Eylasol

開いた角度の緑内障および目の高血圧の患者の高いintraocular圧力の減少。

高いintraocular圧力および小児科の緑内障の小児科の患者の高いintraocular圧力の減少。

開いた角度の緑内障および目の高血圧の患者の高いintraocular圧力の減少。

高いintraocular圧力および小児科の緑内障の小児科の患者の高いintraocular圧力の減少。

XALATANはオープン角度の緑内障または目の高血圧の患者の高いintraocular圧力の減少のために示されます。

ポソロジー

大人のための推薦された適量（を含む年配者):

推奨される治療法は、毎日一回影響を受ける眼の一点眼薬です。 逆にエイラゾール点剤を投与すると、最適な効果が得られる。

Eylasolのポイントの適正はより厳しい管理が効果を下げるintraocular圧力を減らすことが示されていたので一度透過する引きではないです。

一つの用量を逃した場合、治療は通常どおり次の用量で継続する必要があります。

管理の方法

任意の点眼剤と同様に、可能な全身吸収を減少させるために、涙嚢を内側眼筋（点眼閉塞）で一分間圧縮することが推奨される。 これは、各滴の点滴直後に行うべきである。

コンタクトレンズは点眼薬の点眼前に取除かれ、15分後に再挿入されるかもしれません。

複数の局所眼科用薬剤が使用されている場合、薬物は少なくとも五分間離れて投与されるべきである。

小児人口

Eylasolのポイントは大きなものと同じポロジーで小さなものの利用者で使用されるかもしれません。 早産児（妊娠36週未満）についてはデータは利用できません。 年齢グループ<1年（4人の患者）のデータは限られています。

ポソロジー

大人（高齢者を含む):

推奨される治療法は、毎日一回影響を受ける眼の一点眼薬です。 夕方にエイラゾールを投与すると、最適な効果が得られる。

Eylasolの適量はより穏な管理が効果を下げるintraocular圧力を減らすことが示されていたので一度浸透する引きではないです。

一つの用量を逃した場合、治療は通常どおり次の用量で継続する必要があります。

任意の点眼剤と同様に、可能な全身吸収を減少させるために、涙嚢を内側眼筋（点眼閉塞）で一分間圧縮することが推奨される。 これは、各滴の点滴直後に行うべきである。

コンタクトレンズは点眼薬の点眼前に取除かれ、15分後に再挿入されるかもしれません。

複数の局所眼科用医薬品が使用されている場合、医薬品は少なくとも五分間離れて投与されるべきである。

小児人口:

Eylasolのポイントは大きなものと同じポロジーで小さなものの利用者で使用されるかもしれません。 早産児（妊娠36週未満）についてはデータは利用できません。 年齢グループ<1年（4人の患者）のデータは限られています。

推奨用量は、夕方に毎日一回、影響を受ける目に一滴です。 一つの用量を逃した場合、治療は通常どおり次の用量で継続する必要があります。

Xalatanの適量はxalatanを含む二つ以上のプロスタグランジン、またはプロスタグランジンのアナログの結合された使用一度過過する引きではないですません。 これらのプロスタグランジン製剤を毎日一回以上投与すると，眼内圧（ＩＯＰ）低下効果が低下したり，ｉｏｐにおける逆説的上昇を引き起こす可能性があることが示されている。

IOPの減少は管理の後のおよそ3から4時間後まり、最大効果は8から12時間後に起こされます。

他の項目眼の医薬品とXALATANがiopを下げるのに付随して使用されるかもしれません。 複数の局所眼科用薬剤が使用されている場合、薬剤は少なくとも5分間離れて投与する必要があります。 コンタクトレンズはXALATANの管理前に取り込かれる引きで管理の後の15分購入されるかもしれません！

このプロダクトのラタノープロスト、benzalkoniumの塩化物、または他のどの原料への知られていた過剰。

アイラゾール剤は、色素の量によって色を変えることがある。 処置が設けられる前に、患者は目色の永久的な変更の可能性の知らせられるべきです。 一方的な処置は永久的な異色症で起因できます。

目色のこの変更は混合された着色されたirides、iを持つ患者で皆に見られました。e. 青茶色、灰色茶色、黄色茶色および緑茶色. Eylasolとの臨床調査では、変更の手始めは処置の最初の8か月の内に通常、まれに第二か三年目の間にあり、処置の四年目の後で見られませんでした. 虹彩色素沈着の進行速度は時間とともに減少し、五年間安定している. 五年を超えて色素沈着の増加の効果は評価されていません. 開いた5日間のeylasolの安全性調査では、患者の33%はアイリス色素形成を開発しました。 虹彩の色の変化はほとんどの症例でわずかであり、臨床的に観察されないことが多い. 混合色の虹彩を有する患者の発生率は7から85％の範囲であり、黄褐色の虹彩が最も高い発生率を有する. 均一に青い目を有する患者では、変化は観察されておらず、均一に灰色、緑色または茶色の目を有する患者では、変化はほとんど見られていない

色の変化は、虹彩の間質メラノサイトにおけるメラニン含量の増加によるものであり、メラノサイトの数の増加によるものではない。 典型的には、瞳孔周囲の茶色の色素沈着は、罹患した眼の周辺に向かって同心円状に広がるが、虹彩全体またはその一部はより茶色がかったものになることがある。 治療中止後に褐色虹彩色素のさらなる増加は観察されていない。 それは臨床試験の徴候か病理学変更とこれまでに関連付けられませんでした。

虹彩の母斑やそばかすは治療の影響を受けていません。 小柱メッシュワークまたは前房の他の場所における色素の蓄積は、臨床試験では観察されていない。 臨床経験5年のに基づいて、高められたアイリス色素形成は否定的な臨床後遺症があるために示されていなかったし、アイリス色素形成が続けばEylasolの点眼薬は続けることができます。 但し、患者は規則的に監視されるべきであり、臨床状態が保証すれば、Eylasolの目薬の処置は中断されるかもしれません。

慢性閉塞隅角緑内障，偽性緑内障の開放隅角緑内障および色素性緑内障におけるエイラゾールの経験は限られている。 炎症性および新生血管緑内障または炎症性眼疾患におけるエイラゾールの経験はない。 Eylasol点眼剤は瞳孔に影響を及ぼさないか、またはほとんど影響を及ぼさないが、閉塞隅角緑内障の急性発作の経験はない。 したがって、より多くの人が得られるまで、これらの状態ではエイラゾール点剤を二重に使用することが認められます。

白内障手術の手術周囲期間中のEylasolの使用に関する研究データは限られている。 Eylasolの点は、これらの患者にはして使用する必要があります。

Eylasol点眼薬は、ヘルペス性角膜炎の病歴を有する患者には注意して使用されるべきであり、活動性単純ヘルペス角膜炎の場合およびプロスタグランジン類似体に特異的に関連する再発性角膜炎の病歴を有する患者においては避けるべきである。

黄斑浮腫の報告は、主に失明患者、後部水晶体嚢または前房レンズを引き裂いた偽紅斑患者、または嚢胞様黄斑浮腫（糖尿病性網膜症および網膜静脈閉塞など）の危険因子を有する患者において起こっている。 Eylasolの点眼剤はaphakic患者、引き裂かれた後部レンズのカプセルまたは前房レンズを持つpseudophakic患者、または嚢胞様黄斑浮腫のための知られていた危険率の患者で注意して使用されるべきです。

虹彩炎/ブドウ膜炎の素因があることが知られている患者では、Eylasol点眼薬を慎重に使用することができます。

喘息患者からの経験は限られているが、喘息および/または呼吸困難の悪化のいくつかのケースは、市販後の経験で報告された。).

眼窩周囲皮膚の変色が観察されており、その報告の大部分は日本人患者である。 これまでの経験は、眼窩周囲皮膚の変色が永久的ではなく、場合によってはEylasolによる治療を継続している間に逆転していることを示している。

Eylasolは次第にまつげを変えるかもしれ、扱われた目および周囲のvellusの毛は、これらの変更まつげの高められた長さ、厚さ、色素形成、数または毛およびまつまつげの変更は処置の中断にリバーシブルです。

Eylasolの目玉はヒプロダクトで薬剤として一般的であるbenzalkoniumの塩化物を含んでいます。 塩化ベンザルコニウムは、角化症および/または毒性の潰瘍性角化症を引き起こすことが報告されており、眼刺激を引き起こし、ソフトコンタクトレンズを変色させることが知られている。 注意深い監視はドライアイの患者の、または角膜が妥協される条件のEylasolの目薬の頻繁なか延長された使用と要求されます。 コンタクトレンズが吸収ベンザルコニウム塩化物及びこれら二つの巻きである前のエイラゾール類も再挿入後15分間とさせていただきます。

小児人口

年齢グループ<1年（4人の患者）の効力および安全データは非常に限られています。 早産児（妊娠36週未満）についてはデータは利用できません。

主にPCG（原発性先天性緑内障）に苦しむ0歳から<3歳までの子供では、手術（挙小柱切開術/goniotomy）は最初の行治療のままです。

子供の長期的な安全性はまだ確立されていない。

Eylasolは第二にアイリスの着色の試料の量の添加によって目色を変えるかもしれません。 処置が設けられる前に、患者は目色の永久的な変更の可能性の知らせられるべきです。 一方的な処置は永久的な異色症で起因できます。

目色のこの変更は混合された着色されたirides、iを持つ患者で皆に見られました。e. 青茶色、灰色茶色、黄色茶色および緑茶色. Latanoprostとの調査では、変更の手始めは処置の最初の8か月以内に通常、まれに第二か第三年の間にあり、処置の第四年後に見られませんでした. 虹彩色素沈着の進行速度は時間とともに減少し、五年間安定している. 五年を超えて色素沈着の増加の効果は評価されていません. 開いた5月のlatanoprostの完全調整では、患者の33%はアイリス色素形成を開発しました。 虹彩の色の変化はほとんどの症例でわずかであり、臨床的に観察されないことが多い. 混合色の虹彩を有する患者の発生率は7から85％の範囲であり、黄褐色の虹彩が最も高い発生率を有する. 均一に青い目を有する患者では、変化は観察されておらず、均一に灰色、緑色または茶色の目を有する患者では、変化はほとんど見られていない

色の変化は、虹彩の間質メラノサイトにおけるメラニン含量の増加によるものであり、メラノサイトの数の増加によるものではない。 典型的には、瞳孔周囲の茶色の色素沈着は、罹患した眼の周辺に向かって同心円状に広がるが、虹彩全体またはその一部はより茶色がかったものになることがある。 治療中止後に褐色虹彩色素のさらなる増加は観察されていない。 それは臨床試験の徴候か病理学変更とこれまでに関連付けられませんでした。

虹彩の母斑やそばかすは治療の影響を受けていません。 小柱メッシュワークまたは前房の他の場所における色素の蓄積は、臨床試験では観察されていない。 臨床経験5年のに基づいて、高められたアイリス色素形成は否定的な臨床後遺症があるために示されていなかったし、アイリス色素形成が続けばEylasolは続けることができます。 但し、患者は規則的に監視されるべきであり、臨床状態が保証すれば、Eylasolの処置は中断されるかもしれません。

慢性閉塞隅角緑内障，偽性緑内障の開放隅角緑内障および色素性緑内障におけるエイラゾールの経験は限られている。 炎症性および新生血管緑内障または炎症性眼疾患におけるエイラゾールの経験はない。 エイラゾールは瞳孔に影響を及ぼさないか、またはほとんど影響を及ぼさないが、閉塞隅角緑内障の急性発作の経験はない。 従って、より多くの人が得られるまでエイラゾールがこれらの人で助して使用される引きであることが認められます。

白内障手術の手術周囲期間中のEylasolの使用に関する研究データは限られている。 Eylasolはこれらの患者で助して使用されるべきです。

Eylasolは、ヘルペス性角膜炎の病歴を有する患者には注意して使用すべきであり、活動性単純ヘルペス角膜炎の場合およびプロスタグランジン類似体に特に関連する再発ヘルペス性角膜炎の病歴を有する患者には避けるべきである。

黄斑浮腫の報告は、主に失明患者、後部水晶体嚢または前房レンズを引き裂いた偽紅斑患者、または嚢胞様黄斑浮腫（糖尿病性網膜症および網膜静脈閉塞など）の危険因子を有する患者において起こっている。 Eylasolはaphakic患者、引き裂かれた後部レンズのカプセルまたは前房レンズを持つpseudophakic患者、または嚢胞様黄斑浮腫のための知られていた危険率の患者で注意して使用されるべきです。

虹彩炎/ブドウ膜炎の素因があることが知られている患者では、Eylasolを注意深く使用することができます。

喘息患者からの経験は限られているが、喘息および/または呼吸困難の悪化のいくつかのケースは、市販後の経験で報告された。

眼窩周囲皮膚の変色が観察されており、その報告の大部分は日本人患者である。 これまでの経験は、眼窩周囲皮膚の変色が永久的ではなく、場合によってはEylasolによる治療を継続している間に逆転していることを示しています。

Latanoprostは次第にまつげを変えるかもしれ、扱われた目および周囲のvellusの毛は、これらの変更まつげの高められた長さ、厚さ、色素形成、数または毛およびまつげまつげの変更は処置の中断にリバーシブルです。

Eylasolはヒプロダクトの薬剤として一般的であるbenzalkoniumの塩化物を含んでいます。 塩化ベンザルコニウムは点状角化症および/または毒性潰瘍性角化症を引き起こすことが報告されており、眼刺激を引き起こし、ソフトコンタクトレンズを変色させることが知られている。 ドライアイの患者、または角膜が損なわれる条件のEylasolの頻繁なか延長された使用と近い監視は要求されます。 コンタクトレンズが吸収ベンズアルコニウム塩化物及びこれらら焼きである前のエイラゾールも再挿入後15分間とさせていただきます。

小児人口

年齢グループ<1年（4人の患者）の効力および安全データは非常に限られています。 早産児（妊娠36週未満）についてはデータは利用できません。

主にPCG（原発性先天性緑内障）に苦しむ0歳から<3歳までの子供では、手術（挙小柱切開術/goniotomy）は最初の行治療のままです。

子供の長期的な安全性はまだ確立されていない。

警告

の一部として含まれている 注意事項 セクション。

注意事項

シミ-シミ

XALATANは染色されたティッシュへの変更を引き起こすために報告されました。 最も頻繁に報告された変化は、虹彩、眼窩周囲組織（眼瞼）、およびまつげの色素沈着の増加である。 色素形成はラタノプロストが管理される限り増加すると認められる。

色素形成の変更はメラノサイトの数の増加よりもむしろメラノサイトの高められたメラニンの内容が原因です。 Latanoprostの中断の後で、アイリスの色素形成はperiorbitalティッシュの色素形成およびまつげの変更は何人かの患者でリバーシブルであるために報告されたが永治療を受けた患者は、色素沈着の増加の可能性を知らされるべきである。 5年を越えて高められた色素形成の効果は知られていません。

虹彩の色の変化は、数ヶ月から数年間顕著ではないかもしれません。 典型的には、瞳孔周囲の茶色の色素沈着は、虹彩の周囲に向かって同心円状に広がり、虹彩の全体または虹彩の一部はより茶色がかったものになる。 虹彩の母斑もそばかすも治療によって影響を受けないようです。 著しく増加した虹彩色素沈着を発症する患者では、XALATANによる治療を継続することができるが、これらの患者は定期的に検査されるべきである。

まつげエクステ

XALATANは次第にまつげを変えるかもしれ、扱われた目のvellusの毛は、これらの変更まつげまたは毛の高められた長さ、厚さ、色素形成、recognitions、およびまつげの誤ったまつげの変更は通常処置の中断にリバーシブルです。

眼内炎症

XALATANはintraocular発火（虹彩炎/ぶどう膜炎）の歴史の患者で発火が悪化するかもしれないので注意して使用され、活動的なintraocular発火の患者で一般に使用されるべき

黄斑浮腫

Xalatanによる中に報告されている。 XALATANはaphakic患者、引き裂かれた後部レンズのカプセルを持つpseudophakic患者、または黄斑浮腫のための知られていた危険率の患者で注意して使用されるべきです。

ヘルペス性角膜炎

単一ホルペス薄膜の活性化はXALATANとの処置の間に報告されました。 ヘルペス性角膜炎の病歴を有する患者には、XALATANを注意深く使用する必要があります。 Xalatanは活動的な単純ヘルペスの角膜炎のケースで発火が悪化するかもしれないので避けるべきです。

細菌性角膜炎

局所眼科製品の複数用量容器の使用に関連する細菌性角膜炎の報告があった。 これらの容器は、ほとんどの場合、同時角膜疾患または眼上皮表面の破壊を有する患者によって誤って汚染されていた。

コンタクトレンズとの併用

コンタクトレンズはXALATANの管理前に取り込かれる引きで管理の後の15分購入されるかもしれません。

非臨床毒性学

発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害

ラタノプロストは、マウスまたはラットのいずれかにおいて、それぞれ170mcg/kg/日（推奨最大用量の約2800倍）の用量で経口gavageによって20および24ヶ月まで投与されたときに発癌性ではなかった。

ラタノプロストは細菌，マウスリンパ腫，マウス小核試験では変異原性ではなかった。 トリンパ剤を用いてｉｎｖｉｔｒｏで色素体異常を調整した。 追加 インビトロ そして in vivo ラットにおける決定外のＤＮＡ合成に関する研究は活性であった。

ラタノプロストは動物実験薬の活性から活性に対する効果をもたらすためにありませんでした。

特定の集団での使用

妊娠

催奇形性の効果

カテゴリー c.

生殖の調査はラットおよびウサギで行われました。 ウサギでは、4の16のダムの発生におよそ80倍の最高の人間の線量だった線量で実行可能な胎児がなかったし、ウサギの最も高いnonembryocidal線量はおよそ15倍

妊娠中の女性には適切で十分に制御された研究はありません。 Xalatanは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。

授乳中の母親

この薬物またはその代謝産物がヒト乳中に排泄されるかどうかは知られていない。 多くの薬物がヒト乳中に排泄されるため、授乳中の女性にXALATANを投与する場合は注意が必要です。

小児用

小児患者における安全性および有効性は確立されていない。

老人の使用

高齢者と若年患者の間で安全性または有効性の全体的な違いは観察されていない。

a.安全プロファイルの概要

有害事象の大部分は眼系に関連する。 開いた5日間のeylasolの安全性調査では、患者の33%はアイリス色素形成を開発しました。 他の眼の有害事象は、一般に一過性であり、用量投与により生じる。

b.有名な反応の表付きリスト

有害事象は、頻度によって分類され、非常に一般的（>1/10）、一般的（>1/100、<1/10）、珍しい（>1/1000、<1/100）、まれ（>1/10,000、<1/1000）および非常にまれ（<1/10,000）。 不明（利用可能なデータから推定することはできません）。

c.選択された有価反応の説明

情報は提供されません。

d.小鳥の巣

二つの短期臨床試験（≥12週間）では、93（25および68）小児患者を含む安全性プロファイルは、成人のそれと同様であり、新しい有害事象は同定されなかった。 異なる小児サブセットにおける短期安全性プロファイルも同様であった。 成人と比較して小児集団においてより頻繁に見られる有害事象は、鼻咽頭炎および発熱である。

角膜石灰化の症例は、著しく損傷した角膜を有する一部の患者において、点眼剤を含むリン酸塩の使用と関連して非常にまれに報告されている。

有害反応の疑いのある報告

医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 のカードスキームのウェブサイト：www.mhra.gov.uk/yellowcard-----

a.安全プロファイルの概要

有害反応の大部分は眼系に関連する。 開いた5月のlatanoprostの完全調整では、患者の33%はアイリス色素形成を開発しました。 他の眼の有害反応は一般に一過性であり、用量投与で起こる。

b.有名な反応の表付きリスト

有害反応は、頻度によって分類されます：非常に一般的（>1/10）、一般的（>1/100-<1/10）、珍しい（>1/1,000-<1/100）、まれ（>1/10,000-<1/1,000）および非常にまれ（<1/10,000）。 知らない周波数できませんのデータからは推定).

*ADRは、ポストマーケティングを識別します

€œThe3â€のルールを使用して指定§ADR周波数

c.選択された有価反応の説明

情報は提供されません。

d.小鳥の巣

二つの短期臨床試験（≥12週間）では、93（25および68）小児患者を含む安全性プロファイルは、成人のそれと同様であり、新しい有害事象は同定されなかった。 異なる小児サブセットにおける短期安全性プロファイルも同様であった。 成人と比較して小児集団においてより頻繁に見られる有害事象は、鼻咽頭炎および発熱である。

角膜石灰化の症例は、著しく損傷した角膜を有する一部の患者において、点眼剤を含むリン酸塩の使用と関連して非常にまれに報告されている。

有害反応の疑いのある報告

医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家はイエローカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するようwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----

次の不利な反作用はpostmarketing経験で報告され、ラベルの他のセクションでより詳しく論議されます:

• 虹彩色素沈着の変化
• まぶたの肌の黒ずみ
• まつげの変化（長さ、厚さ、色素沈着、まつげの数の増加)
• 眼内炎症（虹彩炎-ぶどう膜炎)
• 嚢胞様黄斑浮腫を含む黄斑浮腫

治験経験

臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される割合と直接比較することはできず、臨床実practiceで観察される割合を反映していない可能性がある。

XALATANは二つの多施設無作業化対照で認められました。 患者は約一度50mcg/ml xalatanまたは5mg/mlのアクティブコンパレータ（チモロール）を回回受け取った。 研究された患者集団は、65±10年の平均年齢を有していた。 患者の七パーセントは、6ヶ月のエンドポイントの前に撤退しました。

表1：ラタノプロストを受けている患者の5-15％によって報告された眼の有害反応および眼の徴候/症状

Xalatanで治療された患者の1％未満は、結膜充血に対する不耐性のために治療の中止を必要とした。

表2：ラタノプロストを受けている患者の1-5％で報告された有害反応

眼瞼炎の眼事象/徴候および症状は、臨床試験データの分析を通じて"一般的に観察される"ものと同定されている。

マーケティング後の経験

以下の反応は、米におけるキサラタンの後使用中に同定されている。 彼らは未知のサイズの集団から自発的に報告されているので、それらの頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではありません。 その重症度、報告の頻度、XALATANへの因果関係の可能性、またはこれらの要因の組み合わせのいずれかにより包含のために選択された反応には、以下が含ま:

神経系障害: めまい、頭痛、中毒性表皮壊死

目の病気: まつげおよびvellusの瞼の毛の変更（まつげの高められた長さ、厚さ、色素形成および数）、角膜炎、corneal浮腫および腐食、intraocular発火（虹彩炎/ぶどう膜炎）、嚢胞様黄斑浮腫、trichiasis、眼窩周囲および瞼の溝の深まることに終ってふたの変更、アイリス嚢胞、瞼の皮の黒くなること、瞼の集中させた皮の反作用、結膜炎、目の結膜のpseudopemphigoid

呼吸器、胸部および縦隔の障害: 喘息および喘息の悪化、呼吸困難

皮膚および皮下組織の障害: かゆみ

感染症および感染: ヘルペス角膜炎

心臓疾患: 狭心症、動悸、狭心症

一般的な障害および投与サイトの状態: 胸の痛み

眼刺激および結膜充血とは別に、Eylasol点眼剤を過剰投与すると、他の眼の副作用は知られていない。

Eylasol点眼薬が飲んで摂取された場合、以下の情報が有用である可能性があります：一つのボトルには125マイクログラムのeylasolが含まれています。 90%以上はレバーを通る最初のパスの間に新陳代謝します。 健康なボランティアにおける3マイクログラム/kgの静脈内注入は症状を誘発しなかったが、5.5-10マイクログラム/kgの用量は吐き気、腹痛、めまい、疲労、ほてりおよび発汗を引き起こした。 サルでは、Eylasolは、心臓血管系に大きな影響を与えることなく、最大500マイクログラム/kgの用量で静脈内に注入されている。

サルにおけるエイラゾールの静脈内投与は、一時的な気管支収縮と関連している。 しかし，中等度気管支ぜん息患者では，エイラゾールの臨床用量の七倍の用量で眼に局所的に適用した場合，気管支収縮はエイラゾールによって誘発されなかった。

Eylasol点眼剤による過剰投与が起こる場合、治療は症候性であるべきである。

眼刺激および結膜充血とは別に、Eylasolが過剰投与された場合、他の眼の副作用は知られていない。

Eylasolが飲んで摂取された場合、次の情報が有用かもしれません。：一つのボトルは125マイクログラムのラタノプロストが含まれています。 90%以上はレバーを通る最初のパスの間に新陳代謝します。 健康なボランティアにおける3マイクログラム/kgの静脈内注入は症状を誘発しなかったが、5.5-10マイクログラム/kgの用量は吐き気、腹痛、めまい、疲労、ほてりおよび発汗を引き起こした。 サルでは、ラタノプロストは、心臓血管系に大きな影響を及ぼすことなく、最大500マイクログラム/kgの用量で静脈内に注入されている。

サルにおけるラタノプロストの静脈内投与は、一時的な気管支収縮と関連している。 しかし，中等度気管支ぜん息患者では，エイラゾールの臨床用量の七倍の用量で眼に局所的に適用した場合，気管支収縮はラタノプロストによって誘発されなかった。

Eylasolによる過剰投与が起こる場合、γは活性である引きである。

健康なボランティアにおける3mcg/kgまでの静脈内注入は、臨床治療中よりも200倍高い平均血漿濃度を産生し、有害反応は観察されなかった。 5.5-10mcg/kgの静脈内投与量は、腹痛、めまい、疲労、ほてり、吐き気、および発汗を引き起こした。 XALATANによる過食が起こる場合、酒は活性であるべきである。

薬物療法グループ：プロスタグランジン類似体

ATCコード:S01EE01

活性物質Eylasol、プロスタグランジンF2Β±のアナログは、水様のユーモアの流出を高めることによってintraocular圧力を減らす選択的なprostanoid FPの受容器のアゴニスト人のintraocular圧力の減少は管理の後の約三から四時間始まり、最大効果は八から十二時間後に達されます。 圧力低下は少なくとも24時間維持される。

動物およびヒトにおける研究では、主な作用機序はブドウ膜硬化性流出の増加であることが示されているが、ヒトにおいては流出施設の増加（流出抵抗の減少）が報告されている。

中国の調整はエイラゾールが単剤法として有効であることを示しました。 さらに、併用を検討する臨床試験が行われている。 これらはエイラゾールがベータアドレナリン作動性抗抗体(timolol)を伴って有効であることを示す調整を含んでいます。 短期（1または2週間）の研究では、エイラゾールの効果は、アドレナリン作動薬（ジピビリルエピネフリン）、経口炭酸脱水酵素阻害剤（アセタゾラミド）およびコリン作動薬（ピロカルピン）との少なくとも部分的な添加剤と組み合わせて添加剤であることが示唆されている。

それはeylasolが水様のユーモアの生活に対する重要な効果をもたらさないことを示しました。 Eylasolは親水性薬に対する効果をもたらすためにつけられませんでした。

エイラゾールは、臨床用量で使用され、サルで研究された場合、眼内血液循環に影響を及ぼさないか、または無視できる効果を有する。 しかし、軽度から中等度の結膜または上強膜充血は、局所治療中に発生することがあります。

嚢外水晶体抽出を受けたサル眼におけるエイラゾールによる慢性治療は，フルオレセイン血管造影によって決定されたように網膜血管に影響を及ぼさなかった。

エイラゾールは短期治療中に偽性ヒト眼の後部セグメントにフルオレセイン漏れを誘発しなかった。

臨床用量のEylasolは心血管か呼吸システムに対する重要な病理学の効果をもたらすために見つけられませんでした。

小児人口

小児患者におけるEylasolの有効性は、18歳以上の12週間、眼圧高血圧および小児緑内障と診断された107人の患者におけるtimololと比較してeylasolの二重マスクされた. 新生児は少なくとも36週の妊娠期間であるように要求されました. 患者は、均一度eylasol50mcg/mlまたはtimolol0のいずれかを無操作に受け取った。5%(またはオプションで0.25%未満の被験者のための3歳)毎日二回. 必要な有効性エンドポイントは、米の第12米におけるベースラインからの内圧（iop）の低下であった。 Eylasolおよびtimololグループの平均iopの減少は助していました。 研究されたすべての年齢層（0から<3年、3から<12年および12から18歳）において、Eylasol群の週12での平均IOP減少は、timolol群のそれと同様であった. それにもかかわらず、0から<3年の年齢別グループの効力データはEylasolのための13人の患者だけに基づいて、関連した効力は臨床小児学の調査の年齢別グループ0から<1歳を表す4人の患者から示されませんでした. 早産児（妊娠36週未満）についてはデータはありません)

原発性先天性／小児緑内障（ＰＣＧ）サブグループにおける被験者のＩＯＰ減少は，Ｅｙｌａｓｏｌ群とｔｉｍｏｌｏｌ群の間で類似していた。 非ＰＣＧサブグループ（例えば若年性開放隅角緑内障，失明性緑内障）はＰＣＧサブグループと同様の結果を示した。

IOPに対する効果は、治療の最初の週の後に見られ（表を参照）、成人のように12週間の研究期間を通して維持された。

SE：西エラー。

^{ﾂづ慊つｷﾂ。} 共分散分析(ANCOVA)モデルに基づく調整後の推定値。

物物法グループ：抗菌内製剤および抗生物質、プロスタグラジン体ATCコード：S01E E01

活性物質ラタノプロスト、プロスタグラジンF_2≤± アナログは、水様のユーモアの流出を高めることによってintraocular圧力を減らす選択的なプロスタノイドfpの受容器のアニストです。 人のintraocular圧力の減少は管理の後の約三から四時間始まり、最大効果は八から十二時間後に達されます。 圧力低下は少なくとも24時間維持される。

動物およびヒトにおける研究では、主な作用機序はブドウ膜硬化性流出の増加であることが示されているが、ヒトにおいては流出施設の増加（流出抵抗の減少）が報告されている。

中国の調整はエイラゾールが単剤法として有効であることを示しました。 さらに、併用を検討する臨床試験が行われている。 これらはlatanoprostがベータアドレナリン作動性作用(timolol)を伴って有効であることを示す調整を含んでいます。 短期（1か2週）調査はlatanoprostの効果がadrenergicアゴニスト（dipivalylのエピネフリン）、口頭炭酸のアンヒドラーゼの抑制剤（acetazolamide）およびコリン作動性のアゴニスト（pilocarpine）との少なくとも部分的

それはlatanoprostが水様のユーモアの生活に対する重要な効果をもたらさないことを示しました。 Latanoprostは水様の肌に対する効果をもたらすためにありませんでした。

Latanoprostは臨床用量で使用され、猿で調査されたとき眼内血循環に対するまたは僅かな効果をもたらしません。 しかし、軽度から中等度の結膜または上強膜充血は、局所治療中に発生することがあります。

嚢外水晶体抽出を受けたサル眼におけるラタノプロストによる慢性治療は，フルオレセイン血管造影によって決定されたように網膜血管に影響を与えなかった。

Latanoprostは短期処置の間にpseudophakic人間の目の後部の区分のfluoresceinの漏出を引き起こしませんでした。

使用量のlatanoprostは血管または呼吸システムに対する重要な生理学の効果をもたらすためにありませんでした。

小児人口

小児患者におけるEylasolの有効性â≥18歳は、12週間で実証されました,眼の高血圧と小児緑内障と診断された107人の患者におけるtimololと比較したlatanoprostの二重. 新生児は少なくとも36週の妊娠期間であるように要求されました. 患者はlatanoprost50mcg/mlを毎日一度受け取りましたまたはtimolol0.5%(またはオプションで0.25%未満の被験者のための3歳)毎日二回. 必要な有効性エンドポイントは、米の第12米におけるベースラインからの内圧（iop）の低下であった。 ラタノプロスト酸およびチモロール酸の平均IOP減少は起こっていた。 研究されたすべての年齢層（0-<3年、3-<12年および12-18歳）において、ラタノプロスト群の週12での平均IOP減少は、チモロール群のそれと同様であった. それにもかかわらず、年齢別グループ0から<3年の効力データはlatanoprostのための13人の患者だけに基づいて、関連した効力は臨床小児学の調査の年齢別グループ0から<1歳を表す4人の患者から示されていませんでした. 早産児（妊娠36週未満）についてはデータはありません)

原発性先天性／小児緑内障（ＰＣＧ）サブグループにおける被験者のＩＯＰ減少は，ラタノプロスト群とチモロール群の間で類似していた。 非ＰＣＧサブグループ（例えば若年性開放隅角緑内障，失明性緑内障）はＰＣＧサブグループと同様の結果を示した。

IOPに対する効果は、治療の最初の週の後に見られ（表を参照）、成人のように12週間の研究期間を通して維持された。

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^{ﾂづ慊つｷﾂ。} 共分散分析(ANCOVA)モデルに基づく調整後の推定値。

ヒトにおけるIOPの減少は、投与後約3-4時間から始まり、最大効果は8-12時間後に達する。 IOPの減少は少なくとも24時間あります。

エイラソール(mw432.58)はイソプロピルエステルプロドラッグであり、それ自体は不活性であるが、エイラソールの酸への加水分解後に生物学的に活性になる。

プロドラッグは角膜を通してよく吸収され、水性液体に入るすべての薬剤は角膜を通る道の間に加水分解されます。

人の調査は水様のユーモアのピーク集中が項目投与後の約二時間達されることを示します。 サルに局所適用した後、エイラゾールは主に前部区分、結膜および眼瞼に分布する。 少量の薬物のみが後部セグメントに到達する。

目の中のエイラゾールの酸の代謝は事実上存在しない。 主な代謝は肝臓で起こる。 血漿中の半減期は、人間では17分である。 主な代謝産物である1,2-dinorおよび1,2,3,4-tetranor代謝産物は、動物実験において生物学的活性を発揮せず、または弱い生物学的活性のみを発揮し、主に尿中に排泄される。

小児人口

血漿エイラゾール酸濃度のオープンラベルの薬物動態学的研究は、22大人と25小児患者（出生から<18歳まで）眼圧高血圧および緑内障で行われました. すべての年齢層は、Eylasol50mcg/mlで治療しました,の最小値のために各眼に毎日一滴2週間. エイラゾール酸全身暴露は約2倍高かった3<12歳と6倍高い子供<3歳大人と比較して、しかし、全身の副作用のための広い安全マージンが維持された. ピーク血しょう集中に達する中央値の時間はすべての年齢別グループを渡る5分のpost線量でした. 血漿排除半減期の中央値は短く（<20分）、小児および成人患者に類似しており、定常状態条件下での全身循環におけるエイラゾール酸の蓄積はなかった。

ラタノプロスト（mw432.58）はイヤプロピルエステルプロドラッグであり、それ自体は不活性であるが、ラタノプロストの酸への加水分解後に生物学的に活性

プロドラッグは角膜を通してよく吸収され、水性液体に入るすべての薬剤は角膜を通る道の間に加水分解されます。

人の調査は水様のユーモアのピーク集中が項目投与後の約二時間達されることを示します。 サルに局所適用した後、ラタノプロストは主に前部区分、結膜および眼瞼に分布する。 少量の薬物のみが後部セグメントに到達する。

目にはラタノプロストの酸の代謝はほとんどありません。 主な代謝は肝臓で起こる。 血漿中の半減期は、人間では17分である。 主な代謝産物、1、2-dinorおよび1,2,3,4-tetranor代謝産物は、動物実験において生物学的活性を発揮せず、または弱い生物学的活性のみを発揮し、主に尿中に排

小児人口

血漿ラタノプロスト酸濃度のオープンラベルの薬物動態学的研究は、22大人と25小児患者（出生から<18歳まで）眼高血圧および緑内障で行われました. すべての年齢層は、ラタノプロスト50mcg/mlで治療しました,の最小値のために各眼に毎日一滴2週間. ラタノプロスト酸全身暴露は約2倍高い3<12歳と6倍高い子供<3歳大人と比較してだったが、全身の副作用のための広い安全マージンが維持され. ピーク血しょう集中に達する中央値の時間はすべての年齢別グループを渡る5分のpost線量でした. 中央値の血漿除去半減期は短く（<20分）、小児および成人患者に似ており、定常状態条件下での全身循環におけるラタノプロスト酸の蓄積はなかった。

吸収

Latanoprostはイヤプロピルのエステルのプロドラッグが酸の形態に生物学的発発になるために加水分解される薄膜を通して吸収されます。

配布

ヒトにおける分布容積は0.16±0.02L/kgである。 ラタノプロストの酸は、最初の4時間の間に房水中で測定することができ、局所投与後の最初の時間の間にのみ血漿中で測定することができる。 ヒトにおける研究は、房水中のピーク濃度が局所投与後約二時間達していることを示しています。

メタボ

イソプロピルエステルプロドラッグであるラタノプロストは、角膜中のエステラーゼによって生物学的に活性な酸に加水分解される。 全身循環に達するlatanoprostの活動的な酸は脂肪酸のβ酸化によって1,2dinorおよび1,2,3,4tetranorの代謝物質にレバーによって主に新陳代謝します。

排泄

ヒト血漿からのラタノプロストの酸の除去は、静脈内および局所投与後に急速である（tß=17分）。 全身クリアランスは約7ml/分/kgである。 肝臓のβ酸化の後で、代謝物質は腎臓によって主に除去されます。 投与された用量のおよそ88％および98％が、それぞれ局所および静脈内投与後に尿中に回収される。

インビトロ 研究は、チオメルサールを含む点眼薬がエイラゾールと混合されたときに沈殿が起こることを示している。 このような薬物が使用される場合、点眼剤は少なくとも五分の間隔で投与されるべきである。

にvitro研究では、チオメルサールを含む点眼薬がエイラゾールと混合されたときに沈殿が起こることが示されている。 このような医薬品が使用される場合、点眼剤は少なくとも五分の間隔で投与されるべきである。