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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 01.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Afluprost MP
Alfuzosin
Comprimidos de ação prolongada
Para ambos os medicamentos: tratamento dos sintomas funcionais da hiperplasia benigna da próstata.
Dalfaz®
СРAdicionalmente — como auxiliar no uso de cateter na retenção urinária aguda associada à hiperplasia benigna da próstata.
Dalfaz® SR
Para dentro, depois de comer, engolindo inteiro, 10 mg por dia.
Uso como auxiliar no uso de cateter na retenção urinária aguda associada à hiperplasia benigna da próstata: dose recomendada-1 tabela. 10 mg por dia, após as refeições, começando no primeiro dia de cateterismo. A droga é usada por 3-4 dias, ou seja, 2-3 dias durante a aplicação do cateter e 1 dia após a sua remoção.
Dalfaz® retardador
Para dentro, engolindo inteiro, lavando com cerca de 1 copo de água, 1 tabela. (5 mg) 2 vezes ao dia (manhã e noite).
Adulto: a dose recomendada é de 1 tabela. (5 mg) 2 vezes ao dia (manhã e noite).
Pacientes idosos e / ou pacientes com hipertensão que recebem anti-hipertensivos
Como precaução, ao prescrever alfuzosina a essas categorias de pacientes, recomenda-se iniciar o tratamento com 1 tabela. (5 mg) à noite, aumentando a dose de acordo com a resposta clínica, mas não excedendo a dose — 1 tabela. 2 vezes por dia.
Pacientes com insuficiência renal
Com Cl creatinina superior a 30 ml/min, a correção do regime de dosagem não é necessária.
Pacientes com insuficiência hepática
O alongamento T deve ser considerado1/2 a droga e a possibilidade de aumentar a sua biodisponibilidade, portanto, o tratamento deve começar com uma dose de 2,5 mg, 1 vez por dia, o que pode aumentar dependendo da resposta clínica, mas não deve exceder 2,5 mg, 2 vezes por dia.
Os comprimidos não podem ser esmagados, mastigados, moídos ou moídos até o estado em pó, porque a violação da estrutura do comprimido pode levar a uma aceleração da absorção da substância ativa, o que pode contribuir para o desenvolvimento de efeitos colaterais.
hipersensibilidade à alfuzosina e/ou outros componentes do medicamento,
hipotensão ortostática,
distúrbios graves da função hepática (Classe C pela classificação Child-Pugh),
distúrbios graves da função renal (Cl creatinina <30 ml/min),
obstrução intestinal (devido à presença de óleo de mamona na preparação),
recepção simultânea de outros alfa1- bloqueadores.
Dalfaz® retardador
Com cuidado:
pacientes que recebem medicamentos anti-hipertensivos,
pacientes idosos,
pacientes com indicação de resposta hipotônica ao Alfa1- bloqueadores,
pacientes com manifestações clínicas de hipotensão ortostática (possibilidade de desenvolver hipotensão ortostática),
pacientes com doença coronariana, angina (possibilidade de aumento e ponderação dos ataques de angina),
pacientes com manifestações sintomáticas e assintomáticas de doença isquêmica do cérebro (risco de isquemia cerebral no contexto de hipotensão).
Dalfaz® SR
Os seguintes efeitos indesejáveis são dadas de acordo com as seguintes gradações de freqüência de ocorrência: muito comum — ≥10% freqüência ≥1–<10%, esporadicamente — ≥0,1–<1%, raramente ≥0,01–<0,1% muito raramente — <0,01%, incluindo casos isolados.
Do lado do SNC e da psique: muitas vezes — fraqueza, sensação de desconforto geral, dor de cabeça, raramente-sonolência, tontura, isquemia cerebral (em pacientes com doença coronariana do cérebro).
Do lado do CCC: raramente-taquicardia, palpitações, desmaio, hipotensão ortostática, muito raramente — angina em pacientes que sofrem de doença coronariana, cintilação atrial.
Do trato gastrointestinal: muitas vezes — náusea, dor abdominal, boca seca, raramente — diarréia, muito raramente-danos aos hepatócitos, doença hepática com colestase.
Reações cutâneas e alérgicas: raramente-erupção cutânea, coceira, muito raramente — urticária, angioedema.
Do corpo inteiro: muitas vezes — astenia, raramente — hiperemia da pele, inchaço, dor no peito, muito raramente-priapismo.
Dalfaz® retardador
Os seguintes efeitos indesejáveis são dadas de acordo com as seguintes gradações de freqüência de ocorrência: muito comum — ≥10% freqüência ≥1–<10%, esporadicamente — ≥0,1–<1%, raramente ≥0,01–<0,1% muito raramente — <0,01%, incluindo casos isolados.
Do lado do SNC e da psique: muitas vezes — fraqueza, tontura, sensação de desconforto geral, dor de cabeça, raramente-sonolência, isquemia cerebral (em pacientes com doença isquêmica do cérebro).
Do lado dos órgãos da visão: raramente-deficiência visual.
Do lado do CCC: muitas vezes — hipotensão (ortostática), raramente — taquicardia, palpitações, desmaio, muito raramente-angina em pacientes com doença coronariana, cintilação atrial.
Do lado do sistema respiratório: raramente-rinite.
Do trato gastrointestinal: muitas vezes — náusea, dor abdominal, diarréia, boca seca, muito raramente-danos aos hepatócitos, doença hepática com colestase.
Reações cutâneas e alérgicas: raramente-erupção cutânea, coceira, muito raramente — urticária, angioedema.
Do corpo inteiro: muitas vezes — astenia, raramente — hiperemia da pele, inchaço, dor no peito, muito raramente-priapismo.
Sintoma: hipotensão arterial, taquicardia reflexa.
Tratamento: hospitalização do paciente, monitoramento constante da pressão arterial. Com uma diminuição da pressão arterial, recomenda-se a introdução de vasoconstritores e substitutos do plasma (para aumentar o BCC). Após a restauração da pressão arterial (eliminação da hipotensão), o controle deve ser realizado por pelo menos mais um dia.
A hemodiálise não é eficaz (devido ao alto grau de ligação da alfuzosina às proteínas plasmáticas).
A alfuzosina é um derivado da quinazolina, ativo quando administrado por via oral.
É um antagonista seletivo dos alfa pós-sinápticos1- adrenorreceptores localizados na próstata, triângulo da bexiga e uretra.
As manifestações clínicas da hipertrofia prostática benigna são expressas na obstrução intravesical do trato urinário, devido a fatores anatômicos (estáticos) e funcionais (dinâmicos). O componente funcional da obstrução é devido à excitação Alfa1- adrenoreceptores, levando a uma contração do músculo liso da próstata, sua membrana, o triângulo da bexiga e a parte prostática da uretra, o que leva a um aumento na resistência ao fluxo de urina da bexiga e à instabilidade secundária da bexiga.
Devido ao efeito direto no músculo liso do tecido prostático associado ao bloqueio Alfa1- adrenoceptores, alfuzosina reduz a obstrução intravesical, pressão uretral e resistência ao fluxo de urina durante a micção. Devido a isso, a alfuzosina melhora a saída de urina e facilita o esvaziamento da bexiga. Esses efeitos benéficos na urodinâmica levam à redução dos sintomas de irritação do trato urinário e dos sintomas causados por distúrbios do fluxo urinário em pacientes com hiperplasia prostática benigna. Em pacientes com taxa máxima de saída de urina (Qmax) ≤15 ml/seg alfuzosina, já a partir da primeira dose, aumenta significativamente o Qmax (uma média de 30%). Além disso, em pacientes com hipertrofia prostática benigna, a alfuzosina reduz significativamente a pressão no detrusor da bexiga e aumenta o volume de urina, causando o desejo de urinar, além de reduzir significativamente o volume de urina residual.
Devido à seletividade da ação da alfuzosina, seu efeito no Alfa1- adrenoreceptores dos vasos sanguíneos e, consequentemente, na pressão arterial, no caso de seu uso em doses terapêuticas, estão praticamente ausentes.
Valor médio da biodisponibilidade relativa da Dalphase® A CP é de 104,4% em comparação com a forma de liberação imediata (2,5 mg duas vezes ao dia) em voluntários saudáveis de meia-idade. Cmax alcançado após 9 h (Dalfaz® SR), 3 h (Dalfaz® retard) após a ingestão. T1/2 é 9,1 h (Dalfaz® SR), 8 h (Dalfaz® retardado). A biodisponibilidade dos comprimidos retardados é cerca de 15% menor em comparação com 2,5 mg de alfuzosina. A ingestão de alimentos não afeta o perfil farmacocinético da droga (Dalfaz® retardado). Estudos mostraram que curvas farmacocinéticas consistentes são obtidas quando o medicamento é tomado após uma refeição (Dalfaz® Qua).
Em comparação com pacientes com função renal normal T1/2 não muda, mas os valores médios de Cmax e a AUC em pacientes com insuficiência renal é moderadamente aumentada. Essas alterações no perfil farmacocinético da droga (Dalfase® CP) não são clinicamente relevantes e não requerem ajuste de dose.
A ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 90%.
A alfuzosina sofre um metabolismo significativo no fígado, principalmente com a ajuda do CYP3A4, apenas 11% da droga inalterada é excretada na urina. Os metabólitos não possuem atividade farmacológica. A maioria dos metabólitos é excretada nas fezes (75-90%).
Farmacocinética em grupos especiais de pacientes (Dalfaz® retardador)
Em pessoas com mais de 75 anos a absorção é mais rápida e Cmax acima. Em alguns pacientes, é possível aumentar a biodisponibilidade do medicamento e reduzir o volume de distribuição. T1/2 não muda.
Em pacientes com insuficiência hepática grave aumenta a eliminação T1/2 e biodisponibilidade, em comparação com voluntários saudáveis.
Em pacientes com insuficiência renal, exigindo e não exigindo hemodiálise, devido ao aumento da fração livre da droga (Dalfaz® retard) o volume de distribuição e a depuração da alfuzosina aumentam.
Na insuficiência cardíaca crônica o perfil farmacocinético da alfuzosina não é alterado.
- Alfa-bloqueadores
- Meios que afetam o metabolismo da próstata e corretores urodinâmicos
Combinações contra-indicadas:
bloqueadores alfa1- adrenoreceptores (prazosina, Urapidil) — risco de hipotensão ortostática grave e aumento do efeito hipotensor (ver seção "Contra-indicações").
Interações a serem levadas em consideração (para ambos os medicamentos):
- medicamentos anti-hipertensivos, incluindo BCC-aumento do efeito anti-hipertensivo e risco de hipotensão ortostática (ação aditiva) (consulte a seção "Instruções Especiais»),
- inibidores do CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol e ritonavir) - possível aumento da concentração de alfuzosina (quando combinado com cetoconazol Cmax alfuzosina aumenta em 2,1–2,3 vezes).
Dalfaz® retardador
Adicionalmente:
- nitratos-aumento do risco de taquicardia reflexa e diminuição da pressão arterial,
- meios para anestesia - possível instabilidade da pressão arterial durante a anestesia.
Em local seco, a uma temperatura não superior a 25 °C.
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade da droga Alfuprost® Mr3 года.Não aplique após a data de validade indicada na embalagem.
G04ca01 Alfuzosina
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