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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 27.03.2022
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Os comprimidos de G-Dil são indicados para a prevenção de angina de peito devido a uma doença da artéria coronária. O início da ação do mononitrato isossórbido oral não é rápido o suficiente para que este produto seja útil para interromper um episódio angínico agudo.
a dose inicial recomendada de comprimidos de G-Dil é de 30 mg (como um comprimido único de 30 mg ou como 1/2 de um comprimido de 60 mg) ou 60 mg (como um comprimido único) uma vez por dia. Após alguns dias, a dose pode ser aumentada para 120 mg uma vez ao dia (como um único comprimido de 120 mg ou como dois comprimidos de 60 mg). Raramente podem ser necessários 240 mg. A dose diária de comprimidos de G-Dil deve ser tomada de manhã, mediante pedido. Os comprimidos de libertação estendida G-Dil não devem ser mastigados ou esmagados e devem ser engolidos com meio copo de líquido. Não quebre o comprimido de 30 mg.
Os comprimidos de G-Dil estão contra-indicados em pacientes que demonstraram hipersensibilidade ou reações idiossincráticas a outros nitratos ou nitritos.
AVISO
aumentar os efeitos vasodilatadores do G-Dil pelo sildenafil pode levar a hipotensão grave. O curso do tempo e a natureza dependente da dose dessa interação não foram estudados. O atendimento adequado não foi estudado, mas parece razoável tratá-lo como um excesso de nitratos com extremidades aumentadas e expansão do volume central.
Os benefícios do ISMN em pacientes com infarto agudo do miocárdio ou insuficiência cardíaca congestiva não foram demonstrados; como os efeitos do isossorbidmonitrato são difíceis de romper rapidamente, este medicamento não é recomendado nessas configurações.
Se o isossorbidmonitrato for usado nessas condições, deve ser realizada uma monitoração clínica ou hemodinâmica cuidadosa para evitar os perigos de hipotensão e taquicardia.
PRECAUÇÕES
geral
Hipotensão grave, especialmente quando mantida, pode ocorrer em doses baixas de mononitrato de isossorbídeo. Este medicamento deve, portanto, ser usado com cautela em pacientes que podem estar exaustos em volume ou que já estão diminuindo a pressão arterial por algum motivo. A hipotensão induzida pelo mononitrato isossorbídeo pode estar associada à bradicardia paradoxal e ao aumento da angina de peito.
A terapia com nitratos pode exacerbar a angina causada pela cardiomiopatia hipertrófica.
Existe claramente uma tolerância entre os trabalhadores industriais que foram expostos a exposição a longo prazo a doses desconhecidas (presumivelmente altas) de nitratos orgânicos. Dor no peito, infarto agudo do miocárdio e até morte súbita ocorreram durante a retirada temporária de nitratos desses trabalhadores, o que mostra a existência de real dependência física. A importância dessas observações para o uso clínico de rotina do isossorbidmonitrato oral é desconhecida.
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Em ratos, o isossorbidmononitrato na sua dieta foi exposto a doses de até 900 mg / kg / dia nos primeiros 6 meses e 500 mg / kg / dia durante o estudo, em que homens de até 121 semanas e mulheres de até 137 semanas foram dosados, nenhuma evidência de carcinogenicidade foi observada. Não foi observada evidência de carcinogenicidade em camundongos expostos ao isossorbidmononitrato em sua dieta por até 104 semanas em doses de até 900 mg / kg / dia.
O mononitrato de isossorbídeos não levou a mutações genéticas (teste de Ames, teste de linfoma de camundongo) ou aberrações cromossômicas (testes de linfócitos humanos e micronúcleos de camundongos) em concentrações biologicamente relevantes.
Num estudo em que ratos machos e fêmeas receberam doses de até 750 mg / kg / dia, não foram observados efeitos na fertilidade, em homens 9 semanas antes do acasalamento e em mulheres 2 semanas antes do acasalamento.
Gravidez
Efeitos teratogênicos
Categoria de gravidez B
Estudos para demonstrar os efeitos do isossorbidmonitrato no desenvolvimento embrionário-fetal não incluíram doses de até 240 ou 248 mg / kg / dia administradas a ratos e coelhos prenhes. Essas doses de animais são cerca de 100 vezes a dose máxima recomendada para humanos (120 mg em uma mulher de 50 kg) se a comparação for baseada no peso corporal; se a comparação for baseada na superfície do corpo, a dose de rato é aproximadamente 17 vezes a dose humana e a dose de kaninche é aproximadamente 38 vezes a dose humana. No entanto, não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Como os estudos de reprodução animal nem sempre prevêem a resposta humana, os comprimidos de G-Dil devem ser usados apenas durante a gravidez, se claramente necessário.
Efeitos não teratogênicos
A sobrevida do recém-nascido e o desenvolvimento e incidência de natimortos foram afetados quando ratos prenhes receberam doses orais de 750 (mas não 300) mg de isossorbidmonitrato / kg / dia durante o final da gravidez e lactação. Esta dose (cerca de 312 vezes a dose humana se a comparação for baseada no peso corporal e 54 vezes a dose humana se a comparação for baseada na superfície corporal) foi associado a uma diminuição no ganho de peso e na atividade motora da mãe e à detecção de uma lactação prejudicada.
Mães que amamentam
Não se sabe se este medicamento é excretado no leite materno. Como muitos medicamentos são excretados no leite materno, deve-se ter cautela quando o ISMN é administrado a uma mãe que amamenta.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia do ISMN em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Aplicação geriátrica
Os ensaios clínicos com comprimidos de G-Dil não forneceram informações suficientes para pacientes com 65 anos ou mais para determinar se você responde de maneira diferente dos pacientes mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas com G-Dil não encontraram diferenças na resposta entre pacientes idosos e mais jovens. A experiência clínica com nitratos orgânicos relatados na literatura identificou um potencial de hipotensão grave e aumento da sensibilidade a nitratos em idosos. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cuidadosa, geralmente começando na extremidade inferior do intervalo de doses, refletindo o aumento da frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e uma doença associada ou outra terapia medicamentosa.
Pacientes idosos podem ter diminuído a função do barorreceptor e desenvolver hipotensão ortostática grave ao usar vasodilatadores. G-Dil deve, portanto, ser usado com cautela em pacientes idosos que podem estar exaustos, com vários medicamentos ou, por algum motivo, já diminuindo a pressão arterial. A hipotensão induzida pelo mononitrato isossorbídeo pode estar associada à bradicardia paradoxal e ao aumento da angina de peito.
Pacientes idosos podem ser mais suscetíveis à hipotensão e correm maior risco de cair em doses terapêuticas de nitroglicerina.
A terapia com nitratos pode exacerbar a angina causada pela cardiomiopatia hipertrófica, especialmente em idosos.
A tabela a seguir mostra a frequência de eventos adversos em> 5% dos indivíduos em três estudos norte-americanos controlados por placebo, nos quais pacientes no tratamento ativo de baixo tratamento receberam 30 mg, 60 mg, 120 mg ou 240 mg de isossorbidmonitrato uma vez por dia como comprimidos de G-dil. Entre parênteses, a mesma tabela mostra a frequência com que esses eventos adversos foram associados à interrupção do tratamento. No geral, 8% dos pacientes que receberam 30 mg, 60 mg, 120 mg ou 240 mg de isossorbidmonitrato nos três estudos norte-americanos controlados por placebo interromperam o tratamento para eventos adversos. A maioria deles parou devido a dor de cabeça. A tontura raramente foi associada à retirada desses estudos. Como as dores de cabeça parecem ser um efeito colateral relacionado à dose e tendem a desaparecer à medida que o tratamento continua, recomenda-se que o tratamento com G-Dil seja iniciado em doses baixas por vários dias antes de ser elevado ao nível desejado.
& punhal;Os pacientes foram iniciados com 60 mg e titulados para a dose final.
Além disso, os três estudos norte-americanos foram reunidos, com 11 estudos controlados realizados na Europa. Um total de 711 pacientes foram randomizados para comprimidos de G-Dil nos 14 estudos controlados. Quando os dados agrupados foram revisados, dor de cabeça e tontura foram os únicos eventos adversos relatados como> 5% dos pacientes. Outros eventos adversos relatados por ≤5% dos pacientes expostos e, em muitos casos, incertos sobre o tratamento medicamentoso foram:
Distúrbios autônomos do sistema nervoso: Boca seca, ondas de calor.
Corpo como um todo: Astenia, dor nas costas, dor no peito, edema, fadiga, febre, sintomas semelhantes aos da gripe, mal-estar, gravidade.
Doenças cardiovasculares, em geral: Insuficiência cardíaca, pressão alta, hipotensão.
Distúrbios do sistema nervoso central e periférico: Tontura, dor de cabeça, hipestesia, enxaquecas, neurite, paresis, parestesia, ptose, tremor, tontura.
Distúrbios gastrointestinais: Dor abdominal, constipação, diarréia, dispepsia, flatulência, úlcera no estômago, gastrite, glossite, úlcera hemorrágica no estômago, hemorróidas, fezes moles, melena, náusea, vômito.
Audição e distúrbios vestibulares: Dor no ouvido, zumbido, perfuração do tímpano.
Distúrbios da frequência cardíaca e do ritmo: Arritmia, fibrilação atrial por arritmia, fibrilação atrial, bradicardia, bloqueio de carga do feixe, extra-sístole, palpitações, taquicardia, taquicardia ventricular.
Distúrbios do fígado e do sistema biliar: Aumento do SGOT, aumento do SGPT.
Metabolismo e distúrbios nutricionais: Hiperuricemia, hipocalemia.
Distúrbios músculo-esqueléticos: Artralgia, ombro congelado, fraqueza muscular, dor músculo-esquelética, mialgia, miosite, doenças tendíneas, torcicolo.
Doenças de mio, endo, pericárdio e válvulas: Angina de peito piorou, sopro cardíaco, sopro cardíaco anormal, infarto do miocárdio, anomalia da onda Q.
Plaquetas, distúrbios hemorrágicos e de coagulação: Purpura, trombocitopenia.
Distúrbios psiquiátricos: Ansiedade, dificuldade de concentração, confusão, diminuição da libido, depressão, impotência, insônia, nervosismo, paroniria, sonolência.
Distúrbio de glóbulos vermelhos: Anemia hipocromática.
Distúrbios reprodutivos, femininos: Vaginite atrófica, dor no peito.
Distúrbios do mecanismo de resistência: Infecção bacteriana, monilíase, infecção viral.
Doenças respiratórias: Bronquite, broncoespasmo, tosse, dispnéia, aumento da expectoração, congestão nasal, faringite, pneumonia, infiltração pulmonar, podridão rassel, rinite, sinusite.
Afecções da pele e dos membros : Acne, estrutura capilar anormal, aumento da transpiração, coceira, erupção cutânea, nós da pele.
Distúrbios do sistema urinário: Poliuria, formação de pedra nos rins, infecção do trato urinário.
Distúrbios vasculares (extra-céticos): Lavagem, claudicatio intermitente, úlcera, varizes.
Distúrbios visuais: Conjuntivite, fotofobia, distúrbios visuais.
Também foi relatado o seguinte evento adverso espontâneo durante a colocação no mercado de mononitrato de isossorbídeos: síncope.
Efeitos hemodinâmicos
Os efeitos colaterais de uma overdose de isossorbidmonitrato são geralmente o resultado da capacidade de induzir isossorbidmonitrato, vasodilatação, agrupamento venoso, produção cardíaca reduzida e hipotensão. Essas alterações hemodinâmicas podem ter manifestações proteanas, incluindo aumento da pressão intracraniana, com uma ou todas as dores de cabeça latejantes persistentes, Confusão e febre moderada; Tontura, Palpitações; Distúrbios visuais; náusea e vômito (possivelmente com cólica e até diarréia com sangue) Síncope (especialmente na postura ereta) fome no ar e dispnéia, seguido mais tarde por um esforço respiratório reduzido; Diaforese, a pele é vermelha ou fria e úmida; Bloco cardíaco e bradicardia; Paralisia; Coma; Convulsões e morte.
As determinações laboratoriais dos níveis séricos de isossorbidmonitrato e seus metabólitos não são generalizadas e essas determinações não têm um papel estabelecido no tratamento da overdose de isossorbidmonitrato.
Não há dados sugerindo que dose de mononitrato isossorbídeo provavelmente causará risco de vida em humanos. Em ratos e camundongos, há letalidade significativa em doses de 2000 mg / kg ou.
Não há dados para indicar manobras fisiológicas (por exemplo,. manobras para alterar o pH da urina) que poderiam acelerar a eliminação do mononitrato isossórbido. Em particular, sabe-se que a diálise é ineficaz na remoção do mononitrato isossórbido do corpo.
Nenhum antagonista específico é conhecido pelos efeitos vasodilatadores do isossorbidmonitrato e nenhum procedimento é conhecido. Nenhum antagonista específico para os efeitos vasodilatadores do isossorbidmonitrato é conhecido e nenhuma intervenção do estudo de controle foi realizada para sobredosar isossorbidmonitrato. Como a hipotensão associada a uma overdose de isossorbidmonitrato é o resultado da venodilatação e hipovolemia arterial, a terapia prudente nessa situação deve ter como objetivo aumentar o volume central de fluidos. Um aumento passivo nas pernas do paciente pode ser suficiente, mas também pode ser necessária uma infusão intravenosa de solução salina normal ou fluido semelhante.
O uso de adrenalina ou outros vasoconstritores arteriais nesse ambiente provavelmente causará mais danos do que benefícios.
Em pacientes com doença renal ou insuficiência cardíaca congestiva, a terapia que leva a uma expansão do volume central não deixa de ser perigosa. O tratamento da sobredosagem com mononitrato isossórbido nesses pacientes pode ser sutil e difícil, e pode ser necessário monitoramento invasivo.
Metemoglobinemia
A metahemoglobinemia foi relatada em pacientes que receberam outros nitratos orgânicos e provavelmente também pode ser um efeito colateral do isossorbidmonitrato. As nitrações liberadas durante o metabolismo do isossorbidmonitrato podem certamente oxidar a hemoglobina na metahemoglobina. Mesmo em pacientes completamente sem atividade do citocromo - B redutase, e mesmo assumindo que a saturação de nitratos do isossorbidmonitrato seja aplicada quantitativamente à oxidação da hemoglobina, devem ser necessários aproximadamente 2 mg / kg de isossorbidmonitrato antes que um desses pacientes mostre clinicamente significativa (≥10%) metahemoglobina. Em pacientes com função normal da redutase, a produção significativa de metahemoglobina deve exigir doses ainda maiores de isosorbidmonitrato. Em um estudo em que 36 pacientes receberam terapia contínua de nitroglicerina em 3 por 2-4 semanas.1 a 4,4 mg / h (equivalente, dose total de nitrações administradas, até 7,8-11,1 mg de isossorbidmonitrato por hora), a média mediu os níveis de metahemoglobina foram dados 0,2% em paralelo; isso foi comparável a.
Independentemente dessas observações, há relatos de casos de metahemoglobinemia significativa associada a overdoses moderadas de nitratos orgânicos. Nenhum dos pacientes afetados era incomumente vulnerável.
Os níveis de metemoglobina estão disponíveis na maioria dos laboratórios clínicos. O diagnóstico deve ser suspeito em pacientes que, apesar da produção cardíaca suficiente e da PO arterial suficiente2Mostre sinais de suprimento de oxigênio prejudicado. O sangue metahemoglobinêmico é tradicionalmente descrito como marrom chocolate sem alterar a cor quando exposto ao ar. Se for diagnosticada metahemoglobinemia, o tratamento escolhido é azul de metileno, 1-2 mg / kg por via intravenosa.
However, we will provide data for each active ingredient