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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:10.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
同じ治療法の上位20の薬:
アヴァージュ
AVAGE®(タザロテン)クリームは0.1%の濃度で入手可能である。 それはで利用できます 上のタンパー明白なアルミニウム膜が付いている折りたたみアルミニウム管 開始および30gサイズの白いポリプロピレンねじ帽子。
アヴァージュ®(タザロテン)クリーム0.1%
30gm NDC 0023-9236-30
25°C(77°F)で保管してください。
-5°から30°C(23°から86°F)に許可される脱線。
2004年。 ALLERGAN、アーバイン、カリフォルニア州92612、米国。 FDAのrevの日付: 9/30/2002
(このプロダクトのための徴候を十分に理解するためには、全体を読んで下さ 分類の徴候そして使用法セクション。)
AVAGE®(TAZAROTENE)のクリーム0.1%はadjunctive代理店としてのための示されます 顔の細かいしわ、顔のまだらの緩和(緩和)に使用します 使用する患者のハイパーおよびhypopigmentationおよび温和な顔のlentigines 広範囲のスキンケアおよび日光の回避プログラム。 アバージュ®(タザロテン) クリーム0.1%はしわ、修理日傷を与えられた皮、逆除去しませんし、防ぎません 光老化、または回復をより若いいます。
- アバージュ®(タザロテン)クリーム0.1%は、緩和効果を示さなかった 粗くか深いしわが寄ることのような慢性の日光露出の重要な印, 触覚粗さ、毛細血管拡張症、皮膚の弛緩、ケラチノサイトーシス異型、メラノサイトーシス 異型、または皮膚弾性増殖症。
- AVAGE®(TAZAROTENE)のクリーム0.1%は科学の世界の下で使用されるべきです 総合的なスキンケアと日光回避プログラムの補助として それは有効な助け合い(15の最低SPF)および保護の使用を含んでいます 服。
- アバージュ®(タザロテン)クリームの安全性も有効性もありません 光線性角化症、皮膚新生物の予防または治療のための0.1%, またはlentigo malignaが起こっています。
- アバージュ®(タザロテン)クリームを使用することの安全性も有効性もありません 0.1%以上52週間毎日確立され、を越える毎日の使用 52週は十分で組織的そして組織学的に調査されませんでした そして、よく制御された試験。 (参照 警告 セクション。)
一般
適用は、特定の敏感な皮膚に過度の刺激を引き起こす可能性があります 個人。 一時的に中止する必要があった場合 治療、または投薬が患者が許容できる間隔まで減少している。, 治療を再開することも、適用頻度を次のように増加させることもできます 患者は治療に耐えることができるようになる。 適用の頻度 臨床治療上の注意深い観察によって密接に監視されるべきです 応答および皮の許容。 有効性は以下のために確立されていません 一度毎日の投薬の頻度。
軽く全体をカバーするために就寝時に一日一回エンドウ豆サイズの量を適用します 必要に応じてまぶたを含む顔. 顔の保湿剤は、頻繁に使用することができます 必要に応じて. どの構造でもあればAVAGE®を加える前に取除かれるべきです (タザロテン)クリーム0.顔に1%. 顔を洗ったり、お風呂やシャワーを浴びたりすると 適用前に撮影され、皮膚はクリームを塗布する前に乾燥している必要があります. 皮膚軟化剤または保湿剤が使用される場合、それらは前または後に適用することができる tazaroteneクリームの適用後、最初のクリームまたはローションことを確認します 皮に吸収され、完全に乾燥しました. 適用の頻度 臨床治療上の注意深い観察によって密接に監視されるべきです 応答および皮の許容. 投薬の頻度が減れば、べきです 適用頻度の低下における有効性は確立されていないことに留意されたい. 顔の小さいしわ、まだらにされたhypoに対する軽減の効果の持続期間- そしてhyperpigmentation、および中止に続く温和な顔のlentigines アヴァージュ®(タザロテン)クリーム0.1%は調査されていません
レチノイドは妊婦に投与すると胎児の害を引き起こす可能性があります。
ラットでは、妊娠日の間に局所的に投与されたタザロテン0.05%ゲル 6から17で0.25mg/kg/日は減らされた胎児の体重で起因し、減らされました 骨格骨化。 0.25mg/kg/日のタザロテンで局所的に投与されたウサギ 妊娠日6から18の間のゲルは単一の発生との注意されました 二分脊椎、水頭症、および心臓を含む既知のレチノイド奇形 アノマリー
全身曝露(AUC0-24時間)0.25mg/kg/日の局所用量でタザロテン酸に ラットおよびウサギにおけるゲル製剤中のタザロテンは2.4倍および26倍を表した, それぞれ、最大AUC0-24時間 タザロテンの2mg/cmÂ2で治療された患者において クリーム0.1%良いしわが寄ることおよびまだらにされたhyperpigmentationのための15%ボディ表面積に。
他のレチノイドと同様に、タザロテンを実験動物に経口的に与えたとき, 発達遅延は、ラットで見られ、催奇形性の影響と移植後であった 損失は2.1および52回を作り出す線量でラットおよびウサギで観察されま, それぞれ、最大AUC0-24時間 タザロテンの2mg/cmÂ2で治療された患者において クリーム0.1%良いしわが寄ることおよびまだらにされたhyperpigmentationのための15%ボディ表面積に。
受胎能および初期胚に対する経口タザロテンの効果の研究において ラットにおける発生、移植部位の数の減少、ごみの減少 サイズ、生きている胎児の減らされた数、および減らされた胎児の体重、すべて レチノイドの古典的な発達効果は、雌ラットがあったときに観察された 2mg/kg/日から妊娠15日目まで交配する前に7mg/kg/日を投与した。 その用量でのレチノイド関連奇形の発生率が低いことが報告された 処置と関連しているため。 その線量はAUCを生成しました0-24時間 それはあった 最大AUCの6.7倍0-24時間 タザロテンの2mg/cmÂ2で治療された患者において クリームは0.1%以上15%の体表面の微細なシワになりにくだら、 色素沈着過多
Tazarotenic酸への全身の露出はボディの範囲に依存しています 扱われる表面積。 十分なボディ表面に原則的に扱われる患者では 地域の露出できるのと同じ順序の大きさとしてこれらの口頭処理 動物たち。 レチノイドとして、タザロテンは催奇形性物質であり、そうではありません ヒトの催奇形性にはどのレベルの曝露が必要かがわかっています。 しかし, 原因で単独で表面の処置により少なく全身の露出があるかもしれません 適用のためのより少ない表面積に (見る
警告
カテゴリー x. 見る 禁忌 セクション。 女性の 子どもを支える可能性は、潜在的なリスクを警告し、適切な使用する必要があります AVAGE®(タザロテン)クリームを使用する場合の避妊措置。 その可能性 子どもを産む可能性のある女性は、治療の施設時に妊娠しています 考慮されるべきである。 感度を有する妊娠検査のための否定的な結果 hCGのための少なくとも50mIU/mLまでは2週間前に得られるべきです AVAGE®(tazarotene)クリーム療法は、通常の月経期間中に開始する必要があります。
注意事項
一般: AVAGE®(tazarotene)クリームは、患部にのみ適用する必要があります。 外的な使用だけのため。 目や口との接触を避けてください。 目が付いている接触なら 発生し、水で十分にすすいでください。
Retinoidsはeczematous皮で厳しい苛立ちを引き起こすかもしれないので使用するべきではないです。 高められた非常に熱い感受性のために、日光への露出(を含む サンランプ)は、医学的に必要とみなされない限り、避けるべきであり、そのような場合に, avage®(tazarotene)クリームの使用中は、暴露を最小限に抑える必要があります。 患者は 以下の場合は、日焼け止め(最低SPF15)と防護服を使用するように警告してください アバージュ®(タザロテン)クリームを使用しています。 日焼けの患者はAVAGE®(tazarotene)を使用しないように勧められるべきです) 完全に回復するまでクリーム。
彼らの職業によるかなりの太陽の露出があるかもしれない患者 日光への固有の感受性のそれらの患者は特定に運動させるべきです AVAGE®(tazarotene)クリームを使用する場合の注意と注意事項が概説されていることを確認してください 患者のための情報では、サブセクションが観察される。
AVAGE®(tazarotene)クリームは、患者がまたある場合には注意して投与する必要があります 光増感剤(e)であることが知られている薬物を服用する.g.、チアジド、テトラサイクリン、フルオロキノロン, フェノチアジン、スルホンアミド)の増加の可能性のために増強されました 光感受性. 一部の個人は、過度の掻痒、燃焼を経験することがあります, 皮膚の赤み、または剥離. これらの効果が起これば、薬物はどちらかべきです 皮の完全性が元通りになるまで中断されて下さい、または投薬はべきです 患者が耐えることができる間隔に減らされて下さい. しかしながら、効果が低下した 申請の頻度が確立されていません. などの天候の極端な、 風や寒さは、AVAGE®(タザロテン)クリームを使用している患者に対してより刺激する可能性があります
いくつかの顔面色素病変は、lentiginesではなく、むしろlentigo malignaである, メラノーマの一種。 心配の顔の彩色された損害は注意深くあるべきです 適用の前に修飾された医者(例えばdermatologist)によって査定される アバージュ®(タザロテン)クリーム。 Lentigo malignaはAVAGE®で治療すべきではありません (タザロテン)クリーム。
患者のための情報: アヴァージュ®(タザロテン)クリーム0.1%は 使用して以下のような治療に用いられますの顔ァシワになりにく,斑 特に指定のない限り、色素沈着低下および色素沈着過多、および良性の顔面lentigines あなたの医師によって指示:
- それは顔に使用するためのものです。
- 目や口との接触を避けてください。 アヴァージュ®(タザロテン)クリーム0.1% 重度の発赤、かゆみ、燃焼、刺すような、および剥離を引き起こす可能性があります。
- AVAGE®(タザロテン)クリーム0.1%を一括回収する前に、ほやかに マイルドな石鹸で顔を洗う。 くろがねする前のAVAGE® (タザロテン)クリーム0.1% 小さいエンドウ豆サイズの量だけ適用して下さい(約½のインチ または直径5ミリ)のAVAGE®(タザロテン)クリーム0.1%あなたの家に 一度に。 これは、顔全体を軽く覆うのに十分でなければなりません。
- 最良の結果を得るには、皮膚軟化剤または保湿剤が次の場合にお勧めします 使用されて、それらはtatazaroteneのクリームの前にか後に加えることができます 最初のクリームまたはローションが皮膚に吸収され、完全に乾燥したこと。
- 前中は、保護けんめ、spf15以上を適用します。
- AVAGE®(タザロテン)クリーム0.1%はございます。 AVAGE®を使用しないでください (タザロテン)クリーム0.1%妊娠している場合、または妊娠しようとしている場合。 AVAGE®(タザロテン)クリーム0.1%の使用中にした場合は、お使いください 直ちに医師に連絡してください。
- あなたの感受性をに高めるかもしれない他の薬お まり返ししわが起こること、まぐらにされたhypoおよびhyperpigmentationの減少のため, そして余分な太陽の露出の温和な顔のlentigines、回避および 保護対策(帽子、バイザー)を備えた日焼け止めの使用が推奨されます。
- AVAGE®(TAZAROTENE)のクリーム0.1%はしわをまたは取り扱かないし、ごません 太陽損傷した皮膚を修復します。
を参照してください 患者パッケージ挿入物 付加的で忍耐強い情報のため。
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
0.025、0.050の経口投与に続くタザロテンの長期研究, そしてラットへの0.125mg/kg/dayは高められた発癌性の徴候を示さなかった リスク。 ラットの短期調査からのpharmacokineticデータに基づいて、 0.125mg/kg/日の最高用量は全身の露出を与えると予想されました 最大AUCの1.4倍に相当するラット0-24時間 患者において tazaroteneのクリームの2mg/cmÂ2と扱われる0.1%上の15%ボディ表面積のための 細かいしわとまだら色素沈着過度。
光共発癌性の評価において、腫瘍発症までの時間中央値は次のとおりであった 減少し、腫瘍の数は、タザロテンにおける紫外線照射への相互暴露による慢性局所投与後の無毛マウスで増加した 0.001%、0.005%、および0.01%の集中40までのためのゲルの公式の 数週間
ゲル製剤における最大0.1%のタザロテンの長期局所適用研究 88週間で終了したマウスでは、0.05、0.125、0.25の用量レベルが示された, および1.0mg/kg/日(男性の場合は0.5mg/kg/日に減少し、41週間後には以下の理由により 重度の皮膚刺激)に比べて明らかな発癌性効果は認められなかった ビヒクル対照動物に対して、未処理の対照動物は完全に評価されなかった。 最高用量での全身曝露(AUC0-12h)は、最大AUCの7.8倍であった0-24時間 tazaroteneのクリームの2mg/cmÂ2と扱われる患者では0.1%上の15%ボディ表面 良いしわが寄り、まだらにされたhyperpigmentationのための区域。
タザロテンは、サルモネラ菌を用いたエイムズアッセイで非変異原性であることが判明した そして 大腸菌() そして構造染色体異常を作り出しませんでした 人間のリンパ球の試金。 タザロテンはまた、CHO/HGPRTにおいて非変異原性であった 哺乳類の細胞の前方遺伝子の突然変異の試金はで非clastogenicであり で ヴィヴォ マウス小核試験。
雄の動物を治療したときにラットで生殖能力の障害は起こらなかった 交配前の70日間および雌動物は14日前に治療された 局所用量による妊娠および授乳期を通じて交配および継続すること 0.125mg/kg/日までのtazaroteneのゲルの。 別の研究からのデータに基づいて, ラットにおける全身薬物曝露は、最大の1.2倍に相当するであろう AUC0-24時間 タザロテンクリームの2mg/cmÂ2で治療された患者では0.1% 良いしわが寄ることおよびまだらにされたhyperpigmentationのための15%のボディ表面積に。
雄ラットにおいて交配能力または繁殖力の障害は観察されなかった 70mg/kg/日までの経口用量で交配する前に1.0日間治療されたタザロテン。 その線量はAUCを生成しました0-24時間 それは最大AUCの3.7倍でした0-24時間 患者において tazaroteneのクリームの2mg/cmÂ2と扱われる0.1%上の15%ボディ表面積のための 細かいしわとまだら色素沈着過度。
に影響しないパラメータの接合性能や繁殖が観察された 雌ラットは交配前に15日間処理し、7日目まで継続します タザロテンの経口投与量を2.0mg/kg/日まで投与した妊娠のうち。 しかし、そこに 発情期の数の有意な減少および発情期の増加であった。 その用量での発達効果(参照 禁忌). その線量 AUCをプロデュース0-24時間 それは最大AUCの6.7倍でした0-24時間 治療された患者では tazaroteneのクリームの2mg/cmÂ2を使って0.1%印のための15%ボディ表面積に 細かいしわやまだら色素沈着過度の。
F2の生存および発達を含むF1動物の生殖能力, 女性F0親へのtazaroteneのゲルの項目投与によって影響されませんでした 妊娠16日目から授乳日目までのラットは最大許容度で20日目までのラット 0.125mg/kg/日の用量。 別の研究からのデータに基づいて、全身薬 ラットにおける曝露は、最大AUCの1.2倍に相当する。0-24時間 で 患者はtazaroteneのクリームの2mg/cmÂ2と0.1%15%上のボディ表面扱いました 良いしわが寄り、まだらにされたhyperpigmentationのための区域。
妊娠:催奇形性の影響:妊娠カテゴリーx
見る 禁忌 セクション. 女性の 子育ての可能性は、AVAGE®(タザロテン)の場合、適切な避妊措置を使用する必要があります) クリームが使用される. 子どもを産む可能性のある女性が妊娠している可能性 治療の施設時に考慮されるべきである. ネガティブな結果 hCGのための少なくとも50mIU/mLに感受性を持っている妊娠検査のためにべきです 開始する必要がありますAVAGE®(タザロテン)クリーム療法の前に2週間以内に取得されます 正常な月経期間中. 適切で十分に制御されているものはありません 妊娠中の女性における研究. レチノイドとして、タザロテンは催奇形性物質である, そして、催奇形性のためにどのレベルの暴露が必要であるかは知られていない ヒューマン. 但し、の処置により少なく全身の露出があるかもしれません 単独で表面、適用のためのより少ない表面積による(見て下さい クリニカル 薬理学: 薬物動態).
授乳中の母親
授乳中のラットの皮膚への14C-tazaroteneゲルの単回局所投与後, 牛乳から放射能が検出され、移動があることを示唆していました ミルクを介して子孫への薬物関連材料の。 それは知られていません この薬はヒトの乳中に排泄されます。 Tazaroteneときに注意が行使されるべきです 授乳中の女性に投与される。
小児用
Tazaroteneのクリームの安全そして効力は患者に確立されませんでした 顔の良いしわが寄ることを用いる17年の年齢の下で、顔のまだらにされたhypo-および 色素沈着過度、および良性の顔面レンズ腺。
老人の使用
顔の細かいしわ、顔のまだらの低および色素沈着過度の研究では, そして温和な顔のlentigines、44人の男性患者および180人の女性患者から 1131人の患者の総人口は65歳以上であった。 全体的ないいえ これらの患者間で安全性または有効性の違いが観察された そして若い患者、および他の臨床経験は相違を識別しませんでした 高齢者と若年患者の間の応答では、しかし、より大きな感度 いくつかの高齢者の除外することはできません。
副作用
人間の皮膚安全性調査では、tazarotene0.05%および0.1%は引き起こさなかったクリーム状になります アレルギー性接触感作、光毒性または光アレルギー。
中に報告された最も頻繁な治療関連の有害反応(≥5%) アバージュ®(タザロテン)クリーム0.治療の1% 顔の良いしわが寄ること、まだらにされたhypoおよびhyperpigmentationおよび温和な顔の レンズ菌は皮膚に限られていました. 10%以上で発生するもの、降順で発生するもの 含まれている順序:落屑、紅斑、灼熱感、および乾燥肌. イベント 患者の≥1%から≥10%に発生し、降順で含まれています:皮膚 刺激、掻痒、刺激性接触皮膚炎、刺すような、にきび、発疹または口唇炎. 臨床試験で観察される一般的な有害事象は、以下のとおりである テーブル:
AVAGE®による人で見られる有名無名の表
(タザロテン)クリーム0.1%
有害事象 | アヴァージュ® N=567 |
車両 N=564 |
落屑 | 40% | 3% |
紅斑 | 34% | 3% |
バーニングセンション | 26% | <1% |
ドライスキン | 16% | 3% |
刺激皮膚 | 10% | 1% |
かゆみ | 10% | 1% |
刺激性接触性皮膚炎 | 8% | 1% |
スティンギング | 3% | <1% |
にきび | 3% | 3% |
発疹 | 3% | 1% |
チェイリティス | 1% | 0% |
少数の患者は患者のための第0週に不利なでき事を、しかし報告しました AVAGE®(tazarotene)で治療した各有害に対する新しい報告の数が最も多かった イベントは第2週でした。
二つの極めて重要な研究からのデータを組み合わせると、タザロテンの患者の5.3% クリーム群および有害性のために中止されたビークル群の患者の0.9% イベント。
全体として、AVAGE®(タザロテン)クリーム0.1%群の20/567(3.5%)患者 そして車のグループの16/564(2.8%)患者は不利なでき事を報告しました(を含む 浮腫、刺激、および炎症)眼または眼瞼に直接関連する。 これらの条件の大半は穏やかだった。
薬物相互作用
強力な乾燥を有する付随する皮膚科薬および化粧品 効果は避けるべきです。 また、患者の"休息"することをお勧めします AVAGE®(タザロテン)の使用前に、このような調製物の効果が治まるまでの皮膚) クリームが始まります。
人間の皮膚安全性調査では、tazarotene0.05%および0.1%は引き起こさなかったクリーム状になります アレルギー性接触感作、光毒性または光アレルギー。
中に報告された最も頻繁な治療関連の有害反応(≥5%) アバージュ®(タザロテン)クリーム0.治療の1% 顔の良いしわが寄ること、まだらにされたhypoおよびhyperpigmentationおよび温和な顔の レンズ菌は皮膚に限られていました. 10%以上で発生するもの、降順で発生するもの 含まれている順序:落屑、紅斑、灼熱感、および乾燥肌. イベント 患者の≥1%から≥10%に発生し、降順で含まれています:皮膚 刺激、掻痒、刺激性接触皮膚炎、刺すような、にきび、発疹または口唇炎. 臨床試験で観察される一般的な有害事象は、以下のとおりである テーブル:
AVAGE®による人で見られる有名無名の表
(タザロテン)クリーム0.1%
有害事象 | アヴァージュ® N=567 |
車両 N=564 |
落屑 | 40% | 3% |
紅斑 | 34% | 3% |
バーニングセンション | 26% | <1% |
ドライスキン | 16% | 3% |
刺激皮膚 | 10% | 1% |
かゆみ | 10% | 1% |
刺激性接触性皮膚炎 | 8% | 1% |
スティンギング | 3% | <1% |
にきび | 3% | 3% |
発疹 | 3% | 1% |
チェイリティス | 1% | 0% |
少数の患者は患者のための第0週に不利なでき事を、しかし報告しました AVAGE®(tazarotene)で治療した各有害に対する新しい報告の数が最も多かった イベントは第2週でした。
二つの極めて重要な研究からのデータを組み合わせると、タザロテンの患者の5.3% クリーム群および有害性のために中止されたビークル群の患者の0.9% イベント。
全体として、AVAGE®(タザロテン)クリーム0.1%群の20/567(3.5%)患者 そして車のグループの16/564(2.8%)患者は不利なでき事を報告しました(を含む 浮腫、刺激、および炎症)眼または眼瞼に直接関連する。 これらの条件の大半は穏やかだった。
AVAGE®(タザロテン)クリーム0.1%の過剰な局所使用は、著しい発赤につながる可能性があります, 剥離、または不快感(参照 注意事項: 一般). AVAGE®(タザロテン)クリーム0.1%は経口使用のためではありません。 経口摂取の 薬剤は余分と関連付けられるそれらと同じ悪影響をもたらすかもしれません ビタミンA(高ビタミンa)または他のレチノイドの経口摂取。 経口摂取した場合 発生した場合、患者を監視し、適切な支持措置を講じる必要があります 必要に応じて投与されるべきである。
).
授乳中の母親
授乳中のラットの皮膚への14C-tazaroteneゲルの単回局所投与後, 牛乳から放射能が検出され、移動があることを示唆していました ミルクを介して子孫への薬物関連材料の。 それは知られていません この薬はヒトの乳中に排泄されます。 Tazaroteneときに注意が行使されるべきです 授乳中の女性に投与される。
小児用
Tazaroteneのクリームの安全そして効力は患者に確立されませんでした 顔の良いしわが寄ることを用いる17年の年齢の下で、顔のまだらにされたhypo-および 色素沈着過度、および良性の顔面レンズ腺。
老人の使用
顔の細かいしわ、顔のまだらの低および色素沈着過度の研究では, そして温和な顔のlentigines、44人の男性患者および180人の女性患者から 1131人の患者の総人口は65歳以上であった。 全体的ないいえ これらの患者間で安全性または有効性の違いが観察された そして若い患者、および他の臨床経験は相違を識別しませんでした 高齢者と若年患者の間の応答では、しかし、より大きな感度 いくつかの高齢者の除外することはできません。
Overdosage & Contraindications過量投与
AVAGE®(タザロテン)クリーム0.1%の過剰な局所使用は、著しい発赤につながる可能性があります, 剥離、または不快感(参照 注意事項: 一般). AVAGE®(タザロテン)クリーム0.1%は経口使用のためではありません。 経口摂取の 薬剤は余分と関連付けられるそれらと同じ悪影響をもたらすかもしれません ビタミンA(高ビタミンa)または他のレチノイドの経口摂取。 経口摂取した場合 発生した場合、患者を監視し、適切な支持措置を講じる必要があります 必要に応じて投与されるべきである。
禁忌
レチノイドは妊婦に投与すると胎児の害を引き起こす可能性があります。
ラットでは、妊娠日の間に局所的に投与されたタザロテン0.05%ゲル 6から17で0.25mg/kg/日は減らされた胎児の体重で起因し、減らされました 骨格骨化。 0.25mg/kg/日のタザロテンで局所的に投与されたウサギ 妊娠日6から18の間のゲルは単一の発生との注意されました 二分脊椎、水頭症、および心臓を含む既知のレチノイド奇形 アノマリー
全身曝露(AUC0-24時間)0.25mg/kg/日の局所用量でタザロテン酸に ラットおよびウサギにおけるゲル製剤中のタザロテンは2.4倍および26倍を表した, それぞれ、最大AUC0-24時間 タザロテンの2mg/cmÂ2で治療された患者において クリーム0.1%良いしわが寄ることおよびまだらにされたhyperpigmentationのための15%ボディ表面積に。
他のレチノイドと同様に、タザロテンを実験動物に経口的に与えたとき, 発達遅延は、ラットで見られ、催奇形性の影響と移植後であった 損失は2.1および52回を作り出す線量でラットおよびウサギで観察されま, それぞれ、最大AUC0-24時間 タザロテンの2mg/cmÂ2で治療された患者において クリーム0.1%良いしわが寄ることおよびまだらにされたhyperpigmentationのための15%ボディ表面積に。
受胎能および初期胚に対する経口タザロテンの効果の研究において ラットにおける発生、移植部位の数の減少、ごみの減少 サイズ、生きている胎児の減らされた数、および減らされた胎児の体重、すべて レチノイドの古典的な発達効果は、雌ラットがあったときに観察された 2mg/kg/日から妊娠15日目まで交配する前に7mg/kg/日を投与した。 その用量でのレチノイド関連奇形の発生率が低いことが報告された 処置と関連しているため。 その線量はAUCを生成しました0-24時間 それはあった 最大AUCの6.7倍0-24時間 タザロテンの2mg/cmÂ2で治療された患者において クリームは0.1%以上15%の体表面の微細なシワになりにくだら、 色素沈着過多
Tazarotenic酸への全身の露出はボディの範囲に依存しています 扱われる表面積。 十分なボディ表面に原則的に扱われる患者では 地域の露出できるのと同じ順序の大きさとしてこれらの口頭処理 動物たち。 レチノイドとして、タザロテンは催奇形性物質であり、そうではありません ヒトの催奇形性にはどのレベルの暴露が必要かを知っています。 しかし, 原因で単独で表面の処置により少なく全身の露出があるかもしれません 適用のためのより少ない表面積に (臨床を見る 薬理学: 薬物動態).
臨床に参加した患者には十三の報告された妊娠がありました 局所タザロテンのための試験. 患者の九はあったことが判明しました 局所タザロテンで治療し、他の四つは、ビヒクルで治療されていました. タザロテンクリームで治療された患者の一人が終了することを選択しました 治療とは無関係の非医学的理由のための妊娠. その他のエイト 不注意に臨床の間に項目tazaroteneに露出された妊婦 その後、健康な赤ちゃんを出産した。. 正確なタイミングとして そして妊娠時間に関連する露出の範囲は一定ではないです、 これらの知見の意義は不明である
AVAGE®(タザロテン)クリームは、妊娠中または妊娠する可能性のある女性には禁忌です. この薬が妊娠中に使用されている場合、または患者が妊娠中に使用されている場合 この薬を服用すると、治療を中止し、患者に通知する必要があります 胎児への潜在的な危険の. 子どもを産む可能性のある女性は、 潜在的なリスクについて警告し、次の場合には適切な避妊措置を使用します アバージュ®(タザロテン)クリームを使用しています. 子どもを産む可能性のある女性がいる可能性 治療の施設時に妊娠していることを考慮する必要があります. ネガティブ 少なくとも50mIU/mLに感受性をのための持っている妊娠検査のための結果 ヒト絨毛性ゴナドトロピン(hCG)は、2週間前に得られるべきである AVAGE®(tazarotene)クリーム療法は、通常の月経期間中に開始する必要があります (も参照 注意事項: 妊娠:催奇形性 エフェクト).
AVAGE®(タザロテン)クリームは、過敏症を示した個人には禁忌である そのコンポーネントのいずれかに
Clinical Pharmacology臨床薬理学
Tazaroteneは活動的な形態に変えられるretinoidのプロドラッグ、です 急速な脱エステル化によるタザロテン(AGN190299)の同族カルボン酸 動物や人間で。 AGN190299("tazarotenic酸")はすべてに結合します レチノイン酸受容体(RAR)ファミリーの三つのメンバー:RARa、Rar†, しかし、Rarβに対する相対的選択性を示し、RARyandとRaryandとを示します 遺伝子発現を修飾することができる。 これらの所見の臨床的意義は不明である。
小じわ、顔の改善におけるタザロテン作用のメカニズム 斑状の低色素沈着および色素沈着過多、および良性の顔面レンズ腺は不明である。 タザロテンクリーム0.1%の組織学的研究は、罰金を有する被験者に適用されます しわおよびまだらにされたhyperpigmentationしかし24週の別の方法で正常な皮 タザロテンクリームは 顆粒細胞の数のベースラインからの増加があった患者の 層および表皮浮腫における。 これらの変化の臨床的意義は 不明。
薬物動態
項目適用の後で、tazaroteneはエステラーゼの加水分解をに経ます その活性代謝物、タザロテン酸を形成する。 小さな親化合物は 血漿中に検出される。 タザロテン酸は血漿タンパク質に高度に結合していた (>99%). タザロテンおよびタザロテン酸はスルホキシド、スルホンに代謝された, そして尿および糞便によって除去された他の北極の代謝物質 パスウェイ。 タザロテン酸の半減期は約18時間であった。
タザロテンクリーム0.1%は、顔のいずれかに毎日一度、局所的に適用されました(6 女性および2人の男性)またはボディ表面積の15%(8人の女性および8人の男性) 細かいしわとまだら色素沈着過度を有する患者では四週間にわたって。 "顔のみ"投与群では、最大平均CmaxおよびAUC0-24 タザロテン酸のhr値は、平均±SDと15日目に発生しました CmaxおよびAUCの値0-24 タザロテン酸のhrは0.236±である それぞれ、0.255ng/mL(N=8)および2.44±1.38ng·hr/mL(N=8)である。 この 平均CmaxおよびAUC0-24 患者からのタザロテン酸のhr値 15%の体表面積で投与群は約10倍高かったです 顔のみ投与群の患者からのものよりも。 単一の最も高いCmax 研究期間を通じて3.43日目にng/mLであった29の患者から15% ボディ表面積の投薬のグループ。 性別は全身バイオアベイラビリティに影響を与えなかった タザロテン酸の
血液サンプルを評価するために、二相試験のいずれかから収集しました3 タザロテンクリームの塗布後の全身曝露0.毎日1% 臨床の下の24週(二重盲検の期間)に先行している28週(オープンラベル)のため 条件. 局所に続く平均血漿タザロテン酸濃度 タザロテンクリームでトリートメント0.1週間にわたって52%が0の間であった.092 ± 0.073/0.127 ± 0.142ng/mL. シングル最高の観測tazarotenic 52週間の研究を通じて酸濃度は0であった.705ng/mL(で観察される 第36週). タザロテン酸の全身的利用可能性は最小限であり、残っていた タザロテンクリームの毎日の塗りつぶしをしっかり守りましょう0.顔に1% 52週間までの研究の患者の
臨床研究
二つの二重盲検対照研究では、タザロテンクリーム0.1%が比較されました その車両では、アプリケーションは、顔に24週間毎日一度行われました 厳しく良いしわが寄ること、顔のまだらにされたhypoへの穏やかの主題の皮 色素沈着過度、および太陽への露出オーバーによる良性顔面レンズ腺. 処置は広範囲のスキンケアおよび太陽の回避プログラムへ付加物としてありました 日焼け止め、防護服および非処方箋の使用を含んでいたかどれが エモリエントクリーム. 二から四週間間隔で細かいしわの重症度, 斑状の低および色素沈着過度、および良性の顔のレンズ歯が傾斜していました 0=なし、1=最小、2=軽度、3=中等度、および4=重度のスケールで. その結果は--- どちらの研究でも、タザロテンクリーム0.1%が有意に優れていた 良いしわが寄ること、まだらにされたhypoおよびhyperpigmentationのための車に、および 改善を有する被験者の割合として表される良性の顔面レンズ腺 ベースラインから少なくとも一つ
臨床試験における被験者の約97%が白人(白人)であった Fitzpatrickの皮のタイプ分類を持っている臨床調査の主題の80% 対象の皮膚タイプの分布は次のとおりであった:タイプI-12%、タイプII-26%, タイプIII–40%、およびタイプIV22%。 皮のタイプVおよびVIの患者はなかったです 勉強した。 不十分な非白人患者(アジア系、ヒスパニック系、またはその他)を研究した そのような患者におけるAVAGE®(tazarotene)クリームの有効性を適切に決定すること。
細かいしわの改善を有する患者の割合
処置の24週後
スタディア | スタディーブ | |||
タズ 0.1% N=283 |
車両 N=280 |
タズ N=284 |
0.1% N=284 |
|
2つ以上の等級の改善 | 5% | 1% | 13% | 5% |
1級改善 | 35% | 15% | 45% | 18% |
変更なし | 59% | 83% | 42% | 76% |
悪化しています。 | 1% | 1% | 0% | 1% |
細かいしわは、5ポイントスケールでグレーディングされました(0=なし、1=最小、2=軽度、3=中等度)。, 4=重度)研究者のためのphotonumericガイドラインを使用しています。
斑状色素沈着の改善を有する患者の割合
処置の24週後
スタディア | スタディーブ | |||
タズ 0.1% N=283 |
車両 N=280 |
タズ N=284 |
0.1% N=284 |
|
2つ以上の等級の改善 | 17% | 1% | 28% | 10% |
1級改善 | 42% | 17% | 54% | 30% |
変更なし | 41% | 80% | 18% | 59% |
悪化しています。 | <1% | 3% | <1% | 1% |
斑状の色素沈着過度は、5ポイントスケールで採点されました(0=なし、1=最小)。, 2=軽度、3=中等度、4=重度)研究者のためのphotonumericガイドラインを使用しています。
24週の調査では、効力はまたまだらにされたhypopigmentationで示されました これらの研究では二次的なエンドポイントであった良性の顔面レンズ腺がありました
顔の細かいしわ、まだらハイパーに対する緩和効果の持続時間- そしてhypopigmentation、および中止に続く温和な顔のlentigines AVAGE®(タザロテン)クリームの0.1%は研究されていない。
However, we will provide data for each active ingredient