Orlistato Zentiva

tratamento da obesidade, incluindo.h. redução e manutenção do peso corporal, combinada com dieta hipocalórica;

reduzir o risco de reajustar o peso corporal após sua redução inicial.

Orlistato Zentiva é mostrado para pacientes obesos com índice de massa corporal (IMT) ≥30 kg / m² ou ≥28 kg / m² na presença de outros fatores de risco (diabetes açucarado, hipertensão arterial, dislipidemia). (Cálculo IMT: IMC = M / P²onde M é peso corporal, kg; P - altura, m.)

terapia a longo prazo para pacientes obesos ou com sobrepeso, incluindo.h. ter fatores de risco obesos combinados com uma dieta moderadamente hipocalórica;

em combinação com medicamentos hipoglicêmicos (metformina, derivado da uréia de sulfonil e / ou insulina) ou dieta moderadamente hipocalórica em pacientes com diabetes tipo 2 com peso corporal excessivo ou obesidade.

terapia a longo prazo para pacientes obesos (IMT ≥30 kg / m²) ou pacientes com sobrepeso (IMT ≥28 kg / m²) com fatores de risco obesos combinados com uma dieta moderadamente hipocalórica;

em combinação com medicamentos hipoglicêmicos (metformina, derivado da uréia de sulfonil e / ou insulina) e / ou dieta moderadamente hipocalórica em pacientes com diabetes tipo 2 com sobrepeso ou obesidade.

terapia a longo prazo de pacientes obesos com IMC de pelo menos 30 kg / m² ou pacientes com excesso de peso corporal no IMC de pelo menos 28 kg / m², em t.h. ter fatores de risco obesos combinados com uma dieta moderadamente hipocalórica;

em combinação com medicamentos hipoglicêmicos (metformina, derivado da uréia de sulfonil e / ou insulina) e / ou dieta moderadamente hipocalórica em pacientes com diabetes tipo 2 com sobrepeso ou obesidade.

Dentro, 120 mg (1 cápsulas.) 3 vezes ao dia durante cada refeição ou o mais tardar 1 hora após a ingestão (se a comida não contiver gordura, a recepção poderá ser perdida).

Dentro, adultos - 1 boné cada. (120 mg) com cada refeição básica (durante ou o mais tardar 1 h após a ingestão). Se a refeição for ignorada ou a comida não contiver gordura, a medicação também poderá ser ignorada.

Um aumento na dose de orlistato em relação ao recomendado (120 mg 3 vezes ao dia) não leva a um aumento no seu efeito terapêutico.

Correção de dose em pacientes velhice não requerido.

Correções de dose em caso de insuficiência hepática ou renal não requerido.

Segurança e eficiência do Orlistato Zentivaa em crianças menores de 18 anos não instalado.

Dentro.

Terapia a longo prazo para pacientes obesos ou com sobrepeso com fatores de risco relacionados à obesidade, combinada com uma dieta moderadamente hipocalórica. Em adultos e crianças com mais de 12 anos, a dose recomendada de orlistat é de 1 cápsula. 120 mg com cada refeição básica (diretamente antes, durante ou o mais tardar 1 h após a ingestão).

Em combinação com medicamentos hipoglicêmicos (metformina, derivado da uréia de sulfonil e / ou insulina) e / ou dieta moderadamente hipocalórica em pacientes com diabetes tipo 2 com sobrepeso ou obesidade. Nos adultos, a dose recomendada de orlistat é de 1 cápsulas. 120 mg com cada refeição básica (diretamente antes, durante ou o mais tardar 1 h após a ingestão).

Se a refeição for ignorada ou a comida não contiver gordura, tome o medicamento Orlistato Zentiva^® também pode ser ignorado.

O medicamento é Orlistato Zentiva^® deve ser tomado em combinação com uma dieta equilibrada e moderadamente hipocalórica, contendo não mais de 30% de caloragem na forma de gorduras. O consumo diário de gorduras, carboidratos e proteínas deve ser distribuído em 3 doses principais.

Um aumento na dose de orlistato em relação ao recomendado (120 mg 3 vezes ao dia) não leva a um aumento no seu efeito terapêutico.

A eficácia e segurança do orlistato em pacientes com insuficiência hepática e / ou renal, bem como em pacientes com idade avançada e infantil (menores de 12 anos) não foram investigadas.

Dentro, água potável.

Tratamento de pacientes obesos com IMC pelo menos 30 kg / m² ou pacientes com excesso de peso corporal no IMC de pelo menos 28 kg / m², em t.h. com fatores de risco obesos combinados com uma dieta moderadamente hipocalórica : para adultos e crianças com mais de 12 anos - a dose recomendada de Orlistato Zentiva - 1 tabela. (120 mg) com cada refeição básica (durante as refeições ou o mais tardar 1 h após as refeições).

Em combinação com medicamentos hipoglicêmicos (metformina, derivado da uréia de sulfonil e / ou insulina) e / ou dieta moderadamente hipocalórica em pacientes com diabetes tipo 2 com sobrepeso ou obesidade : adultos - a dose recomendada de Orlistato Zentiva - 1 mesa. (120 mg) com cada refeição básica (durante as refeições ou o mais tardar 1 h após as refeições).

Se a refeição for ignorada ou a comida não contiver gordura, também poderá ser ignorado o uso de Orlistato Zentiva.

Orlistato Zentiva deve ser tomado em combinação com uma dieta equilibrada e moderadamente hipocalórica, contendo não mais de 30% do valor calorífico da gordura. O consumo diário de gorduras, carboidratos e proteínas deve ser distribuído entre as três principais refeições.

Um aumento na dose de Orlistato Zentiva em relação ao recomendado (120 mg 3 vezes ao dia) não aumenta seu efeito terapêutico.

Grupos especiais de pacientes

A eficácia e segurança do Orlistato Zentiva em pacientes com insuficiência hepática e / ou renal, bem como em pacientes idosos e crianças menores de 12 anos, não foram investigadas.

повышенная чувствительность к Orlistato Zentivaу или другим компонентам препарата;

синдром мальабсорбции;

холестаз;

одновременный прием с циклоспорином;

беременность и кормление грудью;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: наличие гипероксалурии в анамнезе, нефролитиаза (кальциевые оксалатные камни).

повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле;

синдром хронической мальабсорбции;

холестаз.

повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле;

синдром хронической мальабсорбции;

холестаз;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: сопутствующая терапия циклоспорином; сопутствующая терапия варфарином или другими антикоагулянтами для приема внутрь (см. «Взаимодействие»).

повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата;

синдром хронической мальабсорбции;

беременность;

период грудного вскармливания;

дети до 12 лет.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЖКТ: очень часто — маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабовыраженными и транзиторными, возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 мес). Частота этих нежелательных реакций увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения указанных побочных реакций и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Часто — мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей, часто — инфекции нижних дыхательных путей.

Со стороны иммунной системы: редко — зуд, крапивница, сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.

Со стороны нервной системы: очень часто — головные боли.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности трансаминаз и ЩФ, гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — инфекции мочевыводящих путей.

Прочие: очень часто — грипп; часто — дисменорея, тревога, слабость.

Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются или замечены любые другие побочные действия, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Побочные реакции на орлистат возникали, главным образом, со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении Orlistato Zentivaом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто — головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и ЩФ, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом Orlistato Zentivaа или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении Orlistato Zentivaа и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение МНO.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита и холелитиаза (частота возникновения неизвестна).

У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1% по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и вздутие живота.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Данные клинических исследований

Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров пищи. Частота развития нежелательных явлений уменьшалась при длительном применении орлистата.

Указанные ниже нежелательные явления возникали с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — грипп.

Со стороны обмена веществ: очень часто — гипогликемия*.

Нарушения психики: часто — тревога.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей; часто — инфекции нижних дыхательных путей.

Со стороны ЖКТ: очень часто — боль или дискомфорт в животе, маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм, жидкий стул, учащение дефекации; часто — боль или дискомфорт в прямой кишке, мягкий стул, недержание кала, поражение зубов, поражение десен, вздутие живота*.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто — нерегулярные менструации.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением.

Частота нарушений со стороны ЖКТ увеличивается при повышении содержания жира в питании. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являлись слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.

В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема орлистата.

Постмаркетинговое наблюдение

Перечисленные ниже нежелательные явления выявлены при спонтанных пострегистрационных сообщениях, частота развития неизвестна.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, главными клиническими симптомами которых были кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холелитиаз, отдельные, возможно серьезные, случаи поражения печени, приводящие к ее трансплантации или летальному исходу.

Со стороны кожи и подкожных тканей: буллезная сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности.

Лабораторные данные: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, снижение концентрации протромбина в плазме крови, увеличение значений МНО и случаи несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров (см. «Взаимодействие»). Зарегистрированы случаи развития гипероксалурии.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: при одновременном применении орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. «Взаимодействие»).

*Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с ожирением и сахарным диабетом типа 2 были гипогликемические состояния (очень часто) и вздутие живота (часто), возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо.

Данные клинических исследований

Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: очень часто — более 1/10; часто — более 1/100, менее 1/10; нечасто — более 1/1000, менее 1/100; редко — более 1/10000, менее 1/1000; очень редко, включая единичные сообщения — менее 1/10000.

Побочные реакции при применении орOrlistato Zentiva возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием орOrlistato Zentiva, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боль или дискомфорт в животе. Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их соблюдением диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.

Со стороны ЖКТ: часто — «мягкий» стул, боль или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Другие нежелательные реакции: очень часто — головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными дополнительными побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом типа 2 были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой более 2% и инцидентностью не менее 1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто — вздутие живота.

В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема препарата.

Постмаркетинговое наблюдение

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими проявлениями которых были кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и ЩФ, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом орOrlistato Zentiva или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном применении орOrlistato Zentiva с антикоагулянтами непрямого действия зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений MHO и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения неизвестна).

При одновременном приеме орOrlistato Zentiva и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. «Взаимодействие»).

Casos de sobredosagem não são descritos.

A recepção única de 800 mg de Orlistato Zentivaa ou sua taxa de doses múltiplas de até 400 mg 3 vezes ao dia por 15 dias por pessoas com peso corporal normal e obesidade não foi acompanhada por efeitos colaterais significativos.

Se uma overdose significativa de Orlistato Zentiva for identificada, o paciente deve ser monitorado por 24 horas. De acordo com estudos em animais e humanos, os efeitos sistêmicos associados às propriedades de calibração lipazo do Orlistato Zentiva devem ser rapidamente reversíveis.

Em ensaios clínicos em pessoas com peso corporal normal e pacientes obesos, tomar doses únicas de 800 mg ou tomar o medicamento 400 mg 3 vezes ao dia por 15 dias não foi acompanhado pelo aparecimento de fenômenos indesejáveis significativos. Além disso, existe experiência com o uso de orlistat 240 mg 3 vezes ao dia durante 6 meses em pacientes obesos, o que não foi acompanhado por um aumento confiável na frequência de fenômenos indesejáveis.

Sintomas : em casos de sobredosagem, a ausência de fenômenos indesejáveis ou fenômenos indesejáveis não diferiu daqueles observados ao tomar o medicamento em doses terapêuticas.

Tratamento: em caso de sobredosagem pronunciada de Orlistato Zentivaa, recomenda-se observar o paciente por 24 horas.

De acordo com estudos em humanos e animais, quaisquer efeitos sistêmicos que possam estar associados às propriedades de calibração labial de uma lista devem ser rapidamente reversíveis.

Em ensaios clínicos em indivíduos com peso corporal normal e pacientes obesos, tomar doses únicas de 800 mg ou tomar múltiplos de um orlistato 400 mg 3 vezes ao dia por 15 dias não foi acompanhado pelo aparecimento de fenômenos indesejáveis significativos. Além disso, pacientes obesos têm experiência em usar orlistat 240 mg 3 vezes ao dia por 6 meses, o que não foi acompanhado por um aumento confiável na frequência de fenômenos indesejáveis.

Sintomas : a ausência de fenômenos indesejáveis ou fenômenos indesejáveis não foi diferente daqueles observados ao tomar um orlistato em doses terapêuticas.

Tratamento: recomenda-se observar o paciente por 24 horas. De acordo com estudos em humanos e animais, quaisquer efeitos sistêmicos que possam estar associados às propriedades de calibração labial de uma lista devem ser rapidamente reversíveis.

Em pessoas com peso corporal normal e pacientes obesos, tomar doses únicas de 800 mg ou tomar múltiplos orOrlistato Zentiva 400 mg 3 vezes ao dia por 15 dias não foi acompanhado pelo aparecimento de fenômenos indesejáveis significativos. Além disso, pacientes obesos têm experiência em usar orOrlistato Zentiva 240 mg 3 vezes ao dia por 6 meses, o que não foi acompanhado por um aumento confiável na frequência de fenômenos indesejáveis.

Nos casos de sobredosagem com o orOrlistato Zentiva, a ausência de fenômenos indesejáveis ou fenômenos indesejáveis não foi diferente daqueles observados ao tomar o Orlistato Zentiva em doses terapêuticas.

Em caso de sobredosagem pronunciada de OrOrlistato Zentiva, recomenda-se observar o paciente por 24 horas. De acordo com estudos em humanos e animais, quaisquer efeitos sistêmicos que possam estar associados às propriedades de calibração labial do orOrlistato Zentiva devem ser rapidamente reversíveis.

Um inibidor específico da lipase gastrointestinal. Forma uma conexão covalente com uma seção de serina ativa da lipase gástrica e pancreática no lúmen do estômago e intestino delgado. Uma enzima inativada perde a capacidade de dividir gorduras alimentares na forma de triglicerídeos (TG). TGs não físseis não são absorvidos, e a diminuição resultante na ingestão de calorias no corpo leva a uma diminuição no peso corporal. Aumenta a concentração de gordura nas massas de cava após 24 a 48 horas após a ingestão. Fornece controle efetivo do peso corporal, redução do depósito de gordura.

A manifestação da atividade não requer absorção sistêmica de Orlistato Zentivaa, na dose terapêutica recomendada (120 mg 3 vezes ao dia), inibe a absorção de gordura proveniente dos alimentos em cerca de 30%.

Orlistato Zentiva é um inibidor gastrointestinal específico da lipase com efeito a longo prazo. Seu efeito terapêutico é realizado na iluminação do estômago e intestino delgado e consiste na formação de uma conexão covalente com a seção de serina ativa da lipase gástrica e pancreática. Uma enzima inativada ao mesmo tempo perde a capacidade de dividir alimentos gordurosos na forma de triglicerídeos em ácidos graxos livres e monoglicerídeos sugáveis. Como os triglicerídeos não programados não são absorvidos, a diminuição resultante na ingestão de calorias no corpo leva a uma diminuição no peso corporal. Assim, o efeito terapêutico do medicamento é realizado sem sucção no fluxo sanguíneo sistêmico.

A julgar pelos resultados do teor de gordura nas fezes, a ação do orlistato começa 24 a 48 horas após a admissão. Após o cancelamento do medicamento, o teor de gordura nas fezes após 48 a 72 h geralmente retorna ao nível que ocorreu antes do início da terapia.

O medicamento é Orlistato Zentiva^® - Um inibidor poderoso, específico e reversível da lipase gastrointestinal, com um efeito longo. Seu efeito terapêutico é realizado na iluminação do estômago e intestino delgado e consiste na formação de uma conexão covalente com a seção de serina ativa da lipase gástrica e pancreática. Uma enzima inativada ao mesmo tempo perde a capacidade de dividir alimentos gordurosos na forma de triglicerídeos em ácidos graxos livres e monoglicerídeos sugáveis. Como os triglicerídeos não programados não são absorvidos, a diminuição resultante na ingestão de calorias no corpo leva a uma diminuição no peso corporal. Assim, o efeito terapêutico do medicamento é realizado sem sucção no fluxo sanguíneo sistêmico.

A julgar pelos resultados do teor de gordura nas fezes, a ação do orlistato começa 24 a 48 horas após a admissão. Após a abolição do orlistato, o teor de gordura nas fezes após 48-72 h geralmente retorna ao nível que ocorreu antes do início da terapia.

Eficiência

Pacientes com obesidade. Em ensaios clínicos em pacientes em uso de orlistato, houve uma grande perda de peso corporal em comparação com pacientes em terapia dietética. A diminuição do peso corporal já começou durante as primeiras 2 semanas após o início do tratamento e durou de 6 a 12 meses, mesmo em pacientes com resposta negativa à terapia dietética. Durante 2 anos, foi observada uma melhora estatisticamente significativa no perfil dos fatores de risco metabólicos associados à obesidade. Além disso, em comparação com o placebo, houve uma diminuição significativa na quantidade de gordura no corpo. O Orlist é eficaz na prevenção de aumento do peso corporal. Um conjunto repetido de peso corporal, não mais de 25% dos perdidos, foi observado em cerca de metade dos pacientes, e em metade desses pacientes não houve peso corporal repetido ou foi observada uma diminuição adicional.

Pacientes com obesidade e diabetes tipo 2. Em ensaios clínicos com duração de 6 meses a 1 ano, pacientes com sobrepeso ou obesidade e diabetes mellitus tipo 2 em uso de orlistat experimentaram uma grande perda de peso corporal em comparação com pacientes tratados apenas com terapia dietética. A perda de peso corporal ocorreu principalmente devido a uma diminuição na quantidade de gordura no corpo. Deve-se notar que antes do início do estudo, apesar do uso de medicamentos hipoglicêmicos, os pacientes geralmente tinham controle insuficiente da glicemia. No entanto, durante o tratamento com orlistato, foi observada uma melhora estatisticamente e clinicamente significativa no controle da glicemia. Além disso, no contexto da terapia, o orlistato observou uma diminuição nas doses de medicamentos hipoglicêmicos, a concentração de insulina no plasma sanguíneo e uma diminuição na resistência à insulina.

Reduzir o risco de desenvolver diabetes tipo 2 em pacientes obesos. Um estudo clínico de 4 anos mostrou que um orlistato reduz significativamente o risco de desenvolver diabetes mellitus tipo 2 (cerca de 37% em comparação ao placebo). O grau de redução de risco foi ainda mais significativo em pacientes com tolerância inicial à glicose prejudicada (aproximadamente 45%). No grupo de terapia com águias, houve uma perda mais significativa de peso corporal em comparação com o grupo placebo. A manutenção do peso corporal em um novo nível foi observada durante todo o período do estudo. Além disso, em comparação com o placebo, os pacientes que receberam terapia orlist apresentaram uma melhora significativa no perfil dos fatores de risco metabólicos.

Obesidade de Pubertate. Em um estudo clínico de 1 ano em adolescentes obesos, houve uma diminuição no IMC em comparação com o grupo placebo, onde houve até um aumento no IMC. Além disso, pacientes do grupo Orlystat sofreram uma diminuição na massa gorda, bem como a circunferência da cintura e coxas em comparação com o grupo placebo. Além disso, os pacientes que receberam terapia de listagem apresentaram uma diminuição significativa no dAD em comparação com o grupo placebo.

O Orlist é um inibidor da lipase gastrointestinal poderoso, específico e reversível, com efeito a longo prazo. Seu efeito terapêutico é realizado na iluminação do estômago e intestino delgado e consiste na formação de uma conexão covalente com a seção de serina ativa da lipase gástrica e pancreática. Uma enzima inativada ao mesmo tempo perde a capacidade de dividir alimentos gordurosos na forma de triglicerídeos em ácidos graxos livres e monoglicerídeos sugáveis. Como os triglicerídeos não programados não são absorvidos, a diminuição resultante na ingestão de calorias no corpo leva a uma diminuição no peso corporal. Assim, o efeito terapêutico do medicamento é realizado sem sucção no fluxo sanguíneo sistêmico.

A julgar pelos resultados do teor de gordura nas fezes, a ação do orOrlistato Zentiva começa 24 a 48 horas após a admissão. Após o cancelamento do orOrlistato Zentiva, o teor de gordura nas fezes após 48 a 72 horas geralmente retorna ao nível que ocorreu antes do início da terapia.

Eficiência clínica

Pacientes em uso de orlistatos têm uma maior perda de peso corporal em comparação com pacientes em terapia dietética. A diminuição do peso corporal já começa nas primeiras 2 semanas após o início do tratamento e continua de 6 a 12 meses, mesmo em pacientes com resposta negativa à terapia dietética. Durante 2 anos, houve uma melhora estatisticamente significativa no perfil de fatores de risco metabólicos associados à obesidade. Além disso, em comparação com o placebo, há uma diminuição significativa na quantidade de gordura no corpo. O Orlist é eficaz na prevenção de aumento do peso corporal. Um conjunto repetido de peso corporal, não mais de 25% dos perdidos, é observado em cerca de metade dos pacientes e na outra metade dos pacientes não há um conjunto repetido de peso corporal, ou mesmo uma diminuição adicional é observada.

Em pacientes com sobrepeso ou obesidade e diabetes mellitus tipo 2 que tomam orlistat por 6 a 12 meses, há uma maior perda de peso corporal em comparação com pacientes que recebem apenas terapia dietética. A perda de peso corporal ocorre principalmente devido a uma diminuição na quantidade de gordura no corpo. Durante a terapia com ortopedistas, é observada uma melhora estatisticamente e clinicamente significativa no controle da glicemia. Além disso, no contexto da terapia com orlistato, há uma diminuição na dose de medicamentos hipoglicêmicos, concentrações de insulina e uma diminuição na resistência à insulina.

Ao usar o OrOrlistato Zentiva por 4 anos, o risco de desenvolver diabetes mellitus tipo 2 (cerca de 37% em comparação ao placebo) é significativamente reduzido. O grau de redução de risco é ainda mais significativo em pacientes com uma violação inicial da tolerância à glicose (aproximadamente 45%).

A manutenção do peso corporal em um novo nível é observada durante todo o período de uso do medicamento.

Ao usar o orOrlistato Zentiva por 1 ano, os adolescentes obesos experimentam uma diminuição no índice de peso corporal (IMT), massa gorda e circunferência da cintura e da coxa em comparação com o grupo placebo. Além disso, os pacientes que recebem terapia de lista têm uma diminuição significativa no dAD em comparação com o grupo placebo.

A absorção é baixa; após 8 horas após a entrada, o Orlistato Zentiva inalterado no plasma não é determinado (concentração abaixo de 5 ng / ml).

A exposição do sistema de Orlistato Zentivaa é mínima. Após tomar 360 mg de rótulo radioativo ¹⁴C-Orlistato Zentivaa, o pico de radioatividade no plasma foi atingido após cerca de 8 horas; a concentração do Orlistato Zentivaa inalterado estava próxima do limite de determinação (menos de 5 ng / ml). Em estudos terapêuticos, incluindo o monitoramento de amostras de plasma de pacientes, o Orlistato Zentiva inalterado foi determinado esporadicamente no plasma e suas concentrações foram baixas (menos de 10 ng / ml), sem sinais de acúmulo, o que é consistente com a absorção mínima de a droga.

In vitro Orlistato Zentiva está mais de 99% associado a proteínas plasmáticas, principalmente com lipoproteínas e albumina. Orlistato Zentiva penetra minimamente nos glóbulos vermelhos. Metabolizado principalmente na parede do LCD com a formação de metabólitos farmacologicamente inativos M1 (anel de lactona quádruplo hidrolisado) e M3 (M1 com resíduo renegado de N-formyleutina). Em um estudo em pacientes obesos que tomaram para dentro ¹⁴O C-Orlistato Zentiva, 2 metabólitos, M1 e M3, representou cerca de 42% da radioatividade plasmática total. M1 e M3 têm um anel beta aberto de lactona e são inibições extremamente fracas em relação às lipases (em comparação com Orlistato Zentivaom, 1000 e 2500 vezes mais fraco). Dada a baixa atividade e a baixa concentração de metabólitos no plasma (cerca de 26 ng / ml e 108 ng / ml para M1 e M3, respectivamente, 2-4 horas após tomar Orlistato Zentivaa em doses terapêuticas), esses metabólitos são considerados farmacologicamente insignificantes. O principal metabolito M1 possui um T curto_1/2 (cerca de 3 horas), o segundo metabolito é exibido mais lentamente (T_1/2 - 13,5 h). Em pacientes obesos C_ss O metabolito M1 (mas não o M3) aumenta proporcionalmente à dose de Orlistato Zentivaa. Após uma única ingestão de 360 mg ¹⁴Pacientes com C-Orlistato Zentivaa com peso corporal normal e obesos, a seleção do Orlistato Zentivaa não complicado através do intestino foi a principal via de excreção. Orlistato Zentiva e seus metabólitos M1 e M3 também são excretados com bile. Cerca de 97% da substância injetada radiactivamente rotulada foi excretada com fezes, incluindo. 83% - inalterado.

A excreção renal total de radioatividade total em uma recepção de 360 mg ¹⁴O C-Orlistato Zentivaa foi inferior a 2%. O tempo de eliminação completa com fezes e urina é de 3-5 dias. A remoção de Orlistato Zentivaa foi semelhante em pacientes com peso corporal normal e obesidade. Com base em dados limitados, T_1/2 Orlistato Zentivaa absorvido varia de 1-2 horas.

Sucção

Voluntários com peso corporal normal e obesidade têm efeitos sistêmicos mínimos. 8 horas após a administração oral do medicamento, o orlistato constante no plasma não pôde ser determinado, o que significa que suas concentrações estão abaixo do nível de 5 ng / ml.

Em geral, após tomar doses terapêuticas, foi possível identificar o orlistato constante no plasma apenas em casos raros, enquanto suas concentrações eram extremamente pequenas (<10 ng / ml ou 0,02 μmol). Não havia sinais de acumulação, isso confirma que a absorção do medicamento é mínima.

Distribuição

O volume de distribuição não pode ser determinado, pois o medicamento é muito pouco absorvido. In vitro um orlistato está mais de 99% associado a proteínas plasmáticas (principalmente com lipoproteínas e albumina). Em quantidades mínimas, o orlistato pode penetrar nos glóbulos vermelhos.

Metabolismo

A julgar pelos dados obtidos no experimento animal, o metabolismo da lista oral é realizado principalmente na parede intestinal. Um estudo em indivíduos obesos descobriu que aproximadamente 42% da fração mínima do medicamento que sofre absorção sistêmica recai sobre dois metabólitos principais - M1 (anel de lactona hidrolisado de quatro membros) e M3 (M1 com o resíduo renegado de N-formlleucina).

As moléculas M1 e M3 têm um anel β-lacton aberto e inibem a lipase extremamente fracamente (1000 e 2500 vezes mais fraca que o orlistato, respectivamente). Dada essa baixa atividade inibidora e baixas concentrações plasmáticas (uma média de 26 e 108 ng / ml, respectivamente) após tomar doses terapêuticas, esses metabólitos são considerados farmacologicamente inativos.

A conclusão

Estudos em indivíduos com corpo normal e com sobrepeso mostraram que a principal maneira de eliminação é remover um medicamento não complicado com fezes. Cerca de 97% da dose aceita do medicamento foi excretada com fezes e 83% - na forma de um orlistato constante.

A excreção renal total de todas as substâncias estruturalmente associadas à lista orlist é inferior a 2% da dose aceita. O tempo para concluir a eliminação da droga do corpo (com fezes e urina) é de 3-5 dias. A proporção das maneiras de remover o orlistado em voluntários com normal e excesso de peso era a mesma. Tanto o orlistato quanto os metabólitos M1 e M3 podem ser excretados com bile.

Farmacocinética em grupos clínicos especiais

As concentrações plasmáticas do orlistato e seus metabólitos (M1 e M3) em crianças não diferem das dos adultos ao comparar as mesmas doses do medicamento. A excreção diária de gordura com fezes representou 27% da ingestão de alimentos durante a terapia oral e 7% ao tomar placebo.

Sucção. Voluntários com peso corporal normal e obesidade têm efeitos sistêmicos mínimos. Após uma única vez de tomar o orlistato no interior na dose de 360 mg, o orlistato inalterado no plasma não pôde ser determinado, o que significa que suas concentrações estão abaixo do nível de 5 ng / ml. Em geral, após tomar doses terapêuticas, foi possível identificar o orlistato constante no plasma sanguíneo apenas em casos raros, enquanto suas concentrações eram extremamente pequenas (<10 ng / ml ou 0,02 μmol). Não havia sinais de acumulação, o que confirma a absorção mínima do orlistato.

Distribuição. V_d não pode ser determinado desde o medicamento Orlistato Zentiva^® muito ruim absorvido. Em condições in vitro um orlistato está mais de 99% associado às proteínas plasmáticas do sangue (principalmente com lipoproteínas e albumina). Em quantidades mínimas, o orlistato pode penetrar nos glóbulos vermelhos.

Metabolismo. A julgar pelos dados obtidos no experimento animal, o metabolismo da lista oral é realizado principalmente na parede intestinal. Um estudo em indivíduos obesos descobriu que aproximadamente 42% da fração mínima do orlistato que sofre absorção sistêmica recai sobre 2 metabolitos principais - M1 (anel de lactona hidrolisado de quatro membros) e M3 (M1 com o resíduo renegado de N-formileucina).

As moléculas M1 e M3 têm um anel β-lacton aberto e inibem a lipase extremamente fracamente (1000 e 2500 vezes mais fraca que o orlistat, respectivamente). Dada essa baixa atividade inibidora e baixas concentrações plasmáticas (uma média de 26 e 108 ng / ml, respectivamente) após tomar doses terapêuticas, esses metabólitos são considerados farmacologicamente inativos.

A conclusão. Estudos em indivíduos com corpo normal e com sobrepeso mostraram que a principal maneira de eliminação é remover o orlistato descomplicado através do intestino. Cerca de 97% da dose aceita do medicamento foi excretada pelo intestino e 83% - na forma de um orlistato constante. A excreção renal total de todas as substâncias estruturalmente associadas à lista orlist é inferior a 2% da dose aceita. O tempo para concluir a eliminação do orlistado do corpo (através dos intestinos e rins) é de 3-5 dias. A proporção das maneiras de remover o orlistado em voluntários com normal e excesso de peso era a mesma. Tanto o orlistato quanto os metabólitos M1 e M3 podem ser excretados com bile.

Farmacocinética em grupos clínicos especiais

As concentrações plasmáticas do orlistato e seus metabólitos (M1 e M3) em crianças não diferem das dos adultos ao comparar as mesmas doses do orlistato. A excreção diária de gordura com fezes representou 27% da ingestão de alimentos durante a terapia oral e 7% ao tomar placebo.

Dados de segurança pré-clínicos

De acordo com dados pré-clínicos, não foram identificados riscos adicionais para os pacientes em relação ao perfil de segurança, toxicidade, genotoxicidade, carcinogenicidade e toxicidade reprodutiva. Em estudos com animais, o efeito teratogênico também não foi detectado. Devido à falta de efeito teratogênico em animais, é improvável que seja detectado em humanos.

Sucção. Voluntários com peso corporal normal e obesidade têm efeitos sistêmicos mínimos ou orlistato Zentiva. Após uma ingestão única dentro de uma dose de 360 mg, o orlistato inalterado no plasma sanguíneo não é determinado, o que significa que suas concentrações estão abaixo do limite da determinação quantitativa (menos de 5 ng / ml).

Em geral, após tomar doses terapêuticas, foi possível identificar o orlistato constante no plasma sanguíneo apenas em casos raros, enquanto suas concentrações eram extremamente pequenas (menos de 10 ng / ml ou 0,02 μmol). Não há sinais de acumulação, o que confirma que a absorção do orOrlistato Zentiva é mínima.

Distribuição. V_d é impossível determinar, uma vez que o orlistat é muito pouco absorvido. In vitro um orlistato está mais de 99% associado às proteínas plasmáticas do sangue (principalmente com lipoproteínas e albumina). Em quantidades mínimas, o orlistato pode penetrar nos glóbulos vermelhos.

Metabolismo. O metabolismo do OrOrlistato Zentiva é realizado principalmente na parede intestinal. Em pacientes obesos, aproximadamente 42% da fração mínima de orOrlistato Zentiva, que é submetida à absorção do sistema, cai em dois metabólitos principais - M1 (anel de lactona hidrolisado de quatro membros) e M3 (M1 com um resíduo renegado de N-formlleucina) .

As moléculas M1 e M3 têm um anel β-lacton aberto e inibem a lipase de maneira extremamente fraca (mais fraca que um orlistato, 1000 e 2500 vezes, respectivamente). Dada essa baixa atividade inibidora e baixas concentrações plasmáticas (uma média de 26 e 108 ng / ml, respectivamente) após tomar doses terapêuticas, esses metabólitos são considerados farmacologicamente inativos.

A conclusão. Em pessoas com peso corporal normal e com sobrepeso, a principal maneira de excreção é remover o incomplicado ou o Orlistato Zentiva através do intestino. Cerca de 97% da dose aceita é excretada pelo intestino, com 83% na forma de uma constante orOrlistato Zentiva. A excreção renal total de todas as substâncias estruturalmente associadas à lista orlist é inferior a 2% da dose aceita. O tempo até a remoção completa do OrOrlistato Zentiva do corpo (através do intestino e dos rins) é de 3-5 dias. A proporção das rotas de excreção do orOrlistato Zentiva entre voluntários com normal e excesso de peso era a mesma. Tanto o orlistato quanto os metabólitos M1 e M3 podem ser excretados com bile.

Grupos especiais de pacientes

Crianças. As concentrações de orOrlistato Zentiva e seus metabólitos (M1 e M3) no plasma sanguíneo em crianças não diferem das dos adultos ao comparar as mesmas doses de orOrlistato Zentiva. A excreção diária de gordura com fezes é de 27% da ingestão de alimentos durante a terapia oral.

Orlistato Zentiva não afeta a farmacocinética do etanol, digoxina (destinada em dose única) e fenitoína (destinada em uma dose única de 300 mg), a biodisponibilidade da nifedipina (comprimidos de liberação prolongada). O etanol não afeta a farmacodinâmica (expressão de gorduras com fezes) e a exposição do sistema Orlistato Zentivaa.

Com o uso simultâneo de Orlistato Zentivaa e ciclo-esporina, o nível deste último em reduções plasmáticas (Orlistato Zentiva e ciclosporina não devem ser tomados simultaneamente; para reduzir a probabilidade de interação com o medicamento, as ciclosporinas devem ser tomadas 2 horas antes ou depois de 2 horas depois de tomar Orlistato Zentiva).

Com o uso simultâneo de varfarina ou outros anticoagulantes indiretos com Orlistato Zentiva, o nível de protrombina pode diminuir e o valor do indicador INR pode mudar; portanto, o controle do INR é necessário. Orlistato Zentiva reduz a absorção de beta-caroteno contido nos suplementos nutricionais em 30% e inibe a absorção de vitamina E (na forma de acetato de tokoferol) em aproximadamente 60%.

Aumenta a biodisponibilidade e o efeito hipolipidêmico da rightstatina, aumentando sua concentração no plasma em 30%.

Ao mesmo tempo, com Orlistato Zentiva, a absorção das vitaminas A, D, E e K é reduzida. Se as polivitaminas forem recomendadas, elas devem ser tomadas pelo menos 2 horas após tomar o medicamento de Xenalten^® ou antes de dormir.

Uma diminuição no peso corporal pode melhorar o metabolismo em pacientes com diabetes mellitus, o que requer uma redução na dose de medicamentos hipoglicêmicos orais.

O uso simultâneo com acarbose devido à falta de dados sobre interações farmacocinéticas não é recomendado. Com o uso simultâneo com o Orlistato Zentiva, foi observada uma diminuição no nível de amiodarona no plasma após uma única recepção. O uso simultâneo de Orlistato Zentivaa e amiodarona só é possível por recomendação de um médico.

O Orlistato Zentiva pode reduzir indiretamente a biodisponibilidade dos contraceptivos orais, o que pode levar ao desenvolvimento de gestações indesejadas. Recomenda-se o uso de tipos adicionais de contracepção no caso de desenvolvimento de diarréia aguda.

Não são observadas interações clínicas com digoxina, amitriptilina, fenitoína, fluoxetina, sibutramina, atorvastano, direito, lozartan, glibenclamida, contraceptivos orais, nifedipina, furosemida, kaptopril, atenololol e etanol.

Nenhuma interação foi identificada com atriptilina, atorvastatina, biguanídeos, digoxina, fibras, fluoxetina, lorartan, fenitoína, contraceptivos orais, fentermina, rightstane, varfarina, nifedipina GITS (sistema de terapia com gastro-inteiro) e nifedipina com medbule (com base em estudos sobre a interação de medicamentos). No entanto, é necessário monitorar os indicadores de MNO para terapia concomitante com varfarina ou outros anticoagulantes orais.

Ao mesmo tempo, com Orlistato Zentiva, foi observada uma diminuição na sucção vitaminas A, D, E, K e beta-caroteno Se as polivitaminas forem recomendadas, elas devem ser tomadas pelo menos 2 horas após tomar Orlistato Zentiva ou antes de dormir.

Ao mesmo tempo, tomar Orlistato Zentivaa e ciclosporina houve uma diminuição nas concentrações plasmáticas de ciclosporina, pelo que é recomendada uma determinação mais frequente das concentrações de ciclosporina no plasma enquanto estiver a tomar ciclosporina e Orlistato Zentivaa.

Com hora marcada amiodarona durante o tratamento de Orlistato Zentiva, foi observada uma diminuição na exposição sistêmica de amiodarona e dezetilamiodarona (em 25 a 30%), no entanto, devido à farmacocinética complexa do amiodaron, o significado clínico desse fenômeno não é claro. Adicionar Orlistato Zentivaa à terapia com amiodarona a longo prazo pode levar a uma diminuição no efeito terapêutico da amiodarona.

A recepção simultânea de Orlistato Zentivaa e deve ser evitada acarboses devido à falta de dados de pesquisa farmacocinética.

Com o uso simultâneo de orlistato e ciclosporina, foi observada uma diminuição na concentração de ciclosporina no plasma sanguíneo, o que pode levar a uma diminuição na eficiência imunossupressora da ciclosporina. Assim, o uso concomitante de orlistat e ciclosporina não é recomendado. No entanto, se tal aplicação concomitante for necessária, recomenda-se realizar um controle mais frequente da concentração de ciclosporina no plasma sanguíneo, tanto com seu uso simultâneo com o orlistato quanto após a interrupção do uso do orlistat. A concentração de ciclosporina no plasma sanguíneo deve ser controlada antes de ser estabilizada.

Com uso simultâneo com o Orlistato Zentiva^® houve uma diminuição na sucção das vitaminas D, E e beta-caroteno. Se as polivitaminas forem recomendadas, elas devem ser tomadas pelo menos 2 horas após tomar Orlistato Zentiva^® ou antes de dormir.

Ao usar amiodarona no interior durante a terapia com ortografia, foi observada uma diminuição na exposição sistêmica de amiodarona e dezetilamiodarona (em 25 a 30%), no entanto, devido à farmacocinética complexa do amiodaron, o significado clínico desse fenômeno não é claro. Adicionando o medicamento Orlistato Zentiva^® a terapia com amiodarona a longo prazo pode levar a uma diminuição no efeito terapêutico da amiodarona (nenhum estudo foi realizado).

O uso simultâneo do Orlistato Zentiva deve ser evitado^® e acarboses devido à falta de dados de pesquisa farmacocinética.

Com a ingestão simultânea de medicamentos orlistados e antiepiléticos, foram observados casos de desenvolvimento de convulsões. A relação causal entre o desenvolvimento de convulsões e terapia de lista não foi estabelecida. No entanto, a condição dos pacientes deve ser monitorada quanto a possíveis alterações na frequência e / ou gravidade da síndrome convulsiva. De acordo com estudos clínicos, não há interação do orlistato com atriptilina, atorvastano, biguanídeos, digoxina, fibras, fluoxetina, losartan, fenitoína, contraceptivos orais, fentermin, rightstane, GITS nifedipina (sistema terapêutico gastrointestinal) e nifephymedium.

No entanto, com o uso simultâneo de orlistato e varfarina ou outros anticoagulantes, pode-se observar uma diminuição na concentração de protrombina e um aumento na taxa de INR, o que pode levar a uma alteração nos indicadores hemostáticos. É necessário controlar o indicador INR com terapia concomitante com varfarina ou outros anticoagulantes para admissão no interior.

Casos raros de desenvolvimento de hipotireoidismo e / ou violação de seu controle foram observados. O mecanismo para o desenvolvimento desse fenômeno é desconhecido, mas pode ser devido a uma diminuição na absorção de sal iodado e / ou esquerda de sódio.

Houve casos de diminuição da eficácia de medicamentos anti-retrovirais para o tratamento do HIV, antidepressivos e antipsicóticos (incluindo medicamentos de lítio), coincidindo com o início do uso de um orlistato em pacientes previamente compensados. A terapia orlist só deve começar após uma avaliação completa de seu possível impacto nesses pacientes.

O Orlist é capaz de reduzir indiretamente a eficácia dos contraceptivos por ingestão, o que em alguns casos pode levar a uma gravidez não planejada. Recomenda-se que um método contraceptivo adicional seja usado também no caso de diarréia grave.

A interação do orOrlistato Zentiva com atriptilina, atorvastano, biguanídeos, digoxina, fibras, fluoxetina, losartan, fenitoína, contraceptivos orais, fentermin, porestan, varfarina, nifedipina GITS (gastro-inestinal. No entanto, é necessário monitorar os indicadores de MHO durante o tratamento com varfarina ou outros anticoagulantes indiretos.

Ao mesmo tempo, com o orlistato, foi observada uma diminuição na sucção das vitaminas D, E e beta-caroteno. Se as polivitaminas forem recomendadas, elas devem ser tomadas pelo menos 2 horas após tomar orOrlistato Zentiva ou antes de dormir.

Ao mesmo tempo, tomando OrOrlistato Zentiva e ciclosporina, foi observada uma diminuição na concentração de ciclosporina no plasma sanguíneo, portanto, recomenda-se uma determinação mais frequente da concentração de ciclosporina no plasma sanguíneo enquanto estiver a tomar ciclosporina e orOrlistato Zentiva.

Ao tomar amiodaron no interior durante o tratamento com orlistat, observou-se uma diminuição na exposição sistêmica de amiodarona e dezetilamiodarona (em 25 a 30%), devido à farmacocinética complexa do amiodaron, o significado clínico desse fenômeno não é claro. Adicionar OrOrlistato Zentiva à terapia com amiodarona a longo prazo pode levar a uma diminuição no efeito terapêutico da amiodarona (nenhum estudo foi realizado).

O uso simultâneo de orOrlistato Zentiva e acarbose devido à falta de dados de pesquisa farmacocinética deve ser evitado.

Com o uso simultâneo de orOrlistato Zentiva e medicamentos antiepiléticos, foram observados casos de desenvolvimento de convulsões. A relação causal entre o desenvolvimento de convulsões e terapia de lista não foi estabelecida. No entanto, o status do paciente deve ser monitorado quanto a possíveis alterações na frequência e / ou gravidade da síndrome convulsiva.