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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 15.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Taquicardia supraventricular e ventricular, tremulação e trepidação de atriais; taquicardia paraxismal e arritmia essencial (prevenção), extra-sístolia supraventricular e ventricular, arritmia na síndrome de WPW; arritmia no fundo da angina de peito; angina de peito instável.
No interior, a dose é definida individualmente; geralmente as primeiras 1-2 semanas - 200 mg 3-4 vezes ao dia (antes de obter o efeito terapêutico), depois 200 mg 1-2 vezes ao dia e, finalmente, 100 mg por dia ou 200 mg por dia (por um longo período). B / c - gotejamento (dentro de 10 a 20 minutos em 40 ml de solução de glicose a 5%) - 5 mg / kg ou 0,6 a 1,2 g / dia (dose diária máxima - 1,5 g) em 500 a 1000 ml de solução de glicose a 5% (ou 15). Crianças - na dose inicial de 8 a 10 mg / kg de peso corporal.
Hipersensibilidade (incluindo.h. iodo), bradicardia sinusal, síndrome da fraqueza sinusal, bloqueio sino-atrial, bloqueio AV, hipo ou hipertireoidismo, colapso, choque, amamentação.
Bradicardia, desaceleração da condução AV, função tireoidiana prejudicada, depósitos na córnea, fotossensibilização, reações alérgicas (selvagem).
Sintomas : quando administração oral de doses muito grandes, são descritos vários casos de bradicardia sinusal, parada cardíaca, crises de taquicardia gástrica, taquicardia piroximal do tipo “pirueta” e danos no fígado. É possível desacelerar a condução atrioventricular, aumentar a insuficiência cardíaca já existente.
Tratamento: sintomático (lavagem bastarda, uso de carvão ativado (se o medicamento for tomado recentemente), em outros casos, é realizada terapia sintomática: para bradicardia - beta-adrenostimulantes ou instalação de um marcapasso, para taquicardia do tipo “pirueta” - em / na introdução de sais de magnésio ou cardiostimulação. Nem o amiodaron nem seus metabólitos são removidos durante a hemodiálise. Não há antídoto específico.
Não há informações sobre uma overdose de amiodarona para in / na introdução.
Sintomas : aumentar ou aumentar os efeitos colaterais, hipotensão, bradicardia, distúrbios da condução AV, arritmia, disfunção hepática.
Tratamento: lavagem gástrica, o objetivo do carvão ativado, laxante ao sal, durante a bradicardia - a introdução de atropina, agonistas de receptores beta-adrenérgicos, cardiostimulação.
Reduz a resistência dos vasos cardíacos e aumenta o fluxo sanguíneo coronário; corta PSS; reduzir a necessidade de miocárdio no oxigênio ajuda a aumentar as reservas de energia do miocárdio. Reduz levemente a resistência vascular periférica e a pressão arterial sistêmica. Normaliza a freqüência cardíaca devido à capacidade de estender o potencial de ação e, assim, aumentar o período refratário efetivo dos nós atriais, ventriculares e AV. Reduz a automação do nó seno, diminui a velocidade do pulso em todo o sistema condutor, reduz a excitabilidade.
A biodisponibilidade após a admissão em diferentes pacientes varia de 30 a 80% (o valor médio é de cerca de 50%). Após uma única recepção de amiodaron Cmáx no plasma sanguíneo é alcançado após 3-7 horas. No entanto, um efeito terapêutico geralmente se desenvolve uma semana após o início do uso do medicamento (de alguns dias a 2 semanas). Amiodaron é uma droga com fluxo lento no tecido e alta afinidade por eles.
A ligação às proteínas plasmáticas no sangue é de 95% (62% com albumina, 33,5% com lipoproteínas beta). Amiodaron tem um grande volume de distribuição. Durante os primeiros dias de tratamento, o medicamento se acumula em quase todos os tecidos, especialmente no tecido adiposo e, além disso, no fígado, pulmões, baço e córnea.
Amiodaron é metabolizado no fígado usando os isóperos CYP3A4 e CYP2C8. Seu principal metabólito - desetilamiodarona - é farmacologicamente ativo e pode aumentar o efeito antiarrítmico do composto principal. Amiodaron e seu metabólito ativo dezetilamiodaron in vitro Possuir a capacidade de inibir as isoperas CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 e CYP2C8. Amiodaron e dezetilamiodarona também demonstraram a capacidade de inibir alguns transportadores, como glicoproteína P (P-gp) e transportador de cátions orgânicos (POC2). In vivo foi observada a interação da amiodarona com os substratos dos isopers CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 e P-gp.
A remoção do amiodaron começa em alguns dias e a obtenção de um equilíbrio entre o recebimento e a retirada do medicamento (alcançando a condição de equilíbrio) ocorre após um a vários meses, dependendo das características individuais do paciente. A principal maneira de remover a amiodarona são os intestinos. Amiodaron e seus metabólitos não são derivados da hemodiálise. Amiodaron tem um longo T1/2 com grande variabilidade individual (portanto, ao escolher uma dose, por exemplo, aumentando ou diminuindo, deve-se lembrar que são necessários pelo menos 1 mês para estabilizar a nova concentração plasmática de amiodarona). A saída quando levada para dentro ocorre na fase 2: T inicial1/2 (primeira fase) - 4-21 h, T1/2 na 2a fase - 25-110 dias (20-100 dias). Após uma longa administração oral, o T médio1/2 - 40 dias. Após o cancelamento do medicamento, a remoção completa de amiodarona do corpo pode durar vários meses.
Cada dose de amiodarona (200 mg) contém 75 mg de iodo. Parte do iodo é liberada do medicamento e é encontrada na urina na forma de iodeto (6 mg / dia na dose diária de amiodarona de 200 mg). A maior parte do iodo restante na droga é excretada com as massas fecais após a passagem pelo fígado; no entanto, com a ingestão prolongada de amiodarona, as concentrações de iodo podem atingir 60-80% das concentrações de amiodarona.
As peculiaridades da farmacocinética do medicamento explicam o uso de doses de “carregamento”, que visam atingir rapidamente o nível exigido de saturação tecidual, no qual seu efeito terapêutico se manifesta.
Farmacocinética em caso de insuficiência renal: devido à insignificância da remoção renal em pacientes com insuficiência renal, não é necessária a correção da dose de amiodarona.
Com a introdução de Kordaron® sua atividade atinge um máximo após 15 minutos e desaparece aproximadamente 4 horas após a administração. Após a introdução da amiodarona, sua concentração sanguínea diminui rapidamente devido à ingestão do medicamento no tecido. Na ausência de injeções repetidas, o medicamento é retirado gradualmente. Quando é renovada a administração intravenosa ou quando o medicamento é prescrito no interior, a amiodarona se acumula nos tecidos. Amiodaron tem um grande volume de distribuição e pode se acumular em quase todos os tecidos, especialmente no tecido adiposo e, além disso, no fígado, pulmões, baço e córnea
Amiodaron e seus metabólitos não são submetidos a diálise.
É principalmente excretado com bile e fezes pelo intestino. A remoção de Amiodaron é muito lenta. Amiodaron e seus metabólitos são determinados no plasma sanguíneo por 9 meses após a interrupção do tratamento.
Após tomar, cerca de 40% da dose é absorvida no interior, Cmáx no plasma é alcançado após 3-7 horas e é retido para tratamento prolongado por várias semanas ou meses. Metabolizado principalmente no fígado com a formação de desetilamiodarona ativa (metabolito básico). Com bile e urina, T1/2 após uma única recepção de 3,2 a 20,7 horas, com um longo tratamento de 53 ± 24 dias.
- Medicamentos antiarrítmicos
Medicamentos que podem causar taquicardia ventricular bidirecional "pirúta" ou aumentar a duração do intervalo QT
Drogas que podem causar taquicardia ventricular "pirúete". A terapia combinada com medicamentos que podem causar taquicardia gástrica “pirúete” é contra-indicada, à medida que aumenta o risco de desenvolver uma taquicardia “pirúet” ventricular potencialmente letal.
Medicamentos antiarrítmicos : Classe IA (hinidina, hidroquidina, disopiramida, prokainamida), brega, enfeitiçada.
Outros medicamentos (não antiarrítmicos): winkamina; alguns neurolépticos - fenotiazinas (cloropromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluorofenina, fluenazina), benzamidina, sulfopritiss.
Drogas que podem aumentar a duração do intervalo QT . A aceitação conjunta de amiodarona com medicamentos que podem aumentar a duração do intervalo QT deve ser baseada em uma avaliação completa para cada paciente da proporção de benefícios esperados e risco potencial (a possibilidade de aumentar o risco de desenvolver taquicardia gástrica "pirúete") . Ao usar essas combinações, é necessário um monitoramento constante do ECG (para detectar um alongamento do intervalo QT), o conteúdo de potássio e magnésio no sangue.
Nos doentes a tomar amiodarona, deve ser evitado o uso de fluorinolonas, incluindo a moxiloxacina.
Medicamentos que reduzem o MSS ou causam distúrbios de automação ou condução
A terapia combinada com esses medicamentos não é recomendada.
Os adrenoblocadores beta, BCCs que reduzem CSWs (verapamil, diltiazem), podem causar distúrbios de automação (desenvolvimento de bradicardia excessiva) e condução.
Drogas que podem causar hipocalemia
Combinações não recomendadas. Com peristálticos intestinais estimulantes e laxantes, capazes de causar hipocalemia, o que aumenta o risco de desenvolver taquicardia gástrica "pirúete". Quando combinados com amiodarona, outros grupos laxantes devem ser usados.
Combinações que requerem cautela quando aplicadas. Com diuréticos que causam hipocalemia (em monoterapia ou combinações com outros medicamentos); corticosteróides do sistema (GKS, mineralocorticosteróides), tetracoctida; anfotericina B (em / na introdução).
É necessário impedir o desenvolvimento de hipoglicemia, e em caso de ocorrência, restaurar o teor de potássio no sangue para um nível normal, controlar a concentração de eletrólitos no sangue e ECG (para possível extensão do intervalo QT) no caso de uma taquicardia gástrica "pirúete", medicamentos antiarrítmicos não devem ser usados (cardiostimulação ventricular deve ser iniciada; possivelmente na / na introdução de sais de magnésio).
Medicamentos para anestesia por inalação
Foi relatado que as seguintes complicações graves podem ser desenvolvidas em pacientes recebendo amiodarona quando recebem anestesia geral: bradicardia (resistente à introdução de atropina), hipotensão arterial, comprometimento da condução e menor secreção cardíaca.
Houve casos muito raros de complicações graves do sistema respiratório, às vezes fatais - síndrome do desconforto respiratório agudo de adultos, que se desenvolveu imediatamente após a cirurgia, cuja ocorrência está associada a altas concentrações de oxigênio.
Drogas para freqüência cardíaca
Clonidina, guanfacina, inibidores da colinesterase (donepezil, galantamina, rivastigmina, tacrina, ambenonia de cloreto, brometo de piridostigmina, brometo de neostigmina), serra-carpo - o risco de desenvolver bradicardia excessiva (efeitos cumulativos).
Incompatível com outros medicamentos antiarrítmicos, glóbulos vermelhos (em / c), pentamidina (em / c), moeda de vinho, sulfoprite (é possível uma política com gástricardia polimórfica), BKK e beta-adrenoblocador (risco de desenvolvimento de bradicardia e AV bloqueios), anfotericina. Antidepressivos tricíclicos, fenotiazinas, astemizol, terfenadina potentam um alongamento do intervalo QT e o risco de desenvolver arritmia ventricular. Melhora o efeito da varfarina, digoxina, fenitoína e ciclosporina. A cimetidina diminui o metabolismo.
Aumenta a concentração de glicosídeos cardíacos no sangue, aumenta o efeito da varfarina, antiarrítmico (prokainamida, chinidina, disopiramida, mexialetina, fenitoína), agentes beta-adrenolíticos, bloqueadores dos canais de cálcio (verapamil, diltiazem).
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade da droga Sedakoron®3 anos.Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
1 comprimido contém cloridrato de amiodarona 200 mg; na embalagem de células de contorno 10 unid., na caixa 5 pacotes.
1 ml de concentrado para infusões - 50 mg; em ampolas de 3 ml, em uma caixa de 5 ampolas.
- I20.0 Angina de peito instável
- I45.6 Síndrome de excitação prematura
- I47.1. Taquicardia pancreática
- I47.2 Taquicardia gástrica
- I48 Fibrilação e átrio trêmulo
- I49.0 Fibrilação e trepidação de ventrículos
- I49.1 Despolarização prematura do atrial
- I49.3 Despolarização prematura de ventrículos
- I49.4 Despolarização prematura não especificada e não especificada
- I49.9 Perturbação do ritmo cardíaco não especificada