Qualaquin (Oral)

クアラクイン(硫酸キニン)はマラリア薬です。 合併症のない治療のみ。 熱帯熱マラリア原虫。 マラリアが表示されました。. 硫酸キニーネは、地域で効果的であることが証明されています。 クロロキンに対する耐性が文書化されています。.

摂取用のクアラキンカプセルは、以下の場合は承認されません。

• より重いまたはより複雑な処理。 P. falciparum。 マラリア。.
• マラリアの予防。.
• 毎晩の脚のけいれんの治療または予防。.

警告。

の一部として含まれています。 注意。 セクション。.

注意。

毎晩の人々の治療または予防のためのQUALAQUINの使用。 脚のけいれん。

QUALAQUINは予測できないほど重い場合があります。 血小板減少症および生命にかかわる血液学的反応。 溶血性尿毒症症候群/血栓性血小板減少性紫斑病(HUS / TTP)。 過敏症反応、QT延長、重度の心臓病に加えて。 トルサードドポワントやその他の深刻な有害事象を含む不整脈。 医療介入と入院が必要です。. 慢性腎障害。 TTPの開発に関連して死亡も報告されています。 使用の証拠がない場合のQUALAQUINの使用に関連するリスク。 寝脚のけいれんの治療または予防のための有効性が優勢です。 この良性で自己制限的な治療および/または防止におけるすべての潜在的な利益。 状態。.

血小板減少症。

チャニン誘発性血小板減少症は免疫介在性のものです。 機能不全。. 致命的または生命にかかわる血小板減少症の重症症例。 HUS / TTPの症例を含めて報告されています。慢性腎機能障害。 TTPの開発に関連して報告されました。. 血小板減少症。 通常、キニーネを停止してから1週間以内に溶解します。. キニーネの場合。 止まらない、患者は致命的な出血のリスクがあります。. 新たな露出で。 あらゆる発生源からのキニーネ、キニーネ依存性抗体を持つ患者はそうすることができました。 それよりも速くて重い血小板減少症を発症します。 オリジナルエピソード。.

QT延長と心室性不整脈。

QT間隔の延長は一貫した結果でした。 心電図の変化が口頭または非経口の変化で評価された研究。 年齢、臨床状態、重症度に関係なく、チャイニン投与。 病気。. QT間隔の最大増加は明らかに一致しています。 最高 ⁇ 皮血漿濃度。. キニーネ。 硫酸塩は、致命的な可能性のある不規則な心拍と関連していることはめったにありません。 トルサードドポワントと心室細動を含みます。.

クアラクインは濃度を引き起こすことが示されています。 PRおよびQRS間隔の延長。. 患者は特に危険にさらされています。 根本的な構造的心臓病と既存の配管システム。 異常、副鼻腔症候群の高齢患者、心房細動の患者。 心筋虚血の患者、心室反応が遅い細動。 またはPR間隔を延長することが知られている薬を投与された患者(例:. ベラパミル)。 またはQRS間隔(例:. フレカイニドまたはキニジン)。.

QUALAQUINは他の薬と一緒に使用することはお勧めしません。 クラスIA抗不整脈薬(Z。、 キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド)およびクラスIII抗不整脈薬。 (例:.、アミオダロン、ソタロール、ドフェチリド)。.

エリスロマイシンなどのマクロライド抗生物質の使用。 QUALAQUINを受けている患者では避けるべきです。致命的なトルサードドポイント。 キニーネも受けた高齢患者で報告されました。 エリスロマイシンとドーパミン。. 特定のものの間の因果関係ですが。 この場合、薬物と不整脈は見つかりませんでした。エリスロマイシンは1つです。 CYP3A4阻害剤であり、使用するとキニンの血漿レベルが上昇することが示されています。 同時に。. 関連するマクロライド系抗生物質、トロレアンドマイシンも開発されました。 薬物動態試験では、キニン曝露が増加することが示されています。.

シニンは特定の薬の代謝を阻害する可能性があります。 CYP3A4基質であり、QT拡張を引き起こしていることが知られています。. astemizole、。 シサプリド、テルフェナジン、ピモジド、ハロファントリン、キニジン。. トルサード。 点検は、同時にキニーネを投与された患者で報告されています。 アステミゾール。. したがって、これらの薬物とQUALAQUINの同時使用または。 同様の特性を持つ医薬品は避けるべきです。.

QUALAQUINと同時投与。 マラリアメディカメンテ、メフロキンまたはハロファントリンはそれを引き起こす可能性があります。 QT延長を含む心電図異常、および増加。 トルサードドポワントまたは他の深刻な心室性不整脈のリスク。. QUALAQUINとメフロキンを同時に使用すると、リスクも軽減されます。 攻撃。.

QUALAQUINは、既知の患者にも使用する必要があります。 QT間隔の延長および既知の臨床状態の患者。 未補正の低カリウム血症、徐脈などのQT間隔を延長します。 特定の心臓病。.

リファンピンの同時使用。

治療エラーは、同時使用が原因で発生する可能性があります。 キニーネと血漿の濃度が低下したため、QUALAQUINのリファンピン。 これらの薬物の同時使用は避けられるべきです。.

神経筋遮断薬の同時使用。

神経筋遮断薬の使用は、 QUALAQUINを受けている患者では避けてください。受けた患者。 手術中のパンクロニウム、それに続くキニーネ投与。 呼吸抑制と無呼吸につながった。. 臨床はありませんが。 クチニルコリンまたはツボクラリンと一緒に、キニーネも増強できます。 これらの薬で使用した場合の神経筋遮断。.

過敏症。

キニーネによる重度の過敏反応が報告されています。 これらには、アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様反応、じんま疹、重症が含まれます。 スティーブンス・ジョンソン症候群や中毒性表皮壊死症などの発疹。 血管浮腫、顔面浮腫、気管支 ⁇ およびかゆみ。.

他の多くの深刻な副作用が報告されています。 血栓性血小板減少性紫斑病(TTP)および溶血を含むキニーネ。 尿毒症症候群(HUS)、血小板減少症、免疫血小板減少性紫斑病(ITP)、。 黒水熱、 ⁇ 種性血管内凝固、白血球減少症、。 好中球減少症、肉芽腫性肝炎、急性間質性腎炎も起こります。 過敏反応に起因する可能性があります。.

QUALAQUINは標識または標識に使用する必要があります。 過敏症の症状。.

心房細動とフラッター。

QUALAQUINは患者には注意して使用する必要があります。 心房細動または心房粗動。. 心室の逆説的な増加。 応答率は、キニジンと同様に、キニーネで発生する可能性があります。. ジゴキシンを使用して急速な心室反応を防ぐ場合、血清ジゴキシンレベル。 使用時にジゴキシンレベルを上げることができるので、注意深く監視する必要があります。 キニーネから。.

低血糖。

キニンは ⁇ 臓からのインスリンの放出を刺激します。 患者、特に妊娠中の女性は臨床的に重要である可能性があります。 低血糖。.

患者アドバイス情報。

参照してください。 FDA承認の患者ラベル(薬ガイド)。

投与説明書。

患者さんには指示が必要です。

• 指示どおりにすべての薬を服用してください。.
• 量よりも多くの薬を服用しないでください。 処方された。.
• 可能性のある合併症を最小限に抑えるために、食べ物と一緒に服用してください。 刺激。.

服用し忘れた場合は、患者にも指示する必要があります。 次の用量を2倍にしないでください。. それから4時間以上経過した場合。 用量は根気よく維持する必要があり、次の用量は計画どおりに服用する必要があります。.

非臨床毒物学。

発がん、変異誘発、生殖能力障害。

発がん。

チャイニン発がん性試験は実施されていません。 実行されました。.

変異誘発。

キニーネの遺伝毒性試験は、ヒツジにおいて陽性でした。 代謝活性化を伴う細菌変異試験および姉妹染色分体。 マウスでテストを交換しました。. 性別による劣性致死試験が行われました。 ドロソフィラ。実行されました。 in vivoマウス小核アッセイと染色体異常アッセイ。 マウスとチャイニーズハムスターは否定的でした。.

不妊障害。

発表された研究は、キニーネが生産することを示しています。 300 mg / kgの単回腹腔内投与でのマウスの試験毒性。 推奨最大値の約0.75倍の線量に対応します。 体液減少症(MRHD; 32 mg / kg /日)およびラットでは筋肉内投与10。 mg / kg /日、5日/週、8週間、1日の用量による。 体表面積(BSA)の比較に基づくMRHDの約0.05倍。. 結果には、種子の ⁇ 縮または変性が含まれます。 精子数と運動性の低下、およびテストステロンレベルの低下。 血清と ⁇ 丸。. 経口投与試験では精巣重量への影響はなかった。 マウスでは最大500 mg / kg /日、ラットでは700 mg / kg /日(約..2と。 BSA比較に基づくMRHDの3.5倍)。. 発表された研究で。 600 mgのキニーネTIDを1週間投与された5人の男性が精子の可動性をだましました。 異常な形態を持つ精子の減少と割合が増加しました。精子数。 血清テストステロンは影響を受けませんでした。.

特定の集団で使用します。

妊娠。

妊娠カテゴリーC

公開されたデータは豊富ですが、ごくわずかです。 妊婦におけるQUALAQUINのよく管理された研究。. 約について公開されたデータ。 キニーネへの1,000の妊娠暴露は催奇形性の増加を示さなかった。 総人口のバックグラウンド率への影響。 。 これらの暴露の大部分は最初の学期にはなかった。. 開発中-。 生殖毒性、中枢神経系(CNS)および耳に関する研究。 妊娠中に一部の種で異常と胎児死亡の増加が発生しました。 動物は、ヒトの臨床用量の約1〜4倍の缶詰キニーネを受けました。. チャイニンは、潜在的な利益がそれを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。 胎児への潜在的なリスク。.

P. falciparum。 マラリアはより高いリスクをもたらします。 一般集団よりも妊娠中の女性の ⁇ 患率と死亡率。. 一緒にいる妊娠中の女性。 P. falciparum。 マラリアの発生率が増加しています。 胎児の喪失(自然流産と死産を含む)、早産、および。 分 ⁇ 、子宮内発育遅延、低出生体重および母体。 死。. したがって、妊娠中のマラリアの治療は重要です。.

⁇ 臓分 ⁇ の増加による低血糖。 インスリンは、特に妊娠中の女性において、キニーネの使用と関連しています。.

キニーネは測定可能な血液で胎盤を横切ります。 胎児の濃度。. 8人の女性で、生きている乳児は1〜6日出産しました。 ⁇ 皮療法の開始後、 ⁇ 帯血漿キニン濃度。 1.0〜4.6 mg / L(平均2.4 mg / L)とコードの平均(±SD)比でした。 血漿から母体血漿キニン濃度は0.32±0.14でした。. キニーネ。 胎児の平原は治療できません。. 先天性マラリアが疑われる場合。 出産後、子供は適切に検査され、治療されるべきです。.

タイ(1999)の女性と一緒の研究。 P . 熱帯熱。 経口チニンスルフェート10 mg / kgで治療されたマラリア3。 妊娠中のいつでも毎日7日間毎日タイムズは重要なものを報告していません。 女性の妊娠28週間以上の死産率の違い。 対照群と比較してキニーネ(633人中10人[1.6%])で治療。 妊娠中のマラリアまたはマラリア薬への曝露なし(2201/40。 女性[1.8%])。. 先天性奇形の合計率(633人の子孫のうち9人)。 [1.4%])は、チニンスルフェートで治療された女性でも同じでした。 対照群と比較(2201子孫のうち38人[1.7%])。. 自発的。 中絶率は、女性で治療されたよりも対照群(10.9%)で高かった。 チニンスルフェート(3.5%)[OR = 3.1; 95%CI 2.1-4.7]。. 疫学調査。 これには、最初の4人でキニーネに曝された104人の母子ペアが含まれます。 妊娠月数、構造的な先天性欠損症のリスク増加はありませんでした。 見られた(2胎児奇形[1.9%])。. まれで個別のレポートについて説明してください。 子宮内で暴露された子供の難聴と視神経低形成。 高用量のキニーネの母体摂取。.

動物開発研究では、いくつかで。 動物種、妊娠中の動物、皮下または皮下からのキニーネ。 推奨される最大値と同様の用量での筋肉内経路。. 体表面(BSA)に基づく用量(MRHD; 32 mg / kg /日)。.. そこ。 母体用量≥100でのウサギの子宮における胎児死亡の増加でした。 mg / kg /日、および15 mg / kg /日以上の犬では、対応する用量。 BSAに基づくMRHDの約0.5および0.25倍。 比較。. ウサギの子孫は、退化した聴覚神経の発生率を高めました。 ⁇ 巻神経節と無脳症などのCNS異常の増加率。 母体用量に対応する130 mg / kg /日の用量での小頭症。 BSA比較に基づくMRHDの約1.3倍。. モルモットの子孫。 ⁇ 牛における出血率とミトコンドリアの変化の増加がありました。 約1.4の用量に対応する200 mg / kgの母体用量。 BSA比較に基づくMRHDの倍数。. 催奇形性の発見はありませんでした。 300 mg / kg /日までの母体用量および200年までの用量のサルにおけるラット。 MRHDの約1および2倍の用量に対応するmg / kg /日。 それぞれがBSAの比較に基づいています。.

ラットの出生前研究では、推定経口投与量。 20 mg / kg /日のキニンスルフェートは、その約0.1倍に相当します。 BSA比較に基づくMRHDは、成長が損なわれた子孫を低くしました。 出生時および授乳中の体重と身体の遅延。 母乳育児中の歯の突破と目の開放の発達。.

仕事と配達。

キニーネが子宮を引き起こすという証拠はありません。 マラリアの治療に推奨される用量の収縮。. 缶入り。 キニーネは、マラリアの治療に使用されるものよりも数倍高い刺激を受ける可能性があります。 妊娠した子宮。.

母乳育児の母親。

キニーネの安全性に関する情報は限られています。 授乳中の乳児。. 乳児毒性は、1つの研究で報告されていません。 経口キニンスルフェート(1〜10日間、8時間ごとに10 mg / kg)を投与しました。 25人の女性の母乳育児に。. この研究は、母乳で育てられた乳児を示しています。 1日あたり2〜3 mg未満のキニンベースを受け取ります(<0.4%。 母体投与量)母乳を介して。.

キニーネは一般的に互換性があると考えられていますが。 母乳育児、乳幼児と母親のリスクと利益を評価する必要があります。. 授乳中の女性に与えるときは注意が必要です。.

乳児にマラリアが疑われる場合は、適切です。 評価と治療を提供する必要があります。. 血漿キニーネレベルはできません。 QUALAQUINを受け取る授乳中の母親の乳児の治療法。

小児用。

小児におけるQUALAQUINの安全性と有効性。 16歳未満の患者は見つかりませんでした。.

老人病アプリケーション。

チニンスルフェートの臨床試験には含まれていませんでした。 65歳以上の被験者の十分な数。 若い被験者とは異なる治療に反応します。. 他の人は臨床を報告しました。 経験は高齢者と高齢者の反応に違いはありません。 若い患者。.

腎障害。

キニーネのクリアランスは重度の患者にあります。 慢性腎不全。. 投与量と投与頻度を減らす必要があります。.

肝障害。

重度の肝機能障害のある患者(Child-Pugh -。 C)、取るキニーネクリアランス(CL / F)が減少し、分布量(Vd / F)。 増加し、半減期は正常な被験者と比較して延長されます。 肝機能。. したがって、キニーネは患者でより深刻です。 肝障害と代替療法を投与する必要があります。.

軽度の患者には正確なモニタリングが推奨されます。 (Child-Pugh A)または中程度(Child-Pugh B)の肝機能障害。 キニーネは肝機能が正常な被験者と比較して増加することがあります。.

妊娠カテゴリーC

公開されたデータは豊富ですが、ごくわずかです。 妊婦におけるQUALAQUINのよく管理された研究。. 約について公開されたデータ。 キニーネへの1,000の妊娠暴露は催奇形性の増加を示さなかった。 総人口のバックグラウンド率への影響。 。 これらの暴露の大部分は最初の学期にはなかった。. 開発中-。 生殖毒性、中枢神経系(CNS)および耳に関する研究。 妊娠中に一部の種で異常と胎児死亡の増加が発生しました。 動物は、ヒトの臨床用量の約1〜4倍の缶詰キニーネを受けました。. チャイニンは、潜在的な利益がそれを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。 胎児への潜在的なリスク。.

P. falciparum。 マラリアはより高いリスクをもたらします。 一般集団よりも妊娠中の女性の ⁇ 患率と死亡率。. 一緒にいる妊娠中の女性。 P. falciparum。 マラリアの発生率が増加しています。 胎児の喪失(自然流産と死産を含む)、早産、および。 分 ⁇ 、子宮内発育遅延、低出生体重および母体。 死。. したがって、妊娠中のマラリアの治療は重要です。.

⁇ 臓分 ⁇ の増加による低血糖。 インスリンは、特に妊娠中の女性において、キニーネの使用と関連しています。.

キニーネは測定可能な血液で胎盤を横切ります。 胎児の濃度。. 8人の女性で、生きている乳児は1〜6日出産しました。 ⁇ 皮療法の開始後、 ⁇ 帯血漿キニン濃度。 1.0〜4.6 mg / L(平均2.4 mg / L)とコードの平均(±SD)比でした。 血漿から母体血漿キニン濃度は0.32±0.14でした。. キニーネ。 胎児の平原は治療できません。. 先天性マラリアが疑われる場合。 出産後、子供は適切に検査され、治療されるべきです。.

タイ(1999)の女性と一緒の研究。 P . 熱帯熱。 経口チニンスルフェート10 mg / kgで治療されたマラリア3。 妊娠中のいつでも毎日7日間毎日タイムズは重要なものを報告していません。 女性の妊娠28週間以上の死産率の違い。 対照群と比較してキニーネ(633人中10人[1.6%])で治療。 妊娠中のマラリアまたはマラリア薬への曝露なし(2201/40。 女性[1.8%])。. 先天性奇形の合計率(633人の子孫のうち9人)。 [1.4%])は、チニンスルフェートで治療された女性でも同じでした。 対照群と比較(2201子孫のうち38人[1.7%])。. 自発的。 中絶率は、女性で治療されたよりも対照群(10.9%)で高かった。 チニンスルフェート(3.5%)[OR = 3.1; 95%CI 2.1-4.7]。. 疫学調査。 これには、最初の4人でキニーネに曝された104人の母子ペアが含まれます。 妊娠月数、構造的な先天性欠損症のリスク増加はありませんでした。 見られた(2胎児奇形[1.9%])。. まれで個別のレポートについて説明してください。 子宮内で暴露された子供の難聴と視神経低形成。 高用量のキニーネの母体摂取。.

動物開発研究では、いくつかで。 動物種、妊娠中の動物、皮下または皮下からのキニーネ。 推奨される最大値と同様の用量での筋肉内経路。. 体表面(BSA)に基づく用量(MRHD; 32 mg / kg /日)。.. そこ。 母体用量≥100でのウサギの子宮における胎児死亡の増加でした。 mg / kg /日、および15 mg / kg /日以上の犬では、対応する用量。 BSAに基づくMRHDの約0.5および0.25倍。 比較。. ウサギの子孫は、退化した聴覚神経の発生率を高めました。 ⁇ 巻神経節と無脳症などのCNS異常の増加率。 母体用量に対応する130 mg / kg /日の用量での小頭症。 BSA比較に基づくMRHDの約1.3倍。. モルモットの子孫。 ⁇ 牛における出血率とミトコンドリアの変化の増加がありました。 約1.4の用量に対応する200 mg / kgの母体用量。 BSA比較に基づくMRHDの倍数。. 催奇形性の発見はありませんでした。 300 mg / kg /日までの母体用量および200年までの用量のサルにおけるラット。 MRHDの約1および2倍の用量に対応するmg / kg /日。 それぞれがBSAの比較に基づいています。.

ラットの出生前研究では、推定経口投与量。 20 mg / kg /日のキニンスルフェートは、その約0.1倍に相当します。 BSA比較に基づくMRHDは、成長が損なわれた子孫を低くしました。 出生時および授乳中の体重と身体の遅延。 母乳育児中の歯の突破と目の開放の発達。.

全体。

チャニンはほとんどすべての身体系に影響を与える可能性があります。. キニーネの使用に関連する最も一般的な有害事象は、 症状は「シンコニズム」と呼ばれ、ほとんどすべての外見である程度まで見られます。 キニーネを服用している患者。. 軽度のシンコニズムの症状は頭痛の種です。 血管拡張と発汗、吐き気、耳鳴り、聴覚障害、めまいまたは。 めまい、かすみ目、色覚障害。. 重い。 シンコニズムの症状には、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、腹痛、しびれなどがあります。 心臓のリズムや移行の失明と障害。. のほとんどの症状。 シンコニズムは可逆的であり、キニーネで溶解します。.

以下の副作用が報告されています。 チニンスルフェート。. これらの反応は自発的なものだからです。 不確実なサイズの人口、確実に推定することは常に可能ではありません。 それらの頻度または薬物曝露との因果関係を確立します。.

一般:。 発熱、悪寒、発汗、紅潮、。 無力症、ループス様症候群、過敏反応。.

血液学:。 無 ⁇ 粒球症、低プロプロビン血症、。 血小板減少症、 ⁇ 種性血管内凝固、溶血性貧血;。 溶血性尿毒症症候群、血栓性血小板減少性紫斑病、特発性。 血小板減少性紫斑病、点状出血、斑状出血、凝固障害、 黒水熱、白血球減少症、好中球減少症、汎血球減少症、再生不良性貧血および。 ループス抗凝固剤。.

神経精神医学:。 頭痛、複視、混乱、。 心理的状態の変化、発作、 ⁇ 睡、見当識障害、振戦、落ち着きのなさ。 運動失調、急性ジストニック反応、失語症および自殺。.

皮膚科:。 発疹を含む。 じんま疹、丘疹または ⁇ 痕発疹、そう ⁇ 、水 ⁇ 性皮膚炎、皮むき。 皮膚炎、多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮。 壊死、固定薬物の発生、光線過敏症反応、アレルギー性接触。 皮膚炎、脳壊死および皮膚血管炎。.

気道:。 ⁇ 息、呼吸困難、肺水腫。.

心血管:。 胸の痛み、血管拡張、。 低血圧、姿勢低血圧、頻脈、徐脈、動 ⁇ など。 失神、房室封鎖、心房細動、不規則なリズム、。 単焦点の時期 ⁇ 早心室収縮、節点スイング、U波、QT。 伸展、心室細動、心室頻脈、トルサード。 ポイントと心停止。.

消化管:。 吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、。 腹痛、胃の刺激、食道炎。.

肝胆道:。 肉芽腫性肝炎、肝炎、 黄 ⁇ および異常な肝機能検査。.

代謝:。 低血糖と拒食症。.

筋骨格-:。 筋肉痛と筋力低下。.

腎臓:。 ヘモグロビン尿症、腎不全、腎臓。 障害と急性間質性腎炎。.

特別な感覚:。 を含む視覚障害。 暗視、突然の視力低下、恐怖症、複視などのかすみ目。 夜間失明、視野の低下、 ⁇ 孔の拡張の修正など。 乱れた色覚、視神経炎、失明、めまい、耳鳴り、聴覚。 障害と聴覚障害。.

シニンの過剰摂取は深刻な場合があります。 視力の問題、低血糖、不規則な心拍などの合併症。 そして死。. 視覚障害は、ぼやけた色や間違った色から見ることができます。 知覚、視野の狭まり、永久的な失明。. シンコニズム。 キニーネの過剰摂取の実質的にすべての患者で発生します。. 症状の範囲。 頭痛、吐き気、 ⁇ 吐、腹痛、下 ⁇ 、耳鳴り、めまい、。 聴覚障害、発汗、紅潮、かすみ目、聴覚障害など。 失明、重度の不規則な心拍、低血圧および循環虚脱。. 中枢神経系毒性(眠気、意識障害、 運動失調、けいれん、呼吸抑制および ⁇ 睡)も報告されています。 キニーネの過剰摂取、肺水腫、成人の呼吸器疾患。 症候群ではありません。.

ほとんどの毒性反応は用量に依存します。いくつか。 患者の感度変数により、反応は特異的である可能性があります。 キニーネの毒性効果について。. 致死量のキニーネは確立されていません。 定義されていますが、2〜8グラムを摂取した後に死亡が報告されました。 大人で。.

キニジンのように、キニーネにはクラスI抗不整脈薬があります。 特徴。. キニーネの心毒性は、その負の異方性効果に基づいています。 効果と心臓ラインへの影響。これにより、レートが低下します。 脱分極とリーダーシップ、そして行動の可能性と効果の向上。 耐火期間。. キニーネの過剰摂取で観察されたECGの変化には副鼻腔が含まれます。 頻脈、PR延長、T波反転、バンドルブランチブロック、1。 QT間隔の拡大とQRS複合体の拡大。. キニーネ。 アルファ遮断特性は低血圧と悪化につながる可能性があります。 冠動脈 ⁇ 流を減らすことによる心筋うつ病。. チャイニンは過剰摂取しています。 低血圧、心原性ショックおよび循環にも関連しています。 鎖骨、心室頻脈を含む心室性不整脈、 心室リズム、慣用リズム、トルサードドポワントなど。 徐脈および房室ブロック。.

チャニンはすぐに吸収され、取り除こうとします。 胃洗浄による胃からの残留キニンスルフェートはできません。 効果的です。. 多回投与活性炭が血漿を減少させることが示されています。 チャイニーヌ濃度。.

強制酸性利尿、血液透析、木炭カラム。 ⁇ 流と血漿交換は効果的とは見なされなかった。 16人の患者でキニーネ排 ⁇ が大幅に増加しました。.

QTc間隔延長でした。 二重盲検、複数回投与、プラセボおよび陽性対照で研究。 男の子(N = 13、20〜39歳)以上(N = 13、65〜78)のクロスオーバー研究。 年)トピック。. QUALAQUIN 648 mg 3を7日間投与した後。 毎日の時間、QTcIの最大平均(95%信頼限界)差。 プラセボからベースライン修正詐欺まで27.7(32.2)ms。.

PRとQRSの間隔の延長もありました。 QUALAQUINを受けている被験者。最大平均(95%信頼限界)。 ベースライン修正詐欺後のプラセボからのPRの違い14.5(18.0)ms。. 。 プラセボと比較したQRSの最大平均(95%信頼限界)差。 ベースライン修正詐欺11.5(13.3)ms。..

チャニンはP-gp基質であり、主に代謝されます。 CYP3A4から。. CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6などの他の酵素。 CYP2E1はキニーネの代謝に寄与する可能性があります。.

アンタジダ。

アルミニウムおよび/またはマグネシウムを含む制酸剤は遅延することがあります。 またはキニーネの吸収を減らします。. これらの制酸剤の同時投与。 QUALAQUINを使用することは避けてください。.

抗てんかん薬(AED)(カルバマゼピン、フェノバルビタール、および。 フェニトイン)。

カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトインはCYP3A4-です。 同時に使用すると、誘導体およびキニンの血漿濃度を低下させることができます。 クアラクインと。 .

コレスチラミン。

600 mgのチニンスルフェートを受けた8人の健康なボランティア。 8 Gコレスチラミン樹脂の有無にかかわらず、有意差はありません。 キニーネの薬物動態パラメータが観察されています。.

喫煙タバコ(CYP1A2誘導剤)。

健康な男性の強い喫煙者では、中間のキニーネAUC。 600 mgの単回投与が44%減少した後、平均Cmaxは18%減少しました。 排 ⁇ 半減期はあなたのものよりも短かった(7.5時間対12時間)。 禁煙の対応。. 満腹のマラリア患者。 7日間の ⁇ 人療法のコースでは、喫煙は25%の減少につながりました。 中央値のキニーネAUCと平均Cmaxの16.5%の減少で、 急性マラリアではすでにキニーネのクリアランスが低下していた。 喫煙の代謝誘導効果。. 喫煙が起こらなかったからです。 マラリア患者の治療結果に影響を与える、それは必要ではありません。 重症度の急性マラリアの治療におけるキニーネの用量を増やします。 タバコの喫煙者。.

グレープフルーツジュース(P-gp / CYP3A4阻害剤)。

10人の健康なボランティアの薬物動態研究で。 グレープフルーツと一緒に600 mgの単回投与のチニンスルフェートの投与。 ジュース(完全または半分のデンプン)はそれを大幅に変更しません。 キニーネの薬物動態パラメータ。. クアラクインはグレープフルーツと一緒に服用できます。 ジュース。.

ヒスタミンH2受容体遮断薬[シメチジン、ラニチジン。 (非特異的CYP450阻害剤)]。

単回経口600 mgを投与された健康なボランティア。 シメチジンによる前処理後のチニンスルフェートの用量(200 mgを3回。 毎日および7日間寝る前に400 mg)またはラニチジン(7日間1日2回150 mg)。 日数)、キニーネの見かけの経口クリアランスは減少し、平均。 しかしながら、シメチジンで投与された場合、排 ⁇ 半減期は有意に増加した。 ラニチジンではありません。. 未処理のコントロールと比較して、キニーネの平均AUC。 ラニチジンでは20%、シメチジンでは42%増加しました(p <0.05)。 平均キニーネCmaxの大きな変化。. キニーネが与えられる場合。 ヒスタミンH2受容体遮断薬と同時にラニチジンの使用です。 シメチジンよりも好ましい。. シメチジンとラニチジンは使用できますが。 QUALAQUINと同時に、副作用がないか患者を注意深く監視する必要があります。 キニーネに関連するイベント。.

イソニアジド。

イソニアジド300 mg /日1週間前処理なし。 キニーネの薬物動態パラメーター値を大幅に変更します。. 適応。 イソニアジドを同時に投与する場合、OFAQUIN投与量は必要ありません。.

ケトコナゾール(CYP3A4阻害剤)。

クロスオーバー研究では、健康な被験者(N = 9)が投与されました。 同時に塩酸キニーネ(500 mg)の単回経口投与。 ケトコナゾール(100 mgを1日2回3日間)の平均キニンAUCがありました。 45%高く、キニーネの中程度の経口クリアランスは31%低くなりました。 キニーネを一人で受け取った後。. QUALAQUINの投与量に変更はありませんが。 ケトコナゾールを伴うレジームが必要です。患者は必要です。 キニーネに関連する副作用を注意深く監視しました。.

マクロライド抗生物質(エリスロマイシン、トロレアンドマイシン)。 (CYP3A4阻害剤)。

クロスオーバー研究(N = 10)で健康な被験者。 マクロライドと600 mgの単回経口投与されたチニンスルフェート。 抗生物質、トロレアンドマイシン(8時間ごとに500 mg)の平均は87%高くなりました。 チャニンAUC、キニーネの平均経口クリアランスは45%低く、81%低くなっています。 キニーネのような主要代謝物である3-ヒドロキシキニンの形成クリアランス。 一人で与えられました。.

エリスロマイシンは、in vitro。 -代謝を阻害します。 ヒト肝ミクロソーム中のキニーネ、in vivo相互作用によって確認される観察。 勉強。. クロスオーバー研究(N = 10)では、健康なボランティアが1回の経口投与を受けました。 エリスロマイシンを含む500 mg用量のチニンスルフェート(4時間、8時間ごとに600 mg)。 日数)は、キニーネ(CL / F)の経口クリアランスの減少、増加を示しました。 半減期と代謝産物の減少(3ヒドロキシキニン)からキニーネAUC比。 キニーネがプラセボを投与されたときと比較。.

したがって、マクロライドの同時投与。 エリスロマイシンやトロレアンドマイシンなどの抗生物質とQUALAQUINを使用する必要があります。 避ける。.

経口避妊薬(エストロゲン、プロゲストゲン)。

単一成分を使用した7人の健康な女性。 ゲスターゲンまたはエストロゲン含有経口避妊薬の組み合わせ、 600 mgの単回チニンスルフェート用量の薬物動態パラメーターはありませんでした。 7人の年齢に応じた女性管理人で観察されたものと比較して変更されました。 経口避妊薬を使用しない被験者。.

リファンピシン(CYP3A4インデューサー)。

合併症のない患者。 P. falciparum。 マラリア。 リファンピン15 mg / kg /日と同時にチニンスルフェート10 mg / kgを投与された人。 7日間(N = 29)、治療の3日目から7日目の間のキニーネの中央値AUC。 ⁇ 皮療法を受けた人より75%低かった。. 健康的です。 被験者(N = 9)は、600 mgの単回経口投与された硫酸キニーネを受けました。 リファンピン600 mg /日による2週間の前処理、平均キニンAUCおよびCmax。 85%または減少しました。. したがって、副作用。 QUALAQUINによるリファンピンの投与は避けるべきです。.

リトナビル。

600 mgの単回経口投与を受けた健康なボランティア。 15日のキニンスルフェートの用量。_th 用量リトナビル(200 mg。 9日間12時間ごと)、平均キニーネAUCが4倍に増加しました。 Cmaxと平均排出半減期の増加(13.4時間対 11.2時間)キニーネの単独投与と比較。. したがって、 リトナビルとQUALAQUINカプセルの併用は、 避ける。.

テトラサイクリン。

急性合併症のない8人の患者。 P. falciparum。 マラリアは経口チニンスルフェートで治療されました(7時間8時間ごとに600 mg。 日数)経口テトラサイクリンとの併用(6時間ごとに7日間250 mg)。 平均血漿キニン濃度は8倍の約2倍でした。 キニーネ単剤療法を受けている患者。. テトラサイクリンは可能ですが。 QUALAQUINと同時に投与され、患者は注意深く監視されるべきです。 ⁇ 硫酸塩に関連する副作用のため。.

テオフィリンまたはアミノフィリン。

20人の健康な被験者では、複数回投与されます。 QUALAQUIN(8時間x 7日ごとに648 mg)、300 mgの単回経口投与。 テオフィリン、キニーネ平均CmaxおよびAUCは13%および14%%増加しました。 それぞれ。. QUALAQUINの投与スケジュールに変更する必要はありませんが。 患者は同時にテオフィリンまたはアミノフィリンについて監視されるべきです。 キニーネに関連する副作用のために狭く。.

尿アルカリ剤(アセタゾラミド、重炭酸ナトリウム)。

尿中のアルカリ化剤は血漿キニーネを増加させる可能性があります。 濃度。.