Dalfaz

Dalfaz

Alfuzosina

Drageia

Tratamento dos sintomas funcionais da hiperplasia prostática benigna (BPH).

Dalfaz HCl 2, 5 mg comprimidos revestidos por película devem ser engolidos inteiros. A primeira dose deve ser administrada imediatamente antes de deitar.

Adulto

A dose habitual é de um comprimido três vezes por dia. A dose pode ser aumentada para um máximo de 4 comprimidos (10 mg) por dia, dependendo da resposta clínica.

Doentes idososos e doentes hipertensos tratados

Como precaução de rotina ao prescrever Dalfaz a doentes idosos (com idade superior a 65 anos) e ao doente hipertenso tratado, a dose inicial deve ser de 1 comprimido de manhã e de 1 comprimido à noite.

Insuficiência Renal

Em doentes com insuficiência renal, como precaução, recomenda-se que a dose seja iniciada com Dalfaz HCl 2, 5 mg, duas vezes por dia, ajustada de acordo com a resposta clínica.

Insuficiência hepática

Em doentes com insuficiência hepática ligeira a moderada, recomenda-se que a terapêutica seja iniciada com uma dose única de Dalfaz HCl 2, 5 mg comprimidos/dia para ser aumentada para Dalfaz HCl 2, 5 mg comprimidos duas vezes por dia de acordo com a resposta clínica.

Dalfaz HCl 2, 5 mg comprimidos estão contra-indicados em doentes com insuficiência hepática grave.

População pediátrica:

A eficácia de Dalfaz não foi demonstrada em crianças dos 2 aos 16 anos de idade. Assim, Dalfaz não está indicado para utilização na população pediátrica.

- Hipersensibilidade à substância activa Dalfaz, a outras quinazolinas (por exemplo: terazosina, doxazosina) ou a qualquer um dos excipientes.

- História de hipotensão ortostática.

- Combinação com outros bloqueadores-alfa1 e / ou agonistas dos receptores da dopamina.

- Insuficiência hepática grave

A pressão arterial deve ser monitorizada no início do tratamento. Em casos individuais pode ocorrer uma redução da pressão arterial.

Dalfaz HCl deve ser administrado com precaução a doentes medicados com antihipertensores ou nitratos.

Em alguns indivíduos pode desenvolver-se hipotensão postural, com ou sem sintomas (tonturas, fadiga, sudação) algumas horas após a administração. Estes efeitos são transitórios, ocorrem no início do tratamento e normalmente não previnem a continuação do tratamento.

Em casos de hipotensão ortostática, o doente deve deitar-se ou sentar-se até os sintomas desaparecerem.

Deve ter-se cuidado quando Dalfaz é administrado a doentes que tiveram uma resposta hipotensora pronunciada a outro bloqueador alfa-1.

Nos doentes coronários, o tratamento específico para insuficiência coronária deve ser continuado. Se a angina de peito reaparecer ou se agravar, o Dalfaz deve ser interrompido.

Tal como com todos os bloqueadores alfa-1, Dalfaz deve ser utilizado com precaução em doentes com insuficiência cardíaca aguda.

- edema pulmonar devido a estenose mitral ou tricuspidal,

- insuficiência cardíaca de alta potência,

- insuficiência cardíaca devida a embolismo pulmonar ou efusão pericárdica

Os doentes com prolongamento congénito do QTc, com uma história conhecida de prolongamento do QTc adquirido ou que estejam a tomar medicamentos que se sabe aumentarem o intervalo QTc devem ser avaliados antes e durante a administração de Dalfaz

O doente deve ser examinado antes do tratamento com Dalfaz para excluir outras situações que possam causar os mesmos sintomas que a hiperplasia prostática benigna. Deve efectuar-se um exame rectal digital antes do tratamento e regularmente durante o tratamento. Se necessário, deve também ser realizado um teste do antigénio específico da próstata (PSA).

Durante a cirurgia da catarata, foi observada a "síndrome da íris Floppy intra-operatória" (IFIS, uma variante da síndrome das pupilas pequenas) em alguns doentes em tratamento com tansulosina ou previamente tratados. Foram também recebidas notificações isoladas com outros bloqueadores alfa - 1 e não se pode excluir a possibilidade de um efeito de classe. Como IFIS pode levar a complicações processuais aumentadas durante a operação catarata a utilização actual ou anterior de bloqueadores alfa-1 deve ser comunicada ao cirurgião oftálmico antes da cirurgia.

Dalfaz não deve ser utilizado em doentes com incontinência devida a transbordamento, anúria ou insuficiência renal prolongada.

Este medicamento contém lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.

Os doentes devem ser avisados de que o comprimido deve ser engolido inteiro. Deve ser proibido qualquer outro modo de administração, como esmagamento, esmagamento, mastigação, trituração ou trituração até ao pó. Estas acções podem levar à libertação e absorção inadequadas do fármaco e, por conseguinte, a possíveis reacções adversas precoces.

Não existem dados disponíveis sobre o efeito na capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. Podem ocorrer efeitos secundários tais como vertigens, tonturas ou astenia, em particular, no início do tratamento. Este facto deve ser tido em consideração ao conduzir veículos ou utilizar máquinas.

As reacções adversas consideradas pelo menos possivelmente relacionadas com o tratamento estão listadas abaixo por classes de sistemas de órgãos e frequência absoluta. As frequências são definidas como muito frequentes (>1 / 10), frequentes (>1 / 100 a <1 / 10), pouco frequentes (>1 / 100 a â‰1 / 1000), muito raras (â‰1 / 100), desconhecidas (não podem ser estimadas a partir dos dados disponíveis).

Em caso de sobredosagem, o doente deve ser hospitalizado, mantido em decúbito dorsal e deve ser efectuado um tratamento convencional da hipotensão. Dalfaz não é facilmente dialisável devido ao seu elevado grau de ligação às proteínas. Lavagem gástrica é uma possibilidade seguida pela administração de carvão ativado e um laxante.

Grupo farmacoterapêutico: antagonista alfa-adrenoreceptor

Código ATC: G04CA01

Dalfaz é um derivado da quinazolina activo por via oral. É um antagonista selectivo, de ação periférica, dos adrenoceptores pós-sinápticos alfa1.

In vitro estudos farmacológicos documentaram a selectividade de Dalfaz para os adrenoreceptores alfa1 localizados na próstata, na base da bexiga e na uretra prostática.

Manifestações clínicas de hipertrofia prostática benigna estão associadas a obstrução vesical infra que é desencadeada por fatores anatômicos (estáticos) e funcionais (dinâmicos). O componente funcional da obstrução resulta da tensão do músculo liso prostático que é mediado por α-adrenoceptores. A ativação dos adrenoceptores alfa1 estimula a contração muscular lisa, aumentando assim o tom da próstata, cápsula prostática, uretra prostática e base da bexiga e, consequentemente, aumentando a resistência ao fluxo de saída da bexiga. Isto, por sua vez, leva a obstrução do fluxo e possível instabilidade secundária da bexiga.

O bloqueio Alfa diminui a obstrução infra-vesical através de uma acção directa no músculo liso prostático.

In vivo estudos em animais demonstraram que Dalfaz diminui a pressão uretral e, portanto, a resistência ao fluxo urinário durante a micção. Além disso, Dalfaz inibe a resposta hipertónica da uretra mais rapidamente do que a do músculo vascular e mostra uroseletividade funcional em ratos conscientes normotensos, diminuindo a pressão uretral com doses que não afectam a pressão arterial.

No homem, Dalfaz melhora os parâmetros de voiding reduzindo o tom uretral e a resistência à saída da bexiga, e facilita o esvaziamento da bexiga.

Em estudos controlados com placebo em doentes com HPB, o Dalfaz aumenta significativamente o caudal máximo (Q_maximo) em doentes com Q_maximo 15 ml/s por uma média de 30%. Esta melhoria é observada a partir da primeira dose, reduz significativamente a pressão detrusor e aumenta o volume produzindo um forte desejo de esvaziar, reduz significativamente o volume residual de urina.

Estes efeitos urodinâmicos favoráveis conduzem a uma melhoria dos sintomas do tracto urinário inferior, ou seja. enchimento (irritante), bem como sintomas de voiding (obstrutivo).

População pediátrica

Dalfaz não está indicado para utilização na população pediátrica.

A eficácia do cloridrato de Dalfaz não foi demonstrada nos dois estudos realizados em 197 doentes com idades entre os 2 e os 16 anos com pressão elevada do ponto de vazamento do detrusor (LPP>40 cm H2O) de origem neurológica. Os doentes foram tratados com cloridrato de Dalfaz 0, 1 mg/kg/dia ou 0, 2 mg/kg/dia utilizando formulações pediátricas adaptadas.

Os comprimidos de 2, 5 mg de Dalfaz HCl são bem absorvidos com uma biodisponibilidade média de 64%, os níveis plasmáticos máximos são geralmente atingidos em 0, 5-6 horas. A cinética é linear dentro da dosagem terapêutica. O perfil cinético caracteriza-se por grandes variações inter-individuais nas concentrações plasmáticas. A semi-vida é de 3 a 5 horas. A ligação do Dalfaz às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 90%. O Dalfaz é metabolizado pelo fígado e é excretado principalmente na urina e fezes. Nenhum dos metabolitos encontrados no ser humano tem uma acção farmacodinâmica. O perfil harmacocinético não é influenciado pela ingestão simultânea de alimentos.

A absorção em doentes com mais de 75 anos é mais rápida e os níveis plasmáticos são mais elevados. A disponibilidade biológica pode ser maior, enquanto que para alguns doentes o volume de distribuição é reduzido. A semi-vida de eliminação permanece inalterada.

O volume de distribuição e a depuração metabólica de Dalfaz aumentam com a insuficiência renal através de um aumento da fracção livre. A insuficiência renal crónica, mesmo quando esta é grave (depuração da creatinina entre 15 e 40 ml/minuto) não é influenciada negativamente pelo Dalfaz.

Um aumento duplo de C_maximo foram observados níveis e um aumento triplo da AUC em doentes com insuficiência hepática grave. A disponibilidade biológica é aumentada em comparação com voluntários saudáveis. O perfil farmacocinético de Dalfaz não é influenciado pela insuficiência cardíaca crónica.

Interacções metabólicas: o CYP3A4 é a principal enzima hepática isoforma envolvida no metabolismo de Dalfaz

antagonistas dos adrenoreceptores Alfa

In vitro Dalfaz prolongou a duração potencial de acção e a duração do intervalo QT numa concentração clinicamente relevante.

Não existem outros dados de relevância terapêutica.

Não aplicável.

Os produtos não utilizados ou os resíduos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.

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