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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:21.03.2022
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注意。
QUALAQUINを使用して、夜脚のけいれんを治療または予防します。
QUALAQUINは、過敏反応、QT延長、トルサードドポワントなどの重度の不整脈に加えて、血小板減少症および溶血性尿毒症症候群/血栓性血小板減少性紫斑病(HUS / TTP)を含む、予測できない深刻な生命にかかわる血液反応を引き起こす可能性があります。その他の深刻な副作用。. TTPの発症と死亡に関連する慢性腎機能障害も報告されています。. 毎晩の脚のけいれんを治療または予防する効果の証拠がない場合のQUALAQUINの使用に関連するリスクは、この良性の自己制限状態を治療および/または防止する上での潜在的な利益を上回ります。.
血小板減少症。
チャニン誘発性血小板減少症は免疫介在性疾患です。. HUS / TTPの症例を含む、致命的または生命にかかわる血小板減少症の重症症例が報告されています。 TTPの発症に関連する慢性腎機能障害も報告されています。. 血小板減少症は通常、キニーネを停止してから1週間以内に解消します。. キニーネが止まらない場合、患者は致命的な出血のリスクがあります。. あらゆる発生源からキニーネに曝露すると、キニーネ依存性抗体を持つ患者は、元のエピソードよりも速く、より深刻な血小板減少症を発症する可能性があります。.
QT延長と心室性不整脈。
Qt間隔の延長は、年齢、臨床状態、または疾患の重症度に関係なく、経口または非経口 ⁇ 皮投与における心電図の変化を調べた研究における一貫した所見でした。. QT間隔の最大増加は、最大 ⁇ 皮血漿濃度に対応することが示されています。. 硫酸チニーネは、トルサードドポワントや心室細動など、致命的な不規則な心拍に関連することはめったにありません。.
QUALAQUINは、PRとQRS間隔の濃度依存延長を引き起こすことが示されています。. 基礎疾患である構造的心臓病と伝導系の異常のある患者、副鼻腔症候群の高齢患者、心室反応が遅い心房細動の患者、心筋虚血の患者、またはPR間隔を延長することが知られている患者は、特に危険にさらされています(例:. ベラパミル)またはQRS間隔(例:. フレカイニドまたはキニド。.
QUALAQUINは、クラスIA抗不整脈薬(例:. キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド)およびクラスIII抗不整脈薬(例:. アミオダロン、ソタロール、ドフェチリド)。.
エリスロマイシンなどのマクロライド抗生物質の使用は、QUALAQUINを投与されている患者では避ける必要があります。キニーネ、エリスロマイシン、ドーパミンを同時に投与されている高齢の患者では、致命的なトルサードドポワントが報告されています。. この場合、特定の薬物と不整脈の間に因果関係は確立されていませんが、エリスロマイシンはCYP3A4阻害剤であり、同時に使用するとキニンの血漿レベルが上昇することが示されています。. また、関連するマクロライド系抗生物質であるトロレアンドマイシンが薬物動態研究でキニン曝露を増加させることも示されています。.
キニーネは、CYP3A4基質であり、Qt延長を引き起こすことが知られている特定の薬の代謝を阻害する可能性があります。. アステミゾール、シサプリド、テルフェナジン、ピモジド、ハロファントリン、キニジン。. Torsades de pointesは、キニーネとアステミゾールを同時に投与されている患者で報告されています。. したがって、これらの薬物または類似の特性を持つ薬物とQUALAQUINを同時に使用することは避けてください。.
QUALAQUINとマラリア薬メフロキンまたはハロファントリンの同時投与は、QT延長を含む心電図異常を引き起こし、トルサードドポイントまたは他の重度の心室性不整脈のリスクを高める可能性があります。. QUALAQUINとメフロキンを同時に使用すると、発作のリスクが高まる可能性もあります。.
QUALAQUINは、QT間隔の延長が知られている患者や、未修正の低カリウム血症、徐脈、特定の心臓病などのQT間隔を延長することが知られている臨床状態の患者でも回避する必要があります。.
リファンピンの同時使用。
血漿中のキニーネ濃度が低下するため、リファンピンとQUALAQUINを同時に使用すると治療エラーが発生する可能性があり、これらの薬物の同時使用は避けてください。.
神経筋遮断薬の同時使用。
QUALAQUINを投与されている患者では、神経筋遮断薬の使用は避けてください。手術中にパンクロニウムを受けた患者では、その後のキニーネ投与により呼吸抑制と無呼吸が起こりました。. サクシニルコリンまたはチューボクラリンの臨床報告はありませんが、キニーネはこれらの薬と併用すると神経筋遮断を増加させる可能性もあります。.
過敏症。
チニンスルフェートで報告された重度の過敏反応には、アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様反応、じんま疹、スティーブンスジョンソン症候群や中毒性表皮壊死症、血管性浮腫、顔面浮腫、気管支 ⁇ 、かゆみなどの激しい発疹が含まれます。.
血栓性血小板減少性紫斑病(TTP)および溶血性尿毒症症候群(HUS)、血小板減少症、免疫血小板減少性紫斑病(ITP)、黒水熱、 ⁇ 種性血管内凝固、白血球減少症、好中球など、キニーネで報告された他の多くの深刻な副作用。.
過敏症の兆候や症状がある場合は、QUALAQUINを中止する必要があります。.
心房細動とフラッター。
QUALAQUINは、心房細動または心房粗動の患者には注意して使用する必要があります。. 心室応答率の逆説的な増加は、キニジンで観察されたものと同様に、キニーネで発生する可能性があります。. ジゴキシンを使用して急速な心室反応を防ぐ場合は、キニーネを使用するとジゴキシンレベルを上げることができるため、血清中のジゴキシンレベルを注意深く監視する必要があります。.
低血糖。
キニーネは ⁇ 臓からのインスリンの放出を刺激し、患者、特に妊娠中の女性は臨床的に有意な低血糖を経験する可能性があります。.
患者アドバイス情報。
参照してください。 FDA承認の患者ラベル(薬ガイド)。
投与量の指示。
患者さんには指示が必要です。
- 指示どおりにすべての薬を服用してください。.
- 処方量以上の薬を服用しないでください。.
- 胃腸への刺激を最小限に抑えるために、食物と一緒に服用してください。.
投与量を逃した場合、患者は次の投与量を2倍にしないように指示されるべきです。. 飲み忘れたから4時間以上経過した場合、患者は待機し、計画どおり次の服用を行う必要があります。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
発がん。
チャイニン発がん性試験は実施されていません。.
変異誘発。
キニーネの遺伝毒性試験は、代謝活性化を伴うAmes細菌変異試験およびマウスの姉妹染色分体交換試験で陽性でした。. 性別による劣性致死試験。 ドロソフィラ。、in vivoマウス小核アッセイおよびマウスとチャイニーズハムスターの染色体異常試験は陰性でした。.
不妊障害。
発表された研究を示してください。約0の用量に対応する300 mg / kgの単回腹腔内用量でマウスにキニンが試験毒性を引き起こします。. ヒトの推奨最大用量の75倍。 (MRHD。; 32 mg / kg /日。) ラットでは筋肉内投与10 mg / kg /日。, 週5日。, 体表面積に基づいてMRHDの約0.05倍の1日量に従って8週間。 (BSA。) 比較。. 結果には、精細管の ⁇ 縮または変性、精子数と運動性の低下、血清と ⁇ 丸におけるテストステロンレベルの低下が含まれます。. マウスで最大500 mg / kg /日、ラットで700 mg / kg /日の経口投与による研究(約.BSA比較に基づくMRHDの.2および3.5倍)。. 600 mgのキニーネTIDを1週間投与した5人の男性を対象とした発表された研究では、精子の運動性が低下し、異常な形態の精子が増加しました。精子数と血清テストステロンは影響を受けませんでした。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC
公開された広範なデータがありますが、妊婦を対象としたQUALAQUINの十分に管理された研究はほとんどありません。. キニーネによる1,000を超える妊娠曝露に関する公開されたデータは、一般集団のバックグラウンド率と比較して催奇形性の影響の増加を示しませんでした。ただし、これらの曝露の大部分は妊娠初期にはありませんでした。. 発生および生殖毒性の研究では、妊娠中の動物がヒトの臨床用量の約1〜4倍の用量でキニーネを投与された場合、一部の種で中枢神経系(CNS)と耳の異常と胎児死亡の増加が示されています。. 潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、シニンは妊娠中に使用されるべきです。.
P. falciparum。 マラリアは、一般の人々よりも妊婦の ⁇ 患率と死亡率のリスクが高くなります。. 妊娠中の女性。 P. falciparum。 マラリアは、胎児の喪失(自然流産と死産を含む)、早産と出産、子宮内発育遅延、低出生体重、妊産婦死亡の発生率が増加しています。. したがって、妊娠中のマラリアの治療は重要です。.
インスリン ⁇ 分 ⁇ の増加による低血糖は、特に妊婦において、キニーネと関連しています。.
シニンは、胎児の測定可能な血中濃度で胎盤を横切ります。. ⁇ 人療法の開始から1〜6日後に生きた乳児を出産した8人の女性。, ⁇ 帯血漿キニン濃度は1.0〜4.6 mg / Lでした。 (平均2.4 mg / L) そして平均。 (±SD。) ⁇ 帯血漿と母体血漿キニン濃度詐欺の比率0。. 胎児のキニーネレベルは治療できません。. 出産後に先天性マラリアが疑われる場合は、乳児を適切に検査して治療する必要があります。.
タイ(1999)の女性による研究。 P. falciparum。 マラリア。, 妊娠中のいつでも、1日3回、7日間、経口キニンスルフェート10 mg / kgで治療します。, 女性の妊娠28週間以上の死産率に有意差はないと報告した。, キニーネで治療。 (633人の女性のうち10人。 [1.6%。] 妊娠中のマラリアやマラリア薬への曝露のない対照群と比較。 (2201人の女性のうち40人。 [1.8%。]. 先天性奇形の全体的な割合(633人の子孫のうち9人[1.4%])は、キニンスルフェートで治療された女性では対照群(2201人の子孫のうち38人[1.7%])と違いはありませんでした。. 自発的中絶率は、キニンスルフェートで治療された女性(3.5%)よりも対照群(10.9%)で高かった[OR = 3.1; 95%CI 2.1-4.7]。. 妊娠の最初の4か月間にキニーネに曝露された104人の母子ペアに関する疫学的調査は、構造的先天性欠損症のリスクが増加していないことを示しました(胎児の2つの奇形[1.9%])。. まれおよび症例報告は、母親の摂取により子宮内で高用量の ⁇ 皮腫に曝された子供の難聴および視神経低形成について説明しています。.
いくつかの動物種で行われた動物開発研究では、妊娠中の動物は体表面(BSA)に基づいて推奨される最大ヒト用量(MRHD; 32 mg / kg /日)と同様の用量でキニーネを皮下または筋肉内に投与されました。.. 母体用量≥100 mg / kg /日のウサギの子宮での胎児死亡の増加、およびMRHDの約0.5倍および0.25倍の対応する用量レベル≥15 mg / kg /日の犬での増加がありました。. BSA比較に基づく。. ジュニア犬歯は、BSA比較に基づくMRHDの約1.3倍の母体用量に対応する130 mg / kg /日の用量で、無脳症や小頭症などのCNS異常の発生率を高めました。. モルモットの子孫は、200 mg / kgの母体用量で、出血率と ⁇ 牛におけるミトコンドリアの変化を増加させました。これは、BSA比較に基づくMRHDの約1.4倍の用量レベルに相当します。. 300 mg / kg /日までの母体用量でのラットおよび200 mg / kg /日までの用量でのサルでは催奇形性の所見はありませんでした。これは約1または1の用量に相当します。..
ラットの出生前研究で。, チニンスルフェートの推定経口投与量は20 mg / kg /日でした。, これはMRHDの約0.1倍に相当します。, 成長障害のある子孫とのBSA比較に基づく。, 出生時および授乳中の体重を減らし、授乳中の歯の発疹と眼の開口部の身体的発達を遅らせました。.
仕事と配達。
キニーネがマラリアの治療に推奨される用量で子宮収縮を引き起こすという証拠はありません。. マラリアの治療に使用される用量の数倍高い用量では、キニーネは妊娠した子宮を刺激する可能性があります。.
母乳育児の母親。
授乳中の乳児におけるキニーネの安全性に関する情報は限られています。. 25人の授乳中の女性に経口キニンスルフェート(8時間ごとに1〜10日間10 mg / kg)を投与した1つの研究では、乳児毒性は報告されていません。. この研究は、母乳で育てられた乳児が母乳から1日あたり2〜3 mg未満のキニンベース(母体用量の0.4%未満)を受け取ることを示しています。.
キニーネは一般的に母乳育児と互換性があると考えられていますが、乳幼児のリスクと利益を評価する必要があります。. 授乳中の女性に与えるときは注意が必要です。.
乳児にマラリアが疑われる場合は、適切な評価と治療を実施する必要があります。. 血漿キニンレベルは、QUALAQUINを投与されている授乳中の母親の乳児では治療できません。
小児用。
16歳未満の小児患者におけるQUALAQUINの安全性と有効性は確立されていません。.
老人病アプリケーション。
チニンスルフェートを用いた臨床試験には、65歳以上の被験者が含まれていませんでした。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応に違いを発見していません。.
腎障害。
重度の慢性腎不全患者では、キニーネのクリアランスが低下します。. 投与量と投与頻度を減らす必要があります。.
肝障害。
重度の肝機能障害(Child-Pugh C)の患者では、キニーネ(CL / F)の経口クリアランスが低下し、分布量(Vd / F)が増加し、半減期が正常な肝臓の被験者と比較して延長されます機能。. したがって、重度の肝機能障害のある患者ではキニーネは適応されず、代替療法を実施する必要があります。.
軽度(Child-Pugh A)または中等度(Child-Pugh B)の肝機能障害のある患者には、正常な肝機能を持つ患者と比較してキニーネへの曝露が増加する可能性があるため、正確なモニタリングが推奨されます。.