コンポーネント:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:30.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アクニタス0.1%
タザロテン
FABIOR®(tazarotene)の泡、0.1%は患者の尋常性アクネの項目処置のために12歳またはより古い示されます。
Acnitaz0.1%®(タザロテン)ゲル0.05%および0.1%ないのですが、20%までの体表面積の関与の安定した尋常性乾癬を有する患者の局所治療のために示されている。
Acnitaz0.1%®(tazarotene)のゲル0.1%はまた重大度を甘なうんやかの足のアクネのブルガリスの患者の目処置用に示されます。
Acnitaz0.1%の有効性®以前に他のレチノイドで締められた、または口口抗生物質に活性のあるにきびの際における(tazarotene gel)ゲルは予め知られていない。
Acnitaz0.1%®(タザロテン)フォーム,0.1%患者の尋常性ざ瘡の局所治療のために示されています12歳以上.
FABIORの人は目使用だけのためです。 ファビオールの口は、口の、または内部の使用のためではないです。
FABIORの泡は穏やかな洗剤と洗浄し、影響を受けた区域を十分に乾燥させた後夕方に毎日一度適用されるべきです。 手のひらに少量の泡を分配する。 指先を使用して、顔および/または上幹の患部全体を薄い層で軽く覆うのに十分な泡だけを塗布し、泡が消えるまで泡を皮膚に静かにマッサージする。 目、唇、および粘膜を避けてください。 適用の後で手を洗浄して下さい。
患者は必要に応じて保湿剤を使用できます。
過度の刺激(発赤、剥離、または不快感)が発生した場合、患者は適用の頻度を減らすか、または一時的に治療を中断する必要があります。 刺激が治まると治療が再開されることがあります。 刺激が持続する場合は治療を中止する必要があります。
一般
申請が過度な刺激で、皮膚の敏感な人. 一時的に治療を中止する必要があった場合、または投薬がより低い濃度(乾癬患者)または患者が許容できる間隔に減少した場合、治療を再開するこ. 適用の頻度は臨床治療上の応答および皮の許容の注意深い観察によって密接に監視されるべきです. 効力はより少しにより毎日の投薬の頻度のために確立されませんでした
乾癬のため: 私はacnitaz0から始めることをお願いします。1%®(タザロテンゲル)0.05%ジェル、強度が0に増加しています.容認され、医学的に示されれば1%. アクニタス0を適用する.1%®(タザロテンゲル)一日一回ゲル,夕方に,乾癬病変に,十分なを使用して(2mg/cm2)体表面積の20%以下に薄膜で病変のみをカバーするために. お風呂やシャワーが適用前に撮影された場合は、ゲルを適用する前に皮膚が乾燥している必要があります. 硬化剤が使用されている場合、それらはacnitaz0の適用前に少なくとも時間を適用する必要があります。1%®(タザロテンゲル)ジェル. 影響を受けない皮が苛立ちにより敏感であるかもしれないのでこれらの区域へのtazaroteneの適用は注意深く避けるべきです. アクニタス0.1%®(タザロテンゲル)ゲルは、乾癬の臨床試験中に最大12ヶ月間調査されました
にきび用: 顔を優しく清潔にします。 皮膚が乾燥した後、Acnitaz0.1%®(タザロテンゲル)ゲル0.1%(2mg/cm2)の薄膜を、夕方に、にきび病変が現れる皮膚に塗布します。 影響を受けた領域全体をカバーするのに十分な使用。 Acnitaz0.1%®(tazarotene gel)ゲルは、にきびの中に最大12日間にわたって調整されました。
Acnitaz0.1%の人は目使用だけのためです。 Acnitaz0.1%の値は口径、幅の、または幅の使用のためではないです。
Acnitaz0.1%の泡は、穏やかな洗剤で洗浄し、患部を完全に乾燥させた後、夕方に毎日一度塗布する必要があります。 手のひらに少量の泡を分配する。 指先を使用して、顔および/または上幹の患部全体を薄い層で軽く覆うのに十分な泡だけを塗布し、泡が消えるまで泡を皮膚に静かにマッサージする。 目、唇、および粘膜を避けてください。 適用の後で手を洗浄して下さい。
患者は必要に応じて保湿剤を使用できます。
過度の刺激(発赤、剥離、または不快感)が発生した場合、患者は適用の頻度を減らすか、または一時的に治療を中断する必要があります。 刺激が治まると治療が再開されることがあります。 刺激が持続する場合は治療を中止する必要があります。
ファビオールフォームは只今準備中です。
FABIORの泡は妊婦に管理されたとき胎児の害を引き起こすかもしれません。 Tazaroteneはラットおよびウサギの項目か全身の管理の後でretinoidsと関連付けられる催奇形性および発達の効果を引き出します。
この薬剤が妊娠の間に使用されれば、または患者がこの薬剤を取っている間妊娠しているようになれば、処置は中断されるべきであり、胎児への潜在的.
レチノイドは、妊婦に投与すると胎児の害を引き起こす可能性があります。
ラットにおいて、タザロテン0.05%ゲルを投与した トピックス 妊娠日6から17の間に0.25mg/kg/日(1.5mg/m2/日)で減らされた胎児の体重および減らされた骨格骨化で起因しました。 ウサギは、投与された トピックス とともに0.25ミリグラム/キログラム/日(2.75mg/m2総体表面積/日)妊娠日6から18の間のtazaroteneのゲルは二分脊椎、水頭症および中心の変則を含む知られていたretinoid奇形の単一の発生と、注意されました. 0の目標線量のタザロテン酸への全摘出(aucde)。ラットおよびウサギにおけるゲル製剤中の25mg/kg/ヨタザロテンは0を表した。昭和62年6月.それぞれ7回、AUC0-24hは、2mg/cm2のタザロテンゲル0で予められた患者において予められた。1%(20%ボディ表面積にわたる項目適用のために外挿される)、および0.78と8.4回、それぞれ、最大AUC0-24hで治療されたにきび患者における2mg/cm2のタザロテンゲル0.1%に15%(目標とされる)ボディ表面積
他のレチノイドと同様に、タザロテンを実験動物に経口投与したとき、発達遅延はラットで見られ、催奇形性効果および移植後損失は、それぞれ0.55および13.2倍であったAUCde値でラットおよびウサギで観察され、AUC0-24hは2mg/cm2のタザロテンゲル0.1%(体表面積20%以上の局所適用のために外挿された)、および0.68および16.4倍、それぞれ最大AUC0-24h2mg/で治療されたにきび患者で観察された。tazaroteneのゲルのcm2 0.1%上の(目標とされる)ボディ表面積。
レチノイドのすべての古典的な発達効果は、雌ラットが2mg/kg/日から15日から妊娠日まで交配する前に7mg/kg/日を投与したときに観察された. その用量でのレチノイド関連奇形の発生率が低いことは、治療に関連することが報告されている. この線量は1個だったaucdeを作り出しました。7回auc0-24hは2mg/cm2tazaroteneのゲル0と言われる患者で試しました。1%(20%ボディ表面積上の項目適用のために外挿される)および2.1回の最高AUC0-24hと扱われるアクネの患者の2mg/cm2のtazaroteneのゲル0.1%に15%(目標とされる)ボディ表面積
タザロテン酸への全身暴露は、治療された体表面積の程度に依存する。 十分な体表面積を超えて局所的に治療された患者では、曝露はこれらの経口的に治療された動物と同じ大きさのオーダーであり得る。 適用のためのより少ない表面積による表面だけのアクネの処置により少ない全身の露出があるかもしれないがTAZAROTENEは催奇形性の物質であり、人間の催奇形性にどのレベルの露出が要求されるか知られていません(参照して下さい
Acnitaz0.1%の人は中無人です。
Acnitaz0.1%の泡は妊婦に管理されたとき胎児の害を引き起こすかもしれません。 Tazaroteneはラットおよびウサギの項目か全身の管理の後でretinoidsと関連付けられる催奇形性および発達の効果を引き出します。
この薬剤が妊娠の間に使用されれば、または患者がこの薬剤を取っている間妊娠しているようになれば、処置は中断されるべきであり、胎児への潜在的.
警告
の一部として含まれている 注意事項 セクション。
注意事項
胎児リスク
タザロテン酸への全身暴露は、治療された体表面積の程度に依存する。 十分な体表面積を超えて局所的に治療された患者では、曝露は経口的に治療された動物と同じ大きさのオーダーであり得る。 タザロテンは催奇形性物質であり、ヒトの催奇形性にどのレベルの曝露が必要であるかは知られていない。
項目tazaroteneの泡のための臨床試験に加わった主題の5つの報告された妊娠がありました。 被験者の一つは、25日間局所的なタザロテンで処理されていることが判明し、2はビヒクルフォームで処理され、他の2はタザロテンフォームまたはビヒクルフォームのいずれかを受けていなかった。 被験者は妊娠が報告されたときに試験から中止された。 臨床試験の間に不注意に項目tazaroteneにさらされたある妊婦は完全な言葉の健康な幼児を渡しました。
出産可能性のある女性
子育て潜在性の女性は潜在的な危険の警告され、tazaroteneの泡が使用されるとき十分な避妊の手段を使用するべきです。 妊娠の可能性は、治療施設時に子育ての可能性のある女性で考慮する必要があります。
ヒト絨毛性ゴナドトロピン(hCG)のための少なくとも25mIU/mLに感受性を持っている妊娠検査のための否定的な血清または尿の結果は出産の潜在性の女性のための正常なmenstrual期間の間に始まるべきであるfabiorの泡との療法前に2週以内に得られるべきです。 妊娠を避けるために効果的な避妊方法を使用する必要性を患者に助言する。
ローカル苛立ち
FABIORの泡はローカル忍容性の反作用またはローカルhypersensitivityの歴史の患者で注意して使用されるべきです。 レチノイドは、重度の刺激を引き起こす可能性があるため、すり減った皮膚または湿疹性皮膚には使用しないでください。 口、目、および粘膜との接触は避けるべきである。 偶然の接触の場合には、水とよく洗って下さい。
一部の個人は、皮膚の発赤、剥離、燃焼または過度の掻痒を経験することがあります。 これらの効果が起これば、薬物は皮の完全性が元通りになるまで中断されるべきです、または投薬は患者が容認できる間隔に減るべきです。 しかしながら、適用頻度の低下における有効性は確立されていない。
風または風邪のような天候の極端は、FABIORの泡を使用している患者により刺激するかもしれません。
付随する局所薬による潜在的な刺激効果
付随の項目アクネ療法は累積刺激性の効果が起こるかもしれないので注意して使用されるべきです。 刺激または皮膚炎が起こった場合は、適用頻度を減らすか、または一時的に治療を中断し、刺激が治まったら再開してください。 刺激が持続する場合は、治療を中止する必要があります。
日焼けのための光感受性そして危険
高められた非常に熱い感受性のために、日光への露出は(を含むsunlamps)避けるべきです. 患者はFABIORの泡を使用するとき日焼け止めおよび防護衣を使用するように警告されなければ. 日焼けの患者は十分に回復されるまでFABIORの泡を使用しないように助言されるべきです. 彼らの職業によるかなりの太陽の露出があるかもしれない患者および日光への固有の感受性のそれらの患者はFABIORの泡を使用するとき特に注意. 日焼けのためのより大きい危険に終ってphotosensitivityのための潜在性が原因で、FABIORの泡は皮膚癌の個人的なか家族歴の患者で注意して使用されるべきです
患者がまた増加された光感受性の高められた可能性のためにphotosensitizers(例えば、thiazides、tetracyclines、fluoroquinolones、phenothiazines、sulfonamides)であるために知られている薬剤を取ればFABIORの泡は注意して管理されるべきです。
燃焼性
ファビオールの薬は柔軟性です。 適用中および適用直後に火災、炎、および/または喫煙を避けるように患者に指示する。
患者カウンセリング情報
見る FDAが予め決めた患者ラベリング(患者情報)。
次のことを患者に知らせる:
- 可能な可能性の高さのためのFABIORの病と関連付けられる病の病。 妊娠を避けるために治療中に効果的な避妊方法を使用するよう患者に助言する。 彼女が妊娠した場合は薬を止めて医師に電話するように患者に助言する。
- 過度の刺激(赤み、はがれ、不快感)が生じた場合は、適用頻度を減らすか、一時的に治療を中断してください。 刺激が治まると治療が再開されることがあります。
- ファビオールフォームを入れないでください。
- 日焼けのベッドおよび太陽ランプを含む自然なか人工的な日光への扱われた区域の露出を、避けて下さい。
- 目との接触を避ける。 ファビオールが目の中または近くに入った場合は、水で数分にすすいでください。
- FABIORフォームを適用した後、手を押し上げる。
- FABIORの泡が可燃性であるので適用の間にそして直後の火、炎、または煙ることを避けて下さい。
- 子供の手の届かないところに保って下さい。
- ない歯の、口蓋かまたは膣の使用のために。
非臨床毒性学
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
発癌
ラットへの0.025、0.050、および0.125mg/kg/日の経口投与に続くタザロテンの長期調査は高められた発癌性の危険の徴候を示さなかった。 ラットの短期調査からのpharmacokineticデータに基づいて、0.125mg/kg/日の最高用量はラットの全身の露出を与えるとおよそ2倍のアクネの患者のAUC2MG/cm2FABIORの泡0.1%ボディ表面積上の扱われると予想されました。
0.1%までのtazaroteneの長期局所適用の調査88週で終わるマウスのゲルの公式の0.05、0.125、0.25、および1mg/kg/日(厳しい皮膚刺激のために男性のための0.5mg/kg/日に41週後に減らされる)の線量のレベルが車対照動物と比較されたとき明白な発癌性の効果を明らかにしなかったことを示した。 マウスにおける最高用量でのAUCは、49%の体表面積にわたって2mg/cm2のfabiorφ0.1%でわれたにきび患者のAUCの15倍であった。
光炭化原性の評価では、腫瘍の発症までの中央値の時間が減少し、腫瘍の数は0.001%、0.005%、および0.01%のゲル製剤で最大40週間のタザロテン濃度で紫外線照
変異誘発
タザロテンはamesアッセイでは変異であり,ヒトリンパワーアッセイでは構造色体異常を生じなかった。 タザロテンはCHO/HGPRT動物細胞前方遺伝子変異アッセイにおいて変異であり、タザロテンにおいて変異であった。 インビボ マウス小核テスト。
不妊治療の障害
雄動物を交配前に70日間処理し、雌動物を交配前に14日間処理し、0.125mg/kg/日までのタザロテンゲルの局所用量で妊娠および授乳を継続した場合、ラットでは繁殖力の障害は観察されなかった。 別の調査からのデータに基づいて、ラットの0.125mg/kg/dayの線量の全身の薬剤の露出は7.6倍と同等です2MG/cm2のFABIORの泡0.1%と扱われるアクネの患者のAUC15%
交配パフォーマンスまたは繁殖力の障害は、最大70mg/kg/日タザロテンの経口用量で交配する前に1日間処理された雄ラットで観察されなかった。 ラットにおける最高用量でのAUCは、23%の体表面積にわたって2mg/cm2のfabiorφ0.1%でわれたにきび患者のAUCの15倍であった。
交配性能または繁殖力のパラメータに対する影響は、交配前に15日間処理され、妊娠7日目まで2mg/kg/日までのタザロテンの経口用量で継続する雌ラッ助発情期の数の有意な減少およびその用量での発達効果の増加があった。 ラットの最高用量でのaucは42個であったにきび患者のauc2mg/cm2フォビオルフォーム0.1%体表面積にわたって15%で処理しました。
F1動物の生殖能力は、F2の生存と開発を含む、女性F0親ラット妊娠16日から授乳日20日まで0.125mg/kg/日の最大許容用量でタザロテンゲルの局所別の調査からのデータに基づいて、ラットのAUCは7.6倍と同等です2MG/cm2のFABIORの泡0.1%と扱われるアクネの患者のAUC15%ボディ表面積。
特定の集団での使用
妊娠
カテゴリーx
ファビオールフォームは途中です.
中の女性性にFABIORFOAMを用いた適切で十分に制御された人はありません。 ファビオールの人はあるか、または死するかもしれない性質で死とされます。 子供軸受け潜在性の女性は潜在的な危険に警告され、FABIORの泡が使用されるとき十分な避妊の手段を使用するべきです. 治療の施設時に、子育ての可能性のある女性が妊娠している可能性を考慮する必要があります. HCGのための少なくとも25mIU/mLに感受性を持っている妊娠検査のための否定的な血清または尿の結果は出産の潜在性の女性のための正常なmenstrual期間の間に始まるべきであるfabiorの泡との療法前に2週以内に得られるべきです
ラットでは、タザロテン0.05%ゲルは妊娠日6から17で0.25mg/kg/日の間に局所的に投与され、胎児の体重の減少と骨格骨化の減少をもたらした。 0.25mg/kg/日タザロテンゲルを妊娠日6から18の間に局所的に投与ウサギは、二分脊椎、水頭症、および心臓異常を含む既知のレチノイド奇形の単一の発生率
ラットおよびウサギのゲル製剤における0.25mg/kg/日の局所用量でのタザロテン酸への全身暴露(AUC)は、それぞれ15および166回であり、2mg/cm2のFABIOR泡0.1%で15%体表面積で治療されたにきび患者におけるAUCであった。
他のレチノイドと同様に、タザロテンを実験動物に経口投与した場合、ラットでは発達遅延が見られ、ラットおよびウサギではそれぞれ13回および325回の用量で催奇形性効果および移植後損失が観察され、2mg/cm2のファビオル泡0.1%で15%の体表面積で治療されたにきび患者におけるタザロテン酸に対するAUCが観察された。
2mg/kg/日タザロテンを経口投与した雌ラットでは、交配の15日前から妊娠7日目まで、レチノイドの古典的な発達効果の数は、移植部位の数の減少、リターレチノイド関連奇形の発生率も低かった。 ラットのaucは42回fabiorの人の2mg/cm2 0.1%と言われるアクネの患者のAUC15%ボディ表面積であった。
授乳中の母親
単一の項目線量の後での 14授乳中のラットの皮膚へのC-タザロテンは、ミルク中に放射能が検出され、ミルクを介して子孫への薬物関連物質の移動があることを示唆していこの薬がヒトミルクに排泄されるかどうかは分かっていません。 中のファビオールフォームの完全な使用は許されていない。 子供のための母乳育児の利点と女性のための治療の利点を考慮して、母乳育児を中止するか、FABIOR Foamによる治療を中止するかを決定する必要がありま
小児用
12歳の小医師におけるファビオールフォームの安全性および有効性は認められていない。 FABIORフォームの臨床研究には、尋常性ざ瘡を有する860人の12歳から17歳の患者が含まれていた。
高齢者の使用
アクネの処置のためのFABIORの泡は65の年齢にわたる人で臨床的に評価されませんでした。
警告
カテゴリーx
見る 禁忌 セクション。 子育ての可能性のある女性は、潜在的なリスクについて警告し、Acnitaz0.1%®(tazaroteneゲル)ゲルを使用する場合は、適切な産児管理措置を講じる必要があります。 治療施設時に妊娠可能性のある女性が妊娠している可能性を考慮する必要があります。 HCGのための少なくとも50mIU/mLまでの感受性を有する妊娠検査のための否定的な結果は、Acnitazの2週間前に0.1%®(tazaroteneゲル)ゲル療法、これは正常な月経期間中に
注意事項
一般
Acnitaz0.1%®(tazarotene gel)ゲルは部位にのみ摂取する必要があります。 外的な使用だけのため。 目、瞼および口が付いている接触を避けて下さい。 目との接触が発生した場合は、水で十分にすすいでください。 Acnitaz0.1%®(タザロテンゲル)ゲルの使用の安全性は、幅またはにきびにおいて体表面積の20%以上にわたって予め知られていない。
レチノイドは、重度の刺激を引き起こす可能性があるため、湿疹性皮膚には使用しないでください。
燃焼感受性が高まるため、医学的に必要とみなされない限り、日光(サンランプを含む)への暴露は避けるべきであり、そのような場合には、Acnitaz0の使用中.1%®(タザロテンゲル)ジェル. Acnitazを使用する場合、患者は日焼け止め(最小SPF15)と防護服を使用するように警告されなければなりません0.1%®(タザロテンゲル)ジェル. だけの開発者はacnitaz0を使用しないように見られる引きです。完全に回復するまで1%®(タザロテンゲル)ゲル. 職業のためにかなりの太陽への露出があるかもしれない患者および日光に対する固有の感受性のそれらの患者はacnitaz0を使用するとき特に注意.1%®(タザロテンゲル)ゲルと患者のための情報のサブセクションに概説されている注意事項が観察されていることを確認します
Acnitaz0.1%®(タザロテンゲル)ゲルは、患者が光増感剤であることが知られている薬物(例えば、チアジド、テトラサイクリン、フルオロキノロン、フェノチアジン、スルホンアミド)を服用している場合は、増強された光増感の可能性が高いため、注意して投与する必要があります。
何人かの個人は余分なpruritus、焼却、皮の赤みまたは皮を経験するかもしれません。 これらの効果が起これば、薬物は皮の完全性が元通りになるまで中断されるべきです、または投薬は患者が容認できる間隔に減るべきです。 しかしながら、適用頻度の低下における有効性は確立されていない。 あるいは、0.1%濃度で治療されている乾癬の患者は、より低い濃度に切り替えることができる。
Acnitaz0.1%®(タザロテンゲル)ゲルを使用している患者にとってより多くされる可能性があります。
患者様向け情報
見る 患者添付文書.
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
ラットへの0.025、0.050、および0.125mg/kg/日の経口投与に続くタザロテンの長期調査は高められた発癌性の危険の徴候を示さなかった。 0.125mg/kg/米の最高用量は、0.32μauc0-24hタザロテンゲルの2mg/cm2 0.1%(20%体表面積を超える局所適用のために外挿)、0.38倍最大AUC0-24h2mg/cm2タザロテンゲルの0.1%以上15%(目標)体表面積で治療されたにきび患者における全身暴露(AUCde)を与えることが予想された。-----
光共発癌性の評価では、腫瘍の発症までの中央値の時間が減少し、腫瘍の数は0.001%、0.005%、および0.01%のゲル製剤で最大40週間のタザロテン濃度で紫外線照
0までの長期局所適用研究.マウスにおけるゲル製剤中の1%タザロテンは88週間で終了し、0の用量レベルが示された.05,0.125,0.25、および1mg/kg/γ(0に減少される。重度の皮膚刺激による5週間後の男性のためのmg/kg/日)車両対照動物と比較したときに明らかな発癌性効果を明らかにしなかった、未処理の対照動物. 最高用量での全包(auc0-12H)は、2回のauc0-24hで満たされた患者で満たされた2mg/cm2のタザロテンゲル0であった。1%(20%ボディ表面積上の項目適用のために外挿される)、および2.5回の最高AUC0-24hと扱われるアクネの患者の2mg/cm2のtazaroteneのゲル0.1%に15%(目標とされる)ボディ表面積
タザロテンはサルモネラ菌と大腸菌を用いたAmesアッセイでは非変異原性であり,ヒトリンパ球アッセイでは構造染色体異常を生じなかった。 TazaroteneはCHO/HGPRTほ乳類細胞前方遺伝子変異アッセイにおいても非変異原性であり,invivoマウス小核試験においても非変異原性であった。
雄の動物を交配前に70日間処理し、雌の動物を交配前に14日間処理し、0までのタザロテンゲルの局所用量で妊娠および授乳を続けた場合、ラット.125mg/kg/㎡。 別の人からのデータに基づいて、ラットにおける全物類(aucde)は0に相当するであろう。31回auc0-24h2mg/cm2のタザロテンゲル0で倒された患者において倒された。1%(20%ボディ表面積にわたる項目適用のために外部される)、および0.38回の最高AUC0-24h tazaroteneのゲルの2mg/cm2と言われるアクネの患者の0.1%に15%(目標とされる)ボディ
交配パフォーマンスや繁殖力の障害は、交配する前に70日間処理された雄ラットで観察されなかった1mg/kg/日までの経口用量でタザロテン、0.95倍AUC0-24h2mg/cm2タザロテンゲル0.1%(20%体表面積以上の局所適用のために外挿)、1.2倍最大AUC0-24h2mg/cm2タザロテンゲル0.1%(自然的化)体表面で崩されたにきび患者で覆われたaucdeを生き返らせましたエリア。
交配性能または繁殖力のパラメータに対する影響は、交配前に15日間処理され、妊娠7日目まで2mg/kg/日までのタザロテンの経口用量で継続する雌ラットで観察されなかった。 ペ発情期の数の有意な減少および2mg/kg/日での発達効果の増加があった(参照 禁忌). この用量は、AUC0-24hを生産し、これは1.7倍であり、乾癬患者では2mg/cm2のタザロテンゲル0.1%(20%体表面積を超える局所適用のために外挿)、2.1倍の最大AUC0-24h2mg/cm2のタザロテンゲル0.1%以上15%(標的化)体表面積で治療されたにきび患者で観察された。
F1動物の生殖能力,F2生存と開発を含みます,女性F0親ラットへのタザロテンゲルの局所投与によって影響されませんでした妊娠16日から授乳日20 0.125mg/kg/日. 別の人からのデータに基づいて、ラットにおける全物類(aucde)は0に相当するであろう。31回auc0-24h2mg/cm2のタザロテンゲル0で倒された患者において倒された。1%(20%ボディ表面積にわたる項目適用のために外部される)、および0.38回の最高AUC0-24h tazaroteneのゲルの2mg/cm2と言われるアクネの患者の0.1%に15%(目標とされる)ボディ
妊娠
整形性の効果-ヒカテゴリックス
見る 禁忌 セクション. 可能性のある活性は、acnitaz0のときに適切な載置を使用する必要があります。1%®(タザロテンジェル)ジェルを使用しています. 治療の施設時に妊娠可能性のある女性が妊娠している可能性を考慮する必要があります. HCGのための少なくとも50mIU/mLに感受性を持っている妊娠検査のための否定的な結果は2週間前にacnitaz0得られるべきです.1%®(タザロテンゲル)ゲル療法、通常の月経期間中に開始する必要があります. 妊娠中の女性には適切で十分に制御された研究はありません. 適用のためのより少ない表面積による表面だけのアクネの処置により少ない全身の露出があるかもしれないがtazaroteneは催奇形性の物質であり、人間の催奇形性にどのレベルの露出が要求されるか知られていません(参照して下さい 臨床薬理学: 薬物動態).
授乳中の母親
単一の項目線量の後での 14授乳中のラットの皮膚へのC-タザロテンは、ミルク中に放射能が検出され、ミルクを介して子孫への薬物関連物質の移動があることを示唆していこの薬がヒトミルクに排泄されるかどうかは分かっていません。 タザロテンを授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。
小児用
タザロテンの安全性および有効性は、12歳未満の小児患者において確立されていない。
高齢者の使用
タザロテンゲルの臨床研究における被験者の総数のうち、0.05%と0.尋常性乾癬の1%、163は65歳以上であった. 65歳以上の被験者は、Acnitazの使用の12週間後により多くの有害事象およびより低い治療成功率を経験した0.1%®(タザロテンゲル)ジェル65歳以下と比較して. 現在、高齢者と若年患者の反応の違いに関する他の信頼できる臨床経験はないが、一部の高齢者の感受性が高いことを排除することはできない. にきびの治療のためのTazaroteneゲルは、65歳以上の人で臨床的に評価されていません
警告
の一部として含まれている 注意事項 セクション。
注意事項
胎児リスク
タザロテン酸への全身暴露は、治療された体表面積の程度に依存する。 十分な体表面積を超えて局所的に治療された患者では、曝露は経口的に治療された動物と同じ大きさのオーダーであり得る。 タザロテンは催奇形性物質であり、ヒトの催奇形性にどのレベルの曝露が必要であるかは知られていない。
項目tazaroteneの泡のための臨床試験に加わった主題の5つの報告された妊娠がありました。 被験者の一つは、25日間局所的なタザロテンで処理されていることが判明し、2はビヒクルフォームで処理され、他の2はタザロテンフォームまたはビヒクルフォームのいずれかを受けていなかった。 被験者は妊娠が報告されたときに試験から中止された。 臨床試験の間に不注意に項目tazaroteneにさらされたある妊婦は完全な言葉の健康な幼児を渡しました。
出産可能性のある女性
子育て潜在性の女性は潜在的な危険の警告され、tazaroteneの泡が使用されるとき十分な避妊の手段を使用するべきです。 妊娠の可能性は、治療施設時に子育ての可能性のある女性で考慮する必要があります。
ヒト絨毛性ゴナドトロピン(hCG)に対する少なくとも25mIU/mLまでの感受性を有する妊娠検査のための陰性の血清または尿の結果は、Acnitazによる治療の2週間前に0.1%の泡で得られるべきであり、これは妊娠可能性のある女性の通常の月経期間中に開始されるべきである。 妊娠を避けるために効果的な避妊方法を使用する必要性を患者に助言する。
ローカル苛立ち
局所耐容性反応または局所過敏症の病歴を有する患者には、Acnitaz0.1%フォームを注意して使用する必要があります。 レチノイドは、重度の刺激を引き起こす可能性があるため、&
治験経験
臨床試験は広く異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される速度と直接比較することはできず、実際に観察される速度を反映していない可能性がある。
安全性データは、尋常性ざ瘡を有する744人の被験者におけるFABIOR泡への暴露を反映している。 被験者は12歳から45歳であり、12週間夕方に毎日一度治療された。 FABIORフォームで処理した患者の約1%で報告された有価反応を表1に示す。 ほとんどの有害反応は軽度から中等度の重症度であった。 重度の有害反応は、治療された被験者の3.0%を表した。 全身として、被験者の2.7%(20/744)は、局所的な反応のために因子を中心とした。
表1:FABIORフォームで起こされた患者の約1%における有価反応の発生率
フォービーオールフォームN=744 | フォーフォームN=741 | |
あらゆる不利な反作用、nの患者 (%) | 163 (22) | 19 (3) |
適用部位の苛立ち | 107 (14) | 9 (1) |
適用部位の乾燥 | 50 (7) | 8 (1) |
適用部位紅斑 | 48 (6) | 3 ( < 1) |
塗布部位ピーリング | 44 (6) | 3 ( < 1) |
適用サイトの痛み | 9 (1) | 0 |
アプリケーションサイト光感受性(日焼けを含む) | 8 (1) | 3 ( < 1) |
アプリケーションサイト掻痒 | 7 (1) | 3 ( < 1) |
適用部位皮膚炎 | 6 (1) | 1 ( < 1) |
FABIOR Foamで治療された被験者の1%未満で報告された追加の有害反応には、適用部位反応(変色、不快感、浮腫、発疹、腫脹を含む)、皮膚炎、膿imp疹、および掻痒が含まれ
研究者によって積極的に評価された局所皮膚反応、乾燥、紅斑、および剥離、および被験者によって報告された灼熱感/刺すようなおよびかゆみは、ベースライン、治療中、および治療の終了時に評価された。 処置の12週の間に、各ローカル皮の反作用は週2で最高になり、次第にFABIORの泡の継続的だった使用とその後減りました。
ヒト皮膚安全性研究では、タザロテン0.05%および0.1%ゲルは、アレルギー接触感作、光毒性または光アレルギーを誘導しなかった。
乾癬
Acnitazで報告された最も美味しい酒0.1%®(タザロテンジェル)ジェル0.05%と0.1%は毎に限られていました。 患者の10から30%に、降順で起こるそれらは乾癬のpruritus、燃えること/刺すこと、紅斑、悪化すること、苛立ちおよび皮の苦痛を含んでいました. 患者の1から10%で起こるでき事は発疹、落屑、刺激性接触皮膚炎、皮の発火、割れ目、出血および乾燥肌を含んでいました. "乾癬の悪化"および"太陽誘発性紅斑"の増加は、4-12ヶ月にわたって一部の患者で認められた1年間の研究の最初の三ヶ月と比較して. 一般的に、Acnitazによる有価の発生率は0である。1%®(タザロテンジェル)ジェル0.05%はacnitazで見られたものよりも2-5%低かった0.1%®(タザロテンジェル)ジェル0.1%
にきび
Acnitazで報告された最も頻繁な有害事象0.1%®(タザロテンゲル)ゲル0.1%患者の10-30%に発生するにきびの治療において、降順で、落屑、灼熱感/刺すような、乾燥肌、紅斑および掻痒が含まれる。 患者の1から10%で起こるでき事は苛立ち、皮の苦痛、割れ目、集中させた浮腫および皮の変色を含んでいました。
ポストマーケティング体験
Acnitaz0.1%®(タザロテンゲル)ゲル0.05%および0.1%の日での後使用中に、以下の有毒反応が予め知られています。 それらは未知のサイズの集団から自発的に報告されるため、それらの頻度を確実に推定したり、Acnitaz0.1%®(tazaroteneゲル)ゲルとの因果関係を確立することは必ずしも可能ではありません。 反応には、水疱、発疹、皮膚の変色(皮膚の色素沈着過度または皮膚の色素沈着低下を含む)、および痛みが含まれる。
治験経験
臨床試験は広く異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される速度と直接比較することはできず、実際に観察される速度を反映していない可能性がある。
安全性データは、尋常性ざ瘡を有する0.1%の744人の被験者におけるAcnitaz泡への暴露を反映している。 被験者は12歳から45歳であり、12週間夕方に毎日一度治療された。 Acnitazで処理した患者の約1%において報告された有毒反応を0.1%の合計で表1に示す。 ほとんどの有害反応は軽度から中等度の重症度であった。 重度の有害反応は、治療された被験者の3.0%を表した。 全体として、患者の2.7%(20/744)は、局所的な反応のためにacnitaz0.1%の混合を中心とした。
表1:Acnitazで処理された患者の約1%における有毒反応の発生率0.1%発症体
アクニタス0.1%ΘN=744 | フォーフォームN=741 | |
あらゆる不利な反作用、nの患者 (%) | 163 (22) | 19 (3) |
適用部位の苛立ち | 107 (14) | 9 (1) |
適用部位の乾燥 | 50 (7) | 8 (1) |
適用部位紅斑 | 48 (6) | 3 ( < 1) |
塗布部位ピーリング | 44 (6) | 3 ( < 1) |
適用サイトの痛み | 9 (1) | 0 |
アプリケーションサイト光感受性(日焼けを含む) | 8 (1) | 3 ( < 1) |
アプリケーションサイト掻痒 | 7 (1) | 3 ( < 1) |
適用部位皮膚炎 | 6 (1) | 1 ( < 1) |
Acnitazで治療された被験者の1%未満で報告されたさらなる有害反応には、適用部位反応(変色、不快感、浮腫、発疹、腫脹を含む)、皮膚炎、膿imp疹、および掻痒が含ま
研究者によって積極的に評価された局所皮膚反応、乾燥、紅斑、および剥離、および被験者によって報告された灼熱感/刺すようなおよびかゆみは、ベースライン、治療中、および治療の終了時に評価された。 処置の12個の間に、各ローカル類の作用は約2で最高になり、Acnitaz0.1%の持続使用と次第第にその後減りました。
FABIORの泡の余分な項目適用はマークされた赤み、皮、または不快の原因となるかもしれません。. 偶発的な摂取または皮膚への過度の適用の管理は、臨床的に示されるようにすべきである。
Acnitaz0.1%®(タザロテンゲル)ゲルの過度の局所使用は、著しい発赤、剥離、または不快感を引き起こす可能性があります(参照 注意事項: 一般).
Acnitaz0.1%®(タザロテンゲル)ゲル0.05%および0.1%は口用ではありません。 薬剤の口頭摂取はビタミンA(hypervitaminosis)または他のretinoidsの余分な口頭取入口と関連付けられるそれらと同じ悪影響をもたらすかもしれません。 経口摂取が発生した場合は、患者を監視し、必要に応じて適切な支持的措置を投与する必要があります。
Acnitaz0.1%の泡の余分な項目適用はマークされた赤み、皮をむくか、または不快の原因となるかもしれません。. 偶発的な摂取または皮膚への過度の適用の管理は、臨床的に示されるようにすべきである。
ファビオールフォームの薬力学は不明である。
Acnitaz0.1%フォームの力は不明です。
目適用の後で動的物質、tazarotenic酸を形作るために、tazaroteneはエステラーゼの加水分解を促します。 タザロテン酸は血漿タンパク質に高度に結合していた(99%以上)。 タザロテンおよびタザロテン酸はスルホキシド,スルホンおよび他の極性代謝物に代謝され,尿中および糞便経路を介して排除された。
ファビオールフォーム0の局所適用後の全身暴露.ある試験で1%が評価されました. 15歳以上の中等度から重度のにきびをお持ちの患者さんは、およそ3.7FABIORフォームのグラム0.1%(N=13)からおよそ15%ボディ表面積(表面、上部の箱、上部の背部および肩)22日間毎日一度. 22番目に、平均(±SD)タザロテン酸cmaxは0であった。43(±0.19)ng/mL、AUC0-24h-は6であった。98(±3.56)ng*h/mL、および減少は21であった。7 (±15.7)時間. Tmaxの中心値は6時間であった(範囲は4時間であった)。.4~12時間). タザロテン酸のAUC0-24hは、化合物タザロテンと比較して約50倍高かった。 タザロテンの平均(±SD)減少は8であった。1 (±3.7)時間
タザロテン酸プレドース濃度が大部分の被験者で測定可能であったので,一日一回の投与を繰り返したときに蓄積が観察された。 定常状態は毎日の適用の22日以内に達成されました。 一度毎日投与は、プレドース濃度が主に研究を通じて定量限界を下回っていたので、タザロテンの蓄積をほとんどまたはまったく生じなかった。
授乳中の母親
単一の項目線量の後での 14授乳中のラットの皮膚へのC-タザロテンは、ミルク中に放射能が検出され、ミルクを介して子孫への薬物関連物質の移動があることを示唆していこの薬がヒトミルクに排泄されるかどうかは分かっていません。 タザロテンを授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。
小児用
タザロテンの安全性および有効性は、12歳未満の小児患者において確立されていない。
高齢者の使用
タザロテンゲルの臨床研究における被験者の総数のうち、0.05%と0.尋常性乾癬の1%、163は65歳以上であった. 65歳以上の被験者は、Acnitazの使用の12週間後により多くの有害事象およびより低い治療成功率を経験した0.1%®(タザロテンゲル)ジェル65歳以下と比較して. 現在、高齢者と若年患者の反応の違いに関する他の信頼できる臨床経験はないが、一部の高齢者の感受性が高いことを排除することはできない. にきびの治療のためのTazaroteneゲルは、65歳以上の人で臨床的に評価されていません
オーバードーゼージ過剰摂取
Acnitaz0.1%®(タザロテンゲル)ゲルの過度の局所使用は、著しい発赤、剥離、または不快感を引き起こす可能性があります(参照 注意事項: 一般).
Acnitaz0.1%®(タザロテンゲル)ゲル0.05%および0.1%は口用ではありません。 薬剤の口頭摂取はビタミンA(hypervitaminosis)または他のretinoidsの余分な口頭取入口と関連付けられるそれらと同じ悪影響をもたらすかもしれません。 経口摂取が発生した場合は、患者を監視し、必要に応じて適切な支持的措置を投与する必要があります。
禁忌
レチノイドは、妊婦に投与すると胎児の害を引き起こす可能性があります。
ラットにおいて、タザロテン0.05%ゲルを投与した トピックス 妊娠日6から17の間に0.25mg/kg/日(1.5mg/m2/日)で減らされた胎児の体重および減らされた骨格骨化で起因しました。 ウサギは、投与された トピックス とともに0.25ミリグラム/キログラム/日(2.75mg/m2総体表面積/日)妊娠日6から18の間のtazaroteneのゲルは二分脊椎、水頭症および中心の変則を含む知られていたretinoid奇形の単一の発生と、注意されました. 0の目標線量のタザロテン酸への全摘出(aucde)。ラットおよびウサギにおけるゲル製剤中の25mg/kg/ヨタザロテンは0を表した。昭和62年6月.それぞれ7回、AUC0-24hは、2mg/cm2のタザロテンゲル0で予められた患者において予められた。1%(20%ボディ表面積にわたる項目適用のために外挿される)、および0.78と8.4回、それぞれ、最大AUC0-24hで治療されたにきび患者における2mg/cm2のタザロテンゲル0.1%に15%(目標とされる)ボディ表面積
他のレチノイドと同様に、タザロテンを実験動物に経口投与したとき、発達遅延はラットで見られ、催奇形性効果および移植後損失は、それぞれ0.55および13.2倍であったAUCde値でラットおよびウサギで観察され、AUC0-24hは2mg/cm2のタザロテンゲル0.1%(体表面積20%以上の局所適用のために外挿された)、および0.68および16.4倍、それぞれ最大AUC0-24h2mg/で治療されたにきび患者で観察された。tazaroteneのゲルのcm2 0.1%上の(目標とされる)ボディ表面積。
レチノイドのすべての古典的な発達効果は、雌ラットが2mg/kg/日から15日から妊娠日まで交配する前に7mg/kg/日を投与したときに観察された. その用量でのレチノイド関連奇形の発生率が低いことは、治療に関連することが報告されている. この線量は1個だったaucdeを作り出しました。7回auc0-24hは2mg/cm2tazaroteneのゲル0と言われる患者で試しました。1%(20%ボディ表面積上の項目適用のために外挿される)および2.1回の最高AUC0-24hと扱われるアクネの患者の2mg/cm2のtazaroteneのゲル0.1%に15%(目標とされる)ボディ表面積
タザロテン酸への全身暴露は、治療された体表面積の程度に依存する。 十分な体表面積を超えて局所的に治療された患者では、曝露はこれらの経口的に治療された動物と同じ大きさのオーダーであり得る。 適用のためのより少ない表面積による表面だけのアクネの処置により少ない全身の露出があるかもしれないがTAZAROTENEは催奇形性の物質であり、人間の催奇形性にどのレベルの露出が要求されるか知られていません(参照して下さい 臨床薬理学: 薬物動態).
局所タザロテンの臨床試験に参加した患者における十三の報告された妊娠がありました. 患者の九つは、局所タザロテンで治療されていることが判明し、他の四つは、車両で治療されていました. タザロテンクリームで治療された患者の一人は、治療とは無関係の非医学的理由のために妊娠を終了することを選択しました. 誤って臨床試験中に局所タザロテンにさらされた他の八妊娠中の女性は、その後、明らかに健康な赤ちゃんを配信しました. 妊娠時間との関連での曝露の正確なタイミングと程度は不明であるため、これらの所見の意義は不明である
アクニタス0.1%®(タザロテンゲル)ゲルは、妊娠中または妊娠する可能性のある女性には禁忌です. この薬剤が妊娠の間に使用されれば、または患者がこの薬剤を取っている間妊娠しているようになれば、処置は中断されるべきであり、胎児への潜在的. 子どもを持つ可能性のある活性は、現在的なリスクを押し、acnitaz0のときに適切な載置を使用する必要があります。1%®(タザロテンジェル)ジェルを使用しています. 治療の施設時に妊娠可能性のある女性が妊娠している可能性を考慮する必要があります. ヒト絨毛性ゴナドトロピン(hCG)に対する少なくとも50mIU/mLまでの感受性を有する妊娠検査の陰性の結果は、Acnitazの2週間前に0で得られるべきである.1%®(タザロテンゲル)ゲル療法,これは、通常の月経期間中に開始する必要があります(参照してください また、注意事項: 妊娠: 催奇形性の効果).
Acnitaz0.1%®(タザロテンゲル)ゲルは、その成分のいずれかに対して通過を示した際には遅である。
臨床薬理学臨床薬理学
Tazaroteneは動的形態、TAZAROTENE(AGN190299)の同種のカルボン酸に、動物および動物の急速なエステル化によって変えられるレチノイドのプロドラッグです。 AGN190299("タザロテン酸")は、レチノイン酸受容体(RAR)ファミリーのすべてのメンバー、すなわちRARa、Rarß、およびRARyに結合するが、Rarß、およびRARyに対する相対選択性を示し、子発現これらの箇所の標的的根は不明である。
乾癬
乾癬におけるタザロテン作用のメカニズムは定義されていない。 局所タザロテンは、細胞増殖および過形成に関連するマウス表皮オルニチンデカルボキシラーゼ(オーバーヘッドドア社)活性の誘導をブロックする。 細胞培養および in vitro 皮膚のモデルであるタザロテンは、乾癬患者の表皮に存在する炎症のマーカーであるMRP8の発現を高レベルで抑制する。 ヒトケラチノサイト培養において、それは角化エンベロープ形成を阻害し、そのビルドアップは乾癬スケールの要素である。 Tazaroteneはまた人間のケラチノサイトの成長のサプレッサーであるかもしれ、扱われたプラークの表皮のhyperliferationを禁じるかもしれない遺伝子の表現を引き起こ般,これらの所見の臨床的意義は不明である。
にきび
尋常性ざ瘡におけるタザロテン作用のメカニズムは定義されていない。 但し、アクネのtazaroteneの治療上の効果の基礎は反hyperliferative、正常化の微分および炎症抑制の効果が原因であるかもしれません。 タザロテンはサイマウス皮膚における角質細胞の蓄積と培養ヒトケラチノサイトにおける架橋エンベロープ形成を阻害した。 これらの所見の臨床的意義は不明である。
薬物動態
目適用の後で動的物質、tazarotenic酸を形作るために、tazaroteneはエステラーゼの加水分解を促します。 血しょう中では親化合物はほとんど検出できなかった。 タザロテン酸は血漿タンパク質に高度に結合していた(≥99%以上)。 タザロテンおよびタザロテン酸はスルホキシド,スルホンおよび他の極性代謝物に代謝され,尿中および糞便経路を介して排除された。 タザロテン酸の半減期は、正常、にきびまたは乾癬性皮膚へのタザロテンの局所適用に続いて、約18時間であった。
以下に記載するヒトin vivo試験は、タザロテンゲルを約2mg/cm2で局所的に塗布し、皮膚に10-12時間放置して行った。 ピーク血漿濃度(Cmax)および血漿濃度時間曲線下の面積(AUC)は、活性代謝物のみを指す。
二つの単一の、局所用量の研究は、を使用して行われた 14C-タザロテンゲル排泄物中の放射能から決定される全身吸収は、六つの乾癬患者における適用用量の1%未満(閉塞なし)であり、六つの健常者における適用用量の約5%(閉健常者における0.05%ゲルと0.1%ゲルを比較した非放射線標識単回投与試験は、CmaxおよびAUCが40%ゲルの0.1%高かったことを示した。
7日間の局所投与後、タザロテン0.1%ゲルの測定用量を全身表面の20%に24人の健常者における閉塞なしで、タザロテン酸のCmaxは0.72rmg0.58ng/mL(平均RMG SD)であり、9時間後に発生し、タザロテン酸のAUC0-24hrは10.1rmg7.2ng-hr/mLであった。 全吸収は、適用された使用量の0.91rmg0.67%であった。
乾癬患者における14日間の研究では、タザロテン0.1%ゲルの測定用量は、閉塞のない関与する皮膚に看護スタッフによって毎日適用された(総体表面積の8-18%、平均RMG SD:13RMG5%)。 タザロテン酸のcmaxは12.0rmg7.6ng/mlで、最終6時間後に発生し、タザロテン酸のAUC0-24hrは105rmg55ng·hr/mlであった。 全吸収は、適用量14.8rmg7.6%であった。 体表面の20%に達を表すために、これらの結果の外径は、18.9rmg10.6ng/mlのcmaxとauc0-24hr172rmg88ng·hr/mlのタザロテン酸の基準値もたらした。
アン in vitro 放射線標識薬および新たに切除されたヒト皮膚またはヒト死体の皮膚を用いた経皮吸収研究では、適用用量の約4-5%が角質層(タザロテン:タザロテン酸=5:1)にあり、2-4%が生存可能な表皮-真皮層(タザロテン:タザロテン酸=2:1)にあったことが示された。24時間ゲルの局所適用後。
臨床研究
乾癬
二つの大きな車両制御臨床試験では、タザロテン0.05%と0.1%のゲルは、12週間に一度毎日適用された体表面積の20%までカバーする安定した尋常性乾癬の臨床徴候の重症度を低減する上で車よりも有意に効果的であった。 研究の一つでは、患者は、治療の中止後にさらに12週間フォローアップされました アクニタス0.1%(タザロテンジェル)) ジェル これら二つの研究における治療後の平均ベースラインスコアおよびベースラインからの変化(減少)を以下の表に示す:
プラークレースケーリングと紅斑の二つの制御臨床試験は乾癬
アクニタス0.1%→0.05%ジェル | アクニタス0.1%ジェル0.1% | 車両 | ジェル | ||||||||||
トランク/腕/足の損害 | 膝/肘の病変 | トランク/腕/足の損害 | 膝/肘の病変 | トランク/腕/足の損害 | 膝/肘の病変 | ||||||||
N=108 | N=111 | N=108 | N=111 | N=108 | N=112 | N=108 | N=112 | N=108 | N=113 | N=108 | N=113 | ||
プラーク | B* | 2.5 | 2.6 | 2.6 | 2.6 | 2.5 | 2.6 | 2.6 | 2.6 | 2.4 | 2.6 | 2.6 | 2.6 |
標高 | C-12* | -1.4 | -1.3 | -1.3 | -1.1 | -1.4 | -1.4 | -1.5 | -1.3 | -0.8 | -0.7 | -0.7 | -0.6 |
C-24* | -1.2 | -1.1 | -1.1 | -1.0 | -0.9 | -0.7 | |||||||
スケール | B* | 2.4 | 2.5 | 2.5 | 2.6 | 2.4 | 2.6 | 2.5 | 2.7 | 2.4 | 2.6 | 2.5 | 2.7 |
C-12* | -1.1 | -1.1 | -1.1 | -0.9 | -1.3 | -1.3 | -1.2 | -1.2 | -0.7 | -0.7 | -0.6 | -0.6 | |
C-24* | -0.9 | -0.8 | -1.0 | -0.8 | -0.8 | -0.7 | |||||||
紅斑 | B* | 2.4 | 2.7 | 2.2 | 2.5 | 2.4 | 2.8 | 2.3 | 2.5 | 2.3 | 2.7 | 2.2 | 2.5 |
C-12* | -1.0 | -0.8 | -0.9 | -0.8 | -1.0 | -1.1 | -1.0 | -0.8 | -0.6 | -0.5 | -0.5 | -0.5 | |
C-24* | -1.1 | -0.7 | -0.9 | -0.8 | -0.7 | -0.6 | |||||||
プラークの上昇、スケーリングおよび紅斑は0-4スケールで0=なし、1=軽度、2=中等度、3=重度および4=非常に重度で得点した。 B*=平均ベースライン重症度:C-12*=治療の12週の終了時のベースラインからの平均変化:C-24*=第24週(治療終end12週)のベースラインからの平均変化。 |
これら二つの調査の処置の12週の終わりにベースライン上の全体的な改善は次のテーブルに示されています:
アクニタス0.1%→0.05%ジェル | アクニタス0.1%ジェル0.1% | ビークルジェル | ||||
N=81 | N-93 | N=79 | N=69 | N=84 | N=91 | |
100%改善 | 2 (2%) | 1 (1%) | 0 | 0 | 1 (1%) | 0 |
≥75%の改善 | 23 (28%) | 17 (18%) | 30 (38%) | 17 (25%) | 10 (12%) | 9 (10%) |
≥50%の改善 | 42 (52%) | 39 (42%) | 51 (65%) | 36 (52%) | 28 (33%) | 21 (23%) |
1-49%改善 | 21 (26%) | 32 (34%) | 18 (23%) | 23 (33%) | 27 (32%) | 32 (35%) |
変更なしまたはより悪い | 18 (22%) | 22 (24%) | 10 (13%) | 10 (14%) | 29 (35%) | 38 (42%) |
0.1%のゲルは0.05%のゲルより有効でしたが、0.05%のゲルは0.1%のゲルよりより少ないローカル苛立ちと関連付けられました(見て下さい 副作用セクション).
にきび
二つの大きな車両制御の研究では、毎日一度適用タザロテン0.1%ゲルは、軽度から中等度の重症度の尋常性顔面ざ瘡の治療において、車両よりも有意 これら二つの調査の12週の処置の後の損害の計算のパーセントの減少は次のテーブルに示されています:
にきびのための二つの制御臨床試験における治療の十二週間後の病変カウントの減少
アクニタス0.1%ジェル0.1% | ビークルジェル | |||
N=150 | N=149 | N=148 | N=149 | |
非炎症性病変 | 55% | 43% | 35% | 27% |
炎症性病変 | 42% | 47% | 30% | 28% |
総病変 | 52% | 45% | 33% | 27% |
これら二つの調査の処置の12週の終わりにベースライン上の全体的な改善は次のテーブルに示されています:
アクニタス0.1%ジェル0.1% | ビークルジェル | |||
N=105 | N=117 | N=117 | N=110 | |
100%改善 | 1 (1%) | 0 | 0 | 0 |
≥75%の改善 | 40(38%) | 21(18%) | 23(20%) | 11(10%) |
≥50%の改善 | 71(68%) | 56(48%) | 47(40%) | 32(29%) |
1-49%改善 | 23(22%) | 49(42%) | 48(41%) | 46(42%) |
変更なしまたはより悪い | 11(10%) | 12(10%) | 22(19%) | 32(29%) |
目適用の後で動的物質、tazarotenic酸を形作るために、tazaroteneはエステラーゼの加水分解を促します。 タザロテン酸は血漿タンパク質に高度に結合していた(99%以上)。 タザロテンおよびタザロテン酸はスルホキシド,スルホンおよび他の極性代謝物に代謝され,尿中および糞便経路を介して排除された。
Acnitazの所所適用後の全幅0.1%φ0.ある試験で1%が評価されました. 15歳以上の中等度から重度のにきびをお持ちの患者さんは、およそ3.7Acnitazのグラム0.1%泡0.1%(N=13)からおよそ15%ボディ表面積(表面、上部の箱、上部の背部および肩)22日間毎日一度. 22番目に、平均(±SD)タザロテン酸cmaxは0であった。43(±0.19)ng/mL、AUC0-24h-は6であった。98(±3.56)ng*h/mL、および減少は21であった。7 (±15.7)時間. Tmaxの中心値は6時間であった(範囲は4時間であった)。.4~12時間). タザロテン酸のAUC0-24hは、化合物タザロテンと比較して約50倍高かった。 タザロテンの平均(±SD)減少は8であった。1 (±3.7)時間
タザロテン酸プレドース濃度が大部分の被験者で測定可能であったので,一日一回の投与を繰り返したときに蓄積が観察された。 定常状態は毎日の適用の22日以内に達成されました。 一度毎日投与は、プレドース濃度が主に研究を通じて定量限界を下回っていたので、タザロテンの蓄積をほとんどまたはまったく生じなかった。
However, we will provide data for each active ingredient