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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 06.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
A nizadina (nizatidina) é indicada por até 8 semanas para o tratamento de úlceras duodenais ativas. Na maioria dos pacientes, a úlcera cura dentro de 4 semanas.
Nizadina (nizatidina) é indicada para terapia de manutenção em pacientes com úlceras duodenais com uma dose reduzida de 150 mg H. S. após cicatrização de uma úlcera duodenal ativa. As consequências da terapia contínua com nizadina (nizatidina) durante um período superior a 1 ano são desconhecidas.
A nizadina (nizatidina) é indicada por até 12 semanas para tratar a esofagite diagnosticada endoscopicamente, incluindo esofagite erosiva e ulcerativa e azia associada devido à DRGE
A nizadina (nizatidina) é indicada por até 8 semanas para o tratamento de úlceras estomacais benignas ativas. Antes de iniciar o tratamento, deve-se tomar cuidado para descartar a possibilidade de úlceras estomacais malignas.
Úlcera duodenal ativa - A dose oral recomendada para adultos é de 300 mg uma vez ao dia antes de dormir. Um esquema posológico alternativo é de 150 mg duas vezes ao dia.
Preservação da úlcera duodenal curada - A dose oral recomendada para adultos é de 150 mg uma vez ao dia antes de dormir.
Doença do refluxo gastroesofágico - A dose oral recomendada em adultos para o tratamento de erosões, ulceração e azia associada é de 150 mg duas vezes ao dia.
Úlcera estomacal benigna ativa - A dose oral recomendada é de 300 mg, administrada em 150 mg duas vezes ao dia ou 300 mg uma vez ao dia antes de dormir. Antes do tratamento, deve-se tomar cuidado para descartar a possibilidade de úlceras estomacais malignas.
Máx
Alguns pacientes idosos podem ter depuração da creatinina inferior a 50 mL / min e, com base em dados farmacocinéticos em pacientes com insuficiência renal, a dose para esses pacientes deve ser reduzida em conformidade. Os efeitos clínicos dessa redução da dose em pacientes com insuficiência renal não foram estudados.
Nizadin (nizatidina) está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao medicamento. Como a sensibilidade cruzada foi observada nessa classe de compostos, h2antagonistas dos receptores, incluindo nizadina (nizatidina), pacientes com histórico de hipersensibilidade a outros H2antagonistas dos receptores não são administrados.
AVISO
Nenhuma informação fornecida.
PRECAUÇÕES
geral - 1o. uma resposta sintomática à terapia com nizatidina não impede a presença de malignidade do estômago.
2nd. Uma vez que a nizatidina é principalmente excretada no rim, a dose deve ser reduzida em pacientes com insuficiência renal moderada a grave (Vejo DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO).
3o. Não foram realizados estudos farmacocinéticos em pacientes com síndrome hepatorial. Parte da dose de nizatidina é metabolizada no fígado. Em pacientes com função renal normal e disfunção hepática não complicada, a disposição da nizatidina é semelhante à dos indivíduos normais.
Testes de laboratório - Testes falsos positivos para urobilinogênio com multistix® pode ocorrer durante o tratamento com nizatidina.
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade - Um estudo de carcinogenicidade oral de 2 anos em ratos com doses de até 500 mg / kg / dia (cerca de 80 vezes a dose terapêutica diária recomendada) não mostrou evidência de efeito carcinogênico. Houve um aumento relacionado à dose na densidade de células do tipo enterocromaf-finina (ECL) na mucosa estômago-oxíntica. Em um estudo de 2 anos em camundongos, não houve evidência de efeitos carcinogênicos em camundongos machos; embora os nódulos hiperplásicos do fígado tenham aumentado nos homens com altas doses em comparação ao placebo. Camundongos fêmeas que receberam a alta dose de nizadina (nizatidina) (2.000 mg / kg / dia, aproximadamente 330 vezes a dose humana) mostraram um aumento estatisticamente significativo no câncer de fígado e hiperplasia nodular hepática, com nenhum dos outros grupos de doses mostrando um aumento numérico . A taxa de carcinoma hepático em animais com altas doses estava dentro dos limites históricos de controle da cepa de camundongos utilizada. As camundongas fêmeas receberam uma dose maior que a dose máxima tolerada, indicada por perda excessiva de peso (30%) em comparação com controles simultâneos e sinais de lesão hepática leve (aumento da transaminase)). Isso ocorre com um achado marginal em altas doses apenas em animais, que receberam uma dose excessiva e um tanto hepatotóxica, sem sinais de efeitos cancerígenos em ratos, ratos machos e fêmeas (até 360 mg / kg / dia, cerca de 60 vezes a dose humana) e uma mutagenicidade negativa) não são utilizados como evidência de potencial carcinogênico para a nizadina (nizatidina) visto.).
A nizadina (nizatidina) não foi mutagênica em vários testes realizados para avaliar sua potencial toxicidade genética, incluindo testes de mutação bacteriana, síntese de DNA não programada, troca cromática irmã, ensaio de linfoma de camundongo, testes de aberração cromossômica e um teste de micronúcleo.
Num estudo de fertilidade perinatal e pós-natal de duas gerações em ratos, doses de nizatidina até 650 mg / kg / dia não tiveram um efeito adverso no desempenho reprodutivo dos animais progenitores ou de seus filhotes.
Gravidez — Efeitos teratogênicos– Categoria de gravidez B- estudos de reprodução oral em ratos prenhes em doses até 1500 mg / kg / dia (9000 mg / m2 / Dia, 40,5 vezes a dose humana recomendada com base na superfície corporal) e em coelhos prenhes em doses de até 275 mg / kg / dia (3245 mg / m2/ Dia, 14,6 vezes a dose humana recomendada com base na superfície do corpo) não mostraram evidências de fertilidade prejudicada ou danos ao feto devido à nizatidina. No entanto, não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Como os estudos de reprodução animal nem sempre prevêem a resposta humana, este medicamento deve ser usado apenas durante a gravidez, se claramente necessário.
Mães que amamentam - Estudos realizados em mulheres que amamentam demonstraram que 0,1% da dose oral de nizatidina administrada no leite materno é separada em relação às concentrações plasmáticas. Devido à depressão do crescimento em filhotes criados por ratos lactantes tratados com nizatidina, deve-se decidir, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe, se a amamentação deve ser interrompida ou se o medicamento deve ser interrompido.
Uso pediátrico - Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Aplicação geriátrica - Dos 955 pacientes em ensaios clínicos tratados com nizatidina, 337 (35,3%) tinham 65 anos ou mais. Não foram observadas diferenças gerais de segurança ou eficácia entre esses e os indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças nas reações entre pacientes idosos e mais jovens, mas uma maior sensibilidade de algumas pessoas mais velhas não pode ser excluída.
Sabe-se que este medicamento é excretado essencialmente através do rim e o risco de reações tóxicas a este medicamento pode ser maior em pacientes com insuficiência renal. Como é mais provável que pacientes idosos tenham função renal diminuída, deve-se ter cautela ao selecionar doses e pode ser útil monitorar a função renal (Vejo DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO).
Weltweit umfassten kontrollierte klinische Studien mit nizatidin über 6.000 Patienten, denen nizatidin in Studien unterschiedlicher Dauer verabreicht wurde. Placebokontrollierte Studien in den USA und Kanada umfassten über 2,600 Patienten, denen nizatidin und über 1,700 placebo verabreicht wurden. Unter den unerwünschten Ereignissen in diesen placebokontrollierten Studien waren Anämie (0, 2% gegenüber 0%) und Urtikaria (0, 5% gegenüber 0, 1%) in der nizatidin-Gruppe signifikant häufiger.
Inzidenz in Placebokontrollierten Klinischen Studien in den USA und Kanada - Tabelle 5 listet unerwünschte Ereignisse auf, die bei nizatidin-behandelten Patienten, die an placebokontrollierten Studien Teilnahmen, mit einer Häufigkeit von 1% oder mehr auftraten. Die zitierten zahlen liefern eine Grundlage für die Schätzung des relativen Beitrags von Drogen-und nicht-Drogen-Faktoren zur nebenwirkungsinzidenzrate in der untersuchten Bevölkerung.
Tabelle 5 HÄUFIGKEIT VON BEHANDLUNG-AUFTAUCHENDEN UNERWÜNSCHTEN EREIGNISSEN IN der PLACEBO-KONTROLLIERTEN KLINISCHEN STUDIEN IN DEN VEREINIGTEN STAATEN UND KANADA | |||
Prozentsatz Der Patienten, die ein Ereignis Melden | |||
Körpersystem/unerwünschtes Ereignis* | nizatidin(N=2,694) | Placebo(N=1,729) | |
Körper Insgesamt | /td> | ||
< | 16.6 | 15.6 | |
Bauchschmerzen | 7.5 | 12.5 | |
< | 4.2 | 3.8 | |
Asthenie | 3.1 | 2.9 | |
Rückenschmerzen | 2.4 | 2.6 | |
Schmerzen in der Brust | 2.3 | 2.1 | |
1 | 1.7 | 1.1 | |
1 | 1.6 | 2.3 | |
Chirurgischer Eingriff | 1.4 | 1.5 | |
Verletzung, Unfall | 1.2 | 0.9 | |
< | |||
< | 7.2 | 6.9 | |
9 | 5.4 | 7.4 | |
Blähungen | 4.9 | 5.4 | |
3 | 3.6 | 5.6 | |
Dyspepsie | 3.6 | 4.4 | |
1 | 2.5 | 3.8 | |
Trockener Mund | 1.4 | 1.3 | |
Übelkeit und Erbrechen | 1.2 | 1.9 | |
Magersucht | 1.2 | 1.6 | |
Gastrointestinale Störung | 1.1 | 1.2 | |
Zahnstörung | 1 | 0.8 | |
Muskel-Skelett - | |||
Myalgie | 1.7 | 1.5 | |
< | |||
3 | 4.6 | 3.8 | |
Schlaflosigkeit | 2.7 | 3.4 | |
Abnormale Träume | 1.9 | 1.9 | |
Somnolenz | 1.9 | 1.6 | |
1 | 1.6 | 1.4 | |
Nervosität | 1.1 | 0.8 | |
< | |||
Rhinitis | 9.8 | 9.6 | |
Pharyngitis | 3.3 | 3.1 | |
Nasennebenhöhlenentzündung | 2.4 | 2.1 | |
1, erhöht | 2 | 2 | |
Haut Und Anhängsel | |||
1 | 1.9 | 2.1 | |
Juckreiz | 1.7 | 1.3 | |
Besondere Sinne | |||
Amblyopie | 1 | 0.9 | |
*Ereignisse, die von mindestens 1% der mit nizatidin behandelten Patienten gemeldet wurden, sind enthalten. |
Eine Vielzahl von weniger häufigen Ereignissen wurde ebenfalls berichtet; es war nicht möglich festzustellen, ob diese durch nizatidin verursacht wurden.
Leber - Hepatozelluläre Verletzung, die durch erhöhte leberenzymtests (SGOT [AST], SGPT [ALT] oder alkalische phosphatase) nachgewiesen wurde, trat bei einigen Patienten auf und war möglicherweise oder wahrscheinlich mit nizatidin verwandt. In einigen Fällen gab es eine deutliche Erhöhung von SGOT, SGPT-Enzymen (größer als 500 IE / L) und in einem einzigen Fall war SGPT größer als 2,000 IE/L. Die Gesamtrate des Auftretens von erhöhten Leberenzymen und Erhöhungen auf das 3-fache der Obergrenze des normalwerts Unterschied sich jedoch nicht signifikant von der rate der leberenzymanomalien bei placebo-behandelten Patienten. Alle Anomalien waren nach absetzen von Nizadin (nizatidin) reversibel). Seit der Markteinführung wurden hepatitis und Gelbsucht gemeldet. Seltene Fälle von cholestatischen oder gemischten hepatozellulären und cholestatischen Verletzungen mit Gelbsucht wurden mit Umkehrung der Anomalien nach absetzen von Nizadin (nizatidin) berichtet).
kardiovaskulär - in klinischen pharmakologischen Studien traten kurze Episoden asymptomatischer ventrikulärer Tachykardie bei 2 Personen auf, die Nizadin (nizatidin) und bei 3 unbehandelten Probanden erhielten.
CNS - Seltene Fälle reversibler geistiger Verwirrung wurden berichtet.
Endokrin - Klinische pharmakologische Studien und kontrollierte klinische Studien zeigten keine Hinweise auf ANTIANDROGENE Aktivität aufgrund von Nizadin (nizatidin). Impotenz und verminderte libido wurden mit ähnlicher Häufigkeit von Patienten berichtet, die Nizadin (nizatidin) und placebo erhielten. Seltene Berichte über Gynäkomastie traten auf.
Hämatologische - Anämie wurde bei nizatidin signifikant häufiger berichtet-als bei placebo-behandelten Patienten. Bei einem Patienten, der mit Nizadin (nizatidin) und einem anderen h2-rezeptorantagonisten behandelt wurde, wurde eine tödliche Thrombozytopenie berichtet. In früheren Fällen hatte dieser patient während der Einnahme anderer Medikamente eine Thrombozytopenie erfahren. Seltene Fälle von thrombozytopenischer purpura wurden berichtet.
Integumental - Schwitzen und Urtikaria wurden bei nizatidin signifikant häufiger berichtet - als bei placebo-behandelten Patienten. Hautausschlag und exfoliative dermatitis wurden ebenfalls berichtet. Vaskulitis wurde selten berichtet.
Überempfindlichkeit - Wie bei anderen h2-rezeptorantagonisten wurden seltene Fälle von Anaphylaxie nach Verabreichung von nizatidin berichtet. Seltene Episoden von überempfindlichkeitsreaktionen (Z. B. Bronchospasmus, larynxödem, Hautausschlag und Eosinophilie) wurden berichtet.
Körper als Ganzes - Serumkrankheitsähnliche Reaktionen sind selten in Verbindung mit der Anwendung von nizatidin aufgetreten.
Urogenital - Berichte über Impotenz sind aufgetreten.
Andere - Hyperurikämie, die nicht mit Gicht oder nephrolithiasis assoziiert ist, wurde berichtet. Es wurde über Eosinophilie, Fieber und übelkeit im Zusammenhang mit der Verabreichung von nizatidin berichtet.
Überdosierungen von Nizadin (nizatidin) wurden selten berichtet. Das folgende wird bereitgestellt, um als Leitfaden zu dienen, falls eine solche überdosierung Auftritt.
Anzeichen und Symptome — es gibt wenig klinische Erfahrung mit überdosierung von Nizadin (nizatidin) beim Menschen. Testtiere, die große Dosen von nizatidin erhielten, zeigten cholinerge Wirkungen, einschließlich Tränenfluss, Speichelfluss, emesis, miosis und Durchfall. Einzelne orale Dosen von 800 mg / kg bei Hunden und 1.200 mg/kg bei Affen waren nicht tödlich. Intravenöse mittlere letale Dosen bei Ratte und Maus betrugen 301 mg/kg bzw.
Behandlung — um aktuelle Informationen über die Behandlung von überdosierung zu erhalten, eine gute Ressource ist Ihr zertifiziertes Regionales Giftkontrollzentrum. Telefonnummern von zertifizierten giftkontrollzentren sind in der Arztpraxis Referenz (PDR) aufgeführt. Berücksichtigen Sie bei der Behandlung von überdosierungen die Möglichkeit multipler arzneimittelüberdosierungen, Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln und ungewöhnlicher arzneimittelkinetik bei Ihrem Patienten.
Wenn eine überdosierung Auftritt, sollte die Verwendung von Aktivkohle, emesis oder lavage zusammen mit klinischer überwachung und unterstützender Therapie in Betracht gezogen werden. Die Fähigkeit der Hämodialyse, nizatidin aus dem Körper zu entfernen, wurde nicht abschließend nachgewiesen; aufgrund seines großen verteilungsvolumens wird jedoch nicht erwartet, dass nizatidin durch diese Methode effizient aus dem Körper entfernt wird.
Die orale Bioverfügbarkeit von nizatidin wird durch gleichzeitige Einnahme von propanthelin nicht beeinflusst. Antazida, bestehend aus Aluminium - und magnesiumhydroxiden mit simethicon, verringern die absorption von nizatidin um etwa 10%. Mit Nahrung erhöhen sich die AUC und Cmax um etwa 10%.
Beim Menschen werden weniger als 7% einer oralen Dosis als N2-monoden-methylnizatidin metabolisiert, ein H2-rezeptorantagonist, der der hauptmetabolit ist, der im Urin ausgeschieden wird. Andere wahrscheinliche Metaboliten sind das N2-OXID (weniger als 5% der Dosis) und das S-OXID (weniger als 6% der Dosis).
Mehr als 90% einer oralen Dosis von nizatidin werden innerhalb von 12 Stunden mit dem Urin ausgeschieden. Etwa 60% einer oralen Dosis werden als unverändertes Arzneimittel ausgeschieden. Die renale clearance beträgt etwa 500 mL / min, was auf eine Ausscheidung durch aktive tubuläre Sekretion hinweist. Weniger als 6% einer verabreichten Dosis werden im Kot eliminiert.
Eine mittelschwere bis schwere Nierenfunktionsstörung verlängert die Halbwertszeit signifikant und verringert die clearance von nizatidin. Bei Personen, die funktionell anephrisch sind, beträgt die Halbwertszeit 3,5 bis 11 Stunden und die plasmaclearance 7 bis 14 L/H. Um eine Akkumulation des Arzneimittels bei Personen mit klinisch signifikanter Nierenfunktionsstörung zu vermeiden, sollte die Menge und/oder Häufigkeit Der nizadin-Dosen (nizatidin) proportional zur schwere der Dysfunktion reduziert werden (siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG).
Ungefähr 35% von nizatidin sind an Plasmaprotein gebunden, hauptsächlich an a1-saures Glykoprotein. Warfarin, diazepam, acetaminophen, propantheline, phenobarbital und propranolol beeinflussten die Plasmaproteinbindung von nizatidin in vitro nicht.
Klinische Studien – 1. Aktives Zwölffingerdarmgeschwür: in multizentrischen, doppelblinden, placebokontrollierten Studien in den USA heilten endoskopisch diagnostizierte Zwölffingerdarmgeschwüre nach Verabreichung von nizadin (nizatidin) schneller ab, 300 mg h.r. oder 150 mg b.ich.d. als mit placebo (Tabelle 2). Niedrigere Dosen, wie 100 mg h.r., hatte etwas geringere Wirksamkeit.
Tabelle 2 Heilende Reaktion von Geschwüren auf Nizadin Nizadin | ||||||
300 mg h.r. | 150 mg b.ich.d.max.01 im Vergleich zu placebo. | |||||
†P <0.05 im Vergleich zu placebo. |
2. Aufrechterhaltung des Geheilten Zwölffingerdarmgeschwürs:
Es wurde gezeigt, dass die Behandlung mit einer reduzierten nizadin-Dosis (nizatidin) als Erhaltungstherapie nach Heilung aktiver Zwölffingerdarmgeschwüre wirksam ist. In multizentrischen, doppelblinden, placebokontrollierten Studien, die in den USA durchgeführt wurden, führten 150 mg Nizadin (nizatidin) vor dem Schlafengehen zu einer signifikant geringeren Inzidenz von Zwölffingerdarmgeschwüren bei Patienten, die bis zu 1 Jahr lang behandelt wurden (Tabelle 3).
Tabelle 3 Prozentsatz der um 3, 6 und 12 Monate Wiederkehrenden Geschwüre In Doppelblindstudien, die in den Vereinigten Staaten Durchgeführt wurden | ||
Monat | Nizadin, 150 mg h.r. | Placebo |
3 | 13% (28/208)* | 40% (82/204) |
6 | 24% (45/188)* | 57% (106/187) |
12 | 34% (57/166)* | 64% (112/175) |
*P <0.001 im Vergleich zu placebo. |
3. Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD):
In 2 multizentrischen, doppelblinden, placebokontrollierten klinischen Studien, die in den USA und Kanada durchgeführt wurden, war Nizadin (nizatidin) wirksamer als placebo bei der Verbesserung der endoskopisch diagnostizierten ösophagitis und bei der Heilung von erosiver und ulzerativer ösophagitis.
Bei Patienten mit erosiver oder ulzerativer ösophagitis ergaben 150 mg nizadin (nizatidin), die 88 Patienten im Vergleich zu placebo bei 98 Patienten in Studie 1 verabreicht wurden, eine höhere Heilungsrate nach 3 Wochen (16% gegenüber 7%) und nach 6 Wochen (32% gegenüber 16%, P<0, 05). Von 99 Patienten unter Nizadin (nizatidin) und 94 Patienten unter placebo ergab Studie 2 in derselben Dosierung ähnliche Ergebnisse nach 6 Wochen (21% vs 11%, P< 0, 05) und nach 12 Wochen (29% vs 13%, P<0, 01).
Darüber hinaus war die Linderung des damit verbundenen Sodbrennens bei Patienten, die mit Nizadin (nizatidin) behandelt wurden, größer. Patienten, die mit Nizadin (nizatidin) behandelt wurden, konsumierten weniger Antazida als Patienten, die mit placebo behandelt wurden.
4. Aktives Gutartiges Magengeschwür:
In einer multizentrischen, doppelblinden, placebokontrollierten Studie, die in den USA und Kanada durchgeführt wurde, heilten endoskopisch diagnostizierte gutartige Magengeschwüre nach Verabreichung von nizatidin signifikant schneller als placebo (Tabelle 4).
Table 4 | |||
Week | Treatment | Healing Rate | vs. Placebo p-Wert* |
4 | Niz 300 mg h.r. | 52/153 (34%) | 0.342 |
Niz 150 mg b.ich.d. | 65/151 (43%) | 0.022 | |
Placebo | 48/151 (32%) | ||
8 | Niz 300 mg h.r. | 99/153 (65%) | 0.011 |
Niz 150 mg b.ich.d. | 105/151 (70%) | <0.001 | |
Placebo | 78/151 (52%) | ||
*P-Werte sind einseitig, die man durch Chi-Quadrat-test, und nicht angepasst für multiple Vergleiche. |
In einer multizentrischen, doppelblinden, komparatorkontrollierten Studie in Europa entsprachen die Heilungsraten für Patienten, die nizatidin (300 mg H. S. oder 150 mg B. I. D.) erhielten, den raten für Patienten, die ein vergleichsarzneimittel erhielten, und waren statistisch den historischen placebokontrollraten überlegen.
However, we will provide data for each active ingredient