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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:13.03.2022
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トルテロジンL酒石酸塩の人間のボランティアに与えられる最高用量は、単回投与として12.8 mgです。. 観察された最も深刻な有害事象は、宿泊施設の障害と排尿困難でした。.
トルテロジンの過剰摂取の場合は、胃洗浄で治療し、活性炭を与えます。. 症状を次のように扱います。
-重度の中枢抗コリン作用(例:. 幻覚、重度の興奮):フィゾスチグミンで治療します。
-けいれんまたは顕著な興奮:ベンゾジアゼピンで治療します。
-呼吸不全:人工呼吸で治療します。
-頻脈:ベータ遮断薬で治療します。
-尿閉:カテーテル治療で治療します。
-散 ⁇ :ピロカルピンの点眼薬で治療したり、暗い部屋に患者を置いたりします。
QT間隔の増加は、4日間にわたって投与された8 mgの即時放出トルテロジンの合計1日量(即時放出製剤の推奨1日量の2倍、長期放出カプセル製剤のピーク曝露の3倍に相当)で観察されました。. トルテロジンの過剰摂取の場合、QT延長を管理するための標準的な支援策を採用する必要があります。.
この製剤に特有の薬物動態特性:。トルテロジンは急速に吸収されます。. トルテロジンと5-ヒドロキシメチル代謝物の両方が、投与後1〜3時間で最大血清濃度に達します。. 錠剤として投与されるトルテロジンの半減期は、広範囲に2〜3時間、代謝不良者では約10時間です(CYP2D6がない)。. 錠剤の投与後2日以内に定常状態の濃度に達します。.
食品は、未結合のトルテロジンおよび広範な代謝物中の活性5-ヒドロキシメチル代謝物への曝露に影響を与えませんが、食物と一緒に摂取するとトルテロジンレベルが上昇します。. 同様に、臨床的に関連する変化は、貧しい代謝者では予想されません。.
吸収:。 経口投与後、トルテロジンはCYP2D6触媒作用のある肝臓での初回通過代謝を受け、薬理学的に等効性のある主要な代謝物である5-ヒドロキシメチル誘導体が形成されます。.
トルテロジンの絶対バイオアベイラビリティは、患者の大多数である広範な代謝者で17%、貧しい代謝者(CYP2D6がない)で65%です。.
分布:。 トルテロジンと5-ヒドロキシメチル代謝産物は、主にオロソムコイドに結合します。. 非結合分数はそれぞれ3.7%と36%です。. トルテロジンの分布量は113 lです。.
除去:。 トルテロジンは経口投与後に肝臓で広範囲に代謝されます。. 一次代謝経路は、多形酵素CYP2D6によって媒介され、5-ヒドロキシメチル代謝産物の形成につながります。. さらなる代謝は、5-カルボン酸とN-脱アルキル化5-カルボン酸代謝産物の形成につながり、尿中に回収された代謝産物のそれぞれ51%と29%を占めます。. 人口のサブセット(約7%)には、CYP2D6アクティビティがありません。. これらの個人(代謝不良者)の特定された代謝経路は、CYP3A4を介したN脱アルキル化トルテロジンへの脱アルキル化であり、臨床効果には寄与しません。. 人口の残りは、広範な代謝者と呼ばれます。. 広範な代謝物におけるトルテロジンの全身クリアランスは約30 L / hです。. 貧しい代謝者では、クリアランスの低下によりトルテロジンの血清濃度が大幅に上昇し(約7倍)、5-ヒドロキシメチル代謝物の濃度はごくわずかです。.
5-ヒドロキシメチル代謝物は薬理学的に活性であり、トルテロジンと等効性があります。. トルテロジンと5-ヒドロキシメチル代謝産物のタンパク質結合特性の違いにより、代謝不良者の非結合トルテロジンの曝露(AUC)は、CYP2D6患者の非結合トルテロジンと5-ヒドロキシメチル代謝産物の複合曝露と同様です。同じ投与計画を与えられた活動。. 安全性、忍容性、臨床反応は、表現型に関係なく類似しています。.
[の投与後の放射能の排 ⁇ 。14C]-トルテロジンは尿で約77%、 ⁇ 便で17%です。. 用量の1%未満が未変化の薬物として回収され、5-ヒドロキシメチル代謝物として約4%が回収されます。. カルボキシル化代謝物と対応する脱アルキル化代謝物は、それぞれ尿回収の約51%と29%を占めます。.
薬物動態は治療用量範囲で直線的です。.
特定の患者グループ:。
肝機能障害:結合していないトルテロジンと5-ヒドロキシメチル代謝産物の約2倍高い曝露は、肝硬変の被験者に見られます。.
腎機能障害:重度の腎機能障害(イヌリンクリアランスGFRâ ⁇ ¤30 ml / min)の患者では、非結合トルテロジンとその5-ヒドロキシメチル代謝物の平均曝露量が2倍になります。. これらの患者では、他の代謝産物の血漿レベルが著しく(最大12倍)増加しました。. これらの代謝産物の暴露の増加の臨床的関連性は不明です。. 軽度から中等度の腎障害に関するデータはありません。.
小児患者。
mg用量あたりの活性部分の曝露は、成人と青年で類似しています。. mg用量あたりの活性部分の平均曝露は、成人よりも5〜10歳の子供で約2倍高くなります。.
However, we will provide data for each active ingredient