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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:25.03.2022
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チンコナ
キニーネ
QUALAQUIN(キニーネの硫酸塩)は複雑でないの処置のためにだけ示される抗マラリア薬です フォルシパルムplasmodium falciparum マラリアだ キニーネの硫酸塩はクロロキンへの抵抗が文書化された地理的な地域で有効であるために示されていました。
QUALAQUINの口コミカプセルは欲のためではないです:
- 重度または複雑な治療 ファルシパルム(p.falciparum マラリアだ
- マラリアの予防。
- 夜間の脚のけいれんの治療または予防。
合併症のないP.falciparumマラリアの治療
複雑でないの処置のため ファルシパルム(p.falciparum 成人におけるマラリア:経口、648ミリグラム(二つのカプセル)8時間ごとに7日。
QUALAQUINは食糧と胃の混乱を最小にするために取られるべきです。
腎障害
急性の合併症のないマラリアおよび重度の慢性腎機能障害を有する患者では、以下の投与計画が推奨される:648mgのクアラキンの負荷用量は、12時間後に324mgの維持用量によって12時間ごとに続く。
硫酸キニーネの安全性および薬物動態に対する軽度および中等度の腎障害の影響は知られていない。
肝障害
推奨用量の調整は、軽度(Child-Pugh A)または中等度(Child-Pugh B)の肝障害では必要ありませんが、患者はキニーネの副作用について注意深く監視する必要があります。 重度の(Child-Pugh C)肝障害を有する患者には、キニーネを投与すべきではない。
クアラキンは、以下の患者に禁忌である:
- 長さのQT間。 致命的な心室性不整脈の一つのケースは、ベースライン時に延長されたQT間隔を有する高齢患者において報告されました,誰がのために静脈内に硫酸キニー ファルシパルム(p.falciparum マラリアだ
- グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ(G6PD)株。
- 溶血は、キニーネを受けているG6PD人の患者で起こり得る。
- キニーネに対する既知の過敏反応。
- これらには、以下が含まれますが、これらに限定されません :
- 血小板減少症特発性血小板減少症紫斑病(ITP)および血栓性血小板減少症紫斑病(TTP)溶血性尿毒症症候群(ンスフース)ブラックウォーター熱(急性血管内溶血、ヘモグロビン尿)
- これらには、以下が含まれますが、これらに限定されません :
- メフロキンまたはキニジンに対する既知の過敏症:キニーネに対する交差感受性が文書化されている。
- 重症筋無力症 キニーネは神経筋遮断活性を有し、筋力低下を悪化させる可能性がある。
- 視神経炎 キニーネは活動性視神経炎を悪化させる可能性がある。
警告
の一部として含まれている 注意事項 セクション。
注意事項
夜間の脚のけいれんの治療または予防のためのクアラキンの使用
クアラキンは、過敏反応、QT延長、torsades de pointesを含む重篤な心臓不整脈、および医学的介入および入院を必要とする他の重篤な有害事象に加えて、血小板減少症および溶血性尿毒症症候群/血栓性血小板減少性紫斑病(HUS/TTP)を含む予測不可能な重篤で生命を脅かす血液学的反応を引き起こす可能性がある。. Ttpの開発と関連付けられる慢性の腎臓の減損および死亡者はまた報告されました. 夜間の脚のけいれんの治療または予防に対する有効性の証拠がない場合のクアラキンの使用に関連するリスクは、この良性の自己制限状態の治療および/または予防における潜在的な利益を上回る。
血小板減少症
キニーネ誘発性血小板減少症は免疫媒介性障害である。 Hus/TTPの症例を含む、致命的または生命を脅かす血小板減少症の重度の症例が報告されている。 TTPの開発と関連付けられる慢性の腎臓の減損はまた報告されました。 血小板減少症は、通常、キニーネの中止時に一週間以内に解決します。 キニーネが止まらなければ、患者は致命的な出血の危険がある状態にあります。 あらゆる源からのキニーネへの再露出に、キニーネ依存性抗体を持つ患者は手始めでより急速、元のエピソードより厳しい血小板減少症を開発できます。
QT延長および心室性不整脈
QT間隔延長は、年齢、臨床状態、または疾患の重症度にかかわらず、経口または非経口キニーネ投与による心電図変化を評価した研究において一貫した QT間隔の最大増加はピークキニーネ血しょう濃度に対応することが示されている。 硫酸キニーネは、torsades de pointesおよび心室細動を含む潜在的に致命的な心臓不整脈とはめったに関連していない。
クアラキンは、PRおよびQRS間隔の濃度依存的延長を引き起こすことが示されている。 特に危険にさらされるのは、基礎となる構造的心疾患および既存の伝導系異常を有する患者、洞不全症候群の高齢患者、心室応答が遅い心房細動を有する患者、心筋虚血を有する患者、またはPR間隔(例えばベラパミル)またはQRS間隔(例えばフレカイニドまたはキニジン)を延長することが知られている薬物を受けている患者である。
QUALAQUINはクラスIAのantiarrhythmic代理店(例えば、キニジン、procainamide、disopyramide)、およびクラスIIIのantiarrhythmic代理店(例えば、amiodarone、sotalol、dofetilide)を含むQTの延長を、引き起こすと知られている他の薬剤との使用のために推薦されません。
エリスロマイシンのようなマクロライドの抗生物質の使用はQUALAQUINを受け取っている患者で避けるべきです。 キニーネ,エリスロマイシン,ドーパミンを併用した高齢患者において致命的なtorsadesdepointesが報告された。 この場合、特定の薬物と不整脈との因果関係は確立されなかったが、エリスロマイシンはCYP3A4阻害剤であり、同時に使用するとキニーネ血漿レベルを増加させることが示されている。 関連するマクロライド系抗生物質であるトロレアンドマイシンは、薬物動態学的研究においてキニーネ曝露を増加させることも示されている。
キニーネは、CYP3A4基質であり、QT延長を引き起こすことが知られている特定の薬物、例えば、アステミゾール、シサプリド、テルフェナジン、ピモジド、ハロファントリンおよびキニジンの代謝を阻害する可能性がある。 Torsades de pointesは、キニーネとアステミゾールを併用した患者で報告されている。 したがって、これらの薬物または類似の特性を有する薬物とのクアラキンの同時使用は避けるべきである。
抗マラリア薬、メフロキンまたはハロファントリンとクアラキンの併用投与は、QT延長を含む心電図異常をもたらし、torsades de pointesまたは他の重篤な心室性不整脈のリスクを増加させる可能性がある。 QUALAQUINおよびmefloquineの同時使用はまた握りの危険を高めるかもしれません。
QUALAQUINはまたQT間隔の知られていた延長の患者とQT間隔を、未修正の低カリウム血症、徐脈およびある特定の心臓状態のような延長すると知られてい
リファンピンの併用
治療の失敗は、キニーネの血漿濃度の低下により、リファンピンとクアラキンとの同時使用に起因する可能性があり、これらの薬物の併用は避けるべきである。
神経筋ブロッキング剤の併用
クアラキンを受けている患者では、神経筋遮断剤の使用を避けるべきである。 手術中にパンクロニウムを投与した患者では,その後のキニーネ投与により呼吸抑制と無呼吸が生じた。 Succinylcholineまたはtubocurarineとの臨床レポートがないが、キニーネはまたこれらの薬剤と使用されたときneuromuscular封鎖を増強するかもしれません。
過敏症
硫酸キニーネで報告された重篤な過敏反応には、アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様反応、蕁麻疹、スティーブンス-ジョンソン症候群および毒性表皮壊死、血管浮腫、顔面浮腫、気管支痙攣および掻痒を含む重篤な皮膚発疹が含まれる。
血栓性血小板減少性紫斑病(TTP)および溶血性尿毒症症候群(HUS)、血小板減少症、免疫性血小板減少性紫斑病(ITP)、ブラックウォーター熱、播種性血管内凝固、白血球減少症、neut球減少症、肉芽腫性肝炎、および急性間質性腎炎など、キニーネによって報告される他の多くの重篤な有害反応もまた過敏反応によるものである可能性がある。
過敏症の徴候または症状がある場合は、クアラキンを中止する必要があります。
心房細動およびフラッター
心房細動または心房fl動の患者には、クアラキンを注意して使用する必要があります。 心室応答率の逆説的な増加は、キニジンで観察されたものと同様に、キニーネで起こり得る。 急速な心室の応答を防ぐのにジゴキシンが使用されていればジゴキシンのレベルがキニーネの使用と高められるかもしれないので血清のジゴキシンのレベルは注意深く監視されるべきです。
低血糖
キニーネは膵臓からのインスリンの放出を刺激し、患者、特に妊娠中の女性は臨床的に有意な低血糖を経験することがある。
患者カウンセリング情報
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投薬の指示
患者はに指示されるべきです:
- 指示されるように薬物すべてを取って下さい。
- 処方された量よりも多くの薬を服用しないでください。
- このすばらしい食品を可能な消化管の刺激.
線量が逃されれば、患者はまた次の線量を倍増しないように指示されるべきです。 逃した用量から4時間以上が経過した場合、患者は以前に予定されていたように次の用量を待って服用する必要があります。
非臨床毒性学
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
発癌
キニーネの発癌性の調査は行なわれませんでした。
突然変異誘発
キニーネの遺伝毒性研究は,代謝活性化を伴うAmes細菌変異アッセイおよびマウスの姉妹染色分体交換アッセイにおいて陽性であった。 セックスリンク劣性致死テストで行われます ショウジョウバエ マウスおよびチャイニーズハムスターにおけるinvivoマウス小核アッセイおよび染色体異常アッセイは陰性であった。
不妊治療の障害
公開された研究では、キニーネは、約300mg/kgの用量に対応する0の単一の腹腔内用量でマウスにおける精巣毒性を生成することを示しています.75倍の最大推奨ヒト用量(MRHD、32mg/kg/日)およびラットにおいて、10mg/kg/日、5日/週、8週間約0の日用量に対応する筋肉内用量で.体表面積(BSA)の比較に基づく05倍のMRHD. 調査結果は精細管の萎縮か退化、減らされた精子の数および運動性、および血清および精巣の減らされたテストステロンのレベルを含んでいます. マウスでは最大500mg/kg/日、ラットでは700mg/kg/日(約1)の経口用量の研究では、精巣の体重に影響はなかった.2および3.BSAの比較に基づいて、それぞれMRHDの5倍). 一週間のキニーネTIDの5mgを受け取る600人の出版された調査では、精液の運動性は減り、異常な形態のパーセントの精液は高められました、精子の数およ
特定の集団での使用
妊娠
妊娠カテゴリーc
妊婦のQUALAQUINの広範な出版されたデータしかし少数のよく制御された調査があります. キニーネへの1,000以上の妊娠曝露に関する公開されたデータは、一般集団におけるバックグラウンド率に対する催奇形性効果の増加を示さなかったが、これらの曝露の大部分は最初の妊娠期にはなかった。. 発生および生殖毒性の調査では、中枢神経系(CNS)および耳の異常および高められた胎児の死は妊娠した動物が線量でキニーネを人間の臨床線量約1から4. キニーネは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります
ファルシパルム(p.falciparum マラリアは一般集団のより妊婦の罹患率そして死亡率の高いリスクを運びます。 妊娠中の女性と ファルシパルム(p.falciparum マラリアに胎児の損失(を含む自然流産および死産)、早産および配達、子宮内の成長遅延、低い生れ重量および母体死の高められた発生があります。 したがって、妊娠中のマラリアの治療は重要です。
インスリンの膵臓分泌の増加による低血糖は、特に妊婦におけるキニーネの使用と関連している。
キニーネは胎児の測定可能な血の集中と胎盤を交差させます。 キニーネ療法を開始した後、生きている幼児を配信した8人の女性では1-6日、臍帯血漿キニーネ濃度は1.0と4.6mg/L(平均2.4mg/L)の間であり、母体血漿キニーネ濃度に対する臍帯血漿の平均(±SD)比は0.32±0.14であった。 胎児のキニーネのレベルは治療上ではないかもしれません。 出生後に先天性マラリアが疑われる場合は、乳児を適切に評価して治療する必要があります。
タイからの研究(1999)との女性の ファルシパルム(p.falciparum 経口硫酸キニーネ10mg/kgで治療されたマラリアは、妊娠中のいつでも3日間毎日7回、キニーネで治療された女性における妊娠28週以上死産率に有意差はなかった(10の633人の女性[1.6%])妊娠中のマラリアまたは抗マラリア薬への曝露のない対照群と比較して(40の2201女性[1.8%]). 先天性奇形の全体的な割合(9の633子孫[1.4%])は、対照群と比較して硫酸キニーネで治療された女性のために異なっていませんでした(38の2201子孫[1.7%]). 自然流産率は対照群で高かった(10.硫酸キニーネで治療された女性よりも9%)(3.5%)[または=3.1,95%CI2.1-4.7]. 妊娠の最初の104ヶ月の間にキニーネにさらされた母子ペアを含む疫学調査では、構造的な先天性欠損のリスクの増加は見られなかった(2胎児奇形[1.9%]). まれで孤立した症例報告は、高用量のキニーネの母親の摂取のために子宮内で暴露された小児における難聴および視神経形成不全を記述する
複数の動物種で実施された動物発達研究では、妊娠中の動物は、体表面積(BSA)の比較に基づいて、最大推奨ヒト用量(MRHD、32mg/kg/日)と同様の用量レベルで皮下. ウサギでは母体用量≥100mg/kg/日で、イヌでは用量レベルに対応する≥15mg/kg/日で子宮内の胎児死亡が約0で増加した.5と0.BSAの比較に基づいて、それぞれMRHDの25倍. ウサギの子孫は、退化した聴神経および螺旋神経節の速度を増加させ、無脳症および小頭症などのCNS異常の速度を130mg/kg/日の用量で母親の用量に約1.BSA比較に基づくMRHDの3倍. モルモットの子孫は、200mg/kgの母親の用量で約1の用量レベルに対応して蝸牛の出血およびミトコンドリアの変化の速度を増加させていた.BSA比較に基づくMRHDの4倍. 300mg/kg/日までの母体用量でラットおよび200mg/kg/日までの用量でサルでは、bsa比較に基づいて、それぞれMRHDの約1および2倍の用量に対応する催奇形性所
ラットを用いた出生前研究では、bsa比較に基づく20mg/kg/日のMRHDの約0.1倍に相当する硫酸キニーネの推定経口投与量は、成長障害を有する子孫、出生時および授乳期間中の体重が低下し、授乳期間中の歯の噴火および眼の開口の身体的発達が遅れた。
労働および配達
キニーネがマラリアの治療に推奨される用量で子宮収縮を引き起こすという証拠はない。 マラリアの治療に使用されるものよりも数倍高い用量では、キニーネは妊娠中の子宮を刺激する可能性があります。
授乳中の母親
母乳で育てられた幼児のキニーネの安全に関する情報は限られています。 経口硫酸キニーネ(10mg/kg8時間ごとに1-10日)を25人の授乳中の女性に投与した単一の研究では、乳児に毒性は報告されなかった。 この研究から、母乳育児の乳児は、母乳を介してキニーネ塩基の一日あたり2-3mg未満(母体用量の<0.4%)を受け取ると推定されている。
がquinineなりうると一般に考えられることに対応乳のリスクとベネフィットを幼児と母親の観点から評価されるべきである. 授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。
乳児でマラリアが疑われる場合は、適切な評価と治療を提供する必要があります。 プラズマquinineレベルな治療乳幼児の母乳育児をする母親を受けQUALAQUIN.
小児用
16歳未満の小児患者におけるクアラキンの安全性および有効性は確立されていない。
老人の使用
硫酸キニーネの臨床試験では、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる治療に反応するかどうかを判断するのに十分な数は含まれていなかった。 他の報告された臨床経験では、高齢者と若年患者の間の反応の違いは特定されていない。
腎障害
重度の慢性腎不全患者では、キニーネのクリアランスが減少する。 適量および投薬の頻度は減らされるべきです。
肝障害
重度の肝機能障害(Child-Pugh C)を有する患者では、正常な肝機能を有する被験者に対して、キニーネ経口クリアランス(CL/F)が減少し、分布量(Vd/F)が増加し、半減期 したがって、重度の肝障害を有する患者にはキニーネは適応されず、代替療法を投与すべきである。
軽度(Child-Pugh A)または中等度(Child-Pugh B)の肝障害を有する患者には、正常な肝機能を有する被験者に対してキニーネへの曝露が増加する可能性があるため、綿密なモニタリングが推奨される。
全体
Quinineに悪影響を与えることがほとんどしている。 キニーネの使用と関連付けられる共通の不利なでき事はキニーネを取っているほとんどすべての患者にある程度起こる"cinchonism"と呼出される徴候の集りです。 軽度のシンコニズムの症状には、頭痛、血管拡張および発汗、吐き気、耳鳴り、聴覚障害、めまいまたはめまい、視力のぼけ、および色知覚の障害が含まれる。 シンコニズムのより重篤な症状は、嘔吐、下痢、腹痛、難聴、失明、および心臓リズムまたは伝導の障害である。 シンコニズムのほとんどの症状は可逆的であり、キニーネの中止によって解決される。
硫酸キニーネには以下の副作用が報告されている。 これらの反応は不確かな規模の集団から自発的に報告されているため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない。
一般: 発熱、悪寒、発汗、紅潮、無力症、狼瘡様症候群、および過敏反応。
ヘマトロジック: 無ran粒球症、低プロトロンビン血症、血小板減少症、播種性血管内凝固、溶血性貧血、溶血性尿毒症症候群、血栓性血小板減少性紫斑病、特発性血小板減少性紫斑病、点状出血、斑状出血、出血、凝固障害、ブラックウォーター熱、白血球減少症、neut球減少症、汎血球減少症、再生不良性貧血、およびループス抗凝固薬。
神経精神医学: 頭痛、複視、混乱、変えられた精神状態、捕捉、昏睡、見当識障害、震え、落ち着きのなさ、運動失調、激しいジストニーの反作用、失語症および自殺。
皮膚科: 蕁麻疹、丘疹、または瘢痕性発疹、掻痒、水疱性皮膚炎、剥脱性皮膚炎、多形性紅斑、スティーブンス-ジョンソン症候群、毒性表皮壊死、固定薬疹、光感受性反応、アレルギー性接触性皮膚炎、末端壊死、および皮膚血管炎を含む皮膚発疹。
呼吸器: 喘息、呼吸困難、肺水腫。
心臓血管系: 胸痛、血管拡張、低血圧、姿勢低血圧、頻脈、徐脈、動悸、失神、房室ブロック、心房細動、不規則なリズム、ユニフォーカル早期心室収縮、結節脱出ビート、U波、QT延長、心室細動、心室頻拍、torsades de pointes、および心停止。
胃腸科: 悪心、嘔吐、下痢、腹部の苦痛、胃の苛立ちおよびesophagitis。
肝胆道: 肉芽腫性肝炎、肝炎、黄疸、および異常肝機能検査。
メタボ: 低血糖および食欲不振。
筋骨格系: 筋痛および筋力低下。
腎: ヘモグロビン尿症、腎不全、腎障害、および急性間質性腎炎。
スペシャル感覚: 暗点とのぼやけた視野、視野の突然の損失、photophobia、複視、夜盲症、減少された視野、固定瞳孔の膨張、妨げられた色覚、視覚の神経炎、盲目、眩暈、耳鳴り、聴力減損および難聴を含む視覚妨害。
キニーネの過剰摂取は、視覚障害、低血糖、心臓不整脈、および死亡を含む重篤な合併症と関連し得る. 視覚障害は、ぼやけた視力および不完全な色知覚から、視野狭窄および永久的な失明までの範囲であり得る. Cinchonismは、キニーネの過剰摂取を有する事実上すべての患者において起こる. 症状は、頭痛、吐き気、嘔吐、腹痛、下痢、耳鳴り、めまい、聴覚障害、発汗、紅潮、およびぼやけた視力から、難聴、失明、重篤な心臓不整脈、低血圧、および循環崩壊まで. 中枢神経系の毒性(眠気、意識障害、運動失調、痙攣、呼吸抑制および昏睡)は、キニーネの過剰摂取、ならびに肺水腫および成人呼吸窮迫症候群でも報告されてい
ほとんどの毒性反応は用量関連であるが、いくつかの反応は、キニーネの毒性作用に対する患者の可変感受性のために特異なものであり得る。 致死量のキニーネは明確に定義されていませんが、成人では2-8グラムの摂取後に死亡が報告されています。
キニーネは、キニジンのように、クラスIの抗不整脈特性を有する. キニーネの心毒性は、その負の変力作用、および心臓伝導に対するその効果により、脱分極および伝導の速度が低下し、活動電位および有効不応期間が. キニーネの過剰摂取で観察されるECG変化には、洞性頻脈、PR延長、T波反転、束枝ブロック、QT間隔の増加、およびQRS複合体の拡大が含まれる. キニーネのα遮断特性は低血圧をもたらし、冠動脈灌流を減少させることによって心筋抑制をさらに悪化させる可能性がある. キニーネの過剰摂取はまた、低血圧、心原性ショック、および循環虚脱、心室性不整脈、心室頻拍、心室細動、idioventricular rhythm、およびtorsades de pointes、ならびに徐脈、および房室ブロックを含む
キニーネは急速に吸収され、胃洗浄によって胃から残留した硫酸キニーネを除去しようとする試みは有効ではないかもしれない。 多回用量活性炭は、血漿キニーネ濃度を低下させることが示されている。
強制酸利尿、血液透析、炭カラム血液灌流、および血漿交換は、16人の患者のシリーズにおけるキニーネの除去を有意に増加させるのに有効であることが
QTc間隔延長は、若い(N=13、20-39年)および高齢者(N=13、65-78年)被験者における二重盲検、複数用量、プラセボおよび陽性対照クロスオーバー研究で研究された。 クアラキン7日648mgを毎日三回投与した後、ベースライン補正後のプラセボからのQTcIの最大平均(95%の上部信頼限界)の差は27.7(32.2)msであった。
PRおよびQRS間隔の延長は,クアラキンを投与した被験者でも認められた。 ベースライン補正後のプラセボからのPRの最大平均(95%の上方信頼限界)差は14.5(18.0)msであり、ベースライン補正後のプラセボからのQRSの最大平均(95%の上方信頼限界)差は11.5(13.3)msであった。.
キニーネはP-gp基質であり、主にCYP3A4によって代謝される。 CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、およびCYP2E1を含む他の酵素は、キニーネの代謝に寄与し得る。
制酸剤
Antacidsを含むアルミニウムやマグネシウム合の遅延または減少の吸収quinine. これらの制酸剤とクアラキンとの同時投与は避けるべきである。
抗てんかん薬(Aed)(カルバマゼピン、フェノバルビタール、およびフェニトイン)
カルバマゼピン、フェノバルビタール、およびフェニトインはCYP3A4誘導物質であり、クアラキンと同時に使用するとキニーネ血漿濃度を低下させる可能性がある。
コレスチラミン
コレスチラミン樹脂の8グラムの有無にかかわらず硫酸キニーネ600mgを受けた8健常者では、キニーネ薬物動態パラメータに有意差は見られなかった。
タバコの喫煙(CYP1A2インデューサ)
健康な男性の重い喫煙者では、単一の600mgの線量に続く平均のキニーネAUCは44%より低かった、平均Cmaxは18%より低かった、除去の半減期はより短かった(7.5時間対12時間)よりも彼らの禁煙の対応に比べて. ただし、キニーネ療法の完全な7日間のコースを受け取ったマラリア患者では、喫煙は中央のキニーネAUCの25%の減少および16だけ作り出しました.急性マラリアにおけるキニーネの既に減少したクリアランスが喫煙の代謝誘導効果を減少させた可能性があることを示唆しているcmax中央値の5%. 喫煙はマラリア患者の治療成績に影響を与えなかったようであるため、重い喫煙者の急性マラリアの治療においてキニーネの用量を増やす必要は
グレープフルーツジュース(P-gp/CYP3A4阻害剤)
10人の健常者を含む薬物動態学的研究では、グレープフルーツジュース(全強度または半強度)と硫酸キニーネの単一600mg用量の投与は、キニーネの薬物動態パラメータを有意に変化させなかった。 QUALAQUIN対すとグレープフルーツジュースがあります。
ヒスタミンH2受容体遮断薬[シメチジン、ラニチジン(非特異的CYP450阻害剤)]
シメチジン(毎日三回200mg、就寝時に400mgを7日間投与)またはラニチジン(毎日二回150mgを7日間投与)の前処理後に硫酸キニーネの単回経口600mg用量を与えられた健康な被験者では、キニーネの見かけの経口クリアランスが減少し、平均消失半減期はシメチジンではなくラニチジンで与えられたときに有意に増加したが、シメチジンではなくラニチジンで与えられたときに有意に増加した。. 未処理のコントロールと比較して、キニーネの平均AUCはラニチジンで20%、シメチジンで42%増加した(p<0.05)平均キニーネCmaxの有意な変化なし. キニーネがヒスタミンH2受容器のブロッカーと付随して与えられるべきであるときranitidineの使用はシメチジンより好まれます. シメチジンおよびラニチジンはQUALAQUINと同時に使用されるかもしれないが患者はキニーネと関連付けられる不利なでき事のために密接に監視されるべき
イソニアジド
イソニアジド300mg/日前処理1週間は有意にキニーネの薬物動態パラメータ値を変更しませんでした。 イソニアジドが同時に与えられる場合、クアラキン投与量の調整は必要ではない。
ケトコナゾール(CYP3A4阻害剤)
クロスオーバー研究では、健常者(N=9)は、塩酸キニーネ(500mg)とケトコナゾール(100mg3日間二回毎日)の単回経口用量を受け取った45%高かった平均キニーネAUCとキニーネの平均経口クリアランスが31%低かったキニーネの平均経口クリアランスを持っていた。 付随するケトコナゾールではクアラキン投与計画の変更は必要ではないが、患者はキニーネに関連する有害反応について注意深く監視されるべきである。
マクロライド系抗生物質(エリスロマイシン、トロレアンドマイシン)(CYP3A4阻害剤)
クロスオーバー研究(N=10)では、マクロライド系抗生物質と硫酸キニーネの単回経口600mg用量を受けた健常者、トロレアンドマイシン(500mgごとに8時間)は、87%高い平均キニーネAUC、45%低い平均経口クリアランス、および81%低い主要代謝物、3-ヒドロキシキニンの形成クリアランスを示した。
エリスロマイシンは禁じるために示されて インビトロ ヒト肝臓ミクロソームにおけるキニーネの代謝、in vivo相互作用研究によって確認された観察。 クロスオーバー研究(N=10)では、エリスロマイシンと硫酸キニーネの単回経口500mg用量を受けた健常者(600mgごとに8時間)は、キニーネ経口クリアランス(CL/F)の減少、半減期の増加、およびキニーネAUC比に対する代謝産物(3ヒドロキシキニン)の減少を示した。
したがって,エリスロマイシンやトロレアンドマイシンなどのマクロライド系抗生物質とクアラキンとの併用投与は避けるべきである。
経口避妊薬(エストロゲン、プロゲスチン)
単一成分のプロゲスチンまたはエストロゲン含有経口避妊薬の組み合わせを使用していた7健康な女性では、硫酸キニーネの単一600mg用量の薬物動態パラメータは、経口避妊薬を使用していない7年齢マッチした女性の対照被験者で観察されたものと比較して変化しなかった。
リファンピン(CYP3A4インデューサ)
合併症のない患者では ファルシパルム(p.falciparum 硫酸キニーネ10mg/kgをリファンピン15mg/kg/日と同時に7日間受けたマラリア(N=29)、治療の日3と7の間のキニーネの中央値AUCは、キニーネ単独療法を受けた人と比べて75%低かった。 健常者(N=9)では、リファンピンによる前処理の600週間後に硫酸キニーネの単回経口600mg用量を受けた2、平均キニーネAUCおよびCmaxは、それぞれ85%および55% したがって、リファンピンとクアラキンとの併用投与は避けるべきである。
リトナビル
単一の口頭を受け取った健康な主題では600のキニーネの硫酸塩のmgの線量15th リトナビル(200mg12時間ごとに9日)の用量では、キニーネを単独で投与した場合と比較して、平均キニーネAUCおよびCmaxの4倍の増加、および平均消失半減期の増加(13.4時間対11.2時間)があった。 したがって、リトナビルとクアラキンカプセルとの併用投与は避けるべきである。
テトラサイクリン
急性の合併症のない8人の患者において ファルシパルム(p.falciparum 経口キニーネ硫酸(600mgごとに8時間7日)と経口テトラサイクリン(250mgごとに6時間7日)との組み合わせで治療されたマラリアは、平均血漿キニーネ濃度は、キニーネ単独療法を受けた8人の患者よりも約二倍高かった。 テトラサイクリンはQUALAQUINと同時に管理されるかもしれないが患者はキニーネの硫酸塩と関連付けられる不利な反作用のために密接に監視されるべき
テオフィリンまたはアミノフィリン
テオフィリンの単一の20mgの経口用量でクアラキン(648mgごとに8時間x7日)の複数の用量を受けた健常者では、キニーネ平均CmaxおよびAUCはそれぞれ13%および14%増加した。 付随するテオフィリンまたはアミノフィリンではクアラキン投与計画の変更は必要ではないが、患者はキニーネに関連する有害反応について注意深く監視されるべきである。
尿中アルカリ剤(アセタゾラミド、重炭酸ナトリウム)
尿中アルカリ化剤は、血漿キニーネ濃度を増加させることができる。