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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 19.03.2022
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Basicaina
Cloridrato De Lidocaína
Basicainae é um anestésico local do grupo amida. Basicainae solução injectável encontra-se indicada para utilização em Anestesia de filtração, anestesia regional intraventosa e bloqueios nervosos.
A Basicaina está indicada para o alvio sintomático da dor neuropática associada a infecciosas anteriores por herpes zoster (nevralgia pós-herpética, NPH) em adultos.
O método de administração de Basicainae varia de acordo com o procedimento (Anestesia de filtração, anestesia regional intravenosa uo bloqueio nervoso).
A dose deve ser ajustada de acordo com a resposta do doente e o local de administração. Deve ser administrada a menor concentração e a menor dose que produz o efeito necessário. Uma dose máxima para adultos saudáveis não deve exceder 200 mg.
As criancas e os doentes ou debilitados necessitam de doses de menores, proporcionais à distância e ao estado físico.
Adultos e doentes Ido
A zona dolorosa deve ser coberta com gesso uma vez por dia até 12 horas num período de 24 horas. Apenas deve ser utilizado o número de emplastros necessários para um tratamento eficaz. Quando necessário, os estaleiros podem ser cortados em dias mais poucos com tesouras antes da remoção do aumento da Liberdade. No total, não devem ser utilizados mais de três emplastros ao mesmo tempo.
O gesso deve ser aplicado na pele intacta, seca e não irritada (após a cicatrização das zonas).
Dada gesso não deve ser usado por mais de 12 horas. O intervalo subsequentemente sem gesso deve ser de pelo menos 12 horas. O gesso pode ser aplicado durante o dia ou durante a noite.
O gesso deve ser aplicado na pele imediatamente após a remoção da saqueta e após a remoção do aumento da liberdade da superfície do gel. Os pêlos na área afectada devem ser cortados com um par de tesouras (não rapadas).
Os resultados do tratamento devem ser recuperados após 2-4 semanas. Se não tiver havido resposta à Basicaina após este período (durante o tempo de uso e/ou durante o intervalo sem gesso), o tratamento deve ser interrompido, uma vez que os potenciais riscos podem compensar os dos dos benefícios neste contexto. Uma utilização a longo prazo de Basicaina em estudos clínicos demonstrou que o número de compradores utilizados diminuiu ao longo do tempo. Assim, o tratamento deve ser reavaliado a intervalos regulares para decidir se uma quantidade de gesso necessária para cobrir a área dolorosa pode ser reduzida ou se o período sem gesso pode ser feriado feriado prolongado
Compromisso Renal
Em dias com compromisso renal ligeiro a moderado não é necessário um só argumento.
A Basicaina deve ser utilizada com precaução em doentes com comprometimento grave renal.
Hepatica
Em dias com comprometimento hepático ligeiro a moderado não é necessário um direito posológico.
A Basicaina deve ser utilizada com precaução em doentes com comprometimento hepático grave.
População pediátrica
Não foi estabelecida a segurança e eficácia da Basicaina em Criancas com ida inferior a 18 anos. Não existem dados disponíveis.
Hipersensibilidadecolhida aos anestésicos do tipo amida
Bloqueio cardíaco completo
Hipovolemia
O gesso também está contra-indicado em doentes com hipersensibilidade conhecida a outros anestésicos locais fazer tipo amida, por exemplo, bupivacaína, etidocaína, mepivacaína e prilocaína.
O gesso não deve ser aplicado na pele inflamada ou ferida, tais como lesões herpes zoster actividades, dermatite atópica ou feridas.
As Basicainae devem ser administradas por pessoas com capacidades e equipamento ressuscitado.
Durante a administração de estudos locais, devem estar disponíveis instalações para reanimação.
Como com outros anestésicos locais, Basicainae deve ser usado com cuidado em pacientes com epilepsia, miastenia gravis, comprometimento da condução cardíaca, congestiva insuficiência cardíaca, bradicardia uo função respiratória comprometida, incluindo onde os agentes são conhecidos por interagir com Basicainae para aumentar a sua disponibilidade uo os efeitos aditivos e.g. fenitoína ou prolongar a sua eliminação e.g. insuficiência hepática uo renal terminal em que os metabolitos de Basicainae podem aumentar-se, ou se para provar que a dose ou o local de administração produz níveis sanguíneos elevados. A Basicainae é metabolizada no fígado e deve ser utilizada com precaução em doentes com compromisso da função hepática
O efeito dos anestésicos locais pode ser reduzido se a injecção para a feita numa área inflamada ou infectada.
Como Basicaínas intramusculares podem aumentar como concentrações de creatinina fosfoquinase, o que pode interferir com o diagnóstico de enfarte agudo fazer miocárdio. Um Basicainae demonstrou ser porfirinógénica em animais e deve ser evitada em pessoas que sofrem de porfíria.
A hipocalemia, hipoxia e perturbação do equilíbrio ácido-base devem ser corrigidas antes do início do tratamento com Basicainae intravenosa.
Alguns procedimentos históricos locais podem estar associados a reacções adversas graves, independentemente do medicamento utilizado local, por exemplo,:
- Os blocos nervosos centrais, podem causar depressão cardiovascular, especialmente na presença de hipovolemia, pelo que a anestesia epidural deve ser utilizada com precaução em doentes com função cardiovascular diminuída.
- Como injecções de Retrobulbar podem raramente se atingir o espaço subaracnóide craniano, causando reacções sepulturas / cemitérios, incluindo colapso cardiovascular, apneia, convulsões e cegueira temporária.
- As injecções Retro-e peribulbar de anestésicos locais apresentam um baixo risco de desvio muscular ocular persistente. As principais causas incluem trauma e / ou efeitos tóxicos locais nos músculos e / ou nervos.
A gravidade dessas reacções nos tecnológicos está relacionada com o grau de trauma, a concentração do anestésico local e a duração da exposição do tecido ao anestésico local. Por esta razão, tal como acontece com todos os anos locais, deve ser utilizada a menor concentração eficaz e a dose da idade local.
- Como injecções nas regiões da cabeça e do peso podem ser feitas inadvertidamente numa arte, causando sintomas cerebrais mesmo em doses baixas.
- Por vezes, o bloqueio Paracervical pode provocar bradicardia/taquicardia fetal e é necessária uma monitorização cuidadosa da frequência cardíaca fetal.
A anestesia Epidural pode provocar hipotensão e bradicardia. Este risco pode ser reduzido por pré-tratamento da circulação com soluções cristaloidais ou coloidais. A hipotensa deve ser tratada imediatamente.
A injeção de Basicainae não é recomendada em recém-nascidos. Desconhece-se a concentração sérica óptima de Basicainae necessária para evitar toxicidade, tais como convulsões e arritmias cardíacas, neste grupo etário.
Cada 5 ml de Basicainae 1% p/v solução injectável contém aproximadamente 13, 57 mg (0, 59 mmol) de sódio.
Cada 10 ml de Basicainae 1% p/v solução injectável contém aproximadamente 27, 14 mg (1, 18 mmol) de sódio.
O gesso não deve ser aplicado às membranas mucosas. Deve evitar-se o contacto visual com o gesso.
O gesso contém propilenoglicol (E1520) que pode causar irritação cutânea. Também contém para-hidroxibenzoato de metilo (E218) e para-hidroxibenzoato de propilo (E216) que podem causar reacções alérgicas (possivelmente retardadas).
O gesso deve ser utilizado com precaução em causas com segurança cardíaca grave, insegurança renal grave ou impossível grave.
Um dos metabolitos da lidocaína, 2,6 xilidina, demonbro ser genotóxico e cancro em ratos. Os metabolitos secundários demonstram ser mutagénicos. Desconhece-se o significado clínico desta observação. Consequentemente, o tratamento a longo prazo com Basicaina só se justifica se houver um beneficio terapeutico para o doente.
Caso a anestesia em ambulatório afecte áreas do corpo envolvidas na condução uo utilização de máquinas, os doentes devem ser aconselhados a evitar estas actividades até que a função normal seja totalmente restabelecida. Em que ocorreu um grande bloco do nervo motor, por exemplo, Plexo Braquial, epidural, espinal. Onde há uma onda de sensação resultante do bloqueio nervoso para águas de coordenação ou equilíbrio muscular. O conselho é que, para a época geral, como medicamentos sedativos / hipnóticos, são frequentemente utilizados durante o bloqueio dos nervos.
Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de construção e utilizar máquinas. É pouco provável que a operação um efeito sobre a capacidade de construção e utilizar máquinas, uma vez que a absorção estatística é mínima.
Doenças do sangue e do sistema linfático
Basicainae também pode produzir metahemoglobinemia.
Doenças do sistema monetário
Reacções de hipersensibilidad ( reacções alérgicas ou anafilactóides, choque anafilático) - ver tambor Pele
O teste cutâneo para detecção de alergia a Basicainae não é considerado fiável.
Lesões localizadas no nervo no local da injecção (muito raras).
Nervosocity em Itália
Os sinais neurológicos de toxicidade sistémica incluem tonturas uo atordoamento, nervosismo, tremor, parestesia circunoral, dormência da língua, sonolência, convulsões, coma.
As reacções do sistema nervoso podem ser excitatorias e ou depressivas. Os sinais de estimulação fazer SNC podem ser breves uo não podem de todo ocorrer, pelo que os primeiros sinais de toxicidade podem ser confusão e sonolência, seguidos de coma e insuficiência respiratória.
As reacções do SNC (sistema nervoso central) podem ser excitatorias e/ou depressivas.. Os sinais de estimulação fazer SNC podem ser breves uo não ocorrer de todo, pelo que os primeiros sinais de toxicidade podem ser confusão e sonolência, seguidos de coma e insuficiência respiratória.
Como complicações neurológicas da anestesia espinal incluem sintomas neurológicos transitórios tais como dor na parte inferior das costas, nádegas e pernas. Estes sintomas desenvolveram-se habitualmente vinte e quatro horas após a anestesia e resolvem-se em poucos dias. Foram notificados casos isolados de aracnoidite uo síndrome de cauda cauda eqüina, com parestesia persistente, disfunção intestinal e urinária, ou paralisia dos Membros inferiores, após anestesia espinal com Basicainae e outros agentes semelhantes. A maioria dos casos tem sido associada a realizações hiperbáricas de Basicainae ou perfuso espinal prolongada.
Foram notificadas reacções psicóticas após perfuração para o controlo da arritmia.
Operações oculares
A visão turva, diplopia e amaurose transitória podem ser sinais de toxicidade das Basicainae.
A amaurose Bilateral pode tambor ser uma consequência da injecção ácido da bainha do nervo óptimo durante os procedimentos oculares. Foram notificadas inflamação Orbital e diplopia após anestesia com retro ou peribulbar.
Afecçoes do ouvido e do labirinto
Acufenos, hiperacusia
Cardiopatias e Vasculopatias
Como reacções cardiovasculares são depressivas e podem manifestar-se como hipotensão, bradicardia, depressão fazer miocárdio, arritmias cardíacas e, possivelmente, paragem cardíaca uo colapso circulatório.
A hipotensão pode acompanhar a anestesia espinal e epidural. Foram também notificaram casos isolados de bradicardia e paragem cardíaca.
Uma hipotensão profunda pode estar associada ao bloqueio B, ao bloqueio simpático generalizado fazer bloco espinal uo epidural, à administração do bloco nervoso intercostal ou à hipotensão supina durante uma gravidez.
Os princípios fazem anos no SNC e no CVS devem-se principalmente à absorção das bases na circulação estatística.
A fibrilação Ventricular ocorre menos frequentemente do que a observada com bupivacaína.
Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino
Dispneia, broncospasmo e depressão respiatória
Gastrintestinal
Náuseas, vamos.
Operações dos tecidos
Erupção cutânea, urticária, edema (incluindo angioedema, edema facial))
O bloqueio neural prolongado após a epidural poder ser devida a propagação retardada. O bloqueio neural permanente pode estar mais associado a hipotenso e isquemia do cordão umbilical.
Após o bloqueio regional, como quando Basicainae é injectada intratecalmente uo extraduralmente, pode observar-se hipotensão, hipoventilação, síndrome de Horners e hipoglicemia. O grau destes efeitos apresentados da dose e da altura do bloco. Pode ocorrer retenção urinária após bloqueio epidural sacral ou lombar. Não deve durar mais do que a duração do bloco. Pode ocorrer apneia e coma, seguida de afasia e hemiparesia, após bloqueio de gânglios de stellate. A causa provável é uma injeção direta de Basicainas nas artérias vértebras ou carótidas.
Foram notificadas letargia profunda e morte após a injecção de apenas 10 - 32 mg de Basicainae para blocos dentários.
Os efeitos técnicos técnicos técnicos no SNC são desmônios por um início gradual de sonolência ou embriaguez semelhante à intoxicação alcoólica. Pode ocorrer agitação, tonturas uo atordoamento, nervosismo, picadas e agulhas circunorais (parestesia circumoral), dormência da língua, zumbido, hiperacusia, perturbações visuais, agitação e contracção da língua. A intoxicação grave de início rápido poder levar imediatamente a convulsões seguidas de depressão circulatória. Uma sobredosagem grave poder despressurizar todos os sistemas simultaneamente.
Os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de gravidade dentro de cada classe de frequência.
Aproximadamente 16% dos doentes podem ter reacções adversas. Estas reacções são localizadas devidas à natureza do medicamento.
Como reacções adversas mais frequentemente notificadas foram reacções no local de administração (tais como queimadura, dermatite, eritema, prurido, erupção cutânea, irritação cutânea e vesículas).
A tabela abaixo lista como reacções adversas que foram notificadas em estudos de doenças de nevralgia pós-herpética tratados com gesso. Eles estão listados por classes de sistemas de órgãos e frequência. As freqüências são definidas como muito comum (>1/10), comum (>1/100, <1/10), incomum (>1/1 .000, <1 / 100), raros (>1 / 10 .000, <1/1 .), Muito raros (<1/10,000), desconhecido (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).
Reacção adversa ao cármaco Operações dos tecidos pouco frequenta lesões cutâneas Cumplicações de intervenções relacionadas com lesões e intoxicações pouco frequenta lesões cutâneas Perturbações gerais e alterações no local de administração Reacções no local de administração muito frequentesForam observadas as seguintes reacções em doentes a receber gesso em condições POS-comercialização::
Reacção adversa ao cármaco Cumplicações de intervenções relacionadas com lesões e intoxicações Ferida aberta muito rara Doenças do sistema monetário Muito raros reacção anafilática, hipersensibilidadeTodas as reacções adversas poram predominantemente de intensidade ligeira a moderada. Estes, menos de 5% permitem à interrupção do tratamento.
As reacções adversas sistémicas após a utilização apropriada do gesso são improvisadas uma vez que a concentração Estatal de lidocaína é muito baixa. Como reacções adversas sistemicas à lidocaína são de natureza semelhante às observadas com outros agentes anestésicos locais de amida.
Notificação de suspensões de acções adversas
A notificação de suspensões de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde devem comunicar quaisquer suspeitas de reacções adversas através do sistema de cartão amarelo: www.mhra.gov.uk/yellowcard uo procurar por MHRA cartão amarelo no Google Play uo Apple App Store.
Sintomas de toxicidade sistémica aguda
A toxicidade no sistema nervoso Central apressa sintomas de gravidad crescente. Os doentes podem apresentar oficialmente parestesia circunoral, dormência da língua, atordoamento, hiperacusia e zumbido. Perturbações visuais e tremores musculares ou contratos musculares são mais graves e precedente o início das convulsões generalizadas. Estes pecados não devem ser confundidos com comportamento neurológico. Inconsciência e convocações de grande mal podem se seguir, que podem durar de alguns segmentos a vários minutos. Hipoxia e hipercapnia ocorrem rapidamente após convulsões devido ao aumento da actividade muscular, juntamente com uma interferência com a respiração normal e a perda das vias aéreas. . Em casos graves, pode ocorrer apneia. A acidose aumenta os efeitos tóxicos dos anestésicos locais.
Os efeitos no sistema cardiovascular podem ser observados em casos graves. Pode ocorrer hipotenso, bradicardia, arritmia e paragem cardíaca em resultado de realizações sistemáticas elevadas, com desfecho potencial fatal.
A recuperação ocorre como consequência da redistribuição do medicamento anestésico local do sistema nervoso central e do metabolismo e pode ser rápida, a menos que grandes quantidades do medicamento tenham sido injectadas.
Tratamento da toxicidade aguda
Se apoderarem-se deles dados de toxicidade estatística aguda, a injecção do método deve ser imediatamente inter rompida.
O tratamento será necessário se ocorrerem convulsões e depressão do SNC. Os objectivos do tratamento são manter a oxigenação, interper as convulsões e apoiar a circulação. Deve ser estabelecida uma via aérea patenteada e deve ser administrado oxigénio, juntamente com ventilação assistida (Máscara e saco), se necessário. A circulação deve ser mantida com perfusões de plasma ou fluidos intravenosos. Quando for necessário um tratamento adicional de suporte da depressão circulatória, pode considerar-se a utilização de um agente vasopressor, embora tal implique um risco de excitação fazer SNC. Como convulsões podem ser controladas pela administração intravenosa de Diazepam uo Tiopentona sódica, tendo em conta que os fármacos anti-convulsivantes também podem deprimir a respiração e a circulação. Convulsões prolongadas podem pôr em risco a ventilação e oxigenação do doente e deve considerar-se a intubação endotraqueal precoce. Secorrer paragem cardíaca, devem ser instituidos procedimentos padrão de reanimação cardiopulmonar. . A oxigenação óptima contem, a ventilação e o apoio circulatório, bem como o tratamento da acidose, são de importação vital
A diálise tem um valor negligenciável no tratamento da sobredosagem aguda com Basicainae.
Uma sobredosagem com o gesso é improvável, mas não se pode excluir que uma utilização inadequada, tal como a utilização de um número mais elevado de emplastros ao mesmo tempo, com um período de Aplicação feriado feriado prolongado, ou a utilização de emplastros na pele quebrada possa resultar em concentrações plasmáticas superiores às normais. Os possíveis sinais de toxicidade sistémica serão de natureza semelhante aos observados após a administração de lidocaína como agente anestésico local, podendo incluir os seguintes sinais e sintomas: :
tonturas, vómitos, sonolência, convulsões, midríase, bradicardia, arritmia e choque.
Especialmente, as intervenções médicas relacionadas com as intervenções sistémicas de lidocaína com beta-bloqueadores, inibidores do CYP3A4 (por ex. derivados do imidazol, macrólidos) e agentes antiarrítmicos podem tornar-se relevantes com a sobredosagem.
Em caso de suspeita de sobredosagem, o gesso deve ser removido e deve ser tomado medidas de apoio conforme estritamente necessário. Não há antídoto para a lidocaína.
Código ATC: N01BB02
Basicainae é um anestésico local do tipo amida. É utilizado para fornecer anestesia local através de bloqueio nervoso em vários locais do organismo e no controlo de doenças. Actua inibindo os reflexos iónicos necessários para a iniciação e compreensão dos impulsos, estabilizando assim a membrana neuronal. . Para além do bloqueio da condução dos axônios nervosos no sistema nervoso periférico, como Basicainae têm efeitos importantes no sistema nervoso central e no sistema cardiovascular. Após a absorção, Basicainae pode causar estimulação fazer SNC seguida de depressão e no sistema cardiovascular, actua primariamente não miocárdio onde pode produzir diminuições na excitabilidade eléctrica, na taxa de condução e na força de contracção. Tem um início de acção rápido (cerca de um minuto após a injecção intravenosa e quinze minutos após a injecção intramuscular) e espalha-se rapidamente pelos tecidos circundantes. . O efeito dura cerca de dez a vinte minutos e cerca de sessenta a noventa minutos após a injecção intravenosa e intramuscular, respeitosamente
Grupo farmacoterapêutico: anestésicos locais, amidas
Código ATC: N01 BB02
Mecanismo de Acção
A Basicaina tem um modo de Acção duplo: a acção farmacológica da dificuldade da lidocaína e a acção mecânica do gesso hidrogel que protege a área hipersensível.
A lidocaína contida no gesso Basicaina difunde-se contínuo na pele, proporcionando um efeito analgésico local. O mecanismo pelo qual isso ocorre é devido à estabilização das membranas neuronais, que se pensa causar uma regulação dos canais de sódio resultando na redução da dor.
Eficácia clínica
O tratamento da dor na NPH é difícil. Há evidência de eficácia com Basicaina no alívio sintomático da componente alodínica da NPH em alguns casos.
A efectícia da Basicaina foi demonstrada em Estudos Pós-herpéticos de nevralgia.
Foram realizados dois estudos controlados principais para avaliar a eficácia do gesso médico de 700 mg de lidocaína.
No primeiro estudo, foram retirados dias de uma população que já se considera responsável ao medicamento. Foi uma cruz durante o projecto de tratamento de 14 dias com lidocaína 700 mg de gesso médico seguido de placebo, ou vice-versa. O parâmetro de avaliação final primário foi o tempo de saída, onde os doentes retiraram porque o seu alívio da dor foi de dois pontos inferiores à sua resposta normal numa escala de seis pontos (variando de pior um alívio completo).). Havia 32 pacientes, dos quais 30 completaram. A mediana do tempo de saída para o placebo foi de 4 dias e para o activo foi de 14 dias (Valor p < 0.001), número dos passageiros em tratamento activo contínuo durante o período de tratamento de duas semanas
Nenhum segundo estudo 265 doentes com nevralgia pós-herpética foram recrutados e receberam oito semanas de tratamento activo aberto com lidocaína 700 mg estuque medicado. Neste ambiente não controlado, aproximadamente 50% dos doentes responderam ao tratamento conforme medido em pelo menos quatro pontos numa escala de seis pontos (que não de pior um alvio completo).). Um total de 71 doentes tratados para receber placebo ou lidocaína 700 mg de gesso médico administrado durante 2-14 dias. O parâmetro de avaliação final primário foi definido como falta de eficácia em dois dias consecutivos, uma vez que o seu alívio da dor foi de dois pontos inferiores à sua resposta normal numa escala de seis pontos (que vão de pior a um alívio completo), levando à suspensão fazer tratamento. Houve 9 / 36 doentes no grupo activo e 16 / 35 doentes no grupo placebo que se retiraram devido à falta de benefício terapêutico
Analisa Post hoc do segundo estudo mostram que a resposta inicial era independente da duração da NPH pré-existente. No entanto, uma noção de que os doentes com maior duração de NPH (> 12 meses) beneficiam mais fazer tratamento activo é corroborada pela constatação de que este grupo de doentes tinha maior probabilidade de desistir devido à falta de eficácia quando mudou para placebo durante uma fase de retirada em dupla ocultação deste estudo.
Num estudo aberto, controlado, Basicaina sugeriu eficácia comparável à pregabalina em 98 doentes com NPH com um perfil de segurança favorável.
Uma concentração de Basicainae sem sangue será determinada pela sua taxa de absorção a partir do local de injecção, a taxa de distribuição nos tecidos e a taxa de metabolismo e excreção.
A absorção estatística das Basicainae é determinada pelo local da injecção, pela dose e pelo seu perfil farmacológico. Uma concentração máxima sem sangue ocorre após o bloqueio do nervo intercostal, seguido por ordem de diminuição da concentração, do espaço epidural lombar, fazer plexo braquial e do tecido subcutâneo. A dose total injectada, independente do local, é o principal determinante da taxa de absorção e dos níveis sanguinários atingidos. Existe uma relação linear entre a quantidade de Basicainae injectada e os níveis sanguinários de pico histórico resultados.
A solubilidade lipídica e a actividade do vasodilatador também influencia a sua taxa de absorção. Isto é visto no espaço epidural onde Basicainae é absorvida mais rapidamente do que prilocaína.
Basicainae é distribuída por toda a água corporal total. A sua taxa de desaparecimento do sangue pode ser descrita por um modelo de dois ou três compartimentos. Existe uma fase de rápido desaparecimento (alfa) que se pensa estar relacionada com a absorção através de tecidos rapidamente equilibrados (ou seja, tecidos com uma perfusão vascular elevada). A fase mais lenta está relacionada com a distribuição, com o equilíbrio lento dos tecidos (Betafase) e com o seu metabolismo e excreção (Fase Gama).
A Basicainae distribui-se menos rapidamente do que a prilocaína (uma droga amada de potência e duração de Acção semelhantes), mas igualmente como a mepivacaína. A sua distribuição está em todos os tipos do corpo. Em geral, os órgãos mais perfurados apresentam mais elevadas de Basicainas. A maior percentagem desde essa droga será descartada no músículo esquelético. Isto deve-se à massa muscular e não à afinidade.
Basicainae sofre degradação enzimática principalmente no fígado. Pode ocorrer alguma degradação em tecnologias que não o fígado. A via principal envolve a situação oxidativa à monoetilglicinexilida seguida de uma hidrólise subsequentemente à xilidina.
A excreção ocorre através do rim, com menos de 5% na forma inalterada a aparecer na urina. A depuração renal está inversamente relacionada com a sua afinidade de ligação às proteínas e com o pH da urina. Isto sugere por este último que a excreção das Basicainas ocorre por difusão não-iônica..
Absorcao
Quando se utilizam de 700 mg de lidocaína em gesso medicado de acordo com a dose máxima recomendada (3 emplastros aplicados simultaneamente durante 12 h), cerca de 3± 2% da dose total de lidocaína aplicada encontra-se disponível sistemicamente e é semelhante para administrações únicas e múltiplas.
Uma análise cinética populacional dos estudos de eficácia clínica em doentes com NPH revelou uma concentração máxima média de lidocaína de 45 ng / ml após a aplicação de 3 emplastros simultaneamente de 12 h por dia após a aplicação repetida durante um ano. Esta concentração está de acordo com a observação efectuada nos estudos farmacocinéticos em doentes com NPH (52 ng/ml) e em voluntários saudáveis (85 ng/ml e 125 ng/ml).
Para a lidocaína e os seus metabolitos MEGX, GX e 2,6-xilidina não foi descoberta qualquer tendência para a formação, como realizações no estado avançado nos primeiros quatro dias. .
Uma análise cinética populacional indicou que, ao aumentar o número de 1 para 3 emplastros usados simultaneamente, uma exposição sistémica aumentou menos do que proporcionalmente ao número de emplastros usados.
Distribuição
Após administração intravenosa de lidocaína a voluntários saudáveis, verificou-se que o volume de distribuição era de 1, 3 ± 0, 4 l/kg (média ± D. P., n = 15). O volume de distribuição de lidocaína não demonstrou dependência em relação à idade, é diminuído em doentes com insuficiência cardíaca congestiva e aumentado em doentes com doença hepática. Nas concentrações plasmáticas produzidas pela aplicação do gesso, aproximadamente 70% da lidocaína liga-se às proteínas plasmáticas. A lidocaína agravessa as barreiras placentárias e sanguíneas, presumivelmente por difusão passiva.
Biotransformação
A lidocaína é rapidamente metabolizada no fígado em vários metabolitos. Uma via metabólica primária para a lidocaína é a N-desalquilação à monoetilglicinexilidida (MEGX) e à glicinexilidida (GX), ambas menos activas que a lidocaína e disponíveis em baixas concentrações. Estas são hidrolisadas para 2,6-xilidina, que é convertida em 4-hidroxi-2,6-xilidina conjugada.
O metabolito, 2,6-xilidina, tem uma actividade farmacológica descrita, mas mostra carcinógeno potencial no rato. Uma análise da cinética populacional revelou uma concentração máxima média de 2,6-xilidina de 9 ng / ml, após aplicações repetitivas durante um ano, sem máximo. Este resultado é confirmado por um estudo farmacocinético de fase I. não estão disponíveis dados sobre o metabolismo da lidocaína na pele.
Eliminacao
A lidocaína e os seus metabolitos são excretados pelos rins. Mais de 85% da dose encontra-se na urina sob a forma de metabolitos ou sub-actividade.. Menos de 10% da dose de lidocaína é excretada inalterada. O principal metabolito na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, representando cerca de 70 a 80% da dose excretada na urina. 2,6-xilidina é excretada na urina no homem numa concentração inferior a 1% da dose. A semi-vida de eliminação da lidocaína após aplicação de gesso em voluntários saudáveis é de 7.6 horas. A excreção de lidocaína e dos seus metabolitos pode ser retardada na insubficiência cardíaca, renal ou hepática
anestésicos locais, amidas
Outras informações relevantes não incluem novas secções do resumo das características do medicamento.
Os efeitos em estudos de toxicidade geral não clínica só foram observados com exposições consideradas suficientemente superiores à exposição humana a máxima, indicando pouca relevância para a utilização clínica.
O cloridrato de lidocaína não demonstra genotoxicidade quando investigado. in vitro ou in vivo. O seu produto e metabolito de hidrólise, 2,6-xilidina, demonstrações atividade genotóxica mistura em vários ensaios, particularmente após actividade metabólica.
Não foram realizados estudos de carcinogenidade com lidocaína. Os estudos realizados com o metabolito 2,6-xilidina misturado na dieta de ratos machos e fêmeas resultaram em citotoxicidade e hiperplasia relacionadas com o tratamento do epitélio olfactivo nasal e foram observados os carcinomas e adenomas na cavidade nasal. Foram tambémencontradas alterações tumorigénicas no fígado e subcutis. Uma vez que o risco para o ser humano não é claro, o tratamento a longo prazo com doses elevadas de lidocaína deve ser evitado.
A lidocaína não teve efeito nenhum desempenho reprodutivo geral, fertilidade feminina ou desenvolvimento embriofetal/teratogenicidade em ratos, em concentrações plasmáticas até 50 vezes superiores às observadas em doentes.
Os estudos em animais são incompletos no que diz respeito à fertilização masculina, parto ou desenvolvimento pessoal-natal.
Basicainae solução injectável não deve ser misturada com outras preparações, a menos que se saiba que é compatível.
Não aplicável.
Apenas para administração única.
Utilizar imediatamente após a abertura.
Se apenas for utilizada uma parte de uma ampola, elimine a solução remanescente.
A injecção não deve ser utilizada se esses presentes parciais.
Após a utilização, o gesso ainda contam abaixo da actividade. Após a remoção, os estaleiros usados devem ser dobrados ao meio, com o lado adesivo para dentro, de modo a que uma camuflagem automática não faça exposição, e o gesso deve ser eliminado.
Os produtos não utilizados ou os recursos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.