コンポーネント：
治療オプション：
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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2)狭心症(狭心症を含む)の治療と予防のため。.
3)発作性上室性頻脈の治療と予防、および心房細動/フラッターにおける心室率の低下。. ウルフパーキンソンホワイト症候群の患者の心房細動/フラッターにはベラピルリタードを使用しないでください。.
マックス。
CALANは、高血圧の治療で血圧を下げることが適応です。. 血圧を下げると、致命的および非致命的な心血管イベント、特に脳卒中や心筋 ⁇ 塞のリスクが軽減されます。. これらの利点は、この薬を含むさまざまな薬理クラスの降圧薬を使用した対照試験で観察されています。.
高血圧の制御は、脂質制御、糖尿病管理、抗血栓療法、禁煙、運動、ナトリウム摂取量の制限など、包括的な心血管リスク管理の一部である必要があります。. 多くの患者は血圧目標を達成するために複数の薬を必要としています。. 目標と管理に関する具体的なアドバイスは、高血圧の予防、検出、評価、治療に関する全国高血圧教育プログラムの合同全国委員会(JNC)などの公開されたガイドラインに記載されています。.
さまざまな薬理学的クラスからのさまざまな作用機序を持つ多数の降圧薬が、心血管の ⁇ 患率と死亡率を減らすための無作為化対照研究で示されています。, 閉じることができます。, それは血圧の低下であり、薬の別の薬理学的特性ではないこと。, これは、これらの利点の主な原因です。. 心血管転帰の最大かつ最も一貫した利点は脳卒中リスクの減少でしたが、心筋 ⁇ 塞と心血管死亡率の減少も定期的に観察されました。.
収縮期または拡張期の圧力の増加は心血管リスクの増加を引き起こし、mmHgあたりの絶対リスクの増加はより高い血圧で大きいため、重度の高血圧をわずかに減らしても大きな利点をもたらす可能性があります。. 血圧を下げることによる相対的なリスク低減は、絶対リスクが異なる集団でも同様です。, 患者での絶対的な使用。, 高血圧に関係なくリスクが高い場所。 (例えば。, 糖尿病または高脂血症の患者。) そのような患者は成長することが期待されます。, より積極的な治療から低血圧の目標に恩恵を受けること。.
一部の降圧薬は、黒人患者の血圧への影響が(単剤療法よりも)少なく、多くの降圧薬には、追加の承認された適応症と効果があります(例:. 狭心症、心不全、または糖尿病性腎疾患)。. これらの考慮事項は、治療の選択を導くことができます。.
ベラピルリタードは、高血圧の治療で血圧を下げることが適応です。. 血圧を下げると、致命的および非致命的な心血管イベント、特に脳卒中や心筋 ⁇ 塞のリスクが軽減されます。. これらの利点は、この薬を含むさまざまな薬理クラスの降圧薬を使用した対照試験で観察されています。.
高血圧の制御は、脂質制御、糖尿病管理、抗血栓療法、禁煙、運動、ナトリウム摂取量の制限など、包括的な心血管リスク管理の一部である必要があります。. 多くの患者は血圧目標を達成するために複数の薬を必要としています。. 目標と管理に関する具体的なアドバイスは、国家高血圧教育プログラムの高血圧の予防、認識、評価、治療に関する合同全国委員会(JNC)のガイドラインなど、公開されたガイドラインに記載されています。.
さまざまな薬理学的クラスからのさまざまな作用機序を持つ多数の降圧薬が、心血管の ⁇ 患率と死亡率を減らすための無作為化対照研究で示されています。, 閉じることができます。, それは血圧の低下であり、薬の別の薬理学的特性ではないこと。, これは、これらの利点の主な原因です。. 心血管転帰の最大かつ最も一貫した利点は脳卒中リスクの減少でしたが、心筋 ⁇ 塞と心血管死亡率の減少も定期的に観察されました。.
収縮期または拡張期の圧力の増加は心血管リスクの増加を引き起こし、mmHgあたりの絶対リスクの増加はより高い血圧で大きいため、重度の高血圧をわずかに減らしても大きな利点をもたらす可能性があります。. 血圧を下げることによる相対的なリスク低減は、絶対リスクが異なる集団でも同様です。, 患者での絶対的な使用。, 高血圧に関係なくリスクが高い場所。 (例えば。, 糖尿病または高脂血症の患者。) そのような患者は成長することが期待されます。, より積極的な治療から低血圧の目標に恩恵を受けること。.
一部の降圧薬は、黒人患者の血圧への影響が(単剤療法よりも)少なく、多くの降圧薬には、追加の承認された適応症と効果があります(例:. 狭心症、心不全、または糖尿病性腎疾患)。. これらの考慮事項は、治療の選択を導くことができます。.
マックス。
ベラピルリタードは、高血圧の治療で血圧を下げることが適応です。. 血圧を下げると、致命的および非致命的な心血管イベント、特に脳卒中や心筋 ⁇ 塞のリスクが軽減されます。. これらの利点は、この薬を含むさまざまな薬理クラスの降圧薬を使用した対照試験で観察されています。.
高血圧の制御は、脂質制御、糖尿病管理、抗血栓療法、禁煙、運動、ナトリウム摂取量の制限など、包括的な心血管リスク管理の一部である必要があります。. 多くの患者は血圧目標を達成するために複数の薬を必要としています。. 目標と管理に関する具体的なアドバイスは、高血圧の予防、検出、評価、治療に関する全国高血圧教育プログラムの合同全国委員会(JNC)などの公開されたガイドラインに記載されています。.
さまざまな薬理学的クラスからのさまざまな作用機序を持つ多数の降圧薬が、心血管の ⁇ 患率と死亡率を減らすための無作為化対照研究で示されています。, 閉じることができます。, それは血圧の低下であり、薬の別の薬理学的特性ではないこと。, これは、これらの利点の主な原因です。. 心血管転帰の最大かつ最も一貫した利点は脳卒中リスクの減少でしたが、心筋 ⁇ 塞と心血管死亡率の減少も定期的に観察されました。.
収縮期または拡張期の圧力の増加は心血管リスクの増加を引き起こし、mmHgあたりの絶対リスクの増加はより高い血圧で大きいため、重度の高血圧をわずかに減らしても大きな利点をもたらす可能性があります。. 血圧を下げることによる相対的なリスク低減は、絶対リスクが異なる集団でも同様です。, 患者での絶対的な使用。, 高血圧に関係なくリスクが高い場所。 (例えば。, 糖尿病または高脂血症の患者。) そのような患者は成長することが期待されます。, より積極的な治療から低血圧の目標に恩恵を受けること。.
一部の降圧薬は、黒人患者の血圧への影響が(単剤療法よりも)少なく、多くの降圧薬には、追加の承認された適応症と効果があります(例:. 狭心症、心不全、または糖尿病性腎疾患)。. これらの考慮事項は、治療の選択を導くことができます。.
ISOPTIN SR(ベラパミルHCl)は、本態性高血圧の管理に使用されます。.
ポソロジー。
大人:。
アンジーナ:。 1日3回120mgをお勧めします。. 1日3回の80mgは、運動狭心症の患者によっては完全に満足できるものになる可能性があります。. 狭心症は、1日3回120 mg未満になる可能性は低いです。.
上室頻脈:。 深刻な病気に応じて、1日3回40〜120mg。.
小児集団:。
子供の不整脈の逆説的な増加が観察されました。. したがって、Verapil Retardは専門家の監督下でのみ使用する必要があります。.
2年まで:20mg 1日2〜3回。.
2歳以上:年齢と有効性に応じて、40〜120 mgを1日2〜3回。.
高齢者:。 肝機能または腎機能が損なわれていない限り、成人用量が推奨されます。.
適用方法。
経口投与用。.
ベラパミルの用量は滴定によって個別化されなければならない。. 480 mg /日を超える用量の有用性と安全性は確立されていないため、この1日量を超えてはなりません。. 慢性投与中にベラパミルの半減期が増加するため、最大反応が遅れることがあります。.
アンジーナ。
臨床試験では、通常の用量は1日3回80 mg〜120 mgであることが示されています。. ベラパミルに対する反応が増加している患者(例:. 肝機能低下、高齢者など.)ただし、1日3回40 mgを正当化できます。. 上向きの滴定は、投与の約8時間後に評価された治療効果と安全性に基づくべきです。. 投与量は毎日増やすことができます(例:. 狭心症が不安定な患者)または最適な臨床反応が達成されるまで毎週。.
不整脈。
慢性心房細動のデジタル化された患者の投与量(参照。 注意事項。)は、240〜320 mg /日の範囲で、分割(T.I.D.またはQ.I.D.)用量です。. PSVT(非デジタル化患者)の予防のための用量は、分割された(T.I.D.またはQ.I.D.)用量で240〜480 mg /日の範囲です。. 一般に、各投与量の最大効果は、治療の最初の48時間で明らかになります。.
必須の高血圧。
用量は滴定によって個別化する必要があります。. 臨床試験における単剤療法の通常の初期用量は、1日3回80 mgでした(240 mg /日)。. 360および480 mgの1日量が使用されていますが、360 mgを超える用量が追加されたという証拠はありません。. 高齢者や低身長の人など、低用量に反応する可能性のある患者では、1日3回40 mgで滴定を開始することを検討する必要があります。. CALANの血圧低下効果は、治療の最初の1週間以内に明らかです。. 上向きの滴定は、投与間隔の終わりに評価された治療効果に基づくべきです。.
必須の高血圧。
ベラピルリタードの用量は滴定によって個別化されるべきであり、薬物は食物とともに投与されるべきです。. 放出遅延のある180 mgベラパミルHCl、朝に投与されるベラピルリタードで治療を開始します。. ベラパミルへの反応が増加している患者では、1日あたり120 mgの低い開始用量が正当化される場合があります(例:. 高齢者または高齢者)。. 上向きの滴定は、治療効果と安全性に基づいて、毎週、前の投与から約24時間後に評価する必要があります。. ベラピルリタードの血圧低下効果は、治療の最初の週に明らかです。.
180 mg CALAN SRで適切な反応が得られない場合、用量は次のように上方に滴定できます。
- 毎朝240mg。
- 毎朝180 mgプラス。
毎晩180 mg;または。
毎朝240 mgプラス。
毎晩120 mg。 - 12時間ごとに240 mg。.
すぐに放出されるカランからベラピルリタードに変更する場合、1日の総投与量はミリグラムで同じままである可 能性があります。.
ベラパミルの用量は滴定によって個別化されなければならない。. 480 mg /日を超える用量の有用性と安全性は確立されていないため、この1日量を超えてはなりません。. 慢性投与中にベラパミルの半減期が増加するため、最大反応が遅れることがあります。.
アンジーナ。
臨床試験では、通常の用量は1日3回80 mg〜120 mgであることが示されています。. ベラパミルに対する反応が増加している患者(例:. 肝機能低下、高齢者など.)ただし、1日3回40 mgを正当化できます。. 上向きの滴定は、投与の約8時間後に評価された治療効果と安全性に基づくべきです。. 投与量は毎日増やすことができます(例:. 狭心症が不安定な患者)または最適な臨床反応が達成されるまで毎週。.
不整脈。
慢性心房細動のデジタル化された患者の投与量(参照。 注意事項。)は、240〜320 mg /日の範囲で、分割(T.I.D.またはQ.I.D.)用量です。. PSVT(非デジタル化患者)の予防のための用量は、分割された(T.I.D.またはQ.I.D.)用量で240〜480 mg /日の範囲です。. 一般に、各投与量の最大効果は、治療の最初の48時間で明らかになります。.
必須の高血圧。
用量は滴定によって個別化する必要があります。. 臨床試験における単剤療法の通常の初期用量は、1日3回80 mgでした(240 mg /日)。. 360および480 mgの1日量が使用されていますが、360 mgを超える用量が追加されたという証拠はありません。. 高齢者や低身長の人など、低用量に反応する可能性のある患者では、1日3回40 mgで滴定を開始することを検討する必要があります。. ベラピルリタードの血圧低下効果は、治療の最初の週に明らかです。. 上向きの滴定は、投与間隔の終わりに評価された治療効果に基づくべきです。.
必須の高血圧。
ISOPTIN SRの用量は滴定によって個別化する必要があり、薬剤は食物とともに投与する必要があります。. 午前中に放出遅延のある180 mgベラパミルHCl、ISOPTIN SRで治療を開始します。. ベラパミルへの反応が増加している患者では、1日あたり120 mgの低い開始用量を使用できます(例:. 高齢者や小人など.)正当化される。.)。. 上向きの滴定は、治療効果と安全性に基づいて、毎週、前の投与から約24時間後に評価する必要があります。. ISOPTIN SRの血圧低下効果は、治療の最初の1週間以内に明らかです。.
180 mgのISOPTIN SRで適切な反応が得られない場合、用量は次のように上方に滴定できます。
- 毎朝240mg。
- 毎朝180 mgプラス毎晩180 mgまたは毎朝240 mgプラス毎晩120 mg。
- 12時間ごとに240 mg。.
ISOPTIN SRにすぐに放出してイソプチンを変更する場合、1日の総投与量はミリグラムで同じままである可 能性があります。.
Verapamil HClは以下では禁 ⁇ です。
- 重度の左心室機能障害(参照。 警告。)
- 低血圧(90 mmHg未満の収縮期圧力)または心原性ショック。
- 病気洞症候群(機能している人工心室ペースメーカーの患者を除く)。
- AVブロック2度または3度(機能している人工心室ペースメーカーの患者を除く)。.
- 心房粗動または心房細動および付属品バイパス--管(例:. ウォルフ-パーキンソンホワイト、ローンガノンレバイン症候群)。. (参照。 警告。).
- 塩酸ベラパミルに対する過敏症が知られている患者。.
Verapil Retardは、その作用機序により、左心室収縮に影響を与える可能性があります。. 効果は小さく、通常は重要ではありません。. ただし、心不全が存在する場合は、悪化または失敗する可能性があります。. したがって、心室機能が悪い場合、ベラピルリタードは、ジギタリスなどの心不全の適切な治療後にのみ使用する必要があります。. 投与される。.
ベラピルリタードは脈拍伝導に影響を与える可能性があり、心房室閉塞の第1度の患者では注意して使用する必要があります。. Verapil Retardとベータ遮断薬または他の医薬品の効果は、伝導と収縮の両方の点で相加的である可能性があるため、同時にまたは密接に一緒に投与する場合は注意が必要です。. これは、薬物の1つが静脈内投与される場合に特に当てはまります。.
心筋 ⁇ 塞の急性期には注意が必要です。.
心房細動/フラッターおよび付属経路の患者(。zB Wolff-Parkinson-White症候群)は、異常な経路を介して伝導の増加を引き起こすことはめったになく、心室頻脈が引き起こされる可能性があります。.
ベラピルリタードは主に肝臓で代謝されるため、肝疾患の患者ではベラピルリタードの注意深い用量 ⁇ 増が必要です。. 腎障害のある患者におけるベラピルリタードの性質は完全には実証されていないため、慎重な患者モニタリングが推奨されます。. 透析中はベラピルリタードは取り外されません。.
警告。
心不全。
ベラパミルは負の好中球効果を持っています。これは、心室のパフォーマンスに影響を与えることなく、リロードの減少(全身血管抵抗の低下)によってほとんどの患者で補償されます。. 4,954人の患者の臨床経験では、87人(1.8%)がうっ血性心不全または肺水腫を発症しました。. 重度の左心室機能障害(例:. 駆出率が30%未満)または心不全の中等度から重度の症状、およびベータアドレナリン遮断薬を投与された場合は心室機能障害の患者(参照)。 医学的変化の影響。)。. より穏やかな心室機能障害のある患者は、可能であれば、ベラパミルによる治療の前に、ジギタリスおよび/または利尿薬の最適な用量で確認する必要があります。. (。予防の下でジゴキシンとの相互作用を観察します。)
低血圧。
時折、ベラパミルの薬理学的効果は血圧を正常レベル以下に下げ、めまいや症候性低血圧につながる可能性があります。. 臨床試験に参加している4,954人の患者で観察された低血圧の発生率、詐欺2.5%。. 高血圧患者では、血圧が正常値を下回ることはまれです。. 傾斜テーブルテスト(60度)では、起立性低血圧を誘発できませんでした。.
肝酵素の増加。
アルカリホスファターゼとビリルビンの同時増加の有無にかかわらず、トランスアミナーゼの増加が報告されています。. そのような調査は時々一時的なものであり、ベラパミル治療を継続しても消える可能性があります。. ベラパミルに関連する肝細胞損傷のいくつかのケースは、再チャレンジによって実証されています。それらの半分は、SGOT、SGPT、およびアルカリホスファターゼの増加に加えて、臨床症状(右上腹部の交尾、発熱および/または痛み)を持っていました。. したがって、ベラパミルを投与されている患者の肝機能を定期的に監視することをお勧めします。.
アクセサリーバイパストラクト(Wolff-Parkinson-WeißまたはLown-Ganong-Levine)。
発作および/または慢性心房細動または心房粗動と共存するアクセサリーAVパスを持つ一部の患者は、AVノードをバイパスするアクセサリーパスを介して前グレード ⁇ 移が増加し、非常に速い心室反応または心室細動静脈内ベラパミル(またはジギタリス)。. この発生に対するリスクは経口ベラパミルで実証されていませんが、経口ベラパミルを投与されている患者はリスクがある可能性があり、これらの患者での使用は禁 ⁇ です(参照)。 禁 ⁇ 。)。. 治療は通常DCカーディオバージョンです。. 心肺は、経口CALAN後に安全かつ効果的に使用されました。
房室ブロック。
AVラインとSAノードに対するベラパミルの効果は、第1度の無症候性AV封鎖と一時的な徐脈につながり、ノードエスケープリズムが伴うことがあります。. PR間隔の延長は、特に治療の初期滴定段階で、ベラパミルの血漿中濃度と相関しています。. ただし、より高い程度のAVブロックはめったに観察されませんでした(0.8%)。. 顕著な第1度ブロックまたは第2または第3度AVブロックへの進行性発達には、臨床状況に応じて、減量、またはまれにベラパミルHClの中止と適切な治療の導入が必要です。.
肥大性心筋症(IHSS)の患者。
a720 mg /日までの用量でベラパミル療法を受けた肥大性心筋症(そのほとんどはプロプラノロールに難治性または不耐性)の患者120人では、さまざまな深刻な副作用が観察されています。. 3人の患者が肺水腫で亡くなりました。全員が重度の左心室排液閉塞と左心室機能障害の初期の病歴を持っていました。. 他の8人の患者は肺水腫および/または重度の低血圧を持っていました。これらの患者のほとんどは、異常に高い肺圧(20 mm Hgを超える)と顕著な左心室排液閉塞を示しました。. キニジンの同時投与(参照。 注意。, 医学的変化の影響。)8人の患者のうち3人(うち2人は肺水腫を発症した)で重度の低血圧が発生した。. 副鼻腔徐脈は患者の11%で発生し、2度のAVブロックは4%、副鼻腔停止は2%で発生しました。. この患者グループは、死亡率が高い深刻な病気を患っていたと推定する必要があります。. ほとんどの副作用は減量によく反応し、ベラパミルを中止する必要はほとんどありませんでした。.
注意。
一般的な。
肝障害のある患者での使用。
ベラパミルは肝臓で代謝されるため、肝障害のある患者には注意深く投与する必要があります。. 重度の肝機能障害により、ベラパミル排 ⁇ 半減期が約14〜16時間に延長されます。したがって、これらの患者は、正常な肝機能を持つ患者に与えられる用量の約30%を与えられるべきです。. PR間隔の異常な延長または過度の薬理効果の他の兆候の注意深いモニタリング(参照。 翻訳。)実行する必要があります。.
神経筋伝達が弱まっている患者での使用。
ベラパミルは、デュシェンヌの筋ジストロフィー患者の神経筋伝達を低下させ、神経筋遮断薬ベクロニウムからの回復を延長し、重症筋無力症の悪化を引き起こすと報告されています。. 神経筋感染が弱った患者に投与する場合は、ベラパミルの用量を減らす必要があるかもしれません。.
腎障害のある患者での使用。
投与されたベラパミルの用量の約70%が代謝物として尿中に排 ⁇ されます。. ベラパミルは血液透析によって除去されません。. さらなるデータが利用可能になるまで、ベラパミルは腎障害のある患者に注意深く投与されるべきです。. これらの患者は、PR間隔の異常な延長または過剰摂取の他の兆候がないか注意深く監視する必要があります(参照)。 翻訳。).
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
ヒトの推奨最大用量の倍数が低く(6倍)、最大耐量ではないラットでの18か月の毒性試験では、腫瘍の可能性が示されませんでした。. ベラパミルの発がん性の証拠はありませんでした。これは、10、35、120 mg / kg /日の用量、または約1、3、5の用量でした。. 推奨される1日量(480 mg /日または9.6 mg / kg /日)は、ラットの食事に12回投与されました。.
ベラパミルは、代謝活性化の有無にかかわらず、プレートあたり3 mgの5つのテスト株でのAmesテストで変異原性がありませんでした。.
ヒトの推奨最大用量の5、5倍(55 mg / kg /日)までの毎日の食事用量での雌ラットの研究では、受胎能障害は見られませんでした。. 男性の生殖能力への影響は決定されていません。.
妊娠。
生殖研究は、ウサギとラットで、ヒトの経口1日用量のそれぞれ1.5(15 mg / kg /日)と6(60 mg / kg /日)までの経口投与で行われ、催奇形性の証拠は示されていません。. しかし、ラットでは、この人間の用量の倍数が胚発生的であり、おそらく母体の悪影響が原因で胎児の成長と発達を遅らせ、ダムの体重増加の減少に反映されました。. この経口投与は、ラットに低血圧を引き起こすことも示されています。. 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、この薬は明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。. ベラパミルは胎盤関門を通過し、放出されると ⁇ 帯静脈血中に検出されます。.
仕事と配達。
分 ⁇ 中または出産中のベラパミルの使用が胎児に即時または遅延の悪影響を与えるかどうか、または分 ⁇ 期間を延長するか、ピンセットやその他の産科手術の必要性を高めるかは不明です。. このような望ましくない経験は、ヨーロッパでベラパミルを使用して早産を治療するためのベータアドレナリン作動性アゴニストの心臓副作用を治療してきた長い歴史にもかかわらず、文献では報告されていません。.
母乳育児の母親。
ベラパミルは母乳中に排 ⁇ されます。. ベラパミルの授乳中の乳児には副作用が生じる可能性があるため、ベラパミルを投与している間はケアを中止する必要があります。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
警告。
心不全。
ベラパミルは負の好中球効果を持っています。これは、心室のパフォーマンスに影響を与えることなく、リロードの減少(全身血管抵抗の低下)によってほとんどの患者で補償されます。. 4,954人の患者の臨床経験では、87人(1.8%)がうっ血性心不全または肺水腫を発症しました。. 重度の左心室機能障害(例:. 駆出率が30%未満)または心不全の中等度から重度の症状、およびベータアドレナリン遮断薬を投与された場合の心室機能障害の患者(参照)。 注意事項:。 医学的変化の影響。)。. より穏やかな心室機能障害のある患者は、可能であれば、ベラパミルによる治療の前に、ジギタリスおよび/または利尿薬の最適な用量で確認する必要があります。. (以下のジゴキシンとの相互作用に注意してください。 注意。)
低血圧。
時折、ベラパミルの薬理学的効果は血圧を正常レベル以下に下げ、めまいや症候性低血圧につながる可能性があります。. 臨床試験に参加している4,954人の患者で観察された低血圧の発生率、詐欺2.5%。. 高血圧患者では、血圧が正常値を下回ることはまれです。. 傾斜テーブルテスト(60度)では、起立性低血圧を誘発できませんでした。.
肝酵素の増加。
アルカリホスファターゼとビリルビンの同時増加の有無にかかわらず、トランスアミナーゼの増加が報告されています。. そのような調査は時々一時的なものであり、ベラパミル治療の継続により消えることさえあります。. ベラパミルに関連する肝細胞損傷のいくつかのケースは、再チャレンジによって実証されています。それらの半分は、SGOT、SGPT、およびアルカリホスファターゼの増加に加えて、臨床症状(右上腹部の交尾、発熱および/または痛み)を持っていました。. したがって、ベラパミルを投与されている患者の肝機能を定期的に監視することをお勧めします。.
アクセサリーバイパストラクト(Wolff-Parkinson-WeißまたはLown-Ganong-Levine)。
発作および/または慢性心房細動または心房粗動と共存するアクセサリーAVパスを持つ一部の患者は、AVノードをバイパスするアクセサリーパスを介して前グレード ⁇ 移が増加し、非常に速い心室反応または心室細動静脈内ベラパミル(またはジギタリス)。. この発生に対するリスクは経口ベラパミルで実証されていませんが、経口ベラパミルを投与されている患者はリスクがある可能性があり、これらの患者での使用は禁 ⁇ です(参照)。 禁 ⁇ 。)。. 治療は通常DCカーディオバージョンです。. 心肺は、経口CALAN後に安全かつ効果的に使用されました。
房室ブロック。
AVラインとSAノードに対するベラパミルの効果は、第1度の無症候性AV封鎖と一時的な徐脈につながり、ノードエスケープリズムが伴うことがあります。. PR間隔の延長は、特に治療の初期滴定段階で、ベラパミルの血漿中濃度と相関しています。. ただし、より高い程度のAVブロックはめったに観察されませんでした(0.8%)。. 1度目ブロックまたは2度または3度目AVブロックへの進行性発達とマークするには、臨床状況に応じて、減量、またはまれにベラパミルHClの中止と適切な治療の確立が必要です。.
肥大性心筋症(IHSS)の患者。
720 mg /日までの用量でベラパミル療法を受けた肥大性心筋症(そのほとんどはプロプラノロールに難治性または不耐性)の患者120人では、さまざまな深刻な副作用が観察されています。. 3人の患者が肺水腫で亡くなりました。全員が重度の左心室排液閉塞と左心室機能障害の初期の病歴を持っていました。. 他の8人の患者は肺水腫および/または重度の低血圧を持っていました。これらの患者のほとんどは、異常に高い肺圧(20 mm Hgを超える)と顕著な左心室排液閉塞を示しました。. キニジンの同時投与(参照。 注意事項:。 医学的変化の影響。)8人の患者のうち3人(うち2人は肺水腫を発症した)で重度の低血圧が発生した。. 副鼻腔徐脈は患者の11%で発生し、2度のAVブロックは4%、副鼻腔停止は2%で発生しました。. この患者グループは、死亡率が高い深刻な病気を患っていたと推定する必要があります。. ほとんどの副作用は減量によく反応し、ベラパミルを中止する必要はほとんどありませんでした。.
注意。
一般的な。
肝障害のある患者での使用。
ベラパミルは肝臓で代謝されるため、肝障害のある患者には注意深く投与する必要があります。. 重度の肝機能障害により、ベラパミルの消失半減期が約14〜16時間に延長されます。したがって、これらの患者は、正常な肝機能を持つ患者に与えられる用量の約30%を与えられるべきです。. PR間隔の異常な延長または過度の薬理効果の他の兆候の注意深いモニタリング(参照。 翻訳。)実行する必要があります。.
神経筋伝達が弱まっている患者での使用。
ベラパミルは、デュシェンヌ型筋ジストロフィー患者の神経筋伝達を低下させ、ベラパミルは神経筋遮断薬ベクロニウムからの回復を延長すると報告されています。. 神経筋感染が弱った患者に投与する場合は、ベラパミルの用量を減らす必要があるかもしれません。.
腎障害のある患者での使用。
投与されたベラパミルの用量の約70%が代謝物として尿中に排 ⁇ されます。. ベラパミルは血液透析によって除去されません。. さらなるデータが利用可能になるまで、ベラパミルは腎障害のある患者に注意深く投与されるべきです。. これらの患者は、PR間隔の異常な延長または過剰摂取の他の兆候がないか注意深く監視する必要があります(参照)。 翻訳。).
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
ヒトの推奨最大用量の倍数が低く(6倍)、最大耐量ではないラットでの18か月の毒性試験では、腫瘍の可能性が示されませんでした。. ベラパミルの発がん性の証拠はありませんでした。これは、10、35、120 mg / kg /日の用量、または約1、3、5の用量でした。. 推奨される1日量(480 mg /日または9.6 mg / kg /日)は、ラットの食事に12回投与されました。.
ベラパミルは、代謝活性化の有無にかかわらず、プレートあたり3 mgの5つのテスト株でのAmesテストで変異原性がありませんでした。.
ヒトの推奨最大用量の5、5倍(55 mg / kg /日)までの毎日の食事用量での雌ラットの研究では、受胎能障害は見られませんでした。. 男性の生殖能力への影響は決定されていません。.
妊娠。
妊娠カテゴリーC
生殖研究は、ウサギとラットで、ヒトの経口1日用量のそれぞれ1.5(15 mg / kg /日)と6(60 mg / kg /日)までの経口投与で行われ、催奇形性の証拠は示されていません。. しかし、ラットでは、この人間の用量の倍数が胚発生的であり、おそらく母体の悪影響が原因で胎児の成長と発達を遅らせ、ダムの体重増加の減少に反映されました。. この経口投与は、ラットに低血圧を引き起こすことも示されています。. 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、この薬は明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。. ベラパミルは胎盤関門を通過し、放出されると ⁇ 帯静脈血中に検出されます。.
仕事と配達。
分 ⁇ 中または出産中のベラパミルの使用が胎児に即時または遅延の悪影響を与えるかどうか、または分 ⁇ 期間を延長するか、ピンセットやその他の産科手術の必要性を高めるかは不明です。. このような望ましくない経験は、ヨーロッパでベラパミルを使用して早産を治療するためのベータアドレナリン作動性アゴニストの心臓副作用を治療してきた長い歴史にもかかわらず、文献では報告されていません。.
母乳育児の母親。
ベラパミルは母乳中に排 ⁇ されます。. ベラパミルの授乳中の乳児には副作用が生じる可能性があるため、ベラパミルを投与している間はケアを中止する必要があります。.
小児用。
18歳未満の小児患者におけるベラピルリタードの安全性と有効性は確立されていません。.
警告。
心不全。
ベラパミルは負の好中球効果を持っています。これは、心室のパフォーマンスに影響を与えることなく、リロードの減少(全身血管抵抗の低下)によってほとんどの患者で補償されます。. 4,954人の患者の臨床経験では、87人(1.8%)がうっ血性心不全または肺水腫を発症しました。. 重度の左心室機能障害(例:. 駆出率が30%未満)または心不全の中等度から重度の症状、およびベータアドレナリン遮断薬を投与された場合は心室機能障害の患者(参照)。 医学的変化の影響。)。. より穏やかな心室機能障害のある患者は、可能であれば、ベラパミルによる治療の前に、ジギタリスおよび/または利尿薬の最適な用量で確認する必要があります。. (。予防の下でジゴキシンとの相互作用を観察します。)
低血圧。
時折、ベラパミルの薬理学的効果は血圧を正常レベル以下に下げ、めまいや症候性低血圧につながる可能性があります。. 臨床試験に参加している4,954人の患者で観察された低血圧の発生率、詐欺2.5%。. 高血圧患者では、血圧が正常値を下回ることはまれです。. 傾斜テーブルテスト(60度)では、起立性低血圧を誘発できませんでした。.
肝酵素の増加。
アルカリホスファターゼとビリルビンの同時増加の有無にかかわらず、トランスアミナーゼの増加が報告されています。. そのような調査は時々一時的なものであり、ベラパミル治療を継続しても消える可能性があります。. ベラパミルに関連する肝細胞損傷のいくつかのケースは、再チャレンジによって実証されています。それらの半分は、SGOT、SGPT、およびアルカリホスファターゼの増加に加えて、臨床症状(右上腹部の交尾、発熱および/または痛み)を持っていました。. したがって、ベラパミルを投与されている患者の肝機能を定期的に監視することをお勧めします。.
アクセサリーバイパストラクト(Wolff-Parkinson-WeißまたはLown-Ganong-Levine)。
発作および/または慢性心房細動または心房粗動と共存するアクセサリーAVパスを持つ一部の患者は、AVノードをバイパスするアクセサリーパスを介して前グレード ⁇ 移が増加し、非常に速い心室反応または心室細動静脈内ベラパミル(またはジギタリス)。. この発生に対するリスクは経口ベラパミルで実証されていませんが、経口ベラパミルを投与されている患者はリスクがある可能性があり、これらの患者での使用は禁 ⁇ です(参照)。 禁 ⁇ 。)。. 治療は通常DCカーディオバージョンです。. 経口ベラピルリタードの後に、カーディオバージョンが安全かつ効果的に使用されました。.
房室ブロック。
AVラインとSAノードに対するベラパミルの効果は、第1度の無症候性AV封鎖と一時的な徐脈につながり、ノードエスケープリズムが伴うことがあります。. PR間隔の延長は、特に治療の初期滴定段階で、ベラパミルの血漿中濃度と相関しています。. ただし、より高い程度のAVブロックはめったに観察されませんでした(0.8%)。. 顕著な第1度ブロックまたは第2または第3度AVブロックへの進行性発達には、臨床状況に応じて、減量、またはまれにベラパミルHClの中止と適切な治療の導入が必要です。.
肥大性心筋症(IHSS)の患者。
a720 mg /日までの用量でベラパミル療法を受けた肥大性心筋症(そのほとんどはプロプラノロールに難治性または不耐性)の患者120人では、さまざまな深刻な副作用が観察されています。. 3人の患者が肺水腫で亡くなりました。全員が重度の左心室排液閉塞と左心室機能障害の初期の病歴を持っていました。. 他の8人の患者は肺水腫および/または重度の低血圧を持っていました。これらの患者のほとんどは、異常に高い肺圧(20 mm Hgを超える)と顕著な左心室排液閉塞を示しました。. キニジンの同時投与(参照。 注意。, 医学的変化の影響。)8人の患者のうち3人(うち2人は肺水腫を発症した)で重度の低血圧が発生した。. 副鼻腔徐脈は患者の11%で発生し、2度のAVブロックは4%、副鼻腔停止は2%で発生しました。. この患者グループは、死亡率が高い深刻な病気を患っていたと推定する必要があります。. ほとんどの副作用は減量によく反応し、ベラパミルを中止する必要はほとんどありませんでした。.
注意。
一般的な。
肝障害のある患者での使用。
ベラパミルは肝臓で代謝されるため、肝障害のある患者には注意深く投与する必要があります。. 重度の肝機能障害により、ベラパミル排 ⁇ 半減期が約14〜16時間に延長されます。したがって、これらの患者は、正常な肝機能を持つ患者に与えられる用量の約30%を与えられるべきです。. PR間隔の異常な延長または過度の薬理効果の他の兆候の注意深いモニタリング(参照。 翻訳。)実行する必要があります。.
神経筋伝達が弱まっている患者での使用。
ベラパミルは、デュシェンヌの筋ジストロフィー患者の神経筋伝達を低下させ、神経筋遮断薬ベクロニウムからの回復を延長し、重症筋無力症の悪化を引き起こすと報告されています。. 神経筋感染が弱った患者に投与する場合は、ベラパミルの用量を減らす必要があるかもしれません。.
腎障害のある患者での使用。
投与されたベラパミルの用量の約70%が代謝物として尿中に排 ⁇ されます。. ベラパミルは血液透析によって除去されません。. さらなるデータが利用可能になるまで、ベラパミルは腎障害のある患者に注意深く投与されるべきです。. これらの患者は、PR間隔の異常な延長または過剰摂取の他の兆候がないか注意深く監視する必要があります(参照)。 翻訳。).
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
ヒトの推奨最大用量の倍数が低く(6倍)、最大耐量ではないラットでの18か月の毒性試験では、腫瘍の可能性が示されませんでした。. ベラパミルの発がん性の証拠はありませんでした。これは、10、35、120 mg / kg /日の用量、または約1、3、5の用量でした。. 推奨される1日量(480 mg /日または9.6 mg / kg /日)は、ラットの食事に12回投与されました。.
ベラパミルは、代謝活性化の有無にかかわらず、プレートあたり3 mgの5つのテスト株でのAmesテストで変異原性がありませんでした。.
ヒトの推奨最大用量の5、5倍(55 mg / kg /日)までの毎日の食事用量での雌ラットの研究では、受胎能障害は見られませんでした。. 男性の生殖能力への影響は決定されていません。.
妊娠。
生殖研究は、ウサギとラットで、ヒトの経口1日用量のそれぞれ1.5(15 mg / kg /日)と6(60 mg / kg /日)までの経口投与で行われ、催奇形性の証拠は示されていません。. しかし、ラットでは、この人間の用量の倍数が胚発生的であり、おそらく母体の悪影響が原因で胎児の成長と発達を遅らせ、ダムの体重増加の減少に反映されました。. この経口投与は、ラットに低血圧を引き起こすことも示されています。. 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、この薬は明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。. ベラパミルは胎盤関門を通過し、放出されると ⁇ 帯静脈血中に検出されます。.
仕事と配達。
分 ⁇ 中または出産中のベラパミルの使用が胎児に即時または遅延の悪影響を与えるかどうか、または分 ⁇ 期間を延長するか、ピンセットやその他の産科手術の必要性を高めるかは不明です。. このような望ましくない経験は、ヨーロッパでベラパミルを使用して早産を治療するためのベータアドレナリン作動性アゴニストの心臓副作用を治療してきた長い歴史にもかかわらず、文献では報告されていません。.
母乳育児の母親。
ベラパミルは母乳中に排 ⁇ されます。. ベラパミルの授乳中の乳児には副作用が生じる可能性があるため、ベラパミルを投与している間はケアを中止する必要があります。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
警告。
心不全。
ベラパミルは負の好中球効果を持っています。これは、心室のパフォーマンスに影響を与えることなく、リロードの減少(全身血管抵抗の低下)によってほとんどの患者で補償されます。. 4,954人の患者の臨床経験では、87人(1.8%)がうっ血性心不全または肺水腫を発症しました。. 重度の左心室機能不全の患者ではベラパミルを避けるべきです。.、30%未満の駆出率または心不全の中等度から重度の症状)、および心室機能障害のある患者では、ベータアドレナリン遮断薬を投与された場合(参照)。 医学的変化の影響。)。. より穏やかな心室機能障害のある患者は、可能であれば、ベラパミルによる治療の前に、ジギタリスおよび/または利尿薬の最適な用量で確認する必要があります(ジゴキシンとの相互作用注:注意事項)。.
低血圧。
時折、ベラパミルの薬理学的効果は血圧を正常レベル以下に下げ、めまいや症候性低血圧につながる可能性があります。. 臨床試験に参加している4,954人の患者で観察された低血圧の発生率、詐欺2.5%。. 高血圧患者では、血圧が正常値を下回ることはまれです。. 傾斜表試験(60度)では、起立性低血圧を誘発できませんでした。.
肝酵素の増加。
アルカリホスファターゼとビリルビンの同時増加の有無にかかわらず、トランスアミナーゼの増加が報告されています。. そのような調査は時々一時的なものであり、ベラパミル治療の継続により消えることさえあります。. ベラパミルに関連する肝細胞損傷のいくつかのケースは、再チャレンジによって実証されています。それらの半分は、SGOT、SGPT、およびアルカリホスファターゼの増加に加えて、臨床症状(右上腹部の交尾、発熱および/または痛み)を持っていました。. したがって、ベラパミルを投与されている患者の肝機能を定期的に監視することをお勧めします。.
アクセサリーバイパストラクト(Wolff-Parkinson-WeißまたはLown-Ganong-Levine)。
発作および/または慢性心房細動または心房粗動と共存するアクセサリーAVパスを持つ一部の患者は、AVノードをバイパスするアクセサリーパスを介して前グレード ⁇ 移が増加し、非常に速い心室反応または心室細動静脈内ベラパミル(またはジギタリス)。. この発生に対するリスクは経口ベラパミルで実証されていませんが、経口ベラパミルを投与されている患者はリスクがある可能性があり、これらの患者での使用は禁 ⁇ です(参照)。 禁 ⁇ 。)。. 治療は通常DCカーディオバージョンです。. カーディオバージョンは、経口ISOPTINの後に安全かつ効果的に使用されました。
房室ブロック。
AVラインとSAノードに対するベラパミルの効果は、第1度の無症候性AV封鎖と一時的な徐脈につながり、ノードエスケープリズムが伴うことがあります。. PR間隔の延長は、特に治療の初期滴定段階で、ベラパミルの血漿中濃度と相関しています。. ただし、より高い程度のAVブロックはめったに観察されませんでした(0.8%)。. 顕著な第1度ブロックまたは第2または第3度AVブロックへの進行性発達には、臨床状況に応じて線量を減らすか、まれにベラパミルHCIの中止と適切な治療の導入が必要です。.
肥大性心筋症(IHSS)の患者。
720 mg /日までの用量でベラパミル療法を受けた肥大性心筋症(そのほとんどはプロプラノロールに難治性または不耐性)の患者120人では、さまざまな深刻な副作用が観察されています。. 3人の患者が肺水腫で亡くなりました。全員が重度の左心室排液閉塞と左心室機能障害の初期の病歴を持っていました。. 他の8人の患者は肺水腫および/または重度の低血圧を持っていました。これらの患者のほとんどは、異常に高い肺圧(20 mmHgを超える)と顕著な左心室排液閉塞を示しました。. キニジンの同時投与(参照。 医学的変化の影響。)8人の患者のうち3人(うち2人は肺水腫を発症した)で重度の低血圧が予想された。. 副鼻腔徐脈は患者の11%で発生し、2度のAVブロックは4%、副鼻腔停止は2%で発生しました。. この患者グループは、死亡率が高い深刻な病気を患っていたと推定する必要があります。. ほとんどの副作用は減量によく反応し、ベラパミルはめったに中止されなければなりませんでした。.
注意。
一般的な。
肝障害のある患者での使用。
ベラパミルは肝臓で代謝されるため、肝障害のある患者には注意深く投与する必要があります。. 重度の肝機能障害により、ベラパミルの消失半減期が約14〜16時間に延長されます。したがって、これらの患者は、正常な肝機能を持つ患者に与えられる用量の約30%を与えられるべきです。. PR間隔の異常な延長または過度の薬理効果の他の兆候の注意深いモニタリング(参照。 翻訳。)実行する必要があります。.
神経筋伝達が弱まっている患者での使用。
ベラパミルは、デュシェンヌ型筋ジストロフィー患者の神経筋伝達を低下させ、神経筋遮断薬ベクロニウムからの回復を延長し、重症筋無力症を悪化させると報告されています。. 神経筋感染が弱った患者に投与する場合は、ベラパミルの用量を減らす必要があるかもしれません。.
腎障害のある患者での使用。
投与されたベラパミルの用量の約70%が代謝物として尿中に排 ⁇ されます。. ベラパミルは血液透析によって除去されません。. さらなるデータが利用可能になるまで、ベラパミルは腎障害のある患者に注意深く投与されるべきです。. これらの患者は、PR間隔の異常な延長または過剰摂取の他の兆候がないか注意深く監視する必要があります(参照)。 翻訳。).
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
ヒトの推奨最大用量の倍数が低く(6倍)、最大耐量ではないラットでの18か月の毒性試験では、腫瘍の可能性が示されませんでした。. ベラパミルの発がん性の証拠はありませんでした。これは、1日あたり10、35、120 mg / kgの用量、または約1x、3、5 xまたはの用量でした。. ラットの食事で12回、ヒトに推奨される1日量(1日あたり480 mgまたは9、6 mg / kg /日)。.
ベラパミルは、代謝活性化の有無にかかわらず、プレートあたり3 mgの5つのテスト株でのAmesテストで変異原性がありませんでした。.
ヒトの推奨最大用量の5、5倍(55 mg / kg /日)までの毎日の食事用量での雌ラットの研究では、受胎能障害は見られませんでした。. 男性の生殖能力への影響は決定されていません。.
妊娠。
妊娠カテゴリーC 生殖研究は、ウサギとラットで、ヒトの経口1日用量のそれぞれ1.5(15 mg / kg /日)と6(60 mg / kg /日)までの経口投与で行われ、催奇形性の証拠は示されていません。. しかし、ラットでは、この人間の用量の倍数が胚発生的であり、おそらく母体の悪影響が原因で、胎児の成長と発達を遅らせました。これは、ダムの体重増加の減少に反映されました。. この経口投与は、ラットに低血圧を引き起こすことも示されています。. 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、この薬は明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。. ベラパミルは胎盤関門を通過し、放出されると ⁇ 帯静脈血中に検出されます。.
仕事と配達。
分 ⁇ 中または出産中のベラパミルの使用が胎児に即時または遅延の悪影響を与えるかどうか、または分 ⁇ 期間を延長するか、ピンセットやその他の産科手術の必要性を高めるかは不明です。. このような望ましくない経験は、ヨーロッパでベラパミルを使用して早産を治療するためのベータアドレナリン作動性アゴニストの心臓副作用を治療してきた長い歴史にもかかわらず、文献では報告されていません。.
母乳育児の母親。
ベラパミルは母乳中に排 ⁇ されます。. ベラパミルの授乳中の乳児には副作用が生じる可能性があるため、ベラパミルを投与している間はケアを中止する必要があります。.
小児用。
18歳未満の小児患者におけるISOPTIN錠剤の安全性と有効性は確立されていません。.
個人の感受性に応じて、機械を運転または操作する患者の能力は眠気の影響を受ける可能性があります。. これは特に治療の初期段階または別の薬物から変更するときに当てはまります。. ベラピルリタードは、アルコールの血中濃度を上昇させ、排 ⁇ を遅らせることが示されています。. したがって、アルコールの影響は誇張することができます。.
免疫系障害。:アレルギー反応(例:. 紅斑、そう ⁇ 、じんま疹)は非常にまれです。.
神経系障害:。 頭痛はめったに発生せず、めまい、感覚異常、振戦、 ⁇ 体外路症候群(例:. パーキンソニズム)、ジストニア。.
耳と迷路の障害:。 めまい、耳鳴り。.
心臓病 :。 副鼻腔徐脈などの徐脈性不整脈、心静止を伴う副鼻腔、AV封鎖2。. そして3位。. 度、心房細動の徐脈性不整脈、動 ⁇ 、頻脈、心不全の発症または悪化、低血圧。.
血管障害:。 すすぎ、末 ⁇ 浮腫。.
胃腸障害:。 吐き気、 ⁇ 吐、便秘は珍しいことではありません、回腸と腹痛/不快感。. 薬物が長期間にわたって投与された場合、歯肉過形成は非常にまれにしか発生しません。. これは、薬物が中止されたときに完全に可逆的です。.
皮膚および皮下組織障害:。 脱毛症、足首の浮腫、クインケの浮腫、スティーブンジョンソン症候群、多形紅斑、赤血球増加症、紫斑。.
筋骨格系と結合組織の病気:。 筋力低下、筋肉痛、関節痛。.
生殖器系と乳房障害。:インポテンス(勃起不全)はまれに報告されており、 ⁇ 病の孤立した症例です。. 女性化乳房は、長期ベラピルリタード治療を受けている高齢の男性患者では非常にまれに観察されており、これは、薬が中止されたすべてのケースで完全に可逆的でした。.
投与部位の一般的な障害と状態:。 疲労。.
調査:。 非常にまれなケースでは、ベラピル遅延治療中に可逆的な肝機能障害が発生する可能性があります。これは、トランスアミナーゼおよび/またはアルカリホスファターゼの増加を特徴とし、おそらく過敏反応です。.
疑わしい副作用の通知。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードシステムを通じて疑わしい副作用を報告するよう求められます。ウェブサイト:www.mhra.gov.uk/yellowcard。
CALAN療法が推奨される1日1回および1日の総投与量内で上方滴定を開始した場合、深刻な副作用はまれです。. 参照してください。 警告。 心不全、低血圧、肝酵素の増加、AVブロック、高速心室反応についての議論のため。. 可逆的(ベラパミルの離乳後)非破壊的麻痺性イレウスは、ベラパミルの使用でほとんど報告されていません。. 経口ベラパミルに対する以下の反応は1.0%を超える率で発生したか、より低い率で発生しましたが、臨床試験では、レールは4,954人の患者で明らかに薬物関連でした。
| >。 | 7.3%。 | CHF、肺水腫。 | 1.8%。 |
| 1 | 3.3%。 | 呼吸困難。 | 1.4%。 |
| 1 | 2.7%。 | 徐脈(HR <50 /分)。 | 1.4%。 |
| 低血圧。 | 2.5%。 | AVブロックの合計(1°、2°、3°)。 | 1.2%。 |
| 1 | 2.2%。 | 2°および3°。 | 0.8%。 |
| 1 | 1.9%。 | 1 | 1.2%。 |
| 疲労。 | 1.7%。 | すすぎ。 | 0.6%。 |
| 肝機能検査の増加(参照。 警告。) | |||
心房細動またはフラッタリングのデジタル化された患者における心室反応の制御に関連する臨床試験では、心室率は患者の15%で50未満であり、無症候性低血圧は患者の5%で発生しました。.
以下の反応は、患者の1.0%以下で報告されており、因果関係が不確かな条件(オープンスタディ、マーケティング経験)で発生しました。それらは、可能な関係を医師に警告するためにリストされています:。
心血管:。 狭心症、房室解離、胸の痛み、 ⁇ 血、心筋 ⁇ 塞、動 ⁇ 、紫斑病(血管炎)、失神。.
消化器系 :。 下 ⁇ 、口渇、消化器系の ⁇ 訴、歯肉過形成。.
貧血およびリンパ:。 斑状出血またはあざ。.
神経系:。 脳血管障害、混乱、バランス障害、不眠症、筋肉のけいれん、感覚異常、精神病症状、振戦、傾眠、 ⁇ 体外路症状。.
皮膚:。 関節痛と発疹、発疹、脱毛、角質増殖症、黄斑、発汗、じんま疹、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑。.
特別な感覚:。 ぼやけた耳鳴りを見てください。.
⁇ 尿生殖器:。 女性化乳房、ガラクターレア/高プロラクチン血症、排尿の増加、月経の染色、インポテンス。.
急性心血管副作用の治療。
治療を必要とする心血管副作用の頻度はまれです。したがって、あなたの治療での経験は限られています。. ベラパミルの経口投与後に重度の低血圧または完全なAVブロックの外観が発生した場合は、適切な緊急対策を直ちに講じる必要があります。. 例えば. 静脈内ノルアドレナリン酒石酸塩、硫酸アトロピン、イソプロテレノールHCl(すべて通常の用量)またはグルコン酸カルシウム(10%溶液)。. 肥大性心筋症(IHSS)の患者では、α-アドレナリン作動薬(フェニルフェリンHCl、メタラミノール酒石酸塩またはメトキサミンHCl)を使用して血圧を維持し、イソポテレノールとノルアドレナリンを避ける必要があります。. さらにサポートが必要な場合は、ドーパミンHClまたはドブタミンHClを投与できます。. 実際の治療と投与量は、重度の臨床状況と主治医の評価と経験に依存する必要があります。.
ベラパミル療法が推奨される1日1回および1日の総投与量内で上方滴定によって開始される場合、深刻な副作用はまれです。. 参照してください。 警告。 心不全、低血圧、肝酵素の増加、AVブロック、高速心室反応についての議論のため。. 可逆的(ベラパミルの離乳後)非破壊的麻痺性イレウスは、ベラパミルの使用でほとんど報告されていません。. 経口ベラパミルに対する以下の反応は1.0%を超える率で発生したか、より低い率で発生しましたが、臨床試験では、レールは4,954人の患者で明らかに薬物関連でした。
| >。 | 7.3%。 |
| <。 | 3.3%。 |
| 1 | 2.7%。 |
| 低血圧。 | 2.5%。 |
| 1 | 2.2%。 |
| 1 | 1.9%。 |
| CHF、肺水腫。 | 1.8%。 |
| 疲労。 | 1.7%。 |
| 呼吸困難。 | 1.4%。 |
| 徐脈(HR <50 /分)。 | 1.4%。 |
| AVブロック(合計1°、2°、3°)。 | 1.2%。 |
| (2°および3°)。 | 0.8%。 |
| 1 | 1.2%。 |
| すすぎ。 | 0.6%。 |
| 肝酵素の増加(参照。 警告。) |
心房細動またはフラッタリングのデジタル化された患者における心室反応の制御に関連する臨床試験では、50 /分未満の心室率が患者の15%で発生し、無症候性低血圧が患者の5%で発生しました。.
以下の反応は、患者の1%以下で報告されており、因果関係が不確かな条件(オープンスタディ、マーケティング経験)で発生しました。それらは、可能な関係を医師に警告するためにリストされています:
心血管:。 狭心症、房室解離、胸の痛み、 ⁇ 血、心筋 ⁇ 塞、動 ⁇ 、紫斑病(血管炎)、失神。.
消化器系 :。 下 ⁇ 、口渇、消化器系の ⁇ 訴、歯肉過形成。.
貧血およびリンパ:。 斑状出血またはあざ。.
神経系:。 脳血管障害、混乱、バランス障害、不眠症、筋肉のけいれん、感覚異常、精神病症状、振戦、眠気。.
皮膚:。 関節痛と発疹、発疹、脱毛、角質増殖症、黄斑、発汗、じんま疹、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑。.
特別な感覚:。 ぼやけた耳鳴りを見てください。.
⁇ 尿生殖器:。 女性化乳房、ガラクターレア/高プロラクチン血症、排尿の増加、月経の染色、インポテンス。.
急性心血管副作用の治療。
治療を必要とする心血管副作用の頻度はまれです。したがって、あなたの治療での経験は限られています。. ベラパミルの経口投与後に重度の低血圧または完全なAVブロックの外観が発生した場合は、適切な緊急対策を直ちに講じる必要があります。. 例えば. 静脈内ノルアドレナリン酒石酸塩、硫酸アトロピン、イソプロテレノールHCl(すべて通常の用量)またはグルコン酸カルシウム(10%溶液)。. 肥大性心筋症(IHSS)の患者では、α-アドレナリン作動薬(フェニルフェリンHCl、メタラミノール酒石酸塩またはメトキサミンHCl)を使用して血圧を維持し、イソポテレノールとノルアドレナリンを避ける必要があります。. さらにサポートが必要な場合は、ドーパミンHClまたはドブタミンHClを投与できます。. 実際の治療と投与量は、重度の臨床状況と主治医の評価と経験に依存する必要があります。.
推奨される1日1回および1日の総投与量内で上方滴定を行うと、深刻な副作用はまれです。. 参照してください。 警告。 心不全、低血圧、肝酵素の増加、AVブロック、高速心室反応についての議論のため。. 可逆的(ベラパミルの離乳後)非破壊的麻痺性イレウスは、ベラパミルの使用でほとんど報告されていません。. 経口ベラパミルに対する以下の反応は1.0%を超える率で発生したか、より低い率で発生しましたが、臨床試験では、レールは4,954人の患者で明らかに薬物関連でした。
| >。 | 7.3%。 | CHF、肺水腫。 | 1.8%。 |
| 1 | 3.3%。 | 呼吸困難。 | 1.4%。 |
| 1 | 2.7%。 | 徐脈(HR <50 /分)。 | 1.4%。 |
| 低血圧。 | 2.5%。 | AVブロックの合計(1°、2°、3°)。 | 1.2%。 |
| 1 | 2.2%。 | 2°および3°。 | 0.8%。 |
| 1 | 1.9%。 | 1 | 1.2%。 |
| 疲労。 | 1.7%。 | すすぎ。 | 0.6%。 |
| 肝機能検査の増加(参照。 警告。) | |||
心房細動またはフラッタリングのデジタル化された患者における心室反応の制御に関連する臨床試験では、心室率は患者の15%で50未満であり、無症候性低血圧は患者の5%で発生しました。.
以下の反応は、患者の1.0%以下で報告されており、因果関係が不確かな条件(オープンスタディ、マーケティング経験)で発生しました。それらは、可能な関係を医師に警告するためにリストされています:。
心血管:。 狭心症、房室解離、胸の痛み、 ⁇ 血、心筋 ⁇ 塞、動 ⁇ 、紫斑病(血管炎)、失神。.
消化器系 :。 下 ⁇ 、口渇、消化器系の ⁇ 訴、歯肉過形成。.
貧血およびリンパ:。 斑状出血またはあざ。.
神経系:。 脳血管障害、混乱、バランス障害、不眠症、筋肉のけいれん、感覚異常、精神病症状、振戦、傾眠、 ⁇ 体外路症状。.
皮膚:。 関節痛と発疹、発疹、脱毛、角質増殖症、黄斑、発汗、じんま疹、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑。.
特別な感覚:。 ぼやけた耳鳴りを見てください。.
⁇ 尿生殖器:。 女性化乳房、ガラクターレア/高プロラクチン血症、排尿の増加、月経の染色、インポテンス。.
急性心血管副作用の治療。
治療を必要とする心血管副作用の頻度はまれです。したがって、あなたの治療での経験は限られています。. ベラパミルの経口投与後に重度の低血圧または完全なAVブロックの外観が発生した場合は、適切な緊急対策を直ちに講じる必要があります。. 例えば. 静脈内ノルアドレナリン酒石酸塩、硫酸アトロピン、イソプロテレノールHCl(すべて通常の用量)またはグルコン酸カルシウム(10%溶液)。. 肥大性心筋症(IHSS)の患者では、α-アドレナリン作動薬(フェニルフェリンHCl、メタラミノール酒石酸塩またはメトキサミンHCl)を使用して血圧を維持し、イソポテレノールとノルアドレナリンを避ける必要があります。. さらにサポートが必要な場合は、ドーパミンHClまたはドブタミンHClを投与できます。. 実際の治療と投与量は、重度の臨床状況と主治医の評価と経験に依存する必要があります。.
ベラパミル療法が推奨される1日1回および1日の総投与量内で上方滴定によって開始される場合、深刻な副作用はまれです。. 参照してください。 警告。 心不全、低血圧、肝酵素の増加、AVブロック、高速心室反応についての議論のため。. 可逆的(ベラパミルの離乳後)非破壊的麻痺性イレウスは、ベラパミルの使用でほとんど報告されていません。. 経口ベラパミルに対する以下の反応は1.0%を超える率で発生したか、より低い率で発生しましたが、臨床試験では、レールは4,954人の患者で明らかに薬物関連でした。.
| >。 | 7.3%。 |
| 疲労。 | 1.7%。 |
| 1 | 3.3%。 |
| 呼吸困難。 | 1.4%。 |
| 1 | 2.7%。 |
| 徐脈(HR <50 /分)。 | 1.4%。 |
| 低血圧。 | 2.5%。 |
| AVブロック合計(1°、2°、3°)。 | 1.2%。 |
| 1 | 2.2%。 |
| 2°および3°。 | 0.8%。 |
| 1 | 1.9%。 |
| 1 | 1.2%。 |
| CHF /肺水腫。 | 1.8%。 |
| すすぎ。 | 0.6%。 |
肝酵素の増加。
(参照。 警告。)
心房細動または心房粗動のデジタル化された患者における心室反応の制御に関連する臨床試験では、50 /分未満の心室率が患者の15%で発生し、無症候性低血圧が患者の5%で発生しました。.
以下の反応は、患者の1.0%以下で報告されており、因果関係が不確かな条件(オープンスタディ、マーケティング経験)で発生しました。それらは、可能な関係を医師に警告するためにリストされています。.
心血管:。 狭心症、房室解離、胸の痛み、 ⁇ 血、心筋 ⁇ 塞、動 ⁇ 、紫斑病(血管炎)、失神。.
消化器系 :。 下 ⁇ 、口渇、消化器系の ⁇ 訴、歯肉過形成。.
貧血およびリンパ:。 斑状出血またはあざ。.
神経系:。 脳血管障害、混乱、バランス障害、不眠症、筋肉のけいれん、寄生虫症、精神病症状、振戦、眠気、 ⁇ 体外路症状。.
皮膚:。 関節痛と発疹、発疹、脱毛過角化症、黄斑、発汗、じんま疹、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑。.
特別な感覚:。 ぼやけた耳鳴りを見てください。.
⁇ 尿生殖器:。 女性化乳房、インポテンス、ガラクトールヒー/高プロラクチン血症、排尿の増加、月経の染色。.
急性心血管副作用の治療。
治療を必要とする心血管副作用の頻度はまれであるため、治療経験は限られています。. ベラパミルの経口投与後に重度の低血圧または完全なAV封鎖が発生した場合、適切な即時措置を直ちに講じる必要があります。.、静脈内投与されたイソプロテレノールHCl、ノルアドレナリン酒石酸塩、硫酸アトロピン(すべて通常の用量)またはグルコン酸カルシウム(10%溶液)。. 肥大性心筋症(IHSS)の患者では、α-アドレナリン作動薬(フェニルフェリンHCl、メタラミノール酒石酸塩またはメトキサミンHCl)を使用して血圧を維持し、イソポテレノールとノルアドレナリンを避ける必要があります。. さらにサポートが必要な場合は(ドーパミンHClまたはドブタミンHCl)投与できます。. 実際の治療と投与量は、重度の臨床状況と主治医の評価と経験に依存する必要があります。.
ベラピル遅延中毒の症状の経過は、量、解毒対策が講じられる時間、および心筋の収縮性(加齢関連)に依存します。. 主な症状は次のとおりです。血圧の低下(検出できない値になることもあります)、ショック症状、意識喪失、AVブロック1。. および2。. 度(エスケープリズムの有無にかかわらずウェンケバッハ現象として一般的)、完全なAV解離を伴う完全なAVブロック、エスケープリズム、アシストリア、高AVブロックまでの徐脈および副鼻腔停止、高血糖、 ⁇ 迷および代謝性アシドーシス。. 過剰摂取の結果として死亡が発生しました。.
講じるべき治療法は、ベラピルリタードが服用される時間と、中毒の症状の種類と重症度によって異なります。. 徐放性製剤が大量に中毒の場合、腸内での活性物質の放出と吸収には48時間以上かかる可能性があることに注意してください。. ベラピルリタード塩酸塩は血液透析では除去できません。. 摂取時間によっては、消化管の全長に沿って、不完全に溶解した錠剤の塊がアクティブな薬物貯蔵所として機能する可能性があることを覚えておく必要があります。.
一般的な対策:消化器運動( ⁇ 動ノイズ)が検出されない場合、摂取後12時間以内でも、通常の予防措置を伴う胃洗浄。. 放出が変更された製剤による中毒が疑われる場合は、誘発された ⁇ 吐、胃の除去、内視鏡下の薄い内容物、結腸 ⁇ 、下剤、高 ⁇ 腸などの広範な除去措置が示されます。. 胸外心臓マッサージ、呼吸、除細動、ペースメーカー療法などの通常の集中的な ⁇ 生手段が適用されます。.
具体的な対策:心抑制効果、低血圧または徐脈の排除。. 特定の解毒剤はカルシウムです。. 10 20 mlを静脈内投与した10%グルコン酸カルシウム溶液(2.25-4.5 mmol)。必要に応じて繰り返すか、連続点滴注入として投与します(例:. 5 mmol /時間)。 .
次の対策も必要になる場合があります。AV封鎖2または3の場合。. 度、副鼻腔炎、アシストレンアトロピン、イソプレナリン、オルシプレナリンまたはペースメーカー療法。. 低血圧ドーパミン、ドブタミン、ノルアドレナリン(ノルアドレナリン)。. 持続的な心筋不全ドーパミン、ドブタミンの兆候がある場合、必要に応じて繰り返しカルシウム注射。.
すべてのベラパミルの過剰摂取を深刻に扱い、観察を少なくとも48時間直立させ(特にCALAN SR)、できれば常に入院します。. 遅延した薬力学的結果は、遅延した放出で処方するときに発生する可能性があります。. ベラパミルは消化管通過時間を短縮することが知られています。.
過剰摂取の治療は支持的であるべきです。. ベータアドレナリン刺激またはカルシウム溶液の非経口投与は、遅いチャネル上のカルシウムイオンの流れを増加させる可能性があり、ベラパミルによる意図的な過剰摂取の治療に効果的に使用されています。. 報告されたいくつかのケースでは、過剰摂取は低血圧と徐脈を伴うカルシウムチャネル遮断薬と関連しており、最初はアトロピンに難治性でしたが、患者が大量に投与された場合(24時間以上1グラム/時間に近い)、この治療により多く反応しました塩化カルシウム。. ベラパミルは血液透析では除去できません。. 臨床的に有意な血圧低下反応または高AVブロックは、昇圧剤またはペースメーカーで治療する必要があります。. アシストールは、心肺 ⁇ 生法を含む通常の方法で治療する必要があります。.
ベラパミルを過剰摂取すると、制御システムに顕著な低血圧、徐脈、異常を引き起こす可能性があります(例:. AV解離とアジストールを含む高AVブロックによる時間厳守のリズム)。. 輸液以外の症状(例:. 代謝性アシドーシス、高血糖、高カリウム血症、腎機能障害、けいれん)は明らかな場合があります。.
すべてのベラパミルの過剰摂取を深刻に扱い、観察を少なくとも48時間直立させ(特にベラピルリタード)、できれば常に入院します。. 遅延した薬力学的結果は、遅延した放出で処方するときに発生する可能性があります。. ベラパミルは消化管通過時間を短縮することが知られています。.
過剰摂取の場合、ベラピルリタードキャップが胃または腸に結膜を形成することが時々報告されています。. これらの結実は腹部の単純なX線では見えず、消化管を空にするための医学的手段が除去に効果的であることが示されていません。. 症状が異常に長い場合、大量の過剰摂取の場合、内視鏡検査は合理的に検討できます。.
過剰摂取の治療は支持的であるべきです。. ベータアドレナリン刺激またはカルシウム溶液の非経口投与は、遅いチャネル上のカルシウムイオンの流れを増加させる可能性があり、ベラパミルによる意図的な過剰摂取の治療に効果的に使用されています。. カルシウムを大量に投与した治療を継続すると、反応が生じる可能性があります。. 報告されたいくつかのケースでは、患者が塩化カルシウムを大量に(24時間を超えて1 g / hに近い)投与された場合、最初はアトロピンに難治性であったカルシウムチャネル遮断薬の過剰摂取がこの治療により多く反応しました。. ベラパミルは血液透析では除去できません。. 臨床的に有意な血圧低下反応または高AVブロックは、昇圧剤またはペースメーカーで治療する必要があります。. アシストールは、心肺 ⁇ 生法を含む通常の方法で治療する必要があります。.
すべてのベラパミルの過剰摂取を深刻に扱い、観察を少なくとも48時間直立させます(特にベラピルリタードSR)。. 遅延した薬力学的結果は、遅延した放出で処方するときに発生する可能性があります。. ベラパミルは消化管通過時間を短縮することが知られています。.
過剰摂取の治療は支持的であるべきです。. ベータアドレナリン刺激またはカルシウム溶液の非経口投与は、遅いチャネル上のカルシウムイオンの流れを増加させる可能性があり、ベラパミルによる意図的な過剰摂取の治療に効果的に使用されています。. 報告されたいくつかのケースでは、過剰摂取は低血圧と徐脈を伴うカルシウムチャネル遮断薬と関連しており、最初はアトロピンに難治性でしたが、患者が大量に投与された場合(24時間以上1グラム/時間に近い)、この治療により多く反応しました塩化カルシウム。. ベラパミルは血液透析では除去できません。. 臨床的に有意な血圧低下反応または高AVブロックは、昇圧剤またはペースメーカーで治療する必要があります。. アシストールは、心肺 ⁇ 生法を含む通常の方法で治療する必要があります。.
ベラパミルを過剰摂取すると、制御システムに顕著な低血圧、徐脈、異常を引き起こす可能性があります(例:. AV解離とアジストールを含む高AVブロックによる時間厳守のリズム)。. 輸液以外の症状(例:. 代謝性アシドーシス、高血糖、高カリウム血症、腎機能障害、けいれん)は明らかな場合があります。.
すべてのベラパミルの過剰摂取を深刻として扱い、少なくとも48時間観察を続けます[特にISOPTIN®SR(塩酸ベラパミル)]できれば継続的な入院治療を行います。. 遅延した薬力学的結果は、遅延した放出で処方するときに発生する可能性があります。. ベラパミルは消化管通過時間を短縮することが知られています。.
過剰摂取の場合、ISOPTIN SR錠剤が胃または腸にコンクリートを形成することが時々報告されています。. これらの結実は腹部の単純なX線では見えず、消化管を空にするための医学的手段が除去に効果的であることが示されていません。. 症状が異常に長い場合、大量の過剰摂取の場合、内視鏡検査は合理的に検討できます。.
過剰摂取の治療は支持的であるべきです。. ベータアドレナリン刺激またはカルシウム溶液の非経口投与は、遅いチャネル上のカルシウムイオンの流れを増加させる可能性があり、ベラパミルによる意図的な過剰摂取の治療に効果的に使用されています。. カルシウムを大量に投与した治療を継続すると、反応が生じる可能性があります。. 報告されたいくつかのケースでは、患者が塩化カルシウムを大量に(24時間を超えてほぼ1グラム/時間)投与された場合、最初はアトロピンに難治性であったカルシウムチャネル遮断薬の過剰摂取がこの治療により多く反応しました。. ベラパミルは血液透析では除去できません。. 臨床的に有意な血圧低下反応または高AVブロックは、昇圧剤またはペースメーカーで治療する必要があります。. アシストールは、心肺 ⁇ 生法を含む通常の方法で治療する必要があります。.
薬物療法グループ:直接的な心臓効果を持つ選択的カルシウムチャネル遮断薬、フェニルアルキルアミン誘導体。.
ATCコード:C08 DA01。
ベラピルリタード塩酸塩はカルシウムチャネル遮断薬であり、クラスIV抗不整脈薬として分類されます。.
行動のメカニズム。
ベラピルリタードは、全身および冠動脈の平滑筋細胞へのカルシウムの侵入、ならびに心筋の細胞および心臓内伝導系へのカルシウムの侵入を阻害します。.
ベラピルリタードは、反射頻脈がほとんどまたはまったくない状態で末 ⁇ 血管抵抗を低下させます。. 収縮期血圧と拡張期血圧の両方を下げる効果は主にこの作用機序によるものと考えられています。.
全身および冠血管抵抗の減少と細胞内酸素消費への穏やかな影響は、製品の抗狭心特性を説明しているようです。.
心臓内配管システムでのカルシウムの動きへの影響により、ベラピルリタードは自動化を減らし、ライン速度を減らし、耐火時間を増やします。.
吸収。
ベラピルリタードは、消化管から約90%吸収されます。.
分布。
ベラピルリタードは経口投与後1〜2時間以内に機能し、1〜2時間後にピーク血漿濃度になります。. 血漿濃度には個人間で大きなばらつきがあります。. ベラピルリタードは血漿タンパク質に約90%結合しています。.
生体内変化。
ベラピルリタードは肝臓で非常に重要な初回通過代謝を受け、バイオアベイラビリティは約20%にすぎません。. それは主に肝臓で代謝されて少なくとも12の代謝物になり、そのうちnorVerapil Retardが特定の活性を持っていることが示されています。.
除去。
ベラピルリタードは、両相または三相性の排 ⁇ 速度論を持ち、単回経口投与後2〜8時間の最終血漿半減期を持っています。. 反復経口投与後、これは4.5〜12時間に増加します。. 用量の約70%は腎臓から代謝産物の形で排 ⁇ されますが、約16%は胆 ⁇ の肥料にも排 ⁇ されます。. 4%未満が変化せずに排 ⁇ されます。.
妊娠と授乳。
ベラピルリタードは胎盤を通過し、母乳中に排 ⁇ されます。.
該当なし。.
知られていない。.
該当なし。.
