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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 30.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Comprimidos : redondo, de branco a branco com um toque cremado de cor, com uma linha de falha de um lado e um chanfro de ambos os lados. Há gravação: um símbolo na forma de um coração acima da linha de falha e 200 sob a linha de falha e chaves das bordas à linha de falha.
Dissolução: solução transparente de cor amarela clara.
Comprimidos
Prevenção de Recidação :
arritmias gástricas com risco de vida, incluindo taquicardia gástrica e fibrilação ventricular (o tratamento deve ser iniciado em um hospital com controle cuidadoso do cardiomonitor) ;
taquicardia paraxismal pancreática: ataques documentados de taquicardia paraxismal pancreática estável recorrente em pacientes com doenças cardíacas orgânicas; ataques documentados de taquicardia paraximal pancreática persistente recorrente em pacientes sem doença cardíaca orgânica, quando medicamentos antiarrítmicos de outras classes não são eficazes ou existem contra-indicações para seu uso; ataques documentados de taquicardia paraxismal pancreática estável recorrente em pacientes com síndrome de Wolf-Parkinson-White;
arritmias tremeluzentes (fibrilação do presher) e trepidação atrial.
prevenção de morte arrítmica súbita em pacientes com um grupo de alto risco: após recentemente sofrer infarto do miocárdio com mais de 10 extrasístóis ventriculares a 1 h, manifestações clínicas de insuficiência cardíaca crônica e uma fração reduzida da liberação do ventrículo esquerdo (menos de 40%) .
tratamento de distúrbios do ritmo em pacientes com IBS e / ou função prejudicada do ventrículo esquerdo.
A forma de injeção de Kordaron®
a compra de crises de taquicardia para-sísmica gástrica; thachycardia de paraxismo super-pancrético com alta frequência de contrações estomacais, especialmente no contexto da síndrome de Wolf-Parkinson-White; a compra de uma forma paraxismal e estável de arritmia essencial (preservação do átrio) e a trepidação do átrio;
cardoreanimação na parada cardíaca causada por fibrilação ventricular, resistente à desfibrilação.
Comprimidos.
Dentro, antes de comer, bebendo água suficiente. O medicamento deve ser tomado apenas conforme prescrito pelo médico!
Carregar ("saturado") dose: vários esquemas de saturação podem ser usados.
No hospital : a dose inicial, dividida em várias técnicas, é de 600 a 800 mg (até um máximo de 1200 mg) por dia até que a dose total seja atingida por 10 g (geralmente dentro de 5 a 8 dias).
Paciente ambulatorial : a dose inicial, dividida em várias técnicas, é de 600 a 800 mg por dia até que a dose total seja atingida por 10 g (geralmente dentro de 10 a 14 dias).
Dose de suporte : pode variar em diferentes pacientes de 100 a 400 mg / dia. Uma dose eficaz mínima deve ser aplicada de acordo com um resultado terapêutico individual.
Desde Kordaron® tem uma meia-vida muito grande, pode ser tomada em um dia ou interrupções na recepção 2 dias por semana.
A dose única terapêutica média é de 200 mg. A dose diária terapêutica média é de 400 mg. A dose única máxima é de 400 mg. A dose diária máxima é de 1200 mg.
Solução injetável.
Em / na introdução: Kordaron® (formulário de injeção) destina-se ao uso nos casos em que é necessária uma rápida conquista do efeito antiarrítmico ou se é impossível usar o medicamento dentro.
Com exceção de situações clínicas urgentes, o medicamento deve ser usado apenas em um hospital na unidade de terapia intensiva sob o controle constante de ECG e DA!
Com a introdução da droga Kordaron® não pode ser misturado com outras drogas. Outros medicamentos não devem ser introduzidos na mesma linha do sistema de infusão que o medicamento Cordaron® Aplique apenas de forma divorciada. Por criar a droga Kordaron.® apenas 5% de solução de dextrose (glicose) deve ser usada. Devido às características da forma do medicamento, não é recomendável usar a concentração da solução para infusão menor que a obtida pela criação de 2 ampolas em 500 ml de dextrose a 5% (glicose).
Para evitar reações no local da injeção, a amiodarona deve ser introduzida através de um cateter venoso central, exceto em casos de cardiorreanimação durante fibrilação ventricular, resistente à cardioversão, quando, na ausência de acesso venoso central, veias periféricas podem ser usadas para introduzir o medicamento (a maior veia periférica com fluxo sanguíneo máximo) (Vejo. "Indicações especiais").
Distúrbios graves do ritmo cardíaco, nos casos em que é impossível tomar o medicamento dentro (exceto nos casos de cardioreanimação quando parada cardíaca causada por fibrilação ventricular, resistente à cardioversão).
Administração intravenosa de gotejamento através de um cateter venoso central
Normalmente, a dose de carga é de 5 mg / kg em 250 ml de 5% da solução de dextrose (glicose) e é introduzida sempre que possível usando bomba eletrônica por 20 a 120 minutos. Pode ser reintroduzido 2-3 vezes em 24 horas. A taxa de administração do medicamento é ajustada dependendo do efeito clínico. O efeito terapêutico aparece durante os primeiros minutos de administração e diminui gradualmente após a interrupção da infusão; portanto, se necessário, o tratamento continuado com a injeção de Cordaron® Recomenda-se mudar para uma administração permanente de gotejamento intravenoso do medicamento.
Doses de suporte: 10–20 mg / kg / dia (geralmente 600–800 mg, mas pode ser aumentado para 1200 mg / dia) em 250 ml de solução de de dextrose a 5% (glicose) e em poucos dias. Desde o primeiro dia de infusão, deve começar uma transição gradual para a recepção de Kordaron® dentro (3 comprimidos. 200 mg por dia). A dose pode ser aumentada para 4 ou até 5 comprimidos. 200 mg por dia.
Cardioreanimação na parada cardíaca causada por fibrilação ventricular, resistente à cardioversão
Introdução intravenosa ao jato de tinta (consulte. "Instruções especiais")
A primeira dose é de 300 mg (ou 5 mg / kg) de cordaron, após reprodução em 20 ml, 5% da solução de dextrose (glicose) e é administrada por via intravenosa (estriamente).
Se a fibrilação não for comprada, é possível uma introdução adicional por jato de tinta intravenosa de Kordaron® na dose de 150 mg (ou 2,5 mg / kg).
Comum a ambas as formas de dosagem
hipersensibilidade ao iodo, amiodarona ou substâncias auxiliares do medicamento;
síndrome de fraqueza do nó sinusal (bradicardia sinusal, bloqueio sino-atrial), exceto nos casos de correção por um driver de ritmo artificial (risco de "parada" do nó sinusal).
Bloqueio AV do grau II-III, bloqueios de dois e três socos na ausência de um driver de ritmo artificial (cardiostimulador);
hipocalemia, hipomagnemia;
combinação com medicamentos que podem estender o intervalo QT e causar o desenvolvimento de taquicardia para-sismática, incluindo taquicardia gastrointestinal "pirúete" (ver. "Interação"):
- agentes antiarrítmicos: classe IA (quinidina, hidrochinidina, dizopiramida prokineamida); agentes antiarrítmicos da classe III (dofetilida, ibutilida, bretilia tezilato); Sotalol ;
- outras (não antiarrítmico) drogas, como perplexo; Winkamin; alguns neurolépticos: fenotiazinas (clorpromazina, tsiamemazin, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina) benzamidas (amisulfrida, sulfoprida, sulfeto, tiaprid, veralipride) butirofeno (doperidol, haloperidol) sertindol, pimosídeo; cisaprid; antidepressivos tricíclicos; antibióticos macrólidos (em particular hemicina vermelha com administração intravenosa, espiramicina) nitrogênio; medicamentos antimaláricos (quinino, clorohin, meflokhin, halofantrina) pentamidina na administração parenteral; sulfato de metila; misolastina; astemizol, terfenadina; bolons de flúor.
extensão congênita ou adquirida do intervalo QT .
disfunção tireoidiana (hipotireoidismo, hipertireoidismo).
gravidez (ver. “Pedido de gravidez e aleitamento”);
período de lactação (ver. “Pedido de gravidez e aleitamento”);
idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).
Para comprimidos adicionalmente: doença pulmonar intersticial.
Para uma forma de injeção adicionalmente:
distúrbios da condução intraventricular (bloqueios de dois e três socos) na ausência de um driver permanente do ritmo artificial (cardiostimulador) - nesses casos, a amiodarona em / in pode ser usada em compartimentos especializados sob o disfarce de um driver de ritmo artificial (cardiostimulador) ;
hipotensão arterial pronunciada, colapso, choque cardiogênico;
na administração / em jato de tinta é contra-indicado no caso de hipotensão arterial, insuficiência respiratória grave, cardiomiopatia ou insuficiência cardíaca (o peso desses estados é possível).
Todas as contra-indicações acima não estão relacionadas ao uso de Kordaron® durante a cardiorreanimação durante parada cardíaca causada por fibrilação ventricular, resistente à cardioversão.
Com cautela uso para hipotensão arterial, insuficiência cardíaca crônica descompensada ou grave (III - IV FC de acordo com a classificação da NYNA), insuficiência hepática, asma brônquica, insuficiência respiratória grave em pacientes idosos (alto risco de desenvolver bradicardia grave), com bloqueio AV de I grau.
A frequência dos efeitos colaterais foi determinada da seguinte forma: muitas vezes - ≥10%), frequentemente - ≥1%, <10; raramente - ≥0,1%, <1%; raramente - ≥0,01%, <0,1% e muito raramente, incluindo mensagens individuais - <0,01%, a frequência não é conhecida (de acordo com os dados disponíveis, a frequência não pode ser determinada).
Comprimidos.
Do sistema cardiovascular: freqüentemente - bradicardia moderada, cuja gravidade depende da dose do medicamento. Frequentemente - distúrbios de condução (bloqueio sinotrial, bloqueio AV de vários graus); ação arritmogênica (há relatos de surgimento de novas arritmias ou agravamento de arritmias existentes, em alguns casos com parada cardíaca subsequente). À luz dos dados disponíveis, é impossível determinar se isso é uma conseqüência do uso do medicamento ou está associado à gravidade dos danos cardíacos ou se é uma conseqüência do tratamento ineficaz. Esses efeitos são observados principalmente nos casos de uso de Cordaron® juntamente com drogas que prolongam o período de repolarização dos ventrículos do coração (intervalo QTc) ou no caso de distúrbios do equilíbrio eletrolítico (ver. "Interação"). Muito raramente - uma bradicardia pronunciada ou, em casos excepcionais, uma parada do nó sinusal, que foi observada em alguns pacientes (pacientes com disfunção sinusal e pacientes idosos). A frequência não é conhecida - progressão da insuficiência cardíaca crônica (com uso prolongado).
Do sistema digestivo: com muita frequência — náusea, vômito, diminuição do apetite, embotamento ou perda de paladar, gravidade na epigástria, especialmente no início do tratamento; passando após uma diminuição da dose; um aumento isolado da atividade das transaminase no soro sanguíneo, geralmente moderado (1,5–3 vezes os valores normais são excedidos) e diminuindo com uma dose, diminua ou mesmo espontaneamente. Frequentemente - danos agudos no fígado com aumento de transaminases e / ou icterícia, incluindo o desenvolvimento de insuficiência hepática, às vezes fatais (ver. "Instruções especiais"). Muito raramente - doenças hepáticas crônicas (hepatite pseudo-alcoólica, cirrose) às vezes são fatais. Mesmo com um aumento moderado das transaminases sanguíneas observadas após o tratamento com duração superior a 6 meses, deve-se suspeitar de danos crônicos no fígado.
Do sistema respiratório : casos frequentemente relatados de desenvolvimento de pneumonita interestiática ou alveolar e bronquiolite incolitadora com pneumonia, às vezes fatal. Vários casos de pleurisia foram observados. Essas alterações podem levar ao desenvolvimento de fibrose pulmonar, mas são principalmente reversíveis quando o amiodaron é cancelado precocemente com ou sem a nomeação de corticosteróides. As manifestações clínicas geralmente desaparecem dentro de 3-4 semanas. A restauração da imagem de raios-x e da função pulmonar é mais lenta (vários meses). A aparência do paciente, recebendo amiodarona, falta de ar pronunciada ou tosse seca, como acompanhado, e não acompanhado de uma deterioração na condição geral (aumento da fadiga, menor peso corporal, aumentar a temperatura do corpo) requer radiografia de tórax e, se necessário, retirada de drogas. Muito raro - broncoespasmo em pacientes com insuficiência respiratória grave, especialmente em pacientes com asma brônquica; síndrome do desconforto respiratório agudo, às vezes fatal e às vezes imediatamente após intervenções cirúrgicas (é possível interagir com altas doses de oxigênio) (ver. "Instruções especiais"). A frequência não é conhecida - sangramento pulmonar.
Do lado dos sentidos: muitas vezes - as micro-replays no epitélio da córnea, consistindo em lipídios complexos, incluindo lipofuszina, geralmente são limitadas à área da pupila e não requerem término do tratamento e desaparecem após o cancelamento do medicamento. Às vezes, eles podem causar deficiência visual na forma de um halo colorido ou contornos desfocados com iluminação brilhante. Muito raramente, vários casos de neurite óptica / neuropatia visual foram descritos. Sua conexão com a amiodarona ainda não foi estabelecida. No entanto, como a neurite do nervo óptico pode levar à cegueira, quando a visão turva ou a diminuição da acuidade visual ocorrem no fundo da ingestão de Cordaron®Recomenda-se realizar um exame oftalmológico completo, incluindo a fundoscopia, e em caso de detecção de neurite do nervo óptico, pare de tomar amiodarona.
Distúrbios endócrinos: frequentemente - hipotireoidismo com suas manifestações clássicas: aumento do peso corporal, ovarianismo, apatia, atividade reduzida, sonolência, excessivo em comparação com a ação esperada da bradicardia de amiodarona. O diagnóstico é confirmado pela identificação de um nível aumentado de soro sanguíneo TTG. A normalização da função tireoidiana é geralmente observada dentro de 1 a 3 meses após a interrupção do tratamento. Em situações que envolvem riscos de vida, o tratamento com amiodarona pode ser continuado, com a nomeação adicional simultânea de L-tiroxina sob o controle dos níveis de TTG no soro sanguíneo. Hipertireoidismo, cuja aparência é possível durante e após o tratamento (casos de hipertireoidismo desenvolvidos vários meses após a descrição da abolição da amiodarona). O hipertireoidismo ocorre mais secretamente com um pequeno número de sintomas: uma leve perda inexplicável de peso corporal, redução da eficiência antiarrítmica e / ou anti-anginal; transtornos mentais em pacientes idosos ou até tireotoxicose. O diagnóstico é confirmado pela identificação de um nível reduzido de soro sanguíneo TTG (critério super sensível). Quando a hipertireose é detectada, o amiodaron deve ser abolido. A normalização da função tireoidiana geralmente ocorre alguns meses após a abolição da droga. Ao mesmo tempo, os sintomas clínicos se normalizam mais cedo (através de 3-4 semanas), o que normaliza o nível de hormônios da tireóide. Casos graves podem levar à morte; portanto, nesses casos, é necessária uma intervenção médica de emergência. O tratamento em cada caso individual é selecionado individualmente. Se a condição do paciente piorar, como por causa da própria tireotoxicose, e em conexão com o desequilíbrio perigoso entre a necessidade de miocárdio no oxigênio e sua entrega, Recomenda-se iniciar imediatamente o tratamento com corticosteróides (1 mg / kg) continuando por tempo suficiente (3 meses) em vez de usar drogas anti-tireóide sintéticas, que nem sempre pode ser eficaz neste caso. Muito raramente - distúrbio da secreção hormonal antidurética.
Do lado da pele : muitas vezes - fotossensibilização. Frequentemente - no caso de uso prolongado do medicamento em altas doses diárias, pode ser observada pigmentação acinzentada ou azulada da pele; após a interrupção do tratamento, essa pigmentação desaparece lentamente. Muito raramente - durante a radioterapia, podem ocorrer casos de eritema, há relatos de erupção cutânea, geralmente de baixa especificação, alguns casos de dermatite esfoliativa (a conexão com o medicamento não é estabelecida); alopecia.
Do lado do CNS : frequentemente - tremor ou outros sintomas extrapiramidais; distúrbios do sono, t.h. sonhos de pesadelo. Raramente - sensor, neuropatia periférica motora e mista e / ou miopatia, geralmente reversível após a abolição da droga. Muito raramente - ataxia cerebelar, hipertensão intracraniana benigna (pseudo-tumor cerebral), dor de cabeça.
De outros: muito raramente - vasculite, epididimite, vários casos de impotência (não foi estabelecida a conexão com o medicamento), trombocitopenia, anemia hemolítica e anemia aplástica.
Solução injetável
Do sistema cardiovascular: frequentemente - bradicardia (geralmente corte moderado de ChSS); uma diminuição da pressão arterial, geralmente moderada e transitória. Casos de hipotensão ou colapso arterial grave foram observados com uma overdose ou administração muito rápida do medicamento. Muito raramente - um efeito pró-aritmogênico (há relatos de surgimento de novas arritmias, etc.h. taquicardia gástrica polimórfica tipo “pirúida” ou exacerbação das existentes - em alguns casos com parada cardíaca subsequente). Esses efeitos são observados principalmente nos casos de uso de Cordaron® juntamente com drogas que prolongam o período de repolarização dos ventrículos do coração (intervalo QTс) ou no caso de distúrbios do equilíbrio eletrolítico (ver. "Interação"). À luz dos dados disponíveis, não é possível determinar se esses distúrbios do ritmo são causados por Kordaron®, ou está associado à gravidade da patologia cardial ou é uma conseqüência do tratamento ineficaz. Bradicardia expressa ou, em casos excepcionais, uma parada do nó sinusal, que foi observada em alguns pacientes (pacientes com disfunção sinusal e pacientes idosos), marés sanguíneas na pele do rosto, progressão da insuficiência cardíaca (possivelmente com administração intravenosa de jato de tinta ).
Do sistema respiratório : muito raramente — tosse, falta de ar, pneumonite intersticial; broncoespasmo e / ou apneia em pacientes com insuficiência respiratória grave, especialmente em pacientes com asma brônquica; síndrome do desconforto respiratório agudo, às vezes fatal e às vezes imediatamente após intervenções cirúrgicas (é suposto ser possível interagir com altas concentrações de oxigênio) (Vejo. "Instruções especiais").
Do sistema digestivo: muitas vezes - náusea. Muito raramente - um aumento isolado na atividade das transaminases hepáticas no soro sanguíneo, geralmente moderado (1,5 a 3 vezes o excesso de valores normais) e diminuindo com uma diminuição na dose ou mesmo espontaneamente. Lesão hepática aguda (dentro de 24 horas após a introdução de amiodarona) com aumento de transaminases e / ou icterícia, incluindo o desenvolvimento de insuficiência hepática, às vezes fatal (ver. "Instruções especiais").
Do lado da pele : muito raramente - uma sensação de calor, aumento da transpiração.
Do lado do CNS : muito raramente - hipertensão intracraniana benigna (pseudo-tumor cerebral), dor de cabeça.
Violações pelo sistema imunológico: muito raramente - choque anafilático. Frequência desconhecida - inchaço angioneurótico.
Reações no local de administração : frequentemente - reações inflamatórias, como flebite superficial, quando introduzidas diretamente na veia periférica. Reações no local da injeção, tais como: dor, eritema, inchaço, necrose, transdução, inflamação, compactação, tromboflebite, flebite, celulite, infecção, pigmentação.
Sintomas : quando administração oral de doses muito grandes, são descritos vários casos de bradicardia sinusal, parada cardíaca, crises de taquicardia gástrica, taquicardia piroximal do tipo “pirueta” e danos no fígado. É possível desacelerar a condução atrioventricular, aumentar a insuficiência cardíaca já existente.
Tratamento: sintomático (lavagem bastarda, uso de carvão ativado (se o medicamento for tomado recentemente), em outros casos, é realizada terapia sintomática: para bradicardia - beta-adrenostimulantes ou instalação de um marcapasso, para taquicardia do tipo “pirueta” - em / na introdução de sais de magnésio ou cardiostimulação. Nem o amiodaron nem seus metabólitos são removidos durante a hemodiálise. Não há antídoto específico.
Não há informações sobre uma overdose de amiodarona para in / na introdução.
Amiodaron pertence à classe III de medicamentos antiarrítmicos (uma classe de inibidores da repolarização) e possui um mecanismo único de ação antiarrítmica, t.to. além das propriedades dos agentes antiarrítmicos da classe III (bloqueio dos canais de bálio), tem os efeitos dos antiarrítmicos da classe I (bloco dos canais de sódio), arrítmico antial da classe IV (bloqueio dos canais de cálcio) e ação beta-adrenoblante não competitiva.
Além da ação antiarrítmica, possui efeitos adrenoblosivos anti-anginal, coronário, alfa e beta.
Propriedades antiarrítmicas:
- aumento da duração da 3a fase do potencial de cardiomyocites, principalmente devido ao bloqueio da corrente de íons nos canais de potássio (efeito antiarrítmico da 3a classe de acordo com a classificação de Vogan-Williams);
- uma diminuição no automatismo do nó sinusal, levando a uma diminuição na frequência das siglas cardíacas;
- bloqueio não competitivo de receptores alfa e beta adrenérgicos;
- desaceleração da condução sinotrial, atrial e AV, mais pronunciada na taquicardia;
- nenhuma alteração na condutividade dos ventrículos;
- aumento dos períodos refratários e diminuição da excitabilidade dos miocárdio dos atriais e ventrículos, bem como aumento do período refratário do nó AV;
- desaceleração da conduta e aumento da duração do período refratário em feixes adicionais da pré-coração-mulher.
Outros efeitos :
- a ausência de uma ação inotrópica negativa quando tomada e administração parenteral;
- uma diminuição no consumo de oxigênio pelo miocárdio devido a uma diminuição moderada da resistência periférica e do CCC, bem como uma redução no miocárdio devido ao bloqueio beta-adrenobloco;
- aumento do fluxo sanguíneo coronário devido à exposição direta aos músculos lisos das artérias coronárias;
- manter as emissões cardíacas, reduzindo a pressão na aorta e reduzindo a resistência periférica;
- o efeito na troca de hormônios da tireóide: inibição da transformação de T3 em T4 (blocada tiroxina-5-diodinase) e bloqueio da captura desses hormônios com cardiacite e hepatócitos, levando a um enfraquecimento do efeito estimulante dos hormônios da tireóide no miocárdio.
- restauração da atividade cardíaca durante parada cardíaca causada por fibrilação ventricular, resistente à cardioversão.
Os efeitos terapêuticos são observados em média uma semana após o início do medicamento (de alguns dias a duas semanas). Após interromper a ingestão, o amiodaron é determinado no plasma sanguíneo por 9 meses. A possibilidade de manter o efeito farmacodinâmico da amiodarona dentro de 10 a 30 dias após o cancelamento deve ser levada em consideração.
A biodisponibilidade após a admissão em diferentes pacientes varia de 30 a 80% (o valor médio é de cerca de 50%). Após uma única recepção de amiodaron Cmáx no plasma sanguíneo é alcançado após 3-7 horas. No entanto, um efeito terapêutico geralmente se desenvolve uma semana após o início do uso do medicamento (de alguns dias a 2 semanas). Amiodaron é uma droga com fluxo lento no tecido e alta afinidade por eles.
A ligação às proteínas plasmáticas no sangue é de 95% (62% com albumina, 33,5% com lipoproteínas beta). Amiodaron tem um grande volume de distribuição. Durante os primeiros dias de tratamento, o medicamento se acumula em quase todos os tecidos, especialmente no tecido adiposo e, além disso, no fígado, pulmões, baço e córnea.
Amiodaron é metabolizado no fígado usando os isóperos CYP3A4 e CYP2C8. Seu principal metabólito - desetilamiodarona - é farmacologicamente ativo e pode aumentar o efeito antiarrítmico do composto principal. Amiodaron e seu metabólito ativo dezetilamiodaron in vitro Possuir a capacidade de inibir as isoperas CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 e CYP2C8. Amiodaron e dezetilamiodarona também demonstraram a capacidade de inibir alguns transportadores, como glicoproteína P (P-gp) e transportador de cátions orgânicos (POC2). In vivo foi observada a interação da amiodarona com os substratos dos isopers CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 e P-gp.
A remoção do amiodaron começa em alguns dias e a obtenção de um equilíbrio entre o recebimento e a retirada do medicamento (alcançando a condição de equilíbrio) ocorre após um a vários meses, dependendo das características individuais do paciente. A principal maneira de remover a amiodarona são os intestinos. Amiodaron e seus metabólitos não são derivados da hemodiálise. Amiodaron tem um longo T1/2 com grande variabilidade individual (portanto, ao escolher uma dose, por exemplo, aumentando ou diminuindo, deve-se lembrar que são necessários pelo menos 1 mês para estabilizar a nova concentração plasmática de amiodarona). A saída quando levada para dentro ocorre na fase 2: T inicial1/2 (primeira fase) - 4-21 h, T1/2 na 2a fase - 25-110 dias (20-100 dias). Após uma longa administração oral, o T médio1/2 - 40 dias. Após o cancelamento do medicamento, a remoção completa de amiodarona do corpo pode durar vários meses.
Cada dose de amiodarona (200 mg) contém 75 mg de iodo. Parte do iodo é liberada do medicamento e é encontrada na urina na forma de iodeto (6 mg / dia na dose diária de amiodarona de 200 mg). A maior parte do iodo restante na droga é excretada com as massas fecais após a passagem pelo fígado; no entanto, com a ingestão prolongada de amiodarona, as concentrações de iodo podem atingir 60-80% das concentrações de amiodarona.
As peculiaridades da farmacocinética do medicamento explicam o uso de doses de “carregamento”, que visam atingir rapidamente o nível exigido de saturação tecidual, no qual seu efeito terapêutico se manifesta.
Farmacocinética em caso de insuficiência renal: devido à insignificância da remoção renal em pacientes com insuficiência renal, não é necessária a correção da dose de amiodarona.
Com a introdução de Kordaron® sua atividade atinge um máximo após 15 minutos e desaparece aproximadamente 4 horas após a administração. Após a introdução da amiodarona, sua concentração sanguínea diminui rapidamente devido à ingestão do medicamento no tecido. Na ausência de injeções repetidas, o medicamento é retirado gradualmente. Quando é renovada a administração intravenosa ou quando o medicamento é prescrito no interior, a amiodarona se acumula nos tecidos. Amiodaron tem um grande volume de distribuição e pode se acumular em quase todos os tecidos, especialmente no tecido adiposo e, além disso, no fígado, pulmões, baço e córnea
Amiodaron e seus metabólitos não são submetidos a diálise.
É principalmente excretado com bile e fezes pelo intestino. A remoção de Amiodaron é muito lenta. Amiodaron e seus metabólitos são determinados no plasma sanguíneo por 9 meses após a interrupção do tratamento.
Medicamentos que podem causar taquicardia ventricular bidirecional "pirúta" ou aumentar a duração do intervalo QT
Drogas que podem causar taquicardia ventricular "pirúete". A terapia combinada com medicamentos que podem causar taquicardia gástrica “pirúete” é contra-indicada, à medida que aumenta o risco de desenvolver uma taquicardia “pirúet” ventricular potencialmente letal.
Medicamentos antiarrítmicos : Classe IA (hinidina, hidroquidina, disopiramida, prokainamida), brega, enfeitiçada.
Outros medicamentos (não antiarrítmicos): winkamina; alguns neurolépticos - fenotiazinas (cloropromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluorofenina, fluenazina), benzamidina, sulfopritiss.
Drogas que podem aumentar a duração do intervalo QT . A aceitação conjunta de amiodarona com medicamentos que podem aumentar a duração do intervalo QT deve ser baseada em uma avaliação completa para cada paciente da proporção de benefícios esperados e risco potencial (a possibilidade de aumentar o risco de desenvolver taquicardia gástrica "pirúete") . Ao usar essas combinações, é necessário um monitoramento constante do ECG (para detectar um alongamento do intervalo QT), o conteúdo de potássio e magnésio no sangue.
Nos doentes a tomar amiodarona, deve ser evitado o uso de fluorinolonas, incluindo a moxiloxacina.
Medicamentos que reduzem o MSS ou causam distúrbios de automação ou condução
A terapia combinada com esses medicamentos não é recomendada.
Os adrenoblocadores beta, BCCs que reduzem CSWs (verapamil, diltiazem), podem causar distúrbios de automação (desenvolvimento de bradicardia excessiva) e condução.
Drogas que podem causar hipocalemia
Combinações não recomendadas. Com o peristáltico intestinal laxante e estimulante, capaz de causar hipocalemia, o que aumenta o risco de desenvolver taquicardia gástrica "pirúete". Quando combinados com amiodarona, outros grupos laxantes devem ser usados.
Combinações que requerem cautela quando aplicadas. Com diuréticos que causam hipocalemia (em monoterapia ou combinações com outros medicamentos); corticosteróides do sistema (GKS, mineralocorticosteróides), tetracoctida; anfotericina B (em / na introdução).
É necessário impedir o desenvolvimento de hipoglicemia, e em caso de ocorrência, restaurar o teor de potássio no sangue para um nível normal, controlar a concentração de eletrólitos no sangue e ECG (para possível extensão do intervalo QT) no caso de uma taquicardia gástrica "pirúete", medicamentos antiarrítmicos não devem ser usados (cardiostimulação ventricular deve ser iniciada; possivelmente na / na introdução de sais de magnésio).
Medicamentos para anestesia por inalação
Foi relatado que as seguintes complicações graves podem ser desenvolvidas em pacientes recebendo amiodarona quando recebem anestesia geral: bradicardia (resistente à introdução de atropina), hipotensão arterial, comprometimento da condução e menor secreção cardíaca.
Houve casos muito raros de complicações graves do sistema respiratório, às vezes fatais - síndrome do desconforto respiratório agudo de adultos, que se desenvolveu imediatamente após a cirurgia, cuja ocorrência está associada a altas concentrações de oxigênio.
Drogas para freqüência cardíaca
Clonidina, guanfacina, inibidores da colinesterase (donepezil, galantamina, rivastigmina, tacrina, ambenonia de cloreto, brometo de piridostigmina, brometo de neostigmina), serra-carpo - o risco de desenvolver bradicardia excessiva (efeitos cumulativos).
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade da droga Kordaron®solução para administração intravenosa 50 mg / ml - 2 anos.
comprimidos 200 mg - 3 anos.
Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Comprimidos são divisíveis | 1 mesa. |
cloridrato de amiodarona | 200 mg |
substâncias auxiliares : lactose monohidratada; amido de milho; estearato de magnésio; K90F obediente; dióxido de silício coloide anidro |
Dissolução para administração intravenosa | 3 ml |
cloridrato de amiodarona | 150 mg |
substâncias auxiliares (em ampola): álcool a gasolina - 60 mg; polissorbat 80 - 300 mg; água de injeção - até 3 ml |
Comprimidos, 200 mg. No blister 10 unid.; em um pacote de 3 blisters de papelão.
Dissolução para administração intravenosa. Em ampolas de 3 ml; em uma caixa de 6 peças.
- Medicamentos antiarrítmicos
Gravidez
As informações clínicas atualmente disponíveis são insuficientes para determinar a possibilidade ou impossibilidade da ocorrência de defeitos de desenvolvimento em embriões ao usar amiodarona no primeiro trimestre de gravidez.
Como a glândula tireóide do feto começa a ligar o iodo apenas a partir da 14a semana de gravidez, não se espera que afete a amiodarona no caso de seu uso anterior. O excesso de iodo ao usar o medicamento após esse período pode levar a sintomas laboratoriais de hipotireoidismo em um recém-nascido ou até à formação de um bócio clinicamente significativo.
Devido ao efeito do medicamento na glândula tireóide do feto, a amiodarona é contra-indicada durante a gravidez, a menos que casos especiais em que o benefício esperado exceda o risco (com distúrbios ventriculares com risco de vida do ritmo cardíaco).
Período de lactação
Amiodaron é liberado no leite materno em quantidades significativas, por isso é contra-indicado durante a amamentação (portanto, durante esse período, o medicamento deve ser desfeito ou amamentado deve ser interrompido).
De acordo com a receita.
Comprimidos
Como os efeitos colaterais da amiodarona são dependentes, os pacientes devem ser tratados com doses efetivas mínimas para minimizar a possibilidade de ocorrência.
Os pacientes devem ser avisados de que evitam a exposição à luz solar direta durante o tratamento ou tomam medidas de proteção (por exemplo, o uso de filtro solar, vestindo roupas apropriadas).
Monitorando o tratamento
Antes de iniciar a amiodarona, recomenda-se realizar um estudo de ECG e determinação dos níveis sanguíneos de potássio. A hipocalemia deve ser ajustada antes do uso de amiodarona. Durante o tratamento, é necessário monitorar regularmente o ECG (a cada 3 meses), o nível de transaminases e outros indicadores da função hepática.
Além disso, devido ao fato de a amiodarona poder causar hipotireoidismo ou hipertireoidismo, especialmente em pacientes com doenças da tireóide na anamnese, um exame clínico e laboratorial (TTG) deve ser realizado antes de tomar amiodarona para detectar doenças de função e tireóide prejudicadas. Durante o tratamento com amiodarona e poucos meses após o término, o paciente deve ser examinado regularmente quanto a sinais clínicos ou laboratoriais de uma alteração na função da tireóide. Se houver suspeita de comprometimento da função tireoidiana, é necessário determinar o nível de TTG no soro sanguíneo.
Independentemente da presença ou ausência de sintomatologia pulmonar durante o tratamento com amiodarona, recomenda-se que um exame radiológico dos pulmões e testes funcionais pulmonares seja realizado a cada 6 meses.
Pacientes que recebem tratamento a longo prazo para distúrbios do ritmo relataram casos de aumento na frequência de fibrilação ventricular e / ou aumento no limiar para a operação de um marcapasso ou desfibrilador implantado, o que pode reduzir sua eficácia. Portanto, antes de iniciar ou durante o tratamento com amiodarona, o funcionamento correto desses dispositivos deve ser verificado regularmente.
O aparecimento de falta de ar ou tosse seca, isolado e acompanhado de deterioração da condição geral, deve indicar a possibilidade de toxicidade pulmonar, como pneumopatia interestítica, cuja suspeita de desenvolvimento requer um exame radiológico da luz e amostras funcionais pulmonares.
Devido ao alongamento do período de repolarização dos ventrículos do coração, o efeito farmacológico de Kordaron® causa certas alterações no ECG: alongamento do intervalo QT, QTс (corrigido), possivelmente o aparecimento de ondas U. É permitido um aumento no intervalo QTc não mais de 450 ms ou não mais de 25% do valor inicial. Essas alterações não são uma manifestação do efeito tóxico do medicamento, mas requerem controle para corrigir a dose e avaliar o possível efeito pró-aritmogênico de Kordaron®.
Com o desenvolvimento dos bloqueios AV II e III, um bloqueio synotatorial ou um bloqueio intra-pástrico de duas vias, o tratamento deve ser interrompido. Se ocorrer o bloqueio AV do grau I, a vigilância deve ser fortalecida.
Embora tenha havido uma ocorrência de arritmias ou um peso de distúrbios do ritmo existentes, deve-se notar que o efeito proarrítmico da amiodarona é fraco e geralmente se manifesta em combinação com alguns medicamentos ou com distúrbios do equilíbrio eletrolítico.
Com visão turva ou acuidade visual reduzida, é necessário um exame oftalmológico, incluindo um exame do fundo do olho. Ao desenvolver uma neuropatia ou neurite óptica causada pela amiodarona, o medicamento deve ser desfeito devido ao perigo de cegueira.
Porque Kordaron® contém iodo, sua ingestão pode distorcer os resultados da pesquisa com radioisótopos da glândula tireóide, mas não afeta a confiabilidade da determinação do conteúdo de T3, T4 e TTG em um plasma sanguíneo.
Antes da cirurgia, você deve informar o médico anestesista que o paciente recebe Kordaron®.
Tratamento a longo prazo por Kordaron® pode aumentar o risco hemodinâmico inerente à anestesia local ou geral. Isto é especialmente verdade por seus efeitos bradicárdicos e hipotensíveis, menores emissões cardíacas e distúrbios de condução.
Além disso, em pacientes recebendo Kordaron® em casos raros, imediatamente após a cirurgia, foi observada síndrome do desconforto respiratório agudo. Quando ventilados artificialmente, esses pacientes precisam de monitoramento cuidadoso.
Solução injetável
O gerenciamento de jato de tinta B / c geralmente não é recomendado devido ao risco hemodinâmico (redução acentuada da pressão arterial, colapso); A administração de infusão do medicamento é preferível, se possível.
A administração de jato de tinta B / c deve ser realizada apenas em casos urgentes com ineficiência de outros tipos de tratamento e somente na unidade de terapia intensiva sob monitoramento constante de ECG, AD. A dose é de 5 mg / kg. Exceto nos casos de cardiorreanimação na fibrilação ventricular, resistente à desfibrilação, na administração / na administração de amiodarona por jato de tinta deve ser realizada por pelo menos 3 minutos. A reintrodução de amiodarona não deve ser realizada antes de 15 minutos após a primeira injeção, mesmo que o conteúdo de apenas uma ampola (a possibilidade de desenvolver um colapso irreversível) tenha sido introduzido na primeira injeção.
Se for necessário continuar a introduzir amiodarona, ela deve ser introduzida na forma de infusão.
Para evitar reações no local da injeção (ver. "Ação colateral") na forma de injeção de Kordaron® Recomenda-se entrar através de um cateter venoso central. Somente no caso de cardioreanimação, quando a parada cardíaca causada por fibrilação ventricular, resistente à cardioversão, na ausência de acesso venoso central (falta de um cateter venoso central instalado) é a forma injetável de Kordaron® pode ser introduzido em uma grande veia periférica com fluxo sanguíneo máximo.
Se após tratamento com cardioreanimação por Kordaron® deve continuar, então o medicamento deve ser administrado por via intravenosa através de um cateter venoso central sob o controle constante de DA e ECG
Kordaron® não pode ser misturado em uma seringa ou conta-gotas com outros medicamentos.
Em conexão com a possibilidade de desenvolver pneumonite intersticial quando aparecer após a introdução de Cordaron® falta de ar expressa ou tosse seca, acompanhada e não acompanhada de uma deterioração do estado geral (fadiga aumentada, temperatura aumentada), é necessário realizar uma radiografia de tórax e, se necessário, cancelar o medicamento, t. para. pneumonite interestiática pode levar ao desenvolvimento de fibrose pulmonar. No entanto, esses fenômenos são principalmente reversíveis com a abolição precoce da amiodarona com ou sem a nomeação de corticosteróides. As manifestações clínicas geralmente desaparecem dentro de 3-4 semanas. A restauração da imagem de raios-x e da função pulmonar é mais lenta (vários meses).
Após ventilação artificial dos pulmões (por exemplo, quando são dadas intervenções cirúrgicas) em pacientes administrados por Kordaron®foram observados casos raros de desenvolvimento de dificuldade respiratória aguda da síndrome, às vezes com resultado fatal (presume-se que seja possível interagir com altas doses de oxigênio) (ver. "Efeitos de combate"). Portanto, recomenda-se exercer controle rigoroso sobre a condição de tais pacientes.
Durante os primeiros dias após o início do uso da forma de codificação de Kordaron® lesões hepáticas agudas graves com o desenvolvimento de insuficiência hepática podem se desenvolver algumas vezes com resultados fatais. Recomenda-se o monitoramento regular da função hepática durante o tratamento por Kordaron®.
Anestesia geral
Antes da intervenção cirúrgica, um médico anestesista deve ser informado de que o paciente recebe Kordaron® Tratamento por Kordaron.® pode aumentar o risco hemodinâmico inerente à anestesia local ou geral. Isto é especialmente verdade por seus efeitos bradicárdicos e hipotensivos, menores emissões cardíacas e distúrbios de condução.
Combinações com beta-adrenoblocadores, exceto pelo eixo de sal, (uma combinação não especificada) e esmololol (uma combinação que requer cuidados especiais quando usada) verapamil e diltiazem, só pode ser considerado no contexto da prevenção de arritmias gástricas com risco de vida e no caso de cirurgia cardíaca quando parada cardíaca causada por ventricularidade.
Violações do metabolismo dos eletrólitos, especialmente hipocalemia: é importante levar em consideração situações que podem ser acompanhadas de hipocalemia como predisponentes a fenômenos proarítmicos. A hipocalemia deve ser ajustada antes do início do uso de Cordaron®.
Antes de iniciar o tratamento com Kordaron® recomenda-se registrar o ECG e o nível de potássio no soro sanguíneo e, se possível, determinar o nível de hormônios da tireóide (T3, T4 e TTG).
Efeitos colaterais do medicamento (ver. "Ações colaterais") geralmente dependem da dose; portanto, deve-se ter cuidado ao determinar a dose mínima de suporte eficaz para evitar ou minimizar a ocorrência de efeitos indesejados.
Amiodaron pode causar distúrbios da função da tireóide, especialmente em pacientes com distúrbios da função da tireóide na história própria ou da família. Portanto, em caso de transição para a recepção de Kordaron® no interior, durante o tratamento e vários meses após o final do tratamento, deve ser realizado um controle clínico e laboratorial completo. Se houver suspeita de disfunção tireoidiana, o nível de TTG no soro sanguíneo deve ser determinado.
Em crianças, a segurança e eficácia da amiodarona não foram estudadas. Nas ampolas do Cordaron injetado® contém álcool a gasolina. Foi relatado o desenvolvimento de asfixia fatal abrupta em recém-nascidos após administração intravenosa de soluções contendo álcool benzílico.
Impacto na capacidade de dirigir um carro e outros mecanismos. Durante o tratamento com Kordaron® deve-se abster-se de dirigir e se envolver em atividades potencialmente perigosas que exijam maior atenção e velocidade das reações psicomotoras.
- I47.1. Taquicardia pancreática
- I47.2 Taquicardia gástrica
- I48 Fibrilação e átrio trêmulo
- I49.0 Fibrilação e trepidação de ventrículos
- I49.3 Despolarização prematura de ventrículos
- I49.8 Outros distúrbios do ritmo cardíaco esclarecidos
- I51.9 A doença cardíaca não é especificada