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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 20.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
RYTHMOL é exibido para:
- prolongar o tempo até o átrio paroxístico se recuperar fibrilação / vibração (PAF) em conexão com sintomas incapacitantes em pacientes sem doença cardíaca estrutural.
- prolongar o tempo até a recorrência paroxística taquicardia supraventricular (PSVT) em conexão com sintomas incapacitantes Pacientes sem doença cardíaca estrutural.
- tratar arritmias ventriculares documentadas como taquicardia ventricular persistente, que o médico estima vida ameaçadora. Inicie o tratamento no hospital.
Considerações de uso:
- O uso de RYTHMOL em pacientes com fibrilação atrial permanente fibrilação (AF) ou em pacientes apenas com vibração atrial ou PSVT não avaliado. Não use RYTHMOL para controlar a taxa ventricular durante a AF
- Alguns pacientes tratados com vibração atrial a propafenona desenvolveu uma linha 1: 1, levando a um aumento no ventricular Preço. Tratamento simultâneo com medicamentos que aumentam o funcional recomenda-se o período refratário nodal atrioventricular (AV).
- O uso de RYTHMOL em pacientes com fibrilação atrial crônica a fibrilação não foi avaliada.
- Devido aos efeitos proarrítmicos do RYTHMOL, seu uso com menos arritmias ventriculares não é recomendado, mesmo que haja pacientes sintomático e qualquer uso do medicamento deve ser reservado para pacientes que Segundo o médico, os benefícios potenciais superam os riscos.
- O efeito da propafenona na mortalidade não foi determinar.
AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
Efeitos proarrítmicos
A propafenona causou arritmias novas ou piores. Quão efeitos proarrítmicos incluem morte súbita e efeitos ventriculares com risco de vida Arritmias cardíacas, como fibrilação ventricular, taquicardia ventricular, asistólia e torsade de pointes. Também pode piorar as contrações ventriculares prematuras ou arritmias supraventriculares, e pode estender o intervalo QT. É, portanto é importante que todo paciente seja avaliado eletrocardiograficamente antes e durante o tratamento para determinar se a reação ao RYTHMOL apoia o tratamento continuado. Porque o propafenon estende o intervalo QRS em o eletrocardiograma, é difícil interpretar alterações no intervalo QT.
Em um rótulo aberto não controlado da U.R., estudo multicêntrico em Pacientes com taquicardia supraventricular sintomática (TVP), 1,9% (9/474) de esses pacientes apresentaram taquicardia ventricular (TV) ou ventricular Fibrilação ventricular (VF) durante o estudo. Em 4 dos 9 pacientes, no entanto, o taquicardia ventricular era de origem atrial. Seis dos nove pacientes que arritmias ventriculares desenvolvidas fazendo isso dentro de 14 dias após o início da terapia. Mais de 2,3% (11/474) de todos os pacientes tiveram recorrência de SVT durante o estudo o que poderia ou poderia ter sido uma mudança no comportamento da arritmia dos pacientes representar um evento proarrítmico. Relatos de casos em pacientes com a propafenona para fibrilação / vibração atrial aumentou o ventrículo prematuro Contrações (PVCs) VT, VF, torsade de pointes, asistólia e morte.
No geral, em estudos clínicos com RYTHMOL (inclusive Pacientes tratados para arritmias ventriculares, fibrilação / vibração atrial e PSVT), 4,7% de todos os pacientes apresentaram arritmia ventricular nova ou pior. Representação de um evento proarrítmico (0,7% foi um aumento no PVC; 4,0% Adoração ou nova aparência de VT ou VF). Dos pacientes que pioraram VT (4%), 92% tinham histórico de VT e / ou VT / VF, 71% apresentavam doença arterial coronariana e 68% tiveram um infarto do miocárdio anterior. A incidência de proarritmia em Pacientes com arritmias menos graves ou benignas, incluindo pacientes com um aumento na frequência de PVCs foi de 1,6%. Embora a maioria dos eventos pró-arrítmicos ocorreu durante a primeira semana de terapia, eventos tardios também foram vistos e o O estudo CAST sugere que a há um risco aumentado de proarritmia durante o tratamento.
Em um estudo realizado com retard-propafenona (RYTHMOL SR®), houve poucas mortes para avaliar o risco a longo prazo para os pacientes. Houve 5 mortes, 3 no grupo RYTHMOL SR combinado (0,8%) e 2 no grupo placebo (1,6%). Em todo o banco de dados de liberação imediata do rythmol SR e RYTHMOL, a partir de 8 Estudos, a taxa de mortalidade frauda 2,5% ao ano em propafenona e 4,0% ao ano no placebo. Uso simultâneo de propafenona com outros antiarrítmicos não bem estudado.
Desmascarando a síndrome de Brugada
A síndrome de Brugada pode ser exposta após a exposição RITMOLO. Realize um eletrocardiograma após iniciar o RYTHMOL e pare a droga quando as alterações indicam a síndrome de Brugada.
Use com medicamentos que prolongam o intervalo QT e Medicamentos antiarrítmicos
O uso de RYTHMOL em conjunto com outros medicamentos que alongar o intervalo QT não foi totalmente investigado. Tais drogas podem contêm muitos antiarrítmicos, alguns fenotiazinas, antidepressivos tricíclicos e macrólidos orais. Mantenha os medicamentos antiarrítmicos das classes IA e III para às pelo menos 5 meias-vidas antes de administrar com RYTHMOL. Evite usar propafenona com antiarrítmicos das classes IA e III (incluindo quinidina e Amiodarona). Há uma experiência limitada com o uso simultâneo da classe Medicamentos antiarrítmicos IB ou IC.
Interação com medicamentos: uso simultâneo com inibidores de Isoenzimas do citocromo P450 2D6 e 3A4
A propafenona é metabolizada pelo CYP2D6, CYP3A4 e CYP1A2 Isoenzima. Cerca de 6% dos caucasianos na população dos EUA são naturais Falta de atividade do CYP2D6 e, em menor grau, em outras grupos demográficos. Medicamentos que inibem essas rotas do CYP (como desipramina) Paroxetina, ritonavir, sertralina para o CYP2D6; Cetoconazol, eritromicina, saquinavir e suco de toranja para o CYP3A4; e amiodarona e fumaça de tabaco para CYP1A2) pode causar níveis plasmáticos aumentados de propafenona.
O aumento da exposição à propafenona pode levar ao coração Arritmias e atividade de bloqueio beta-adrenérgico exagerada. Por causa dele Metabolismo, a combinação de inibição do CYP3A4 e deficiência de CYP2D6 ou a inibição do CYP2D6 em usuários de propafenona é potencialmente perigosa. Portanto, evite o uso simultâneo de RYTHMOL com um inibidor do CYP2D6 e um Inibidor do CYP3A4.
Use em pacientes com histórico de insuficiência cardíaca
A propafenona tem atividade inotrópica negativa no O miocárdio e os efeitos dos betabloqueados podem provocar um coração aberto Falhar.
Em estudos clínicos, experimente com RYTHMOL, novo ou O agravamento da insuficiência cardíaca (ICC) foi relatado em 3,7% dos pacientes com arritmia ventricular; 0,9% dos quais são prováveis ou definitivamente relacionado ao propafenon HCl. Provavelmente relacionado a pacientes com ICC a propafenona apresentava 80% de insuficiência cardíaca preexistente e 85% de artéria coronária Doença. CHF, que pode ser atribuído à propafenona HCl, raramente desenvolvida (<0,2%) arritmia ventricular Pacientes que não tinham histórico de ICC. ICC ocorreu em 1,9% dos pacientes examinados com PAF ou PSVT
Em um estudo americano com RYTHMOL SR em pacientes com FA sintomática, insuficiência cardíaca foi relatada em 4 (1,0%) pacientes RYTHMOL SR (todas as doses) em comparação com 1 (0,8%) pacientes que receberam placebo.
Falha na linha
A propafenona diminui a condução atrioventricular e pode também causa um bloqueio AV relacionado à dose de primeiro grau. Extensão média do intervalo PR e aumentos na duração do QRS também dependem da dose. Não especifique propafenon Pacientes com defeitos de condução atrioventricular e intraventricular no falta um marcapasso.
A incidência de primeiro grau, segundo grau e terceiro grau O bloqueio AV de grau observado em 2.127 pacientes com arritmia ventricular foi de 2,5%, 0,6% e 0,2%, respectivamente. O desenvolvimento de um bloco AV de segundo ou terceiro grau requer uma redução na dosagem ou descontinuação de propafenona HCl. Ramo de pacote bloco (1,2%) e atraso de condução intraventricular (1,1%) foram relatados em Pacientes recebendo propafenona. Bradicardia também foi relatada (1,5%). A experiência em pacientes com síndrome do nó sinusal doente é limitada e isso Os pacientes não devem ser tratados com propafenona.
Em um estudo americano em 523 pacientes com histórico de sintomática AF tratado com RYTHMOL SR, sinusbradicardia (taxa <50 batimentos / min) relatórios com a mesma frequência com RYTHMOL SR e placebo.
Efeitos no limiar do marcapasso
A propafenona pode alterar os limiares de estimulação e sensor de marcapassos e desfibriladores implantados. Monitore durante e após o tratamento e reprogramar esses dispositivos de acordo.
Agranulocitose
Agranulocitose foi relatada em pacientes que propafenon. Em geral, a agranulocitose ocorreu nos primeiros 2 meses terapia com propafenona e após a descontinuação da terapia, a contagem de brancos geralmente normalizado por 14 dias. Febre inexplicada ou diminuição dos glóbulos brancos a contagem, especialmente durante os primeiros 3 meses de terapia, justifica a consideração possível agranulocitose ou granulocitopenia. Instrua os pacientes a relatar imediatamente Sinais de infecção como febre, dor de garganta ou calafrios.
Uso em pacientes com insuficiência hepática
A propafenona é fortemente metabolizada pelo fígado. Pesado disfunção hepática aumenta a biodisponibilidade da propafenona para aproximadamente 70% comparado a 3 a 40% em pacientes com função hepática normal. Em 8 pacientes na doença hepática moderada a grave, a meia-vida média foi de cerca de 9 Horário de funcionamento. O aumento da biodisponibilidade da propafenona nesses pacientes pode levar a isso acumulação excessiva. Monitore cuidadosamente pacientes com insuficiência hepática Função para efeitos farmacológicos excessivos.
Uso em pacientes com insuficiência renal
Cerca de 50% do metabolito da propafenona é excretado na urina após administração de RYTHMOL .
Em pacientes com insuficiência renal, monitore Sinais de overdose.
Use em pacientes com Myasthenia Gravis
Foi relatado que a miastenia gravis piora durante a terapia com propafenona.
aumento do título ANA
Títulos positivos de ANA foram relatados em pacientes recebido por propafenon. Eles se tornaram reversíveis após a interrupção do tratamento e pode até desaparecer diante da continuação da terapia com propafenona. Este Os achados laboratoriais geralmente não estavam associados a sintomas clínicos, no entanto há um caso publicado de eritematose do lúpus induzida por drogas (reafallenge positivo); dissolveu-se completamente após a interrupção da terapia. Avalie com cuidado Pacientes que desenvolvem um teste ANA anormal e, se persistentes ou piorando, se for encontrado um aumento no título ANA, você deve interromper a terapia.
Espermatogênese interrompida
Distúrbios reversíveis da espermatogênese têm sido detectado em macacos, cães e coelhos após uma dose alta intravenosa Administração de propafenona. Avaliação dos efeitos do RYTHMOL a curto prazo A administração à espermatogênese em 11 indivíduos normais sugeriu que a propafenona gera uma queda reversível e de curto prazo (na faixa normal) da contagem de espermatozóides.
Informações de aconselhamento do paciente
Por favor consulte Etiqueta de paciente aprovada pela FDA (INFORMAÇÕES DO PACIENTE).
Informações para pacientes
- Os pacientes devem ser instruídos a notificar seus cuidados de saúde Fornecedor de alterações no uso de vendidos sem receita, medicamentos prescritos e suplementos. O médico deve avaliar o histórico médico do paciente incluindo balcão, prescrição e preparações à base de plantas / naturais para aqueles que podem afetar a farmacodinâmica ou a cinética do RYTHMOL.
- Os pacientes também devem perguntar sobre seus cuidados de saúde Fornecedor antes de assumir um novo medicamento pago em excesso.
- Se os sintomas aparecerem em pacientes com com equilíbrio eletrolítico alterado, como diarréia excessiva ou persistente Suando, vômito ou perda de apetite ou sede, essas condições devem ser relatado ao seu médico imediatamente.
- Os pacientes devem ser instruídos a não dobrar a próxima dose quando uma dose é esquecida. A próxima dose deve ser tomada no horário habitual.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Estudos de dose oral máxima tolerada em camundongos (até 360 mg / kg / dia, cerca de duas vezes mais alto que a dose diária oral máxima recomendada em humanos [MRHD] em mg / m & sup2; base) e ratos (até 270 mg / kg / dia, cerca de 3 vezes o MRHD em mg / m² - base) nenhuma evidência de potencial carcinogênico para propafenona HCl.
Propafenona HCl negativa para mutagenicidade no Teste de Ames (salmonela) e no teste letal dominante em camundongos in vivo. Testou negativo para a clastogenicidade no teste de aberração cromossômica de linfócitos humanos in vitro e em ratos e testes de micronúcleos de hamstern chinês e outros testes in vivo para aberrações cromossômicas na medula óssea de ratos e na medula óssea de hamster chinês e espermatogonia.
Propafenona HCl, administrada por via intravenosa a coelhos cães e macacos demonstraram reduzir a espermatogênese. Esses efeitos foram reversíveis, não foram encontradas após a administração oral de propafenona HCl observado em doses fatais ou quase fatais e não observado em ratos tratados oral ou intravenosa. Tratamento de coelhos machos por 10 semanas antes do acasalamento em uma dose oral de 120 mg / kg / dia (2,4 vezes o MRHD em mg / m & sup2; base) ou uma dose intravenosa de 3,5 mg / kg / dia (dose que afeta a espermatogênese) não levou à detecção de fertilidade prejudicada. Também não havia evidência de fertilidade prejudicada o propafenon HCl foi administrado por via oral em ratos machos e fêmeas em doses até 270 mg / kg / dia (cerca de 3 vezes o MRHD em mg / m & sup2; base).
Use em certas populações
Gravidez
Categoria de gravidez C
Não há estudos adequados e bem controlados grávida. RYTHMOL só deve ser utilizado durante a gravidez se o potencial uso justifica o risco potencial para o feto.
Dados em animais
Efeitos teratogênicos: Propafenona foi mostrada ser embriotóxico (sobrevivência reduzida) em coelhos e ratos quando administrado por via oral doses tóxicas maternas de 150 mg / kg de dia (cerca de 3 vezes o máximo recomendado humandose [MRHD] em mg / m & sup2; base) e 600 mg / kg / dia (cerca de 6 vezes o MRHD em mg / m²), respectivamente. Embora doses toleradas pela mãe (até 270 mg / kg / dia, mais de 3 vezes o MRHD em mg / m²) não produz nenhuma evidência embriotoxicidade em ratos, a perda pós-implantação foi aumentada em todos os coelhos Grupos de tratamento (doses tão baixas quanto 15 mg / kg / dia, cerca de 1/3 do MRHD em mg / m & sup2; base).
efeitos não teratogênicos: em um estudo em que ratos fêmeas receberam doses orais de propafenona diariamente desde a gravidez Desmame de sua prole, doses tão baixas quanto 90 mg / kg / dia (corresponde a MRHD em mg / m & sup2; base) levou a um aumento nas mortes nas mães. 360 ou mais mg / kg / dia (4 ou mais vezes o MRHD com base em mg / m²) levou a Redução da sobrevida do recém-nascido, ganho de peso corporal e fisiológico Desenvolvimento.
Trabalho e entrega
Não se sabe se deve usar propafenon durante Os problemas ou débitos têm um efeito adverso imediato ou retardado no feto ou se estende a duração do trabalho ou aumenta a necessidade de pinças Entrega ou outra intervenção obstétrica.
Mães que amamentam
A propafenona é excretada no leite materno. Por causa do Potencial para efeitos colaterais graves em lactentes de propafenona, decida se deve parar de tomar cuidado ou parar de tomar o medicamento considere a importância da droga para a mãe.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia da propafenona no pediatra Os pacientes não foram identificados.
Aplicação geriátrica
Os estudos clínicos com RYTHMOL não continham o suficiente Número de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se você tem alguma resposta ao contrário de assuntos mais jovens. Nenhuma outra experiência clínica relatada identificou diferenças nas reações entre pacientes mais velhos e mais jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso geralmente deve ser cuidadosa começando na extremidade inferior da faixa de dosagem, o que reflete a frequência maior diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e uma doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.
Experiência em estudos clínicos
Porque os estudos clínicos são realizados em condições diferentes condições, efeitos colaterais, um nos estudos clínicos O medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outra pessoa Drogas e não pode refletir as taxas observadas na prática.
Os efeitos colaterais relacionados ao RYTHMOL são mais comuns Frequentemente no sistema nervoso gastrointestinal, cardiovascular e central Sistemas de computador. Cerca de 20% dos pacientes tratados com RYTHMOL interromperam o tratamento por causa dos efeitos colaterais.
Efeitos colaterais relatados para> 1,5% de 474 SVT Pacientes em uso de RYTHMOL em estudos clínicos de U.R. são mostrados na Tabela 1 após incidência e descontinuação percentual, relatada para o próximo percentual.
Tabela 1: Efeitos colaterais relatados para> 1,5%
Pacientes com SVT
Em estudos controlados em pacientes com ventrículo Arritmia, as reações mais comuns ao RYTHMOL e relatadas com mais frequência do que no placebo havia sabor incomum, tontura, bloqueio AV de primeiro grau atraso na condução intraventricular, náusea e / ou vômito e constipação. Dor de cabeça também era relativamente comum, mas não foi aumentado em comparação com o placebo. Outras reações relatado com mais frequência do que com placebo ou comparador e ainda não relatado isso incluía ansiedade, angina de peito, bloqueio AV de segundo grau, ramo de pacote bloqueio, perda de equilíbrio, insuficiência cardíaca congestiva e dispepsia.
Efeitos colaterais para ≥ 1% de 2.127 pacientes com arritmia ventricular que receberam propafenona na clínica dos EUA Os estudos foram avaliados por dose diária. Os efeitos colaterais mais comuns ocorreram dependente da dose (observe, no entanto, que a maioria dos pacientes passou mais tempo com doses maiores) especialmente tonturas, náuseas e / ou vômitos, sabor incomum, constipação e desfocado. Algumas reações menos comuns também podem ter sido dependentes da dose. como bloqueio AV de primeiro grau, insuficiência cardíaca congestiva, dispepsia e fraqueza. Outros efeitos colaterais incluíram erupção cutânea, síncope, dor no peito, dor abdominal Ataxia e hipotensão.
Além disso, os seguintes efeitos colaterais foram menos Comumente relatado como 1% em ensaios clínicos ou em marketing Experiência. Causalidade e relação com a terapia com propafenona. deve ser julgado por esses eventos.
Sistema cardiovascular : Flutter atrial, AV Dissociação, parada cardíaca, rubor, ondas de calor, síndrome do seio doente, seio quebra ou parada, taquicardia supraventricular.
Sistema nervoso: Sonhos anormais, linguagem anormal visão anormal, confusão, depressão, perda de memória, surdez, parestesia, Psicose / mania, convulsões (0,3%), zumbido, olfato incomum, tontura.
Gastro: Colestase, aumento do fígado Enzimas (fosfatase alcalina, transaminases séricas), gastroenterite, Hepatite.
Hematológico : Agranulocitose, anemia, hematomas, granulocitopenia, leucopenia, púrpura, trombocitopenia.
De outros: Alopecia, irritação ocular, impotência, aumento da glicose, ANA positivo (0,7%), cãibras musculares, fraqueza muscular, síndrome nefrótica, dor, coceira.
Pós-experiência de marketing
Os seguintes efeitos colaterais foram identificados durante o uso de RYTHMOL após aprovação. Porque essas reações são relatadas voluntariamente de uma população de tamanho inseguro, nem sempre é possível estime de maneira confiável sua frequência ou estabeleça uma relação causal com os medicamentos Exposição.
Gastrointestinal: vários pacientes com fígado Anomalias relacionadas à terapia com propafenona foram relatadas em experiência pós-marketing. Alguns apareceram devido a uma lesão hepatocelular, outros eram colestáticos e alguns mostravam uma imagem mista. Alguns desses relatórios foram simplesmente descoberto por produtos químicos clínicos, outros por causa de clínicos Sintomas incluindo hepatite fulminante e morte. Um caso foi reaberto com um resultado positivo.
Sangue e sistema linfático: Sangramento aumentado Tempo
Sistema imunológico : lúpus eritematose
Sistema nervoso: - Apnéia, coma
Rim e trato urinário: Hiponatremia / ADH inadequado Secreção, insuficiência renal
Incidência (N = 480) |
% de Pts. Quem tem | |
Gosto incomum | 14% | 1,3% |
Náusea e / ou vômito | 11% | 2,9% |
Tontura | 9% | 1,7% |
Constipação | 8% | 0,2% |
Dor de cabeça | 6% | 0,8% |
Fadiga | 6% | 1,5% |
Visão turva | 3% | 0,6% |
Fraqueza | 3% | 1,3% |
Falta de ar | 2% | 1,0% |
Taquicardia complexa ampla | 2% | 1,9% |
CHF | 2% | 0,6% |
Bradicardia | 2% | 0,2% |
Palpitações | 2% | 0,2% |
Tremor | 2% | 0,4% |
Anorexia | 2% | 0,2% |
Diarréia | 2% | 0,4% |
Irregularidade | 2% | 0,0% |