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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 03.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Acinon
Nizatidina
O Acinon (nizatidina) está indicado até 8 semanas para o tratamento da úlcera duodenal activa. Na maioria dos doentes, a úlcera irá sarar em 4 semanas.
Acinon (nizatidina) está indicado na terapêutica de manutenção para doentes com úlcera duodenal, numa dose reduzida de 150 mg h. s. após cicatrização de uma úlcera duodenal activa. Não são conhecidas as consequências da terapêutica contínua com Acinão (nizatidina) durante mais de 1 ano.
A acinão (nizatidina) está indicada durante até 12 semanas para o tratamento da esofagite diagnosticada endoscopicamente, incluindo esofagite erosiva e ulcerativa, e azia associada devida à DRGE.
O acinão (nizatidina) está indicado até 8 semanas para o tratamento da úlcera gástrica benigna activa. Antes de iniciar a terapêutica, deve ter-se o cuidado de excluir a possibilidade de ulceração gástrica maligna.
Úlcera Duodenal Activa — A dose oral recomendada para adultos é de 300 mg uma vez por dia ao deitar. Um regime posológico alternativo é de 150 mg duas vezes por dia.
Manutenção da úlcera duodenal curada — A dose oral recomendada para adultos é de 150 mg uma vez por dia ao deitar.
Doença De Refluxo Gastroesofágico — A dose oral recomendada em adultos para o tratamento de erosões, ulcerações e azia associada é de 150 mg duas vezes por dia.
Úlcera Gástrica Benigna Activa — A dose oral recomendada é de 300 mg administrada na forma de 150 mg duas vezes por dia ou de 300 mg uma vez por dia ao deitar. Antes do tratamento, deve ter-se o cuidado de excluir a possibilidade de ulceração gástrica maligna.
Justiça posológica em doentes com dificuldade Renal moderada a grave — A dose em doentes com disfunção renal deve ser reduzida da seguinte forma::
Úlcera duodenal activa, úlcera gácrica benigna e duodenal
Replicacao | Dose |
20-50 mL / min | 150 mg por dia |
150 mg em dias alternados | |
Terapêutica De Manutenção | |
Replicacao | Dose |
20-50 mL / min | 150 mg em dias alternados |
150 mg de 3 em 3 dias |
Alguns doentes idosos podem ter depuração da creatinina inferior a 50 mL/min e, com base nos dados farmacocinéticos em doentes com compromisso renal, a dose para estes doentes deve ser reduzida em conformidade. Não foram avaliados os efeitos clínicos desta redução de dose em doentes com insuficiência renal.
A Acinon (nizatidina) está contra-indicada em doentes com hipersensibilidade conhecida ao fármaco. Uma vez que foi observada sensibilidade cruzada nesta classe de compostos, H2- os antagonistas dos receptores, incluindo Acinão (nizatidina) , não devem ser administrados a doentes com antecedentes de hipersensibilidade a outros2-antagonista.
AVISO
Não foram fornecidas informações.
PRECAUCAO
Geral — 1. A resposta sintomática à terapêutica com nizatidina não previne a presença de malignidade gástrica.
2. Uma vez que a nizatidina é excretada principalmente por via renal, a dose deve ser reduzida em doentes com insuficiência renal moderada a grave. (versao DATA E ADMINISTRAÇÃO).
3. Não foram realizados estudos farmacocinéticos em doentes com síndrome hepatorrenal. Parte da dose de nizatidina é metabolizada no fígado. Em doentes com função renal normal e disfunção hepática não complicada, a disposição da nizatidina é semelhante à dos indivíduos normais.
exame - Testes falsos-positivos para a pesquisa de urobilinogénio com Multistix® pode ocorrer durante a terapêutica com nizatidina.
Carcinogénese, mutagénese, diminuição da fertilização — Um estudo de carcinogenicidade oral de 2 anos em ratos com doses tão elevadas como 500 mg / kg / dia (cerca de 80 vezes a dose terapêutica diária recomendada) não mostrou evidência de efeito carcinogénico. Verificou-se um aumento dose-dependente da densidade das células tipo enterocromaf-fin (ECL) na mucosa oxintica gástrica.. Num estudo de 2 anos realizado no ratinho, não houve evidência de efeito carcinogénico no ratinho macho, embora os nódulos hepáticos hiperplásicos tenham aumentado nos ratinhos de dose elevada em comparação com o placebo. . Ratos do sexo feminino, dada a alta dose de Acinon (nizatidina) (2.000 mg/kg/dia, cerca de 330 vezes a dose humana), mostrou de forma marginal estatisticamente significativos aumentos na hepática e carcinoma hepático hiperplasia nodular sem numérica aumento observado em qualquer um dos outros grupos da dose. A taxa de carcinoma hepático nos animais de dose elevada foi dentro dos limites históricos de controlo observados para a estirpe de ratinhos utilizada.. Aos ratinhos fêmea foi administrada uma dose superior à dose máxima tolerada, conforme indicado por uma diminuição excessiva (30%) do peso em comparação com os controlos concomitantes e evidência de lesão hepática ligeira (elevações das transaminases). A ocorrência de um marginal encontrar em dose elevada apenas em animais que receberam uma excessiva e um pouco hepatotóxicos dose, sem a evidência de um efeito cancerígeno em ratos, os ratos do sexo masculino, e de ratos do sexo feminino (até 360mg/kg/dia, cerca de 60 vezes a dose humana), e a negativa de mutagenicidade bateria não são considerados evidências de um potencial cancerígeno para Acinon (nizatidina)
A Acinon (nizatidina) não foi mutagénica numa bateria de testes realizados para avaliar a sua potencial toxicidade genética, incluindo testes de mutação bacteriana, síntese não programada de ADN, troca de cromatídeos irmãos, ensaio de linfoma de ratinho, testes de aberração cromossómica e um teste de micronúcleo.
Num estudo de fertilidade perinatal e pós-natal de 2 gerações em ratos, doses de nizatidina até 650 mg/kg / dia não produziram efeitos adversos no desempenho reprodutivo dos animais progenitores ou da sua descendência.
Gravidez — Efeitos Teratogénicos— Gravidez Categoria B- Estudos de reprodução Oral em ratos fêmeas grávidas com doses até 1500 mg / kg / dia (9000 mg / m2/dia, 40, 5 vezes a dose humana recomendada com base na área de superfície corporal) e em coelhos grávidas com doses até 275 mg / kg / dia (3245 mg / m2/dia, 14, 6 vezes a dose recomendada em seres humanos com base na área de superfície corporal) não revelaram evidência de diminuição da fertilidade ou danos para o feto devido à nizatidina. Não existem, no entanto, estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre prevêem a resposta humana, este medicamento só deve ser utilizado durante a gravidez se for claramente necessário.
mae - Estudos realizados em mulheres lactantes demonstraram que 0, 1% da dose oral de nizatidina administrada é secretada no leite humano proporcionalmente às concentrações plasmáticas. Devido à depressão do crescimento em crias criadas por ratos lactantes tratados com nizatidina, deve ser tomada a decisão de interromper o aleitamento ou descontinuar o medicamento, tendo em conta a importância do medicamento para a mãe.
Uso Pediátrico — Não foi estabelecida a segurança e a eficácia em doentes pediátricos.
Uso Geriátrico - Dos 955 doentes em estudos clínicos que foram tratados com nizatidina, 337 (35, 3%) tinham 65 anos ou mais. Não foram observadas diferenças globais de segurança ou eficácia entre estes e os indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas notificadas não identificaram diferenças nas respostas entre os doentes idosos e os doentes mais jovens, mas não se pode excluir uma maior sensibilidade de alguns indivíduos mais velhos.
Sabe-se que este fármaco é substancialmente excretado pelos rins, e o risco de reacções tóxicas a este fármaco pode ser maior em doentes com compromisso da função renal. Uma vez que é mais provável que os doentes idosos tenham uma função renal diminuída, deve ter-se cuidado na selecção da dose, e pode ser útil monitorizar a função renal. (versao DATA E ADMINISTRAÇÃO).
Os ensaios clínicos controlados da nizatidina em todo o mundo incluíram mais de 6 000 doentes aos quais foi administrada nizatidina em estudos de duração variável. Ensaios controlados com Placebo, nos Estados Unidos e Canadá incluíram mais de 2.600 pacientes que receberam nizatidina e mais de 1.700 que receberam o placebo. Entre os acontecimentos adversos nestes ensaios controlados com placebo, a anemia (0, 2% vs 0%) e a urticária (0, 5% vs 0, 1%) foram significativamente mais frequentes no grupo da nizatidina.
Incidência em ensaios clínicos controlados com Placebo nos Estados Unidos e no Canadá - A tabela 5 lista os acontecimentos adversos que ocorreram com uma frequência igual ou superior a 1% entre os doentes tratados com nizatidina que participaram em ensaios controlados com placebo. Os números citados fornecem alguma base para estimar a contribuição relativa dos factores de droga e não-droga para a taxa de incidência do efeito secundário na população estudada.
Tabela 5 incidência de contactos potenciais emergentes com o tratamento em grupos clínicos controlados com PLACEBO nos Estados Unidos e no Canadá | ||
Percentagem de doentes que notificaram o acontecimento | ||
Sistema Corporal / Acontecimento Adverso* | Nizatidina (N = 2. 694) | Placebo (N = 1. 729) |
Corpo como um todo | ||
Dor | 16.6 | 15.6 |
Dor | 7.5 | 12.5 |
Dor | 4.2 | 3.8 |
Astenia | 3.1 | 2.9 |
Dor | 2.4 | 2.6 |
Dor | 2.3 | 2.1 |
Infeccao | 1.7 | 1.1 |
Febre | 1.6 | 2.3 |
Cirurgiao | 1.4 | 1.5 |
Leão, ácido | 1.2 | 0.9 |
Digestivo | ||
Diarréia | 7.2 | 6.9 |
Nausea | 5.4 | 7.4 |
Flatulência | 4.9 | 5.4 |
Vomito | 3.6 | 5.6 |
Dispepsia | 3.6 | 4.4 |
Prisão de ventre | 2.5 | 3.8 |
Boca seca | 1.4 | 1.3 |
Náuseas e vómitos | 1.2 | 1.9 |
Anorexia | 1.2 | 1.6 |
Doenças gastrointestinais | 1.1 | 1.2 |
Perturbações dentárias | 1 | 0.8 |
Esqueletico | ||
Mialgia | 1.7 | 1.5 |
Nervosocity em Itália | ||
Tontura | 4.6 | 3.8 |
Insónia | 2.7 | 3.4 |
Sonhos invulgares | 1.9 | 1.9 |
Sonolência | 1.9 | 1.6 |
Ansiedade | 1.6 | 1.4 |
Nervosismo | 1.1 | 0.8 |
Respiratório | ||
Alergico | 9.8 | 9.6 |
Faringite | 3.3 | 3.1 |
Sinusite | 2.4 | 2.1 |
Tosse, aumento | 2 | 2 |
Pelé e anexos | ||
Erupção | 1.9 | 2.1 |
Prurido | 1.7 | 1.3 |
Sentidos Especiais | ||
Ambliopia | 1 | 0.9 |
* Estão incluídos os contactos notificados por pelo menos 1% dos doentes tratados com nizatidina. |
Uma variedade de Eventos menos comuns também foram relatados, não foi possível determinar se estes foram causados pela nizatidina.
Hepatico - Lesões hepatocelulares, evidenciadas por testes elevados das enzimas hepáticas (SGOT [AST], SGPT [ALT] ou fosfatase alcalina), ocorreram em alguns doentes e foram possivelmente ou provavelmente relacionadas com a nizatidina. Em alguns casos, verificou-se uma elevação acentuada da SGOT, das enzimas SGPT (superior a 500 UI/L) e, num único caso, a SGPT foi superior a 2000 UI / L. A taxa global de ocorrências de enzimas hepáticas elevadas e elevações para 3 vezes o limite superior do normal, no entanto, não diferiu significativamente da taxa de anomalias das enzimas hepáticas em doentes tratados com placebo.. Todas as anomalias foram reversíveis após descontinuação de Acinão (nizatidina).). Desde a introdução no mercado, foram notificadas hepatite e icterícia.. Foram notificados casos raros de lesão hepatocelular e colestática com icterícia colestática ou mista com reversão das anomalias após interrupção do Acinão (nizatidina).)
Cardiovascular- Em estudos de farmacologia clínica, ocorreram episódios curtos de taquicardia ventricular assintomática em 2 indivíduos aos quais foi administrado Acinão (nizatidina) e em 3 indivíduos não tratados.
CNS - Foram notificados casos raros de confusão mental reversível.
Endócrino - Estudos de farmacologia clínica e ensaios clínicos controlados não mostraram evidência de actividade antiandrogénica devido à Acinon (nizatidina). Impotência e diminuição da libido foram notificados com frequência semelhante por doentes que receberam Acinão (nizatidina) e por doentes que receberam placebo. Ocorreram notificações raras de ginecomastia.
Hematológico - Foi notificada Anemia significativamente mais frequentemente em doentes tratados com nizatidina do que em doentes tratados com placebo. Foi notificada trombocitopenia Fatal num doente que foi tratado com Acinon (nizatidina) e outro H2-antagonista. Em ocasiões anteriores, este doente tinha tido trombocitopenia enquanto tomava outros medicamentos. Foram notificados casos raros de púrpura trombocitopénica.
Inteiro - A sudação e urticária foram notificadas significativamente mais frequentemente em nizatidina - do que em doentes tratados com placebo. Foram também notificadas erupção cutânea e dermatite esfoliativa. Vasculite foi notificada raramente.
Hipersensibilidade - Como com outros H2- antagonistas dos receptores, foram notificados casos raros de anafilaxia após a administração de nizatidina. Foram notificados episódios raros de reacções de hipersensibilidade (por exemplo, broncospasmo, edema laríngeo, erupção cutânea e eosinofilia).
Corpo como um todo -As reacções do tipo doença do soro ocorreram raramente em associação com a utilização de nizatidina.
Geniturinario - Ocorreram relatos de impotência.
Restante - Foi notificada hiperuricemia não associada a gota ou nefrolitíase. Foi notificada eosinofilia, febre e náuseas relacionadas com a administração de nizatidina.
Foram notificadas raramente sobredosagens de Acinão (nizatidina). O seguinte é fornecido para servir de guia caso se verifique tal sobredosagem.
Sinais e sintomas - Existe pouca experiência clínica com uma dose excessiva de Acinão (nizatidina) no ser humano. Os animais de ensaio que receberam doses elevadas de nizatidina apresentaram efeitos do tipo colinérgico, incluindo lacrimação, salivação, emese, miose e diarreia. Doses orais únicas de 800 mg/kg em cães e de 1.200 mg/kg em macacos não foram letais. As doses letais médias intravenosas no rato e no ratinho foram de 301 mg/kg e 232 mg / kg, respectivamente.
Tratamento — Para obter informações atualizadas sobre o tratamento da overdose, um bom recurso é o seu centro regional de controle de venenos certificado. Os números de telefone dos centros de controlo de venenos certificados estão listados no Referência Do Serviço De Médicos (PDR). Na gestão da sobredosagem, considere a possibilidade de sobredosagem múltipla, interacção entre os medicamentos e cinética incomum do medicamento no seu doente.
Se ocorrer sobredosagem, deve considerar-se a utilização de carvão activado, emese ou lavagem de dinheiro juntamente com a monitorização clínica e a terapêutica de suporte. A capacidade da hemodiálise para remover a nizatidina do corpo não foi conclusivamente demonstrada, no entanto, devido ao seu grande volume de distribuição, não se espera que a nizatidina seja eficientemente removida do corpo por este método.
— A biodisponibilidade oral absoluta do nizati-dine excede 70%. Concentrações plasmáticas máximas (700 a 1.800 mg / L para uma dose de 150 mg e 1. 400 a 3. 600 mg / L para uma dose de 300 mg) ocorrem de 0, 5 a 3 horas após a dose. Uma concentração de 1000 mg / L é equivalente a 3 mmol / L, uma dose de 300 mg é equivalente a 905 mmole. As concentrações plasmáticas 12 horas após a administração são inferiores a 10 mg / L. A semi - vida de eliminação é de 1 a 2 horas, a depuração plasmática é de 40 a 60 L/h e o volume de distribuição é de 0, 8 a 1, 5 L/kg. Devido à curta semi-vida e à rápida depuração da nizatidina, não é de esperar acumulação do fármaco em indivíduos com função renal normal que tomam 300 mg uma vez por dia ao deitar ou 150 mg duas vezes por dia. O acinão (nizatidina) apresenta uma proporcionalidade de dose relativamente ao intervalo de doses recomendado.
A biodisponibilidade oral da nizatidina não é afectada pela ingestão concomitante de propantelina. Os antiácidos constituídos por hidróxidos de alumínio e magnésio com simeticona diminuem a absorção da nizatidina em cerca de 10%. Com alimentos, a AUC e Cmaximo aumento de aproximadamente 10%.
No ser humano, menos de 7% de uma dose oral é metabolizada sob a forma de N2-monodes-metilnizatidina, uma H2- Antagonista dos receptores, que é o principal metabolito excretado na urina. Outros metabolitos prováveis são o óxido de N2 (menos de 5% da dose) e o óxido de S (menos de 6% da dose).
Mais de 90% de uma dose oral de nizatidina é excretada na urina em 12 horas. Cerca de 60% de uma dose oral é excretada sob a forma de fármaco inalterado. A depuração Renal é de cerca de 500 mL / min, o que indica excreção por secreção tubular activa. Menos de 6% de uma dose administrada é eliminada nas fezes.
Compromisso renal moderado a grave prolonga significativamente a semi-vida e diminui a depuração da nizatidina. Em indivíduos que são funcionalmente anephric, a meia-vida é de 3,5 a 11 horas, e a depuração plasmática é de 7 a 14 L/h. Para evitar acúmulo da droga em indivíduos com clinicamente significativa insuficiência renal, a quantidade e/ou a frequência das doses de Acinon (nizatidina) deve ser reduzida proporcionalmente à gravidade da disfunção (versao DATA E ADMINISTRAÇÃO).
Aproximadamente 35% da nizatidina liga-se às proteínas plasmáticas, principalmente às proteínas plasmáticas. a1-glicoproteína ácida. A varfarina, o diazepam, o acetaminofeno, a propantelina, o fenobarbital e o propranolol não afectaram in vitro a ligação da nizatidina às proteínas plasmáticas.
clinico — 1. Úlcera Duodenal Activa: No multicêntrico, duplo-cego, placebo-controlado de estudos nos Estados Unidos, por via endoscópica diagnosticado úlceras duodenais curado mais rapidamente após a administração de Acinon (nizatidina) , 300 mg h.s. ou 150 mg b.eu.d. do que com placebo (Tabela 2). Doses mais baixas, tais como 100 mg H. S., tiveram uma eficácia ligeiramente inferior.
Quadro 2 Resposta Cicatrizante das úlceras ao Acinão Acinão | ||||||
300 mg H. S. | 150 mg B. I. D. | Placebo | ||||
Número Introduzido | Curada/ Avaliável | Número Introduzido | Curada/ Avaliável | Número Introduzido | Curada/ Avaliável | |
Estudo 1 | ||||||
Semana 2 | 276 | 93/265 (35%)* | 279 | 55/260 (21%) | ||
Semana 4 | 198/259 (76%)* | 95/243 (39%) | ||||
Estudo 2 | ||||||
Semana 2 | 108 | 24/103 (23%)* | 106 | 27/101 (27%)* | 101 | 9/93 (10%) |
Semana 4 | 65/97 (67%)* | 66/97 (68%)* | 24/84 (29%) | |||
Estudo 3 | ||||||
Semana 2 | 92 | 22/90 (24%)† | 98 | 13/92 (14%) | ||
Semana 4 | 52/85 (61%)* | 29/88 (33%) | ||||
Semana 8 | 68/83 (82%)* | 39/79 (49%) | ||||
*P | ||||||
†P |
2. Manutenção da úlcera duodenal curada:
O tratamento com uma dose reduzida de Acinão (nizatidina) demonstrou ser eficaz como terapêutica de manutenção após a cicatrização das úlceras duodenais activas. Em estudos multicêntricos, em dupla ocultação, controlados com placebo, realizados nos Estados Unidos, 150 mg de Acinon (nizatidina) tomados ao deitar resultaram numa incidência significativamente menor de recorrência da úlcera duodenal em doentes tratados até 1 ano (Tabela 3).
Tabela 3 percentagem de úlceras recorntes por 3, 6 e 12 meses em Estudos em dupla prática realizada nos Estados Unidos | ||
Me | Acinão, 150 mg H. S. | Placebo |
3 | 13% (28/208)* | 40% (82/204) |
6 | 24% (45/188)* | 57% (106/187) |
12 | 34% (57/166)* | 64% (112/175) |
*P |
3. Doença de refluxo gastroesofágico (DRGE)):
Em 2 ensaios clínicos multicêntricos, em dupla ocultação, controlados com placebo, realizados nos Estados Unidos e no Canadá, a Acinon (nizatidina) foi mais eficaz do que o placebo na melhoria da esofagite diagnosticada endoscopicamente e na cicatrização da esofagite erosiva e ulcerativa.
Em doentes com esofagite erosiva ou ulcerosa, 150 mg B. I. D. de Acinão (nizatidina) administrado a 88 doentes em comparação com placebo em 98 doentes no estudo 1 apresentaram uma taxa de cicatrização mais elevada às 3 semanas (16% vs 7%) e às 6 semanas (32% vs 16%, PP
Além disso, o alívio da azia associada foi maior em doentes tratados com Acinão (nizatidina). Os doentes tratados com Acinão (nizatidina) consumiram menos antiácidos do que os doentes tratados com placebo.
4. Úlcera Gástrica Benigna Activa:
Num estudo multicêntrico, em dupla ocultação, controlado com placebo, conduzido nos Estados Unidos e no Canadá, As úlceras gástricas benignas diagnosticadas por endoscopia curaram-se significativamente mais rapidamente após a administração de nizatidina do que com o placebo (Tabela 4).
Quadro 4 | |||
Semana | Tratamento | Taxa De Cicatrização | vs. valor de P do Placebo* |
4 | Niz 300 mg H. S. | 52/153 (34%) | 0.342 |
Niz 150 mg B. I. D. | 65/151 (43%) | 0.022 | |
Placebo | 48/151 (32%) | ||
8 | Niz 300 mg H. S. | 99/153 (65%) | 0.011 |
Niz 150 mg B. I. D. | 105/151 (70%) | ||
Placebo | 78/151 (52%) | ||
* Os valores P são de um lado, obtidos por teste Qui-quadro, e não ajudados para comparações múltiplas. |
Num estudo multicêntrico, com dupla ocultação e controlado por comparador na Europa, as taxas de cura para os doentes a receber nizatidina (300 mg H. S. ou 150 mg B. I. D.) foram equivalentes às taxas para os doentes a receber um fármaco comparador, e estatisticamente superiores às taxas históricas de controlo do placebo.
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However, we will provide data for each active ingredient