
コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.06.2023

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現在、機械を運転または使用する能力に対するクシモロール点眼薬の0.5%の影響に関するデータはありません。. めまい、疲労、一過性の眼の刺激、かすみ目、流涙が時折発生する可能性があることを考慮する必要があります。.

他の局所的に適用された眼科用薬物と同様に、クシモロールは体循環に吸収されます。. これは、全身のベータ遮断薬で見られるのと同様の望ましくない影響を引き起こす可能性があります。. 局所眼科投与後の全身ADRの発生率は、全身投与よりも低くなります。. リストされた副作用には、眼科用ベータ遮断薬のクラス内で見られる反応が含まれます。
免疫系障害:。
血管浮腫、じんま疹、限局性発疹および全身性発疹、そう ⁇ 、アナフィラキシー反応を含む全身性アレルギー反応。.
代謝と栄養障害:。
低血糖。.
精神障害:。
不眠症、うつ病、悪夢、記憶喪失。.
神経系障害:。
失神、脳血管障害、脳虚血、重症筋無力症、めまい、感覚異常、頭痛の兆候と症状の増加。.
眼疾患:。
眼の刺激の兆候と症状(例:. ⁇ 熱感、刺痛、かゆみ、裂傷、発赤)、眼 ⁇ 炎、角膜炎、かすみ目、 ⁇ 過手術後の ⁇ 毛剥離(4.4特別な警告と特別な注意を参照)、結膜炎、角膜過敏症の低下、ドライアイ、角膜侵食眼 ⁇ 下垂、複視。.
心臓障害:。
徐脈、胸の痛み、動 ⁇ 、浮腫、不整脈、うっ血性心不全、房室ブロック、心停止、心不全。.
血管障害:。
低血圧、レイノーの現象、冷たい手と足、断続的な ⁇ 行。.
呼吸器、胸部、縦隔障害:。
気管支 ⁇ (主に既存の気管支 ⁇ 症の患者)、呼吸困難、咳、呼吸不全、鼻づまり。.
胃腸障害:。
味覚異常、吐き気、消化不良、下 ⁇ 、口渇、腹痛、 ⁇ 吐。.
皮膚および皮下組織障害:。
脱毛症、乾 ⁇ 様の発疹または乾 ⁇ の悪化、皮膚の発疹。.
筋骨格系および結合組織障害:。
筋肉痛。.
生殖器系と乳房障害:。
性機能障害、性欲減退。.
一般的な障害と投与部位の状態:。
無力症/疲労。.
以下の有害事象が報告されていますが、クシモロール点眼薬による治療との因果関係は確立されていません:-。
代謝と栄養障害:。 拒食症。
精神障害。:混乱、幻覚、不安、見当識障害、緊張、傾眠、精神障害などの行動障害。.
眼疾患:。 無水 ⁇ 胞性黄斑浮腫。
心臓障害:。 狭心症は悪化した。
血管障害:。 高血圧、肺水腫。
胃腸障害:。 後腹膜線維症。
皮膚および皮下組織障害:。 ペンフィゴイド。
生殖器系と乳房障害:。 インポテンツ。
以下の追加の有害事象がマレイン酸クシモロールの経口で報告されており、眼科用マレイン酸クシモロールの潜在的な影響と見なされる場合があります:-。
血液およびリンパ系障害:。 紫斑非血小板減少症。
代謝と栄養障害:。 減量、高血糖。
神経系障害:。 めまい。
精神障害。:濃度障害。
耳の障害:。 耳鳴り。
血管障害:。 動脈不全、血管拡張。
呼吸器、胸部、縦隔障害:。 ラレス、気管支閉塞、。
肝胆道系障害:。 肝腫大。
皮膚および皮下組織障害:。 皮膚の刺激、色素沈着異常、発汗。
筋骨格および結合組織障害:。 四肢の痛み、関節痛。
腎および尿路障害:。 排尿障害。
一般的な障害と投与部位の状態:。 運動許容誤差は減少しました。
さらに、以下の追加の有害事象が他のベータアドレナリン遮断薬で報告されており、眼科用マレイン酸クシモロールの潜在的な影響と見なされる場合があります。
免疫系障害:。 発熱と全身の筋肉痛、喉の痛み、喉頭けいれん、呼吸困難の組み合わせ。.
血液およびリンパ系障害:。 無 ⁇ 粒球症、血小板減少性紫斑病。
精神障害。:カタトニア、急性可逆症候群(見当識障害、記憶喪失、情緒不安定、意識レベルの低下、パフォーマンスステータスの低下)。.
胃腸障害:。 腸間膜動脈血栓症、虚血性大腸炎。.
生殖器系と乳房障害:。 ペイロニー病。
乾 ⁇ 様皮膚の発疹、結膜炎、中耳炎、およびベータアドレナリン受容体遮断薬であるプロプロソロールに起因する硬化性血清炎を含む症候群の報告があります。. この症候群はマレイン酸クシモロールでも報告されています。.
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキームを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 www.mhra.gov.uk/yellowcard。

特定のデータはありません。. 5mlのクシモロール点眼薬0.5%には25 mgのマレイン酸クシモロールが含まれているため、1日あたりの通常の成人経口投与量20〜60 mgと比較して、過剰投与は起こりそうにありません。. ただし、過剰摂取が発生するまれなイベントでは、ベータアドレナリン受容体遮断薬の過剰摂取後に予想される最も一般的な兆候と症状は、症候性徐脈、低血圧、気管支 ⁇ 、および急性心不全です。. 過剰摂取が発生した場合は、次の対策を検討する必要があります。
摂取した場合、1胃洗浄。. 研究によると、クシモロールは血液透析では簡単に取り除くことができません。.
2症候性徐脈: ⁇ 封鎖を誘発するには、0.25〜2 mgの静脈内アトロピン硫酸塩を使用する必要があります。. 徐脈が続く場合は、塩酸イソプレナリンを慎重に静脈内投与してください。. 難治性の場合は、心臓ペースメーカーの使用を検討することができます。.
3低血圧:ドーパミン、ドブタミン、ノルアドレナリンなどの交感神経模倣プレッサー剤を使用する必要があります。. 難治性のケースでは、グルカゴンの使用が有用であると報告されています。.
4気管支けいれん:塩酸イソプレナリンを使用する必要があります。. アミノフィリンによる追加の治療が考慮されるかもしれません。.
5急性心不全:ジギタリス、利尿薬、酸素による従来の治療は直ちに開始する必要があります。. 難治性の場合は、静脈内アミノフィリンの使用が推奨されます。. これに続いて、必要に応じて、有用であると報告されているグルカゴンが続くことがあります。.
6心臓ブロック(2度または3度):塩酸イソプレナリンまたはペースメーカーを使用する必要があります。.

クシモロールは非選択的 ⁇ ²アドレナリン作動性ブロッカーであり、重要な固有の交感神経刺激または局所麻酔(膜安定化)活性を持ちません。. 眼に局所的に適用すると、房水の発生を阻害することにより、眼圧の上昇と正常な両方を低下させます。.
抗生物質とは異なり、クシモロールは眼圧を下げ、 ⁇ 孔のサイズや調節にほとんどまたはまったく影響を与えません。.
クシモロールの眼内投与後の眼圧低下の開始は、単回投与後30分以内に検出できます。最大効果は通常1〜3時間で発生し、眼圧の大幅な低下は、単回投与後24時間維持できます。 線量。.
可能な限り全身に吸収された場合、マレイン酸クシモロールは、全身効果(気道抵抗の増加、徐脈、低血圧など)を伴う体内の他の場所でベータ遮断を生成することができます。.)。
小児集団:。
12週間までの治療期間における小児集団におけるクシモロールの使用に関するデータ(0.25%、1日2回0.5%、1滴)は非常に限られています。. 12歳から5歳の105人の子供(クシモロールではn = 71)を対象に実施された、二重盲検無作為化の小さな1つの臨床試験は、適応症にクシモロールが含まれているという証拠をある程度示しています。 主要先天性。 と。 一次若年緑内障。 短期治療に効果的です。.

ウサギの目へのクシモロールの0.5%溶液の50 ⁇ 1 ⁇ 4lの局所的な注入は、水性ユーモアでクシモロールの急速な出現をもたらし、血漿でははるかに少ない程度でした。. 水性ユーモア(平均2.47 ⁇ 1 ⁇ 4g/ ml)の濃度は、点滴後30分でピークに達しました。. 血漿濃度(0.188 ⁇ 1 ⁇ 4g/ ml)もこの時期にピークに達しました。.
ヒトへの局所的な点眼後、水性ユーモアのクシモロール濃度は最初の1時間で8〜100 ng / mlでしたが、最初の数時間で平均血漿濃度は約1 ng / mlでした(血漿濃度5〜50 ng / mlと比較)経口クシモロールの治療用量で見られるml)。.
小児集団。:
成人のデータですでに確認されているように、各点眼液の80%は鼻 ⁇ 門系を通過し、鼻粘膜、結膜、鼻 ⁇ 門管、中 ⁇ 頭および腸、または涙の ⁇ れから皮膚を介して体循環に急速に吸収される可能性があります。. 子供の血液量が成人の血液量よりも少ないという事実のため、より高い循環濃度を考慮する必要があります。. さらに、新生児には未成熟な代謝酵素経路があり、排 ⁇ 半減期が増加し、有害事象が増強する可能性があります。. 限られたデータは、0.25%以降の子供の血漿クシモロールレベルが、特に乳児の0.5%以降の成人の血漿クシモロールレベルを大幅に上回っており、気管支 ⁇ や徐脈などの副作用のリスクを高めると推定されていることを示しています。.

急性毒性研究:。 データは多くの動物種で報告されています。. 経口LD。50 マウスとラットでは、それぞれ1137 mg / kgと1028 mg / kgです。. 皮下LD。50 マウスとラットでは、それぞれ300 mg / kgと381 mg / kgです。.
慢性毒性研究:。 ウサギとイヌにそれぞれ1年と2年続く研究で、クシモロールの眼科局所投与による眼への悪影響は観察されなかった。. イヌとラットでの高用量の経口投与を伴う研究では、徐脈と心臓の体重増加が観察され、腎臓と肝臓が悪影響を受けました。.
発がん性:。 マウスの生涯研究では、クシモロールは、500 mg / kg /日の用量で経口投与したが5または50 mg / kgではない場合、雌マウスにおける良性および悪性の肺腫瘍、良性子宮ポリープおよび乳腺癌の発生率を高めました。 1日あたり。. ラットを用いた2年間の研究では、経口クシモロールは雄ラットの副腎 ⁇ 色細胞腫の発生率を1日あたり300 mg / kgで増加させたが、1日あたり25または100 mg / kgではなかった。.
変異原性:。 クシモロールは、小核試験および細胞遺伝学的アッセイ(最大800 mg / kgの用量)でin vivo(マウス)で試験し、腫瘍性細胞形質転換アッセイ(1 mlあたり最大0.1 mg)でin vitroで試験した場合、変異原性があることは示されませんでした。.
生殖と生殖能力:。 ラットの生殖および生殖能力の研究では、30mgの最大推奨ヒト経口投与量の125倍までの用量で経口投与した場合、クシモロールが男性または女性の生殖能力に悪影響を与えることは示されていません。. ラットを用いた研究では、最大50mg / kg /日の用量(推奨される最大ヒト経口用量の50倍)のクシモロールが胎児の骨化の遅延を引き起こしたことが示されています。しかし、子孫の出生後の発達に悪影響はありませんでした。. マウスとウサギの催奇形性研究では、50 mg / kg /日までの用量のクシモロールが胎児奇形を引き起こすことは示されていません。. マウスでは、1000 mg / kg /日の用量(推奨される最大ヒト経口用量の1000倍)のクシモロールは母体毒性があり、胎児吸収の発生率が増加しました。.
ウサギでは、100 mg / kg /日のクシモロール(推奨される最大ヒト経口用量の100倍)は、胎児吸収の発生率を高めましたが、母体毒性は増加しませんでした。.
雄性クシモロール0.5%点眼薬は、人間の妊娠では十分に研究されていません。. クシモロール点眼薬は全身に吸収される可能性がありますが、クシモロール点眼薬0.5%(1滴、両眼で1日2回)による毎日の治療は、20〜60 mg /日の経口治療用量と比較して、0.4 mgsクシモロールを超えません。. ただし、予防策として、妊娠中の女性への潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを超えない限り、妊娠中にクシモロールを使用しないことをお勧めします。.

塩化ベンザルコニウムはソフトコンタクトレンズに沈着する可能性があります。. したがって、これらのレンズは点眼薬が点眼される前に取り外して、使用後15分以内に再挿入しないでください。.
However, we will provide data for each active ingredient