コンポーネント：
治療オプション：
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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NAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYN、およびANAPROX DSは、次の場合に表示されます。
以下の兆候と症状の緩和。
- 関節リウマチ。
- 変形性関節症。
- 強直性脊椎炎。
- 多関節若年性特発性関節炎。
NAPROSYNタブレットとANAPROX DSは、次の用途にも表示されます。
以下の兆候と症状の緩和。
- ⁇ 炎。
- 滑液包炎。
- 急性痛風。
の管理:。
- 痛み。
- 原発性月経困難症。
大人:。
関節リウマチ、変形性関節症(変性関節炎)、強直性脊椎炎、急性痛風、急性筋骨格障害および月経困難症の治療。.
子供:。
若年性関節リウマチ。
プラゾナタブレットは、以下の治療に適応されます。
- 関節リウマチ(RA)。
- 変形性関節症(OA)。
- 強直性脊椎炎(AS)。
- ⁇ 炎、滑液包炎。
- 急性痛風。
- 原発性月経困難症(PD)。
- 軽度から中程度の痛みの緩和。
.
Prazonaタブレット、EC-Prazona、およびANAPROX DSは、次の場合に表示されます。
以下の兆候と症状の緩和。
- 関節リウマチ。
- 変形性関節症。
- 強直性脊椎炎。
- 多関節若年性特発性関節炎。
PrazonaタブレットとANAPROX DSも以下に示されています。
以下の兆候と症状の緩和。
- ⁇ 炎。
- 滑液包炎。
- 急性痛風。
の管理:。
- 痛み。
- 原発性月経困難症。
一般的な投薬指示。
NAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYN、ANAPROX DSの使用を決定する前に、NAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYN、ANAPROX DSの潜在的な利点とリスク、およびその他の治療オプションを慎重に検討してください。個々の患者の治療目標と一致する最短の期間、最低有効量を使用してください。.
NAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYN、またはANAPROX DSによる初期治療に対する反応を観察した後、用量と頻度は個々の患者のニーズに合わせて調整する必要があります。.
腸内コーティングの完全性を維持するために、EC-NAPROSYNタブレットは、摂取中に破損、粉砕、または噛んではいけません。.
NAPROSYN、EC-NAPROSYN、ANAPROX DSなどのナプロキセン含有製品、およびその他のナプロキセン製品は、すべてナプロキセンアニオンとして血漿中に循環するため、併用しないでください。.
関節リウマチ、変形性関節症、強直性脊椎炎。
NAPROSYNタブレット、ANAPROX DS、およびEC-NAPROSYNの推奨用量を表1に示します。.
表1:NAPROSYNタブレット、ANAPROX DS、およびEC-NAPROSYNの推奨投与量。
| ナプロシン。 | 250 mg(ハーフタブレット1つ)500 mg。 | 1日2回。 |
| アナプロックスDS。 | 275 mg(ハーフタブレット1つ)550 mg(ナプロキセン500 mg、ナトリウム50 mg)。 | 1日2回。 |
| EC-NAPROSYN。 | 375 mg。 | 1日2回。 |
| または500 mg。 | 1日2回。 |
長期投与中、ナプロキセンの用量は患者の臨床反応に応じて上下に調整される場合があります。. 長期投与には、1日量を低くするだけで十分な場合があります。. 朝と夕方の用量は同じサイズである必要はなく、1日2回よりも頻繁に薬剤を投与する必要はありません。.
朝と夕方の用量は同じサイズである必要はなく、1日2回よりも頻繁に薬剤を投与しても、一般的に反応に違いはありません。.
より低い用量を十分に許容する患者では、より高いレベルの抗炎症/鎮痛作用が必要な場合に、最大6か月の限られた期間、ナプロキセン1500 mg /日に用量を増やすことができます。. そのようなナプロキセン1500 mg /日で患者を治療する場合、医師は潜在的なリスクの増加を相殺するために十分な増加した臨床的利益を観察する必要があります。.
多関節若年性特発性関節炎。
ナプロキセンの口腔内投与形態は、多関節型若年性特発性関節炎の小児患者に必要な柔軟な用量 ⁇ 増を可能にしない場合があります。. 液体製剤は、体重ベースの投与により適している可能性があり、子供の用量の柔軟性が必要であるためです。.
小児患者では、5 mg / kg /日の用量が、500 mgのナプロキセンを服用している成人に見られるものと同様のナプロキセンの血漿レベルを生成しました。. ナプロキセンの推奨される総1日量は、2回に分けて投与される約10 mg / kgです。. NAPROSYNタブレットの投与は、体重が50キログラム未満の子供には適していません。.
痛み、原発性月経困難症、急性 ⁇ 炎および滑液包炎の管理。
ANAPROX DS(ナプロキセンナトリウム)錠剤の推奨開始用量は550 mgで、12時間ごとに550 mg、または必要に応じて6〜8時間ごとに275 mg(550 mg錠剤の半分)が続きます。. 最初の1日の総投与量は、ナプロキセンナトリウム1375 mg(2.5錠)を超えてはなりません。. その後、1日の総投与量はナプロキセンナトリウム1100 mgを超えてはなりません。. ナプロキセンのナトリウム塩はより急速に吸収されるため、痛みの緩和を迅速に開始したい場合に、急性 ⁇ 痛状態の管理にANAPROX DSが推奨されます。. NAPROSYNタブレットも使用できます。. NAPROSYNタブレットの推奨開始用量は500 mgで、必要に応じて6〜8時間ごとに250 mg(500 mg NAPROSYNタブレットの半分)が続きます。.. 1日の総投与量は、ナプロキセン1250 mgを超えてはなりません。.
ナプロキセンの吸収は他のナプロキセン含有製品と比較して遅れるため、EC-NAPROSYNは急性 ⁇ 痛の初期治療には推奨されません。.
急性痛風。
推奨される開始用量は、NAPROSYNタブレットの750 mg(1.5錠)で、攻撃が収まるまで8時間ごとに250 mg(1.5錠)が続きます。. ANAPROX DSは、825 mg(1.5錠)の開始用量で使用され、その後8時間ごとに275 mg(1.5錠)が投与されます。. 吸収が遅れるため、EC-NAPROSYNは推奨されません。.
ナプロキセンの他の製剤との非交換性。
異なる線量強度と製剤(例:.、錠剤、懸 ⁇ 液)ナプロキセンは交換できません。. 強度や配合を変更する場合は、この違いを考慮する必要があります。.
経口投与用。
高齢者。: 高齢者は副作用の深刻な結果のリスクが高くなっています。. NSAIDが必要であると考えられる場合は、最低用量を使用し、可能な限り最短の期間使用する必要があります。. NSAID療法中は、患者のGI出血を定期的に監視する必要があります。.
できれば食事の有無にかかわらず服用してください。
リウマチ性疾患(成人):。
500mgから1gを12時間間隔で2回投与するか、または単回投与として服用します。. 以下の場合、急性期の負荷量は750mgまたは1日あたり1gが推奨されます。
a)重度の夜間の痛み/または朝のこわばりを報告している患者。.
b)高用量の別の抗リウマチ化合物からナプロシンに切り替わる患者。.
c)痛みが主な症状である変形性関節症。.
子供(5歳以上):。 関節リウマチの若年性5歳以上の子供には、2回に分けて毎日体重1 kgあたり10 mgの用量が使用されています。.
急性痛風(成人):。 急性痛風では、750 mgの初期用量に続いて、攻撃が通過するまで8時間ごとに250 mgが続きます。提案されています。.
子供:。 16歳未満の子供にはお勧めしません。.
筋骨格系障害および月経過多(成人);。 必要に応じて、最初に500mgを投与し、その後6〜8時間ごとに250mgを投与することができます。. 初日後の最大日用量は1日1250mgです。.
子供:。 16歳未満の子供にはお勧めしません。.
副作用のリスクを減らすために、特に高齢者では最低推奨用量を使用する必要があります。.
高齢者:。 研究によると、プラゾナの総血漿濃度は変化していませんが、プラゾナの非結合血漿画分は高齢者で増加しています。.
腎/肝障害:。 腎機能障害または肝機能障害のある患者では、より低い用量を検討する必要があります。. 重度の腎不全患者または透析中の患者でプラゾナ代謝産物の蓄積が見られたため、ベースラインクレアチニンクリアランスが30 ml /分未満の患者ではナプロシンは禁 ⁇ です。.
治療は定期的に見直され、利益が見られない場合や不寛容が発生した場合は中止する必要があります。.
一般的な投薬指示。
プラゾナの使用を決定する前に、プラゾナの潜在的な利点とリスク、およびその他の治療オプションを慎重に検討してください。. 個々の患者の治療目標と一致する最短の期間、最低有効量を使用してください。.
プラゾナによる初期治療への反応を観察した後、個々の患者のニーズに合わせて用量と頻度を調整する必要があります。.
関節リウマチ、変形性関節症、強直性脊椎炎。
成人のプラゾナタブレットの推奨開始用量は、1日1回2つのプラゾナ375 mgタブレット(750 mg)、1日1回1つのプラゾナ750 mg(750 mg)、または1日1回2つのプラゾナ500 mgタブレット(1,000 mg)です。. すでにナプロキセン250 mg、375 mg、または500 mgを1日2回(朝と夕方)服用している患者は、1日の総用量を1日の1回の用量としてPrazona Tabletsに置き換えることができます。.
長期投与中、プラゾナタブレットの用量は、患者の臨床反応に応じて上下に調整できます。. より低い用量のプラゾナタブレットを十分に許容する患者では、より高いレベルの抗炎症作用がある限られた期間、1日1回2つのプラゾナ750 mgタブレット(1,500 mg)または3つのプラゾナ500 mgタブレット(1,500 mg)に用量を増やすことができます。 /鎮痛作用が必要です。. 特に高用量レベルで患者を治療する場合、医師は潜在的な増加したリスクを相殺するために十分な増加した臨床的利益を観察する必要があります。. 最低有効線量を求め、すべての患者に使用する必要があります。. 関節炎の症状の改善は通常1週間以内に始まります。ただし、治療効果を得るには2週間の治療が必要になる場合があります。.
痛み、原発性月経困難症、急性 ⁇ 炎および滑液包炎の管理。
推奨される開始用量は、1日1回2つのPrazona 500 mg錠剤(1,000 mg)です。. 鎮痛効果の高い患者の場合、2つのPrazona 750 mgタブレット(1,500 mg)または3つのPrazona 500 mgタブレット(1,500 mg)を限られた期間使用できます。. その後、1日の総投与量は2つのプラゾナ500 mg錠剤(1,000 mg)を超えてはなりません。.
急性痛風。
初日の推奨用量は、2〜3個のプラゾナ500 mgタブレット(1,000〜1,500 mg)を1日1回、続いて2個のプラゾナ500 mgタブレット(1,000 mg)を1日1回、攻撃が収まるまでです。.
肝障害のある患者の投与量の調整。
腎機能障害または肝機能障害のある患者、または高齢患者では、より低い用量を検討する必要があります。. 研究によると、ナプロキセンの総血漿濃度は変化していませんが、ナプロキセンの非結合血漿画分は高齢者で増加しています。. 高用量が必要な場合、および高齢患者では用量の調整が必要になる場合は注意が必要です。. 高齢者に使用されている他の薬と同様に、最低有効量を使用するのが賢明です。.
一般的な投薬指示。
Prazona Tablets、EC-Prazona、ANAPROX DSの使用を決定する前に、Prazona Tablets、EC-Prazona、ANAPROX DSの潜在的な利点とリスク、およびその他の治療オプションを慎重に検討してください。個々の患者の治療目標と一致する最短の期間、最低有効量を使用してください。.
Prazona Tablets、EC-Prazona、またはANAPROX DSによる初期治療に対する反応を観察した後、個々の患者のニーズに合わせて用量と頻度を調整する必要があります。.
腸内コーティングの完全性を維持するために、EC-Prazonaタブレットは、摂取中に破損、粉砕、または噛んではいけません。.
Prazona、EC-Prazona、ANAPROX DSなどのナプロキセン含有製品、およびその他のナプロキセン製品は、すべてナプロキセンアニオンとして血漿中に循環するため、併用しないでください。.
関節リウマチ、変形性関節症、強直性脊椎炎。
Prazona Tablets、ANAPROX DS、およびEC-Prazonaの推奨用量を表1に示します。.
表1:Prazonaタブレット、ANAPROX DS、およびEC-Prazonaの推奨投与量。
| プラゾナ。 | 250 mg(ハーフタブレット1つ)500 mg。 | 1日2回。 |
| アナプロックスDS。 | 275 mg(ハーフタブレット1つ)550 mg(ナプロキセン500 mg、ナトリウム50 mg)。 | 1日2回。 |
| EC-プラゾナ。 | 375 mg。 | 1日2回。 |
| または500 mg。 | 1日2回。 |
長期投与中、ナプロキセンの用量は患者の臨床反応に応じて上下に調整される場合があります。. 長期投与には、1日量を低くするだけで十分な場合があります。. 朝と夕方の用量は同じサイズである必要はなく、1日2回よりも頻繁に薬剤を投与する必要はありません。.
朝と夕方の用量は同じサイズである必要はなく、1日2回よりも頻繁に薬剤を投与しても、一般的に反応に違いはありません。.
より低い用量を十分に許容する患者では、より高いレベルの抗炎症/鎮痛作用が必要な場合に、最大6か月の限られた期間、ナプロキセン1500 mg /日に用量を増やすことができます。. そのようなナプロキセン1500 mg /日で患者を治療する場合、医師は潜在的なリスクの増加を相殺するために十分な増加した臨床的利益を観察する必要があります。.
多関節若年性特発性関節炎。
ナプロキセンの口腔内投与形態は、多関節型若年性特発性関節炎の小児患者に必要な柔軟な用量 ⁇ 増を可能にしない場合があります。. 液体製剤は、体重ベースの投与により適している可能性があり、子供の用量の柔軟性が必要であるためです。.
小児患者では、5 mg / kg /日の用量が、500 mgのナプロキセンを服用している成人に見られるものと同様のナプロキセンの血漿レベルを生成しました。. ナプロキセンの推奨される総1日量は、2回に分けて投与される約10 mg / kgです。. プラゾナタブレットを投与することは、体重が50キログラム未満の子供には適していません。.
痛み、原発性月経困難症、急性 ⁇ 炎および滑液包炎の管理。
ANAPROX DS(ナプロキセンナトリウム)錠剤の推奨開始用量は550 mgで、12時間ごとに550 mg、または必要に応じて6〜8時間ごとに275 mg(550 mg錠剤の半分)が続きます。. 最初の1日の総投与量は、ナプロキセンナトリウム1375 mg(2.5錠)を超えてはなりません。. その後、1日の総投与量はナプロキセンナトリウム1100 mgを超えてはなりません。. ナプロキセンのナトリウム塩はより急速に吸収されるため、痛みの緩和を迅速に開始したい場合に、急性 ⁇ 痛状態の管理にANAPROX DSが推奨されます。. プラゾナタブレットも使用できます。. Prazona Tabletsの推奨開始用量は500 mgで、必要に応じて6〜8時間ごとに250 mg(500 mgのPrazonaタブレットの半分)が続きます。.. 1日の総投与量は、ナプロキセン1250 mgを超えてはなりません。.
ナプロキセンの吸収は他のナプロキセン含有製品と比較して遅れるため、EC-プラゾナは急性 ⁇ 痛の初期治療には推奨されません。.
急性痛風。
推奨される開始用量は、750 mg(1.5錠)のプラゾナタブレットで、攻撃が収まるまで8時間ごとに250 mg(1.5錠)が続きます。. ANAPROX DSは、825 mg(1.5錠)の開始用量で使用され、その後8時間ごとに275 mg(1.5錠)が投与されます。. EC-Prazonaは吸収が遅れるため推奨されません。.
ナプロキセンの他の製剤との非交換性。
異なる線量強度と製剤(例:.、錠剤、懸 ⁇ 液)ナプロキセンは交換できません。. 強度や配合を変更する場合は、この違いを考慮する必要があります。.
NAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYN、およびANAPROX DSは、以下の患者では禁 ⁇ です。
- 既知の過敏症(例:.、アナフィラキシー反応および深刻な皮膚反応)ナプロキセンまたは医薬品の任意の成分。
- アスピリンまたは他のNSAIDを服用した後の ⁇ 息、じんま疹、または他のアレルギー型反応の病歴。. そのような患者では、NSAIDに対する重度の、時には致命的なアナフィラキシー反応が報告されています。
- 冠動脈バイパス術(CABG)手術の設定。
-いずれかの成分に対する過敏症。.
-交差感受性反応の可能性があるため、Prazonaは以前に過敏反応を示したことがある患者には禁 ⁇ です(例:. ⁇ 息、鼻炎、鼻ポリープ、血管性浮腫またはじんま疹)イブプロフェン、アスピリン、または他の非ステロイド性抗炎症薬に反応。. これらの反応は致命的となる可能性があります。. そのような患者では、プラゾナに対する重度のアナフィラキシー様反応が報告されています。.
--特別な警告と使用上の注意)。.
-)。
-以前のNSAID療法に関連した消化管出血または ⁇ 孔の病歴。. 消化性 ⁇ 瘍/または活発な胃腸出血のアクティブ、または病歴( ⁇ 瘍または出血が証明された2つ以上の異なるエピソード)。.
-原則として、プラゾナは、消化管 ⁇ 瘍、うっ血性胃炎または ⁇ 縮性胃炎、消化管出血、または脳血管出血などの他の出血のある患者に投与してはなりません。.
- ⁇ または直腸出血の素因。.
プラゾナは以下の患者には禁 ⁇ です。
- 既知の過敏症(例:.、アナフィラキシー反応および深刻な皮膚反応)ナプロキセンまたは医薬品の任意の成分。
- アスピリンまたは他のNSAIDを服用した後の ⁇ 息、じんま疹、または他のアレルギー型反応の病歴。. そのような患者では、NSAIDに対する重度の、時には致命的なアナフィラキシー反応が報告されています。
- 冠動脈バイパス術(CABG)手術の設定。
Prazona Tablets、EC-Prazona、およびANAPROX DSは、以下の患者には禁 ⁇ です。
- 既知の過敏症(例:.、アナフィラキシー反応および深刻な皮膚反応)ナプロキセンまたは医薬品の任意の成分。
- アスピリンまたは他のNSAIDを服用した後の ⁇ 息、じんま疹、または他のアレルギー型反応の病歴。. そのような患者では、NSAIDに対する重度の、時には致命的なアナフィラキシー反応が報告されています。
- 冠動脈バイパス術(CABG)手術の設定。
プラゾナを服用した後、めまい、めまい、不眠症、眠気、疲労、視覚障害、うつ病などの望ましくない影響が発生する可能性があります。. 患者がこれらまたは類似の望ましくない影響を経験した場合、それらは機械を運転または操作してはなりません。.
急性NSAIDの過剰摂取後の症状は、通常、 ⁇ 眠、眠気、吐き気、 ⁇ 吐、および心 ⁇ 部痛に限定されており、これらは一般的に支持療法で可逆的でした。. 消化管出血が発生しました。. 高血圧、急性腎不全、呼吸抑制、 ⁇ 睡が発生しましたが、まれでした。.
少数の患者が発作を経験しましたが、これらが薬物関連であったかどうかは明らかではありません。. 薬物のどの用量が生命を脅かすかは不明です。.
NSAIDの過剰摂取後の症候性および支持療法のある患者を管理します。. 特定の解毒剤はありません。. タンパク質結合の度合いが高いため、血液透析によってナプロキセンの血漿中濃度が低下することはありません。. ⁇ 吐および/または活性炭を考えてみましょう。 (大人で60〜100グラム。, 小児患者の体重1 kgあたり1〜2グラム。) および/または摂取から4時間以内に見られる症候性患者、または過剰摂取の患者における浸透圧性下剤。 (推奨用量の5〜10倍。). 強制利尿、尿のアルカリ化、血液透析、または血液 ⁇ 流は、タンパク質結合が高いため、役に立たない場合があります。.
過剰摂取治療の詳細については、毒物管理センター(1-800-2221222)にお問い合わせください。.
プラゾナには、鎮痛作用、抗炎症作用、抗発熱作用があります。.
プラゾナは、古典的な動物実験システムで実証されているように、解熱作用を持つ非ステロイド性抗炎症鎮痛剤化合物です。. プラゾナは、副腎摘出動物でも抗炎症効果を示し、その作用が下垂体副腎軸を介して媒介されないことを示しています。.
プラゾナは(他のNSAIDと同様に)プロスタグランジン合成酵素を阻害します。. ただし、他のNSAIDと同様に、その抗炎症作用の正確なメカニズムは不明です。.
ナプロキセンとナプロキセンナトリウムは、95%のin vivoバイオアベイラビリティで消化管から急速かつ完全に吸収されます。. NAPROSYNのさまざまな剤形は、吸収の程度(AUC)とピーク濃度(Cmax)の点で生物学的に同等です。ただし、製品の吸収パターンは異なります。. ナプロキセン製品間のこれらの違いは、使用されるナプロキセンの化学形態とその製剤の両方に関連しています。. 吸収パターンに観察された違いがあっても、ナプロキセンの消失半減期は12〜17時間の範囲の製品間で変化しません。. ナプロキセンの定常状態レベルは4〜5日で到達し、ナプロキセンの蓄積の程度はこの半減期と一致しています。. これは、放出パターンの違いが定常状態の血漿レベルの達成において無視できる役割しか果たさないことを示唆しています。.
吸収。
NAPROSYNタブレット/ ANAPROX DS。:NAPROSYNタブレットの投与後、ピーク血漿レベルは2〜4時間で達成されます。. ANAPROX DSの経口投与後、ピーク血漿レベルは1〜2時間で達成されます。. 2つの製品の比率の違いは、ANAPROX DSで使用されているナプロキセンのナトリウム塩の水溶性の増加によるものです。
EC-NAPROSYN:。 EC-NAPROSYNは、pHに敏感なコーティングで設計されており、胃の酸性環境での崩壊を防ぎ、小腸のより中立的な環境での完全性を失います。. EC-NAPROSYN用に選択された腸内ポリマーコーティングは、pH 6を超えて溶解します。. EC-NAPROSYNが空腹の被験者に投与されたとき、ピーク血漿レベルは最初の投与から約4〜6時間(範囲:2〜12時間)達成されました。. 。 in vivo。 放射性標識ECNAPROSYN錠剤を使用した人間の研究では、EC-NAPROSYNは主に胃ではなく小腸に溶解するため、胃が空になるまで薬物の吸収が遅れることが示されました。.
EC-NAPROSYNおよびNAPROSYNタブレットが1週間の投与後のクロスオーバー研究で空腹時の被験者(n = 24)に投与された場合、ピーク血漿レベル(Tmax)までの時間の違いが観察されましたが、測定された総吸収に違いはありませんでしたCmaxおよびAUCによる:。
| EC-NAPROSYN * 500 mg入札。 | NAPROSYN * 500 mg入札。 | |
| Cmax(μg/ mL)。 | 94.9(18%)。 | 97.4(13%)。 |
| Tmax(時間)。 | 4(39%)。 | 1.9(61%)。 |
| AUC0-12時間(μg•hr/ mL)。 | 845(20%)。 | 767(15%)。 |
| *平均値(変動係数)。 |
制酸効果。
EC-NAPROSYNが制酸剤(54 mEq緩衝能力)の単回投与として投与された場合、ナプロキセンのピーク血漿レベルは変化しませんでしたが、ピークまでの時間は短縮されました(平均Tmaxは5.6時間絶食、平均Tmaxは制酸剤5時間) 、有意ではありませんが。.
食物効果。
EC-NAPROSYNが食物と一緒に単回投与されたとき、ほとんどの被験者のピーク血漿レベルは約12時間(範囲:4〜24時間)で達成されました。. 崩壊までの小腸での滞留時間は、食物摂取とは無関係でした。. 食物の存在は、錠剤が胃に残っている時間、最初に検出可能な血清ナプロキセンレベルまでの時間、およびナプロキセン最大レベル(Tmax)までの時間を延長しましたが、ナプロキセンのピークレベル(Cmax)には影響しませんでした。.
分布。
ナプロキセンの分布量は0.16 L / kgです。. 治療レベルでは、ナプロキセンは99%を超えるアルブミン結合です。. 500 mg /日を超えるナプロキセンの用量では、高用量での血漿タンパク質結合の飽和によって引き起こされるクリアランスの増加により、血漿レベルの比例的な増加よりも少ない。 (平均トラフCss 36.5。, 49.2および56.4 mg / L、500。, ナプロキセンの1000および1500 mg 1日量。, それぞれ。). ナプロキセンアニオンは、血漿中の最大ナプロキセン濃度の約1%に相当する濃度で、授乳中の女性の乳 ⁇ 中に発見されています。.
除去。
代謝。
ナプロキセンは肝臓で6-0-デスメチルナプロキセンに広範囲に代謝され、親と代謝物の両方が代謝酵素を誘導しません。. ナプロキセンと6-0-デスメチルナプロキセンの両方が、それぞれのアシルグルクロニド抱合代謝物にさらに代謝されます。.
排 ⁇ 。
ナプロキセンのクリアランスは0.13 mL / min / kgです。. 任意の用量からのナプロキセンの約95%は、主にナプロキセン(<1%)、6-0-デスメチルナプロキセン(<1%)、またはそれらの抱合体(66%〜92%)として尿中に排 ⁇ されます。. ヒトのナプロキセンアニオンの血漿半減期は12〜17時間です。. ナプロキセンの代謝物と抱合体の両方の対応する半減期は12時間より短く、それらの排 ⁇ 率は血漿からのナプロキセンのクリアランスの割合と密接に一致することがわかっています。. 投与量の3%以下の少量が ⁇ 便中に排 ⁇ されます。. 腎不全の患者では、代謝物が蓄積することがあります。.
プラゾナは消化管から容易に吸収され、ピーク血漿レベルは2〜4時間で到達します。. プラゾナは主に未変化の薬物として血中に存在します。. 血漿タンパク質に広く結合しており、半減期は約15時間です。. 1日2回の投与計画で治療開始から3日以内に定常状態を達成できるようにします。. 吸収の程度は、食品やほとんどの制酸剤のいずれにも有意な影響を受けません。. 排 ⁇ はほぼ完全に尿を介して行われ、主に共役プラゾナとして、いくつかの未変化の薬物が含まれています。. 子供の代謝は大人のそれと似ています。. 慢性アルコール性肝疾患はプラゾナの総血漿濃度を低下させますが、非結合プラゾナの濃度は増加します。. 高齢者では、総血漿濃度は変化していませんが、プラゾナの非結合血漿濃度が増加します。用量の約半分は、主にグルクロニドとして24時間で尿中に排 ⁇ され、5日間で約94%排 ⁇ されます。.
ナプロキセン自体はよく吸収されますが、ナトリウム塩の形態はより急速に吸収され、特定の用量のピーク血漿レベルが高くなります。. プラゾナタブレットのナプロキセンナトリウム総投与量の約30%は、即時放出成分として剤形で存在します。. 残りのナプロキセンナトリウムは微粒子としてコーティングされ、持続的な放出特性を提供します。. 経口投与後、ナプロキセンの血漿レベルが投与後30分以内に検出され、ピーク血漿レベルは投与後約5時間で発生します。. 即時放出ナプロキセンナトリウムとプラゾナ錠剤の両方からのナプロキセンの観察された最終排出半減期は約15時間です。. ナプロキセンの定常状態レベルは3日で達成され、血中のナプロキセンの蓄積の程度はこれと一致しています。.
血漿ナプロキセン濃度24被験者の平均(+/- 2SD)(定常状態、5日目)。
定常状態の5日目の薬物動態パラメータ(24被験者の平均)。
| パラメータ(単位)。 | ナプロキセン500 mg Q12h / 5日(1000 mg)。 | Prazona 2 x 500 mg錠(1000 mg)Q24h / 5日。 | ||||
| 平均。 | SD | 範囲。 | 平均。 | SD | 範囲。 | |
| AUC 0-24(mcgxh / mL)。 | 1446。 | 168。 | 1167-1858。 | 1448。 | 145。 | 1173-1774。 |
| Cmax(mcg / mL)。 | 95 | 13 | 71-117。 | 94 | 13 | 74-127。 |
| カバ(mcg / mL)。 | 60 | 7 | 49 -77。 | 60 | 6 | 49 -74。 |
| Cmin(mcg / mL)。 | 36 | 9 | 13-51。 | 33 | 7 | 23 -48。 |
| Tmax(時間)。 | 3 | 1 | 1 -4。 | 5 | 2 | 2-10。 |
吸収。
ナプロキセン自体は、95%のin vivoバイオアベイラビリティでGI管から急速かつ完全に吸収されます。. 薬物動態プロファイルに基づいて、プラゾナタブレットの吸収相は、投与後最初の4〜6時間で発生します。. これは、胃内の錠剤の崩壊、持続放出微粒子が小腸を通って近位大腸に移動することと一致します。. 健康なボランティアでin vivoイメージング研究が行われ、錠剤マトリックスの急速な崩壊と微粒子の分散が確認されました。.
Prazona Tabletsの持続放出粒子成分からの吸収率は、従来のナプロキセンナトリウム錠剤の吸収率よりも遅くなります。. 血漿レベルを維持し、1日1回の投与を可能にするのは、薬物吸収プロセスのこの延長です。.
食物効果。
24人の被験者に一晩絶食後または食事後30分のいずれかで500 mgのプラゾナタブレットを1回投与した場合、有意な食物影響は観察されませんでした。. 従来のナプロキセンおよびナプロキセンナトリウム製剤と同様に、食品はプラゾナ錠剤投与後のナプロキセン吸収率をわずかに低下させます。.
分布。
ナプロキセンの分布量は0.16 L / kgです。. 治療レベルでは、ナプロキセンは99%を超えるアルブミン結合です。. 500 mg /日を超えるナプロキセンの用量では、高用量での血漿タンパク質結合の飽和によって引き起こされるクリアランスの増加により、血漿レベルの比例的な増加はありません。. しかしながら、結合していないナプロキセンの濃度は、用量に比例して増加し続けています。. プラゾナタブレットは、同様の線量比例特性を示します。.
除去。
代謝。
ナプロキセンは6-0-デスメチルナプロキセンに広範囲に代謝され、親と代謝物の両方が代謝酵素を誘発しません。.
排 ⁇ 。
プラゾナタブレットと従来のナプロキセンの消失半減期は約15時間です。. プラゾナタブレットを2〜3回投与すると、定常状態になります。. ほとんどの薬は、主に変化のないナプロキセン(1%未満)、6-0-デスメチルナプロキセン(1%未満)、およびそれらのグルクロニドまたは他の抱合体(66〜92%)として尿中に排 ⁇ されます。. 少量の薬(<5%)が ⁇ 便中に排 ⁇ されます。. 排 ⁇ 率は、血漿からのクリアランスの割合と密接に一致することがわかっています。. 腎不全の患者では、代謝物が蓄積することがあります。.
ナプロキセンとナプロキセンナトリウムは、95%のin vivoバイオアベイラビリティで消化管から急速かつ完全に吸収されます。. プラゾナのさまざまな剤形は、吸収の程度(AUC)とピーク濃度(Cmax)の点で生物学的に同等です。ただし、製品の吸収パターンは異なります。. ナプロキセン製品間のこれらの違いは、使用されるナプロキセンの化学形態とその製剤の両方に関連しています。. 吸収パターンに観察された違いがあっても、ナプロキセンの消失半減期は12〜17時間の範囲の製品間で変化しません。. ナプロキセンの定常状態レベルは4〜5日で到達し、ナプロキセンの蓄積の程度はこの半減期と一致しています。. これは、放出パターンの違いが定常状態の血漿レベルの達成において無視できる役割しか果たさないことを示唆しています。.
吸収。
Prazona Tablets / ANAPROX DS。:プラゾナタブレットの投与後、ピーク血漿レベルは2〜4時間で達成されます。. ANAPROX DSの経口投与後、ピーク血漿レベルは1〜2時間で達成されます。. 2つの製品の比率の違いは、ANAPROX DSで使用されているナプロキセンのナトリウム塩の水溶性の増加によるものです。
EC-プラゾナ:。 EC-Prazonaは、pHに敏感なコーティングで設計されており、胃の酸性環境での崩壊を防ぎ、小腸のより中立的な環境での完全性を失います。. EC-Prazona用に選択された腸内ポリマーコーティングは、pH 6を超えて溶解します。. EC-プラゾナが空腹の被験者に投与されたとき、ピーク血漿レベルは最初の投与から約4〜6時間後に達成されました(範囲:2〜12時間)。. 。 in vivo。 放射性標識ECPrazona錠剤を使用した人間の研究では、EC-Prazonaが胃ではなく主に小腸に溶解するため、胃が空になるまで薬物の吸収が遅れることが示されました。.
EC-プラゾナとプラゾナタブレットが1週間の投与後のクロスオーバー研究で空腹時の被験者(n = 24)に投与された場合、ピーク血漿レベル(Tmax)までの時間の違いが観察されましたが、測定された総吸収に違いはありませんでしたCmaxとAUCによる:。
| EC-プラゾナ* 500 mg入札。 | プラゾナ* 500 mg入札。 | |
| Cmax(μg/ mL)。 | 94.9(18%)。 | 97.4(13%)。 |
| Tmax(時間)。 | 4(39%)。 | 1.9(61%)。 |
| AUC0-12時間(μg•hr/ mL)。 | 845(20%)。 | 767(15%)。 |
| *平均値(変動係数)。 |
制酸効果。
EC-プラゾナが制酸剤(54 mEq緩衝能力)で単回投与された場合、ナプロキセンのピーク血漿レベルは変化しませんでしたが、ピークまでの時間は短縮されました(平均Tmaxは5.6時間絶食、平均Tmaxは制酸剤5時間)。有意ではありませんが。.
食物効果。
EC-プラゾナが食物と一緒に単回投与されたとき、ほとんどの被験者のピーク血漿レベルは約12時間で達成されました(範囲:4〜24時間)。. 崩壊までの小腸での滞留時間は、食物摂取とは無関係でした。. 食物の存在は、錠剤が胃に残っている時間、最初に検出可能な血清ナプロキセンレベルまでの時間、およびナプロキセン最大レベル(Tmax)までの時間を延長しましたが、ナプロキセンのピークレベル(Cmax)には影響しませんでした。.
分布。
ナプロキセンの分布量は0.16 L / kgです。. 治療レベルでは、ナプロキセンは99%を超えるアルブミン結合です。. 500 mg /日を超えるナプロキセンの用量では、高用量での血漿タンパク質結合の飽和によって引き起こされるクリアランスの増加により、血漿レベルの比例的な増加よりも少ない。 (平均トラフCss 36.5。, 49.2および56.4 mg / L、500。, ナプロキセンの1000および1500 mg 1日量。, それぞれ。). ナプロキセンアニオンは、血漿中の最大ナプロキセン濃度の約1%に相当する濃度で、授乳中の女性の乳 ⁇ 中に発見されています。.
除去。
代謝。
ナプロキセンは肝臓で6-0-デスメチルナプロキセンに広範囲に代謝され、親と代謝物の両方が代謝酵素を誘導しません。. ナプロキセンと6-0-デスメチルナプロキセンの両方が、それぞれのアシルグルクロニド抱合代謝物にさらに代謝されます。.
排 ⁇ 。
ナプロキセンのクリアランスは0.13 mL / min / kgです。. 任意の用量からのナプロキセンの約95%は、主にナプロキセン(<1%)、6-0-デスメチルナプロキセン(<1%)、またはそれらの抱合体(66%〜92%)として尿中に排 ⁇ されます。. ヒトのナプロキセンアニオンの血漿半減期は12〜17時間です。. ナプロキセンの代謝物と抱合体の両方の対応する半減期は12時間より短く、それらの排 ⁇ 率は血漿からのナプロキセンのクリアランスの割合と密接に一致することがわかっています。. 投与量の3%以下の少量が ⁇ 便中に排 ⁇ されます。. 腎不全の患者では、代謝物が蓄積することがあります。.
