コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:17.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
同じ治療法の上位20の薬:
QUALAQUIN(硫酸キニン)は、合併症のない人々の治療にのみ使用されるマラリア薬です。 熱帯熱マラリア原虫。 マラリアが示されています。. 硫酸キニーネは、クロロキンに対する耐性が記録されている地域で効果的であることが証明されています。.
服用用のQUALAQUINカプセルは、以下では承認されません。
- 治療はより困難または複雑です。 P. falciparum。 マラリア。.
- マラリアの予防。.
- 毎晩の脚のけいれんの治療または予防。.
合併症のない熱帯熱マラリア原虫の治療。
合併症のない治療のため。 P. falciparum。 成人のマラリア:8時間ごとに7日間、経口648 mg(2カプセル)。.
胃の不調を最小限に抑えるために、BIOAQUINを食物と一緒に摂取する必要があります。.
腎障害。
急性合併症のないマラリアと重度の慢性腎機能障害のある患者には、次の投与スケジュールが推奨されます。648mgのQUALAQUINの負荷量に続いて12時間ごとに324 mgの維持量が続きます。.
軽度および中等度の腎障害がチニンスルフェートの安全性および薬物動態に及ぼす影響は不明です。.
肝障害。
軽度(Child-Pugh A)または中等度(Child-Pugh B)の肝機能障害では、推奨用量の調整は必要ありません。ただし、キニーネ副作用については患者を注意深く監視する必要があります。. 重度の肝機能障害のある患者には、シニンを投与しないでください(Child-Pugh C)。.
QUALAQUINは、以下の患者には禁 ⁇ です。
- 拡張QT間隔。. 致命的な心室性不整脈の1つのケースは、静脈内キニンスルフェートを開発したベースラインでQT間隔が延長された高齢患者で報告されています。 Pを受け取りました。. 熱帯熱。 マラリア。.
- グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ(G6PD)-欠乏症。.
- 溶血は、キニーネを投与されたG6PD欠乏症の患者で発生する可能性があります。.
- キニーネに対する既知の過敏反応。.
- これには以下が含まれますが、これらに限定されません。
- 血小板減少症。
- 特発性血小板減少症紫斑病(ITP)および血栓性血小板減少性紫斑病(TTP)。
- 溶血性尿毒症症候群(HUS)。
- 黒水熱(急性血管内溶血、ヘモグロビン尿症およびヘモグロビン血症)。
- これには以下が含まれますが、これらに限定されません。
- メフロキンまたはキニジンに対する既知の過敏症:キニーネに対する交差感受性が文書化されています。.
- 重症筋無力症。. チャイニンは神経筋遮断作用があり、筋力低下を悪化させる可能性があります。.
- 視神経炎。. チャイニンは活動性視神経炎を悪化させる可能性があります。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
QUALAQUINを使用して、夜脚のけいれんを治療または予防します。
QUALAQUINは、過敏反応、QT延長、トルサードドポワントなどの重度の不整脈に加えて、血小板減少症および溶血性尿毒症症候群/血栓性血小板減少性紫斑病(HUS / TTP)を含む、予測できない深刻な生命にかかわる血液反応を引き起こす可能性があります。その他の深刻な副作用。. TTPの発症と死亡に関連する慢性腎機能障害も報告されています。. 毎晩の脚のけいれんを治療または予防する効果の証拠がない場合のQUALAQUINの使用に関連するリスクは、この良性の自己制限状態を治療および/または防止する上での潜在的な利益を上回ります。.
血小板減少症。
チャニン誘発性血小板減少症は免疫介在性疾患です。. HUS / TTPの症例を含む、致命的または生命にかかわる血小板減少症の重症症例が報告されています。 TTPの発症に関連する慢性腎機能障害も報告されています。. 血小板減少症は通常、キニーネを停止してから1週間以内に解消します。. キニーネが止まらない場合、患者は致命的な出血のリスクがあります。. あらゆる発生源からキニーネに曝露すると、キニーネ依存性抗体を持つ患者は、元のエピソードよりも速く、より深刻な血小板減少症を発症する可能性があります。.
QT延長と心室性不整脈。
Qt間隔の延長は、年齢、臨床状態、または疾患の重症度に関係なく、経口または非経口 ⁇ 皮投与における心電図の変化を調べた研究における一貫した所見でした。. QT間隔の最大増加は、最大 ⁇ 皮血漿濃度に対応することが示されています。. 硫酸チニーネは、トルサードドポワントや心室細動など、致命的な不規則な心拍に関連することはめったにありません。.
QUALAQUINは、PRとQRS間隔の濃度依存延長を引き起こすことが示されています。. 基礎疾患である構造的心臓病と伝導系の異常のある患者、副鼻腔症候群の高齢患者、心室反応が遅い心房細動の患者、心筋虚血の患者、またはPR間隔を延長することが知られている患者は、特に危険にさらされています(例:. ベラパミル)またはQRS間隔(例:. フレカイニドまたはキニド。.
QUALAQUINは、クラスIA抗不整脈薬(例:. キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド)およびクラスIII抗不整脈薬(例:. アミオダロン、ソタロール、ドフェチリド)。.
エリスロマイシンなどのマクロライド抗生物質の使用は、QUALAQUINを投与されている患者では避ける必要があります。キニーネ、エリスロマイシン、ドーパミンを同時に投与されている高齢の患者では、致命的なトルサードドポワントが報告されています。. この場合、特定の薬物と不整脈の間に因果関係は確立されていませんが、エリスロマイシンはCYP3A4阻害剤であり、同時に使用するとキニンの血漿レベルが上昇することが示されています。. また、関連するマクロライド系抗生物質であるトロレアンドマイシンが薬物動態研究でキニン曝露を増加させることも示されています。.
キニーネは、CYP3A4基質であり、Qt延長を引き起こすことが知られている特定の薬の代謝を阻害する可能性があります。. アステミゾール、シサプリド、テルフェナジン、ピモジド、ハロファントリン、キニジン。. Torsades de pointesは、キニーネとアステミゾールを同時に投与されている患者で報告されています。. したがって、これらの薬物または類似の特性を持つ薬物とQUALAQUINを同時に使用することは避けてください。.
QUALAQUINとマラリア薬メフロキンまたはハロファントリンの同時投与は、QT延長を含む心電図異常を引き起こし、トルサードドポイントまたは他の重度の心室性不整脈のリスクを高める可能性があります。. QUALAQUINとメフロキンを同時に使用すると、発作のリスクが高まる可能性もあります。.
QUALAQUINは、QT間隔の延長が知られている患者や、未修正の低カリウム血症、徐脈、特定の心臓病などのQT間隔を延長することが知られている臨床状態の患者でも回避する必要があります。.
リファンピンの同時使用。
血漿中のキニーネ濃度が低下するため、リファンピンとQUALAQUINを同時に使用すると治療エラーが発生する可能性があり、これらの薬物の同時使用は避けてください。.
神経筋遮断薬の同時使用。
QUALAQUINを投与されている患者では、神経筋遮断薬の使用は避けてください。手術中にパンクロニウムを受けた患者では、その後のキニーネ投与により呼吸抑制と無呼吸が起こりました。. サクシニルコリンまたはチューボクラリンの臨床報告はありませんが、キニーネはこれらの薬と併用すると神経筋遮断を増加させる可能性もあります。.
過敏症。
チニンスルフェートで報告された重度の過敏反応には、アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様反応、じんま疹、スティーブンスジョンソン症候群や中毒性表皮壊死症、血管性浮腫、顔面浮腫、気管支 ⁇ 、かゆみなどの激しい発疹が含まれます。.
血栓性血小板減少性紫斑病(TTP)および溶血性尿毒症症候群(HUS)、血小板減少症、免疫血小板減少性紫斑病(ITP)、黒水熱、 ⁇ 種性血管内凝固、白血球減少症、好中球など、キニーネで報告された他の多くの深刻な副作用。.
過敏症の兆候や症状がある場合は、QUALAQUINを中止する必要があります。.
心房細動とフラッター。
QUALAQUINは、心房細動または心房粗動の患者には注意して使用する必要があります。. 心室応答率の逆説的な増加は、キニジンで観察されたものと同様に、キニーネで発生する可能性があります。. ジゴキシンを使用して急速な心室反応を防ぐ場合は、キニーネを使用するとジゴキシンレベルを上げることができるため、血清中のジゴキシンレベルを注意深く監視する必要があります。.
低血糖。
キニーネは ⁇ 臓からのインスリンの放出を刺激し、患者、特に妊娠中の女性は臨床的に有意な低血糖を経験する可能性があります。.
患者アドバイス情報。
参照してください。 FDA承認の患者ラベル(薬ガイド)。
投与量の指示。
患者さんには指示が必要です。
- 指示どおりにすべての薬を服用してください。.
- 処方量以上の薬を服用しないでください。.
- 胃腸への刺激を最小限に抑えるために、食物と一緒に服用してください。.
投与量を逃した場合、患者は次の投与量を2倍にしないように指示されるべきです。. 飲み忘れたから4時間以上経過した場合、患者は待機し、計画どおり次の服用を行う必要があります。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
発がん。
チャイニン発がん性試験は実施されていません。.
変異誘発。
キニーネの遺伝毒性試験は、代謝活性化を伴うAmes細菌変異試験およびマウスの姉妹染色分体交換試験で陽性でした。. 性別による劣性致死試験。 ドロソフィラ。、in vivoマウス小核アッセイおよびマウスとチャイニーズハムスターの染色体異常試験は陰性でした。.
不妊障害。
発表された研究を示してください。約0の用量に対応する300 mg / kgの単回腹腔内用量でマウスにキニンが試験毒性を引き起こします。. ヒトの推奨最大用量の75倍。 (MRHD。; 32 mg / kg /日。) ラットでは筋肉内投与10 mg / kg /日。, 週5日。, 体表面積に基づいてMRHDの約0.05倍の1日量に従って8週間。 (BSA。) 比較。. 結果には、精細管の ⁇ 縮または変性、精子数と運動性の低下、血清と ⁇ 丸におけるテストステロンレベルの低下が含まれます。. マウスで最大500 mg / kg /日、ラットで700 mg / kg /日の経口投与による研究(約.BSA比較に基づくMRHDの.2および3.5倍)。. 600 mgのキニーネTIDを1週間投与した5人の男性を対象とした発表された研究では、精子の運動性が低下し、異常な形態の精子が増加しました。精子数と血清テストステロンは影響を受けませんでした。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC
公開された広範なデータがありますが、妊婦を対象としたQUALAQUINの十分に管理された研究はほとんどありません。. キニーネによる1,000を超える妊娠曝露に関する公開されたデータは、一般集団のバックグラウンド率と比較して催奇形性の影響の増加を示しませんでした。ただし、これらの曝露の大部分は妊娠初期にはありませんでした。. 発生および生殖毒性の研究では、妊娠中の動物がヒトの臨床用量の約1〜4倍の用量でキニーネを投与された場合、一部の種で中枢神経系(CNS)と耳の異常と胎児死亡の増加が示されています。. 潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、シニンは妊娠中に使用されるべきです。.
P. falciparum。 マラリアは、一般の人々よりも妊婦の ⁇ 患率と死亡率のリスクが高くなります。. 妊娠中の女性。 P. falciparum。 マラリアは、胎児の喪失(自然流産と死産を含む)、早産と出産、子宮内発育遅延、低出生体重、妊産婦死亡の発生率が増加しています。. したがって、妊娠中のマラリアの治療は重要です。.
インスリン ⁇ 分 ⁇ の増加による低血糖は、特に妊婦において、キニーネと関連しています。.
シニンは、胎児の測定可能な血中濃度で胎盤を横切ります。. ⁇ 人療法の開始から1〜6日後に生きた乳児を出産した8人の女性。, ⁇ 帯血漿キニン濃度は1.0〜4.6 mg / Lでした。 (平均2.4 mg / L) そして平均。 (±SD。) ⁇ 帯血漿と母体血漿キニン濃度詐欺の比率0。. 胎児のキニーネレベルは治療できません。. 出産後に先天性マラリアが疑われる場合は、乳児を適切に検査して治療する必要があります。.
タイ(1999)の女性による研究。 P. falciparum。 マラリア。, 妊娠中のいつでも、1日3回、7日間、経口キニンスルフェート10 mg / kgで治療します。, 女性の妊娠28週間以上の死産率に有意差はないと報告した。, キニーネで治療。 (633人の女性のうち10人。 [1.6%。] 妊娠中のマラリアやマラリア薬への曝露のない対照群と比較。 (2201人の女性のうち40人。 [1.8%。]. 先天性奇形の全体的な割合(633人の子孫のうち9人[1.4%])は、キニンスルフェートで治療された女性では対照群(2201人の子孫のうち38人[1.7%])と違いはありませんでした。. 自発的中絶率は、キニンスルフェートで治療された女性(3.5%)よりも対照群(10.9%)で高かった[OR = 3.1; 95%CI 2.1-4.7]。. 妊娠の最初の4か月間にキニーネに曝露された104人の母子ペアに関する疫学的調査は、構造的先天性欠損症のリスクが増加していないことを示しました(胎児の2つの奇形[1.9%])。. まれおよび症例報告は、母親の摂取により子宮内で高用量の ⁇ 皮腫に曝された子供の難聴および視神経低形成について説明しています。.
いくつかの動物種で行われた動物開発研究では、妊娠中の動物は体表面(BSA)に基づいて推奨される最大ヒト用量(MRHD; 32 mg / kg /日)と同様の用量でキニーネを皮下または筋肉内に投与されました。.. 母体用量≥100 mg / kg /日のウサギの子宮での胎児死亡の増加、およびMRHDの約0.5倍および0.25倍の対応する用量レベル≥15 mg / kg /日の犬での増加がありました。. BSA比較に基づく。. ジュニア犬歯は、BSA比較に基づくMRHDの約1.3倍の母体用量に対応する130 mg / kg /日の用量で、無脳症や小頭症などのCNS異常の発生率を高めました。. モルモットの子孫は、200 mg / kgの母体用量で、出血率と ⁇ 牛におけるミトコンドリアの変化を増加させました。これは、BSA比較に基づくMRHDの約1.4倍の用量レベルに相当します。. 300 mg / kg /日までの母体用量でのラットおよび200 mg / kg /日までの用量でのサルでは催奇形性の所見はありませんでした。これは約1または1の用量に相当します。..
ラットの出生前研究で。, チニンスルフェートの推定経口投与量は20 mg / kg /日でした。, これはMRHDの約0.1倍に相当します。, 成長障害のある子孫とのBSA比較に基づく。, 出生時および授乳中の体重を減らし、授乳中の歯の発疹と目の開口部の身体的発達を遅らせました。.
仕事と配達。
キニーネがマラリアの治療に推奨される用量で子宮収縮を引き起こすという証拠はありません。. マラリアの治療に使用される用量の数倍高い用量では、キニーネは妊娠した子宮を刺激する可能性があります。.
母乳育児の母親。
授乳中の乳児におけるキニーネの安全性に関する情報は限られています。. 25人の授乳中の女性に経口キニンスルフェート(8時間ごとに1〜10日間10 mg / kg)を投与した1つの研究では、乳児毒性は報告されていません。. この研究は、母乳で育てられた乳児が母乳から1日あたり2〜3 mg未満のキニンベース(母体用量の0.4%未満)を受け取ることを示しています。.
キニーネは一般的に母乳育児と互換性があると考えられていますが、乳幼児のリスクと利益を評価する必要があります。. 授乳中の女性に与えるときは注意が必要です。.
乳児にマラリアが疑われる場合は、適切な評価と治療を行う必要があります。. 血漿キニンレベルは、QUALAQUINを投与されている授乳中の母親の乳児では治療できません。
小児用。
16歳未満の小児患者におけるQUALAQUINの安全性と有効性は確立されていません。.
老人病アプリケーション。
チニンスルフェートを用いた臨床試験には、65歳以上の被験者が含まれていませんでした。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応に違いを発見していません。.
腎障害。
重度の慢性腎不全患者では、キニーネのクリアランスが低下します。. 投与量と投与頻度を減らす必要があります。.
肝障害。
重度の肝機能障害(Child-Pugh C)の患者では、キニーネ(CL / F)の経口クリアランスが低下し、分布量(Vd / F)が増加し、半減期が正常な肝臓の被験者と比較して延長されます機能。. したがって、重度の肝機能障害のある患者ではキニーネは適応されず、代替療法を実施する必要があります。.
軽度(Child-Pugh A)または中等度(Child-Pugh B)の肝機能障害のある患者には、正常な肝機能を持つ患者と比較してキニーネへの曝露が増加する可能性があるため、正確なモニタリングが推奨されます。.
全体。
チャニンはほとんどすべての身体系に影響を与える可能性があります。. キニーネの使用に関連する最も一般的な有害事象は、「シンコニズム」と呼ばれる多くの症状であり、キニーネを服用しているほとんどすべての患者にある程度発生します。. 軽度のシンコニズムの症状には、頭痛、血管拡張と発汗、吐き気、耳鳴り、聴覚障害、めまいまたはめまい、かすみ目および色知覚障害が含まれます。. シンコニズムの重度の症状には、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、腹痛、しびれ、失明、心臓のリズムや伝導の障害などがあります。. シンコニズムのほとんどの症状は可逆的であり、キニーネの中止により解消します。.
以下の副作用がキニンスルフェートで報告されています。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されたため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
一般:。 発熱、悪寒、発汗、紅潮、無力症、ループス様症候群、過敏反応。.
血液学:。 無 ⁇ 粒球症、低プロンボ血症、血小板減少症、 ⁇ 種性血管内凝固、溶血性貧血;溶血性尿毒症症候群、血栓性血小板減少性紫斑病、特発性血小板減少性紫斑病、点状出血、凝固障害。.
神経精神医学:。 頭痛、複視、混乱、精神状態の変化、発作、 ⁇ 睡、見当識障害、振戦、落ち着きのなさ、運動失調、急性ジストニック反応、失語症および自殺。.
皮膚科:。 発疹、じんま疹、丘疹または ⁇ 痕性発疹、そう ⁇ 、水 ⁇ 性皮膚炎、角質除去性皮膚炎、多形紅斑、スティーブンスジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症、固定薬物の発生、光線過敏症反応、アレルギー性接触皮膚炎、 ⁇ 側壊死を含む発疹。.
気道:。 ⁇ 息、呼吸困難、肺水腫。.
心血管:。 胸痛、血管拡張、低血圧、姿勢低血圧、頻脈、徐脈、動 ⁇ 、失神、房室ブロック、心房細動、不規則なリズム、単焦点の早期の心室収縮、結節性脳卒中、U波、QT延長、心室細動。.
消化管:。 吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、腹痛、胃の刺激、食道炎。.
肝胆道:。 肉芽腫性肝炎、肝炎、黄 ⁇ および異常な肝機能検査。.
代謝:。 低血糖と拒食症。.
筋骨格-:。 筋肉痛と筋力低下。.
腎臓:。 ヘモグロビン尿症、腎不全、腎機能障害、急性間質性腎炎。.
特別な感覚:。 暗視によるかすみ目、突然の視力低下、恐怖症、複視、夜盲、視野の減少、 ⁇ 孔の固定、色視の乱れ、視神経炎、失明、めまい、耳鳴り、聴覚障害、聴覚障害などの視覚障害。.
キニーネの過剰摂取は、視力の問題、低血糖、不規則な心拍、死などの深刻な合併症と関連している可能性があります。. 視覚障害は、かすみ目や誤った色知覚から、視野の狭まりや永久的な失明までさまざまです。. シンコニズムは、キニーネを過剰摂取しているほぼすべての患者で発生します。. 症状は、頭痛、吐き気、 ⁇ 吐、腹痛、下 ⁇ 、耳鳴り、めまい、聴覚障害、発汗、赤面、ぼやけからしびれ、失明、重度の不規則な心拍、低血圧、循環虚脱までさまざまです。. 中枢神経系毒性(眠気、意識障害、運動失調、けいれん、呼吸抑制および ⁇ 睡)も、成人のキニーネ過剰摂取、肺水腫および無気力症候群で報告されています。.
ほとんどの毒性反応は用量に依存します。ただし、キニーネの毒性効果に対する患者の感受性により、一部の反応は特異的である可能性があります。. 致死量のキニーネは明確に定義されていませんが、成人で2〜8グラムを摂取した後に死亡が報告されました。.
キニジンのようなキニーネは、クラスIの不整脈特性を持っています。. キニーネの心毒性は、その負の異方性効果と心臓伝導への影響に基づいており、脱分極率と伝導率の低下、ならびに作用電位と効果的な耐火時間の増加につながります。. キニーネの過剰摂取で観察されたECGの変化には、副鼻腔頻脈、PR延長、T波反転、バンドル荷重ブロック、QT間隔の増加、QRS複合体の拡張が含まれます。. キニーネのアルファ遮断特性は、低血圧につながり、冠動脈 ⁇ 流を減らすことにより心筋抑制をさらに悪化させる可能性があります。. キニーネの過剰摂取は、低血圧、心原性ショックおよび循環虚脱、心室頻脈、心室細動、イディオ心室リズムおよびトルサードドポイント、徐脈および房室ブロックを含む心室性不整脈にも関連しています。.
キニーネは急速に吸収され、胃洗浄によって胃から残留チニンスルフェートを除去する試みは効果的ではない可能性があります。. 多回投与活性炭は血漿中のキニン濃度を低下させることが示されています。.
強制酸利尿、血液透析、血液カラム血 ⁇ 融合、血漿交換は、キニーネ排 ⁇ を大幅に増加させる多くの16人の患者で効果がないことがわかっています。.
QTC間隔の延長は、二重盲検プラセボ対照および陽性対照クロスオーバー研究で、男の子(N = 13、20〜39歳)およびそれ以前(N = 13、65〜78歳)の被験者に複数回投与して調べられました。. QUALAQUIN 648 mg詐欺で1日3回7日間投与した後、ベースライン修正後のプラセボと比較したQTcIの最大平均(95%信頼限界)差27.7(32.2)ms。.
PRとQRSの間隔の延長は、QUALAQUINを受けた被験者でも観察されました。ベースライン修正詐欺後のプラセボからのPRの最大平均(95%信頼限界)差14.5(18.0)ms。. ベースライン修正詐欺後のプラセボからのQRSの最大平均(95%信頼限界)差11.5(13.3)ms。..
キニンはP-gp基質であり、主にCYP3A4によって代謝されます。. CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6およびCYP2E1を含む他の酵素は、キニーネの代謝に寄与する可能性があります。.
アンタジダ。
アルミニウムおよび/またはマグネシウムを含む制酸剤は、キニーネの吸収を遅らせたり減らしたりする可能性があります。. これらの制酸剤とQUALAQUINの併用投与は避けてください。.
抗てんかん薬(AED)(カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン)。
カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトインはCYP3A4誘導剤であり、QUALAQUINと同時に使用すると、キニンの血漿濃度を低下させることができます。
コレスチラミン。
8グラムのコレスチラミン樹脂の有無にかかわらず、600 mgのチニンスルフェートを投与された8人の健康なボランティアでは、キニーネの薬物動態パラメーターに有意差は観察されませんでした。.
タバコの喫煙(CYP1A2誘導剤)。
健康な男性の強い喫煙者では、平均キニンAUCは600 mgの単回投与後に44%低くなり、平均Cmaxは18%低くなり、排出半減期は禁煙の対応者よりも短くなりました(7.5時間対12時間)。. 7日間の ⁇ 人療法のコース全体を受けたマラリア患者では、しかし、喫煙は平均キニーネAUCの25%の減少と16をもたらしました。. 急性マラリアにおけるキニーネの不クリアランスのすでに減少している可能性があることを示す平均Cmaxの5%の減少は、喫煙の代謝誘導効果を減少させた可能性があります。. 喫煙はマラリア患者の治療結果に影響を与えなかったため、強力な喫煙者の急性マラリアの治療で ⁇ 皮症を増やす必要はありません。.
グレープフルーツジュース(P-gp / CYP3A4阻害剤)。
10人の健康なボランティアを対象とした薬物動態研究では、600 mgのキニンスルフェートをグレープフルーツジュース(全強度または半強度)と単回投与しても、キニーネの薬物動態パラメーターは有意に変化しませんでした。. クアラクインはグレープフルーツジュースで服用できます。.
ヒスタミンH2受容体遮断薬[シメチジン、ラニチジン(非特異的CYP450阻害剤)]。
健康な被験者。, シメチジンによる前処理後のもの。 (200 mgを1日3回、400 mgを就寝前に7日間。) またはラニチジン。 (150 mgを1日2回7日間。) 600 mgのチニンスルフェートの単回経口投与が投与されました。, キニーネの見かけの経口クリアランスを減らし、平均排出半減期を大幅に増加させました。, シメチジンを使用している場合。, しかしながら。, ラニチジンと一緒に投与されなかった。.. 未処理のコントロールと比較して、キニーネの平均aucはラニチジンで20%、シメチジンで42%増加しました(p <0.05)。平均キニーネCmaxに大きな変化はありませんでした。. ヒスタミンH2受容体遮断薬と同時にキニーネを投与する場合は、シメチジンよりもラニチジンの使用が推奨されます。. シメチジンとラニチジンはQUALAQUINと併用できますが、キニーネの副作用については患者を注意深く監視する必要があります。.
イソニアジド。
イソニアジド300 mg /日1週間の前処理では、キニーネの薬物動態パラメーター値は有意に変化していません。. イソニアジドを同時に投与する場合は、QUALAQUIN投与量を調整する必要はありません。.
ケトコナゾール(CYP3A4阻害剤)。
クロスオーバー研究で。, 健康な被験者が持っていました。 (N = 9。) それは塩酸キニンの単回経口投与です。 (500 mg。) ケトコナゾールと同時に。 (100 mgを1日2回3日間。) 受け取った。, 中程度のキニーネAUC。, これは45%高く、キニーネの中程度の経口クリアランスでした。, これは、キニーネのみを受け取った後よりも31%低くなりました。. ケトコナゾールを同時に使用する場合、QUALAQUINの投与計画に変更を加える必要はありませんが、キニーネに関連する副作用について患者を注意深く監視する必要があります。.
マクロライド抗生物質(エリスロマイシン、トロレアンドマイシン)(CYP3A4阻害剤)。
クロスオーバー研究で。 (N = 10。) 健康な被験者を示した。, マクロライド系抗生物質トロランドマイシンを含む600 mgのキニンスルフェートの単回経口投与。 (8時間ごとに500 mg。) 受け取った。, 87%高い平均キニーネAUC。, キニンの平均経口クリアランスが45%低く、主代謝物3-ヒドロキシキニンの形成クリアランスが81%低い。, キニーネが単独で投与されたときよりも。.
エリスロマイシンは、 in vitro。 -ヒト肝ミクロソームのキニン代謝を阻害します。これは、in vivo相互作用研究によって確認された観察です。. クロスオーバー研究で。 (N = 10。) 健康な被験者を示した。, 4日間、エリスロマイシンと500 mgの経口投与されたチニンスルフェート。 (8時間ごとに600 mg。) 受け取った。, キニーネの経口クリアランスの減少。 (CL / F) 半減期の増加と代謝産物の減少。 (3ヒドロキシキニン。) AUC比をキニーネに。, キニーネがプラセボを投与されたときと比較。.
したがって、エリスロマイシンやトロレアンドマイシンなどのマクロライド抗生物質とQUALAQUINの同時投与は避けてください。.
経口避妊薬(エストロゲン、プロゲストゲン)。
エストロゲン含有経口避妊薬を単一成分またはプロゲストーゲンの組み合わせで使用した7人の健康な女性では、600 mgのチニンスルフェートの単回投与の薬物動態パラメーターは、7人の同 ⁇ で観察されたものと比較して変更されていません。経口避妊薬を使用します。.
リファンピシン(CYP3A4インデューサー)。
合併症のない患者。 P. falciparum。 リファンピン15 mg / kg /日と同時に7日間(N = 29)チニンスルフェート10 mg / kgを投与されたマラリアでは、キニーネの平均AUCは、3日目から7日目の間に75%低くなりました。 ⁇ 音療法を受けた人。 . リファンピン600 mg /日による2週間の前処理後に600 mgのチニンスルフェートの経口投与を受けた健康なボランティア(N = 9)では、平均キニーネAUCおよびCmaxが85%減少しました。. したがって、リファンピンとQUALAQUINの同時投与は避けてください。.
リトナビル。
15日目に600 mgのキニンスルフェートを1回経口投与した健康なボランティア。th-リトナビルの用量(9日間、12時間ごとに200 mg)、キニーネ単独と比較して、平均 ⁇ 分とCmaxが4倍に増加し、平均排出半減期(13.4時間対11.2時間)が増加しました。. したがって、リトナビルとQUALAQUINカプセルの同時使用は避けてください。.
テトラサイクリン。
合併症のない急性患者8人。 P. falciparum。 経口テトラサイクリン(6時間ごとに250 mg 7日間)と組み合わせて経口チニンスルフェート(8時間ごとに600 mg)で治療されたマラリアでは、平均血漿チニン濃度は、キニン単剤療法を受けた8人の患者の約2倍でした。 . テトラサイクリンはQUALAQUINと同時に投与できますが、チニンスルフェートに関連する副作用については患者を注意深く監視する必要があります。.
テオフィリンまたはアミノフィリン。
300 mgのテオフィリンの単回経口投与で複数回投与されたQUALAQUIN(8時間x 7日ごとに648 mg)を受けた20人の健康なボランティアでは、キニーネの平均CmaxとAUCは13%でした。. テオフィリンまたはアミノフィリンを同時に使用する場合、QUALAQUIN投与スケジュールに変更を加える必要はありませんが、キニーネの副作用については患者を注意深く監視する必要があります。.
尿アルカリ剤(アセタゾラミド、重炭酸ナトリウム)。
尿中のアルカリ化剤は、プラスマチン濃度を増加させる可能性があります。.