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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 28.03.2022
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O bufuse de lidocaína é um anestésico local do grupo amida. A solução de bufusível para injeção de lidocaína é indicada para uso em anestesia por infiltração, anestesia regional intravenosa e blocos nervosos.
O método de administração do bufusível de lidocaína varia de acordo com o procedimento (anestesia por infiltração, anestesia regional intravenosa ou bloqueio nervoso).
A dosagem deve ser ajustada de acordo com a resposta do paciente e do local da administração. A menor concentração e a menor dose que produz o efeito necessário devem ser administradas. A dose máxima para adultos saudáveis não deve exceder 200 mg.
Crianças e pacientes idosos ou debilitados requerem doses menores, proporcionais à idade e ao status físico.
Hipersensibilidade conhecida aos anestésicos do tipo amida
Bloqueio cardíaco completo
Hipovolemia
O bufusível de lidocaína deve ser administrado por pessoas com habilidades e equipamentos ressuscitados.
Instalações para ressuscitação devem estar disponíveis ao administrar anestésicos locais.
Tal como acontece com outros anestésicos locais, o bufusível de lidocaína deve ser utilizado com precaução em doentes com epilepsia, miastenia gravis, condução cardíaca prejudicada, insuficiência cardíaca congestiva, bradicardia ou função respiratória prejudicada, incluindo onde se sabe que os agentes interagem com o bufusível de lidocaína para aumentar a sua disponibilidade ou efeitos aditivos, por exemplo. fenitoína ou prolongar sua eliminação, p. insuficiência renal hepática ou final, onde os metabólitos do bufusível de lidocaína podem se acumular ou se é provável que a dose ou local de administração produza altos níveis sanguíneos. O bufusado de lidocaína é metabolizado no fígado e deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática.
O efeito dos anestésicos locais pode ser reduzido se a injeção for transformada em uma área inflamada ou infectada.
O bufusível intramuscular de lidocaína pode aumentar as concentrações de creatinina fosfoquinase, o que pode interferir no diagnóstico de infarto agudo do miocárdio. O bufusado de lidocaína demonstrou ser porfirinogênico em animais e deve ser evitado em pessoas que sofrem de porfiria.
Hipocalemia, hipóxia e distúrbio do equilíbrio ácido-base devem ser corrigidos antes do início do tratamento com Lidocaína intravenosa.
Certos procedimentos anestésicos locais podem estar associados a reações adversas graves, independentemente do medicamento anestésico local usado, p.:
- Os blocos nervosos centrais podem causar depressão cardiovascular, especialmente na presença de hipovolemia, e, portanto, a anestesia peridural deve ser usada com cautela em pacientes com função cardiovascular comprometida.
- As injeções de retrobulbar raramente podem atingir o espaço subaracnóideo craniano, causando reações graves / graves, incluindo colapso cardiovascular, apneia, convulsões e cegueira temporária.
- Injeções retrô e peribulbar de anestésicos locais apresentam baixo risco de disfunção muscular ocular persistente. As causas primárias incluem trauma e / ou efeitos tóxicos locais nos músculos e / ou nervos.
A gravidade de tais reações teciduais está relacionada ao grau de trauma, à concentração do anestésico local e à duração da exposição do tecido ao anestésico local. Por esse motivo, como em todos os anestésicos locais, deve ser usada a menor concentração efetiva e dose de anestésico local.
- Injeções nas regiões da cabeça e pescoço podem ser inadvertidamente transformadas em artéria, causando sintomas cerebrais mesmo em doses baixas.
- O bloqueio paracervical às vezes pode causar bradicardia / taquicardia fetal, e é necessário um monitoramento cuidadoso da freqüência cardíaca fetal.
A anestesia epidural pode levar a hipotensão e bradicardia. Esse risco pode ser reduzido pré-carregando a circulação com soluções cristalóides ou coloidais. A hipotensão deve ser tratada imediatamente
O bufusível de lidocaína Injeção não é recomendado para uso em neonatos. A concentração sérica ideal de bufusível de lidocaína necessária para evitar toxicidade, como convulsões e arritmias cardíacas, nessa faixa etária não é conhecida.
Cada 5 ml de Lidocaine bufuse 1% p / v solução injetável contém aproximadamente 13,57 mg (0,59 mmol) de sódio.
Cada 10 ml de Lidocaína bufusa 1% p / v solução injetável contém aproximadamente 27,14 mg (1,18 mmol) de sódio.
Onde a anestesia ambulatorial afeta áreas do corpo envolvidas na condução ou operação de máquinas, os pacientes devem ser aconselhados a evitar essas atividades até que a função normal seja totalmente restaurada. Onde ocorre um bloqueio principal do nervo motor, p. Plexo braquial, peridural, bloqueio espinhal. Onde houver perda de sensação resultante do bloqueio nervoso para áreas de coordenação ou equilíbrio muscular. O conselho é que, para anestesia geral, drogas sedativas / hipnóticas são frequentemente usadas durante o bloqueio nervoso.
Distúrbios do sangue e do sistema linfático
O bufusado de lidocaína também pode produzir metahemoglobinemia.
Distúrbios do sistema imunológico
Reações de hipersensibilidade (reações alérgicas ou anafilactóides, choque anafilático) - veja também Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos) são raras. Eles podem ser caracterizados por lesões cutâneas
O teste cutâneo para alergia ao bufusado de lidocaína não é considerado confiável.
Danos nos nervos localizados no local da injeção (muito raros).
Distúrbios nervosos e psiquiátricos
Os sinais neurológicos de toxicidade sistêmica incluem tontura ou tontura, nervosismo, tremor, parestesia circunoral, dormência na língua, sonolência, convulsões, coma.
As reações do sistema nervoso podem ser excitatórias e / ou depressivas. Os sinais de estimulação do SNC podem ser breves ou podem não ocorrer, de modo que os primeiros sinais de toxicidade podem ser confusão e sonolência, seguidos de coma e insuficiência respiratória.
As reações do SNC (sistema nervoso central) podem ser excitatórias e / ou depressivas.. Sinais de estimulação do SNC podem ser breves ou podem não ocorrer, de modo que os primeiros sinais de toxicidade podem ser confusão e sonolência, seguidos de coma e insuficiência respiratória.
As complicações neurológicas da anestesia espinhal incluem sintomas neurológicos transitórios, como dor na região lombar, nádega e pernas. Esses sintomas geralmente se desenvolvem dentro de vinte e quatro horas após a anestesia e se resolvem dentro de alguns dias. Casos isolados de aracnoidite ou síndrome da cauda equina, com parestesia persistente, disfunção intestinal e urinária ou paralisia dos membros inferiores foram relatados após anestesia espinhal com o bufusível de lidocaína e outros agentes semelhantes. A maioria dos casos foi associada a concentrações hiperbáricas de Lidocaína ou infusão espinhal prolongada.
Foram relatadas reações psicóticas após a infusão para o controle da arritmia.
Distúrbios oculares
Visão turva, diplopia e amaurose transitória podem ser sinais de toxicidade do bufusível por lidocaína.
A amaurose bilateral também pode ser uma conseqüência da injeção acidental da bainha do nervo óptico durante os procedimentos oculares. Inflamação orbital e diplopia foram relatadas após anestesia retrô ou peribulbar
Distúrbios do ouvido e do labirinto
Zumbido, hiperacusia
Distúrbios cardíacos e vasculares
As reações cardiovasculares são depressivas e podem se manifestar como hipotensão, bradicardia, depressão do miocárdio, arritmias cardíacas e possivelmente parada cardíaca ou colapso circulatório.
A hipotensão pode acompanhar a anestesia espinhal e peridural. Casos isolados de bradicardia e parada cardíaca também foram relatados.
Hipotensão profunda pode estar associada ao bloqueio B, bloqueio simpático generalizado do bloqueio espinhal ou peridural, administração do bloqueio do nervo intercostal ou hipotensão supina na gravidez.
Os principais efeitos adversos no SNC e no CVS devem-se principalmente à absorção do bufusível de lidocaína na circulação sistêmica.
A fibrilação ventricular ocorre com menos frequência do que a observada com a bupivacaína.
Distúrbios respiratórios, torácicos ou mediastinais
Dispneia, broncoespasmo e depressão respiratória
Gastrointestinal
Náusea, vômito.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Erupção cutânea, urticária, edema (incluindo angioedema, edema facial)
O bloqueio neural prolongado após a peridural pode ser devido à propagação tardia. O bloqueio neural permanente pode ser mais provavelmente associado à hipotensão e isquemia do cordão umbilical.
Após o bloqueio regional, como quando o bufusível de lidocaína é injetado por via intratecal ou extradural, pode ser observada hipotensão, hipoventilação, Síndrome de Horners e hipoglicemia. O grau desses efeitos dependerá da dose e da altura do bloco. A retenção urinária pode ocorrer após o bloqueio peridural sacral ou lombar. Não deve durar mais que a duração do bloco. Apneia e coma seguidos de afasia e hemiparesia podem ocorrer após um bloqueio estelar de gânglios. A causa provável é uma injeção direta de Lidocaína no bufusado nas artérias vertebrais ou carótidas.
Foi relatada letargia e morte profundas após a injeção de apenas 10 a 32 mg de Lidocaína bufuse para blocos dentários.
Os efeitos tóxicos iniciais do SNC são demonstrados por um início gradual de sonolência ou embriaguez semelhante à intoxicação alcoólica. O equilíbrio é perturbado, tontura ou tontura, nervosismo, alfinetes e agulhas circunorais (parestesia circumoral), dormência da língua, zumbido, hiperacusia, distúrbios visuais, inquietação e contração podem ocorrer. A intoxicação grave por início rápido pode levar imediatamente a convulsões seguidas de depressão circulatória. A superdosagem maior pode deprimir todos os sistemas simultaneamente.
Sintomas de toxicidade sistêmica aguda
A toxicidade do sistema nervoso central apresenta sintomas de gravidade crescente. Os pacientes podem apresentar inicialmente parestesia circunoral, dormência da língua, tontura, hiperacusia e zumbido. Distúrbios visuais e tremores musculares ou contração muscular são mais graves e precedem o início de convulsões generalizadas. Esses sinais não devem ser confundidos com comportamento neurótico. Inconsciência e convulsões do grande mal podem ocorrer, que podem durar de alguns segundos a vários minutos. Hipóxia e hipercapnia ocorrem rapidamente após convulsões devido ao aumento da atividade muscular, juntamente com a interferência na respiração normal e na perda das vias aéreas. Em casos graves, apneia pode ocorrer. A acidose aumenta os efeitos tóxicos dos anestésicos locais.
Efeitos no sistema cardiovascular podem ser observados em casos graves. Hipotensão, bradicardia, arritmia e parada cardíaca podem ocorrer como resultado de altas concentrações sistêmicas, com resultado potencialmente fatal.
A recuperação ocorre como conseqüência da redistribuição do medicamento anestésico local do sistema nervoso central e do metabolismo e pode ser rápida, a menos que grandes quantidades do medicamento tenham sido injetadas.
Tratamento de toxicidade aguda
Se aparecerem sinais de toxicidade sistêmica aguda, a injeção do anestésico deve ser interrompida imediatamente.
O tratamento será necessário se ocorrerem convulsões e depressão do SNC. Os objetivos do tratamento são manter a oxigenação, interromper as convulsões e apoiar a circulação. Uma via aérea patente deve ser estabelecida e o oxigênio deve ser administrado, juntamente com a ventilação assistida (máscara e bolsa), se necessário. A circulação deve ser mantida com infusões de plasma ou fluidos intravenosos. Onde for necessário um tratamento de suporte adicional à depressão circulatória, o uso de um agente vasopressor pode ser considerado, embora isso envolva um risco de excitação do SNC. As convulsões podem ser controladas pela administração intravenosa de Diazepam ou Thiopentone Sodium, tendo em mente que os medicamentos anticonvulsivantes também podem deprimir a respiração e a circulação. Convulsões prolongadas podem comprometer a ventilação e a oxigenação do paciente e a intubação endotraqueal precoce deve ser considerada. Se ocorrer parada cardíaca, devem ser instituídos procedimentos padrão de ressuscitação cardiopulmonar. A oxigenação e ventilação ideais contínuas e o suporte circulatório, bem como o tratamento da acidose, são de vital importância.
A diálise é de valor insignificante no tratamento de superdosagem aguda com o bufusível de lidocaína.
Código ATC: N01BB02
O bufuse de lidocaína é um anestésico local do tipo amida. É usado para fornecer anestesia local por bloqueio nervoso em vários locais do corpo e no controle de disritmias. Ele atua inibindo os refluxos iônicos necessários para o início e condução de impulsos, estabilizando assim a membrana neuronal. Além de bloquear a condução nos axônios nervosos no sistema nervoso periférico, o bufusível de lidocaína tem efeitos importantes no sistema nervoso central e no sistema cardiovascular. Após a absorção, o bufusível de lidocaína pode causar estimulação do SNC seguida de depressão e no sistema cardiovascular, atua principalmente no miocárdio, onde pode produzir reduções na excitabilidade elétrica, taxa de condução e força de contração. Possui um rápido início de ação (cerca de um minuto após a injeção intravenosa e quinze minutos após a injeção intramuscular) e se espalha rapidamente pelos tecidos circundantes. O efeito dura cerca de dez a vinte minutos e cerca de sessenta a noventa minutos após a injeção intravenosa e intramuscular, respectivamente.
A concentração de Lidocaína no bufusada no sangue será determinada pela sua taxa de absorção no local da injeção, pela taxa de distribuição do tecido e pela taxa de metabolismo e excreção.
A absorção sistêmica do bufusado de lidocaína é determinada pelo local da injeção, pela dosagem e seu perfil farmacológico. A concentração máxima no sangue ocorre após o bloqueio do nervo intercostal seguido em ordem decrescente de concentração, espaço peridural lombar, local do plexo braquial e tecido subcutâneo. A dose total injetada, independentemente do local, é o determinante primário da taxa de absorção e dos níveis sanguíneos alcançados. Existe uma relação linear entre a quantidade de bufusível de lidocaína injetada e os níveis sanguíneos anestésicos de pico resultantes.
A solubilidade lipídica e a atividade vasodilatadora também influenciarão sua taxa de absorção. Isso é visto no espaço peridural, onde o bufusível de lidocaína é absorvido mais rapidamente que a prilocaína.
O bufuse de lidocaína é distribuído por toda a água total do corpo. Sua taxa de desaparecimento do sangue pode ser descrita por um modelo de dois ou três compartimentos. Existe uma fase de desaparecimento rápido (alfa) que se acredita estar relacionada à captação por tecidos de equilíbrio rápido (ou seja,. tecidos com alta perfusão vascular). A fase mais lenta está relacionada à distribuição, ao equilíbrio lento dos tecidos (Betaphase) e ao seu metabolismo e excreção (fase gama).
O bufuse de lidocaína é distribuído menos rapidamente que a prilocaína (uma droga amida de potência e duração de ação semelhantes), mas igualmente como na mepivacaína. Sua distribuição é em todos os tecidos do corpo. Em geral, os órgãos mais altamente perfundidos mostrarão maiores concentrações de bufusível de lidocaína. A maior porcentagem deste medicamento será encontrada no músculo esquelético. Isso ocorre devido à massa muscular e não a uma afinidade.
O bufusado de lidocaína sofre degradação enzimática principalmente no fígado. Alguma degradação pode ocorrer em outros tecidos que não o fígado. A via principal envolve a desetilação oxidativa em monoetilglicinexilidido, seguida por uma hidrólise subsequente em xilidina.
A excreção ocorre através do rim, com menos de 5% na forma inalterada aparecendo na urina. A depuração renal está inversamente relacionada à sua afinidade de ligação às proteínas e ao pH da urina. Isso sugere por este último que a excreção de Lidocaína bufusa ocorre por difusão não iônica..
Nenhuma outra informação relevante além daquela incluída em outras seções do Resumo das Características do Medicamento.
A solução injetável de lidocaína para injeção não deve ser misturada com outras preparações, a menos que seja conhecida compatibilidade.
Apenas para uso único.
Use imediatamente após a abertura.
Se apenas parte de uma ampola for usada, descarte a solução restante.
A injeção não deve ser usada se houver partículas.