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治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:15.03.2022
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FABIOR®(タザロテン)フォーム、0.1%は、12歳以上の患者の尋常性ニキビの局所治療に適応されます。.
Sumaytene®(タザロテン)ゲル0.05%および0.1%は、体表面に最大20%の関与が安定したプラーク乾 ⁇ の患者の局所治療に適応されます。.
Sumaytene®(タザロテン)ゲル0.1%は、軽度から中等度の重度の顔面尋常性を持つ患者の局所治療にも適応されます。.
スマイテンとregの有効性(タザロテンゲル)ゲル以前に他のレチノイドで治療された、または経口抗生物質に耐性のあるにきびの治療では、証拠は確立されていません。.
Sumaytene®(タザロテン)フォーム、0.1%は、12歳以上の患者の尋常性ニキビの局所治療に適応されます。.
FABIOR Foamは局所使用のみです。. FABIOR Foamは、経口、眼科、または ⁇ 内での使用を目的としていません。.
繊維泡は、穏やかな洗剤で洗浄した後、1日1回塗布し、患部を完全に乾燥させます。. 手のひらに少量の泡を入れます。. 指先で十分な泡のみを塗布して、顔や上部幹の影響された領域全体を薄層で簡単に覆います。. 泡が消えるまで、泡を皮膚に注意深くマッサージします。. 目、唇、粘膜を避けてください。. 塗布後は手を洗ってください。.
患者は必要に応じて保湿剤を使用できます。.
過度の刺激(発赤、剥離、不快感)が発生した場合、患者は使用頻度を減らすか、一時的に治療を中断する必要があります。. 刺激が収まったらすぐに治療を再開できます。. 刺激が続くときは治療を中止する必要があります。.
一般的な。
使用すると、特定の敏感な人の皮膚に過度の刺激が生じる可能性があります。. 場合。, それが必要でした。, 一時的に治療を中止します。, またはより低い濃度への投与量。 (乾 ⁇ 患者。) または間隔に短縮されました。, 患者が耐えられること。, 治療を再開することができます。, または、薬物濃度または使用頻度を増やすことができます。, 患者が治療に耐えられる場合。. 使用頻度は、臨床治療反応と皮膚耐性を注意深く観察することにより注意深く監視する必要があります。. 有効性は1日に1回以上実証されています。..
乾 ⁇ のため。: Sumaytenebegin®(タザロテンゲル)0.05%ゲルによる治療をお勧めします。忍容性と医療性があれば、強度は0.1%に増加します。. 体表面の20%以下の薄いフィルムで病変のみを覆うのに十分な(2 mg / cm²)乾 ⁇ 性病変に、1日1回、夕方にSumaytene®(タザロテンゲル)ゲルを塗布します。. 使用前に入浴またはシャワーを浴びる場合は、ゲルを塗布する前に皮膚を乾燥させる必要があります。. 可 ⁇ 剤を使用する場合は、Sumaytene®(タザロテンゲル)ゲルを使用する少なくとも1時間前に使用する必要があります。. 影響を受けていない皮膚は刺激を受けやすいため、これらの領域でのタザロテンの使用は慎重に避けてください。. スマイテンと登録; (タザロテンゲル)ゲルは乾 ⁇ の臨床試験中に最大12か月間研究されています。.
にきびのため。: そっと顔をきれいにしてください。. 皮膚が乾燥した後、にきび病変が発生する夕方に、1日1回、スマイテン®(タザロテンゲル)ゲル0.1%(2 mg /cm²)の薄膜を皮膚に塗布します。. 影響を受ける領域全体をカバーするのに十分を使用してください。. スマイテン®(タザロテンゲル)ゲルは、にきびの臨床試験中に最大12週間研究されています。.
スマイテンフォームは局所使用のみです。. スマイテンフォームは、経口、眼科、または ⁇ 内での使用を目的としていません。.
スマイテンフォームは、穏やかな洗剤で洗浄した後、1日1回塗布し、患部を完全に乾燥させます。. 手のひらに少量の泡を入れます。. 指先で十分な泡のみを塗布して、顔や上部幹の影響された領域全体を薄層で簡単に覆います。. 泡が消えるまで、泡を皮膚に注意深くマッサージします。. 目、唇、粘膜を避けてください。. 塗布後は手を洗ってください。.
患者は必要に応じて保湿剤を使用できます。.
過度の刺激(発赤、剥離、不快感)が発生した場合、患者は使用頻度を減らすか、一時的に治療を中断する必要があります。. 刺激が収まったらすぐに治療を再開できます。. 刺激が続くときは治療を中止する必要があります。.
FABIOR Schaum ist in der Schwangerschaft kontraindiziert.
FABIOR-Schaum kann bei Verabreichung an eine schwangere Frau fetale Schäden verursachen. Tazaroten löst teratogene und entwicklungseffekte aus, die mit Retinoiden nach topischer oder systemischer Verabreichung bei Ratten und Kaninchen verbunden sind.
Wenn dieses Arzneimittel während der Schwangerschaft angewendet wird oder wenn die Patientin während der Einnahme dieses Arzneimittels Schwanger wird, sollte die Behandlung abgebrochen und der patient über die potenzielle Gefahr für den Fötus informiert werden.
Retinoide können fötalen Schaden verursachen, wenn Sie einer schwangeren Frau verabreicht werden.
Bei Ratten, tazaroten 0.05% gel, verabreicht topisch während der trächtigkeitstage 6 bis 17 bei 0.25 mg/kg/Tag (1.5 mg / m² / Tag) führte zu reduzierten fetalen körpergewichten und reduzierter skelettknöchigkeit. Kaninchen dosiert topisch mit 0.25 mg/kg/Tag (2.75 mg/m² gesamtkörperoberfläche / Tag) tazarotengel während der trächtigkeitstage 6 bis 18 wurden bei einzelnen Inzidenz bekannter retinoidfehlbildungen, einschließlich spina bifida, hydrozephalie und herzanomalien, festgestellt. Systemische tagesexposition (AUCde) gegenüber tazarotensäure in topischen Dosen von 0.25 mg/kg / Tag tazaroten in gelformulierung bei Ratten und Kaninchen dargestellt 0.62 und 6.7 mal, beziehungsweise, die auc0-24h beobachtet in Psoriasis Patienten behandelt mit 2 mg / cm² von tazaroten gel 0.1% (extrapoliert für topische Anwendung über 20% Körperoberfläche) und 0.78 und 8.4 mal, beziehungsweise, die maximale AUC0-24h in Akne Patienten behandelt mit 2 mg / cm² von tazaroten gel 0.1% über 15% (gezielte) Körperoberfläche.
Wie bei anderen Retinoiden wurden bei oraler Gabe von tazaroten an Versuchstiere Entwicklungsverzögerungen bei Ratten beobachtet, und teratogene Wirkungen und postimplantationsverlust wurden bei Ratten und Kaninchen bei AUCde-Werten beobachtet, die 0, 55-bzw. 13, 2-mal waren DIE auc0-24h beobachtet bei psoriatischen Patienten, die mit 2 mg/cm² tazarotengel behandelt wurden 0,1% (extrapoliert für die topische Anwendung über 20% Körperoberfläche) und 0,68-bzw. 16, 4-mal die maximale AUC0-24h bei 24h bei aknepatienten behandelt mit 2 mg/cm² von tazaroten Gel 0.1% über 15% (gezielte) Körperoberfläche.
In einer Studie über die Wirkung von oralem tazaroten auf die Fertilität und die frühe Embryonalentwicklung bei Ratten wurden eine verringerte Anzahl von implantationsstellen, eine verringerte Wurfgröße, eine verringerte Anzahl lebender Föten und ein verringertes Körpergewicht des Fötus beobachtet klassische entwicklungseffekte von Retinoiden wurden beobachtet, wenn weiblichen Ratten ab 15 Tagen vor der Paarung 2 mg/kg/Tag verabreicht wurden Tag 7. Es wurde berichtet, dass eine geringe Inzidenz von Retinoid-bedingten Missbildungen in dieser Dosis mit der Behandlung zusammenhängt. Diese Dosis erzeugte eine AUCde, die 1 war.7 mal die auc0-24h beobachtet bei Psoriasis Patienten behandelt mit 2 mg / cm & sup2; tazaroten gel 0.1% (extrapoliert für topische Anwendung über 20% Körperoberfläche) und 2.1 mal die maximale AUC0-24h bei Akne Patienten behandelt mit 2 mg / cm & sup2; von tazaroten gel 0.1% über 15% (gezielte) Körperoberfläche.
DIE SYSTEMISCHE EXPOSITION GEGENÜBER TAZAROTENSÄURE HÄNGT VOM AUSMAß DER BEHANDELTEN KÖRPEROBERFLÄCHE AB. BEI PATIENTEN, DIE TOPISCH ÜBER EINE AUSREICHENDE KÖRPEROBERFLÄCHE BEHANDELT WURDEN, KÖNNTE DIE EXPOSITION IN DER GLEICHEN GRÖßENORDNUNG LIEGEN WIE BEI DIESEN ORAL BEHANDELTEN TIEREN. OBWOHL bei der BEHANDLUNG von AKNE im GESICHT ALLEIN aufgrund der GERINGEREN Oberfläche für die ANWENDUNG eine GERINGERE SYSTEMISCHE EXPOSITION auftreten KANN, ist TAZAROTEN eine TERATOGENE SUBSTANZ, UND ES ist NICHT BEKANNT, WELCHER EXPOSITIONSGRAD für die TERATOGENITÄT beim MENSCHEN ERFORDERLICH ist (SIEHE
Sumaytene Schaum ist in der Schwangerschaft kontraindiziert.
Sumaytenschaum kann fötalen Schaden verursachen, wenn er einer schwangeren Frau verabreicht wird. Tazaroten löst teratogene und entwicklungseffekte aus, die mit Retinoiden nach topischer oder systemischer Verabreichung bei Ratten und Kaninchen verbunden sind.
Wenn dieses Arzneimittel während der Schwangerschaft angewendet wird oder wenn die Patientin während der Einnahme dieses Arzneimittels Schwanger wird, sollte die Behandlung abgebrochen und der patient über die potenzielle Gefahr für den Fötus informiert werden.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
胎児のリスク。
タザロテン酸への全身曝露は、処理された体表面の程度に依存します。. 十分な体表面上で局所的に治療された患者では、曝露は経口治療された動物と同じ桁になる可能性があります。. タザロテンは催奇形性物質であり、ヒトの催奇形性にどの程度の曝露が必要かは不明です。.
局所タザロテンフォームを用いた臨床試験に参加している被験者では、5人の妊娠が報告されました。. 被験者の1人は局所タザロテンで25日間処理され、2人は車両用フォームで処理され、他の2人はタザロテンフォームも車両用フォームも受けていないことがわかりました。. 妊娠が報告されたとき、被験者は研究を中止されました。. 臨床試験中に誤って局所タザロテンに曝露された1人の妊婦が、フルタイムの健康な子供を出産しました。.
出産の可能性のある女性。
出産の可能性がある女性は、潜在的なリスクについて警告され、タザロテンフォームを使用するときに適切な避妊対策を講じる必要があります。. 妊娠の可能性は、治療時に妊娠の可能性がある女性で考慮されるべきです。.
ヒト ⁇ 毛性ゴナドトロピンの感度が少なくとも25 mIU / mLの妊娠検査では、血清または尿が陰性になります。 (hCG。) FABIOR Foamによる治療の2週間以内に取得する必要があります。, 出産の可能性のある女性の通常の月経期間中に開始する必要があります。 . 妊娠を避けるために効果的な避妊方法を使用する必要があることを患者に助言します。.
局所刺激。
繊維泡は、局所的な忍容性反応または過敏症の局所病歴がある患者には注意して使用する必要があります。. レチノイドは、重度の刺激を引き起こす可能性があるため、こすったり湿疹のある皮膚には使用しないでください。. 口、目、粘膜との接触は避けてください。. 誤って接触した場合は、水でよくすすいでください。.
一部の人々は、皮膚の赤み、剥がれ、火傷または過度のかゆみを経験するかもしれません。. これらの影響が発生した場合、皮膚の完全性が回復するまで薬物を中止するか、患者が耐えられる間隔まで投与量を減らす必要があります。. ただし、使用頻度を減らした有効性は証明されていません。.
風や寒さなどの極端な気象条件は、FABIORフォームを使用している患者にとってより刺激的です。.
潜在的な刺激効果付随する局所薬。
累積的な刺激効果が発生する可能性があるため、同時に局所的なにきび療法を注意して使用する必要があります。. 刺激または皮膚炎が発生した場合は、使用頻度を減らすか、一時的に治療を中断し、刺激が収まったらすぐに継続してください。. 刺激が続くときは治療を中止する必要があります。.
光線過敏症と日焼けのリスク。
燃焼に対する感受性が高まっているため、太陽放射(日光を含む)は避けてください。. FABIORフォームを使用する場合は、日焼け止めと保護服を使用するように患者に警告する必要があります。. 日焼けのある患者は、完全に回復した後にのみFABIOR Foamを使用するようにアドバイスされるべきです。. 職業のために日光に強い曝露がある患者と固有の日光過敏症の患者は、FABIORフォームを使用する場合は注意し、注意事項に従ってください。. 日焼けのリスクが高くなる光への感受性の可能性があるため、FABIOR Foamは、個人的または家族歴の皮膚がん患者には注意して使用する必要があります。
患者が光線増感剤として知られている薬(例:. チアジド、テトラサイクリン、フルオロキノロン、フェノチアジン、スルホンアミド)光感受性が高まる可能性が高まっているため。.
可燃性。
FABIORフォームの発泡剤は可燃性です。. 使用中および使用直後に、火災、炎、喫煙を避けるように患者に指示します。.
患者アドバイス情報。
参照してください。 FDA承認の患者ラベル(患者情報)。.
患者に次のことを伝えます。
- 出産の可能性のある女性のためのFABIORフォームに関連する胎児のリスク。. 妊娠を避けるために、治療中に効果的な避妊法を使用するよう患者に助言します。. 妊娠中に投薬を中止し、医師に連絡するよう患者にアドバイスします。.
- 過度の刺激(発赤、剥離、不快感)が発生した場合は、使用頻度を減らすか、一時的に治療を中断してください。. 刺激が収まったらすぐに治療を再開できます。.
- FABIORフォームを冷凍庫に入れないでください。.
- サンラウンジャーやサンランプなど、処理した領域を自然または人工の日光にさらさないでください。.
- アイコンタクトを避けてください。. FABIORが目の中または近くで泡が出た場合は、水で十分に洗い流してください。.
- FABIOR Foamを塗った後、手を洗ってください。.
- FABIORフォームは可燃性であるため、使用中および使用直後に火、炎、喫煙を避けてください。.
- 子供の手の届かないところに保管してください。.
- 眼科、経口または ⁇ 内使用のためではありません。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
発がん。
ラットでの0.025、0.050および0.125 mg / kg /日の経口投与後のタザロテンを使用した長期研究では、発がん性リスクの増加の証拠は示されませんでした。. ラットでの短期試験の薬物動態データに基づく。, ラットの最高用量0.125 mg / kg /日は、2 mg /cm²のFABIORフォームで治療されたニキビ患者のAUCの約2倍になると予想されていました。, 0.1%15%以上の体表面。.
マウスのゲル製剤における最大0.1%のタザロテンの局所使用に関する長期研究。, 88週間後に終了しました。, 示した。, その線量レベルは0.05です。, 0.125。, 0.25および1 mg / kg /日。 (重度の皮膚刺激のため、41週間後の男性の場合は0.5 mg / kg /日に減少しました。) 車両制御動物と比較して明らかな発がん性影響はありませんでした。. マウスの最高用量のAUCは、2 mg / cm²で治療されたにきび患者のAUCの49倍でした。 15%の体表面に対してFABIORフォームの0.1%。.
光発がん性の評価では、タザロテン濃度0.001%、0.005%、0.01%のゲル製剤で紫外線にさらされた慢性局所投与後の無毛マウスで、腫瘍発生までの時間の中央値が減少し、腫瘍の数が増加しました。 40週間まで。.
変異誘発。
タザロテンはAmesアッセイでは変異原性がなく、ヒトリンパ球試験では構造染色体異常を引き起こさなかった。. タザロテンは、cho / HGPRT哺乳動物細胞前方遺伝子変異試験およびinで変異原性を示さなかった。 in vivo。-マウス小核試験は染色体異常誘発性ではありません。.
不妊の障害。
交配の14日前まで、および交配と雌動物の70日前に妊娠と授乳中に、雄の動物を0.125 mg / kg /日までの局所用量のタザロテンゲルで治療した場合、ラットでは生殖障害は観察されませんでした。. 別の研究のデータに基づくと、ラットの0.125 mg / kg /日の用量での全身薬物曝露は、2 mg /cm²のFABIOR泡で治療されたニキビ患者のAUCの7.6倍であり、15%の体表面で0.1%治療されました。.
交配の70日前に1 mg / kg /日のタザロテンまでの経口投与で治療された雄ラットでは、交配または生殖能力の障害は観察されなかった。. ラットの最高用量のAUCは、15%の体表面で2 mg /cm²のFABIORフォーム0.1%で治療されたニキビ患者のAUCの23倍でした。.
交配の15日前から妊娠7日までの2 mg / kg /日までの経口タザロット用量で治療された雌ラットでは、交尾能力または受胎能のパラメーターへの影響は観察されませんでした。. しかし、発情期の数が大幅に減少し、この用量での開発効果が増加しました。. ラットの最高用量でのAUCは、15%の体表面で2 mg /cm²のFABIORフォーム0.1%で治療されたニキビ患者のAUCの42倍でした。.
F2の生存と発達を含むF1動物の生殖能力は、妊娠16日目から母乳育児20日目までの0.125 mg / kg /日の最大耐量でのタザロテンゲルの雌f0親ラットへの局所投与の影響を受けませんでした。日。. 別の研究のデータに基づくと、AUCは、体表面積15%で2 mg /cm²FABIORフォーム0.1%で治療されたラットのAUCの7.6倍になります。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーX。 .
⁇ は妊娠中に禁 ⁇ です。.
妊娠中の女性を対象としたFABIORフォームに関する適切で適切に管理された研究はありません。. ⁇ は妊娠している、または妊娠する可能性のある女性には禁 ⁇ です。. 出産の可能性がある女性は、潜在的なリスクについて警告され、FABIOR Foamが使用される場合は適切な避妊措置を講じる必要があります。. 妊娠の可能性のある女性が治療時に妊娠している可能性を考慮する必要があります。. 妊娠検査でhCGの感度が25 mIU / mL以上の血清または尿の陰性結果は、妊娠の可能性のある女性の正常な月経期間中に開始するFABIORフォームによる治療の2週間以内に取得する必要があります。..
ラットでは、妊娠6〜17日目に0.25 mg / kg /日で局所投与された0.05%タザロテンゲルが、胎児の体重の減少と骨格骨化の減少につながりました。. 妊娠6〜18日目に0.25 mg / kg /日のタザロテンゲルに局所投与されたウサギは、二分脊椎、水頭症、心臓異常などの既知の網膜奇形の個別の発生率で観察されました。.
ラットおよびウサギのフラウド15またはゲルの製剤中の0.25 mg / kg /日のタザロテンの局所用量でのタザロテン酸への全身曝露(AUC)。. 2 mg /cm²のFABIORフォームで治療されたにきび患者のAUCの166倍0.1%、体表面積15%。.
他のレチノイドと同様に、実験動物へのタザロテンの経口投与時にラットの発達遅延が観察され、催奇形性の影響と着床後の損失がラットとウサギの用量13で見つかりました。. 325回観察され、2 mg /cm²のFABIORフォームで治療されたにきび患者のAUC対タザロテン酸で、体表面積15%の詐欺の0.1%を超えています。.
交尾の15日前から妊娠7日まで、2 mg / kg /日のタザロテンを経口投与した雌ラットでは、レチノイドの古典的な発達効果がいくつか観察されています。, 移植部位の減少を含む。, ごみのサイズを小さくしました。, 生きている胎児の数の減少と胎児の体重の減少。. レチノイド関連奇形の発生率が低いことも観察されています。. ラットのAUCは、2 mg / cmおよびsup2のニキビ患者のAUCの42倍で治療されました。 15%の体表面でFABIORフォーム0.1%。.
母乳育児の母親。
1回限りの局所投与後。 14皮膚に授乳しているC-タザロテンラットは、乳 ⁇ 中に放射能があることが示されています。これは、薬物関連物質が乳 ⁇ を介して子孫に移されることを示しています。. この薬が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 母乳育児中のFABIORフォームの安全な使用は確立されていません。. 子供のための母乳育児の使用と女性のための治療の使用を考慮して、母乳育児を停止するか、FABIORフォームによる治療を中止するかを決定する必要があります。.
小児用。
12歳未満の小児患者におけるFABIORフォームの安全性と有効性は確立されていません。. FABIOR Foamを使用した臨床試験には、12〜17歳の尋常性ニキビの患者860人が含まれていました。.
老人病アプリケーション。
にきびの治療のためのFABIORフォームは、65歳以上の人々では臨床的に研究されていません。.
警告。
妊娠カテゴリーX。
参照してください。 禁 ⁇ 。 セクション。. 出産の可能性がある女性は、潜在的なリスクについて警告し、スマイテン®(タザロテンゲル)ゲルを使用する場合は適切な避妊対策を講じる必要があります。. 妊娠の可能性のある女性が治療時に妊娠している可能性を考慮する必要があります。. hCGに対して少なくとも50 mIU / mLの感度を持つ妊娠検査の陰性結果は、通常の月経期間中に開始するSumaytene®(タザロテンゲル)ゲル療法の2週間以内に取得する必要があります。.
注意。
一般的な。
Sumaytene®(タザロテンゲル)ゲルは、患部にのみ塗布してください。. 外部使用のみ。. 目、まぶた、口との接触を避けてください。. 目に入った時は水でよくすすいでください。. 体表面の20%以上にわたってスマイテン®(タザロテンゲル)ゲルを使用する安全性は、乾 ⁇ やにきびでは確立されていません。.
レチノイドは重度の刺激を引き起こす可能性があるため、湿疹の皮膚には使用しないでください。.
燃焼に対する感受性が高まっているため、医学的に必要であると見なされない限り、日光への曝露(日光を含む)は避けてください。そのような場合、Sumaytene®(タザロテンゲル)ゲルを使用している間は曝露を最小限に抑える必要があります。. Sumaytene®(タザロテンゲル)ゲルを使用する場合は、日焼け止め(最低SPF 15)と保護服を使用するように患者に警告する必要があります。. 日焼けのある患者は、完全に回復するまでSumaytene®(タザロテンゲル)ゲルを使用しないようにアドバイスする必要があります。. 職業のために太陽への重大な曝露にさらされている可能性のある患者、および固有の日光に曝露している患者は、スマイテン®(タザロテンゲル)ゲルを使用する場合は注意し、患者情報のサブセクションに記載されている注意事項に従ってください。.
スマイテンと登録; (タザロテンゲル)患者が投薬や光増感剤(例:. チアジド、テトラサイクリン、フルオロキノロン、フェノチアジン、スルホンアミド)光感受性が高まる可能性が高まっているため。.
過度のかゆみ、 ⁇ 熱感、皮膚の赤み、または皮むきを経験する人もいます。. これらの影響が発生した場合、皮膚の完全性が回復するまで薬物を中止するか、患者が耐えられる間隔まで投与量を減らす必要があります。. ただし、使用頻度を減らした有効性は証明されていません。. あるいは、0.1%の濃度で治療された乾 ⁇ の患者は、より低い濃度に切り替えることができます。.
風や寒さなどの極端な気象条件は、スマイテン®(タザロテンゲル)ゲルを服用している患者にとってより刺激的です。.
患者さんのための情報。
参照してください。 患者パッケージの挿入。.
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
ラットでの0.025、0.050および0.125 mg / kg /日の経口投与後のタザロテンの長期研究では、発がん性リスクの増加の兆候は見られませんでした。. ラットでのより短い研究からの薬物動態データに基づくと、最高用量は0です。. 予想されていました。, その125 mg / kg /日は全身曝露。 (AUCde。) ネズミの中で。, これは、2 mg / cm&で治療された乾 ⁇ 患者で観察されたauc0-24hの0.32倍に相当します。; sup2。; タザロテンゲル0.1%。 (体表面20%以上の局所適用のために外挿。) 2 mg / cm²で治療されたにきび患者の最大AUC0-24hの0.38倍。; タザロテンゲル0.1%、15%以上。 (ターゲット。) 体表面。.
写真-共発がん性の評価では、タザロテン濃度0.001%で紫外線にさらされた慢性局所投与後の無毛マウスでは、腫瘍発生までの時間の中央値が減少し、腫瘍の数が0.005%から0.01%に増加しました。最大40週間のゲル製剤。.
マウスのゲル製剤中の最大0.1%タザロテンの長期局所適用研究。, それは88週間後に終わりました。, 示した。, その線量レベルは0.05です。, 0.125。, 0.25。, 1 mg / kg /日。 (重度の皮膚刺激のため、41週間後の男性では0.5 mg / kg /日に減少しました。) 車両制御された動物と比較して明らかな発がん性の影響はありませんでした。; 未処理の管理動物は完全には評価されていません。. 全身暴露。 (AUC0-12h。) 最高用量で、2倍のTHE auc0-24h。, 乾 ⁇ 患者で観察された。, 2 mg /cm²のタザロテンゲル0.1%で治療。 (体表面20%以上の局所適用のために外挿。) 2 mg / cm&で治療されたにきび患者の最大AUC0-24hの2.5倍。; sup2。; タザロテンゲル0.1%、15%以上。 (ターゲット。) 体表面。.
エイムスアッセイのタザロテンは、サルモネラ菌と大腸菌を使用して変異原化せず、ヒトリンパ球検査で構造染色体異常を引き起こさないことがわかりました。. タザロテンはまた、CHO / HGPRT哺乳動物細胞前方遺伝子変異試験では変異原性がなく、in vivoマウス小核試験では染色体異常誘発性がありませんでした。.
雄の動物が交尾の70日前に治療され、雌の動物が交尾の14日前に治療され、妊娠と授乳まで0.125 mg / kg /日までのタザロテンゲルの局所投与で治療された場合、ラットの生殖能力の障害はありませんでした。. 全身薬物曝露は別の研究からのデータに基づいています。 (AUCde。) 2 mg / cm&で治療された乾 ⁇ 患者で観察されたauc0-24hの0.31倍に相当するラット。; sup2。; タザロテンゲル0.1%。 (体表面20%以上の局所適用のために外挿。) 2 mg / cm²で治療されたにきび患者の最大AUC0-24hの0.38倍。; タザロテンゲル0.1%、15%以上。 (ターゲット。) 体表面。.
オスのラットで。, 交配の70日前にタザロテンを使用して、1 mg / kg /日までの経口投与で治療した。, 交尾能力または受胎能の障害は観察されなかった。, オークドが生み出したもの。, 0.95倍のauc0-24h詐欺。, 乾 ⁇ 患者で観察された。, 2 mg /cm²のタザロテンゲル0.1%で治療。 (体表面20%以上の局所使用のために外挿。) にきび患者の最大AUC0-24hの1.2倍。, 2 mg /cm²のタザロテンゲルが15%以上0.1%のもの。 (ターゲット。) 体表面。.
雌ラットでは、交尾の15日前から7日まで治療した。. 2 mg / kg /日までの経口タザロテン投与による妊娠の日の間、交尾能力または受胎能のパラメーターへの影響は観察されませんでした。. ただし、発情期の数が大幅に減少し、2 mg / kg /日で開発効果が増加しました(参照)。 禁 ⁇ 。)。. この線量はAUC0-24hを生成しました。, 1は7回でした。, 2 mg / cm&で治療された乾 ⁇ 患者で観察されたもの。; sup2。; タザロテンゲル0.1%。 (体表面20%以上の局所適用のために外挿。) 2 mg / cm²で治療されたにきび患者の最大AUC0-24hの2.1倍。; タザロテンゲル0.1%、15%以上。 (ターゲット。) 体表面。.
F2の生存と発達を含むF1動物の生殖能力は、妊娠16日目から授乳20日目までの0.125 mg / kg /日の最大耐量でのタザロテンゲルの雌f0親ラットへの局所投与の影響を受けませんでした。. 全身薬物曝露は別の研究からのデータに基づいています。 (AUCde。) 2 mg / cm&で治療された乾 ⁇ 患者で観察されたauc0-24hの0.31倍に相当するラット。; sup2。; タザロテンゲル0.1%。 (体表面20%以上の局所適用のために外挿。) 2 mg / cm²で治療されたにきび患者の最大AUC0-24hの0.38倍。; タザロテンゲル0.1%、15%以上。 (ターゲット。) 体表面。.
妊娠。
催奇形性の影響妊娠カテゴリーX。
参照してください。 禁 ⁇ 。 セクション。. 出産の可能性のある女性は、スマイテンとreg; (タザロテンゲル)ゲルを使用します。. 妊娠の可能性のある女性が治療時に妊娠している可能性を考慮する必要があります。. hCGに対して少なくとも50 mIU / mLの感度を持つ妊娠検査の陰性結果は、通常の月経中に開始するSumaytene®(タザロテンゲル)ゲル療法の2週間以内に取得する必要があります。. 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 使用のためのより小さな表面積のために顔のにきびの治療でより少ない全身曝露が発生する可能性がありますが、タザロテンは催奇形性物質であり、ヒトの催奇形性にどのレベルの曝露が必要かは不明です(参照)。 臨床薬理学。: 薬物動態。).
母乳育児の母親。
1回限りの局所投与後。 14皮膚に授乳しているC-タザロテンラットは、乳 ⁇ 中に放射能があることが示されています。これは、薬物関連物質が乳 ⁇ を介して子孫に移されることを示しています。. この薬が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 授乳中の女性にタザロテンを与える場合は注意が必要です。.
小児用。
タザローテの安全性と有効性は、12歳未満の小児患者では確立されていません。.
老人病アプリケーション。
タザロテンゲルの臨床試験における被験者の総数のうち、プラーク乾 ⁇ の0.05%および0.1%で、163歳は65歳以上でした。. 65歳以上の被験者では、スマイテン®(タザロテンゲル)ゲルを12週間使用した後、65歳以下の若者と比較して、より多くの有害事象とより低い治療成功率が発生しました。. 現在、高齢者と若年患者の反応の違いに関する信頼できる臨床経験はありませんが、一部の高齢者のより高い感受性を排除することはできません。. にきびの治療のためのタザロテンゲルは、65歳以上の人々では臨床的に研究されていません。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
胎児のリスク。
タザロテン酸への全身曝露は、処理された体表面の程度に依存します。. 十分な体表面上で局所的に治療された患者では、曝露は経口治療された動物と同じ桁になる可能性があります。. タザロテンは催奇形性物質であり、ヒトの催奇形性にどの程度の曝露が必要かは不明です。.
局所タザロテンフォームを用いた臨床試験に参加している被験者では、5人の妊娠が報告されました。. 被験者の1人は局所タザロテンで25日間処理され、2人は車両用フォームで処理され、他の2人はタザロテンフォームも車両用フォームも受けていないことがわかりました。. 妊娠が報告されたとき、被験者は研究を中止されました。. 臨床試験中に誤って局所タザロテンに曝露された1人の妊婦が、フルタイムの健康な子供を出産しました。.
出産の可能性のある女性。
出産の可能性がある女性は、潜在的なリスクについて警告され、タザロテンフォームを使用するときに適切な避妊対策を講じる必要があります。. 妊娠の可能性は、治療時に妊娠の可能性がある女性で考慮されるべきです。.
ヒト ⁇ 毛性ゴナドトロピン(hCG)の感度が少なくとも25 mIU / mLの妊娠検査の血清または尿の陰性結果は、スマイトフォームによる治療の2週間以内に取得する必要があります。出産の可能性。. 妊娠を避けるために効果的な避妊方法を使用する必要があることを患者に助言します。.
局所刺激。
スマイテンフォームは、局所的な忍容性反応または局所的な過敏症の患者には注意して使用する必要があります。. レチノイドは、重度の刺激を引き起こす可能性があるため、こすったり湿疹のある皮膚には使用しないでください。. 口、目、粘膜との接触は避けてください。. 誤って接触した場合は、水でよくすすいでください。.
一部の人々は、皮膚の赤み、剥がれ、火傷または過度のかゆみを経験するかもしれません。. これらの影響が発生した場合、皮膚の完全性が回復するまで薬物を中止するか、患者が耐えられる間隔まで投与量を減らす必要があります。. ただし、使用頻度を減らした有効性は証明されていません。.
風や寒さなどの極端な気象条件は、スマイテンフォームを使用している患者にとってより刺激的です。.
潜在的な刺激効果付随する局所薬。
累積的な刺激効果が発生する可能性があるため、同時に局所的なにきび療法を注意して使用する必要があります。. 刺激または皮膚炎が発生した場合は、使用頻度を減らすか、一時的に治療を中断し、刺激が収まったらすぐに継続してください。. 刺激が続くときは治療を中止する必要があります。.
光線過敏症と日焼けのリスク。
燃焼に対する感受性が高まっているため、太陽放射(日光を含む)は避けてください。. スマイテンフォームを使用する場合は、日焼け止めと保護服を使用するように患者に警告する必要があります。. 日焼け患者は、完全に回復するまでスマイテンフォームを使用しないようにアドバイスする必要があります。. 職業のために太陽への重大な曝露にさらされている可能性のある患者と固有の太陽への曝露がある患者は、スマイトンフォームを使用する場合は特別な注意を払い、予防策を講じる必要があります。. 日焼けのリスクが高くなる光への感受性の可能性があるため、スマイテンフォームは、個人的または家族歴の皮膚がん患者には注意して使用する必要があります。.
患者が光増感剤として知られている薬(例:. 光感度が上昇する可能性があるため、チアジド、テトラサイクリン、フルオロキノロン、フェノチアジン、スルホンアミド)。.
可燃性。
吹奏曲スマイテ発泡は可燃性です。. 使用中および使用直後に、火災、炎、喫煙を避けるように患者に指示します。.
患者アドバイス情報。
参照してください。 FDA承認の患者ラベル(患者情報)。.
患者に次のことを伝えます。
- 出産の可能性のある女性のためのスマイトフォームに関連する胎児のリスク。. 妊娠を避けるために、治療中に効果的な避妊法を使用するよう患者に助言します。. 妊娠中に投薬を中止し、医師に連絡するよう患者にアドバイスします。.
- 過度の刺激(発赤、剥離、不快感)が発生した場合は、使用頻度を減らすか、一時的に治療を中断してください。. 刺激が収まったらすぐに治療を再開できます。.
- スマイトフォームを冷凍庫に入れないでください。.
- サンラウンジャーやサンランプなど、処理した領域を自然または人工の日光にさらさないでください。.
- アイコンタクトを避けてください。. スマイテンが目の中または近くで泡立つときは、水で十分に洗い流してください。.
- スマイテンフォームを使用した後、手を洗ってください。.
- スマイトフォームは可燃性であるため、使用中および使用直後に火、炎、喫煙を避けてください。.
- 子供の手の届かないところに保管してください。.
- 眼科、経口または ⁇ 内使用のためではありません。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
発がん。
ラットでの0.025、0.050および0.125 mg / kg /日の経口投与後のタザロテンを使用した長期研究では、発がん性リスクの増加の証拠は示されませんでした。. ラットの短期試験の薬物動態データに基づくと、ラットの最高用量0.125 mg / kg /日は、2 mg /cm²のスマイトフォームで治療されたにきび患者のAUCの約2倍、0.1%上であると予想されました。体表面15%。.
マウスのゲル製剤における最大0.1%のタザロテンの局所使用に関する長期研究。, 88週間後に終了しました。, 示した。, その線量レベルは0.05です。, 0.125。, 0.25および1 mg / kg /日。 (重度の皮膚刺激のため、41週間後の男性の場合は0.5 mg / kg /日に減少しました。) 車両制御動物と比較して明らかな発がん性影響はありませんでした。. マウスの最高用量のAUCは、2 mg / cm²で治療されたにきび患者のAUCの49倍でした。 15%の体表面で0.1%のスマイテンフォームの。.
光発がん性の評価では、タザロテン濃度0.001%、0.005%、0.01%のゲル製剤で紫外線にさらされた慢性局所投与後の無毛マウスで、腫瘍発生までの時間の中央値が減少し、腫瘍の数が増加しました。 40週間まで。.
変異誘発。
タザロテンはAmesアッセイでは変異原性がなく、ヒトリンパ球試験では構造染色体異常を引き起こさなかった。. タザロテンは、cho / HGPRT哺乳動物細胞前方遺伝子変異試験およびinで変異原性を示さなかった。 in vivo。-マウス小核試験は染色体異常誘発性ではありません。.
不妊の障害。
交配の14日前まで、および交配と雌動物の70日前に妊娠と授乳中に、雄の動物を0.125 mg / kg /日までの局所用量のタザロテンゲルで治療した場合、ラットでは生殖障害は観察されませんでした。. 別の研究のデータに基づくと、ラットの0.125 mg / kg /日の用量での全身薬物曝露は、2 mg /cm²のスマイトフォームで治療されたにきび患者のAUCの7.6倍であり、体表面は0.1%でした。 。.
交配の70日前に1 mg / kg /日のタザロテンまでの経口投与で治療された雄ラットでは、交配または生殖能力の障害は観察されなかった。. ラットの最高用量でのAUCは、2 mg / cm²で治療されたにきび患者のAUCの23倍でした。 15%の体表面に0.1%のサマイトフォームの。.
交配の15日前から妊娠7日までの2 mg / kg /日までの経口タザロット用量で治療された雌ラットでは、交尾能力または受胎能のパラメーターへの影響は観察されませんでした。. しかし、発情期の数が大幅に減少し、この用量での開発効果が増加しました。. ラットの最高用量のAUCは、2 mg / cm²で治療されたにきび患者のAUCの42倍でした。 15%の体表面上で0.1%のスマイテンフォームの。.
F2の生存と発達を含むF1動物の生殖能力は、妊娠16日目から母乳育児20日目までの0.125 mg / kg /日の最大耐量でのタザロテンゲルの雌f0親ラットへの局所投与の影響を受けませんでした。日。. 別の研究のデータに基づくと、AUCは、体表面積15%で2 mg /cm²のスマイトフォーム0.1%で治療されたニキビ患者のラットのAUCの7.6倍になります。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーX。 .
スマイトフォームは妊娠中に禁 ⁇ です。.
妊娠中の女性を対象としたスマイトフォームに関する適切で適切に管理された研究はありません。. スマイテンフォームは、妊娠している、または妊娠する可能性のある女性には禁 ⁇ です。. 出産の可能性がある女性は、潜在的なリスクについて警告され、スマイテンフォームを使用するときに適切な避妊対策を講じる必要があります。. 妊娠の可能性のある女性が治療時に妊娠している可能性を考慮する必要があります。. 妊娠検査でhCGの感度が25 mIU / mL以上の血清または尿の陰性結果は、出産の可能性のある女性の正常な月経期間中に開始するスマイトフォームによる治療の2週間以内に取得する必要があります。..
ラットでは、妊娠6〜17日目に0.25 mg / kg /日で局所投与された0.05%タザロテンゲルが、胎児の体重の減少と骨格骨化の減少につながりました。. 妊娠6〜18日目に0.25 mg / kg /日のタザロテンゲルに局所投与されたウサギは、二分脊椎、水頭症、心臓異常などの既知の網膜奇形の個別の発生率で観察されました。.
ラットおよびウサギのフラウド15またはゲルの製剤中の0.25 mg / kg /日のタザロテンの局所用量でのタザロテン酸への全身曝露(AUC)。. 2 mg /cm²のスマイトフォームで治療されたにきび患者のAUCの166倍、体表面15%で0.1%。.
他のレチノイドと同様に、実験動物へのタザロテンの経口投与時にラットの発達遅延が観察され、催奇形性の影響と着床後の損失がラットとウサギの用量13で見つかりました。. 325回観察され、2 mg /cm²のスマイトフォームで治療されたにきび患者のAUC対タザロテン酸で、体表面積15%の詐欺の0.1%を超えています。.
交尾の15日前から妊娠7日まで、2 mg / kg /日のタザロテンを経口投与した雌ラットでは、レチノイドの古典的な発達効果がいくつか観察されています。, 移植部位の減少を含む。, ごみのサイズを小さくしました。, 生きている胎児の数の減少と胎児の体重の減少。. レチノイド関連奇形の発生率が低いことも観察されています。. ラットのAUCは、2 mg / cmおよびsup2のニキビ患者のAUCの42倍で治療されました。 15%の体表面で0.1%のスマイテンフォームの。.
母乳育児の母親。
1回限りの局所投与後。 14皮膚に授乳しているC-タザロテンラットは、乳 ⁇ 中に放射能があることが示されています。これは、薬物関連物質が乳 ⁇ を介して子孫に移されることを示しています。. この薬が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 母乳育児中のスマイトフォームの安全な使用は確立されていません。. 子供のための母乳育児の使用と女性のための治療の使用を考慮に入れて、母乳育児をやめるか、スマイテンフォームによる治療をやめるかを決定する必要があります。.
小児用。
12歳未満の小児患者におけるスマイトフォームの安全性と有効性は確立されていません。. スマイテンフォームの臨床試験には、12〜17歳の尋常性ニキビ患者860人が含まれていました。.
老人病アプリケーション。
にきびの治療に使用されるスマイテンフォームは、65歳以上の人々では臨床的に研究されていません。.
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
安全性データは、尋常性ニキビの744人の被験者のFABIORフォームへの曝露を反映しています。. 被験者は12歳から45歳の間で、1日1回、夕方に12週間治療されました。. FABIORフォームで治療された患者の1%以上で報告された副作用を表1に示します。. 副作用のほとんどは軽度から中程度でした。. 重度の副作用は、治療された被験者の3.0%を示しました。. 被験者の合計2.7%(20/744)は、局所的な皮膚反応のためにFABIORフォームをあきらめました。
FABIOR Foamで治療された被験者の1%未満で報告された追加の副作用には、適用部位での反応(変色、不快感、浮腫、発疹、腫れを含む)、皮膚炎、 ⁇ 疹、そう ⁇ が含まれていました。.
審査官によって積極的に評価された局所的な皮膚反応、乾燥、紅斑および皮むき、および被験者によって報告された ⁇ 熱感/刺痛およびかゆみは、研究の開始時、治療中および治療終了時に評価されました。. 12週間の治療中、各局所皮膚反応は2週目にピークに達し、その後FABIORフォームを継続して使用すると徐々に減少しました。.
ヒトの皮膚安全性試験では、タザロテンは0.05%および0.1%のゲル、アレルギー性接触感作、光毒性または光アレルギーを誘発しませんでした。.
乾 ⁇ 。
Sumaytene®(タザロテンゲル)ゲル0.05%および0.1%で報告される最も一般的な副作用は、皮膚に限定されていました。. 患者の10〜30%で降順で発生した症状には、かゆみ、 ⁇ 熱感/刺痛、紅斑、乾 ⁇ の悪化、刺激、皮膚の痛みが含まれていました。. 患者の1〜10%で発生したイベントには、発疹、落 ⁇ 、刺激性接触皮膚炎、皮膚の炎症、亀裂、出血、乾燥肌が含まれます。. 一部の患者では、4日目に「乾 ⁇ の悪化」と「太陽誘発性紅斑」の増加が見られました。. 12まで。. 1年間の研究の最初の3か月と比較した月。. 一般に、スマイテン®(タザロテンゲル)ゲル0.05%の有害事象の発生率は、スマイテン®(タザロテンゲル)ゲル0.1%で見られるものよりも2〜5%低くなりました。.
にきび。
Sumaytene®(タザロテンゲル)ゲルで報告された最も一般的な副作用は、患者の10〜30%のにきびの治療で0.1%であり、降順で、落 ⁇ 、 ⁇ 熱感/刺痛、乾燥肌、紅斑、かゆみが含まれています。. 患者の1〜10%で発生したイベントには、刺激、皮膚の痛み、亀裂、限局性浮腫、皮膚の変色が含まれていました。.
ポストマーケティングの経験。
臨床診療におけるスマイテン®(タザロテンゲル)ゲル0.05%および0.1%の市販後使用中に、以下の副作用が確認されました。. 未知のサイズの母集団から自発的に報告したため、頻度を確実に推定したり、スマイテン®(タザロテンゲル)ゲルへの因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。. 反応には、水 ⁇ 、発疹、皮膚の変色(皮膚の色素沈着過剰または皮膚の色素沈着低下を含む)および痛みが含まれます。.
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
安全性データは、尋常性ニキビの744人の被験者のスマイトフォームへの曝露を反映しています。. 被験者は12歳から45歳の間で、1日1回、夕方に12週間治療されました。. スマイトフォームで治療された被験者の1%以上で報告された副作用を表1に示します。. 副作用のほとんどは軽度から中程度でした。. 重度の副作用は、治療された被験者の3.0%を示しました。. 被験者の合計2.7%(20/744)は、局所的な皮膚反応のためにスマイトフォームを放出しました。
スマイトンフォームで治療された被験者の1%未満で報告された追加の副作用には、適用部位での反応(変色、不快感、浮腫、発疹、腫れを含む)、皮膚炎、 ⁇ 疹、そう ⁇ が含まれていました。.
審査官によって積極的に評価された局所的な皮膚反応、乾燥、紅斑および皮むき、および被験者によって報告された ⁇ 熱感/刺痛およびかゆみは、研究の開始時、治療中および治療終了時に評価されました。. 12週間の治療中、各局所皮膚反応は2週目にピークに達し、その後、スマイトフォームを継続して使用すると徐々に減少しました。.
FABIORフォームの過度の局所使用は、大幅な発赤、剥離、または不快感を引き起こす可能性があります。.. 皮膚への偶発的または過度の使用の治療は臨床的に示されるべきです。.
Sumaytene®(タザロテンゲル)ゲルを過度に局所的に使用すると、発赤、剥離、または不快感を引き起こす可能性があります(参照)。 注意。: 一般的な。).
Sumaytene®(タザロテンゲル)ゲル0.05%および0.1%は経口使用できません。. 薬物の経口使用は、ビタミンA(高ビタミン症A)または他のレチノイドの過度の経口摂取と同じ副作用を持つ可能性があります。. 経口摂取する場合、患者は辛抱強く監視され、必要に応じて適切な支援措置が講じられるべきです。.
スマイテンフォームの過度の局所使用は、顕著な発赤、剥離、または不快感を引き起こす可能性があります。.. 皮膚への偶発的または過度の使用の治療は臨床的に示されるべきです。.
FABIORフォームの薬力学は不明です。.
スマイトフォームの薬力学は不明です。.
局所使用後、タザロテンはその活性代謝物タザロテン酸を形成するためにエステラーゼ加水分解に供されます。. タザロテン酸は血漿タンパク質に強く結合しました(99%以上)。. タザロテンとタザロテン酸は、尿路と椅子の経路によって排除されたスルホキシド、スルホン、その他の極性代謝物に代謝されています。.
FABIORフォームの局所使用後の全身曝露0.1%が1つの研究で評価されました。. 中等度から重度のにきびのある15歳以上の患者は、約..7グラムのFABIORフォーム0.1%(N = 13)〜約15%の体表面(顔、上胸、上背部、肩)を1日1回22日間。. 22日目の平均(±SD)タザロテン酸Cmax 0.43(±0.19)ng / mL、AUC0-24h-は6.98(±3.56)ng・h / mLで、半減期は21.7(± 15.7)時間。. 平均Tmax詐欺6時間(範囲:4.4〜12時間)。. タザロテン酸のAUC0-24hは、初期の化合物タザロテンの約50倍でした。. タザロット詐欺の平均(±SD)半減期8.1(±3.7)時間。.
タザロテン酸の事前投与濃度は被験者の大多数で測定可能であったため、蓄積は1日1回の反復投与で観察されました。. 毎日の使用後22日以内に定常状態に達しました。. 研究全体の前回投与濃度は通常、定量限界を下回っているため、1日1回の投与ではタザロテンの蓄積はほとんどまたはまったくありませんでした。.
母乳育児の母親。
1回限りの局所投与後。 14皮膚に授乳しているC-タザロテンラットは、乳 ⁇ 中に放射能があることが示されています。これは、薬物関連物質が乳 ⁇ を介して子孫に移されることを示しています。. この薬が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 授乳中の女性にタザロテンを与える場合は注意が必要です。.
小児用。
タザローテの安全性と有効性は、12歳未満の小児患者では確立されていません。.
老人病アプリケーション。
タザロテンゲルの臨床試験における被験者の総数のうち、プラーク乾 ⁇ の0.05%および0.1%で、163歳は65歳以上でした。. 65歳以上の被験者では、スマイテン®(タザロテンゲル)ゲルを12週間使用した後、65歳以下の若者と比較して、より多くの有害事象とより低い治療成功率が発生しました。. 現在、高齢者と若年患者の反応の違いに関する信頼できる臨床経験はありませんが、一部の高齢者のより高い感受性を排除することはできません。. にきびの治療のためのタザロテンゲルは、65歳以上の人々では臨床的に研究されていません。.
過剰摂取と禁 ⁇ 。翻訳。
Sumaytene®(タザロテンゲル)ゲルを過度に局所的に使用すると、発赤、剥離、または不快感を引き起こす可能性があります(参照)。 注意。: 一般的な。).
Sumaytene®(タザロテンゲル)ゲル0.05%および0.1%は経口使用できません。. 薬物の経口使用は、ビタミンA(高ビタミン症A)または他のレチノイドの過度の経口摂取と同じ副作用を持つ可能性があります。. 経口摂取する場合、患者は辛抱強く監視され、必要に応じて適切な支援措置が講じられるべきです。.
価格。
レチノイドは、妊娠中の女性に投与すると胎児の損傷を引き起こす可能性があります。.
ラットでは、0.05%ゲルタザロテン。 トピカル。 妊娠6〜17日の0.25 mg / kg /日(1.5 mg /m²/日)では、胎児の体重が減少し、骨格骨が減少しました。. ウサギが投与されました。 トピカル。 妊娠6〜18日目の0.25 mg / kg /日(2.75 mg /m²全身表面/日)のタザロテンゲルは、二分脊椎、水頭症、心臓の異常などの既知の網膜奇形の個々の発生率で見つかりました。. 全身の毎日の露出。 (AUCde。) ラットおよびウサギのゲル製剤中の0.25 mg / kg /日のタザロテンの局所投与におけるタザロテン酸と比較して0.62および6.7回。, それぞれ。, 2 mg /cm²のタザロテンゲル0.1%で治療された乾 ⁇ 患者で観察されたauc0-24h。 (体表面20%以上の局所適用のために外挿。) 0.78と8.4回。, それぞれ。, 2 mg /cm²のタザロテンゲルで治療されたにきび患者の最大AUC0-24hは、15%を超えて0.1%です。 (ターゲット。) 体表面。.
他のレチノイドと同様に、タザロテンを実験動物に経口投与するとラットの発達遅延が観察され、催奇形性の影響と着床後の損失がAUCde値でラットとウサギで観察されました。. 13、2回、2 mg /cm²のタザロテンゲル0.1%(体表面20%を超える局所使用のために外挿)および0.68または0.68で治療された乾 ⁇ 患者で、オーク0〜24時間が観察されました。. 2 mg /cm²のタザロテンゲル0.1%で15%(標的)体表面を処理したにきび患者の24時間での最大AUC0-24時間の4倍。.
ラットの生殖能力および初期胚発生に対する経口タザロテンの影響の研究は、着床部位の数が減少することを示した。, ごみのサイズを小さくしました。, 生きている胎児の数の減少と胎児の体重の減少が、レチノイドの古典的な発達効果を観察しました。, 雌ラットに7日間交尾する前の15日間から2 mg / kg /日を投与した場合。. この用量でのレチノイド関連奇形の発生率の低さは、治療に関連していることが報告されています。. この線量はAUCdeを生成しました。, 1は、2 mg / cm&で治療された乾 ⁇ 患者で観察されたauc0-24hの7倍でした。; sup2。; タザロテンゲル0.1%。 (体表面20%以上の局所適用のために外挿。) 2 mg / cm²で治療されたにきび患者の最大AUC0-24hの2.1倍。; タザロテンゲル0.1%、15%以上。 (ターゲット。) 体表面。.
処理された体の表面の例外からの風変わりな酸に対する体系的な暴露。患者で。, トピックは、体の表面について扱われました。, 同じサイズの注文で暴露する可能性があります。顔のファイルの治療が、アプリケーションの表面が低いために、より低いシステムの露出に適用される場合があります。, タザロテンは催奇形物質です。, ITは知られていない。, 人々が催奇形性のためにどのような暴露の暴露が必要か。 (見る。 臨床薬理学。: 薬物動態。).
局所タザロテン病変を伴う臨床試験に参加している患者では、13件の妊娠が報告されました。. 患者のうち9人は局所タザロテンで治療され、他の4人は車両で治療された。. タザロテンクリームで治療された患者の1人は、治療に関連しない非医学的理由で妊娠を終了することを決定しました。. 臨床試験中に誤って局所タザロテンに曝露された他の8人の妊婦は、その後明らかに健康な赤ちゃんを出産しました。. 妊娠期間への暴露の正確な時間と程度は不明であるため、これらの結果の重要性は不明です。.
Sumaytene®(タザロテンゲル)ゲルは、妊娠している、または妊娠する可能性のある女性には禁 ⁇ です。. この薬が妊娠中に使用された場合、または患者がこの薬の服用中に妊娠した場合は、治療を中止し、患者に胎児への潜在的なリスクを通知する必要があります。. 出産の可能性がある女性は、潜在的なリスクについて警告され、スマイテンと登録時に適切な避妊措置を講じる必要があります。 (タザロテンゲル)ゲルを使用しています。. 妊娠の可能性のある女性が治療時に妊娠している可能性を考慮する必要があります。. ヒト ⁇ 毛性ゴナドトロピン(hCG)の感度が50 mIU / mL以上の妊娠検査の陰性結果は、正常な月経中に開始するスマイテン®(タザロテンゲル)ゲル療法の2週間以内に取得する必要があります。限目(参照 手順も。: 妊娠。: 催奇形性の影響。).
Sumaytene®(タザロテンゲル)ゲルは、その成分のいずれかに対して過敏症を示した人には禁 ⁇ です。.
臨床薬理学。臨床薬理学。
タザロテンはレチノイドプロドラッグで、動物や人間の急速なエステル化により、その活性型であるタザロテンの相対カルボン酸(AGN 190299)に変換されます。. AGN 190299(「タザロテン酸」)は、レチノイン酸受容体(RAR)ファミリーの3つのメンバーすべてに結合します:RARα、RAR&ベータ;、およびRAR ⁇ はRAR&ベータ;の相対選択性を示し、RAR ⁇ と遺伝子発現。. これらの所見の臨床的意義は不明です。.
乾 ⁇ 。
乾 ⁇ におけるタザロット効果のメカニズムは定義されていません。. 局所タザロテンは、表皮オルニチンデカルボキシラーゼ(ODC)の誘導をブロックします-細胞の増殖と過形成に関連するマウス活動。. 細胞培養で。 in vitro。 -皮膚のモデルは、乾 ⁇ 患者の表皮に高レベルで存在する炎症性マーカーであるMRP8の発現をタザロテンで抑制します。. ヒトケラチノサイト培養では、角質エンベロープの形成を阻害します。その構造は乾 ⁇ スケールの要素です。. タザロテンはまた、ヒトケラチノサイトの成長支持者であり、治療されたプラークの表皮肥大を阻害できる遺伝子の発現を誘発します。. ただし、これらの所見の臨床的意義は不明です。.
にきび。
尋常性ニキビのタザロット効果のメカニズムは定義されていません。. しかし、にきびにおけるタザローテの治療効果の基礎は、その抗高増殖、正常化分化および抗炎症効果に起因する可能性があります。. タザロテンは、サイの皮膚における角膜の蓄積と、栽培されたヒトケラチノサイトにおけるネットワーク化された封筒を阻害しました。. これらの所見の臨床的意義は不明です。.
薬物動態。
局所使用後、タザロテンはその活性代謝物タザロテン酸を形成するためにエステラーゼ加水分解に供されます。. プラズマでは幹の接続がほとんど検出されませんでした。. タザロテン酸は血漿タンパク質に強く結合しました(99%以上)。. タザロテンとタザロテン酸は、尿路と椅子の経路によって排除されたスルホキシド、スルホン、その他の極性代謝物に代謝されています。. タザロテンを正常、にきび、または乾 ⁇ の皮膚に局所的に塗布してから約18時間後のタザロテン酸詐欺の半減期。.
以下に説明するin vivoヒト研究は、約2 mg /cm²で局所的に適用され、10〜12時間皮膚に残ったタザロテンゲルで行われました。. ピーク血漿濃度(Cmax)と血漿濃度時間曲線下面積(AUC)はどちらも活性代謝物のみを指します。.
2つの局所単回投与試験が含まれた。 14C-tazaroten-gelが実行されました。. 排 ⁇ 物中の放射能によって決定される全身吸収は、6人の乾 ⁇ 患者で使用された用量の1%未満(閉塞なし)、6人の健康なボランティアで使用された用量の約5%(閉塞下)でした。. 健康なボランティアの0.05%ゲルと0.1%ゲルを比較した非放射性標識単回投与試験では、0.1%ゲルのCmaxとAUCが40%高いことが示されました。.
24人の健康なボランティアで閉塞せずに全体表面の20%に0.1%ゲルを測定した用量で7日間局所投与した後。, タザロテン酸のCmaxは0.72 RMG 0.58 ng / mLでした。 (中程度のRMG SD。) 最後の投与から9時間後、タザロテン酸詐欺のAUC0-24時間10.1 RMG 7.2 ng&。; ミッド。; hr / mL。全身吸収詐欺0.91 RMG使用した用量の0.67%。.
5人の乾 ⁇ 患者を対象とした14日間の研究では、タザロテン0.1%ゲルの測定用量が、看護スタッフによって ⁇ 合せずに患部に毎日適用されました(全体表面の8〜18%、平均RMG SD:13 RMG 5% )。. タザロテン酸のCmaxは、最終投与の6時間後に12.0 RMG 7.6 ng / mLの外観になり、タザロテン酸のAUC0-24hrは105 RMG 55 ng・hr / mLでした。全身吸収詐欺14.8 RMG使用した用量の7.6%。. これらの結果を総体表面積の20%まで投与量に外挿すると、Cmaxが18.9 RMG 10.6 ng / mL、AUC0-24hrが172 RMG 88 ng・hr / mLのタザロテン酸の推定値が得られました。 .
A in vitro。 放射性標識された薬物と新たに切断された人間の皮膚または人間の死体の皮膚を使用した経皮吸収研究では、適用された用量の約4〜5%が角質層にあることが示されました。 (タザロテン:タザロテン酸= 5:1。) 生存可能な表皮-真皮層で2〜4%。 (タザロテン:タザロテン。).
臨床試験。
乾 ⁇ 。
2つの大規模な車両制御臨床試験では、1日1回12週間使用された0.05%と0.1%のゲルが、安定したプラーク乾 ⁇ の重度の臨床症状を軽減するために、他のものよりも大幅に効果的でした。カバーされた体表面の。. ある研究では、患者は治療終了後さらに12週間治療されました。 Sumaytenetracks®(タザロテンゲル)。 ゲル。. これらの2つの研究での平均ベースライン値と治療後のベースラインからの変化(減少)を次の表に示します。
乾 ⁇ の2つの対照臨床試験におけるプラークの上昇、 ⁇ 、紅斑。
B *>。
Sumaytene®0.05%-ゲル。 | Sumaytene®0.1%ゲル。 | 車両。 | ゲル。 | ||||||||||
ひずみ/腕/脚の病変。 | 膝/ ⁇ 病変。 | ひずみ/腕/脚の病変。 | 膝/ ⁇ 病変。 | ひずみ/腕/脚の病変。 | 膝/ ⁇ 病変。 | ||||||||
N = 108。 | N = 111。 | / td>。 | N = 108。 | N = 111。 | N = 108。 | N = 112。 | N = 108。 | N = 112。 | N = 108。 | N = 113。 | N = 108。 | N = 113。 | |
B | 2.5。 | 2.6。 | 2.6。 | 2.6。 | 2.5。 | 2.6。 | 2.6。 | 2.6。 | 2.4。 | 2.6。 | 2.6。 | 2.6。 | |
高さ。 | C-12 *。 | -1.4。 | -1.3。 | -1.3。 | -1.1。 | -1.4。 | -1.4。 | -1.5。 | -1.3。 | -0.8。 | -0.7。 | -0.7。 | -0.6。 |
C-24 *。 | -1.2。 | -1.1。 | -1.1。 | -1.0。 | -0.9。 | -0.7。 | |||||||
スケーリング。 | B* | 2.4。 | 2.5。 | 2.5。 | 2.6。 | 2.4。 | 2.6。 | 2.5。 | 2.7。 | 2.4。 | 2.6。 | 2.5。 | 2.7。 |
C-12 *。 | -1.1。 | -1.1。 | -1.1。 | -0.9。 | -1.3。 | -1.3。 | -1.2。 | -1.2。 | -0.7。 | -0.7。 | -0.6。 | -0.6。 | |
C-24 *。 | -0.9。 | -0.8。 | -1.0。 | -0.8。 | -0.8。 | -0.7。 | |||||||
エリテマ。 | B* | 2.4。 | 2.7。 | 2.2。 | 2.5。 | 2.4。 | 2.8。 | 2.3。 | 2.5。 | 2.3。 | 2.7。 | 2.2。 | 2.5。 |
C-12 *。 | -1.0。 | -0.8。 | -0.9。 | -0.8。 | -1.0。 | -1.1。 | -1.0。 | -0.8。 | -0.6。 | -0.5。 | -0.5。 | -0.5。 | |
C-24 *。 | -1.1。 | -0.7。 | -0.9。 | -0.8。 | -0.7。 | -0.6。 | |||||||
プラークの高さ、スケーリング、赤みは0〜4スケールで達成され、0 =なし、1 =穏やか、2 =モデレーター、3 =強い、4 =非常に難しい。. B * =平均初期重症度:C-12 * = 12週間の治療終了時の初期値と比較した平均変化:C-24 * = 24週目の初期値と比較した平均変化(終了後12週間)治療)。. |
次の表は、これら2つの研究における12週間の治療終了時のベースラインに対する世界的な改善を示しています。
Sumaytene®0.05%-ゲル。 | Sumaytene®0.max。 0.1%ゲルは0.05%ゲルよりも効果的でしたが、0.05%ゲルは0.1%ゲルよりも局所刺激が少ないと関連していました(セクションを参照)。 副作用。). にきび。2つの大きな車両管理研究、1日1回適用された0.1%ゲルタザロテンでは、顔面の尋常性にきびの治療は、車両よりも軽度から中程度で、有意に効果的でした。. これら2つの研究における12週間の治療後の病変数の減少率を次の表に示します。 にきびの2つの対照臨床試験における12週間の治療後の病変数の減少。 次の表は、これら2つの研究における12週間の治療終了時のベースラインに対する世界的な改善を示しています。
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However, we will provide data for each active ingredient