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治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:12.03.2022
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A-QS200キニンスルフォート-ジョドラート
キニーネ
クオラキン(quinine sulfate)は、単独な人のためにのみ示される抗マラリア菌です。 キニーネの硫酸塩はクロロキンへの抵抗が文書化された地理的地域で有効であるために示されていました。
クオラキンの口蓋カプセルはのために閉じられません:
- 重さまたは重複なP。ファルシパルムマラリアの花。
- マラリアの予防。
- 夜行性脚のけいれんの治療または予防。
合格のないP.ファルシパルムマラリアの森
成人におけるP.falciparumマラリア:経口、648mg(二つのカプセル)ごとに8時間7日。
クオラクインされる場合は商品小売upset.
腎障害
急性の合併症のないマラリアおよび重度の慢性腎障害を有する患者では、以下の投与計画が推奨される:648mgのクオラキンの一つの負荷用量は、12時間後に324mgの維持用量が12時間ごとに続いた。
硫酸キニーネの安全性および薬物動態に対する軽度および中等度の腎障害の影響は知られていない。
肝障害
推奨用量の調整は、軽度(子どもピュー)または中等度(子どもピュー B)の肝障害では必要ありませんが、患者はキニーネの悪影響について密接に監視する必要があります。 重度の(Child-Pugh C)=を有する患者には、キニーネを避けないでください。
クオラキンは、以下の患者には禁忌である:
- 延長されたQT間違い。 P.falciparumマラリアに対して硫酸キニーネを静脈内に投与したベースラインでqt間隔が延長した高齢患者において致命的な心室性不整脈の症例を報告した。
- グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ(G6PD)=。
- 溶血は、キニーネを受けているG6PD患者で起こり得る。
- キニーネに対する既知の過敏反応。 これらには、以下が含まれるが、これらに限定されない:血小板減少症特発性血小板減少性紫斑病(ITP)および血栓性血小板減少性紫斑病(TTP)溶血性尿毒症症候群(HUS))
- メフロキンまたはキニジンに対する既知の過敏症:キニーネに対する交差感受性が文書化されている。
- 重症筋無力症 キニーネに神経筋の妨害の活動があり、筋肉弱さを悪化させるかもしれません。
- 視神経炎 キニーネは活動的な視神経炎を悪化させるかもしれません。
警告
の一部として含まれている注意事項セクション。
注意事項
期間のけいれんの処置または期間のためのQUALAQUINの使用
クアラキンは、過去の反応、QT延長、torsades de pointesを含む重篤な心臓不整脈、および医学的介入および入院を必要とするその他の重篤な有害事象に加えて、血小板減少症および溶血性尿毒症症候群/血栓性血小板減少性紫斑病(HUS/TTP)を含む予測不可能な重篤および生命を脅かす血液学的反応を引き起こす可能性がある. TTPの開発と関連付けられる耐性性の減少および患者はまた報告されました。 夜間足のけいれんの処置または防止のための有効性の証拠の不在のQUALAQUINの使用と関連付けられる危険は、この温和な、自己制限状態を扱うことおよび/または防ぐことの潜在的な利点を上回ります
血小板減少症
キニーネ誘発性血小板減少症は免疫媒介性障害である。 ンスフース/TTPの症例を含む、致命的または生命を脅かす血小板減少症の重篤な症例が報告されている。 TTPの開発と関連付けられる耐性性の減少はまた報告されました。 血小板減少症は、通常、キニーネの中止時に一週間以内に解決します。 キニーネが止まらなければ、患者は致命的な出血の危険がある状態にあります。 あらゆる源からのキニーネへの再露出に、キニーネ依存的な抗体を持つ患者は手始めで急速、元のエピソードより厳しい血小板減少症を開発できます。
QT延長および耐性不良症
QT間隔の延長はずっと病気の年齢、臨床状態、または重篤度にもかかわらず口頭か非経口のキニーネの管理との心電図の変更を、評価した調査の一貫しQT間隔の最大増加は、ピークキニーネ血しょう濃度に対応することが示されている。 硫酸キニーネは、torsades de pointes、および心室細動を含む潜在的に致命的な心臓不整脈とほとんど関連していない。
クオラキンは、PRおよびQRS間隔の濃度依存的延長を引き起こすことが示されている。 特にリスクがあるのは、基礎となる構造性心疾患および既存の伝導系異常を有する患者、洞病症候群の高齢患者、心室応答が遅い心房細動を有する患者、心筋虚血を有する患者またはPR間隔(例えばベラパミル)またはQRS間隔(例えばフレカイニドまたはキニジン)を延長することが知られている薬物を受けている患者である。
クオラキンは、クラスIA抗不整脈薬(例えば、キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド)、およびクラスIII抗不整脈薬(例えば、アミオダロン、ソタロール、ドフェチリド)を含む、QT延長を引き起こすことが知られている他の薬物との使用には推奨されない。
エリスロマイシンのようなマクロライド抗生物質の使用はQUALAQUINを受け取っている患者で耐けるべきです。 キニーネ,エリスロマイシン,ドーパミンを利用した高齢者において,典型的なtorsadesdpointesが報告された。 特定の薬剤と不整脈との間の因果関係はこの場合確立されませんでしたが、エリスロマイシンはCYP3A4抑制剤で、同時に使用されたときキニーネ血しょうレベルを増加するために示されていました。 関連のマクロライドの抗生物質、トロレアンドマイシンはまた薬理動態調節の添加のキニーネの放出に、示されていました。
キニーネはCYP3A4基質であり、QT延長を引き起こすと知られているある特定の薬剤、例えば、astemizole、cisapride、terfenadine、pimozide、halofantrineおよびquinidineの新陳代謝を禁じるかもしれません。 Torsades de pointesは、キニーネとアステミホールを利用した事業者で報告されている。 したがって、これらの薬物または類似の特性を有する薬物とのクアラキンの同時使用は避けるべきである。
抗マラリア薬、メフロキンまたはハロファントリンとクアラキンの併用投与は、QT延長を含む心電図異常を引き起こし、torsades de pointesまたは他の重篤な心室性不整脈のリスクを増加させる可能性がある。 クオラキンおよびメフロキンの同時使用はまたゆりの糸を高めるかもしれません。
クオラキンはまたQT間隔の知られていた延長の患者と訂正されていない低カリウム血症、徐脈およびある特定の心臓状態のようなQT間隔を、延長すると知られている臨床状態の患者で避けるべきです。
リファンピンの併用
治療の失敗は、リファンピンとクアラキンの同時使用に起因する可能性があります,キニーネの血漿濃度の低下に起因します,そして、これらの薬物の併用は避けるべきであります.
神経筋ブロッキング剤の併用
クアラキンを受けている患者では、神経筋遮断剤の使用を避けるべきである。 手術手技中にパンクロニウムを投与した患者では,その後のキニーネ投与により呼吸抑制と無呼吸が生じた。 Succinylcholineまたはtubocurarineとのヘレポートがないが、キニーネはまたこれらの薬剤と使用されたときneuromuscular薬を飲むかもしれません。
過敏症
硫酸キニーネで報告された重篤な過敏反応には、アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様反応、蕁麻疹、スティーブンス-ジョンソン症候群および毒性表皮壊死症、血管浮腫、顔面浮腫、気管支痙攣および掻痒症を含む重篤な皮膚発疹が含まれる。
血栓性血小板減少性紫斑病(TTP)および溶血性尿毒症症候群(HUS)、血小板減少症、免疫性血小板減少性紫斑病(ITP)、黒水熱、播種性血管内凝固、白血球減少症、neut球減少症、肉芽腫性肝炎、および急性間質性腎炎を含むキニーネによって報告された他の重篤な副作用の数は、過敏反応によるものであり得る。
クオラキンは、過敏症の徴候または症状がある場合には中止する必要があります。
心房細動およびフラッター
詳細動または振動の患者には、クオラキンを介して使用する必要があります。 心室応答率の逆説的な増加は、キニジンで観察されたものと同様に、キニーネで起こる可能性がある。 急速な心室の応答を防ぐのにdigoxinが使用されていればdigoxinのレベルがキニーネの使用と高められるかもしれないので血清のdigoxinのレベルは注意深く監
低血糖
キニーネは膵臓からのインスリンの解放を刺激し、患者、特に妊婦は、臨床的に重要なhypoglycemiaを経験するかもしれません。
患者カウンセリング情報
食べるFDA承認の患者ラベリング(投薬ガイド)
投薬指示
患者はに指示されるべきです:
- 指示されるように薬物すべてを取って下さい。
- 処方された量よりも多くの薬を服用しないでください。
- 可能な胃腸刺激を最小限に抑えるために食べ物と一緒に
線量が逃されれば、患者はまた次の線量を倍増しないように指示されるべきです。 逃した用量から4時間以上経過した場合、患者は以前に予定されていたように次の用量を待って服用する必要があります。
非臨床毒性学
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
発癌
キニーネの発癌性の調査は行なわれませんでした。
変異誘発
キニーネの遺伝毒性研究は,代謝活性化を伴うエイムズ細菌変異アッセイおよびマウスにおける姉妹染色分体交換アッセイで陽性であった。 マウスおよびチャイニーズハムスターにおけるin vivoマウス小核アッセイおよび染色体異常アッセイで行われる性連動型毒性ショウジョウバエは陰性であった。
不妊治療の障害
公表された研究は、キニーネは、最大推奨ヒト用量(MRHD)の約300倍の用量に対応するmg/kgの単一の腹腔内用量でマウスにおける精巣毒性を産生することを
特定の集団での使用
妊娠
カテゴリーc
私のQUALAQUINの新しい出力されたデータしかし整数のよ制御された調整があります。 キニーネへの1,000以上の妊娠曝露に関する公表されたデータは、一般集団における背景率に対する催奇形性効果の増加を示さなかった
P.フォルシパルム malaria carries a higher risk of morbidity and mortality in pregnant women than in the general population. Pregnant women with P.フォルシパルム malaria have an increased incidence of fetal loss (including spontaneous abortion and stillbirth), preterm labor and delivery, intrauterine growth retardation, low birth weight, and maternal death. Therefore, treatment of malaria in pregnancy is important.
インスリンの増加した膵臓分泌による低血糖は、特に妊婦におけるキニーネの使用と関連している。
キニーネは胎児の測定可能な血の集中と胎盤を交差させます。 キニーネ療法を開始した後、生きた乳児を送達した8人の女性1-6日では、臍帯血漿キニーネ濃度は1.0と4.6mg/L(平均2.4mg/L)の間であり、母体血漿キニーネ濃度に対する臍帯血漿の平均(±SD)比は0.32±0.14であった。 胎児のキニーネのレベルは治療上ではないかもしれません。 出産後先天性マラリアが疑われる場合は、乳児を評価し、適切に治療する必要があります。
タイからの人(1999)との性のp. 経口硫酸キニーネで治療されたfalciparumマラリア10mg/kg3妊娠中いつでも7日間毎日回キニーネで治療された女性の妊娠28週を超える死産率に有意差はなかった(10の633人の女性[1.6%])妊娠中のマラリアまたは抗マラリア薬への暴露のない対照群と比較して(40の2201女性[1.8%]). 先天性奇形の全体的な割合(9の633子孫[1.4%])は、対照群と比較して硫酸キニーネで処理された女性では異ならなかった(38の2201子孫[1.7%]). 自然流産率は対照群で高かった(10.キニーネ硫酸(9%)で治療された女性よりも(3.5%)[または=3.1.1-4.7]. 104の母子対を含む疫学調査では、妊娠の最初の4ヶ月の間にキニーネに暴露され、構造的な先天性欠損のリスクの増加は見られなかった(2胎児奇形[1.9%]). まれで孤立した症例の報告では、高用量のキニーネの母体の摂取により子宮内で暴露された小児における難聴および視神経形成不全が記述されて
複数の動物種で行われた動物発達研究では、妊娠中の動物は、最大推奨ヒト用量(MRHD)と同様の用量レベルで皮下または筋肉内経路によってキニーネ
ラットにおける出生前の研究では、bsa比較に基づいてMRHDの約20mg/kg/日に対応するキニーネ硫酸の推定経口投与量は、成長障害、出生時および授乳期間中の低体重、および授乳期間中の歯の噴火および眼の開口部の物理的発達の遅延を有する子孫をもたらした。
労働および配達
キニーネがマラリアの処置のために推薦される線量で子宮収縮を引き起こすという証拠がありません。 マラリアを扱うのに使用されるそれらより高い線量ではキニーネは妊娠した子宮を刺激するかもしれません。
授乳中の母親
母乳で育てられた幼児のキニーネの安全に関する限られた情報があります。 経口硫酸キニーネ(10mg/kg8時間ごとに1-10日)を授乳中の女性25人に投与した単一の研究では、乳児に毒性は報告されなかった。 この研究から、母乳育児の乳児は、母乳を介してキニーネ塩基の一日あたり2-3mg未満(母体用量の0.4%未満)を受けると推定されている。
がquinineなりうると一般に考えられることに対応乳のリスクとベネフィットを幼児と母親の観点から評価されるべきである. 授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。
乳児にマラリアが疑われる場合は、適切な評価と治療を提供する必要があります。 プラズマキニンレベルな人の人をする人を受けqualaquin.
小児用
16歳未満の小児患者におけるクアラキンの安全性および有効性は確立されていない。
高齢者の使用
硫酸キニーネの臨床研究には、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる治療に反応するかどうかを判断するのに十分な数の被験者は含まれてい 他の報告された臨床経験は、高齢者と若年患者の間の応答の違いを特定していない。
腎障害
重度の慢性腎不全患者では、キニーネのクリアランスが減少する。 適量および投薬の頻度は減らされるべきです。
肝障害
重度の肝機能障害(子どもピュー C)の患者では、キニーネの口腔クリアランス(CL/F)が減少し、分布量(Vd/F)が増加し、半減期が延長され、正常な肝機能を有する被験者したがって、重度の肝機能障害を有する患者にはキニーネは適応されず、代替療法を投与すべきである。
キニーネへの露出が正常なレバー機能の主題に関連して高められるかもしれないので、近い監視は穏やかな(子どもピュー)または適当な(子どもピュー B)肝の減損の患者のた
全体
キニーネは、ほぼすべての身体系に悪影響を及ぼします。 キニーネの使用と関連付けられる共通の不利なでき事はキニーネを取っているほとんどすべての患者である程度起こる"cinchonism"と呼ばれる徴候の集りです。 軽度のシンコニズムの症状には、頭痛、血管拡張および発汗、吐き気、耳鳴り、聴覚障害、めまいまたはめまい、ぼやけた視力、および色知覚の障害が含まれる。 シンコニズムのより重篤な症状は、嘔吐、下痢、腹痛、難聴、失明、および心臓リズムまたは伝導の障害である。 Cinchonismの人とほどの人はキニーネの中断的とリバーシブルそして解決です。
硫酸キニーネでは以下の副作用が報告されている。 これらの反応は不確かなサイズの集団から自発的に報告されているため、それらの頻度を確実に推定したり、薬物曝露と因果関係を確立することは必ずしも可能ではありません。
一般: fever, chills, sweating, flushing, asthenia, lupus-like syndrome, and hypersensitivity reactions.
血液学: agranulocytosis, hypoprothrombinemia, thrombocytopenia, disseminated intravascular coagulation, hemolytic anemia; hemolytic uremic syndrome, thrombotic thrombocytopenic purpura, idiopathic thrombocytopenic purpura, petechiae, ecchymosis, hemorrhage, coagulopathy, blackwater fever, leukopenia, neutropenia, pancytopenia, aplastic anemia, and lupus anticoagulant.
神経精神医学: headache, diplopia, confusion, altered mental status, seizures, coma, disorientation, tremors, restlessness, ataxia, acute dystonic reaction, aphasia, and suicide.
皮膚科: cutaneous rashes, including urticarial, papular, or scarlatinal rashes, pruritus, bullous dermatitis, exfoliative dermatitis, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, fixed drug eruption, photosensitivity reactions, allergic contact dermatitis, acral necrosis, and cutaneous vasculitis.
呼吸器: asthma, dyspnea, pulmonary edema.
心血管: chest pain, vasodilatation, hypotension, postural hypotension, tachycardia, bradycardia, palpitations, syncope, atrioventricular block, atrial fibrillation, irregular rhythm, unifocal premature ventricular contractions, nodal escape beats, U waves, QT prolongation, ventricular fibrillation, ventricular tachycardia, torsades de pointes, and cardiac arrest.
胃腸: nausea, vomiting, diarrhea, abdominal pain, gastric irritation, and esophagitis.
肝胆道: granulomatous hepatitis, hepatitis, jaundice, and abnormal liver function tests.
代謝: hypoglycemia and anorexia.
筋骨格: myalgias and muscle weakness.
腎: hemoglobinuria, renal failure, renal impairment, and acute interstitial nephritis.
特別な感覚: visual disturbances, including blurred vision with scotomata, sudden loss of vision, photophobia, diplopia, night blindness, diminished visual fields, fixed pupillary dilatation, disturbed color vision, optic neuritis, blindness, vertigo, tinnitus, hearing impairment, and deafness.
キニーネの過剰摂取は、視覚障害、低血糖症、心臓不整脈、および死亡を含む重篤な合併症と関連し得る. 視覚障害は、ぼやけた視力および色知覚の欠陥から、視野狭窄および永久的な失明までの範囲であり得る. Cinchonismは、キニーネの過食取を有する現実上すべての患者において起こる。 症状は、頭痛、吐き気、嘔吐、腹痛、下痢、耳鳴り、めまい、聴覚障害、発汗、紅潮、ぼやけた視界から、難聴、失明、重篤な心臓不整脈、低血圧、および循環崩壊までの範囲. 中枢神経系毒性(眠気、意識障害、運動失調、痙攣、呼吸抑制および昏睡)は、キニーネの過剰摂取、ならびに肺水腫および成人呼吸窮迫症候群でも報告されて
ほとんどの毒性反応は用量関連です
キニーネは、キニジンのように、クラシの抗不安特性を有する。 キニーネの心毒性は、その負の変力作用および心臓伝導に対するその効果によるものであり、その結果、脱分極および伝導率が低下し、活動電位および. キニーネの過剰摂取で観察されるECGの変化には、洞頻脈、PR延長、T波反転、バンドル分岐ブロック、QT間隔の増加、およびQRS複合体の拡大が含まれる. キニーネのアルファ妨害特性は低血圧で起因し、更に冠状灌流の減少によって心筋の不況を悪化させるかもしれません. キニーネの過剰摂取はまた、低血圧、心原性ショック、および循環虚脱、心室頻拍、心室細動、idioventricularリズム、およびtorsadesデpointesだけでなく、徐脈、および房室ブロックを含む心室性不整脈
キニーネは急速に吸収され、胃洗浄によって胃から残留硫酸キニーネを除去しようとする試みは有効ではないかもしれない。 多用量活性炭は血漿キニーネ濃度を減少させることが示されている。
強制酸利尿、血液透析、木炭カラム血液灌流、および血漿交換は、一連の16人の患者におけるキニーネ排除を有意に増加させるのに有効であることが見出
QTc間隔延長は、若い(N=13、20-39歳)と高齢者(N=13、65-78歳)被験者における二重盲検、複数用量、プラセボおよび陽性対照クロスオーバー研究で研究されました。 クアラキン7日間の投与後、648mgを毎日三回投与した後、ベースライン補正後のプラセボからのQTcIの最大平均(95%上限信頼限界)の差は27.7(32.2)msであった。
PRおよびRS間違いの会長は、クアラキンを受けている患者においても認められた。 ベースライン補正後のプラセボからのPRの最大平均(95%上部信頼限界)の差は14.5(18.0)ミリ秒であった。ベースライン補正後のプラセボからのQRSの最大平均(95%上部信頼限界)の差は11.5(13.3)ミリ秒であった。.
キニーネはP-gp基質であり、毎にCYP3A4によって認められる。 CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、およびCYP2E1を含む他の元素は、キニーネの際に起こる可能性がある。
制酸剤
制酸剤を含むアルミニウムやマグネシウム混合の吸または減少の吸収キニン。 これらの制酸剤とクアラキンとの併用投与は避けるべきである。
抗てんかん(Aed)(カルバマヒピン、フェノバルビタール、フェニトイン)
カルバマヒピン、フェノバルビタール、およびフェニトインはCYP3A4誘導物質であり、クアラキンと同時に使用するとキニーネ強度を低下させる可能性がある。
コレスチラミン
酢酸キニーネを受けた8健常者で600mgのコレスチラミン樹脂の8グラムの有無にかかわらず、キニーネの生物動態様式パラメータに有益性は見られなかった。
喫煙(cyp1a2発泡剤)
健康な男性のヘビースモーカーでは、単一の600mgの線量に続く平均キニーネAUCは44%より低く、平均Cmaxは18%より低く、除去の半減期はより短かったです(7.5時間対12時間)彼らの禁煙の対応よりも. 助キニーネ療法の完全な7日間のコースを受けたマラリア患者では、喫煙はキニーネAUCの中央値が25%減少し、16%減少しただけであった。.急性マラリアにおけるキニーネのすでに減少したクリアランスが喫煙の代謝誘導効果を減少させた可能性があることを示唆している中央値cmaxの5%. 喫煙はマラリア患者の治療成績に影響を与えるように見えなかったので、重い喫煙者の急性マラリアの治療においてキニーネの用量を増やす必要
グレープフルーツジュース(P-gp/CYP3A4薬剤)
10人の健常者を含む薬物動態学的研究では、グレープフルーツジュース(全強度または半強度)と硫酸キニーネの単一600mg用量の投与は、キニーネの薬物動態パラメータを有意に変化させなかった。 QUALAQUIN対するグレープフルーツジュースがあります。
ヒスタミンH2受容体断裂[シメチジン、ラニチジン(特異的CYP450薬剤)]
シメチジン(毎日三回200mg、就寝時400mgの7日)またはラニチジン(毎日三回150mgの7日)の前処理後に硫酸キニーネの単回経口を与えられた健常者では、キニーネの見かけの経口クリアランスが減少し、平均排除半減期はシメチジンで与えられたが、ラニチジンではないときに有意に増加した。. 未処理のコントロールと比較して、キニーネの平均AUCは、ラニチジンで20%、シメチジンで42%増加した(p<0.05)平均キニーネCmaxの有意な変化なし. キニーネがヘスタミンH2受容器のブロッカーと同時に与えられる引きであるとき、ラニチジンの使用はシメチジンより好まれます。 シメチジンおよびranitidineがQUALAQUINと同時に使用されるかもしれないが患者はキニーネと関連付けられる不利なでき事のために密接に監視されるべきです
イソニアジド
イヨニアジド300mg/γ1期間の前処理は、キニーネの生物動態状態パラメータ値を有する毎に変化させなかった。 イソニアジドが同時に投与される場合、クアラキン投与量の調整は必要ではない。
ケトコナツール(CYP3A4剤)
クロスオーバー研究では、健康な被験者(N=9)は、塩酸キニーネ(500mg)とケトコナゾール(100mgは3日間二回毎日)の単回経口用量を受けた平均キニーネAUCを45%高く、キニーネの平均経口クリアランスはキニーネのみを受けた後よりも31%低かった。 クアラキン投与計画の変更は付随するケトコナゾールでは必要ではないが、患者はキニーネに関連する有害反応について密接に監視されるべきである。
マクロライド抗生物質(エリスロマイシン、トロレアンドマイシン)(CYP3A4剤)
クロスオーバー研究(N=10)では、マクロライド系抗生物質と硫酸キニーネの単回経口600mg用量を受けた健常者、トロレアンドマイシン(500mgごとに8時間)87%高い平均キニーネAUC、45%低いキニーネの平均口腔クリアランス、および81%低い主要代謝物、3-ヒドロキシキニンの形成クリアランスを示した。
エリスロマイシンはヒト肝臓ミクロソームにおけるキニーネのin vitro代謝、in vivo相互作用研究によって確認されて観察された。 クロスオーバー研究(N=10)では、エリスロマイシンと硫酸キニーネの単回経口500mg用量(600mgごとに8時間)を受けた健常者は、キニーネ経口クリアランス(CL/F)の減少、半減期の増加、およびキニーネAUC比に対する代謝産物(3ヒドロキシキニン)の減少を示した。
したがって、エリスロマイシンやトロレアンドマイシンなどのマクロライド系抗生物質とクアラキンとの併用は避けるべきである。
経口避妊薬(エストロゲン、プロゲスチン)
単一成分のプロゲスチンまたは組み合わせエストロゲン含有経口避妊薬を使用していた7健康な女性では、硫酸キニーネの単一600mg用量の薬物動態パラメータは、経口避妊薬を使用していない7年齢マッチした女性の対照被験者で観察されたものと比較して変更されませんでした。
リフォンピン(CYP3A4インデューサー)
硫酸キニーネ10mg/kgをリファンピンと併用して15mg/kg/日を7日間(n=29)投与したp.Falciparumマラリアでは、3日目から7日目の治療の間のキニーネのauc中央値は、キニーネ単独療法を受けた人と比較して75%低かった。 健常者(N=9)では、単回経口600mg用量の硫酸キニーネを2週間前処理した後に600mg/日、平均キニーネAUCおよびCmaxはそれぞれ85%および55%減少した。 したがって、リファンピンとクアラキンの併用投与は避けるべきである。
リトナビル
リトナビルの600キニーネの硫酸塩のmgの線量第15回投与量(200mgごとに12時間9日)、平均キニーネaucおよびCMAXの4倍の増加、および平均除去半減期の増加(13.4時間対11.2時間)があり、キニーネを単独で与えた場合と比較した。 したがって、リトナビルとクアラキンカプセルとの併用投与は避けるべきである。
テトラサイクリン
経口硫酸キニーネ(600mgごとに8時間7日)経口テトラサイクリン(250mgごとに6時間7日)と組み合わせて治療されたp.Falciparumマラリアは、平均血漿キニーネ濃度は、キニーネ単独療法を受けた8人の患者においてよりも約二倍高かった。 テトラサイクリンはクアラキンと同時に投与することができるが、患者は硫酸キニーネに関連する有害反応のために密接に監視されるべきである。
テオフィリンまたはアミノフィリン
テオフィリンの単一の300mgの経口用量でクアラキンの複数用量(648mgごとに8時間x7日)を受けた健常者では、キニーネ平均CmaxおよびAUCはそれぞれ13%および14%増加した。 付随するテオフィリンまたはアミノフィリンではクアラキン投与計画の変更は必要ではないが、患者はキニーネに関連する有害反応について密接に監視されるべきである。
尿中アルカリ剤(アセタゾラミド、重炭酸ナトリウム)
尿中アルカリ化剤は血漿キニーネ濃度を増加させることがある。