Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 16.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Besser
Dorzolamida, Timolol
Besser está indicado no tratamento da pressão intra-ocular elevada (pio) em doentes com glaucoma de ângulo aberto ou glaucoma pseudo-esfoliativo quando o bloqueador beta tópico em monoterapia não é suficiente.
A dose é uma gota de Besser no (saco conjuntival do) olho(s) afectado (s) duas vezes por dia.
Se estiver a ser utilizado outro medicamento oftálmico tópico, o outro agente deve ser administrado com pelo menos dez minutos de intervalo.
População pediátrica:
A eficácia em doentes pediátricos não foi estabelecida.
A segurança em doentes pediátricos com idade inferior a dois anos não foi estabelecida. (Para informação relativa à segurança em doentes pediátricos dos 2 e < 6 anos de idade, ver secção 5.1).
Os doentes devem ser instruídos a lavar as mãos antes da utilização e a evitar que a extremidade do recipiente de administração entre em contacto com os olhos ou estruturas circundantes.
A fim de assegurar a dosagem correcta - a ponta do conta-gotas não deve ser aumentada.
Os doentes também devem ser instruídos para que as soluções oculares, se manuseadas indevidamente, possam ficar contaminadas por bactérias comuns que se sabe causarem infecções oculares. Danos graves no olho e subsequente perda de visão podem resultar da utilização de soluções contaminadas.
Os doentes devem ser informados do manuseamento correcto do Besser oftálmico.
Instruções de Utilização:
1. O selo inviolável no gargalo do frasco deve ser intacto antes de o produto ser utilizado pela primeira vez. Uma abertura entre o frasco e a tampa é normal para um frasco fechado.
2. A tampa do frasco deve ser retirada.
3. A cabeça do doente deve ser inclinada para trás e a pálpebra inferior deve ser puxada suavemente para baixo para formar um pequeno bolso entre a pálpebra e o olho.
4. O frasco deve ser invertido e espremido até que uma única gota seja dispensada no olho. O OLHO OU A PÁLPEBRA NÃO DEVEM SER TOCADOS COM A PONTA DO CONTA-GOTAS.
5. Passos 3
6. A tampa deve ser colocada de novo e o frasco deve ser fechado imediatamente após a sua utilização.
Besser está contra-indicado em doentes com:
- doença reactiva das vias respiratórias, incluindo asma brônquica ou história de asma brônquica, ou doença pulmonar obstrutiva crónica grave
- bradicardia sinusal, bloqueio auriculoventricular de segundo ou terceiro grau, insuficiência cardíaca evidente, choque cardiogénico
- compromisso renal grave (depuração da creatinina < 30 ml / min) ou acidose hiperclorémica
- hipersensibilidade a uma ou ambas as substâncias activas ou a qualquer um dos excipientes.
O acima são baseados nos componentes e não são únicos para a combinação.
Reacções cardiovasculares / respiratórias
Tal como acontece com outros agentes oftálmicos topicamente aplicados, este medicamento pode ser absorvido sistemicamente. O componente timolol é um bloqueador beta. Assim, podem ocorrer com a administração tópica os mesmos tipos de reacções adversas encontradas com a administração sistémica de beta-bloqueadores, incluindo agravamento da angina de Prinzmetal, agravamento de distúrbios circulatórios periféricos e centrais graves e hipotensão.
Devido ao componente maleato de timolol, a insuficiência cardíaca deve ser adequadamente controlada antes de iniciar a terapêutica com Besser. Em doentes com história de doença cardíaca grave, devem ser observados sinais de insuficiência cardíaca e as taxas de pulso devem ser verificadas.
Foram notificadas reacções respiratórias e reacções cardíacas, incluindo morte devida a broncospasmo em doentes com asma e raramente morte associada a insuficiência cardíaca, após a administração de maleato de timolol.
Hepatica
A solução de dorzolamida / Timolol colírio não foi estudada em doentes com compromisso hepático, pelo que deve ser utilizada com precaução nestes doentes.
Imunologia e hipersensibilidade
Tal como acontece com outros agentes oftálmicos topicamente aplicados, este medicamento pode ser absorvido sistemicamente. O componente dorzolamida é uma sulfonamida. Assim, os mesmos tipos de reacções adversas encontradas com a administração sistémica de sulfonamidas podem ocorrer com a administração tópica. Se ocorrerem sinais de reacções graves ou de hipersensibilidade, deve interromper-se a utilização desta preparação.
Efeitos adversos oculares locais, semelhantes aos observados com o cloridrato de dorzolamida, foram observados com a solução de dorzolamida/Timolol colírio. Se estas reacções ocorrerem, deve ser considerada a interrupção de Besser.
Durante o tratamento com bloqueadores-Î2, os doentes com história de atopia ou de reacção anafiláctica grave a uma variedade de alergénios podem ser mais reactivos a provocações acidentais, diagnósticas ou terapêuticas repetidas com tais alergénios. Estes doentes podem não responder às doses habituais de epinefrina utilizadas no tratamento de reacções anafilácticas.
Terapêutica concomitante
A medicação concomitante seguinte não é recomendada.:
  ' dorzolamida e inibidores orais da anidrase carbónica
agentes bloqueantes betaadrenérgicos tópicos.
Interrupção do tratamento
Tal como com os bloqueadores beta sistémicos, se for necessário descontinuar o timolol oftálmico em doentes com doença cardíaca coronária, a terapêutica deve ser retirada gradualmente.
Efeitos adicionais do beta-bloqueio
A terapêutica com beta-bloqueadores pode mascarar certos sintomas de hipoglicemia em doentes com diabetes mellitus ou hipoglicemia.
A terapêutica com beta-bloqueadores pode mascarar certos sintomas de hipertiroidismo. A interrupção abrupta da terapêutica com bloqueadores beta pode precipitar um agravamento dos sintomas.
A terapêutica com beta-bloqueadores pode agravar os sintomas de miastenia gravis.
Efeitos adicionais da Informação da anidrase carbónica
A terapêutica com inibidores da anidrase carbónica oral tem sido associada a urolitíase como resultado de distúrbios ácido-base, especialmente em doentes com antecedentes de cálculo renal. Apesar de não terem sido observados distúrbios ácido-base com dorzolamida/Timolol solução para colírio, a urolitíase foi notificada pouco frequentemente. Uma vez que o Besser contém um inibidor tópico da anidrase carbónica que é absorvido sistemicamente, os doentes com antecedentes de cálculo renal podem ter um risco aumentado de urolitíase durante a utilização de Besser.
Restante
O tratamento de doentes com glaucoma de ângulo agudo requer intervenções terapêuticas para além de agentes hipotensores oculares. A solução de dorzolamida/Timolol colírio não foi estudada em doentes com glaucoma de ângulo agudo.
Foram notificados edema da córnea e descompensação da córnea irreversível em doentes com defeitos crónicos pré-existentes e/ou história de cirurgia intra-ocular durante o tratamento com dorzolamida. A dorzolamida tópica deve ser utilizada com precaução nestes doentes.
Descolamento coroidal concomitante com hipotonia ocular foram notificados após procedimentos de filtração com a administração de terapêuticas supressoras aquosas.
Tal como com o uso de outros fármacos anti-laucoma, foi notificada em alguns doentes uma diminuição da resposta ao maleato oftálmico de timolol após terapêutica prolongada. No entanto, em estudos clínicos nos quais 164 doentes foram seguidos durante pelo menos três anos, não foi observada diferença significativa na pressão intra-ocular média após estabilização inicial.
Utilização da mente de contacto
Besser contém o conservante cloreto de benzalcónio, que pode causar irritação ocular. Sabe-se que o cloreto de benzalcónio descolora as lentes de contacto moles. Remover as lentes de contacto antes da aplicação e esperar pelo menos 15 minutos antes da reinserção.
Uso pediátrico
Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Efeitos secundários possíveis, tais como visão turva, podem afectar a capacidade de alguns doentes conduzirem e/ou utilizarem máquinas.
Em estudos clínicos não foram observadas experiências adversas específicas de dorzolamida / Timolol, as experiências adversas foram limitadas às notificadas anteriormente com cloridrato de dorzolamida e/ou maleato de timolol. De um modo geral, as experiências adversas frequentes foram ligeiras e não causaram a interrupção.
Durante os estudos clínicos, 1035 doentes foram tratados com dorzolamida/Timolol solução para colírio. Aproximadamente 2, 4% de todos os doentes interromperam a terapêutica com dorzolamida/Timolol solução para colírio devido a reacções adversas oculares locais, aproximadamente 1, 2% de todos os doentes interromperam a terapêutica devido a reacções adversas locais sugestivas de alergia ou hipersensibilidade (tais como inflamação da tampa e conjuntivite).
Foram notificadas as seguintes reacções adversas com dorzolamida/Timolol solução para colírio ou um dos seus componentes durante ensaios clínicos ou durante a experiência pós-comercialização::
[Muito Comum (>1/10), Comum (>1/100, <1/10), Incomum: (>1/1.000 a <1/100), Raros (>1/10.000 a <1/1.000), Muito raros (<1/10.000) e Não conhecidos (não podem ser estimados a partir dos dados disponíveis)].
Doenças do sistema nervoso e psiquiátricas:
Solução oftálmica de cloridrato de dorzolamida:
Comum: dor*
Raro: tonturas*, parestesia*
Solução oftálmica de maleato de Timolol:
Comum: dor*
Incomum: tonturas*, depressão*
Raro: insónia*, pesadelos*, perda de memória, parestesia*, aumento dos sinais e sintomas de miastenia gravis, diminuição da libido*, acidente vascular cerebral*
Operações oculares:
Dorzolamida/ Solução oftálmica de Timolol:
comum: queimando e picando
Comum: injecção conjuntival, visão turva, erosão da córnea, prurido ocular, lacrimejo
Dorzolamida solução oftálmica de cloridrato:
Comum: inflamação da pálpebra*, irritação da pálpebra*
Incomum: iridociclite*
Raro: irritação incluindo vermelhidão*, dor*, pulverização das pálpebras*, miopia transitória( que resolveu após interrupção da terapêutica), edema da córnea*, hipotonia ocular*, descolamento coroidal (após cirurgia de filtração)*
Timolol solução oftálmica de maleato:
Comum: sinais e sintomas de irritação ocular, incluindo blefarite*, queratite*, sensibilidade da córnea diminuída e olhos secos*
Incomum: perturbações visuais incluindo alterações refractivas (devido à interrupção da terapêutica miótica em alguns casos)*
Raro: ptose, diplopia ,descolamento coroidal (após cirurgia de filtração))*
Afecçoes do ouvido e do labirinto:
Timolol solução oftálmica de maleato:
Raro: zumbido*
Cardiopatias e Vasculopatias:
Timolol solução oftálmica de maleato:
Incomum: bradicardia*, síncope*
Raro: hipotensão*, dor torácica*, palpitações*, edema*, arritmia*, insuficiência cardíaca congestiva*, bloqueio cardíaco*, paragem cardíaca*, isquemia cerebral, claudicação, fenómeno de Raynaud*, mãos frias e pés*
Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino:
Dorzolamida/ Solução oftálmica de Timolol:
Comum: sinusite
Raro: falta de ar, insuficiência respiratória, rinite
Dorzolamida solução oftálmica de cloridrato:
Raro: epistaxe*
Timolol solução oftálmica de maleato:
Incomum: dispneia*
Raro: broncospasmo (predominantemente em doentes com doença broncospástica pré-existente)*, tosse*
Doenças gastrointestinais:
Dorzolamida/ Solução oftálmica de Timolol:
comum: Alteração do paladar
Dorzolamida solução oftálmica de cloridrato:
Comum: nausea*
Raro: irritação da garganta, boca seca*
Timolol solução oftálmica de maleato:
Incomum: náuseas*, dispepsia*
Raro: diarreia, boca seca*
Operações dos tecidos:
Dorzolamida/ Solução oftálmica de Timolol:
Raro: dermatite de contacto
Dorzolamida solução oftálmica de cloridrato:
Raro: erupcao*
Timolol solução oftálmica de maleato:
Raro: alopecia*, erupção de psoriasiforme ou exacerbação da psoríase*
Operações músculo-esqueléticas e dos tecidos conjugativos:
Timolol solução oftálmica de maleato:
Raro: lúpus eritematoso sistémico
Doenças renais e urinarias:
Dorzolamida/ Solução oftálmica de Timolol:
Incomum: urolitíase
Doenças dos órgãos gerais e da mama:
Timolol solução oftálmica de maleato:
Raro: Doença de Peyronie*
Perturbações gerais e alterações no local de administração:
Dorzolamida/ Solução oftálmica de Timolol:
Raro: sinais e sintomas de reacções alérgicas sistémicas, incluindo angioedema, urticária, prurido, erupção cutânea, anafilaxia, raramente broncospasmo
Dorzolamida solução oftálmica de cloridrato:
Comum: astenia / fadiga*
Timolol solução oftálmica de maleato:
Incomum: astenia / fadiga*
*Estas reacções adversas foram também observadas com dorzolamida/solução oftálmica de Timolol durante a experiência pós-comercialização.
Resultados laboratoriais
A solução de gotas oculares dorzolamida/Timolol não foi associada a perturbações electrolíticas clinicamente significativas em estudos clínicos.
Não existem dados disponíveis no ser humano relativamente à sobredosagem por ingestão acidental ou deliberada da solução de dorzolamida/Timolol colírio.
Foram notificados casos de sobredosagem inadvertida com a solução oftálmica de maleato de timolol, resultando em efeitos sistémicos semelhantes aos observados com agentes bloqueadores beta-adrenérgicos sistémicos tais como tonturas, cefaleias, falta de ar, bradicardia, broncospasmo e paragem cardíaca. Os sinais e sintomas mais comuns a serem esperados com a sobredosagem de dorzolamida são o desequilíbrio electrolítico, o desenvolvimento de um estado acidótico e, possivelmente, os efeitos no sistema nervoso central.
A informação disponível sobre a sobredosagem humana é limitada pela ingestão acidental ou deliberada de cloridrato de dorzolamida. Com a ingestão oral, foi notificada sonolência. Com aplicação tópica foram notificados os seguintes casos: náuseas, tonturas, cefaleias, fadiga, sonhos anormais e disfagia.
O tratamento deve ser sintomático e de suporte. Os níveis séricos dos electrólitos (particularmente potássio) e do pH sanguíneo devem ser monitorizados. Estudos demonstraram que o timolol não dialisa facilmente.
Farmacoterapêutico grupo: preparações de Antiglaucoma e mióticos, bloqueadores beta, Timolol, combinações.
Código ATC: S01E D51
Mecanismo de Acção
A solução para colírio dorzolamida/Timolol é constituída por dois componentes: cloridrato de dorzolamida e maleato de timolol. Cada um destes dois componentes diminui a pressão intra-ocular elevada, reduzindo a secreção de humor aquoso, mas faz isso por um mecanismo de ação diferente.
O cloridrato de dorzolamida é um potente inibidor da anidrase carbónica humana II. A inibição da anidrase carbónica nos processos ciliares do olho diminui a secreção de humor aquoso, presumivelmente retardando a formação de iões bicarbonato com subsequente redução no transporte de sódio e fluidos. O maleato de Timolol é um bloqueador dos receptores beta-adrenérgicos não selectivo.. O mecanismo preciso de Acção do maleato de timolol na redução da pressão intra-ocular não está claramente estabelecido neste momento, embora um estudo de fluoresceína e estudos de tonografia indiquem que a acção predominante pode estar relacionada com a redução da formação aquosa. No entanto, em alguns estudos, foi também observado um ligeiro aumento nas instalações de saída.. O efeito combinado destes dois agentes resulta numa redução adicional da pressão intra-ocular em comparação com qualquer um dos componentes administrados isoladamente..
Após administração tópica, a solução colírio dorzolamida/Timolol reduz a pressão intra-ocular elevada, associada ou não a glaucoma. A pressão intra-ocular elevada é um factor de risco importante na patogénese da lesão do nervo óptico e da perda do campo visual glaucomatoso.
A solução para colírio dorzolamida/Timolol reduz a pressão intra-ocular sem os efeitos secundários frequentes dos mióticos, tais como cegueira nocturna, espasmo acomodativo e constrição pupilar.
Efeitos farmacodinâmicos
Efeitos clínicos:
Doentes Adultos
Foram realizados estudos clínicos com uma duração até 15 meses para comparar o efeito de redução da Pio da solução b de dorzolamida/Timolol colírio..eu.D. (dose de manhã e hora de deitar) para administração individual e Concomitante 0.5% timolol e 2%.0% dorzolamida em doentes com glaucoma ou hipertensão ocular para os quais a terapêutica concomitante foi considerada apropriada nos ensaios clínicos. Tal incluiu doentes não tratados e doentes inadequadamente controlados com timolol em monoterapia.. A maioria dos doentes foi tratada com bloqueadores beta tópicos em monoterapia antes do registo do estudo.. Numa análise dos estudos combinados, o efeito de redução da Pio da solução B de dorzolamida/Timolol colírio.eu.D. foi superior à da monoterapia com dorzolamida em 2%..eu.D. ou 0.5% timolol b.eu.D. O efeito de redução da Pio da dorzolamida / Timolol Colírio solução b.eu.D. foi equivalente à terapêutica concomitante com dorzolamida b.eu.D. e timolol b.eu.D. O efeito de redução da Pio da dorzolamida / Timolol Colírio solução b.eu.D. foi demonstrado quando medido em vários pontos temporais ao longo do dia e este efeito foi mantido durante a administração a longo prazo.
Criançasoperação
Foi realizado um estudo controlado com a duração de três meses, com o objectivo principal de documentar a segurança de 2% de solução oftálmica de cloridrato de dorzolamida em crianças com menos de 6 anos de idade.. Neste estudo, 30 doentes com menos de seis anos de idade e igual ou superior a dois anos, cuja pio não foi adequadamente controlada com monoterapia por dorzolamida ou timolol, receberam solução de colírio dorzolamida/Timolol numa fase aberta. A eficácia nestes doentes não foi estabelecida. Neste pequeno grupo de doentes, a administração duas vezes por dia da solução de dorzolamida / timolol colírio foi geralmente bem tolerada com 19 doentes a completarem o período de tratamento e 11 doentes a interromperem a cirurgia, uma alteração na medicação ou outras razões
Dorzolamida cloridrato:
Ao contrário dos inibidores orais da anidrase carbónica, a administração tópica de cloridrato de dorzolamida permite que o medicamento exerça os seus efeitos directamente no olho em doses substancialmente mais baixas e, portanto, com menos exposição sistémica. Em ensaios clínicos, isto resultou numa redução da PIO sem as alterações ácido-base nos electrólitos característicos dos inibidores da anidrase carbónica oral.
Quando aplicado topicamente, a dorzolamida atinge a circulação sistémica. Para avaliar o potencial de inibição sistémica da anidrase carbónica após administração tópica, foram medidas as concentrações do fármaco e dos metabolitos nos glóbulos vermelhos (RCB) e no plasma e a inibição da anidrase carbónica nos RCB.. Dorzolamida acumula-se em hemácias durante a administração crónica como resultado da ligação selectiva à CA-II, enquanto se mantêm concentrações extremamente baixas de fármaco livre no plasma.. O fármaco original forma um único metabolito N-desetil que inibe a CA-II menos potentemente do que o fármaco original, mas também inibe uma isoenzima menos activa (CA-I).). O metabolito também se acumula em RBC, onde se liga principalmente à CA-I. Dorzolamida liga-se moderadamente às proteínas plasmáticas (aproximadamente 33%). Dorzolamida é primariamente excretada inalterada na urina, o metabolito é também excretado na urina.. Após o fim da dosagem, a dorzolamida retira-se das hemácias não linearmente, resultando numa rápida diminuição da concentração do fármaco inicialmente, seguida de uma fase de eliminação mais lenta com uma semi-vida de cerca de quatro meses..
Quando dorzolamida foi administrada por via oral para simular a exposição sistémica máxima após administração ocular tópica a longo prazo, o estado estacionário foi atingido em 13 semanas. . No estado estacionário, não houve virtualmente nenhum fármaco ou metabolito livre no plasma, a inibição da AC nas hemácias foi menor do que o esperado para ser necessário para um efeito farmacológico na função renal ou respiração.. Foram observados resultados farmacocinéticos semelhantes após administração tópica crónica de cloridrato de dorzolamida. No entanto, alguns doentes idosos com insuficiência renal (depuração estimada da creatinina 30-60 mililitro / min) apresentaram concentrações metabólicas mais elevadas nos RCM, mas não houve diferenças significativas na inibição da anidrase carbónica nem efeitos sistémicos clinicamente significativos foram directamente atribuíveis a este resultado..
Timolol maleato:
Num estudo da concentração plasmática de fármaco em seis indivíduos, a exposição sistémica ao timolol foi determinada após administração tópica de timolol duas vezes por dia da solução oftálmica de maleato de timolol 0, 5%. A concentração plasmática máxima média após a administração da manhã foi de 0, 46 ng/mililitro e após a administração da tarde foi de 0, 35 ng/mililitro.
O perfil de segurança ocular e sistémica dos componentes individuais está bem estabelecido.
Dorzolamida
Em coelhos aos quais foram administradas doses maternotóxicas de dorzolamida associadas a acidose metabólica, observaram-se malformações dos corpos vertebrais.
Timolol
Os estudos em animais não revelaram um efeito teratogénico.
Além disso, não foram observados efeitos oculares adversos em animais tratados topicamente com cloridrato de dorzolamida e maleato de timolol solução oftálmica ou com cloridrato de dorzolamida administrado concomitantemente e maleato de timolol. In vitro e in vivo os estudos com cada um dos componentes não revelaram um potencial mutagénico. Assim, não se espera risco significativo para a segurança humana com doses terapêuticas da solução de dorzolamida/Timolol colírio.
Não aplicável.
Não existem requisitos especiais.