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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 28.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
hipersensibilidade ao Redustat ou a outros componentes do medicamento;
síndrome de má absorção;
colestase;
recepção simultânea com ciclosporina;
gravidez e aleitamento;
idade até 18 anos.
Com cautela : a presença de hiperoxalúria na anamnese, nefrolitíase (pedras de oxalato de cálcio).
hipersensibilidade ao medicamento ou a qualquer outro componente contido na cápsula;
síndrome de má absorção crônica;
colestase.
hipersensibilidade ao medicamento ou a qualquer outro componente contido na cápsula;
síndrome de má absorção crônica;
colestase;
gravidez;
período de amamentação;
infância até 12 anos.
Com cautela : terapia concomitante com ciclosporina; terapia concomitante com varfarina ou outros anticoagulantes para ingestão (ver. "Interação").
hipersensibilidade ao orlistato ou a qualquer outro componente do medicamento;
síndrome de má absorção crônica;
gravidez;
período de amamentação;
crianças menores de 12 anos.
A absorção é baixa; após 8 horas após a entrada, o Redustat inalterado no plasma não é determinado (concentração abaixo de 5 ng / ml).
A exposição do sistema da Redustat é mínima. Após tomar 360 mg de rótulo radioativo 14O pico de radioatividade C-Redustata no plasma foi alcançado após cerca de 8 horas; a concentração de Redustat inalterado estava próxima do limite de determinação (menos de 5 ng / ml). Em estudos terapêuticos, incluindo o monitoramento de amostras de plasma de pacientes, o Redustat inalterado foi determinado esporadicamente no plasma e suas concentrações foram baixas (menos de 10 ng / ml), sem sinais de acúmulo, o que é consistente com a absorção mínima do medicamento. .
In vitro O redutato está mais de 99% associado às proteínas plasmáticas, principalmente com lipoproteínas e albumina. Redustat penetra minimamente nos glóbulos vermelhos. Metabolizado principalmente na parede do LCD com a formação de metabólitos farmacologicamente inativos M1 (anel de lactona quádruplo hidrolisado) e M3 (M1 com resíduo renegado de N-formyleutina). Em um estudo em pacientes obesos que tomaram para dentro 14O C-Redustat, 2 metabólitos, M1 e M3, representou cerca de 42% da radioatividade plasmática total. M1 e M3 têm um anel beta aberto de lactona e mostram atividade inibitória extremamente fraca em relação às lipases (em comparação com Redustat, 1000 e 2500 vezes mais fracos, respectivamente). Dada a baixa atividade e a baixa concentração de metabólitos no plasma (cerca de 26 ng / ml e 108 ng / ml para M1 e M3, respectivamente, 2-4 horas após tomar Redustat em doses terapêuticas), esses metabólitos são considerados farmacologicamente insignificantes. O principal metabolito M1 possui um T curto1/2 (cerca de 3 horas), o segundo metabolito é exibido mais lentamente (T1/2 - 13,5 h). Em pacientes obesos Css o metabolito M1 (mas não M3) aumenta proporcionalmente à dose de Redustata. Após uma única ingestão de 360 mg 14Pacientes com C-Redustata com peso corporal normal e obesos, a liberação de Redustata não complicada através do intestino foi a principal via de excreção. O redutat e seus metabólitos M1 e M3 também são excretados com bile. Cerca de 97% da substância injetada radiactivamente rotulada foi excretada com fezes, incluindo. 83% - inalterado.
A excreção renal total de radioatividade total em uma recepção de 360 mg 14C-Redustata foi inferior a 2%. O tempo de eliminação completa com fezes e urina é de 3-5 dias. A remoção de Redustata foi semelhante em pacientes com peso corporal normal e obesidade. Com base em dados limitados, T1/2 Redustata absorvido varia de 1-2 horas.
Sucção
Voluntários com peso corporal normal e obesidade têm efeitos sistêmicos mínimos. 8 horas após a administração oral do medicamento, o orlistato constante no plasma não pôde ser determinado, o que significa que suas concentrações estão abaixo do nível de 5 ng / ml.
Em geral, após tomar doses terapêuticas, foi possível identificar o orlistato constante no plasma apenas em casos raros, enquanto suas concentrações eram extremamente pequenas (<10 ng / ml ou 0,02 μmol). Não havia sinais de acumulação, isso confirma que a absorção do medicamento é mínima.
Distribuição
O volume de distribuição não pode ser determinado, pois o medicamento é muito pouco absorvido. In vitro um orlistato está mais de 99% associado a proteínas plasmáticas (principalmente com lipoproteínas e albumina). Em quantidades mínimas, o orlistato pode penetrar nos glóbulos vermelhos.
Metabolismo
A julgar pelos dados obtidos no experimento animal, o metabolismo da lista oral é realizado principalmente na parede intestinal. Um estudo em indivíduos obesos descobriu que aproximadamente 42% da fração mínima do medicamento que sofre absorção sistêmica recai sobre dois metabólitos principais - M1 (anel de lactona hidrolisado de quatro membros) e M3 (M1 com o resíduo renegado de N-formlleucina).
As moléculas M1 e M3 têm um anel β-lacton aberto e inibem a lipase extremamente fracamente (1000 e 2500 vezes mais fraca que o orlistato, respectivamente). Dada essa baixa atividade inibidora e baixas concentrações plasmáticas (uma média de 26 e 108 ng / ml, respectivamente) após tomar doses terapêuticas, esses metabólitos são considerados farmacologicamente inativos.
A conclusão
Estudos em indivíduos com corpo normal e com sobrepeso mostraram que a principal maneira de eliminação é remover um medicamento não complicado com fezes. Cerca de 97% da dose aceita do medicamento foi excretada com fezes e 83% - na forma de um orlistato constante.
A excreção renal total de todas as substâncias estruturalmente associadas à lista orlist é inferior a 2% da dose aceita. O tempo para concluir a eliminação da droga do corpo (com fezes e urina) é de 3-5 dias. A proporção das maneiras de remover o orlistado em voluntários com normal e excesso de peso era a mesma. Tanto o orlistato quanto os metabólitos M1 e M3 podem ser excretados com bile.
Farmacocinética em grupos clínicos especiais
As concentrações plasmáticas do orlistato e seus metabólitos (M1 e M3) em crianças não diferem das dos adultos ao comparar as mesmas doses do medicamento. A excreção diária de gordura com fezes representou 27% da ingestão de alimentos durante a terapia oral e 7% ao tomar placebo.
Sucção. Voluntários com peso corporal normal e obesidade têm efeitos sistêmicos mínimos. Após uma única vez de tomar o orlistato no interior na dose de 360 mg, o orlistato inalterado no plasma não pôde ser determinado, o que significa que suas concentrações estão abaixo do nível de 5 ng / ml. Em geral, após tomar doses terapêuticas, foi possível identificar o orlistato constante no plasma sanguíneo apenas em casos raros, enquanto suas concentrações eram extremamente pequenas (<10 ng / ml ou 0,02 μmol). Não havia sinais de acumulação, o que confirma a absorção mínima do orlistato.
Distribuição. Vd não pode ser determinado desde a droga Redustat® muito ruim absorvido. Em condições in vitro um orlistato está mais de 99% associado às proteínas plasmáticas do sangue (principalmente com lipoproteínas e albumina). Em quantidades mínimas, o orlistato pode penetrar nos glóbulos vermelhos.
Metabolismo. A julgar pelos dados obtidos no experimento animal, o metabolismo da lista oral é realizado principalmente na parede intestinal. Um estudo em indivíduos obesos descobriu que aproximadamente 42% da fração mínima do orlistato que sofre absorção sistêmica recai sobre 2 metabolitos principais - M1 (anel de lactona hidrolisado de quatro membros) e M3 (M1 com o resíduo renegado de N-formileucina).
As moléculas M1 e M3 têm um anel β-lacton aberto e inibem a lipase extremamente fracamente (1000 e 2500 vezes mais fraca que o orlistat, respectivamente). Dada essa baixa atividade inibidora e baixas concentrações plasmáticas (uma média de 26 e 108 ng / ml, respectivamente) após tomar doses terapêuticas, esses metabólitos são considerados farmacologicamente inativos.
A conclusão. Estudos em indivíduos com corpo normal e com sobrepeso mostraram que a principal maneira de eliminação é remover o orlistato descomplicado através do intestino. Cerca de 97% da dose aceita do medicamento foi excretada pelo intestino e 83% - na forma de um orlistato constante. A excreção renal total de todas as substâncias estruturalmente associadas à lista orlist é inferior a 2% da dose aceita. O tempo para concluir a eliminação do orlistado do corpo (através dos intestinos e rins) é de 3-5 dias. A proporção das maneiras de remover o orlistado em voluntários com normal e excesso de peso era a mesma. Tanto o orlistato quanto os metabólitos M1 e M3 podem ser excretados com bile.
Farmacocinética em grupos clínicos especiais
As concentrações plasmáticas do orlistato e seus metabólitos (M1 e M3) em crianças não diferem das dos adultos ao comparar as mesmas doses do orlistato. A excreção diária de gordura com fezes representou 27% da ingestão de alimentos durante a terapia oral e 7% ao tomar placebo.
Dados de segurança pré-clínicos
De acordo com dados pré-clínicos, não foram identificados riscos adicionais para os pacientes em relação ao perfil de segurança, toxicidade, genotoxicidade, carcinogenicidade e toxicidade reprodutiva. Em estudos com animais, o efeito teratogênico também não foi detectado. Devido à falta de efeito teratogênico em animais, é improvável que seja detectado em humanos.
Sucção. Voluntários com peso corporal normal e obesidade têm efeitos sistêmicos mínimos ou rudustáticos. Após uma ingestão única dentro de uma dose de 360 mg, o orlistato inalterado no plasma sanguíneo não é determinado, o que significa que suas concentrações estão abaixo do limite da determinação quantitativa (menos de 5 ng / ml).
Em geral, após tomar doses terapêuticas, foi possível identificar o orlistato constante no plasma sanguíneo apenas em casos raros, enquanto suas concentrações eram extremamente pequenas (menos de 10 ng / ml ou 0,02 μmol). Não há sinais de acumulação, o que confirma que a absorção de orRedustat é mínima.
Distribuição. Vd é impossível determinar, uma vez que o orlistat é muito pouco absorvido. In vitro um orlistato está mais de 99% associado às proteínas plasmáticas do sangue (principalmente com lipoproteínas e albumina). Em quantidades mínimas, o orlistato pode penetrar nos glóbulos vermelhos.
Metabolismo. O metabolismo do OrRedustat é realizado principalmente na parede intestinal. Em pacientes obesos, aproximadamente 42% da fração mínima de orRedustat, que é submetida à absorção do sistema, recai sobre dois metabólitos principais - M1 (anel de lactona hidrolisado de quatro membros) e M3 (M1 com o resíduo renegado de N-formlleucina).
As moléculas M1 e M3 têm um anel β-lacton aberto e inibem a lipase de maneira extremamente fraca (mais fraca que um orlistato, 1000 e 2500 vezes, respectivamente). Dada essa baixa atividade inibidora e baixas concentrações plasmáticas (uma média de 26 e 108 ng / ml, respectivamente) após tomar doses terapêuticas, esses metabólitos são considerados farmacologicamente inativos.
A conclusão. Em pessoas com peso corporal normal e com sobrepeso, a principal maneira de excreção é remover o ouRedustat descomplicado pelo intestino. Cerca de 97% da dose aceita é excretada pelo intestino e 83% - na forma de um constante orRedustat. A excreção renal total de todas as substâncias estruturalmente associadas à lista orlist é inferior a 2% da dose aceita. O tempo para concluir a remoção do orRedustat do corpo (através dos intestinos e rins) é de 3-5 dias. A proporção das rotas de excreção do orRedustat entre voluntários com peso corporal normal e excessivo foi a mesma. Tanto o orlistato quanto os metabólitos M1 e M3 podem ser excretados com bile.
Grupos especiais de pacientes
Crianças. As concentrações de orRedustat e seus metabólitos (M1 e M3) no plasma sanguíneo em crianças não diferem das dos adultos ao comparar as mesmas doses de orRedustat. A excreção diária de gordura com fezes é de 27% da ingestão de alimentos durante a terapia oral.
However, we will provide data for each active ingredient