Eolus

O Eolus encontra-se indicado na asma (incluindo asma nocturna e sintomas induzidos pelo exercício) para os tratados com corticosteróides inalados que também requerem um agonista beta de longa duração de acção, de acordo com as orientações de tratamento actuais.

O Eolus encontra-se indicado para o alívio da obstrução reversível das vias respiratórias em doentes com doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC) que requerem uma terapêutica broncodilatadora um longo prazo.

Para o tratamento sintomático a longo prazo da asma persistente, moderada a grave em doentes que necessitem de terapêutica broncodilatadora regular em associação com terapêutica anti-inflamatória a longo prazo (glucocorticóides inalados e / ou orais).

A terapêutica com glucocorticóides deve ser continuada regularmente.

O Eolus está indicado no alvio dos sintomas Bronco-instrumentos em doentes com doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC).

Eolus é indicado em adultos, adolescentes e crianças com idade entre 6 anos e mais velhos, como adicionar na terapia para o tratamento de manutenção com corticosteróides inalados, para o alívio de bronco-sintomas obstrutivos e prevenção de exercício-induzida sintomas, em pacientes com asma, quando adequado, o tratamento com corticosteróides não é suficiente.

O Eolus tambémestá indicado em adultos para o alvio dos sintomas Bronco-instrumentos em doentes com doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC).

O eolus 12 microgramas/pó para inalação de dose encontra-se indicado nenhum tratamento da asma em doentes tratados com corticosteróides inalados e que também necessitam de um agonista beta-2 de longa duração de acção, de acordo com as directrizes de tratamento actuais.

Eolus 12 microgramas/dose pó para inalação encontra-se indicado também para o alívio da obstrução reversível das vias respiratórias em doentes com doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC) e que necessitam de terapêutica broncodilatadora um longo prazo.

Posologia

Para utilização em adultos (incluido ido) e em crianças com idade igual ou superior a 6 anos

Adultos (incluindo Ido)))

Asma

O Eolus só deve ser prescrito como adjuvante a um corticosteróide inalado.

Terapêutica de manutenção Regular: 1 cápsula de inalação (equivalente a 12 microgramas de fumarato de formoterol di-hidratado) a ser inalada duas vezes por dia. Para casos mais graves, 2 cápsulas de Unificação a serem inaladas duas vezes por dia. Este regime posológico proporciona alívio sintomático durante todo o dia e noite. A dose diária máxima recomendada é de 48 microgramas por dia.

O Eolus não deve ser utilizado para Alier os sintomas agudos de um ataque de asma. Em caso de ataque agudo, deve ser utilizado um agonista beta-2 de curta duração de Acção.

Doença Pulmonar Obstrutiva Crónica

Para terapeutica de manutenção regular, 1 cápsula de inalação (equivalente a 12 microgramas de fumarato de formoterol di-hidrato) a ser inalada duas vezes por dia.

Criancas com idade igual ou superior a 6 anos

Asma

O Eolus só deve ser prescrito como adjuvante a um corticosteróide inalado.

Para terapeutica de manutenção regular: 1 cápsula de inalação (equivalente a 12 microgramas de fumarato de formoterol di-hidrato) a ser inalada duas vezes por dia.

A dose diária máxima recomendada é de 24 microgramas por dia.

Para crianças dos 6 aos 12 anos de idade, quando é necessário o tratamento com um corticosteróide inalado e de um agonista beta-2 de longa duração (LBA), recomenda-se a utilização de um medicamento de associação, excepto nos casos em que sejam mais adequados inaladores de corticosteróide inalado e inaladores agonistas beta-2 de longa duração de Acção.

O Eolus não deve ser utilizado para Alier os sintomas agudos de um ataque de asma. Em caso de ataque agudo, deve ser utilizado um agonista beta-2 de curta duração de Acção.

Doença Pulmonar Obstrutiva Crónica

Não aplicável

Criançascom menos de 6 anos

Eolus não é recomendado em campanhas com menos de 6 anos de idada

Populações especiais

Compromisso Renal e hepático

Não existe qualquer razão teórica para sugerir que uma dose de Eolus requer ajuste em doentes com compromisso renal uo hepático, no entanto, não foram gerados dados clínicos que sustentem a sua utilização nestes grupos.

Doentes idosososososos (mais de 65 anos))

A farmacocinética do Eolus não foi estudante na população idosa. Os dados disponíveis de ensaios clínicos realizados em dias idos não sugerem que a dose deva ser diferente da de outros adultos.

Modo de administração

Como cápsulas de pó para incineração de Eolus só devem ser utilizadas com o dispositivo fazer inalador fornecido na embalagem de Eolus. Não existem dados de segurança uo eficácia sobre a utilização de cápsulas de pó para harmonização de Eolus com outros dispositivos de harmonização comercializados.

Para garantir uma administração adequada do medicamento, o dia deve ser mostrado como utilizar o inalador por um médico ou outro profissional de saúde. Deve mostrar-se a uma criança como utilizar correctamente o inalador e deve utilizar-lo apenas com a ajuda de um adulto.

É importante que o doente compreenda que uma cápsula de gelatina pode, muito ocasionalmente, partir-se e que pequenos pedaços de gelatina podem atingir a boca uo garganta após inalação. O doente pode ter a certeza de que a gelatina é inofensiva e que se amolece na boca e poder ser engolida. A tendência para a ruptura da cápsula é minimizada não perfurando a cápsula mais de uma vez.

Instruções de Utilização

1. Aposentar um tampa do aplicador bucal do inalador

2. Segure firmemente a base do inalador e rode o aplicador bucal na direcção da parte na parte inferior do aplicador bucal para abrir.

3. Retire uma das cápsulas da tira do blister durante o dia desapropriado. Coloque-o no compartimento em forma de cápsula na base do inalador. É importante que a cápsula seja retirada da embalagem blister. apenas imediatamente antes da utilização.

4. Rode o bocal até à posição fechada.

5. Mantendo o inalador em posição vertical, aperte firmemente os dois botões azuis só uma vez. Isto vai perfurar uma cápsula. Solta os botões. Embora a cápsula esteja agora perfeita, o pó não será libertado.

6. O doente deve expirar completamente.

7. O dia deve recolher o bocal na boca e inclinar a cabeça ligeiramente para trás. Os fábios devem ser colocados à volta do bocal e o doente deve inalar o mais rápida e profundamente possível. À medida que o paciente respira, o tratamento será inalado para os pulsões.

8. A cápsula deve ser salva a rodar no inalador. Se o zumbido não for ouvido, a cápsula pode estar presente no compartimento. Se tal ocorrer, abra o inalador e solte a cápsula, arrancando-a do compartimento. Nao tento soltar a cápsula pressionando repetidamente os botões.

9. Se o baralho zumbido foi ouvido, o paciente deve seguro o seu respiracao durante o tempo que podiam confiar-se enquanto esperavam o inalador da boca. Então o paciente deve respirar normalmente. O inalador deve ser aberto para ver se ainda está algum pó na cápsula. Se ainda houver po nos passos da cápsula 6 a 8 deve ser repetido.

10. Após a utilização, a cápsula vazia deve ser retirada e o aplicador bucal fechado.

11. Substituir um tampa.

12. Se o inalador necessário de ser limpo, limpe o bocal e o comparecimento da cápsula com um seco pano ou um pincel suave e limpinho.

A dose depende do tipo e gravidade da doença.

Recomendação - se a administração das doses seguintes em adultos, incluindo doentes ido e adolescentes com idosa igual ou superior a 12 anos:

Asma

Adultos e adolescentes com idosa igual ou superior a 12 anos

Normalmente uma administração de manhã e à noite (24 microgramas de fumarato de formoterol di-hidrato por dia). Em casos graves, até um máximo de duas atuações de manhã e à noite (48 microgramas de fumarato de formoterol di-hidrato por dia).

A dose diária é de 4 doses (48 microgramas de fumarato de formoterol di-hidrato).

Criançascom menos de 12 anos de idade:

A segurança e eficácia de Eolus Modulite em crianças com menos de 12 anos de idade ainda não foi estabelecida, pelo que a Eolus Modulite não deve ser utilizada em crianças.

Doença Pulmonar Obstrutiva Crónica (DPOC)))))

Adultos (com idade igual ou superior a 18 anos)))

A dose habitual é uma administração duas vezes por dia (uma de manhã e uma à noite, 24 microgramas de fumarato de formoterol di-hidrato por dia).

A dose diária para utilização regular não deve exceder 2 inalações. Se necessário, podem ser utilizadas inalações espaço acima das prescritas para a terapêutica regular para alívio dos sintomas, até uma dose diária total máxima de 4 inalações (regular mais necessária). Não devem ser levadas mais de 2 inalações emenhuma ocasião.

Os dias não devem utilizar o inalador para além de três meses a contar da data de administração pelo farmacêutico.

Embora um Modulite de Eolus tenha um rápido início de Acção, os broncodilatadores inalados de longa duração devem ser utilizados na terapêutica de manutenção com broncodilatadores.

O modo de Eolus não se destina a aliviar crises agudas de asma.

Em caso de ataque agudo, uma ilha de curta duração₂- deve ser utilizado o agonista.

Os agentes devem ser avisados para não interferirem ou alterarem a terapia com esteroides quando for introduzida a Modulite de Eolus.

Se os sintomas persistirem uo piorarem, ou se a dose recomendada de Modulite Eolus não conseguir controlar os sintomas (manter o alívio eficaz), esta é geralmente uma indicação de um agravamento da condição subjacente.

Compromisso Renal ou hepático

Não há nenhuma razão teórica para sugerir que a dosagem de Modulite Eolus requer ajuste em doentes com insuficiência renal uo hepática, no entanto, não foram gerados dados clínicos que sustentem a sua utilização nestes grupos.

Instruções de Utilização

Para garantir uma administração adequada do medicamento, o dia deve ser mostrado como utilizar o inalador por um médico ou outro profissional de saúde.

Antes da primeira utilização do inalador e após 3 dias ou mais de não utilização, deve ser descoberta no ar uma ação para garantir uma função sem falhas. Na medida do possível, os agentes devem manter-se de pé ou sentar-se em posição vertical ao descartar o inalador.

1. Retire um tampa protectora do bocal.

2. Expirar o mais possível.

3. Seguro o destinado verticalmente com o corpo para cima e coloque o bocal entre os fábios bem fechados.

4. Inspire profundamente através da boca e, ao mesmo tempo, prestione na parte superior do inalador para aceder o sopro.

5. Sustenha a resposta o mais tempo possível sem qualquer dúvida e, finalmente, aposentar o inalador da boca.

Se for inalada mais uma dose, o inalador deve ser mantido em posição vertical, durante cerca de meio minuto e depois repetem-se os passos 2 a 5.

Após a utilização, fecha com a tampa protectora.

Importante: não executar os passos 2 a 4 muito rapidamente.

Se uma parte do gás for pulverizada a partir da parte superior do inalador ou do lado da boca, as operações devem ser realizadas regularmente a partir do Passo 2.

Para os dias com mão fraca, pode ser mais fácil seguro o inalador com ambientais como mães. Portanto, a parte superior do inalador é realizada com ambos os dedos em serviço e sua parte inferior é realizada com ambos os políticos.

A utilização de um dispositivo espaçador com o inalador é geralmente recomendada para doentes que têm dificuldade em coordenar uma inalação com uma acção, no entanto, não existem dados clínicos disponíveis para Modulite Eolus com espaçadores.

Posologia

A utilização de doses superiores às normalmente requeridas por cada doente em mais de 2 dias por semana é um sinal de controlo de doenças subóptimas e o tratamento de manutenção deve ser reavaliado.

Asma:Na asma, o Eolus pode ser utilizado uma uo duas vezes por dia ("dose normal") e como "medicamento de alívio" para ALIVER os sintomas Bronco-objectivos agudos.

Adultos com idade > 18 anos:

Medicina de alvio: 1 unificação para o alvio de sintomas Bronco-objectivos agudos.

Normal Do Dosagem: 1 Verificação uma ou duas vezes por dia. Alguns doentes podem necessitar de 2 inalações uma ou duas vezes por dia.

Prevenção da broncoconstrição induzida pelo exercício: 1 unificação antes do exercício.

A dose diária para utilização regular não deve exceder 4 inalações, no entanto, ocupacional, podem ser autorizadas até um máximo de 6 inalações num período de 24 horas. Não devem ser levadas mais de 3 iniciativas em qualquer pré-adesão.

Criançase adolescentes com 6 ou mais anos de vida:

Medicina de alvio: 1 realização para o alvio de sintomas Bronco-objectivos agudos.

Normal Do Dosagem: 1 unificação uma ou duas vezes traz por dia.

Prevenção da broncoconstrição induzida pelo exercício: 1 unificação antes do exercício.

Uma dose diária não deve exceder 2 inalações, no entanto, ocupacional até um máximo de 4 inalações pode ser permitida dentro de um período de 24 horas. Não mais de 1 unificação deve ser tomada em qualquer consideração.

DPOC:

Adultos com idade > 18 anos:

Normal Do Dosagem: 1 unificação uma ou duas vezes traz por dia.

A dose diária para utilização regular não deve exceder 2 inalações.

Se necessário, podem ser utilizadas inalações espaço acima das prescritas para a terapêutica regular para alívio dos sintomas, até uma dose diária total máxima de 4 inalações (regular mais, conforme necessário). Não devem ser levadas mais de 2 inalações emenhuma ocasião.

Populações especiais:

Idoso

Não existem requisitos posológicos especiais para as doenças.

Doentes com compromisso hepático ou renal:

).

População pediátrica:

Não se recomenda a utilização de Eolus em crianças com idade inferior a 6 anos devido a dados insuficientes de segurança e eficácia.

NB! Está também disponivel uma dosagem mais baixa (6 microgramas/dose).

Modo de administração

Instruções para a utilização correcta de Eolus

O Eolo é conduzido pelo fluxo inspirador, o que significa que, quando o paciente inala através do bocal, uma substância seguirá o ar inspirado para as vias respiratórias.

Não! É importante instruir o doente a respirar com força e profundidade através do aplicador bucal para assegurar a obtenção de uma dose óptima.

É importante dar instruções ao doente para nunca o para o para mastigar uo morder o bocal e nunca utilizar o inalador se este tiver sido danificado ou se o aplicador bucal se tiver soltado.

O dia pode não ter sentido ou saber qualquer medicina durante o uso de Eolus devida à pequena quantidade de medicamento dispensada.

As instruções de Utilização enviadas são embaladas juntas com dada inalador.

Posologia

ADULTOS (INCLUIDO IDO) E ADOLESCENTES (SUPERIOR DOS 12 ANOS DE IDADA)

Asma

Terapêutica de manutenção Regular:

1 inalação (12 microgramas) para inalação duas vezes por dia. Para a época mais grave, este regime posológico poder ser aumentado para 2 inalações (24 microgramas) a serem inaladas de duas vezes por dia.

A dose diária é de 4 inalações (2 inalações inaladas duas vezes por dia).

Doença Pulmonar Obstrutiva Crónica

Terapêutica de manutenção Regular:

1 inalação (12 microgramas) para inalação duas vezes por dia.

A dose diária é de 2 inalações (1 inalada duas vezes por dia).

População pediátrica

Crianças 6 aos 12 anos

Asma

Terapêutica de manutenção Regular:

1 inalação (12 microgramas) para inalação duas vezes por dia. A dose diária é de 24 microgramas.

Doença Pulmonar Obstrutiva Crónica

Não é apropriado.

CRIANÇAS COM IDA INFERIOR A 6 ANOS

Não se recomenda a utilização de Eolus em crianças com menos de 6 anos de vida.

Compromisso Renal e hepático

Não existem dados disponíveis sobre a utilização de Eolus em doentes com compromisso hepático ou renal. Como o formoterol é eliminado principalmente por metabolismo hepático pode esperar-se um aumento da exposição em doentes com cirrose hepática grave.

Demonstração-se que a duração de Acção do formoterol dura cerca de 12 horas. O tratamento deve visar sempre uma dose eficaz mais baixa.

As actuais orientações para o tratamento da asma recomendam que beta inalado de longa duração de Acção₂- os agonistas devem ser utilizados na terapeutica de manutenção com broncodilatadores. Além disso, recomendam que, em caso de ataque agudo, um beta de curta duração₂- deve ser utilizado o agonista.

De acordo com as actuais orientações para o tratamento da asma, beta de longa duração de Acção₂- os agonistas podem ser associados ao regime de tratamento em doenças com doses elevadas de esteroides inalados. Os agentes devem ser aceites a não interferir ou alterar a terapêutica com esteroides quando for introduzido o tratamento com formoterol.

Se os sintomas persistirem uo piorarem, ou se a dose recomendada de Eolus não controlar os sintomas (manter o alívio efectivo), esta é geralmente uma indicação de um agravamento da condição subjacente.

Quando se transfere um só para Eolus a partir de outros dispositivos de Unificação, o tratamento deve ser individualizado. Deve considerar-se a assistência activa anterior, o regime posológico e o método de administração.

Modo de administração

Via inalatória.

Precauções a tomar antes de manusear ou administrar o medicamento.

Instruções de utilização e manipulação

Easyhaler é um inalador de fluxo inspirador, o que significa que quando o paciente inala através do bocal, uma substância seguirá o ar inspirado para as vias respiratórias.

Nota: é importante instruir o paciente

- Leia cuidadosamente as instruções de utilização no Folheto Informativo do doente que está embalado conjuntamente com dada inalador.

- Que é recomendado manter o dispositivo na tampa de protecção após a abertura da Bolsa laminada para aumentar a estabilidade do produto durante a utilização e tornar o inalador mais resistente.

- Agitar e agir o dispositivo antes de Dada inalação.

- Respirar forte e abundantemente através do bocal para garantir que é administrada uma dose óptima aos pulsões.

- Nunca expirar através do aplicador bucal, porque isto resulta numa redução da dose administrada. Caso tal aconteça, o doente é instruído a colocar o aplicador bucal numa tampa da mesa ou na palma da mão para esvaziar o pó e repetir o procedimento de dosagem.

- Nunca accionar o dispositivo mais do que uma vez sem intenção do pó. Caso tal aconteça, o doente é instruído a colocar o aplicador bucal numa tampa da mesa ou na palma da mão para esvaziar o pó e repetir o procedimento de dosagem.

- Substituir sempre uma tampa de protecção e fechar a tampa de protecção após a utilização para evitar o accionamento acidental fazer dispositivo (o que pode resultar numa sobredosagem ou na subdosagem do doente quando posteriormente utilizado).

- Limpar o aplicador bucal com um pano seco a intervalos regulares. A água nunca deve ser usada para limpar porque o pó é sensível à umidade.

- Substituir Eolo quando o contador atingir zero, mesmo que o pó ainda possa ser observado no interior do dispositivo.

A substância activa ou a qualquer um dos excipientes.

(lactose mono-escondida, que contém poucas quantidades de proteínas do leite).

Morte relacionada com a asma

Fumarato Formoterol di-hidrato, a substancia activa do Eolus, pertence à classe dos agonistas adrenérgicos beta-2 de acção prolongada (LABAs). Num estudo com salmeterol, um beta2 agonista de longa duração diferente,observou-se uma taxa de morte devida à asma mais elevada nos doentes tratados com salmeterol (13 / 13 / 176) do que no grupo placebo (3 / 13 / 179). Não foi realizado nenhum estudo adequado para determinar se a taxa de morte relacionada com a asma aumentou com o Eolus.

No tratamento da asma

O Eolus não deve ser utilizado (e não é suficiente) como primeiro tratamento para a asma.

Nenhum tratamento de doentes com asma, utilizar Eolus apenas como adjuvante de um corticosteróide inalado (CI) em doentes que não estão adequadamente controlados com CI isoladamente uo cuja gravidade da doença justifica claramente o início fazer tratamento com CI e com um LABA.

Criançasaté aos 6 anos de idade não devem ser tratadas com Eolus, uma vez que não existe experiência suficiente para este grupo. Para crianças entre os 6 e os 12 anos de idade, quando é necessário o tratamento com CI e LABA, recomenda-se a utilização de um produto combinado, excepto nos casos em que os CI e os LABA sejam mais adequados.

Eolus não deve ser utilizado em conjunto com outro LABA

Sempre que o Eolus é prescrito, os doentes devem ser avaliados quanto à adequação da terapêutica anti-inflamatória que recebem. Os doentes devem ser aceites a continuar a tomar terapeutica anti-inflamatória inalterada após a introdução do Eolus, mesmo quando os seus sintomas melhorarem.

A dose diária de Eolus não deve ser aumentada para além da dose máxima recomendada.

Uma vez controlados os sintomas da asma, pode considerar-se a redução gradual da dose de Eolus. A revisão Regular dos dentes à medida que o tratamento é dispensado é importante. Deve ser utilizada uma dose eficaz mais baixa de Eolus.

Durante o tratamento com Eolus podem ocorrer conflitos e exacerbações graves relacionadas com a asma. Os estudos clínicos com Eolus sugeriram uma maior incidência de exacerbações asmáticas graves em doentes que receberam Eolus do que nos que receberam placebo, particularmente em doentes com idades entre os 5 e os 12 anos. Estes estudos não permitem uma quantificação precisa das diferenças nas taxas de exacerbação da asma grave entre os grupos de tratamento.

Os doentes devem ser avisados de que se, após o início da Eolus, os seus sintomas persistirem, ou se o número de doses de Eolus necessárias para controlar os seus sintomas aumentar, isso normalmente indica um agravamento da situação subjacente. Nestas circunstâncias, devem ser considerados a continuar o tratamento, mas a procurar alojamento médico o mais rapidamente possível..

Os agentes não devem ser prejudicados com Eolus ou a dose acumulada durante uma exacerbação aguda grave da asma, ou se tiverem agravamento significativo uo deterioração aguda da asma.

O Eolus não deve ser utilizado para aliviar sintomas agudos de asma. Em caso de ataque agudo, deve ser utilizado um agonista beta-2 de curta duração de Acção. Os doentes devem ser informados da necessidade de procurar tratamento médico imediatamente se a sua asma se deteriorar subitamente.

Condições concomitantes

É necessário um cuidado e supervisão especial, com especial incidência nos limites de dosagem, em causas a receber Eolus quando podem existir as seguintes condições::

Doença isquémica cardíaca, arritmias cardíacas, especialmente o terceiro grau bloqueio atrioventricular, grave descompensação cardíaca, idiopática estenose aórtica subvalvular, hipertensão grave, aneurisma, phaeochromocytoma, hipertrófica, cardiomiopatia obstrutiva, tireotoxicose, ou outras graves distúrbios cardiovasculares, tais como taquiarritmias uo insuficiência cardíaca grave.

O Formoterol pode induzir o prolongamento do intervalo QTc. Deve ter-se precaução no tratamento de doenças com prolongamento do intervalo QTc e em dentes tratados com sistemas que afectam o intervalo QTc.

Deve ter-se precaução na administração concomitante de teofilina e formoterol em doentes com patologias cardíacas pré-existentes.

Devido ao efeito hiperglicémico da Î22-estimulantes, incluindo o formoterol, recomenda-se a realização de controlos adicionais da glicemia em doentes diabéticos.

Hipocaliemia

Pode resultar de uma terapêutica com agonistas da Î22, incluindo formoterol, uma hipocaliemia potencialmente grave. Recomenda-se precaução especial na asma grave, uma vez que este efeito pode ser potenciado pela hipoxia e pelo tratamento concomitante. Recomendase-se que os níveis sírios de potássio sejam monitorados estas situações.

Broncospasmo paradoxal

Tal como acontece com outras terapeuticas por inalação, deve ter-se em mente o potencial para broncospasmo paradoxal. Se ocorrer, a preparação deve ser interompida imediatamente e substituída por terapêutica alternativa.

Eolus contém lactose mono-hidratada inferior a 500 microgramas por dose administrada. Esta quantidade normalmente não causa problemas em pessoas intolerantes à lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.

Via de administração incorrecta

Foram notificados casos de doenças que engoliram por enfano cápsulas de Eolus em vez de as coletivo no disposto de inalação. A maioria destas ingestões não estava associada a efeitos secundários. Os pastores de cuidados de saúde devem discutir com o doente como utilizar correctamente como Eolus. Se um dia a quem é retirado Eolus não sentir melhoria respiratória, o profissional de saúde deve perguntar como é que o doente está a utilizar Eolus.

O modo de Eolus não deve ser utilizado (e não é suficiente) como primeiro tratamento para a asma.

Doentes asmáticos que necessitam de tratamento com OŸ de acção prolongada₂- agonistas, deve tambémreceber terapêutica anti-inflamatória de manutenção óptica com corticosteróides. Os agentes devem ser aceites a continuar a tomar a sua terapia anti-inflamatória após a introdução de formoterol, mesmo quando os sintomas diminuem. Se os sintomas persistirem, ou o tratamento com ß₂- é necessário aumentar os agonistas, o que indica um agravamento da situação subjugada e justifica uma recuperação da terapia de manutenção.

Embora o Eolus possa ser introduzido como terapêutica adjuvante quando os corticosteróides inalados não proporcionam um controlo adequado dos sintomas de asma, os doentes não devem ser iniciados com Eolus durante uma exacerbação aguda grave da asma, ou se tiverem um agravamento significativo uó uma deterioração aguda da asma.

Durante o tratamento com Eolus podem ocorrer conflitos e exacerbações graves relacionadas com a asma. Os doentes devem ser convidados a continuar o tratamento, mas a procurar alojamento médico se os sintomas da asma permanente descontrolados uo piorarem após o início fazer Eolus.

O modo de Eolus deve ser utilizado rigorosamente de acordo com as recomendações posológicas. Uma vez controlados os sintomas de asma, pode considerar-se a redução gradual da dose de Modulite Eolus. A revisão Regular dos dentes à medida que o tratamento é dispensado é importante. Deve ser utilizada uma dose eficaz mais baixa de Modulite Eolus.

A dose diária não deve ser excedida.

Uma deterioração súbita e progressiva da idade asmática pode pôr a vida em risco e solicitante intervenção médica imediata. Exceder consideravelmente como doses individuais prescritas ou a dose diária total pode ser perigosa devido aos efeitos localização localização situado em pleno coração (arritmia cardíaca, aumento da pressão arterial), em combinação com alterações nas concentrações de sal nos fluidos corporais (alterações electrolíticas), pelo que deve ser evitada.

Condições concomitantes

Cuidado deve ser observado quando se tratar de pacientes com terceiro grau bloqueio atrioventricular, refratários diabetes mellitus, tireotoxicose, phaeochromocytoma, hipertrófica obstrutiva cardiomiopatia idiopática estenose aórtica subvalvular, hipertensão grave, aneurisma uo outras graves doenças cardiovasculares, como a doença isquémica cardíaca, taquiarritmias uo insuficiência cardíaca grave e de oclusão vascular doenças, especialmente a arteriosclerose.

O Formoterol pode induzir o prolongamento do intervalo QTc. Deve ter - se precaução ao tratar doentes com prolongamento do intervalo QTc, P. ex. congénito ou induzido pelo cármaco (QTc > 0, 44 segundos) e em dentes tratados comármacos que afectam o intervalo QTc.

Devido aos efeitos hiperglicémos de ß₂- agonistas, recomendações-se oficialmente uma monitorização adicional da glucose sanguínea em doenças diabéticas.

Se estiver planeada uma anestesia com anestésicos halogenados, deve assegurar-se que um Modulite de Eolus não seja administrada durante pelo menos 12 horas antes do início da anestesia.

Broncospasmo paradoxal

Tal como acontece com qualquer terapia por inalação, deve ser considerado o potencial para broncospasmo paradoxal. Caso ocorra, o tratamento deve ser inter rompido imediatamente e iniciada terrestre alternativa.

Hipocaliemia

Uma hipocalemia potencialmente grave pode resultar de ß₂- terapia agonista. Recomendação-se precaução especial na asma grave aguda, uma vez que o risco associado pode ser aumentado por hipoxia. O efeito hipotético pode ser potenciado pelo tratamento concomitante com derivados da xantina, esteroides e diuréticos. Os niveis sírios de potássio devem, portanto, ser monitorados.

Por conseguinte, os níveis de potássio têm de ser monitorizados regularmente, particularmente em doentes com baixos valores básicos de potássio uo riscos peculiares de diminuição dos níveis sanguíneos de potássio. A monitorização deve também ser efectuada se não tiverem ocorrido diminuições dos níveis durante o tratamento anterior com curta duração de Acção Î2₂- simpaticomiméticos. Quando aplicável, o potencial deve ser substituído.

Devido à diminuição dos níveis sírios de potássio, o efeito dos medicamentos conto digitálicos é potenciado.

Geral

O Eolus não deve ser utilizado (e não é suficiente) como primeiro tratamento para a asma.

Doentes asmáticos que necessitam de tratamento com arritmia prolongada₂- agonistas, deve tambémreceber terapêutica anti-inflamatória de manutenção óptica com corticosteróides. Os agentes devem ser aceites a continuar a tomar a sua terapêutica anti-inflamatória após a introdução do Eolus, mesmo quando os sintomas diminuem. Se os sintomas persistirem, ou o tratamento com Î2₂- é necessário aumentar os agonistas, o que indica um agravamento da situação subjugada e justifica uma recuperação da terapia de manutenção.

Embora o Eolus possa ser introduzido como terapêutica adjuvante quando os corticosteróides inalados não proporcionam um controlo adequado dos sintomas de asma, os doentes não devem ser iniciados com Eolus durante uma exacerbação aguda grave da asma, ou se tiverem um agravamento significativo uo deterioração aguda da asma. Durante o tratamento com Eolus podem ocorrer conflitos e exacerbações graves relacionadas com a asma. Os doentes devem ser convidados a continuar o tratamento, mas a procurar alojamento médico caso os sintomas da asma permanente não controlam uo piorem após o início fazer tratamento com Eolus. Uma vez controlos os sintomas da asma, pode considerar - se a redução gradual da dose de Eolus. A revisão Regular dos dentes à medida que o tratamento é inesperado é importante. Deve ser utilizada uma dose eficaz mais baixa de Eolus

A dose diária não deve ser excedida. A segurança a longo prazo fazer tratamento regular com doses maiores de 36 microgramas por dia em adultos com asma, 18 microgramas por dia, em crianças com asma e 18 microgramas por dia em pacientes com DPOC, não foi estabelecida.

Necessidade frequente de medicação (isto é, tratamento profilático, por exemplo corticosteróides e de longa duração Î2₂- agonistas)para a prevenção da broncoconstrição induzida pelo exercício várias vezes por semana, apesar de um tratamento de manutenção adequado, pode ser um sinal de controlo da asma subóptima e justifica uma reavaliação da terapêutica para a asma e uma avaliação da conformidade.

Doenças cardiovasculares e endócrinas

Deve ter-se precaução no tratamento de doenças com tirotoxicose., feocromocitoma, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, estenose aórtica subvalvular idiopática, hipertensão grave, aneurisma uo outras doenças cardiovasculares graves, tais como doença cardíaca isquémica, taquiarritmias uo insuficiência cardíaca grave.

Prolongamento do intervalo QTc

O Formoterol pode induzir o prolongamento do intervalo QTc. Deve ter-se precaução no tratamento de doenças com prolongamento do intervalo QTc e em dentes tratados com sistemas que afectam o intervalo QTc.

DIABETICO

Devida aos efeitos hiperglicémos da Î2₂- agonistas, recomendações-se oficialmente uma monitorização adicional da glucose sanguínea em doenças diabéticas.

Hipocaliemia

Uma hipocalemia potencialmente grave pode resultar da Î2₂- terapia agonista. Recomendação-se precaução especial na asma grave aguda, uma vez que o risco associado pode ser aumentado por hipoxia. O efeito hipotético pode ser potenciado pelo tratamento concomitante com derivados da xantina, esteroides e diuréticos. Os niveis sírios de potássio devem, portanto, ser monitorados.

Broncospasmo

Tal como acontece com outra terapia por inalação, deve ser considerado o potencial para broncospasmo paradoxal. Caso ocorra, o tratamento deve ser inter rompido imediatamente e iniciada terrestre alternativa.

Intolerância à Lactose

Eolus contém lactose mono-hidratada 891 microgramas por dose administrada. Esta quantidade normalmente não causa problemas em pessoas intolerantes à lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.

População pediátrica

Criançasaté aos 6 anos de idade não devem ser tratadas com Eolo, uma vez que não existe experiência suficiente para este grupo.

O Eolus não deve ser utilizado (e não é suficiente) como primeiro tratamento para a asma.

Doentes asmáticos que necessitam de tratamento com OŸ de acção prolongada₂- agonistas, deve tambémreceber terapêutica anti-inflamatória de manutenção óptica com corticosteróides.) e em dias tratados comármacos que afectam o intervalo QTc. O próprio Formoterol pode produzir o prolongamento do intervalo QTc.

Deve ter-se precaução na administração concomitante de teofilina e formoterol em doentes com patologias cardíacas pré-existentes.

Devido ao efeito hipotético dos estimulantes beta-a2, recomenda-se oficialmente a realização de controlos adicionais da glicemia em doentes diabéticos.

Uma hipocaliemia potencialmente grave pode resultar de beta₂- terapia agonista. Recomendação-se precaução especial na asma grave aguda, uma vez que o risco associado pode ser aumentado por hipoxia. O efeito hipotético pode ser potenciado pelo tratamento concomitante com outros medicamentos, tais como derivados da xantina, esteroides e diuréticos. Recomendase-se que os níveis sírios de potássio sejam monitorados estas situações.

Tal como acontece com outras terapeuticas por inalação, existe o risco de broncospasmo paradoxal. Se tal ocorrer, o doente irá sentir um aumento imediato da respiração ruidosa e falta de ar após a administração, que deverá ser imediatamente tratada com um broncodilatador inalado de acção rápida. O pó para Unificação de Eolus deve ser interpretado imediatamente, o dente deve ser destacado e, se necessário, deve instituir-se uma terapia alternativa.

Eolus contém aprox. 8 mg de lactose por dose. Esta quantidade normalmente não causa problemas em pessoas intolerantes à lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.

População pediátrica

Criançasaté aos 6 anos de idade não devem ser tratadas com Eolo, uma vez que não existe experiência suficiente para este grupo.

Os doentes com tons ou outros efeitos secundários semelhantes devem ser aconselhados a abster-se de conduzir ou utilizar máquinas.

Os efeitos de Eolus Modulite sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos.

Os efeitos de Eolus sobre a capacidade de construção e utilizar máquinas são nulos ou desprezíveis.

Os efeitos de Formoterol sobre a capacidade de condensir e utilizar máquinas são nulos ou desprezíveis.

Como reações adversas (Tabela 1) são classificados em ordem decrescente de frequência, da seguinte forma: muito comum (> 1/10), comum (> 1/100, < 1/10), incomum (> 1/1,000, < 1/100), raros (> 1/10,000, <1/1,000), muito raros (< 1/10,000), desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis). Para cada grupo de frequência, as reacções adversas são ordenadas por ordem decrescente de gravidade.

Quadro 1

*A percentagem de doentes com exacerbações asmáticas graves nos estudos clínicos foi mais elevada para o Eolus do que para o placebo, tendo sido observado o maior desequilíbrio numérico em crianças entre os 5 e os 12 anos de idade.

** Estes contactos concorrentes foram notificados em dias tratados com eolus durante a experiência pós-comercialização.

Tal como acontece com toda a terapia por inalação, em casos muito raros podem ocorrer broncospasmo paradoxal. O tratamento com agonistas da Î22 pode resultar num aumento dos níveis sanguíneos de insulina, ácidos gordos livres, glicerol e corpos cetónicos. O excipiente lactose contém poucas quantidades de proteínas do leite. Estes podem provocar reacções aleatórias.

Notificação de suspensões de acções adversas

A notificação de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar qualquer suspeita de reacções adversas através do sistema de cartão Amarelo: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Os concorrentes mais frequentemente notificados de Î2₂-a terapêutica com agonistas, tais como tremor e palpitações, tendem a ser ligeiras e desaparecidos poucos dias após o tratamento. As reacções adversas, que têm sido associadas ao formoterol, estão mencionadas por classes de sistemas de órgãos e frequência. A frequência é definida como: Muito Comum (>1/10), Comum (>1/100, <1/10), Incomum (>1/1000, <1/100), Raros (>1/10000, <1/1000), Muito raros (<1/10000)

Náuseas, disgeusia, irritação da garganta, hiperidrose, agitação, cefaleias, tonturas e cãibras musculares podem desaparecer na na espontaneamente sem período de uma a duas semanas após uma continuação de o fazer tratamento.

Resultados estimados do sistema nervoso Central forama notificadosporadicamente relevantes de ß₂- simpaticomiméticos, manifestando-se como hiperexcitabilidad. Estes resultados foram observados principalmente em crianças até aos 12 anos de idade.

Tratamento com ß₂- os agonistas podem resultar num aumento dos níveis sanguíneos de insulina, ácidos gordos livres, glicerol e corpos cetónicos.

Notificação de suspensões de acções adversas

A notificação de suspensões de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar qualquer suspeita de reacções adversas através do sistema de cartas amarelos em www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Resumo do perfil de segurança

Os concorrentes mais frequentemente notificados de Î2₂-a terapêutica com agonistas, tais como tremor e palpitações, tendem a ser ligeiras e desaparecidos poucos dias após o tratamento.

Lista Tabela de reacções adversas

As reacções adversas que têm sido associadas ao formoterol são indicadas a seguir por classes de sistemas de órgãos e frequência. Frequências são definidas como: muito comum (>1/10), comum (>1/100 e <1/10), incomum (>1/1 000 e <1/100), raros (>1/10 000 e <1/1000) e muito raro <1/10 000).

* Ocorreu cefaleias em 6, 5% dos doentes tratados com OXIS e 6, 2% com placebo.

Descrição das reacções adversas seleccionadas

Tal como acontece com toda a terapia por inalação, em casos muito raros podem ocorrer broncospasmo paradoxal.

Tratamento com Î2₂- os agonistas podem resultar num aumento dos níveis sanguíneos de insulina, ácidos gordos livres, glicerol e corpos cetónicos.

O excipiente lactose contém poucas quantidades de proteínas do leite. Estes podem provocar reacções aleatórias.

Notificação de suspensões de acções adversas

A notificação de suspensões de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que comuniquem qualquer suspeita de reacções adversas através do sistema de cartão Amarello, Sítio Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Os concorrentes potenciais de beta mais frequentemente notificados₂-a terapêutica com agonistas, tais como tremor e palpitações, tendem a ser ligeiras e desaparecidos poucos dias após o tratamento.

As reacções adversas, que têm sido associadas ao formoterol, são indicadas a seguir, por classes de sistemas de órgãos e frequência. Como frequências são definidas como: muito comum (>1/10), comum (>1/100, <1/10), incomum (>1/1000 a <1/100), raros (>1/10 000 a <1/1000), muito raros (<1/10 000) e não conhecidos (não podem ser estimados a partir dos dados disponíveis).

Tal como acontece com toda a terapia por inalação, em casos muito raros podem ocorrer broncospasmo paradoxal.

O tratamento com agonistas beta2 pode resultar num aumento dos níveis sanguíneos de insulina, ácidos gordos livres, glicerol e corpos cetónicos.

A Lactose mono-hidratada contém poucas quantidades de proteínas do leite e poder, portanto, causar reacções alérgicas.

Notificação de suspensões de acções adversas

A notificação de suspensões de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar qualquer suspeita de reacções adversas através do sistema de cartas amarelos em: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Sintoma

Não existe experiência clínica sobre a gestão de overdose, no entanto, uma sobredosagem de Eolus seria susceptível de provocar efeitos típicos dos Î22-adrenérgicos: náuseas, vômitos, dor de cabeça, tremor, sonolência, palpitações, taquicardia, arritmias ventriculares, acidose metabólica, hipocalemia, hiperglicemia prolongada QTc-intervalo de hipertensão.

Tratamento

Está indicado um tratamento de apoio e sintomático. Casos graves devem ser hospitalizados.

Pode considerar-se a utilização de beta-bloqueadores cardiosselectivos, mas apenas com extrema precaução uma vez que a utilização de bloqueador adrenérgico Î2 pode provocar broncospasmo.

O potássio século deve ser monitorado.

A experiência clínica no tratamento da sobredosagem é limitada. Uma sobredosagem de Modulite de Eolus poderia levar a efeitos típicos de Î2.₂- agonistas adrenérgicos: cefaleias, tremor, palpitações. Os sintomas notificados de casos isolados são taquicardia, o intervalo QTc feriado feriado prolongado, arritmias ventriculares, acidose metabólica, hipocaliemia, hiperglicemia, náuseas, vómitos e sonolência.

Tratamento da sobredosagem

Está indicado um tratamento de apoio e sintomático. Casos graves devem ser hospitalizados. Pode considerar-se a utilização de bloqueadores cardioselectivos Î2-adrenérgicos, mas apenas com extrema precaução uma vez que o uso de bloqueadores adrenérgicos Î2 pode provocar broncospasmo.

O potássio século deve ser monitorado.

A experiência clínica no tratamento da sobredosagem é limitada.

Sintoma

Uma sobredosagem produziria provavelmente a efeitos típicos da Î2.₂- agonistas: tremor, dor de cabeça, palpitações. Os sintomas notificados de casos isolados são taquicardia, hiperglicemia, hipocaliemia, intervalo QTc prolongado, arritmia, náuseas e vómitos. Está indicado um tratamento de apoio e sintomático.

Gestao

Pode considerar-se a utilização de beta-bloqueadores cardiosselectivos, mas apenas com extrema precaução uma vez que a utilização de bloqueador adrenérgico Î2 pode provocar broncospasmo. O potássio século deve ser monitorado.

Sintoma

A experiência clínica no tratamento da sobredosagem é limitada. Uma sobredosagem conduziria provavelmente a efeitos cíclicos dos agonistas beta2: tremor, cefaleias, palpitações. Os sintomas notificados de casos isolados são taquicardia, hiperglicemia, hipocaliemia, intervalo QTc prolongado, arritmia, náuseas e vómitos.

Tratamento

Está indicado um tratamento de apoio e sintomático. Casos graves devem ser hospitalizados.

Pode considerar-se a utilização de beta-bloqueadores cardioselectivos, mas apenas com extrema precaução uma vez que a utilização de bloqueadores beta-adrenérgicos pode provocar broncospasmo. O potássio século deve ser monitorado.

Grupo farmacoterapêutico: agonista selectivo beta2-adrenérgico, código ATC: R03AC13.

O Formoterol é um potencial estimado adrenérgico selectivo Î22. Exerce um efeito sobre o broncodilatador em dentes com obrigação reversível das vias respiratórias. O efeito instala-se rapidamente (dentro de 1-3 minutos) e ainda é significativo 12 horas após a unificação.

No homem, o Eolo demonstrou ser eficaz na prevenção do broncospasmo induzido pelo exercício e pela metacolina.

O Formoterol foi julgado no tratamento de patologias associadas à DPOC, e demonstrou melhorar os sintomas, a função pulmonar e a qualidade de vida. O Formoterol actua no componente reversível da doença.

Exacerbações asmáticas túmulos

Estudos clínicos controlados com Placebo, com duração de pelo menos 4 semanas de tratamento com Eolus, sugeriram uma incidência mais elevada de exacerbações asmáticas graves em doentes que receberam Eolus do que nos que receberam placebo, particularmente em doentes com idades compreendidas entre os 5 e os 12 anos.

Experiência em Criancas com idades compreendidas entre os 5 e os 12 anos com asma

A segurança de Eolus 12 microgramas, duas vezes ao dia comparado a um Eolus 24 microgramas, duas vezes ao dia e placebo foi investigada em um grande, multicêntrico, randomizado, duplo-cego, de 52 semanas de ensaio clínico em 518 crianças com asma (idades de 5 a 12 anos) necessidade de diária de broncodilatadores e anti-inflamatórios tratamento. Mais do que crianças que receberam Eolus 24 microgramas, duas vezes ao dia (11/171, 6.4%) ou Eolus 12 microgramas, duas vezes ao dia (8/171, 4.7%) do que as crianças que receberam placebo (0/176, 0.0%) tiveram uma quimíca uma quimíca exacerbações de asma grave.

Grupo Farmacoterapêutico: Adrenérgicos, inalantes, Selective Î2₂- agonistas adrenoreceptores

Código ATC: R03A C13

Formoterol é uma Î2 predominantemente selectiva.₂- estimulador. O Formoterol tem actividade broncodilatadora em doentes com doenças objetivas reverseis nas vias respiratorias. O início da ação é observado dentro de um a três minutos. Uma broncodilatação significativa ainda está presente 12 horas após a unificação.

Em humanos, o formoterol é eficaz na profilaxia do broncospasmo induzido pelo desafio da metacolina.

Grupo farmacoterapêutico: selectivo Î2₂- agonista, formoterol, código ATC: R03A C13.

Mecanismo de acção e efeitos farmacodinâmicos

Formoterol é um Î2 seletivo₂- agonista adrenoceptor que produz relaxamento do músculo liso brônquico. Assim, o Formoterol tem um efeito broncodilatador em dias com obrigação reversível das vias respiratórias. O efeito broncodilatador instala-se rapidamente, 1-3 minutos após a unificação e tem uma duração média de 12 horas após uma dose única.

Grupo farmacoterapêutico: Beta selectivo₂- agonistas adrenoreceptores.

Código ATC: R03AC13.

Mecanismo de Acção

O Formoterol é um potencial estimado selectivo beta-2 adrenérgico. Exerce um efeito sobre o broncodilatador em dentes com obrigação reversível das vias respiratórias. O efeito instala-se rapidamente (dentro de 1-3 minutos) e ainda é significativo 12 horas após a unificação.

Eficácia clínica e segurança

No homem, o formoterol demonstrou ser eficaz na prevenção do broncospasmo induzido pelo exercício e pela metacolina.

O Formoterol foi julgado no tratamento de condições associadas à DPOC, tendo sido demonstrado que melhor os sintomas e a função pulmonar. O Formoterol actua no componente reversível da doença.

O Eolus tem um intervalo de doses terapêuticas de 12 a 24 microgramas de B. I. D. Os dados sobre a farmacocinética plasmática fazer formoterol foram recolhidos em voluntários saudáveis após inalação de doses superiores ao intervalo recomendado e em doentes com DPOC após inalação de doses terapêuticas. A excreção urinária do formoterol inalterado, utilizado como medida indirecta da exposição estatística, correlaciona-se com os dados relativos à eliminação plástica do fármaco. As semi-vidas de eliminação calculadas para a urina e o plasma são semelhantes.

Absorcao

Após inalação de uma dose única de 120 microgramas de fumarato de formoterol por voluntários saudáveis, o formoterol foi rapidamente absorvido sem plasma, atingindo uma concentração máxima de 266 pmol/l nos 5 minutos seguintes à inalação. Em pacientes com DPOC tratados por 12 semanas, com fumarato de formoterol 12 uo 24 microgramas B. ue.d. como concentrações plasmáticas de formoterol variou entre 11,5 e de 25,7 pmol/L e 23,3 e 50.3 pmol/L, respectivamente, a 10 minutos a 2 horas e 6 horas após a inalação.

Estudos que investigam a excreção urinária cumulativa de formoterol e/os seus (R,R) E (S,S)-enantiómeros, após inalação de pó seco (12-96 microgramas) ou formulações de aerossóis (12-96 microgramas), mostraram que a absorção aumentou linearmente com a dose.

Depois de 12 semanas de administração de 12 microgramas uo 24 microgramas de formoterol em pó B. ue.d. uma excreção urinária de formoterol inalterado aumentou 63-73% em pacientes adultos com asma, por 19-38% em pacientes adultos com DPOC e por 18-84% em crianças, sugerindo um modesto e auto-limitação de acumulação de formoterol não plasma após administração repetida.

Como relatado para outros medicamentos inalados, é provável que cerca de 90% do formoterol administrado a partir de um inalador será engolido e, em seguida, absorvido a partir de o fazer tracto gastrointestinal. Isto significa que as características farmacêuticas da formulação oral se aplicam em grande medida ao pó para inalação. Quando 80 microgramas de ³O fumarato de formoterol marcado com H foi administrado por via oral a dois voluntários saudáveis, pelo menos, 65% do fármaco foi absorvido.

Distribuição

A ligação do formoterol às proteinas plasmáticas é de 61-64% (34% principal à albumina).

Não há saturação dos locais de ligação no intervalo de concentração atingido com doses terapêuticas.

Biotransformação

O Formoterol é eliminado principalmente por metabolismo, sendo a glucuronidação directa a principal via de biotransformação, sendo a-desmetilação seguida de glucuronidação adicional outra via via. As vias menores envolvem a conjugação pelo sulfato de formoterol e a deformação seguinte por conjugação pelo sulfato. Como isoenzimas múltiplas catalisam a glucuronidação (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 e 2B15) e o-desmetilação (CYP2D6, 2C19, 2C9 e 2A6) fazer formoterol, pelo que o potencial para a interacção metabólica fármaco-fármaco é baixo. O Formoterol não inibiu as isoenzimas do citocromo P450 em realizações terapêuticas relevantes. A cinética do formoterol é sem dúvida relevante para a administração única e repetida, não indicando auto-indução ou inibição do metabolismo.

Eliminacao

Na asma e DPOC em pacientes tratados por 12 semanas, com 12 Ao 24 microgramas de fumarato de formoterol B. ue.D. cerca de 10% e 7% da dose, respectivamente, recuperados na urina como formoterol inalterado. Em crianças asmáticas, aproximadamente 6% da dose foi recuperada na urina sob a forma de formoterol inalterado após doses múltiplas de 12 e 24 microgramas. Os enantiómeros (R,R) E (S,S) representaram, respectivamente, 40% e 60% da recuperação urinária de formoterol inalterado, após doses únicas (12 a 120 microgramas) em voluntários saudáveis e após doses únicas e repetidas em doentes com asma.

Após uma dose oral única de ³H-formoterol, 59-62% da dose foi recuperada na urina e 32-34% nas labirintos. A depuração Renal do formoterol é de 150 mL / min.

Após inalação, os dados da cinética de fazer formoterol plasmático e da taxa de excreção urinária em voluntários saudáveis indicam uma eliminação bifásica,sendo que como semi-vidas de eliminação terminal dos enantiómeros (R,R) E (S, S) 13, 9 e 12, 3 horas, respectivamente.

Aproximadamente 6, 4-8% da dose foi recuperada na urina sob a forma de formoterol inalterado,contribuindo os enantiómeros (R,R) E (S, S) com 40% e 60%, respectivamente.

Tal como acontece com outras empresas administradas por inalação, 90% da dose de formoterol inalado é ingerida e absorvida a partir do tracto gastrointestinal. Assim, as características farmacocinéticas da formulação oral podem ser extrapoladas para a inovação de aerossol com Média.

A absorção é rápida e extensa, após inalação de uma dose terapêutica (12 microgramas) de solução pressurizada para inalação de Modulite de Eolus em doentes asmáticos, uma concentração plasmática máxima é observada aproximadamente 15 minutos após a inalação, mais cedo do que a observada com uma inalação de pó de formoterol. Geralmente, a taxa de absorção deve ser tida em conta quando se muda os dentes de uma formulação de formoterol para outra.

A absorção do formoterol é linear após incineração de 12 microgramas a 96 microgramas de fumarato de formoterol di-hidrato.

Doses orais até 300 microgramas de formoterol são rapidamente absorventes pelo traco gastrointestinal. A concentração plasmática máxima da substância inalterada é vingida após 30 minutos a 1 hora. Mais de 65% de uma dose oral de 80 microgramas é absorvida.

A linearidade da Dose está presente num intervalo de doses de 20 microgramas a 300 microgramas (administração oral).

A administração teria repetida de 40-160 microgramas por dia não resultou em acumulação devida à curta semi-vida. A farmacocinética do formoterol não diz respeito significativamente entre homens e mulheres.

A ligação às proteinas plasmáticas é de 61% a 64% (34% à albumina), os locais de ligação não estão saturados com doses terapêuticas.

O Formoterol é metabolizado principalmente por glucuronização directa e é completamente eliminado. Uma outra via de biotransformação é a o-desmetilação seguida de glucuronização com eliminação completa consecutiva.

Múltiplas isoenzimas CYP450 catalisam a transformação (2D6, 2C19, 2C9 e 2A6) e, consequentemente, o potencial de interacção metabólica droga-droga é baixo. A cinética do formoterol é sem dúvida relevante para a administração única e repetida, não indicando auto-indução ou inibi do metabolismo.

A eliminação do formoterol, aparentemente, segue um padrão político, e a semi-vida descrita é, portanto, dependente dos comentários de tempo considerados. Com base nas recomendações plasmáticas ou sanguíneas medidas 6, 8 ou 12 h após administração oral, foi determinada uma semi-vida de eliminação de 2 a 3 horas. Foi calculada uma semi-vida de 5 horas a partir da taxa de excreção renal entre 3 e 16 h após inalação.

A substância activa e os metabolitos são completamente eliminados, dois terços de uma dose oral administrada com a urina, um terço com as fezes. Após análise de formoterol, uma média de 6% a 9% da infra-estrutura é eliminada inalterada na urina. A depuração Renal do formoterol é de 150 ml / min.

Absorcao

O formoterol inalado é rapidamente absorvido. A concentração plasmática máxima é atingida cerca de 10 minutos após a unificação.

Num estudo farmacocinético, a deposition pulmonar média de formoterol após incineração por Turboaler foi de 43% da dose administrada. A disponibilidad sistemica total foi de cerca de 60% da dose administrada.

Distribuição e biotransformação

A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 50%.

O Formoterol é metabolizado por glucuronidação directa e o-desmetilação. A enzima responde adequadamente pela O-desmetilação não foi identificada.

Eliminacao

A maior parte da dose de formoterol é eliminada por metabolismo. A declaração plástica Total e o volume de distribuição não foram determinados. Após análise, 8-13% da dose administrada de formoterol é excretada não metabolizada na urina. Cerca de 20% de uma dose intraventosa é excretada inalterada na urina. Estima-se que a semi-vida terminal sós inalação seja de 17 horas.

Linearidade / não linearidade

A exposição estatística do formoterol correlaciona-se de forma linear com a dose administrada.

Populações especiais

Desconhece-se o efeito da diminuição da função hepática ou renal na farmacocinética do formoterol e na farmacocinética nos Ido. Como o formoterol é eliminado principalmente por metabolismo hepático pode esperar-se um aumento da exposição em doentes com cirrose hepática grave.

Absorcao

Como relativo para outros medicamentos inalados, é provável que cerca de 80% do formoterol administrado a partir do inalador Easyhaler será engolido e, em seguida, absorvido a partir do tracto gastrointestinal. Isto significa que as características farmacêuticas da formulação oral se aplicam em grande medida ao pó para inalação. Após análise de doses terapêuticas, o formoterol não pode ser detectado no plasma através dos métodos analíticos actuais.

A absorção é tanto uma rápida e extensa: maior que a dose terapêutica (120 microgramas), o pico de concentração plasmática é observada em 5 minutos após a inalação, enquanto, nenhuma mínimo, 65 % de radioisótopos de 80 microgramas dose oral é absorvida, e doses orais de até 300 microgramas são prontamente absorvidos com o pico de concentrações de formoterol inalterado em 0,5-1 hora. Em pacientes com DPOC tratados por 12 semanas, com fumarato de formoterol 12 uo 24 microgramas b.ue.D. como soluções plasmáticas de formoterol variou entre 11,5 e de 25,7 pmol / L e 23,3 e 50.3 pmol / L, respectivamente, a 10 minutos a 2 horas e 6 horas após a unificação

A farmacocinética do formoterol paroce linear no intervalo de doses orais investigadas, ou seja, 20-300 microgramas. A administração oral repetida de 40-160 microgramas por dia não produz a uma acumulação significativa do fármaco. A taxa máxima de excreção após administração de 12-96 microgramas é atingida sem período de 1-2 horas após a unificação.

Depois de 12 semanas de administração de 12 microgramas uo 24 microgramas de formoterol em pó B. ue.d. uma excreção urinária de formoterol inalterado aumentou 63-73 % em pacientes adultos e por 18-84 % em crianças, sugerindo um modesto e auto-limitação de acumulação de formoterol não plasma após administração repetida.

Estudos que investigaram a excreção urinária cumulativa de formoterol e/ou dos seus (R,R) E (S,S)-enantiómeros, após inalação de pó seco (12 - 96 microgramas) ou formulações de aerossol (12-96 microgramas), mostraram que a absorção aumentou linearmente com a dose.

Distribuição

A ligação do formoterol às proteinas plasmáticas é de 61 - 64 % (34% principal à albumina). Não há saturação dos locais de ligação no intervalo de concentração atingido com doses terapêuticas.

Biotransformação

O Formoterol é eliminado principalmente por metabolismo, sendo a glucuronidação directa a principal via de biotransformação, sendo a-desmetilação seguida de glucuronidação adicional outra via via. Múltiplas isoenzimas CYP450 (2D6, 2C19, 2C9 e 2A6) catalisam a transformação e, consequentemente, o potencial de interacção metabólica droga-droga é baixo. A cinética do formoterol é sem dúvida relevante para a administração única e repetida, não indicando auto-indução ou inibição do metabolismo.

Eliminacao

A eliminação do formoterol da circulação parece ser Política, a semi-vida aparente depende do intervalo de tempo considerado. Com base nas recomendações plasmáticas uo sanguíneas até 6, 8 ou 12 horas após a administração oral, foi determinada uma semi-vida de eliminação de cerca de 2-3 horas. A partir das taxas de excreção urinária entre 3 e 16 horas após a unificação, foi calculada uma semi-vida de cerca de 5 horas.

Após inalação, os dados da cinética de fazer formoterol plasmático e da taxa de excreção urinária em voluntários saudáveis indicam uma eliminação bifásica,sendo que como semi-vidas de eliminação terminal dos enantiómeros (R,R) E (S, S) 13, 9 e 12, 3 horas, respectivamente. Aproximadamente 6, 4-8% da dose foi recuperada na urina sob a forma de formoterol inalterado,contribuindo os enantiómeros (R,R) E (S, S) com 40% e 60%, respectivamente.

Após uma dose oral única de 3h-formoterol, 59-62% da dose foi recuperada na urina e 32-34% nas labirintos. A depuração Renal do formoterol é de 150 ml / min.

Em asmáticos adultos, aproximadamente 10% e 15 a 18% da dose foi recuperada na urina sob a forma de formoterol inalterado e conjugado, respectivamente, após doses múltiplas de 12 e 24 microgramas. Nas crianças, aproximadamente 6% e 6, 5-9% da dose foi recuperada na urina sob a forma de formoterol inalterado e conjugado, respectivamente, após doses múltiplas de 12 e 24 microgramas. Tal como em voluntários saudáveis, os enantiómeros (R,R) E (S,S) contribuíram com aproximadamente 40% e 60% do fármaco excretado inalterado na urina de adultos, respectivamente, e não houve acumulação relativa de um enantiómero sobre o outro após a administração repetida

Os medicamentos não utilizados ou os resíduos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.

Para farmácias

Indicar a data de distribuição ao doente na embalagem.

Assure-se de que existe um período de pelo menos 3 meses entre a data de dispensa e a data de validade impressa na embalagem.

Não existem requisitos especiais.

Os medicamentos não utilizados ou os resíduos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.