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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 25.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Lowiop é indicado no tratamento da pressão intra-ocular elevada (PIO) em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou glaucoma pseudo-exfoliativo quando a monoterapia com betabloqueador tópico não é suficiente.
A dose é uma gota de Lowiop no (saco conjuntival do) olho (s) afetado (s) duas vezes ao dia.
Se estiver a ser utilizado outro medicamento oftálmico tópico, o outro agente deve ser administrado com pelo menos dez minutos de intervalo.
População pediátrica :
A eficácia em pacientes pediátricos não foi estabelecida.
A segurança em pacientes pediátricos com menos de dois anos de idade não foi estabelecida. (Para informações sobre segurança em pacientes pediátricos de 2 e <6 anos de idade, consulte a seção 5.1).
Os pacientes devem ser instruídos a lavar as mãos antes do uso e evitar permitir que a ponta do recipiente dispensador entre em contato com o olho ou as estruturas circundantes.
Para garantir a dosagem correta - a ponta do conta-gotas não deve ser aumentada.
Os pacientes também devem ser instruídos que as soluções oculares, se manipuladas incorretamente, podem ser contaminadas por bactérias comuns conhecidas por causar infecções oculares. Danos graves no olho e subsequente perda de visão podem resultar do uso de soluções contaminadas.
Os pacientes devem ser informados do manuseio correto do Lowiop oftalmológico.
Instruções de uso :
1. O selo inviolável no gargalo do frasco deve estar ininterrupto antes de o produto ser usado pela primeira vez. Um espaço entre a garrafa e a tampa é normal para uma garrafa fechada.
2). A tampa da garrafa deve ser retirada.
3). A cabeça do paciente deve ser inclinada para trás e a pálpebra inferior deve ser puxada suavemente para baixo para formar um pequeno bolso entre a pálpebra e o olho.
4). A garrafa deve ser invertida e espremida até que uma única gota seja dispensada no olho. O OLHO OU O OLHO NÃO DEVEM SER TOCADOS COM A DICA DE GOTA
5). As etapas 3 e 4 devem ser repetidas com o outro olho, se necessário.
6. A tampa deve ser colocada novamente e o frasco deve ser fechado logo após o uso.
Lowiop está contra-indicado em pacientes com:
- doença das vias aéreas reativas, incluindo asma brônquica ou histórico de asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva crônica grave
- bradicardia sinusal, bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro grau, insuficiência cardíaca evidente, choque cardiogênico
- compromisso renal grave (depuração da creatinina <30 ml / min) ou acidose hipercloremêmica
- hipersensibilidade a uma ou ambas as substâncias ativas ou a qualquer um dos excipientes.
Os itens acima são baseados nos componentes e não são exclusivos da combinação.
Reações cardiovasculares / respiratórias
Tal como acontece com outros agentes oftalmológicos aplicados topicamente, este medicamento pode ser absorvido sistemicamente. O componente timolol é um betabloqueador. Portanto, os mesmos tipos de reações adversas encontradas com a administração sistêmica de betabloqueadores podem ocorrer com a administração tópica, incluindo agravamento da angina de Prinzmetal, agravamento de distúrbios circulatórios periféricos e centrais graves e hipotensão.
Devido ao componente maleato de timolol, a insuficiência cardíaca deve ser adequadamente controlada antes de iniciar o tratamento com Lowiop. Em pacientes com histórico de doença cardíaca grave, sinais de insuficiência cardíaca devem ser observados e as taxas de pulso devem ser verificadas.
Foram relatadas reações respiratórias e cardíacas, incluindo morte por broncoespasmo em pacientes com asma e raramente morte em associação com insuficiência cardíaca, após a administração de maleato de timolol.
Compromisso hepático
A solução de colírio para dorzolamida / Timolol não foi estudada em doentes com compromisso hepático e, por conseguinte, deve ser utilizada com precaução nesses doentes.
Imunologia e hipersensibilidade
Tal como acontece com outros agentes oftalmológicos aplicados topicamente, este medicamento pode ser absorvido sistemicamente. O componente dorzolamida é uma sulfonamida. Portanto, os mesmos tipos de reações adversas encontradas com a administração sistêmica de sulfonamidas podem ocorrer com a administração tópica. Se ocorrerem sinais de reações graves ou hipersensibilidade, interrompa o uso desta preparação.
Efeitos adversos oculares locais, semelhantes aos observados com colírios de cloridrato de dorzolamida, foram observados com a solução de colírios de Dorzolamida / Timolol. Se tais reações ocorrerem, a descontinuação de Lowiop deve ser considerada.
Ao tomar bloqueadores de β, pacientes com histórico de atopia ou histórico de reação anafilática grave a uma variedade de alérgenos podem ser mais reativos ao desafio repetido acidental, diagnóstico ou terapêutico com esses alérgenos. Esses pacientes podem não responder às doses usuais de adrenalina usadas para tratar reações anafiláticas.
Terapia concomitante
O seguinte medicamento concomitante não é recomendado :
∠'dorzolamida e inibidores da anidrase carbônica oral
"Agentes bloqueadores betaadrenérgicos tópicos".
Retirada da terapia
Tal como acontece com os betabloqueadores sistêmicos, se for necessária a descontinuação do timolol oftálmico em pacientes com doença cardíaca coronária, a terapia deve ser retirada gradualmente.
Efeitos adicionais do bloqueio beta
A terapia com betabloqueadores pode mascarar certos sintomas de hipoglicemia em pacientes com diabetes mellitus ou hipoglicemia.
A terapia com betabloqueadores pode mascarar certos sintomas de hipertireoidismo. A retirada abrupta da terapia com betabloqueadores pode precipitar um agravamento dos sintomas.
A terapia com betabloqueadores pode agravar os sintomas da miastenia gravis.
Efeitos adicionais da inibição da anidrase carbônica
A terapia com inibidores da anidrase carbônica oral tem sido associada à urolitíase como resultado de distúrbios ácido-base, especialmente em pacientes com histórico prévio de cálculos renais. Embora não tenham sido observados distúrbios ácido-base com a solução de colírio Dorzolamida / Timolol, a urolitíase foi relatada com pouca frequência. Como Lowiop contém um inibidor tópico da anidrase carbônica que é absorvido sistemicamente, pacientes com histórico prévio de cálculos renais podem estar em risco aumentado de urolitíase enquanto usam Lowiop.
De outros
O tratamento de pacientes com glaucoma agudo de fechamento angular requer intervenções terapêuticas, além de agentes hipotensores oculares. A solução de colírio para dorzolamida / Timolol não foi estudada em pacientes com glaucoma agudo de ângulo fechado.
Edema da córnea e descompensação irreversível da córnea foram relatados em pacientes com defeitos crônicos da córnea preexistentes e / ou histórico de cirurgia intra-ocular enquanto se usa dorzolamida. A dorzolamida tópica deve ser usada com cautela nesses pacientes.
O descolamento coróide concomitante com hipotonia ocular foi relatado após procedimentos de filtração com administração de terapias supressoras aquosas.
Assim como no uso de outros medicamentos antiglaucoma, a capacidade de resposta diminuída ao maleato oftalmológico de timolol após terapia prolongada foi relatada em alguns pacientes. No entanto, em estudos clínicos em que 164 pacientes foram seguidos por pelo menos três anos, nenhuma diferença significativa na pressão intra-ocular média foi observada após a estabilização inicial.
Uso de lentes de contato
Lowiop contém o conservante cloreto de benzalcônio, que pode causar irritação nos olhos. Sabe-se que o cloreto de benzalcônio descolorir lentes de contato gelatinosas. Remova as lentes de contato antes da aplicação e aguarde pelo menos 15 minutos antes da reinserção.
Uso pediátrico
Não foram realizados estudos sobre os efeitos na capacidade de dirigir e usar máquinas. Possíveis efeitos colaterais, como visão turva, podem afetar a capacidade de alguns pacientes de dirigir e / ou operar máquinas.
Em estudos clínicos, não foram observadas experiências adversas específicas para Dorzolamida / Timolol; experiências adversas foram limitadas àquelas relatadas anteriormente com cloridrato de dorzolamida e / ou maleato de timolol. Em geral, experiências adversas comuns foram leves e não causaram descontinuação.
Durante os estudos clínicos, 1.035 pacientes foram tratados com solução de colírio Dorzolamida / Timolol. Aproximadamente 2,4% de todos os pacientes interromperam a terapia com Dorzolamida / Timolol colírio por causa de reações adversas oculares locais, aproximadamente 1,2% de todos os pacientes foram descontinuados por causa de reações adversas locais sugestivas de alergia ou hipersensibilidade (como inflamação da tampa e conjuntivite).
As seguintes reações adversas foram relatadas com a solução de colírio Dorzolamida / Timolol ou um de seus componentes durante os ensaios clínicos ou durante a experiência pós-comercialização :
[Muito comum: (> 1/10), Comum: (> 1/100 a <1/10), Pouco frequentes: (> 1/100 a <1/100), Raros: (> 1 / 10.000 a <1 / 1.000), Muito raro (<1 / 10.0000000) e não conhecido.
Sistema nervoso e distúrbios psiquiátricos :
Solução oftálmica de cloridrato de dorzolamida :
Comum: dor de cabeça*
Raro: tontura *, parestesia *
Solução oftálmica de maleato de timolol :
Comum: dor de cabeça*
Incomum: tontura *, depressão *
Raro: insônia *, pesadelos *, perda de memória, parestesia *, aumento dos sinais e sintomas da miastenia gravis, diminuição da libido *, acidente vascular cerebral *
Afecções oculares:
DorzolamidaSolução oftálmica / Timolol:
Muito comum: queimando e picando
Comum: injeção conjuntival, visão turva, erosão da córnea, prurido ocular, lacrimejamento
Dorzolamida solução oftálmica de cloridrato :
Comum: inflamação palpebral *, irritação palpebral *
Incomum: iridociclite *
Raro: irritação incluindo vermelhidão *, dor *, crosta palpebral *, miopia transitória (que se resolveu com a descontinuação da terapia), edema da córnea *, hipotonia ocular *, descolamento coróide (após cirurgia de filtração) *
Timolol solução oftálmica de maleato :
Comum: sinais e sintomas de irritação ocular, incluindo blefarite *, ceratite *, diminuição da sensibilidade da córnea e olhos secos *
Incomum: distúrbios visuais, incluindo alterações refrativas (devido à retirada da terapia com antibióticos em alguns casos) *
Raro: ptose, diplopia, descolamento coróide (após cirurgia de filtração) *
Distúrbios do ouvido e do labirinto:
Timolol solução oftálmica de maleato :
Raro: zumbido *
Cardiopatias e vasculares:
Timolol solução oftálmica de maleato :
Incomum: bradicardia *, síncope *
Raro: hipotensão *, dor no peito *, palpitação *, edema *, arritmia *, insuficiência cardíaca congestiva *, bloqueio cardíaco *, parada cardíaca *, isquemia cerebral, claudicação, fenômeno de Raynaud *, mãos e pés frios *
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais :
DorzolamidaSolução oftálmica / Timolol:
Comum: sinusite
Raro: falta de ar, insuficiência respiratória, rinite
Dorzolamida solução oftálmica de cloridrato :
Raro: epistaxe *
Timolol solução oftálmica de maleato :
Incomum: dispneia *
Raro: broncoespasmo (predominantemente em pacientes com doença broncoespasmática preexistente) *, tosse *
Distúrbios gastrointestinais :
DorzolamidaSolução oftálmica / Timolol:
Muito comum: perversão do paladar
Dorzolamida solução oftálmica de cloridrato :
Comum: náusea *
Raro: irritação na garganta, boca seca *
Timolol solução oftálmica de maleato :
Incomum: náusea *, dispepsia *
Raro: diarréia, boca seca *
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos :
DorzolamidaSolução oftálmica / Timolol:
Raro: dermatite de contato
Dorzolamida solução oftálmica de cloridrato :
Raro: erupção cutânea *
Timolol solução oftálmica de maleato :
Raro: alopecia *, erupção cutânea psoriasiforme ou exacerbação da psoríase *
Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos :
Timolol solução oftálmica de maleato :
Raro: lúpus eritematoso sistêmico
Distúrbios renais e urinários :
DorzolamidaSolução oftálmica / Timolol:
Incomum: urolitíase
Sistema reprodutivo e distúrbios da mama:
Timolol solução oftálmica de maleato :
Raro: Doença de Peyronie *
Perturbações gerais e perturbações no local de administração :
DorzolamidaSolução oftálmica / Timolol:
Raro: sinais e sintomas de reações alérgicas sistêmicas, incluindo angioedema, urticária, prurido, erupção cutânea, anafilaxia, raramente broncoespasmo
Dorzolamida solução oftálmica de cloridrato :
Comum: astenia / fadiga *
Timolol solução oftálmica de maleato :
Incomum: astenia / fadiga *
* Essas reações adversas também foram observadas com a solução oftálmica de Dorzolamida / Timolol durante a experiência pós-comercialização.
Achados laboratoriais
A solução de colírio para dorzolamida / Timolol não foi associada a distúrbios eletrolíticos clinicamente significativos em estudos clínicos.
Não há dados disponíveis em humanos em relação à superdosagem por ingestão acidental ou deliberada de solução de colírio Dorzolamida / Timolol.
Houve relatos de superdosagem inadvertida com solução oftálmica de maleato de timolol, resultando em efeitos sistêmicos semelhantes aos observados com agentes bloqueadores beta-adrenérgicos sistêmicos, como tonturas, dor de cabeça, falta de ar, bradicardia, broncoespasmo e parada cardíaca. Os sinais e sintomas mais comuns esperados com a superdosagem da dorzolamida são desequilíbrio eletrolítico, desenvolvimento de um estado acidótico e possivelmente efeitos do sistema nervoso central.
Apenas informações limitadas estão disponíveis sobre a sobredosagem humana por ingestão acidental ou deliberada de cloridrato de dorzolamida. Com ingestão oral, foi relatada sonolência. Com a aplicação tópica, foram relatados os seguintes: náusea, tontura, dor de cabeça, fadiga, sonhos anormais e disfagia.
O tratamento deve ser sintomático e de suporte. Os níveis de eletrólitos séricos (particularmente potássio) e os níveis de pH no sangue devem ser monitorados. Estudos demonstraram que o timolol não dializa prontamente.
Farmacoterapêutico grupo: Preparações e antibióticos de antiglaucoma, agentes de bloqueio beta, timolol, combinações.
Código ATC: S01E D51
Mecanismo de ação
A solução de colírio para dorzolamida / Timolol é composta por dois componentes: cloridrato de dorzolamida e maleato de timolol. Cada um desses dois componentes diminui a pressão intra-ocular elevada, reduzindo a secreção de humor aquoso, mas o faz por um mecanismo de ação diferente.
O cloridrato de dorzolamida é um potente inibidor da anidrase carbônica II humana. A inibição da anidrase carbônica nos processos ciliares do olho diminui a secreção de humor aquoso, presumivelmente diminuindo a formação de íons bicarbonato com subsequente redução no transporte de sódio e fluidos. O maleato de timolol é um agente bloqueador não seletivo dos receptores beta-adrenérgicos. O mecanismo preciso de ação do maleato de timolol na redução da pressão intra-ocular não está claramente estabelecido no momento, embora um estudo com fluoresceína e estudos de tonografia indiquem que a ação predominante pode estar relacionada à formação aquosa reduzida. No entanto, em alguns estudos, também foi observado um ligeiro aumento na instalação de saída. O efeito combinado desses dois agentes resulta em redução adicional da pressão intra-ocular em comparação com qualquer componente administrado isoladamente.
Após administração tópica, a solução de colírio Dorzolamida / Timolol reduz a pressão intra-ocular elevada, associada ou não ao glaucoma. A pressão intra-ocular elevada é um fator de risco importante na patogênese do dano do nervo óptico e na perda do campo visual glaucomatoso.
A solução de colírio para dorzolamida / Timolol reduz a pressão intra-ocular sem os efeitos colaterais comuns de mióticos, como cegueira noturna, espasmo acomodatício e constrição pupilar.
Efeitos farmacodinâmicos
Efeitos clínicos:
Pacientes adultos
Estudos clínicos com duração de até 15 meses foram conduzidos para comparar o efeito de redução da PIO da solução de colírio Dorzolamida / Timolol b.i.d. (manhã e hora de dormir) a administração individual e concomitante de 0,5% de timolol e 2,0% de dorzolamida em pacientes com glaucoma ou hipertensão ocular para os quais a terapia concomitante foi considerada apropriada nos ensaios. Isso incluiu pacientes não tratados e pacientes inadequadamente controlados com monoterapia com timolol. A maioria dos pacientes foi tratada com monoterapia com betabloqueador tópico antes da inscrição no estudo. Em uma análise dos estudos combinados, o efeito de redução da PIO da solução de colírio Dorzolamida / Timolol b.i.d. foi superior ao da monoterapia com 2% de dorzolamida t.i.d. ou 0,5% de timolol b.i.d. O efeito de redução da PIO da solução de colírio para Dorzolamida / Timolol b.i.d. foi equivalente ao da terapia concomitante com dorzolamida b.i.d. e timolol b.i.d. O efeito de redução da PIO da solução de colírio para Dorzolamida / Timolol b.i.d. foi demonstrado quando medido em vários momentos ao longo do dia e esse efeito foi mantido durante a administração a longo prazo.
Pediátrico População
Foi realizado um estudo controlado de três meses, com o objetivo principal de documentar a segurança da solução oftálmica de cloridrato de dorzolamida a 2% em crianças menores de 6 anos. Neste estudo, 30 pacientes com menos de seis anos ou igual a dois anos de idade cuja PIO não foi adequadamente controlada com monoterapia por dorzolamida ou timolol receberam solução de colírio Dorzolamida / Timolol em uma fase aberta. A eficácia nesses pacientes não foi estabelecida. Nesse pequeno grupo de pacientes, a administração duas vezes ao dia de Dorzolamida / Timolol, solução de colírio, foi geralmente bem tolerada, com 19 pacientes completando o período de tratamento e 11 pacientes interrompendo a cirurgia, uma alteração na medicação ou outros motivos.
Dorzolamida cloridrato:
Ao contrário dos inibidores da anidrase carbônica oral, a administração tópica de cloridrato de dorzolamida permite que o medicamento exerça seus efeitos diretamente no olho em doses substancialmente mais baixas e, portanto, com menor exposição sistêmica. Em ensaios clínicos, isso resultou em uma redução na PIO sem os distúrbios ácido-base ou alterações nos eletrólitos característicos dos inibidores da anidrase carbônica oral.
Quando aplicada topicamente, a dorzolamida atinge a circulação sistêmica. Para avaliar o potencial de inibição sistêmica da anidrase carbônica após administração tópica, foram medidas concentrações de drogas e metabólitos nos glóbulos vermelhos (RBCs) e inibição plasmática e da anidrase carbônica nas hemácias. A dorzolamida se acumula nas hemácias durante a administração crônica como resultado da ligação seletiva à CA-II, enquanto são mantidas concentrações extremamente baixas de medicamento livre no plasma. O medicamento original forma um único metabólito N-desetil que inibe o CA-II menos potentemente que o medicamento original, mas também inibe uma isoenzima menos ativa (CA-I). O metabolito também se acumula nas hemácias, onde se liga principalmente à CA-I. A dorzolamida se liga moderadamente às proteínas plasmáticas (aproximadamente 33%). A dorzolamida é principalmente excretada inalterada na urina; o metabolito também é excretado na urina. Após a administração final, a dorzolamida lava das hemácias não linearmente, resultando em um rápido declínio da concentração de medicamentos inicialmente, seguido por uma fase de eliminação mais lenta, com uma meia-vida de cerca de quatro meses.
Quando a dorzolamida foi administrada por via oral para simular a exposição sistêmica máxima após administração ocular tópica de longo prazo, o estado estacionário foi atingido em 13 semanas. No estado estacionário, praticamente não havia medicamento ou metabolito livre no plasma; A inibição da CA nas hemácias foi menor do que a prevista para ser necessária para um efeito farmacológico na função renal ou na respiração. Resultados farmacocinéticos semelhantes foram observados após administração crônica e tópica de cloridrato de dorzolamida. No entanto, alguns pacientes idosos com insuficiência renal (depuração estimada da creatinina 30-60 mililitro / min) apresentaram concentrações mais altas de metabólitos nas hemácias, mas nenhuma diferença significativa na inibição da anidrase carbônica e nenhum efeito colateral sistêmico clinicamente significativo foram diretamente atribuíveis a esse achado.
Timolol maleato :
Em um estudo da concentração plasmática de medicamentos em seis indivíduos, a exposição sistêmica ao timolol foi determinada após a administração tópica duas vezes ao dia da solução oftalmológica de maleato de timolol a 0,5%. O pico médio da concentração plasmática após a administração da manhã foi de 0,46 ng / mililitro e a administração da tarde seguinte foi de 0,35 ng / mililitro.
O perfil de segurança ocular e sistêmica dos componentes individuais está bem estabelecido.
Dorzolamida
Em coelhos que receberam doses maternotóxicas de dorzolamida associadas à acidose metabólica, foram observadas malformações dos corpos vertebrais.
Timolol
Estudos em animais não demonstraram um efeito teratogênico.
Além disso, não foram observados efeitos oculares adversos em animais tratados topicamente com cloridrato de dorzolamida e solução oftálmica de maleato de timolol ou com cloridrato de dorzolamida administrado concomitantemente e maleato de timolol. In vitro e in vivo estudos com cada um dos componentes não revelaram um potencial mutagênico. Portanto, não é esperado risco significativo de segurança humana com doses terapêuticas de solução de colírio Dorzolamida / Timolol.
Não aplicável.
Não há requisitos especiais.