, na qual o tratamento usual seria uma infusão intravenosa de solução salina normal. A hipotensão pode estar associada ao desequilíbrio eletrolítico e insuficiência renal.
O benazepril é apenas um pouco dialisável, mas deve considerar a diálise para apoiar pacientes com insuficiência renal grave.
Se você o tomar recentemente, considere carvão ativado. Considere a contaminação gastrointestinal (por exemplo,. vômitos, lavagem gástrica) nos primeiros dias após a ingestão.
Monitore a pressão arterial e os sintomas clínicos. O manejo de suporte deve ser usado para garantir a hidratação adequada e manter a pressão arterial sistêmica.
Solução salina fisiológica de infusão se a hipotensão for pronunciada; vasopressores, se necessário (por exemplo,. catecolaminas I. v.) considere.
Doses únicas e múltiplas de 10 mg ou mais de lotensina inibem a atividade plasmática-ECA em pelo menos 80% a 90% por pelo menos 24 horas após a administração. As reações do pressor à angiotensina exógena I foram inibidas em 60% -90% (até 4 horas após a dose) na dose de 10 mg.
Interação com drogas
A lotensina foi usada ao mesmo tempo que bloqueadores beta-adrenérgicos, bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, digoxina e hidralazina, sem nenhuma evidência de efeitos colaterais clinicamente importantes. Como outros inibidores da ECA, o benazepril teve efeitos menos que aditivos com bloqueadores beta-adrenérgicos, presumivelmente porque ambos os medicamentos diminuem a pressão arterial ao inibir partes do sistema renina-angiotensina
A farmacocinética do benazepril é aproximadamente proporcional à dose dentro do intervalo de doses de 10-80 mg.
Após administração oral de lotensina, as concentrações plasmáticas máximas de benazepril e seu metabólito ativo benazeprilat dentro de 0,5-1,0 horas ou. Embora a biodisponibilidade do benazepril não seja afetada pelos alimentos, o tempo para atingir as concentrações plasmáticas máximas de benazeprilato é atrasado para 2-4 horas.
A ligação às proteínas séricas do benazepril é de aproximadamente 96,7% e a do benazeprilat de aproximadamente 95,3%, medida por diálise de equilíbrio; baseado em in vitro - Os estudos não devem afetar o nível de ligação às proteínas de idade, disfunção ou concentração hepática (durante a faixa de concentração de 0,24 - 23,6 µmol / L).
O benazepril é quase completamente metabolizado em benazeprilat, dividindo o grupo éster (principalmente no fígado). O benazepril e o benazeprilat estão sujeitos a glucuronidação.
O benazepril e o benazeprilat são limpos principalmente por excreção renal. Cerca de 37% de uma dose oral foi obtida na urina como benazeprilato (20%), benazeprilat glucuronídeo (8%), benazepril glucuronídeo (4%) e como quantidades de traços de benazepril. A excreção não renal (biliar D.H.) é responsável por aproximadamente 11% a 12% da excreção de benazeprilato. A meia-vida efetiva do benazeprilat após administração oral repetida de cloridrato de benazepril uma vez ao dia é de 10 a 11 horas. Portanto, concentrações no estado estacionário de benazeprilat após 2 ou 3 doses de cloridrato de benazepril devem ser atingidas uma vez ao dia.
A taxa de acumulação baseada no auc da fraude benazeprilato 1.19 após uma administração diária.
However, we will provide data for each active ingredient