コンポーネント：
治療オプション：
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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アナプラン
ナプロキセンナトリウム
NAPROSYNのタブレット、共同体NAPROSYNおよびANAPROX DSはのために示されます:
の徴候と症状の緩和:
- 関節リウマチ
- 変形性関節症
- 強直性脊椎炎
- 多関節性若年性特発性関節炎
NAPROSYNのタブレットおよびANAPROX DSはまたのために示されます:
の徴候および症状の軽減:
- 腱炎
- 滑液包炎
- 急性痛風
の管理:
- 痛み
- 原発性月経困難症
アダルト:
慢性関節リウマチ、変形性関節症（変性性関節炎）、強直性脊椎炎、急性痛風、急性骨格系疾患および月経困難症の治療。
子どもたち:
若年性関節リウマチ
Anapranのタブレットは処置のためにの示されます:
- 関節リウマチ（)
- 変形性膝関節症（)
- 強直性脊椎炎（)
- 腱炎、滑液包炎
- 急性痛風
- 原発事故（)
- 穏やかの救助は苦痛を緩和するために
.
Anapranのタブレット、同種anapranおよびanaprox dsはのために示されます:
の徴候と症状の緩和:
- 関節リウマチ
- 変形性関節症
- 強直性脊椎炎
- 多関節性若年性特発性関節炎
Anapranのタブレットおよびanaprox DSはまたのために示されます:
の徴候および症状の軽減:
- 腱炎
- 滑液包炎
- 急性痛風
の管理:
- 痛み
- 原発性月経困難症
一般的な投薬指示
NAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYNおよびANAPROX DSの使用を決定する前に、NAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYNおよびANAPROX DSおよびその他の治療選択肢の潜在的な利点とリスクを慎重に検討してください。 個々の忍耐強い処置の目的に一貫した短い持続期間のために最も低く有効な線量を使用して下さい。
NAPROSYNのタブレット、EC NAPROSYNまたはANAPROX DSとの最初の療法への応答を観察した後、線量および頻度は個々の患者の必要性に適するために調節されるべきです。
腸溶性コーティングの完全性を維持するために、EC-NAPROSYN錠剤は摂取中に壊れたり、粉砕したり、噛んだりしてはいけません。
NAPROSYN、EC-NAPROSYNおよびANAPROX DSのようなNaproxen含んでいるプロダクトおよび他のnaproxenプロダクトはすべてnaproxenの陰イオンとして血しょうで循環するので同時に使用されるべ
関節リウマチ、変形性関節症および強直性脊椎炎
NAPROSYNのタブレット、ANAPROX DSおよびEC NAPROSYNの投与された適量は表1に示されています。
表1:NAPROSYNのタブレット、ANAPROX DSおよびSECのための投与された適量-NAPROSYN
| ナプロシン | 250mg（分のタブレット）500mg | 毎日二回 |
| アナプロックスD | 275mg（数分のタブレット）550mg（naproxen500mgと50mgのナトリウム) | 毎日二回 |
| エクナプロシン | 375ミリグラム | 毎日二回 |
| または500mg | 毎日二回 |
長期投与の間、ナプロキセンの用量は、患者の臨床応答に応じて上下に調整することができる。 より低い毎日の線量は長期管理のために十分かもしれません。 朝と夕方の用量は、サイズが等しい必要はなく、毎日二回以上の頻度で薬物を投与する必要はありません。
朝および夕方の線量はサイズで等しくなければならないし、薬剤の管理はより頻繁により二度毎日一般に応答の違いを生じません。
より低い用量によく耐える患者では、より高いレベルの抗炎症性/鎮痛活性が必要な場合、1500mg/日までの限られた期間、6ヶ月間用量をナプロキセンこのような患者をナプロキセン1500mg/日で治療する場合、医師は潜在的なリスク増加を相殺するのに十分な臨床的利益の増加を観察すべきである。
多関節性若年性特発性関節炎
Naproxenの固体口頭適量形態はpolyarticularの若年性特発性関節炎の小児科の患者で必要とされる適用範囲が広い線量の滴定を可能にしないかもしれません。 液体製剤は、体重ベースの投薬のために、および小児における用量の柔軟性の必要性のために、より適切であり得る。
小児患者では、5mg/kg/日の用量は、500mgのナプロキセンを服用している成人に見られるものと同様のナプロキセンの血漿レベルを産生した。 ナプロキセンの添加される使用量は、約10mg/kgであり、2分割用量で与えられる。 NAPROSYN薬剤を投与することは、体重が50キロ人の子供には適切ではありません。
疼痛、原発性月経困難症および急性腱炎および滑液包炎の管理
アナプロックスDS（ナプロキセンナトリウム）錠剤の推奨開始用量は550mgであり、その後550mgごとに12時間または275mg（550mg錠剤の半分）ごとに6-8時間. 最初の総日用量は、ナプロキセンナトリウムの1375mg（二および半分の錠剤）を超えてはならない. その後、一般的な量は1100mgのナプロキセンナトリウムを備えてはならない。 Naproxenのナトリウムの塩がより急速に吸収されるので、anaprox DSは激しく苦痛な条件の管理のために苦痛救助の敏速な手始めが望まれるとき推薦されます. ナプロシンのタブレットはまた使用されるかもしれない。 Naprosynのタブレットの投与された開始の線量は500mg要求されるように250mg（500mg naprosynのタブレットの数分）6-8時間後に待っています。 使用量は1250mgのナプロキセンを備えてはならない
EC-NAPROSYNはnaproxenの吸収が他のnaproxen含んでいるプロダクトと比較される遅れるので激しい苦痛の最初の処置のために推薦されません。
急性痛風
推奨される開始用量は、ナプロシン錠剤の750mg（半分の錠剤）であり、続いて250mg（半分の錠剤）であり、攻撃が沈静化するまで8時間ごとに続く。 ANAPROX DSはまた825mg（半分のタブレット）の開始の線量で275mg（半分のタブレット）に先行して8時間毎に使用されるかもしれません。 ＥＣ-ＮＡＰＲＯＳＹＮは吸収の恐れのために起こされません。
ナプロキセンの他の製剤との互換性がない
ナプロキセンの異なる用量強度および製剤（例えば、錠剤、懸濁液）は交換可能ではない。 この相違は強さか公式を変えるとき考慮に入れられるべきです。
経口投与のため
高齢者: 高齢者は有害反応の重大な結果のリスクが高い。 NSAIDが必要であると考えられる場合は、最低使用量を使用し、可能な限り遅い期間使用する必要があります。 患者はNSAID療法の間にGIの出血のために規則的に監視されるべきです。
好ましくは食べ物と一緒または後に摂取する
リウマチ性疾患（成人):
500mgから1gは2時間間隔でまたは代わりに、単一の管理として、線量で取りました。 以下の場合、活性剤の一割あたり750mgまたは1gの使用量が予められる:
a）重度度の間の読み/または人のこわばりを報告する著者。
ｂ）別の抗リウマチ化合物の高用量からナプロシンに切り替えられている患者で。
ｃ）厚みが緩な形状である変形性関連において。
お子様（5歳以上）) : 二分割用量で毎日kg体重当たり10mgの用量は、若年性関節リウマチを有する5歳以上の子供に使用されています。
急性痛風（成人): 急性痛風では、750mgの初期投与量に続いて250mgの8時間ごとに攻撃が経過するまで、示唆されている。
チャイルド: 16歳未満のお子様にはお勧めできません。
筋骨格系疾患および月経困難症（成人), 500mgは250mgに走行している最初に6から8時間経過に要求に応じて与えられるかもしれません。 最後の日の後の最高の日の線量は約1250mgです。
チャイルド: 16歳未満のお子様にはお勧めできません。
最も低い推薦された線量は年配者で不利な反作用の危険を減らすのに特に使用されるべきです。
高齢者: 調査はAnapranの総血しょう集中が不変であるが、Anapranの非結合した血しょう一部分は年配で増加することを示します。
腎-肝障害: 腎障害または肝障害を有する患者では、より低い用量を考慮すべきである。 Naprosynはベースラインクレアチニンの整理の患者でAnapranの代謝物質の蓄積が厳しい腎不全の患者または透析のそれらで見られたので30ml/minuteよりより少し
処理を見直し、定期的に中止していない場合はあらかの不寛容が発生します。
一般的な投薬指示
注意深くAnapranを使用することを決定する前にAnapranおよび他の処置の選択の潜在的な利点そして危険を考慮して下さい。 個々の忍耐強い処置の目的に一貫した短い持続期間のために最も低く有効な適量を使用して下さい。
アナプランによる初期治療への応答を観察した後、個々の患者のニーズに合わせて用量および頻度を調整する必要があります。
関節リウマチ、変形性関節症、強直性脊椎炎
大人のAnapranのタブレットの推薦された開始の線量はAnapran375mgのタブレット（750mg）一度毎日、Anapran750mg（750mg）一度毎日、またはAnapran500mgのタブレット（1,000mg）一度毎日です。 すでにナプロキセン250mg、375mg、または500mgを毎日二回服用している患者（朝と夕方、一日の総用量を単回用量としてアナプラン錠剤に置き換えるこ
長期投与の間、アナプラン錠剤の用量は、患者の臨床応答に応じて上下に調整することができる. Anapranのタブレットのより低い線量をよく容認する患者では、線量は炎症抑制/鎮痛性の活動の高レベルが要求される限られた期間の二つのAnapran750mgのタブレット（1,500mg）、または三つのAnapran500mgのタブレット（1,500mg）に毎日一度高められるかもしれません. 患者を、特に高用量のレベルで扱うとき、医者は潜在的な高められた危険を相殺するために十分な高められた臨床利点を観察するべきです. 最も低い有効な線量はあらゆる患者で追求され、使用されるべきです. 関節炎における症候性の改善は、通常、一週間以内に開始されますが、治療上の利益を達成するために二週間の治療が必要な場合があります
疼痛、原発性月経困難症、および急性腱炎および滑液包炎の管理
投与される開始用量は、一回二つのanapran500mg剤（1,000mg）です。 より大きい鎮痛性の利点を要求する患者のために、二つのAnapran750mgのタブレット（1,500mg）または三つのAnapran500mgのタブレット（1,500mg）は限られた期間に使用その後、一日の総投与量は、二つのアナプラン500mg錠剤（1,000mg）を超えてはなりません。
急性痛風
最初の日の推薦された線量は攻撃がおさまったまで二から三Anapran500mgのタブレット（1日000から1,500mg）に一度毎日、二つのAnapran500mgのタブレット（1,000mg）に続い
肝機能障害を有する患者における投与量の調整
腎障害または肝障害を有する患者または高齢患者においては、より低い用量を考慮すべきである。 研究は、ナプロキセンの総血しょう濃度は変化しないが、ナプロキセンの非結合血しょう画分は高齢者で増加することを示している。 高用量が必要であり、高齢患者で投与量の調整が必要な場合には注意が必要です。 高齢者で使用される他の薬物と同様に、最も低い有効用量を使用することが賢明である。
一般的な投薬指示
Anapranのタブレット、EC-AnapranおよびANAPROX DSおよび他の処置の選択の潜在的な利点そして危険を注意深く考慮して下さいanapranのタブレット、EC-AnapranおよびANAPROX DSを使用個々の忍耐強い処置の目的に一貫した短い持続期間のために最も低く有効な線量を使用して下さい。
Anapranのタブレット、EC-AnapranまたはANAPROX DSとの最初の療法への応答を観察した後、線量および頻度は個々の患者の必要性に適するために調節されるべきです。
腸溶性コーティングの完全性を維持するために、EC-Anapran錠剤は摂取中に壊れたり、粉砕したり、噛んだりしてはいけません。
Anapran、EC-AnapranおよびANAPROX DSのようなNaproxen含んでいるプロダクトおよび他のnaproxenプロダクトはすべてnaproxenの陰イオンとして血しょうで循環するので同時に使用されるべ
関節リウマチ、変形性関節症および強直性脊椎炎
Anapranのタブレット、ANAPROX DSおよびSEC-Anapranの投与された適量は表1に示されています。
表1:アナプラン類、アナプロックスDS、EC-アナプランの利用量
| アナプラン | 250mg（分のタブレット）500mg | 毎日二回 |
| アナプロックスD | 275mg（数分のタブレット）550mg（naproxen500mgと50mgのナトリウム) | 毎日二回 |
| EC-アナプラン | 375ミリグラム | 毎日二回 |
| または500mg | 毎日二回 |
長期投与の間、ナプロキセンの用量は、患者の臨床応答に応じて上下に調整することができる。 より低い毎日の線量は長期管理のために十分かもしれません。 朝と夕方の用量は、サイズが等しい必要はなく、毎日二回以上の頻度で薬物を投与する必要はありません。
朝および夕方の線量はサイズで等しくなければならないし、薬剤の管理はより頻繁により二度毎日一般に応答の違いを生じません。
より低い用量によく耐える患者では、より高いレベルの抗炎症性/鎮痛活性が必要な場合、1500mg/日までの限られた期間、6ヶ月間用量をナプロキセンこのような患者をナプロキセン1500mg/日で治療する場合、医師は潜在的なリスク増加を相殺するのに十分な臨床的利益の増加を観察すべきである。
多関節性若年性特発性関節炎
Naproxenの固体口頭適量形態はpolyarticularの若年性特発性関節炎の小児科の患者で必要とされる適用範囲が広い線量の滴定を可能にしないかもしれません。 液体製剤は、体重ベースの投薬のために、および小児における用量の柔軟性の必要性のために、より適切であり得る。
小児患者では、5mg/kg/日の用量は、500mgのナプロキセンを服用している成人に見られるものと同様のナプロキセンの血漿レベルを産生した。 ナプロキセンの添加される使用量は、約10mg/kgであり、2分割用量で与えられる。 アナプラン錠剤を投与することは、体重が50キロ未満の子供には適切ではありません。
疼痛、原発性月経困難症および急性腱炎および滑液包炎の管理
アナプロックスDS（ナプロキセンナトリウム）錠剤の推奨開始用量は550mgであり、その後550mgごとに12時間または275mg（550mg錠剤の半分）ごとに6-8時間. 最初の総日用量は、ナプロキセンナトリウムの1375mg（二および半分の錠剤）を超えてはならない. その後、一般的な量は1100mgのナプロキセンナトリウムを備えてはならない。 Naproxenのナトリウムの塩がより急速に吸収されるので、anaprox DSは激しく苦痛な条件の管理のために苦痛救助の敏速な手始めが望まれるとき推薦されます. アナプランのタブレットはまた使用されるかもしれない。 Anapranのタブレットの投与された開始の線量は500mg要求されるように250mg（500mg anapranのタブレットの分）6-8時間経過しています。 使用量は1250mgのナプロキセンを備えてはならない
EC-Anapranは他のnaproxen含んでいるプロダクトと比較されるnaproxenの吸収が遅れるので激しい苦痛の最初の処置のために推薦されません。
急性痛風
推奨される開始用量は、アナプラン錠剤の750mg（半分の錠剤）であり、続いて250mg（半分の錠剤）であり、攻撃が沈静化するまで8時間ごとに行われる。 ANAPROX DSはまた825mg（半分のタブレット）の開始の線量で275mg（半分のタブレット）に先行して8時間毎に使用されるかもしれません。 ＥＣ-Ａｎａｐｒａｎは吸収の恐れのために起こされません。
ナプロキセンの他の製剤との互換性がない
ナプロキセンの異なる用量強度および製剤（例えば、錠剤、懸濁液）は交換可能ではない。 この相違は強さか公式を変えるとき考慮に入れられるべきです。
NAPROSYNのタブレット、EC NAPROSYNおよびANAPROX DSは次の患者で死とされます:
- ナプロキセンまたは医薬品の任意の成分に対する既知の過敏症（例えば、アナフィラキシー反応および重篤な皮膚反応）
- アスピリンまたは他のnsaidを利用した後の環、環、または他のアレルギー型反応の環。 そのような患者では、Nsaidに対する重度度の、時には典型的なアナフィラキシー反応が報告されている
- 自動車バイパスグラフト（CABG）手順の設定では
-成分のいずれかに対する過敏症。
-潜在性が交差感受性の反作用のためにあるので、Anapranはイブプロフェン、アスピリン、または他の非ステロイドの炎症抑制薬剤に応じて前にhypersensitivity反作用（例えば喘息、鼻炎、鼻のポリープ、angioedemaまたは蕁麻疹）を示した患者で禁忌とされます。 これらの反応は致命的である可能性があります。 そのような患者では、アナプランに対する重度のアナフィラキシー様反応が報告されている。
--使用のための特別な警告そして注意）。
- )
-以前のnsaids法に関連する出口または孔の壁。 アクティブ、または消化性潰瘍/またはアクティブな胃腸出血の歴史（証明された潰瘍または出血の二つ以上の明確なエピソード）。
-胃腸潰瘍、うっ血性胃炎または萎縮性胃炎、胃腸出血または脳血管出血などの他の出血を有する患者には、原則としてアナプランを投与してはならない。
-痔核または直腸出血の素因。
アナプランは、以下の患者に禁忌である:
- ナプロキセンまたは医薬品の任意の成分に対する既知の過敏症（例えば、アナフィラキシー反応および重篤な皮膚反応）
- アスピリンまたは他のnsaidを利用した後の環、環、または他のアレルギー型反応の環。 そのような患者では、Nsaidに対する重度度の、時には典型的なアナフィラキシー反応が報告されている
- 自動車バイパスグラフト（CABG）手順の設定では
ANAPRANのタブレット、EC-AnapranおよびAnaprox DSは次の患者で死とされます:
- ナプロキセンまたは医薬品の任意の成分に対する既知の過敏症（例えば、アナフィラキシー反応および重篤な皮膚反応）
- アスピリンまたは他のnsaidを利用した後の環、環、または他のアレルギー型反応の環。 そのような患者では、Nsaidに対する重度度の、時には典型的なアナフィラキシー反応が報告されている
- 自動車バイパスグラフト（CABG）手順の設定では
警告
の一部として含まれている 注意事項 セクション。
注意事項
心血管血栓性イベント
いくつかのCOX-2選択的および非選択的Nsaidの臨床試験では、心筋梗塞（MI）および脳卒中を含む重篤な心血管（CV）血栓性イベントのリスクが高いことが示. 利用可能なデータに基づいて、ＣｖｋのリスクがすべてのＮｓａｉｄに対して聞いていることは不明である。 NSAIDの使用によって与えられるベースライン上の深刻なCVの血栓性のでき事の相対的な増加はCVの病気のための知られていたCVの病気か危険率の. 助既知のCV疾患または危険因子を有する患者は、ベースライン率の増加により、過剰な重篤なCV血栓性事象の絶対発生率が高かった. いくつかの観察研究では、深刻なCV血栓性イベントのこの増加リスクは、治療の最初の週に早くも始まったことがわかりました. CV活性リスクの添加は、より高用量で最も一般的に予め知られている
NSAID治療患者における有害CVイベントの潜在的なリスクを最小限に抑えるために、可能な限り短い期間にわたって最低有効用量を使用する。 医師および患者は、以前のCV症状がなくても、治療コース全体を通して、そのような出来事の発症について警戒し続けるべきである。 患者は深刻なCVのでき事の徴候および起これば取るべきステップについて知らされるべきです。
アスピリンの同時使用がNSAIDの使用と関連付けられる深刻なCVのthromboticでき事の高められた危険を軽減するという一貫した証拠がありません。 アスピリンとナプロキセンなどのNSAIDの同時使用は、重厚な人（gi）イベントのリスクを添加させる。
状態ポスト自動車バイパス移行（CABG）手順
COX-2選択的NSAIDのCABG手術後の最初の10-14日間の痛みの治療のための二つの大規模な、制御された臨床試験は、心筋梗塞および脳卒中の発生率の増加をNSAIDはCABGの設定では禁忌である。
ポストマイヤー
デンマーク国立登録簿で行われた観察研究は、MI後の期間にNsaidで治療された患者が、治療の最初の週に始まる再注入、CV関連死亡、および全原因死亡のリスクが高かったことを示している。 この同じコホートでは、MI後の最初の年における死亡の発生率は、NSAID治療患者では20人年あたり100人年であり、非NSAID曝露患者では12人年あたり100人年であった。 絶対死亡率はMI後の最初の年の後にやや低下したが、NSAIDユーザーの死亡の相対リスクの増加は、少なくとも次の四年間のフォローアップにわたって持続した。
利点が再発CVのthromboticでき事の危険を上回ると期待されなければ最近のmiの患者のnaprosynのタブレット、EC NAPROSYNおよびANAPROX DSの使用を避けて下さい。 最近のMI患者にNAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYNおよびANAPROX DSが使用されている場合、心臓虚血の徴候がないか患者を監視する。
消化管出血、潰瘍、穿孔
ナプロキセンを含むnsaidは、食道、胃、小腸、または大腸の炎症、出血、潰瘍、および穿孔を含む重篤な胃腸（GI）有害事象を引き起こし、これは致命的であり得る。 これらの重篤な有害事象は、Nsaidで治療された患者において、警告の症状の有無にかかわらず、いつでも発生する可能性がある。
NSAID療法において重篤な上部消化管有害事象を発症する患者のうち、一つだけが症候性である。 Nsaidによって引き起こされる上部消化管潰瘍、総出血、または穿孔は、1ヶ月間治療された患者の約3-6％、および一年間治療された患者の約2％-4％で起こった。 しかし、期間のNSAID法でさえリスクがないわけではありません。
消化管出血、潰瘍、および穿孔の危険因子
Nsaidを使用した消化性潰瘍疾患および/またはGI出血の既往歴のある患者は、これらの危険因子のない患者と比較して、GI出血を発症するリスクが10倍. Nsaidと扱われる患者のGIの出血の危険を高める他の要因はNSaid療法のより長い持続期間、口頭副腎皮質ホルモンの併用、アスピリン、抗凝固剤、または選択的なセロトニンのreuptakeの抑制剤(SSRIs)、アルコールの煙ること、使用、高齢および悪い一般的な健康状態を含んでいます. 致命的なGIのでき事のほとんどの市販後のレポートは年配か衰弱させた患者で起こりました. さらに、高度の病および/またはcoagulopathyの患者はgiの出現のための高められた病にあります
NSAID類を受けた患者におけるリスクを最小限に抑えるための類
- 最も短く可能な持続期間の間最も低く有効な適量を使用して下さい。
- 一度に複数のNSAIDの糸を掛ける。
- 利点が出血の高められた危険を上回ると期待されなければ危険度が高い患者の使用を避けて下さい。 そのような患者、ならびに活性消化管出血を有する患者については、Nsaid以外の代替療法を検討する。
- NSAID療法の間にGIの潰瘍および出血の印そして徴候のために注意深く残って下さい。
- 重篤なGI有害事象が疑われる場合は、直ちに評価と治療を開始し、重篤なGI有害事象が除外されるまでNAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYN、またはANAPROX DSを中止してください。
- 心臓予防のための低用量アスピリンの併用の設定では、GI出血の証拠のために患者をより密接に監視する。
肝毒性
臨床試験におけるNSAID治療患者の約1％において、ALTまたはASTの上昇（正常[ULN]の上限の三倍以上）が報告されている。 さらに、劇症肝炎、肝壊死、および肝不全を含む重度の肝損傷のまれな、時には致命的な症例が報告されている。
ナプロキセンを含むnsaidで満たされた患者の最大15％において、altまたはastの上昇が起こることがある。
肝毒性の警告徴候および症状（例えば、吐き気、疲労、嗜眠、下痢、掻痒、黄疸、右上腹部圧痛、および"インフルエンザ様"症状）を患者に知らせる。 肝疾患と一致する臨床徴候および症状が発症した場合、または全身症状が起こった場合（挙eos球増加症、発疹など）。）、直ちにナプロシン類、エクナプロシン、またはアナプロックスDを中心とし、患者の治療を行う。
高血圧
NAPROSYNのタブレット、EC NAPROSYNおよびANAPROX DSを含むNSAIDsは、CVのでき事の高められた発生に貢献するかもしれないどちらか既存の高血圧の高血圧の新しい手始めか悪化の原因となる場合があります。 アンジオテンシン変換酵素（エース）阻害剤、チアジド系利尿薬、またはループ系利尿薬を服用している患者は、Nsaidを服用している場合、これらの療法に対する
ＮＳＡＩＤＫの開始中および期間の過程を通して圧（ＢＰ）を越る。
心不全および浮腫
無作為化比較試験のCoxibと伝統的なNSAIDトライアリストのコラボレーションメタアナリシスは、プラセボ治療患者と比較してCOX-2選択的治療患者と非選択的NSAID治療患者における心不全の入院の約二倍の増加を示した。 心不全の患者のデンマークの国民の登録の調査では、NSAIDの使用はMI、心不全のための入院および死の危険を高めました。
さらに、体液および尿は、nsaidで投与された一部の患者において予め知られている。 ナプロキセンの使用は、これらの病状を治療するために使用されるいくつかの治療薬（挙利尿薬、ACE阻害薬、またはアンジオテンシン受容体遮断薬[ブ]）
重度の心不全の患者におけるNAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYN、またはANAPROX DSの使用は、心不全を悪化させるリスクを上回る利点が期待されない限り避けてください。 重度の心不全の患者にNAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYN、またはANAPROX DSを使用する場合は、心不全の悪化の兆候がないか患者を監視します。
各ANAPROX Dsのタブレットがナトリウムの50mgを含んでいるので（naproxenの各2g毎との約500meq）、これはナトリウムの全体的な取入口が若しく制限されなければ
腎毒性および高カリウム血症
腎毒性
Ｎｓａｉｄｓの長命は人および他の人をもたらした。
腎毒性はまた、腎プロスタグランジンが腎灌流の維持において代償的役割を有する患者においても見られている。 これらの患者では、NSAIDの管理により明白な腎臓の代償不全を沈殿させるかもしれない腎臓の血の流れのプロスタグランジンの形成および、二次に、用量依存した減少を引き起こすかもしれません。 この反作用の最も大きい危険の患者は損なわれた腎臓機能とのそれら、脱水、血液量減少、心不全、レバー機能障害、diureticsおよびエースの抑制剤またはARBsを取NSAId療法の中止は、通常、前処理状態への回復に続いています。
走行した患者におけるNAPROSYN薬剤、EC-NAPROSYN、またはANAPROX DSの使用に関する制御系からの情報は得られていません。 NAPROSYNのタブレット、EC NAPROSYN、またはANAPROX DSの腎臓の効果は既存の腎疾患患者の腎臓の機能障害の進行を早めるかもしれません。
NAPROSYNのタブレット、EC NAPROSYN、またはANAPROX DSを予める前に水分されるか、または液量療法者の正しい容量の状態。 NAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYN、およびANAPROX DSの使用中に、腎または肝障害、心不全、脱水、または血液量減少を有する患者の腎機能をモニターする。 利点が腎臓機能を悪化させる危険を上回ると期待されなければ高度の腎疾患患者のNAPROSYNのタブレット、EC NAPROSYNおよびANAPROX DSの使用を避けて下さい。 NAPROSYNのタブレット、EC NAPROSYN、またはANAPROX DSが進行した腎疾患患者で使用されれば、悪化の腎臓機能の印のための患者を監視して下さい。
高カリウム血症
高カリウム血症を含む血清カリウム濃度の増加は、ｎｓａｉｄｓの使用により報告されており、腎障害のない一部の患者でさえも報告されている。 正常な腎機能を有する患者では、これらの効果は、ヒポレニン血症-低アルドステロン症状態に起因する。
アナフィラキシー反応
ナプロキセンはナプロキセンに知られていた過敏性の有無にかかわらず患者およびアスピリン系な人の患者のアナフィラキシー違反と関連付けられました。
アナフィラキシー反応が起こった場合は緊急の助けを求める。
アスピリン感受性に関連する喘息の悪化
喘息患者の亜集団は、鼻ポリープ、重度、潜在的に致命的な気管支痙攣、および/またはアスピリンおよび他のNsaidに対する不耐性によって合併する慢性鼻副鼻腔炎を含むことができるアスピリン感受性の喘息を有することができる。
このようなアスピリン感受性の患者では、アスピリンと他のNsaidとの交差反応性が報告されているため、NAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYN、およびANAPROX DSは、この形態のアスピリン感受性の患者には禁忌である。 NAPROSYNのタブレット、EC NAPROSYN、またはANAPROX DSが既存の喘息の患者で使用されるとき（知られていたアスピリンの感受性なしで）、喘息の印そして徴候の変更のための
深刻な皮膚反応
ナプロキセンを含むnsaidは、剥離性皮膚炎、スティーブンス-Johnson症候群（SJS）、および毒性表皮壊死症（TEN）などの重篤な皮膚有害反応を引き起こす可能性があり、これは致命的これらの深刻な事象が発生する可能性もありな警告が表示されます。 深刻な皮膚反応の徴候および症状について患者に知らせ、皮膚発疹または過敏症の他の徴候の最初の出現でNAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYN、またはANAPROX DSの使用を中止NAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYN、およびANAPROX DSは、Nsaidに対する以前の重篤な皮膚反応を有する患者には禁忌である。
胎児動脈管の早期閉鎖
ナプロキセンは胎児動脈管の早期閉鎖を引き起こす可能性がある。 妊娠30週（第三期）から始まる妊婦のNAPROSYNのタブレット、EC NAPROSYNおよびANAPROX DSを含むNsaidの使用を、避けて下さい。
血液毒性
Ｎｓａｉｄ患者では人が起こっている。 これは、潜伏または総失血、体液貯留、または赤血球形成に対する不完全に記載された効果によるものであり得る。 NAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYN、またはANAPROX DSで治療された患者に貧血の徴候または症状がある場合は、ヘモグロビンまたはヘマトクリットをモニターします。
NAPROSYNのタブレット、EC NAPROSYNおよびANAPROX Dsを含むNsaidは、出現のできない人の心を高めるかもしれません。 凝固障害またはワルファリンおよび他の抗凝固剤、抗血小板剤（例えば、アスピリン）、セロトニン再取り込み阻害薬（Ssri）、およびセロトニンノルエピネフリン再取り込み阻害薬（Snri）の併用などの共病的な状態は、このリスクを増加させる可能性がある。 これらの患者に出血の徴候を監視する。
炎症および発熱のマスキング
NAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYN、およびANAPROX DSの炎症、およびおそらく発熱を減少させる薬理学的活性は、感染の検出における診断徴候の有用性を低下させる可能性がある。
長期使用および実験室の監視
重篤なGI出血、肝毒性、および腎損傷は警告の症状または徴候なしに起こり得るので、CBCおよび化学プロファイルによる長期NSAID治療に関する患者のモニタリングを定期的に検討することを検討してください。
長期療法を受けるべき10gまたはより少しの最初のヘモグロビンの価値の患者にヘモグロビンの価値が周期的に定められるべきです。
このクラスの薬物を用いた動物試験における有害な眼所見のために、視力の変化または障害が生じた場合、眼科試験を実施することが推奨される。
患者カウンセリング情報
FDAが欲しい読者ラベルを読むように読者に与える (お薬ガイド）各処方に付随するものである。 NAPROSYNのタブレット、EC NAPROSYNまたはANAPROX DSとの療法を始める前にそして進行中の療法の間に周期的に患者、家族、または彼らの介護者に次の情報を知らせて下
心血管血栓性イベント
胸痛、息切れ、衰弱、またはスピーチのぼやけを含む心血管血栓性イベントの症状に注意を払い、これらの症状のいずれかを直ちに医療提供者に報告するように患者にアドバイスしてください。
消化管出血、潰瘍、穿孔
上腹部痛、消化不良、下血および吐血を含む潰瘍および出血の症状を医療提供者に報告するよう患者に助言する。 心臓予防のための低用量アスピリンの併用の設定では、胃出血のリスクの増加および徴候および症状を患者に知らせる。
肝毒性
肝毒性の警告徴候および症状（例えば、吐き気、疲労、嗜眠、掻痒、下痢、黄疸、右上腹部圧痛、および"インフルエンザ様"症状）を患者に知らせる。 これらが起こったら、NAPROSYNのタブレット、EC NAPROSYNまたはANAPROX DSを停止し、即時の医学療法を追求するように患者に指示して下さい。
心不全および浮腫
息切れ、原因不明の体重増加、または浮腫を含むうっ血性心不全の症状に注意を払い、そのような症状が発生した場合は医療提供者に連絡するように患者にアドバイスしてください。
アナフィラキシー反応
アナフィラキシー反応の徴候（例えば、呼吸困難、顔面または喉の腫脹）を患者に知らせる。 これらが起こったら即時の緊急の助けを追求するように患者に指示
深刻な皮膚反応
患者にNAPROSYNのタブレット、EC NAPROSYNまたはANAPROX DSをタイプの発疹を開発し、彼らのヘルスケア提供者にできるだけ早く連絡すればすぐに停止するように助言
女性の不妊治療
NAPROSYNのタブレット、ECNAPROSYNおよびANAPROX DSを含むNsaidが排卵のリバーシブルの遅れと関連付けられるかもしれないこと妊娠を望む生殖潜在性の女性に助言して下さい（ 特定の集団での使用.)
胎児毒性
胎児の動脈管の早期閉鎖の危険のために妊娠30週の妊娠で始まるNAPROSYNのタブレット、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSおよび他のNsaidの使用を避けるように妊婦に知らせて
Nsaidの利用を求める
他のNsaidまたはサリチル酸塩（挙diflunisal、salsalate）とのNAPROSYNのタブレット、EC-NAPROSYNおよびANAPROX DSの同時使用が胃腸毒性の高められた危険および効力のほとんど増加が推nsaidが風邪、熱、または不眠症の処置のための"カウンターに"薬物にあるかもしれないこと患者に警告して下さい。
NSAIDおよび低用量アスピリンの使用
患者は、医療提供者に相談するまで、NAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYNおよびANAPROX DSと同時に低用量のアスピリンを使用しないように患者に通知します。
非臨床毒性学
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
発癌
2年間の研究は、8、16、および24mg/kg/日（0.05、0.1、および0.16倍の最大推奨ヒト一日用量[MRHD]1500mg/日の体表面積比較に基づいて）のラット用量でナプロキセンの発癌性を評価するためにラットで行われた。 腫瘍発生の証拠は見つかりませんでした。
変異誘発
ナプロキセンは陽性でテストされました インビボ の色分類交換のためのしかしでmutagenicではなかったです in vitro 細菌の逆の突然変異の試金（エイムズテスト）。
不妊治療の障害
雄ラットは2、5、10、および20mg/kgナプロキセンで交配前に60日間経口gavageによって処理され、雌ラットは交配前に14日間同じ用量で処理され、妊娠の最初の7日間処理された。 生存能力に関しては決められなかった（体表面積に基づくMRDHの0.13個まで）。
特定の集団での使用
妊娠
リスクの概要
妊娠の第三期の間のNAPROSYNのタブレット、EC NAPROSYNおよびANAPROX DSを含むNsaidの使用は、胎児動脈管の早期閉鎖の危険を高めます。 妊娠30週（第三期）から始まる妊婦のNAPROSYNのタブレット、EC NAPROSYNおよびANAPROX DSを含むNsaidの使用を、避けて下さい。
妊娠中の女性におけるNAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSの適切かつ十分に制御された研究はありません. 妊娠の第一または第二学期の女性におけるNSAIDの使用の潜在的な胚胎児リスクに関する観察研究からのデータは決定的ではありません. 一般的なUでは。S.人口は、薬物曝露にかかわらず、すべての臨床的に認識された妊娠は、主要な奇形のための2-4％、および妊娠損失のための15-20％の背景率を有する. ラット、ウサギおよびマウスの動物の再生の調査でnaproxenが線量0で器官形成の期間の間に管理されたとき催奇形性または胎児の害の証拠無し.13, 0.26勝0敗.6回の最大ホトの使用量1500mg/個、それぞれ。 動物データに基づいて、プロスタグランジンは、子宮内膜血管透過性、胚盤胞移植、および脱落膜化において重要な役割を有することが示されている. 動物実験では、ナプロキセンのようなプロスタグランジンの統合の抑制剤の管理は高められた前および後注入の損失で、起因しました
臨床上の考慮事項
労働または配達
EC-NAPROSYN、またはANAPROX DSの効果に関する話はありません。 動物実験では、ナプロキセンを含むNSAIDは、プロスタグランジンの統合を禁じ、遅らせられた分娩を引き起こし、そして死産の発生を高めます。
データ
人間データ
プロスタグランジン合成阻害剤が早産を遅らせるために使用される場合、壊死性腸炎、動脈管特許および頭蓋内出血などの新生児合併症のリスク. 妊娠後期に分娩を遅らせるために与えられたナプロキセン治療は、持続性肺高血圧症、腎機能障害、および早産児の異常なプロスタグランジンEレ. 胎児の心臓血管系（動脈管の閉鎖）に対する非ステロイド性抗炎症薬の既知の効果のために、妊娠中（特に妊娠30週、または第三期から始まる）の使用は避
動物データ
再生の調整は20mg/kg/㎡（0）のラットで行われました。13倍の最大推奨ヒトの日用量1500mg/日体表面積の比較に基づいて）、20mg/kg/日のウサギ（0になります。体表面積の比較に基づくヒトの最大推奨日用量の26倍）、および170mg/kg/日のマウス（0になります。体表面積の比較に基づいて、最大推奨ヒトの毎日の用量の6倍）薬物による胎児への生殖能力の障害または害の証拠なし. 動物データに基づいて、プロスタグランジンは、子宮内膜血管透過性、胚盤胞移植、および脱落膜化において重要な役割を有することが示されている. 動物実験では、ナプロキセンのようなプロスタグランジンの統合の抑制剤の管理は高められた前および後注入の損失で、起因しました
授乳期
リスクの概要
ナプロキセンアニオンは、血漿中の最大ナプロキセン濃度の約1％に相当する濃度で授乳中の女性の乳中に見出されている。 母乳で育てることの発達および医療補助はNAPROSYNのタブレット、EC-NAPROSYN、またはANAPROX DSのための母の臨床必needおよびNAPROSYNのタブレット、EC-NAPROSYN、またはANAPROX DSからの母乳で育てられた幼児に対する潜在的な悪影響または根本的な母性的な状態からと共に考慮されるべきです。
生殖能力のある女性および男性
不妊
女性
作用機序に基づいて、NAPROSYN錠剤、ECNAPROSYN、およびANAPROX DSを含むプロスタグランジンを介したNsaidの使用は、一部の女性における可逆性不妊に関連する卵胞の破裂を遅らせるか、または予防することができる。. 出版された動物実験はプロスタグランジンの統合の抑制剤の管理に排卵に必要なプロスタグランジン仲介された濾胞の破裂を破壊する潜在性があることを示しました. Nsaidで治療された女性の小規模な研究では、排卵の可逆的遅延も示されています. 妊娠が困難な女性や不妊症の調査を受けている女性では、NAPROSYN錠剤、EC-NAPROSYNおよびANAPROX DSを含むNsaidの回収を検討してください
小児用
2歳未満の小児患者における安全性および有効性は確立されていない。 多関節若年性特発性関節炎のための小児用投薬の推奨事項は、十分に制御された研究に基づいている&#
めまい、めまい、不眠症、眠気、疲労および視覚障害またはうつ病などの望ましくない影響は、アナプランを服用した後に可能である。 場合は患者体験をこうした悪影響もないドライブや動作します。
以下の有害反応は、ラベリングの他のセクションでより詳細に議論されています:
- 心血管血栓性イベント
- 消化管出血、潰瘍および穿孔
- 肝毒性
- 高血圧
- 心不全および浮腫
- 腎毒性および高カリウム血症
- アナフィラキシー反応
- 深刻な皮膚反応
- 血液毒性
治験経験
臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、ある薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される速度と直接比較することはできず、実際に観察される速度を反映しない可能性がある。
このクラスのすべての薬物と同様に、有害事象の頻度および重症度は、薬物の用量および治療期間、年齢、性別、患者の身体状態、同時の医学的診断また. 以下の副作用は、頻度と薬物使用とこれらの有害事象との因果関係の可能性が存在するかどうかに基づいて三つの部分に分けられます. "ありそうな因果関係"としてリストされているそれらの反応では、薬物使用と報告されたイベントとの間に因果関係があることを示唆する証拠がある各有害反応のための少なくとも一つのケースがあります. 報告された副作用は、追加の九ヶ月オープンラベル拡張と三ヶ月の期間の二つの二重盲検対照臨床試験の結果に基づいていました. 合計542人の患者は、二重盲検期間または九ヶ月のオープンラベル拡張のいずれかでアナプラン錠剤を受けました. これらの542人の患者のうち、232人がアナプラン錠剤を受け、167人が最初にNaprosyn®で治療され、143人が最初にプラセボで治療されました. Anapranのタブレットを受け取った患者によって報告される不利な反作用はボディシステム. ナプロキセンで観察されたが、アナプラン錠剤による比較試験では報告されていない副作用は斜体である
二重盲検およびオープンラベル臨床試験からの最も頻繁な有害事象は頭痛（15％）であり、次いで消化不良（14％）、およびインフルエンザ症候群（10％）であった。 患者の3%から9%で起こる他の不利なでき事の発生は星じるしと印が付いています。
患者の3％未満で起こるそれらの反応はマークされていません。
発生率が1％を超える（因果関係が考えられる)
ボディ全体として -痛み（背中）*、痛み*、感染*、発熱、傷害（事故）、無力症、痛み胸、頭痛（15％）、インフルエンザ症候群（10％）。
胃腸 -吐き気*、下痢*、便秘*、腹痛*、鼓腸、胃炎、嘔吐、嚥下障害、消化不良（14％）、胸やけ*、口内炎。
血液学 -貧血、斑状出血。
呼吸器 -咽頭炎*、鼻炎*、副鼻腔炎*、気管支炎、咳が増加しました。
腎 -尿路感染症*、膀胱炎。
皮膚科 -皮膚発疹*、皮膚発疹*、斑状出血*、紫斑。
メタボリックと栄養 -末梢浮腫、高血糖。
中枢神経系 -めまい、感覚異常、不眠症、眠気*、立ちくらみ。
心血管 -高血圧、浮腫*、呼吸困難*、動悸。
筋骨格 -けいれん（脚）、筋肉痛、関節痛、関節障害、腱障害。
特別な感覚 -耳鳴り*、聴覚障害、視覚障害。
一般 -喉の渇き
発生率が1％未満（考えられる因果関係)
ボディ全体として -膿瘍、モニリア、首の硬直、痛みの首、腹部の拡大、癌腫、蜂巣炎、浮腫の一般的な、LE症候群、倦怠感、粘膜障害、アレルギー反応、骨盤の痛み。
胃腸 -食欲不振、胆嚢炎、胆石症、発疹、胃腸出血、直腸出血、口内炎アフタ性、口内炎潰瘍、潰瘍口、潰瘍胃、歯周膿瘍、心痙攣、大腸炎、食道炎、胃腸炎、胃腸障害、直腸障害、歯の障害、肝脾腫、肝機能異常、下血、潰瘍食道、吐血、黄疸、膵炎、壊死。
腎 -月経困難症、排尿障害、腎機能異常、夜間頻尿、前立腺障害、腎盂腎炎、乳がん、尿失禁、腎臓結石、腎不全、月経過多、metrorrhagia、新生物の胸、腎硬化症、血尿、痛み腎臓、膿尿、尿異常、頻尿、尿閉、子宮痙攣、膣炎、糸球体腎炎、高カリウム血症、間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎疾患、腎不全、腎乳頭壊死。
血液学 -白血球減少症、出血時間の増加、eos球増加症、異常なRBC、異常なWBC、血小板減少症、無ran粒球症、顆粒球減少症。
中枢神経系 -うつ病、不安、高張、緊張、神経痛、神経炎、めまい、健忘症、混乱、協調、異常複視、情緒不安定、硬膜下血腫、麻痺、夢の異常、集中できないこと、筋力低下。
皮膚科:血管皮膚炎、単純ヘルペス、乾燥肌、発汗、潰瘍の皮、アクネ、脱毛症、皮膚炎の接触、eczema、帯状疱疹、釘の無秩序、皮壊死、subcutaneous小節、pruritus、じんましん、新生物の皮、感光性皮膚炎、ポルフィリン症の皮の遅れ、表皮水疱症に似ている光感受性の反作用。
特別な感覚 -弱視、強膜炎、白内障、結膜炎、聴覚障害者、耳の障害、角結膜炎、流涙障害、中耳炎、痛みの目。
心血管 -狭心症、冠動脈疾患、心筋梗塞、深部血栓性静脈炎、血管拡張、血管異常、不整脈、束枝ブロック、心電図異常、心不全右、出血、片頭痛、大動脈狭窄、失神、頻脈、うっ血性心不全。
呼吸器 -喘息、呼吸困難、肺浮腫、喉頭炎、肺障害、鼻出血、肺炎、呼吸困難、呼吸器疾患、好酸球性肺炎。
筋骨格 -筋無力症、骨障害、自発骨折、線維束炎、骨の痛み、眼瞼下垂、けいれん全般、滑液包炎。
メタボリックと栄養 -クレアチニン増加、糖尿症、高コレステロール血症、アルブミン尿症、アルカローシス、BUN増加、脱水、浮腫、耐糖能低下、高尿酸血症、低カリウム血症、SGOT増加、SGPT増加、体重減少。
一般 -アナフィラキシー様反応、血管神経性浮腫、月経障害、低血糖症、発熱（悪寒および発熱）。
発生率が1％未満（因果関係は不明)
その他の副作用のナプロキセンのパッケージにラベルな報告を受けた人Anapranタブレットを示致します。 これらの観察は、医師への警告情報として記載されています。
血液学 -再生不良性貧血、溶血性貧血。
中枢神経系 -無菌性髄膜炎、認知機能障害。
皮膚科 -表皮壊死、多形性紅斑、スティーブンス-ジョンソン症候群。
胃腸 -非消化性消化管潰瘍、潰瘍性口内炎。
心血管 -血管炎
急性NSAID過量投与後の症状は、典型的には、嗜眠、眠気、吐き気、嘔吐、および上腹部痛に限定されており、これらは一般的に支持的ケアで可逆的であった。 胃腸出血が起こっている。 高血圧、急性腎不全、呼吸抑制、および昏睡が起こっているが、まれであった。
いくつかの患者が発作を経験しているが、これらが薬物関連であったかどうかは明らかではない。 どのような用量の薬物が生命を脅かすかは分かっていない。
NSAIDの過剰投与後の症候性および支持的ケアを有する患者を管理する。 特定の解毒剤はありません。 血液透析は、そのタンパク質結合の高度のためにナプロキセンの血漿濃度を低下させない。 嘔吐および/または活性炭（成人では60-100グラム、小児患者では体重kgあたり1-2グラム）および/または浸透圧カタルシスを摂取の四時間以内に、または大きな過量投与（推奨用量の5-10倍）を有する患者で見られる症候性患者において考慮すべきである。 強制利尿、尿のアルカリ化、血液透析、または血液灌流は、高いタンパク質結合のために有用ではない可能性があります。
過量投与の治療に関する追加情報については、毒管理センター（1-800-2221222）にお問い合わせください。
アナプランは、鎮痛作用、抗炎症作用および抗発熱作用を有する。
Anapranは古典的な動物の試験制度で示されたように解熱性の特性が付いている非ステロイドの炎症抑制の鎮痛性の混合物です。 Anapranはadrenalectomised動物の炎症抑制の効果を表わしま、行為が下垂体-副腎の軸線を通して仲介されないことを示します。
Anapranはプロスタグランジンのシンテターゼを禁じます（他のNsaidがそうであるように）。 しかし、他のNsaidと同様に、その抗炎症作用の正確なメカニズムは知られていない。
ナプロキセンおよびナプロキセンナトリウムは95の生体内の生物学的利用能の胃腸地域から急速そして完全に吸収されます%. ナプロシンの異なる剤形は、吸収の程度（ＡＵＣ）およびピーク強度（Ｃｍａｘ）の点で生物学的等級であるが、製品は吸収のパターンが異なる。 ナプロキセンプロダクト間のこれらの相は使用されるナプロキセンの化学形態および公式方法と関連しています。 吸収のパターンの観察された相違と、naproxenの除去の半減期は12から17時間まで及ぶプロダクトを渡って不変です. ナプロキセンの定常状態レベルは4-5日で達成され、ナプロキセンの蓄積の程度はこの半減期と一致している. これは、放出パターンの違いが定常状態プラズマレベルの達成において無視できる役割しか果たさないことを示唆している
吸収
ナプロシンツ/アナプロックスDS：ナプロシン錠を投与した後、2-4時間でピーク血漿レベルが達成される。 ANAPROX DSの口先の後で、ピーク遅しょうレベルは1から2時間に達成されます。 生成物間の速度の違いは、アナプロックスdに使用されるナトリウム塩の水溶解度の増加によるものである。
エクナプロシン: EC-NAPROSYNはpHに敏感なコーティングと胃の酸性環境の崩壊に障壁を提供し、小腸の中立環境の完全性を失うように設計されている。 EC-NAPROSYNに選択された可溶性ポリマーコーティングは、ph6以上で溶解する。 EC-NAPROSYNが絶食させた主題に与えられたときに、ピーク血しょうレベルは最初の線量の後の約4から6時間達成されました（範囲:2から12時間）。 アン インビボ 放射性標識されたECNAPROSYN錠剤を使用した人間の研究では、EC-NAPROSYNは胃ではなく小腸で主に溶解するので、胃が空になるまで薬物の吸収が遅れることが示さ
EC-NAPROSYNおよびNAPROSYNのタブレットが絶食させた主題に与えられたとき(n=24)投薬の1週間後の交差の調査で、ピーク血しょうレベル(Tmax)までの時間の相違は観察されたが、CmaxおよびAUCによって測定されるように総吸収の相違がありませんでした:
| EC-ナプロシン※500ミリグラム入浴剤 | ナプロシン*500ミリグラム入札 | |
| Cmax（μg/mL) | 94.9 (18%) | 97.4 (13%) |
| Tmax（時間) | 4 (39%) | 1.9 (61%) |
| AUC0-12時間（μg*hr/mL) | 845 (20%) | 767 (15%) |
| *平均値（変動係数) |
制酸剤の効果
EC-NAPROSYNを制酸剤（54meq能力）で単回収した場合、ナプロキセンのピークレベルは変化しなかったが、ピークまでの時間は減少した（平均maxは5.6時間、制酸剤5
食べ物の効果
EC-NAPROSYNを食物と一緒に単回投与した場合、ほとんどの被験者におけるピーク血漿レベルは約12時間（範囲：4-24時間）で達成された。 崩壊までの小腸における滞留時間は食物摂取とは無関係であった。 食物の存在は、錠剤が胃に残る時間、最初に検出可能な血清ナプロキセンレベルまでの時間、および最大ナプロキセンレベル（Ｔｍａｘ）までの時間を延長したが、ピークナプロキセンレベル（Ｃｍａｘ）には影響しなかった。
配布
Naproxenに0.16L/kgの配分容量があります。 上昇のレベルでnaproxenは99%のアルブミン切りより大きいです。 より大きいナプロキセンの用量で500mg/日高用量での血漿タンパク質結合の飽和によって引き起こされるクリアランスの増加による血漿レベルの比例的な増加よりも少ないがあります(平均トラフCss36.5,49.2および56.4mg/Lと500,1000および1500ナプロキセンのmgの日用量,それぞれ). ナプロキセンアニオンは、血漿中の最大ナプロキセン濃度の約1％に相当する濃度で授乳中の女性の乳中に見出されている。
排除
代謝
ナプロキセンは肝臓で6-0-デスメチルナプロキセンに広く代謝され、親および代謝産物の両方が代謝酵素を誘導しない。 ナプロキセンと6-0-デスメチルナプロキセンの両方がさらにそれぞれのアシルグルクロニド抱合代謝物に代謝される。
排泄
ナプロキセンのクリアランスは0.13ミリリットル/分/キログラム. 任意の用量からのナプロキセンの約95％は、主にナプロキセン（<1％）、6-0-デスメチルナプロキセン（<1％）またはそれらの複合体（66％-92％）として尿中に排泄される%). ヒトにおけるナプロキセンアニオンの血漿半減期は12-17時間の範囲である. ナプロキセンの代謝産物および抱合体の対応する半減期は12時間より短く、排泄の率は血しょうからのナプロキセンの整理の率と密接に一致す. 投与された用量の3％以下の少量が糞便中に排泄される. 腎不全患者では、代謝産物が蓄積する可能性があります
Anapranは地域から容易に吸収され、ピーク遅しょうレベルは2から4時間に襲われます。 アナプランは不変剤として飲みにあります。 それは血しょう蛋白質に広く区切られ、約15時間の半減期を過します. 二回毎日の線量の養生法の療法の開始の3日以内に達成されることを定常状態を可能にします. 吸収の程度は、食物またはほとんどの制酸剤のいずれかによって有意に影響されない. 排泄は、ほぼ完全に尿を介して、主に共役アナプランとして、いくつかの変化しない薬物とである. 子供の代謝は成人の代謝に似ています. 慢性のアルコール性肝臓病はAnapranの総血しょう集中を減らしますが、ジAnapranの集中は増加します. 高齢者では、全血漿濃度は変化しないが、アナプランの非結合血漿濃度は増加する.用量の約半分は、主にグルクロニドとして24時間で尿中に排泄され、約94％で5日間で排泄される
ナプロキセン体がよく吸収されるが、実験の塩の形態はある特定の線量用のより高いピーク遅しょうレベルに沿って、より速く吸収されます。 Anapranのタブレットのナプロキセンナトリウムの線量およびそ30%は時解離の部品として適量形態にあります。 残りのnaproxenナトリウムは微粒子として支えられた解放の特性を提供するために塗られます. 経口投与の後で、naproxenの血しょうレベルは投薬の30分以内に、ピーク血しょうレベルは投薬の後のおよそ5時間起こっていて検出されます. 即時放出ナプロキセンナトリウムおよびアナプラン錠剤の両方からのナプロキセンの観察された末端除去半減期は約15時間である. ナプロキセンの定常状態レベルは3日で達成され、血液中のナプロキセン蓄積の程度はこれと一致している
血漿ナプロキセン濃度は、24人の被験者の平均（/-2SD）（定常状態、5日目)
定常状態5日目における薬物動態パラメータ（24被験者の平均)
| パラメータ(単位) | ナプロキセン500ミリグラムq12h/5個（1000ミリグラム) | アナプラン2x500mg剤（1000mg）Q24h/5μ | ||||
| 平均 | SD | 範囲 | 平均 | SD | 範囲 | |
| AUC0-24（mcgxh/mL) | 1446 | 168 | 1167 - 1858 | 1448 | 145 | 1173 - 1774 |
| Cmax（マックス/) | 95 | 13 | 71 - 117 | 94 | 13 | 74 - 127 |
| カットソー（) | 60 | 7 | 49 -77 | 60 | 6 | 49 -74 |
| Cmin（マックグレー/ミリリットル）) | 36 | 9 | 13 - 51 | 33 | 7 | 23 -48 |
| Tmax(hrs) | 3 | 1 | 1 -4 | 5 | 2 | 2-10 |
吸収
Naproxen体は95%の生物体内の生物学的利用能の地域から速そして完全に吸収されます。 薬物動態プロファイルに基づいて、アナプラン錠剤の吸収相は、投与後最初の4-6時間で起こる。 これは、胃における錠剤の崩壊、小腸を通る徐放性微粒子の通過および近位大腸への通過と一致する。 健康なボランティアにおいて、錠剤マトリックスの急速な崩壊および微粒子の分散を確認するin vivoイメージング研究が行われている。
アナプラン錠剤の徐放性粒子成分からの吸収速度は従来のナプロキセンナトリウム錠剤よりも遅かった。 血漿レベルを維持し、一度毎日投与可能にするのは、薬物吸収プロセスのこの延長である。
食べ物の効果
二十から四被験者は、一晩の高速または食事後30分のいずれかの後にアナプラン錠剤500mgの単回投与を与えられたときに有意な食品効果は観察され慣習的なnaproxenおよびnaproxenナトリウムの公式と共通して、食糧によりanapranのタブレットの管理に続くnaproxenの吸収の率のわずかな減少を引き起こします。
配布
Naproxenに0.16L/kgの配分容量があります。 上昇のレベルでは、naproxenは99%のアルブミン結合より大きいです。 より大きいnaproxenの線量で500mg/日、高用量で血しょう蛋白質の結合の飽和によって引き起こされる整理の増加による血しょうレベルの比例した増加助結合していないナプロキセンの濃度は、用量に比例して増加し続ける。 アナプラン錠剤は、同様の用量比例特性を示す。
排除
代謝
ナプロキセンは6-0-デスメチルナプロキセンに広く新陳代謝し、親および代謝物質は両方代謝酵素を引き起こさないで下さい。
排泄
アナプランのタブレットおよび典型的なナプロキセンの減少はおよそ15時間です。 通常の状態の時はanapranのタブレットの2から3の線量後で完成されます。 薬物のほとんどは、主に変化しないナプロキセン（1％未満）、6-0-デスメチルナプロキセン（1％未満）およびそれらのグルクロニドまたは他の複合体（66-92％）とし 少量（<5％）の薬物が糞便中に排泄される。 排せつ速度は血しょうからのクリアランス速度と密接に一致することが分かった。 腎不全患者では、代謝産物が蓄積することがある。
ナプロキセンおよびナプロキセンナトリウムは95の生体内の生物学的利用能の胃腸地域から急速そして完全に吸収されます%. アナプランの異なる剤形は、吸収の程度（ＡＵＣ）およびピーク強度（Ｃｍａｘ）の点で生物学的等級であるが、製品は吸収のパターンが異なる。 ナプロキセンプロダクト間のこれらの相は使用されるナプロキセンの化学形態および公式方法と関連しています。 吸収のパターンの観察された相違と、naproxenの除去の半減期は12から17時間まで及ぶプロダクトを渡って不変です. ナプロキセンの定常状態レベルは4-5日で達成され、ナプロキセンの蓄積の程度はこの半減期と一致している. これは、放出パターンの違いが定常状態プラズマレベルの達成において無視できる役割しか果たさないことを示唆している
吸収
アナプランツ/アナプロックスDS:アナプラン錠を投与した後、2-4時間でピーク血漿レベルが達成される。 ANAPROX DSの口先の後で、ピーク遅しょうレベルは1から2時間に達成されます。 生成物間の速度の違いは、アナプロックスdに使用されるナトリウム塩の水溶解度の増加によるものである。
EC-アナプラン: EC-AnapranはpHに敏感なコーティングと胃の酸性環境の崩壊に障壁を提供し、小腸の中立環境の完全性を失うように設計されている。 EC-Anapranのために選ばれる耐溶性ポリマーコーティングはPh6の上で分解する。 EC-Anapranを絶食させた主題に与えられたとき、ピーク血しょうレベルは最初の線量の後の約4から6時間達成されました（範囲:2から12時間）。 アン インビボ 放射性標識されたECAnapran錠剤を使用した人間の研究では、EC-Anapranは胃ではなく小腸で主に溶解するので、胃が空になるまで薬物の吸収が遅れることが示さ
EC-AnapranおよびAnapranのタブレットが絶食させた主題に与えられたとき(n=24)投薬の1週後の交差の調査で、ピーク血しょうレベル(Tmax)までの時間の相違は観察されましたが、CmaxおよびAUCによって測定されるように総吸収の相違がありませんでした:
| EC-アナプラン*500mg入浴剤 | アナプラン*500ミリグラム入札 | |
| Cmax（μg/mL) | 94.9 (18%) | 97.4 (13%) |
| Tmax（時間) | 4 (39%) | 1.9 (61%) |
| AUC0-12時間（μg*hr/mL) | 845 (20%) | 767 (15%) |
| *平均値（変動係数) |
制酸剤の効果
EC-アナプランを制酸剤（54meq能力）で単回収した場合、ナプロキセンのピークレベルは変化しなかったが、ピークまでの時間は減少した（平均maxは5.6時間、制
食べ物の効果
EC-Anapranを食物と一緒に単回投与した場合、ほとんどの被験者におけるピーク血漿レベルは約12時間（範囲：4-24時間）で達成された。 崩壊までの小腸における滞留時間は食物摂取とは無関係であった。 食物の存在は、錠剤が胃に残る時間、最初に検出可能な血清ナプロキセンレベルまでの時間、および最大ナプロキセンレベル（Ｔｍａｘ）までの時間を延長したが、ピークナプロキセンレベル（Ｃｍａｘ）には影響しなかった。
配布
Naproxenに0.16L/kgの配分容量があります。 上昇のレベルでnaproxenは99%のアルブミン切りより大きいです。 より大きいナプロキセンの用量で500mg/日高用量での血漿タンパク質結合の飽和によって引き起こされるクリアランスの増加による血漿レベルの比例的な増加よりも少ないがあります(平均トラフCss36.5,49.2および56.4mg/Lと500,1000および1500ナプロキセンのmgの日用量,それぞれ). ナプロキセンアニオンは、血漿中の最大ナプロキセン濃度の約1％に相当する濃度で授乳中の女性の乳中に見出されている。
排除
代謝
ナプロキセンは肝臓で6-0-デスメチルナプロキセンに広く代謝され、親および代謝産物の両方が代謝酵素を誘導しない。 ナプロキセンと6-0-デスメチルナプロキセンの両方がさらにそれぞれのアシルグルクロニド抱合代謝物に代謝される。
排泄
ナプロキセンのクリアランスは0.13ミリリットル/分/キログラム. 任意の用量からのナプロキセンの約95％は、主にナプロキセン（<1％）、6-0-デスメチルナプロキセン（<1％）またはそれらの複合体（66％-92％）として尿中に排泄される%). ヒトにおけるナプロキセンアニオンの血漿半減期は12-17時間の範囲である. ナプロキセンの代謝産物および抱合体の対応する半減期は12時間より短く、排泄の率は血しょうからのナプロキセンの整理の率と密接に一致す. 投与された用量の3％以下の少量が糞便中に排泄される. 腎不全患者では、代謝産物が蓄積する可能性があります
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すでにSPCの他のセクションに含まれているものに追加されている処方者との関連性の前臨床データはありません。
発がん性
アナプランをSprague-Dawleyラットに食品とともに24ヶ月間投与し、8、16および24mg/kg/日の用量で投与した。 アナプランはラットでは発癌性がなかった。
変異原性
変異原性はseetではありませんでした サルモネラチフス （5つの細胞ライン）、Sachharomyces cerevisisae（1細胞株）、およびマウスリンパ腫の検査。
不妊治療
アナプランは、男性に30mg/kg/日、女性に20mg/kg/日の用量で経口投与した場合、ラットの肥fertility度に影響しなかった。
催奇形性
アナプランは、ラットおよびウサギに器官形成中に20mg/kg/日の用量で経口投与された場合、催奇形性ではなかった。
周産期/出生後の再生
妊娠の第三期の間の2、10および20mg/kg/日の線量の妊娠したラットへのAnapranの経口投与は困難な労働で起因しました。 これら知られていますが、これらのこのクラスの化合物とを明らかにした妊娠ラットとアスピリンやindometacin.
記載なし
