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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 31.03.2022
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A TPM-nizatidina (nizatidina) é indicada por até 8 semanas para o tratamento da úlcera duodenal ativa. Na maioria dos pacientes, a úlcera cicatrizará dentro de 4 semanas.
A TPM-nizatidina (nizatidina) é indicada para terapia de manutenção em pacientes com úlcera duodenal, com uma dose reduzida de 150 mg h.s. após a cicatrização de uma úlcera duodenal ativa. As consequências da terapia contínua com PMS-Nizatidina (nizatidina) por mais de 1 ano não são conhecidas.
A TPM-nizatidina (nizatidina) é indicada por até 12 semanas para o tratamento da esofagite diagnosticada endoscopicamente, incluindo esofagite erosiva e ulcerativa e azia associada devido à DRGE
A TPM-nizatidina (nizatidina) é indicada por até 8 semanas para o tratamento da úlcera gástrica benigna ativa. Antes de iniciar o tratamento, deve-se tomar cuidado para excluir a possibilidade de ulceração gástrica maligna.
Úlcera Duodenal Ativa - A dose oral recomendada para adultos é de 300 mg uma vez ao dia na hora de dormir. Um regime posológico alternativo é de 150 mg duas vezes ao dia.
Manutenção de úlcera duodenal curada - A dose oral recomendada para adultos é de 150 mg uma vez ao dia na hora de dormir.
Doença do Refluxo Gastroesofágico - A dose oral recomendada em adultos para o tratamento de erosões, ulcerações e azia associada é de 150 mg duas vezes ao dia.
Úlcera gástrica benigna ativa - A dose oral recomendada é de 300 mg, administrada em 150 mg duas vezes ao dia ou 300 mg uma vez ao dia na hora de dormir. Antes do tratamento, deve-se tomar cuidado para excluir a possibilidade de ulceração gástrica maligna.
Ajuste de dosagem para pacientes com insuficiência renal moderada a grave - A dose para pacientes com disfunção renal deve ser reduzida da seguinte forma:
Úlcera Duodenal Ativa, DRGE e Úlcera Gástrica Benigna
Ccr | Dose |
20-50 mL / min | 150 mg por dia |
<20 mL / min | 150 mg em dias alternados |
Terapia de manutenção | |
Ccr | Dose |
20-50 mL / min | 150 mg em dias alternados |
<20 mL / min | 150 mg a cada 3 dias |
Alguns pacientes idosos podem ter folgas de creatinina inferiores a 50 mL / min e, com base em dados farmacocinéticos em pacientes com insuficiência renal, a dose para esses pacientes deve ser reduzida em conformidade. Os efeitos clínicos dessa redução da dose em pacientes com insuficiência renal não foram avaliados.
A TPM-nizatidina (nizatidina) está contra-indicada em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao medicamento. Como a sensibilidade cruzada nessa classe de compostos foi observada, H2antagonistas dos receptores, incluindo PMS-Nizatidina (nizatidina), não devem ser administrados a pacientes com histórico de hipersensibilidade a outros H2antagonistas dos receptores.
AVISO
Nenhuma informação fornecida.
PRECAUÇÕES
Geral - 1. A resposta sintomática à terapia com nizatidina não impede a presença de malignidade gástrica.
2). Como a nizatidina é excretada principalmente pelo rim, a dose deve ser reduzida em pacientes com insuficiência renal moderada a grave (Vejo DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO).
3). Estudos farmacocinéticos em pacientes com síndrome hepatorenal não foram realizados. Parte da dose de nizatidina é metabolizada no fígado. Em pacientes com função renal normal e disfunção hepática não complicada, a disposição da nizatidina é semelhante à dos indivíduos normais.
Testes de laboratório - Testes falso-positivos para urobilinogênio com Multistix® pode ocorrer durante o tratamento com nizatidina.
Carcinogênese, Mutagênese, Compromisso de Fertilidade - Um estudo de carcinogenicidade oral de 2 anos em ratos com doses tão altas quanto 500 mg / kg / dia (cerca de 80 vezes a dose terapêutica diária recomendada) não mostrou evidência de efeito carcinogênico. Houve um aumento relacionado à dose na densidade de células do tipo enterocromaf-fina (ECL) na mucosa oxítica gástrica. Em um estudo de 2 anos em camundongos, não houve evidência de um efeito carcinogênico em camundongos machos; embora os nódulos hiperplásicos do fígado tenham aumentado nos machos com altas doses em comparação com o placebo. Camundongos fêmeas que receberam a alta dose de PMS-Nizatidina (nizatidina) (2.000 mg / kg / dia, cerca de 330 vezes a dose humana) mostraram aumentos estatisticamente significantes marginalmente no carcinoma hepático e hiperplasia nodular hepática, sem aumento numérico observado em qualquer um dos outros grupos de doses. A taxa de carcinoma hepático nos animais com altas doses estava dentro dos limites históricos de controle observados para a cepa de camundongos utilizados. As camundongas fêmeas receberam uma dose maior que a dose máxima tolerada, conforme indicado por decréscimo excessivo de peso (30%) em comparação com controles simultâneos e evidência de lesão hepática leve (elevações de transaminases). A ocorrência de um achado marginal em altas doses apenas em animais que receberam uma dose excessiva e um tanto hepatotóxica, sem evidência de efeito carcinogênico em ratos, ratos machos, e ratos fêmeas (administrado até 360mg / kg / dia, cerca de 60 vezes a dose humana) e uma bateria de mutagenicidade negativa não são consideradas evidência de um potencial carcinogênico para a TPM-nizatidina (nizatidina).
A TPM-nizatidina (nizatidina) não foi mutagênica em uma bateria de testes realizados para avaliar sua potencial toxicidade genética, incluindo testes de mutação bacteriana, síntese de DNA não programada, troca cromática irmã, ensaio de linfoma de camundongo, testes de aberração cromossômica e teste de micronúcleo.
Em um estudo de fertilidade perinatal e pós-natal de duas gerações em ratos, doses de nizatidina até 650 mg / kg / dia não produziram efeitos adversos no desempenho reprodutivo de animais parentais ou em sua progênie.
Gravidez — Efeitos teratogênicos— Categoria de gravidez B- Estudos de reprodução oral em ratos prenhes em doses até 1500 mg / kg / dia (9000 mg / m2/ dia, 40,5 vezes a dose humana recomendada com base na área da superfície corporal) e em coelhos prenhes em doses de até 275 mg / kg / dia (3245 mg / m2/ dia, 14,6 vezes a dose humana recomendada com base na área da superfície corporal) não revelaram evidências de fertilidade prejudicada ou danos ao feto devido à nizatidina. No entanto, não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Como os estudos de reprodução animal nem sempre são preditivos da resposta humana, este medicamento deve ser usado durante a gravidez somente se for claramente necessário.
Mães de enfermagem - Estudos realizados em mulheres lactantes demonstraram que 0,1% da dose oral administrada de nizatidina é secretada no leite humano em proporção às concentrações plasmáticas. Devido à depressão do crescimento em filhotes criados por ratos lactantes tratados com nizatidina, deve-se tomar uma decisão sobre interromper a amamentação ou interromper o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Uso pediátrico - Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Uso geriátrico - Dos 955 pacientes em estudos clínicos tratados com nizatidina, 337 (35,3%) tinham 65 anos ou mais. Não foram observadas diferenças gerais de segurança ou eficácia entre esses e os indivíduos mais jovens. Outra experiência clínica relatada não identificou diferenças nas respostas entre pacientes idosos e jovens, mas uma maior sensibilidade de alguns indivíduos mais velhos não pode ser descartada.
Sabe-se que este medicamento é substancialmente excretado pelo rim, e o risco de reações tóxicas a esse medicamento pode ser maior em pacientes com insuficiência renal. Como é mais provável que pacientes idosos tenham função renal diminuída, deve-se tomar cuidado na seleção da dose e pode ser útil monitorar a função renal (Vejo DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO).
Em todo o mundo, ensaios clínicos controlados de nizatidina incluíram mais de 6.000 pacientes que receberam nizatidina em estudos de durações variadas. Os ensaios controlados por placebo nos Estados Unidos e no Canadá incluíram mais de 2.600 pacientes que receberam nizatidina e mais de 1.700 receberam placebo. Entre os eventos adversos nesses estudos controlados por placebo, anemia (0,2% vs 0%) e urticária (0,5% vs 0,1%) foram significativamente mais comuns no grupo nizatidina.
Incidência em ensaios clínicos controlados por placebo nos Estados Unidos e no Canadá - A Tabela 5 lista os eventos adversos que ocorreram com uma frequência de 1% ou mais entre os pacientes tratados com nizatidina que participaram de ensaios controlados por placebo. Os números citados fornecem algumas bases para estimar a contribuição relativa dos fatores medicamentosos e não medicamentosos para a taxa de incidência de efeitos colaterais na população estudada.
Tabela 5 INCIDÊNCIA DE EVENTOS DE VIDRO EMERGENTE DE TRATAMENTO EM TRATAMENTO EM JULGOS CLÍNICOS CONTROLADOS POR PLACEBO NOS ESTADOS UNIDOS E CANADÁ | ||
Porcentagem de pacientes que relatam eventos | ||
Sistema Corporal / Evento Adverso * | Nizatidina (N = 2.694) | Placebo (N = 1.729) |
Corpo como um todo | ||
Dor de cabeça | 16,6 | 15,6 |
Dor abdominal | 7.5 | 12,5 |
Dor | 4.2 | 3.8 |
Astenia | 3.1 | 2.9 |
Dor nas costas | 2.4 | 2.6 |
Dor no peito | 2.3 | 2.1 |
Infecção | 1.7 | 1.1 |
Febre | 1.6 | 2.3 |
Procedimento cirúrgico | 1.4 | 1.5 |
Lesão, acidente | 1.2 | 0,9 |
Digestivo | ||
Diarréia | 7.2 | 6.9 |
Náusea | 5.4 | 7.4 |
Flatulência | 4.9 | 5.4 |
Vômitos | 3.6 | 5.6 |
Dispepsia | 3.6 | 4.4 |
Constipação | 2.5 | 3.8 |
Boca seca | 1.4 | 1.3 |
Náusea e vômito | 1.2 | 1.9 |
Anorexia | 1.2 | 1.6 |
Distúrbio gastrointestinal | 1.1 | 1.2 |
Distúrbio dentário | 1 | 0,8 |
Musculoesquelético | ||
Mialgia | 1.7 | 1.5 |
Nervoso | ||
Tontura | 4.6 | 3.8 |
Insônia | 2.7 | 3.4 |
Sonhos anormais | 1.9 | 1.9 |
Sonolência | 1.9 | 1.6 |
Ansiedade | 1.6 | 1.4 |
Nervosismo | 1.1 | 0,8 |
Respiratório | ||
Rinite | 9.8 | 9.6 |
Faringite | 3.3 | 3.1 |
Sinusite | 2.4 | 2.1 |
Tosse, aumentada | 2) | 2) |
Pele e apêndices | ||
Erupção cutânea | 1.9 | 2.1 |
Prurido | 1.7 | 1.3 |
Sentidos especiais | ||
Ambliopia | 1 | 0,9 |
* Eventos relatados por pelo menos 1% dos pacientes tratados com nizatidina estão incluídos. |
Uma variedade de eventos menos comuns também foi relatada; não foi possível determinar se estes foram causados por nizatidina.
Hepático - Lesão hepatocelular, evidenciada por testes elevados de enzimas hepáticas (SGOT [AST], SGPT [ALT] ou fosfatase alcalina), ocorreu em alguns pacientes e foi possivelmente ou provavelmente relacionada à nizatidina. Em alguns casos, houve uma elevação acentuada do SGOT, Enzimas SGPT (superior a 500 UI / L) e, em uma única instância, O SGPT foi superior a 2.000 UI / L. A taxa geral de ocorrências de enzimas hepáticas elevadas e elevações para 3 vezes o limite superior do normal, Contudo, não diferiu significativamente da taxa de anormalidades das enzimas hepáticas em pacientes tratados com placebo. Todas as anormalidades foram reversíveis após a descontinuação da TPM-nizatidina (nizatidina). Desde a introdução no mercado, foram relatadas hepatite e icterícia. Casos raros de lesão hepatocelular e colestática colestática colestática ou colestática com icterícia foram relatados com reversão das anormalidades após a descontinuação da TPM-nizatidina (nizatidina).
Cardiovascular- Em estudos clínicos de farmacologia, ocorreram episódios curtos de taquicardia ventricular assintomática em 2 indivíduos administrados com PMS-Nizatidina (nizatidina) e em 3 indivíduos não tratados.
CNS - Casos raros de confusão mental reversível foram relatados.
Endócrino - Estudos de farmacologia clínica e ensaios clínicos controlados não mostraram evidência de atividade antiandrogênica devido à TPM-nizatidina (nizatidina). Impotência e diminuição da libido foram relatadas com frequência semelhante por pacientes que receberam PMS-Nizatidina (nizatidina) e por aqueles que receberam placebo. Relatos raros de ginecomastia ocorreram.
Hematológico - Anemia foi relatada significativamente mais frequentemente em nizatidina do que em pacientes tratados com placebo. Trombocitopenia fatal foi relatada em um paciente tratado com PMS-Nizatidina (nizatidina) e outro H2antagonista do receptor. Em ocasiões anteriores, esse paciente havia experimentado trombocitopenia enquanto tomava outros medicamentos. Casos raros de púrpura trombocitopênica foram relatados.
Integumental - A transpiração e a urticária foram relatadas significativamente com mais frequência na nizatidina do que em pacientes tratados com placebo. Erupção cutânea e dermatite esfoliativa também foram relatadas. Vasculite foi relatada raramente.
Hipersensibilidade - Como com outros H2foram relatados antagonistas dos receptores, casos raros de anafilaxia após a administração de nizatidina. Episódios raros de reações de hipersensibilidade (por exemplo, broncoespasmo, edema da laringe, erupção cutânea e eosinofilia) foram relatados.
Corpo como um todo - As reações semelhantes à doença sérica ocorreram raramente em conjunto com o uso de nizatidina.
Geniturinário - Relatos de impotência ocorreram.
De outros - Foi relatada hiperuricemia não associada a gota ou nefrolitíase. Eosinofilia, febre e náusea relacionadas à administração de nizatidina foram relatadas.
Sobredosagens de PMS-Nizatidina (nizatidina) foram relatadas raramente. O seguinte é fornecido para servir como guia, caso seja encontrada uma overdose.
Sinais e sintomas - Há pouca experiência clínica com sobredosagem de PMS-nizatidina (nizatidina) em humanos. Os animais de teste que receberam grandes doses de nizatidina exibiram efeitos do tipo colinérgico, incluindo lacrimação, salivação, emese, miose e diarréia. Doses orais únicas de 800 mg / kg em cães e de 1.200 mg / kg em macacos não eram letais. As doses letais medianas intravenosas no rato e no rato foram de 301 mg / kg e 232 mg / kg, respectivamente.
Tratamento - Para obter informações atualizadas sobre o tratamento de overdose, um bom recurso é o seu Centro de Controle Regional de Venenos certificado. Os números de telefone dos centros de controle de intoxicações certificados estão listados no Referência da mesa dos médicos (PDR). Ao gerenciar a superdosagem, considere a possibilidade de overdose múltipla de medicamentos, interação entre medicamentos e cinética incomum de medicamentos em seu paciente.
Se ocorrer sobredosagem, o uso de carvão ativado, emese ou lavagem deve ser considerado juntamente com o monitoramento clínico e a terapia de suporte. A capacidade da hemodiálise de remover a nizatidina do corpo não foi demonstrada conclusivamente; no entanto, devido ao seu grande volume de distribuição, não se espera que a nizatidina seja removida eficientemente do corpo por esse método.
A biodisponibilidade oral da nizatidina não é afetada pela ingestão concomitante de propanteline. Antiácidos constituídos por hidróxidos de alumínio e magnésio com simeticona diminuem a absorção de nizatidina em cerca de 10%. Com alimentos, a AUC e Cmáx aumentar em aproximadamente 10%.
Nos seres humanos, menos de 7% de uma dose oral é metabolizada como N2-monodes-metilnizatidina, um H2antagonista do receptor, que é o principal metabolito excretado na urina. Outros metabolitos prováveis são o óxido de N2 (menos de 5% da dose) e o óxido de S (menos de 6% da dose).
Mais de 90% de uma dose oral de nizatidina é excretada na urina dentro de 12 horas. Cerca de 60% de uma dose oral é excretada como medicamento inalterado. A depuração renal é de cerca de 500 mL / min, o que indica excreção por secreção tubular ativa. Menos de 6% de uma dose administrada é eliminada nas fezes.
A insuficiência renal moderada a grave prolonga significativamente a meia-vida e diminui a depuração da nizatidina. Em indivíduos que são funcionalmente anefricos, a meia-vida é de 3,5 a 11 horas e a depuração plasmática é de 7 a 14 L / h. Para evitar o acúmulo do medicamento em indivíduos com insuficiência renal clinicamente significativa, a quantidade e / ou frequência de doses de PMS-Nizatidina (nizatidina) devem ser reduzidas proporcionalmente à gravidade da disfunção (Vejo DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO).
Aproximadamente 35% da nizatidina está ligada à proteína plasmática, principalmente a aGlicoproteína ácida. A varfarina, diazepam, acetaminofeno, propantelina, fenobarbital e propranolol não afetaram a ligação às proteínas plasmáticas da nizatidina in vitro.
Ensaios Clínicos - 1. Úlcera Duodenal Ativa: Em estudos multicêntricos, duplo-cegos e controlados por placebo nos Estados Unidos, úlceras duodenais diagnosticadas endoscopicamente cicatrizadas mais rapidamente após a administração de PMS-nizatidina (nizatidina), 300 mg h.s. ou 150 mg b.i.d., do que com placebo (Tabela 2). Doses mais baixas, como 100 mg h.s., teve uma eficácia um pouco menor.
Tabela 2 Resposta de cura dos úlceras à TPM-nizatidina TPM-nizatidina | ||||||
300 mg h.s. | 150 mg b.i.d. | Placebo | ||||
Número digitado | Curado / Avaliado | Número digitado | Curado / Avaliado | Número digitado | Curado / Avaliado | |
ESTUDO 1 | ||||||
Semana 2 | 276 | 93/265 (35%) * | 279 | 55/260 (21%) | ||
Semana 4 | 198/259 (76%) * | 95/243 (39%) | ||||
ESTUDO 2 | ||||||
Semana 2 | 108 | 24/103 (23%) * | 106 | 27/101 (27%) * | 101 | 9/93 (10%) |
Semana 4 | 65/97 (67%) * | 66/97 (68%) * | 24/84 (29%) | |||
ESTUDO 3 | ||||||
Semana 2 | 92 | 22/90 (24%) † | 98 | 13/92 (14%) | ||
Semana 4 | 52/85 (61%) * | 29/88 (33%) | ||||
Semana 8 | 68/83 (82%) * | 39/79 (49%) | ||||
* P <0,01 em comparação com o placebo. | ||||||
† P <0,05 em comparação com o placebo. |
2). Manutenção de úlcera duodenal curada:
O tratamento com uma dose reduzida de PMS-Nizatidina (nizatidina) demonstrou ser eficaz como terapia de manutenção após a cicatrização de úlceras duodenais ativas. Em estudos multicêntricos, duplo-cegos e controlados por placebo, realizados nos Estados Unidos, 150 mg de PMS-Nizatidina (nizatidina) tomados na hora de dormir resultaram em uma incidência significativamente menor de recorrência de úlcera duodenal em pacientes tratados por até 1 ano (Tabela 3).
Tabela 3 Porcentagem de úlceras recorrentes por 3, 6 e 12 meses em estudos duplo-cegos realizados nos Estados Unidos | ||
Mês | PMS-nizatidina, 150 mg h.s. | Placebo |
3 | 13% (28/208) * | 40% (82/204) |
6 | 24% (45/188) * | 57% (106/187) |
12 | 34% (57/166) * | 64% (112/175) |
* P <0,001 em comparação com o placebo. |
3). Doença do Refluxo Gastroesofágico (DRGE):
Em 2 ensaios clínicos multicêntricos, duplo-cegos e controlados por placebo, realizados nos Estados Unidos e no Canadá, a TPM-nizatidina (nizatidina) foi mais eficaz que o placebo na melhoria da esofagite diagnosticada endoscopicamente e na cicatrização da esofagite erosiva e ulcerativa.
Em pacientes com esofagite erosiva ou ulcerativa, 150 mg b.i.d. da TPM-nizatidina (nizatidina) administrada a 88 pacientes em comparação com o placebo em 98 pacientes no Estudo 1, produziu uma taxa de cicatrização mais alta em 3 semanas (16% vs 7%) e em 6 semanas (32% vs 16%) P<0,05). Dos 99 pacientes em uso de PMS-Nizatidina (nizatidina) e 94 pacientes em placebo, o Estudo 2 na mesma dose produziu resultados semelhantes em 6 semanas (21% vs 11%) P<0,05) e às 12 semanas (29% vs 13%, P<0,01).
Além disso, o alívio da azia associada foi maior em pacientes tratados com TPM-nizatidina (nizatidina). Os pacientes tratados com PMS-Nizatidina (nizatidina) consumiram menos antiácidos do que os pacientes tratados com placebo.
4). Úlcera gástrica benigna ativa:
Em um estudo multicêntrico, duplo-cego, controlado por placebo, realizado nos Estados Unidos e no Canadá, as úlceras gástricas benignas diagnosticadas endoscopicamente se curaram significativamente mais rapidamente após a administração de nizatidina do que o placebo (Tabela 4).
Quadro 4 | |||
Semana | Tratamento | Taxa de Cura | vs. Valor p de placebo * |
4 | Niz 300 mg h.s. | 52/153 (34%) | 0,342 |
Niz 150 mg b.i.d. | 65/151 (43%) | 0,022 | |
Placebo | 48/151 (32%) | ||
8 | Niz 300 mg h.s. | 99/153 (65%) | 0,011 |
Niz 150 mg b.i.d. | 105/151 (70%) | <0,001 | |
Placebo | 78/151 (52%) | ||
* Os valores P são unilaterais, obtidos pelo teste do qui-quadrado e não ajustados para várias comparações. |
Em um estudo multicêntrico, duplo-cego e controlado por comparador na Europa, as taxas de cicatrização de pacientes recebendo nizatidina (300 mg h.s. ou 150 mg b.i.d.) foram equivalentes às taxas para pacientes que receberam um medicamento comparador e estatisticamente superiores às taxas históricas de controle do placebo.
However, we will provide data for each active ingredient