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治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
同じ治療法の上位20の薬:
アエチルカルボナスキニーネ
キニーネ
QUALAQUIN(キニーネの硫酸塩)は複雑でないの処置にだけ使用するマラリア薬物です フォルシパルムplasmodium falciparum マラリアが示される。 キニーネの硫酸塩はクロロキンへの抵抗が文書化された地理的地域で有効であるために示されていました。
QUALAQUINの口コミカプセルは欲のためではないです:
- 重度または複雑な治療 ファルシパルム(p.falciparum マラリアだ
- マラリアの予防。
- 夜間の脚のけいれんの治療または予防。
合併症のないP.falciparumマラリアの治療
複雑でないの処置のため ファルシパルム(p.falciparum 成人におけるマラリア:経口648mg(二つのカプセル)8時間ごとに7日間。
BIOAQUINは食糧と胃の不調を最小にするために取られるべきです。
腎機能障害
急性複雑でないマラリアおよび重度の慢性腎障害を有する患者では、以下の投与計画が推奨される:648mgのクアラキンの負荷用量は、12時間後に324mgの維持用量によって12時間ごとに続く。
硫酸キニーネの安全性および薬物動態に対する軽度および中等度の腎障害の影響は知られていない。
肝機能障害
推奨用量の調整は、軽度(Child-Pugh A)または中等度(Child-Pugh B)の肝障害には必要ではないが、患者はキニーネの副作用について注意深く監視されるべきである。 キニーネは、重度の肝障害(Child-Pugh C)を有する患者に投与すべきではない。
クアラキンは以下の患者に禁忌である::
- QT期間を長くしました。 致命的な心室性不整脈の一つのケースは、硫酸キニーネを静脈内に受け取ったベースラインで拡張QT間隔を有する高齢患者において報告されました パンフレットを作成しました。 ファルシパルム マラリアだ
- グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ(G6PD)株。
- 溶血は、キニーネを受け取るG6PD人の患者で起こり得る。
- キニーネに対する既知の過敏反応。
- これらに限定されない: :
- 血小板減少症特発性血小板減少症紫斑病(ITP)および血栓性血小板減少症紫斑病(TTP)溶血性尿毒症症候群(ンスフース)黒水熱(急性血管内溶血、ヘモグロビン尿症および)
- これらに限定されない: :
- メフロキンまたはキニジンに対する既知の過敏症:キニーネに対する交差感受性が文書化されている。
- 重症筋無力症 キニーネは神経筋遮断活性を有し、筋肉の衰弱を悪化させる可能性がある。
- 視神経炎 キニーネは活動性視神経炎を悪化させる可能性があります。
画像の警告
の一部として含まれている 予防 セクション。
予防
夜に足のけいれんを扱うか、または防ぐQUALAQUINの使用
クアラキンは、過敏反応、QT延長、torsades de pointesを含む重篤な心臓不整脈、および医学的介入および入院を必要とするその他の重篤な有害事象に加えて、血小板減少症および溶血性尿毒症症候群/血栓性血小板減少性紫斑病(HUS/TTP)を含む予測不可能な重篤で生命を脅かす血液学的反応を引き起こす可能性がある。 . TTPの発症および死亡に関連する慢性腎機能障害も報告されている. 夜間脚痙攣の治療または予防におけるその有効性の証拠がない場合のクアラキンの使用に関連するリスクは、この良性の自己制限状態の治療および/または予防における潜在的な利益を上回る。
血小板減少症
キニーネ誘発性血小板減少症は免疫媒介性障害である. Hus/TTPの症例を含む、致命的または生命を脅かす血小板減少症の重度の症例が報告されている. TTPの開発と関連付けられる慢性の腎臓の機能障害はまた報告されました. 血小板減少症は、通常、キニーネの中止後一週間以内に解決します. キニーネが止まらなければ、患者は致命的な出血の危険がある状態にあります. あらゆる源からのキニーネへの再露出に、キニーネ依存性抗体を持つ患者は手始めが元のエピソードより速く、厳しい血小板減少症を開発するかもしれま
QT延長および心室性不整脈
Qt間隔延長は、年齢、臨床状態、または疾患の重症度にかかわらず、経口または非経口キニーネ投与における心電図変化を調査する研究において一貫した所見であった。 QT間隔の最大増加は最大キニーネ血しょう濃度に対応することが示されている。 硫酸キニーネは、torsades de pointesおよび心室細動を含む潜在的に致命的な心臓不整脈とはめったに関連していない。
QUALAQUINはPRおよびQRS間隔の濃度依存的延長を引き起こすことが示されている。 特に危険にさらされている患者は根本的な構造心疾患および伝導システム異常の患者、病気の湾曲シンドロームの年配の患者、遅い心室の応答の心房細動の患者、心筋の虚血の患者またはPR間隔(例えばverapamil)またはQRS間隔(例えばflecainideまたはキニジン)を延長すると知られている患者である。
QUALAQUINはクラスIAのantiarrhythmics(例えばキニジン、procainamide、disopyramide)およびクラスIIIのantiarrhythmics(例えばamiodarone、sotalol、dofetilide)を含むQTの延長を、引き起こすと知られている他の薬剤との使用のために推薦されません。
エリスロマイシンのようなマクロライドの抗生物質の使用はQUALAQUINを受け取っている患者で避けるべきです。 キニーネ,エリスロマイシンおよびドーパミンを同時に投与した高齢患者において,致命的なtorsadesdepointesが報告された。 この場合、特定の薬物と不整脈との間に因果関係は確立されていないが、エリスロマイシンはCYP3A4阻害剤であり、同時に使用するとキニーネ血漿レベルを増加させることが示されている。 また関連のマクロライドの抗生物質、troleandomycinが、pharmacokinetic調査のキニーネの露出を高めることが示されていました。
キニーネはCYP3A4基質であり、アステミゾール、シサプリド、テルフェナジン、ピモジド、ハロファントリンおよびキニジンのようなQt延長を引き起こすことが知られている特定の薬物の代謝を阻害することができる。 Torsades de pointesはキニーネおよびastemizoleを同時に受け取っている患者で報告されました。 したがって、これらの薬物または類似の特性を有する薬物とのクアラキンの同時使用は避けるべきである。
マラリア薬メフロキンまたはハロファントリンとクアラキンの併用は、QT延長を含む心電図異常につながり、torsades de pointesまたは他の重度の心室性不整脈のリスクを増加させる可能性がある。 クアラキンとメフロキンの同時使用はまた、発作のリスクを高めることができる。
QT間隔の延長が知られている患者およびqt間隔を延長すると知られている臨床条件の患者でまたQUALAQUINは、修正されていない低カリウム血症、徐脈およびある特定の心臓状態のような避けられるべきです。
リファンピンの同時使用
キニーネの血漿濃度の低下により、リファンピンとクアラキンとの併用により治療誤差が生じることがあり、これらの薬物の併用は避けるべきである。
神経筋遮断薬の同時使用
クアラキンを受けている患者では、神経筋遮断剤の使用を避けるべきである。 手術中にパンクロニウムを投与した患者では,その後のキニーネ投与により呼吸抑制と無呼吸が生じた。 Succinylcholineまたはtubocurarinの臨床報告がないが、キニーネはまたこれらの薬剤と使用されたときneuromuscular封鎖を高めることができます。
過敏性
硫酸キニーネで報告された重度の過敏反応には、アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様反応、蕁麻疹、スティーブンス-ジョンソン症候群および毒性表皮壊死、血管浮腫、顔面浮腫、気管支痙攣およびかゆみを含む重度の発疹が含まれる。
血栓性血小板減少性紫斑病(TTP)および溶血性尿毒症症候群(HUS)、血小板減少症、免疫血小板減少性紫斑病(ITP)、黒水熱、播種性血管内凝固、白血球減少症、neut球減少症、肉芽腫性肝炎、および急性間質性腎炎など、キニーネによって報告される他の多くの重篤な副作用も過敏反応に起こる可能性がある。
クアラキンは、過敏症の徴候または症状の場合には中止すべきである。
心房細動およびフラッター
心房細動または心房fl動の患者には、クアラキンを注意して使用する必要があります。 心室応答率の逆説的な増加は、キニジンで観察されたものと同様に、キニーネで起こり得る。 急速な心室の応答を防ぐのにジゴキシンが使用されていればキニーネが使用されるときジゴキシンのレベルが高められるかもしれないので血清の
低血糖
キニーネは膵臓からのインスリンの放出を刺激し、患者、特に妊婦は臨床的に有意な低血糖を経験することがある。
患者カウンセリング情報
見る fdaラランナン()
適量の指示
患者は指示されるべきです:
- 指示どおりにすべての薬を服用する。
- 所定の量よりも多くの薬を服用しないでください。
- このすばらしい食品を可能な消化管の刺激.
線量が逃されれば、患者はまた次の線量を倍増しないように指示されるべきです。 逃した用量から4時間以上が経過した場合、患者は以前に計画されたように次の用量を待って服用する必要があります。
非臨床毒性学
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
発癌
キニーネの発癌性の調査は行なわれませんでした。
指向変異誘発
キニーネに関する遺伝毒性研究は,代謝活性化を伴うAmes細菌変異試験およびマウスの姉妹染色分体交換試験で陽性であった。 性リンク劣性致死テスト、どの ショウジョウバエ マウスおよびチャイニーズハムスターのinvivoマウス小核アッセイおよび染色体異常試験は陰性であった。
不妊治療の障害
出版された調査はキニーネがおよそ300mg/kgの線量に相当する0の単一の腹腔内の線量でマウスの精巣の毒性を引き起こすことを示します.75倍の最大推奨ヒト用量(32mg/kg/日のMRHD)およびラットにおいて、10mg/kg/日、5日/週、8週間の筋肉内用量で、約0の日用量に対応する.体表面積(BSA)の比較に基づく05倍のMRHD. 結果には、精子管の萎縮または変性、精子数および運動性の低下、および血清および睾丸のテストステロンレベルの低下が含まれる. マウスの500mg/kg/日およびラットの700mg/kg/日までの経口用量を用いた研究では(ca.2および3.BSA比較に基づくMRHDそれぞれの5倍). 5週のための600mgのキニーネTIDを受け取った人の出版された調査では、精液の運動性は減り、異常な形態の精液は増加しました、精子の数および血清のテストステロンは影響を受けませんでした
特定の集団での使用
妊娠
妊娠カテゴリーc
妊婦のQUALAQUINの広範な出版されたデータしかし少数のよく制御された調査があります. 公開されたデータは1件以上.キニーネとの000妊娠の露出は一般集団の背景率と比較される催奇形性の効果の増加を示さなかったが、これらの露出の大半は最初の学期になかった. 発生および生殖毒性研究では、いくつかの種は、中枢神経系(CNS)および耳の異常を経験し、妊娠した動物がヒト臨床用量の約1-4倍の用量でキニーネを受けたときの胎児の死亡者数の増加を経験した。 . キニーネは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用すべきである
ファルシパルム(p.falciparum マラリアは一般集団のより妊婦の罹患率そして死亡率の高いリスクを運びます。 妊娠中の女性と ファルシパルム(p.falciparum マラリアに胎児の損失(を含む自然流産および死産)、早産および配達、子宮内の成長遅延、低い生れ重量および母体死の高められた発生があります。 したがって、妊娠中のマラリアの治療は重要です。
インスリンの膵臓分泌の増加による低血糖は、特に妊婦において、キニーネと関連している。
キニーネは胎児の測定可能な血の集中と胎盤を交差させます。 生きている幼児を出産した8人の女性では、キニーネ療法の開始後1-6日、臍帯血漿キニーネ濃度は1.0から4.6mg/L(平均2.4mg/L)の範囲であり、母体血漿キニーネ濃度に対する臍帯血漿の平均(±SD)比は0.32±0.14であった。 胎児のキニーネのレベルは治療上である場合もないです。 出産後先天性マラリアが疑われる場合、乳児は適切に検査され、治療されるべきである。
タイからの研究(1999)との女性の ファルシパルム(p.falciparum 経口硫酸キニーネ10mg/kgで治療されたマラリアは、妊娠中のいつでも3日間毎日7回、キニーネで治療された女性の妊娠28週以上で死産率に有意差はない(10 633人の女性[1].6%])妊娠中のマラリアまたはマラリア薬への曝露のない対照群と比較して(40のうち2201女性[1.8%]). 先天性奇形の全体的な割合(9の633子孫[1.4%])硫酸キニーネで治療された女性では対照群よりも異ならなかった(38の2201子孫[1.7%]). 自然流産は対照群で高かった(10.硫酸キニーネで治療された女性よりも9%)(3.5%)[または=3.1,95%CI2.1-4.7]. 妊娠の最初の104ヶ月の間にキニーネにさらされた母子対を含む疫学的研究4構造的な先天性欠損のリスク増加はなかったことがわかった(2胎児の奇形[1.9%]). まれな、隔離されたレポートはキニーネの大量服用の母体取入口が原因で子宮内で露出される子供の難聴そして視神経の形成不全を記述します
いくつかの動物種で行われた動物発達研究では、妊娠中の動物は、体表面積(BSA)に基づいて、最大推奨ヒト用量(MRHD、32mg/kg/日)と同様の用量で皮下または筋肉). ウサギでは母体用量≥100mg/kg/日で、イヌでは用量レベルに対応する≥15mg/kg/日で子宮内の胎児死亡が約0で増加した.5と0.MRHDの25倍または. BSAの比較に基づく. ウサギの子孫は、退化した聴神経および螺旋神経節の速度を増加させ、無脳症および小頭症などのCNS異常の速度を130mg/kg/日の用量で母親の用量に約1.BSA比較に基づくMRHDの3倍. モルモットの子孫は、200mg/kgの母体用量で蝸牛の出血率およびミトコンドリアの変化を増加させ、約1の用量レベルに対応していた.BSA比較に基づくMRHDの4倍. 300mg/kg/日までの母体用量でのラットおよび200mg/kg/日までの用量でのサルでは、約1および用量に対応する催奇形性所見はなかった
ラットにおける出生前研究では、bsa比較に基づいて20mg/kg/日の硫酸キニーネの推定経口用量、約0.1倍のMRHDは、成長障害を有する子孫をもたらし、出生時および授乳中の体重が低下し、授乳中の歯の噴火および眼の開口の身体的発達を遅らせた。
仕事および配達
キニーネがマラリアの治療に推奨される用量で子宮収縮を引き起こすという証拠はない。 量と比較して数倍の治療に用いられ、マラリア、quinineで刺激する、妊娠通じて以下の成果を得た。
授乳中の母親
母乳で育てられた幼児のキニーネの安全に関する情報は限られています。 経口硫酸キニーネ(10mg/kg8時間ごとに1-10日)を25人の母乳育児女性に投与した単一の研究では、乳児において毒性は報告されなかった。 この研究は、母乳育児の乳児が母乳を介して一日あたり2-3mgのキニーネ塩基(母体用量の<0.4%)未満を受け取ることを示しています。
がquinineなりうると一般に考えられることに対応乳のリスクとベネフィットの幼児と母親の観点から評価されるべきである. 授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。
乳児にマラリアが疑われる場合は,適切な評価と治療を行うべきである。 プラズマquinineレベルな治療乳幼児の母乳育児をする母親を受けQUALAQUIN.
小児用
16歳未満の小児患者におけるクアラキンの安全性および有効性は確立されていない。
高齢者のアプリケーション
硫酸キニーネを用いた臨床試験では、65歳以上の被験者が若年被験者とは異なる治療に反応するかどうかを判断するのに十分な数の被験者は含まれていなかった。 他の報告された臨床経験では、高齢患者と若年患者の反応に差は見られなかった。
腎機能障害
重度の慢性腎不全患者では、キニーネのクリアランスが減少する。 適量および投薬の頻度は減らされるべきです。
肝機能障害
重度の肝障害(Child-Pugh C)を有する患者では、キニーネ(CL/F)の経口クリアランスが減少し、分布量(Vd/F)が増加し、半減期が正常な肝機能を有する被験者に比べ したがって、重度の肝障害を有する患者にはキニーネは適応されず、代替療法を投与すべきである。
軽度(Child-Pugh A)または中等度(Child-Pugh B)の肝機能障害を有する患者には、正常な肝機能を有する患者に比べてキニーネへの曝露が増加する可能性があるため、綿密なモニタリングが推奨される。
合計
Quinineに影響することがほとんどの体システム. キニーネの使用に関連する最も一般的な有害事象は、キニーネを服用しているほとんどすべての患者にある程度発生する"シンコニズム"として知られ. 軽度のシンコニズムの症状には、頭痛、血管拡張および発汗、吐き気、耳鳴り、聴覚障害、めまいまたはめまい、ぼやけた視力および色知覚障害が含まれる。. Cinchonismのより厳しい徴候は中心のリズムまたは伝導の嘔吐、下痢、腹部の苦痛、しびれ、盲目および妨害を含んでいます. シンコニズムのほとんどの症状は可逆的であり、キニーネの中止によって解決される
硫酸キニーネでは以下の副作用が報告されている。 これらの反応は不確実な大きさの集団から自発的に報告されたため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない。
一般: 発熱、悪寒、発汗、紅潮、無力症、狼瘡様症候群、および過敏反応。
血液学: 無ran粒球症,低プロトロンビン血症,血小板減少症,播種性血管内凝固,溶血性貧血,溶血性尿毒症症候群,血栓性血小板減少性紫斑病,特発性血小板減少性紫斑病,点状出血,斑状出血,出血,凝固障害,黒水熱,白血球減少症,neut球減少症,汎血球減少症,再生不良性貧血およびループス抗凝固薬.
神経精神医学: 頭痛、複視、混乱、変えられた精神状態、捕捉、昏睡、見当識障害、震え、落ち着きのなさ、運動失調、激しいジストニーの反作用、失語症および自殺。
皮膚科: 蕁麻疹、丘疹またはscarlatinal発疹、掻痒、水疱性皮膚炎、剥脱性皮膚炎、多形性紅斑、スティーブンス-ジョンソン症候群、毒性表皮壊死、固定薬疹、光感受性反応、アレルギー性接触皮膚炎、先端壊死および皮膚血管炎を含む発疹。
呼吸器: 喘息、呼吸困難、肺水腫。
心臓血管系: 胸痛,血管拡張,低血圧,姿勢低血圧,頻脈,徐脈,動悸,失神,房室ブロック,心房細動,不規則なリズム,ユニフォーカル早期心室収縮,結節誓い,U波,QT延長,心室細動,心室頻脈,torsades de pointesおよび心停止.
胃腸科: 悪心、嘔吐、下痢、腹部の苦痛、胃刺激およびesophagitis。
肝胆道: 肉芽腫性肝炎、肝炎、黄疸、および異常肝機能検査。
メタボ: 低血糖および食欲不振。
筋肉-骨格 -: 筋肉痛および筋力低下。
ペース: ヘモグロビン尿症、腎不全、腎機能障害および急性間質性腎炎。
スペシャル感覚: 暗点、突然の視野の損失、photophobia、複視、夜盲症、減らされた視野、固体瞳孔の膨張、損なわれた色覚、視覚の神経炎、盲目、目まい、耳鳴り、聴力障害および難聴を含む視野
キニーネの過剰摂取は、視覚障害、低血糖、心臓不整脈、および死亡などの重篤な合併症と関連し得る. 視覚障害は、ぼやけた視界および誤った色知覚から、視野の狭小化および永久的な失明までの範囲であり得る。. Cinchonismは、キニーネの過剰摂取を有する事実上すべての患者において起こる. 症状は、頭痛、吐き気、嘔吐、腹痛、下痢、耳鳴り、めまい、聴覚の問題、発汗、赤面およびぼやけた視力から難聴、失明、重度の心臓不整脈、低血圧および循環崩壊まで. 中枢神経系の毒性(眠気、意識障害、運動失調、痙攣、呼吸抑制および昏睡)は、キニーネの過剰摂取、ならびに成人の肺水腫および呼吸窮迫症候群においても報告
ほとんどの毒性反応は用量依存性であるが、いくつかの反応は、キニーネの毒性作用に対する患者の可変感受性のために特異なものであり得る。 致死量のキニーネは明確に定義されていませんでしたが、成人で2-8グラムを服用した後に死亡が報告されました。
キニーネは、キニジンのように、クラスIの抗不整脈特性を有する. キニーネの心毒性は、その負の変力作用および心臓伝導への影響に基づいており、脱分極および伝導速度の低下ならびに活動電位および有効不応時間. キニーネの過剰摂取で観察されるECG変化には、洞性頻脈、PR延長、T波反転、束負荷ブロック、QT間隔の増加、およびQRS複合体の拡張が含まれる. キニーネのα遮断特性は低血圧につながり、冠動脈灌流を減らすことによって心筋うつ病を悪化させる可能性があります. キニーネの過剰摂取はまた、低血圧、心原性ショックおよび循環崩壊、心室頻拍、心室細動、脳室リズムおよびtorsades de pointes、ならびに徐脈および房室ブロックを含む心室性不整脈と関連している。
キニーネは急速に吸収され、胃洗浄によって胃から残りの硫酸キニーネを除去しようとする試みは有効ではないかもしれない。 多回用量活性炭は、血漿中のキニーネ濃度を低下させることが示されている。
強制酸利尿、血液透析、血液カラム血液灌流、および血漿交換は、16人の患者の数においてキニーネの除去を有意に増加させるのに有効ではないことが
QTC間隔延長は、若い(N=13、20-39歳)および古い(N=13、65-78歳)被験者における複数の用量を用いた二重盲検、プラセボおよび陽性対照クロスオーバー研究で調べた。 クアラキンを毎日7回投与した後、648mg、ベースライン補正後のQTcI対プラセボの最大平均(95%の上部信頼限界)差は27.7(32.2)msであった。
PRおよびQRS間隔の延長は,クオラキンを投与した被験者でも観察された。 ベースライン補正後のプラセボからのPRの最大平均(95%上方信頼限界)差は14.5(18,0)msであり、ベースライン補正後のプラセボからのQRSの最大平均(95%上方信頼限界)差は11.5(13,3)msであった。.
キニーネはP-gp基質であり、主にCYP3A4によって代謝される。 CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、およびCYP2E1を含む他の酵素は、キニーネの代謝に寄与し得る。
制酸剤
Antacidsを含むアルミニウムやマグネシウム合の遅延または減少の吸収quinine. この制酸剤とクアラキンとの同時投与は避けるべきである。
抗てんかん薬(Aed)(カルバマゼピン、フェノバルビタールおよびフェニトイン)
カルバマゼピン、フェノバルビタール、およびフェニトインはCYP3A4誘導物質であり、クアラキンと同時に使用するとキニーネ血漿濃度を低下させることができる。
コレスチラミン
硫酸キニーネを受けている8人の健常者では、600mgのコレスチラミン樹脂の8グラムの有無にかかわらず、キニーネの薬物動態パラメータに有意差は認められなかった。
タバコの喫煙(CYP1A2インダクタ)
健康な男性のヘビースモーカーでは、平均キニーネAUCは44mgの単回投与後に600%低く、平均Cmaxは18%低く、排除半減期はより短かった(7)。.5時間対12時間)よりも彼らの禁煙の対応に比べて. しかし、キニーネ療法の7日間のコース全体を受けたマラリア患者では、喫煙は平均キニーネAUCの25%の減少と16%の減少につながっただけです.急性マラリアにおけるキニーネの既に減少したクリアランスが喫煙の代謝誘導効果を減少させた可能性があることを示唆し、5%の平均Cmaxの減少 . 喫煙はマラリア患者の治療成績に影響を与えなかったようであるため、重い喫煙者の急性マラリアの治療においてキニーネの用量を増やす必要は
グレープフルーツジュース(P-gp/CYP3A4阻害剤)
10健常者を用いた薬物動態学的研究では、グレープフルーツジュース(完全または半強度)と600mgの硫酸キニーネの単回投与の投与は、有意にキニーネの薬物動態パラメータを変更しませんでした。 QUALAQUINはグレープフルーツジュースと取ることができる。
ヒスタミンH2受容体遮断薬[シメチジン、ラニチジン(非特異的CYP450阻害剤)]
シメチジン(毎日三回200mg、就寝時に400mg、7日)またはラニチジン(毎日二回150mg、7日)で前処理した後、硫酸キニーネ600mgの単回経口用量を与えられた健常者では、キニーネの見かけの経口クリアランスが減少し、平均消失半減期はシメチジンではなくラニチジンで与えられたときに有意に増加したが、シメチジンではなくラニチジンで与えられたときに有意に増加した。. 未処理のコントロールと比較して、キニーネの平均aucは、ラニチジンで20%とシメチジンで42%増加した(p<0.05)平均キニーネcmaxの有意な変化なし. キニーネがヒスタミンH2の受容器のブロッカーと同時に管理されるべきならranitidineの使用はシメチジンより好まれます. CimetidineおよびranitidineがQUALAQUINと同時に使用することができるが患者はキニーネと関連付けられる副作用のために注意深く監視されるべきです
イソニアジド
イソニアジド300mg/日前処理1週間は有意にキニーネの薬物動態パラメータ値を変更しませんでした。 イソニアジドが同時に投与される場合、クアラキン投与量の調整は必要ない。
ケトコナゾール(CYP3A4阻害剤)
クロスオーバー研究では、健常者(N=9)は、塩酸キニーネ(500mg)とケトコナゾール(100mg3日間二回毎日)の単回経口用量を受け取った45%であった平均キニーネAUCとキニーネの平均経口クリアランスを持っていた31%だったキニーネの単独で受信した後よりも低かった。 ケトコナゾールの併用はクアラキンの投与計画の変更を必要としないが、患者はキニーネに関連する副作用について注意深く監視されるべきである。
マクロライド系抗生物質(エリスロマイシン、トロレアンドマイシン)(CYP3A4阻害剤)
クロスオーバー研究(N=10)では、マクロライド系抗生物質トロランドマイシンと硫酸600mgのキニーネの単回経口用量を受けた健常者(500mgごとに8時間)は、87%高い平均キニーネAUC、45%低い平均経口クリアランスと81%低い主要代謝産物の3-ヒドロキシキニンの形成クリアランスを示した。
それはエリスロマイシンが示されています インビトロ -人間のレバーミクロソーム、生体内の相互作用の調査によって確認される観察のキニーネの新陳代謝を禁じます。 クロスオーバー研究(N=10)では、エリスロマイシンと硫酸キニーネの経口500mg用量(600mgごとに8時間)を四日間受けた健常者は、キニーネ(CL/F)の経口クリアランスの減少、半減期の増加、およびキニーネAUC比に対する代謝産物(3ヒドロキシキニン)の減少を示した。
したがって,エリスロマイシンやトロレアンドマイシンなどのマクロライド系抗生物質とクアラキンとの同時投与は避けるべきである。
経口避妊薬(エストロゲン、プロゲスチン)
単一成分またはプロゲスチンの組み合わせでエストロゲン含有経口避妊薬を使用した7人の健康な女性では、600mgの硫酸キニーネの単回投与の薬物動態パラメータは、経口避妊薬を使用しなかった7人の女性対照被験者で観察されたものと比較して変化しなかった。
リファンピシン(CYP3A4インデューサー)
合併症のない患者では ファルシパルム(p.falciparum 硫酸キニーネ10mg/kgをリファンピン15mg/kg/日と同時に7日間受けたマラリア(N=29)、キニーネの平均AUCは、キニーネ単独療法を受けた人と比較して75日目と3日目と7日目の間に低かった。 健常者(N=9)では、600mgの硫酸キニーネの経口投与量を2週間後にリファンピンによる前処理600mg/日で、平均キニーネAUCおよびCmaxは85%減少したため、リファンピンとクアラキンとの併用投与は避けるべきである。
リトナビル
単一の口頭を受け取った健康な主題では600のキニーネの硫酸塩のmgの線量15th-リトナビルの用量(200mg12時間ごとに9日)、平均キニーネAucおよびCmaxの4倍の増加、およびキニーネ単独と比較して平均消失半減期(13.4時間対11.2時間)の増加 したがって、リトナビルとクアラキンカプセルとの同時使用は避けるべきである。
テトラサイクリン
急性の合併症のない8人の患者において ファルシパルム(p.falciparum 経口キニーネ硫酸(600mgごとに8時間7日)と経口テトラサイクリン(250mgごとに6時間7日)との組み合わせで治療されたマラリアは、平均血漿キニーネ濃度は、キニーネ単独療法を受けている8人の患者よりも約二倍高かった。 テトラサイクリンはQUALAQUINと同時に管理することができるが患者はキニーネの硫酸塩と関連付けられる副作用のために注意深く監視されるべきです。
テオフィリンまたはアミノフィリン
テオフィリン20mgの単回経口用量でクオラキン(648mg8時間ごとx7日)を複数回投与した健常者において、キニーネ平均CmaxおよびAUCは13%であり、テオフィリンまたはアミノフィリンを併用する場合、クオラキンの投与レジメンに変更は必要ないが、患者はキニーネに関連する副作用について注意深く監視すべきである。
尿中アルカリ剤(アセタゾラミド、重炭酸ナトリウム)
尿中のアルカリ化剤は、血漿キニーネ濃度を増加させることができる。