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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 12.03.2022
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Nizatina (nizatidina) é indicada por até 8 semanas para o tratamento de úlceras duodenais ativas. Na maioria dos pacientes, a úlcera cura dentro de 4 semanas.
Nizatina (nizatidina) é indicada para terapia de manutenção em pacientes com úlceras duodenais com uma dose reduzida de 150 mg H. S. após cicatrização de uma úlcera duodenal ativa. As consequências da terapia contínua com nizatina (nizatidina) durante um período superior a 1 ano são desconhecidas.
Nizatina (nizatidina) é indicada por até 12 semanas para tratar a esofagite diagnosticada endoscopicamente, incluindo esofagite erosiva e ulcerativa e azia associada devido à DRGE
Nizatina (nizatidina) é indicada por até 8 semanas para o tratamento de úlceras estomacais benignas ativas. Antes de iniciar o tratamento, deve-se tomar cuidado para descartar a possibilidade de úlceras estomacais malignas.
Úlcera duodenal ativa - A dose oral recomendada para adultos é de 300 mg uma vez ao dia antes de dormir. Um esquema posológico alternativo é de 150 mg duas vezes ao dia.
Preservação da úlcera duodenal curada - A dose oral recomendada para adultos é de 150 mg uma vez ao dia antes de dormir.
Doença do refluxo gastroesofágico - A dose oral recomendada em adultos para o tratamento de erosões, ulceração e azia associada é de 150 mg duas vezes ao dia.
Úlcera estomacal benigna ativa - A dose oral recomendada é de 300 mg, administrada em 150 mg duas vezes ao dia ou 300 mg uma vez ao dia antes de dormir. Antes do tratamento, deve-se tomar cuidado para descartar a possibilidade de úlceras estomacais malignas.
Máx
Alguns pacientes idosos podem ter depuração da creatinina inferior a 50 mL / min e, com base em dados farmacocinéticos em pacientes com insuficiência renal, a dose para esses pacientes deve ser reduzida em conformidade. Os efeitos clínicos dessa redução da dose em pacientes com insuficiência renal não foram estudados.
Nizatina (nizatidina) está contra-indicada em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao medicamento. Como a sensibilidade cruzada foi observada nessa classe de compostos, h2antagonistas dos receptores, incluindo nizatina (nizatidina), pacientes com histórico de hipersensibilidade a outros H2antagonistas dos receptores não são administrados.
AVISO
Nenhuma informação fornecida.
PRECAUÇÕES
geral - 1o. uma resposta sintomática à terapia com nizatidina não impede a presença de malignidade do estômago.
2nd. Uma vez que a nizatidina é principalmente excretada no rim, a dose deve ser reduzida em pacientes com insuficiência renal moderada a grave (Vejo DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO).
3o. Não foram realizados estudos farmacocinéticos em pacientes com síndrome hepatorial. Parte da dose de nizatidina é metabolizada no fígado. Em pacientes com função renal normal e disfunção hepática não complicada, a disposição da nizatidina é semelhante à dos indivíduos normais.
Testes de laboratório - Testes falsos positivos para urobilinogênio com multistix® pode ocorrer durante o tratamento com nizatidina.
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade - Um estudo de carcinogenicidade oral de 2 anos em ratos com doses de até 500 mg / kg / dia (cerca de 80 vezes a dose terapêutica diária recomendada) não mostrou evidência de efeito carcinogênico. Houve um aumento relacionado à dose na densidade de células do tipo enterocromaf-finina (ECL) na mucosa estômago-oxíntica. Em um estudo de 2 anos em camundongos, não houve evidência de efeitos carcinogênicos em camundongos machos; embora os nódulos hiperplásicos do fígado tenham aumentado nos homens com altas doses em comparação ao placebo. Camundongos fêmeas que receberam a alta dose de nizatina (nizatidina) (2.000 mg / kg / dia, aproximadamente 330 vezes a dose humana) mostraram um aumento estatisticamente significativo no câncer de fígado e hiperplasia nodular hepática sem um aumento numérico em um dos outros grupos de doses. A taxa de carcinoma hepático em animais com altas doses estava dentro dos limites históricos de controle da cepa de camundongos utilizada. As camundongas fêmeas receberam uma dose maior que a dose máxima tolerada, indicada por perda excessiva de peso (30%) em comparação com controles simultâneos e sinais de lesão hepática leve (aumento da transaminase)). Isso ocorre com um achado marginal em altas doses apenas em animais, que receberam uma dose excessiva e um tanto hepatotóxica, sem sinais de efeitos cancerígenos em ratos, ratos machos e fêmeas (até 360 mg / kg / dia, cerca de 60 vezes a dose humana) e uma mutagenicidade negativa) não são utilizados como evidência de potencial carcinogênico para nizatina (nizatidina) visto.).
A nizatina (nizatidina) não foi mutagênica em vários testes realizados para avaliar sua potencial toxicidade genética, incluindo testes de mutação bacteriana, síntese de DNA não programada, troca cromática irmã, ensaio de linfoma de camundongo, testes de aberração cromossômica e teste de micronúcleo.
Num estudo de fertilidade perinatal e pós-natal de duas gerações em ratos, doses de nizatidina até 650 mg / kg / dia não tiveram um efeito adverso no desempenho reprodutivo dos animais progenitores ou de seus filhotes.
Gravidez — Efeitos teratogênicos– Categoria de gravidez B- estudos de reprodução oral em ratos prenhes em doses até 1500 mg / kg / dia (9000 mg / m2 / Dia, 40,5 vezes a dose humana recomendada com base na superfície corporal) e em coelhos prenhes em doses de até 275 mg / kg / dia (3245 mg / m2/ Dia, 14,6 vezes a dose humana recomendada com base na superfície do corpo) não mostraram evidências de fertilidade prejudicada ou danos ao feto devido à nizatidina. No entanto, não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Como os estudos de reprodução animal nem sempre prevêem a resposta humana, este medicamento deve ser usado apenas durante a gravidez, se claramente necessário.
Mães que amamentam - Estudos realizados em mulheres que amamentam demonstraram que 0,1% da dose oral de nizatidina administrada no leite materno é separada em relação às concentrações plasmáticas. Devido à depressão do crescimento em filhotes criados por ratos lactantes tratados com nizatidina, deve-se decidir, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe, se a amamentação deve ser interrompida ou se o medicamento deve ser interrompido.
Uso pediátrico - Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Aplicação geriátrica - Dos 955 pacientes em ensaios clínicos tratados com nizatidina, 337 (35,3%) tinham 65 anos ou mais. Não foram observadas diferenças gerais de segurança ou eficácia entre esses e os indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças nas reações entre pacientes idosos e mais jovens, mas uma maior sensibilidade de algumas pessoas mais velhas não pode ser excluída.
Sabe-se que este medicamento é excretado essencialmente através do rim e o risco de reações tóxicas a este medicamento pode ser maior em pacientes com insuficiência renal. Como é mais provável que pacientes idosos tenham função renal diminuída, deve-se ter cautela ao selecionar doses e pode ser útil monitorar a função renal (Vejo DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO).
Ensaios clínicos controlados com nizatidina em todo o mundo incluíram mais de 6.000 pacientes que receberam nizatidina em estudos de comprimentos variados. Os estudos controlados por placebo nos Estados Unidos e no Canadá incluíram mais de 2.600 pacientes que receberam nizatidina e mais de 1.700 placebo. Anemia (0,2% versus 0%) e urticária (0,5% versus 0,1%) foram significativamente mais comuns entre os eventos adversos nesses estudos controlados por placebo no grupo nizatidina.
Incidência em ensaios clínicos controlados por placebo nos Estados Unidos e no Canadá - A Tabela 5 lista os eventos adversos que ocorreram em pacientes tratados com nizatidina que participam de estudos controlados por placebo com uma frequência de 1% ou mais. Os números citados fornecem uma base para estimar a contribuição relativa de fatores medicamentosos e não medicamentosos para a taxa de incidência de efeitos colaterais na população examinada.
Tabela 5 FREQUÊNCIA DE EVENTOS EXPERCIONAIS DESEJADOS POR TRATAMENTO NOS ESTUDOS CLÍNICOS CONTROLADOS DO PLACEBO NOS ESTADOS UNIDOS E NO CANADÁ | |||
Porcentagem de pacientes que relatam um evento | |||
Sistema corporal / evento indesejável * | nizatidina (N = 2.694) | Placebo (N = 1.729) | |
Corpo total | / td> | ||
< | 16,6 | 15,6 | |
Dor abdominal | 7.5 | 12,5 | |
< | 4.2 | 3.8 | |
Astenia | 3.1 | 2.9 | |
Dor nas costas | 2.4 | 2.6 | |
Dor no peito | 2.3 | 2.1 | |
1 | 1.7 | 1.1 | |
1 | 1.6 | 2.3 | |
Intervenção cirúrgica | 1.4 | 1.5 | |
Lesão, acidente | 1.2 | 0,9 | |
< | |||
< | 7.2 | 6.9 | |
9 | 5.4 | 7.4 | |
Flatulência | 4.9 | 5.4 | |
3 | 3.6 | 5.6 | |
Dispepsia | 3.6 | 4.4 | |
1 | 2.5 | 3.8 | |
Boca seca | 1.4 | 1.3 | |
Náusea e vômito | 1.2 | 1.9 | |
Anorexia | 1.2 | 1.6 | |
Distúrbio gastrointestinal | 1.1 | 1.2 | |
Distúrbio dentário | 1 | 0,8 | |
Musculoesquelético - | |||
Mialgia | 1.7 | 1.5 | |
< | |||
3 | 4.6 | 3.8 | |
Insônia | 2.7 | 3.4 | |
Sonhos anormais | 1.9 | 1.9 | |
Sonolência | 1.9 | 1.6 | |
1 | 1.6 | 1.4 | |
Nervosismo | 1.1 | 0,8 | |
< | |||
Rinite | 9.8 | 9.6 | |
Faringite | 3.3 | 3.1 | |
Inflamação dos seios | 2.4 | 2.1 | |
1, aumentado | 2nd | 2nd | |
Pele e apêndice | |||
1 | 1.9 | 2.1 | |
Comichão | 1.7 | 1.3 | |
Sentidos especiais | |||
Ambliopia | 1 | 0,9 | |
* Eventos relatados por pelo menos 1% dos pacientes tratados com nizatidina estão incluídos. |
Uma variedade de eventos menos comuns também foi relatada; não foi possível determinar se estes foram causados por nizatidina.
Fígado - Lesão hepatocelular, demonstrada por aumento dos testes de enzimas hepáticas (SGOT [AST], SGPT [ALT] ou fosfatase alcalina), ocorreu em alguns pacientes e pode ou pode ter sido relacionada à nizatidina. Em alguns casos, houve um aumento significativo no SGOT, Enzimas SGPT (superior a 500 UI / L) e em um único caso, O SGPT foi superior a 2.000 UI / L. No entanto, a taxa geral de ocorrência de enzimas hepáticas aumentadas e aumenta para 3 vezes o limite superior da diferença de valor normal não é significativamente diferente da taxa de enzima hepática em pacientes tratados com placebo. Todas as anormalidades foram reversíveis após a descontinuação da nizatina (nizatidina). Hepatite e icterícia foram relatadas desde o lançamento do mercado. Casos raros de lesões hepatocelulares e colestáticas colestáticas com icterícia foram relatados com reversão de anomalias após a descontinuação da nizatina (nizatidina)).
cardiovascular - Em estudos farmacológicos clínicos, ocorreram episódios curtos de taquicardia ventricular assintomática em 2 pessoas que receberam nizatina (nizatidina) e em 3 indivíduos não tratados.
CNS - Casos raros de confusão mental reversível foram relatados.
Endócrino - Estudos farmacológicos clínicos e estudos clínicos controlados não mostraram evidência de atividade com ANTIANDROGÊNIO devido à nizatina (nizatidina). Impotência e diminuição da libido foram relatadas com uma frequência semelhante em pacientes recebendo nizatina (nizatidina) e placebo. Relatos raros de ginecomastia ocorreram.
Hematológico - Anemia foi relatada significativamente mais frequentemente na nizatidina do que em pacientes tratados com placebo. Em um paciente com nizatina (nizatidina) e outro h2antagonistas dos receptores foram tratados, trombocitopenia fatal foi relatada. Em casos anteriores, ele havia experimentado trombocitopenia enquanto tomava outros medicamentos. Casos raros de púrpura trombocitopênica foram relatados.
Integumental - A transpiração e a urticária foram relatadas significativamente com mais frequência na nizatidina do que em pacientes tratados com placebo. Erupção cutânea e dermatite esfoliativa também foram relatadas. Vasculite foi relatada raramente.
Hipersensibilidade - Como com outros h2antagonistas dos receptores relataram casos raros de anafilaxia após administração de nizatidina. Episódios raros de reações de hipersensibilidade (por exemplo,. broncoespasmo, edema de laringe, erupção cutânea e eosinofilia) foram relatados.
Corpo como um todo - Reações semelhantes a doenças séricas raramente ocorreram com o uso de nizatidina.
Urogenital - Relatórios de impotência ocorreram.
De outros - Hiperuricemia não associada a gota ou nefrolitíase foi relatada. Eosinofilia, febre e náusea associadas à administração de nizatidina foram relatadas.
Overdoses de nizatina (nizatidina) foram relatadas raramente. O seguinte é fornecido para servir como guia, caso essa aparência de overdose.
Sinais e sintomas - Há pouca experiência clínica com overdose de nizatina em humanos. Os animais de teste que receberam grandes doses de nizatidina mostraram efeitos colinérgicos, incluindo fluxo de lágrimas, salivação, êmese, miose e diarréia. Doses orais individuais de 800 mg / kg em cães e 1.200 mg / kg em macacos não foram fatais. Doses letais médias intravenosas em ratos e camundongos foram de 301 mg / kg ou.
Tratamento - O seu centro regional de controle de intoxicações certificado é um bom recurso para obter as informações mais recentes sobre o tratamento de sobredosagem. Números de telefone de centros de controle de presentes certificados estão no Referência do consultório médico (PDR) listado. Ao tratar overdose, considere a possibilidade de overdose múltipla de medicamentos, interações medicamentosas e cinética incomum de medicamentos em seu paciente.
Se ocorrer uma overdose, deve-se considerar o uso de carvão ativado, emese ou lavagem, juntamente com monitoramento clínico e terapia de suporte. A capacidade da hemodiálise de remover a nizatidina do corpo não foi demonstrada conclusivamente; no entanto, devido ao seu grande volume de distribuição, não se espera que a nizatidina seja removida eficientemente do corpo por esse método.
A biodisponibilidade oral da nizatidina não é afetada pelo uso concomitante de propantelina. Os antiácidos, constituídos por hidróxidos de alumínio e magnésio com simeticona, reduzem a absorção de nizatidina em cerca de 10%. Com os alimentos, a AUC e C aumentamMáx em cerca de 10%.
Nos seres humanos, menos de 7% de uma dose oral é metabolizada como N2 monodeno metilnizatidina, um H2antagonista do receptor, que é o principal metabolito excretado na urina. Outros metabolitos prováveis são N2 OXIDE (menos de 5% da dose) e S-OXIDE (menos de 6% da dose).
Mais de 90% de uma dose oral de nizatidina é excretada na urina dentro de 12 horas. Cerca de 60% de uma dose oral é excretada como medicamento inalterado. A depuração renal é de aproximadamente 500 mL / min, o que indica excreção através da secreção tubular ativa. Menos de 6% de uma dose administrada é eliminada nas fezes.
Uma insuficiência renal moderada a grave prolonga significativamente a meia-vida e reduz a depuração da nizatidina. Para as pessoas, que são funcionalmente anefric, a meia-vida é de 3,5 a 11 horas e a depuração plasmática de 7 a 14 L / H. Para evitar o acúmulo de drogas em pessoas com insuficiência renal clinicamente significativa, deve ser a quantidade e / ou frequência das doses de nizatina (nizatidina) ser reduzido proporcionalmente à disfunção grave (Vejo DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO).
Cerca de 35% da nizatidina estão ligadas à proteína plasmática, principalmente a aGlicoproteína ácida. A varfarina, diazepam, acetaminofeno, propantelina, fenobarbital e propranolol não afetaram a ligação às proteínas plasmáticas da nizatidina in vitro.
Estudos clínicos - 1o. Úlcera duodenal ativa: em estudos multicêntricos, duplo-cegos e controlados por placebo nos EUA, úlceras duodenais diagnosticadas endoscopicamente cicatrizadas mais rapidamente após a administração de nizatina (nizatidina), 300 mg h.r. ou 150 mg b.ich.d. do que com placebo (Tabela 2). Doses mais baixas, como 100 mg h.r., foi um pouco menos eficaz.
Tabela 2 Resposta curativa das úlceras à nizatina nizatina | ||||||
300 mg h.r. | 150 mg b.ich.d.max.01 em comparação com o placebo. | |||||
† P <0,05 comparado ao placebo. |
2nd. Manutenção da úlcera duodenal curada:
O tratamento com uma dose reduzida de nizatina (nizatidina) provou ser eficaz como terapia de manutenção após a cicatrização de úlceras duodenais ativas. Em estudos multicêntricos, duplo-cegos e controlados por placebo, realizados nos Estados Unidos, 150 mg de nizatina (nizatidina) antes do leito resultaram em uma incidência significativamente menor de úlceras duodenais em pacientes tratados por até 1 ano (Tabela 3).
Tabela 3 Porcentagem de úlceras recorrentes de 3, 6 e 12 meses Em estudos duplo-cegos realizados nos Estados Unidos | ||
Mês | Nizatina, 150 mg h.r. | Placebo |
3 | 13% (28/208) * | 40% (82/204) |
6 | 24% (45/188) * | 57% (106/187) |
12 | 34% (57/166) * | 64% (112/175) |
* P <0,001 comparado ao placebo. |
3o. Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE):
Em 2 ensaios clínicos multicêntricos, duplo-cegos e controlados por placebo, realizados nos Estados Unidos e no Canadá, a nizatina (nizatidina) foi mais eficaz que o placebo na melhoria da esofagite diagnosticada endoscopicamente e na cura da esofagite erosiva e ulcerativa.
Em pacientes com esofagite erosiva ou ulcerativa, 150 mg de nizatina (nizatidina) administrada a 88 pacientes em comparação com o placebo em 98 pacientes no Estudo 1 mostraram uma taxa de cicatrização mais alta após 3 semanas (16% versus 7%) e após 6 semanas (32% versus 16% P<0, 05). Dos 99 pacientes com nizatina (nizatidina) e 94 pacientes com placebo, o estudo 2 na mesma dose mostrou resultados semelhantes após 6 semanas (21% vs 11%) P<0, 05) e após 12 semanas (29% vs 13%, P<0, 01).
Além disso, o alívio associado à azia foi maior em pacientes tratados com nizatina (nizatidina). Os pacientes tratados com nizatina (nizatidina) consumiram menos antiácidos do que os pacientes tratados com placebo.
4o. Úlcera estomacal benigna ativa:
Em um estudo multicêntrico, duplo-cego e controlado por placebo, realizado nos Estados Unidos e no Canadá, as úlceras estomacais benignas diagnosticadas endoscopicamente cicatrizaram significativamente mais rápido que o placebo após a administração de nizatidina (Tabela 4).
Quadro 4 | |||
Semana | Tratamento | Taxa de cura | vs. Valor de placebo p * |
4 | Niz 300 mg h.r. | 52/153 (34%) | 0,342 |
Niz 150 mg b.ich.d. | 65/151 (43%) | 0,022 | |
Placebo | 48/151 (32%) | ||
8 | Niz 300 mg h.r. | 99/153 (65%) | 0,011 |
Niz 150 mg b.ich.d. | 105/151 (70%) | <0,001 | |
Placebo | 78/151 (52%) | ||
* Os valores de P são unilaterais, que são testados pelo qui-quadrado e não ajustados para várias comparações. |
Em um estudo multicêntrico, duplo-cego e controlado por comparador na Europa, as taxas de cicatrização para pacientes que receberam nizatidina (300 mg H. S. ou 150 mg B. I. D.) corresponderam às taxas para pacientes que receberam um medicamento comparador e foram estatisticamente as taxas históricas de controle de placebo superiores.
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