Elazop

単剤療法では次のような疾患や状態の眼圧を下げるのに十分ではなかった患者の眼圧上昇の低下。

開放隅角緑内障;。

眼内高血圧。.

局所的に。. 1日2回、目の結膜バッグに1滴。.

使用前にボトルを振ってください。.

全身性副作用を発症するリスクを減らすために薬物を使用した後。, 薬の埋め込み後1〜2分間、目の内側のティアバッグの投影領域に指を簡単に押すことをお勧めします。これにより、薬のシステム吸収が減少します。.

投与量を逃した場合は、次の投与量から予定通りに治療を継続する必要があります。. 用量は、1日2回、眼の結膜バッグの1滴を超えてはなりません。.

抗緑内障薬のいずれかをElazopに置き換える場合は、前の薬のキャンセル後、翌日にElazopの使用を開始する必要があります。.

⁇ ボトルとその内容物の汚染を避けるために、どの表面の ⁇ ボトルの先端にも触れないでください。. 使用後はボトルを閉じる必要があります。.

薬物、スルホンアミドまたは他のβ-アドレナロバケーターの成分に対する個々の過敏症;。

呼吸器反応性疾患、hを含む。. 気管支 ⁇ 息、既往症の気管支 ⁇ 息、大電流の肺の慢性閉塞性疾患;。

副鼻腔徐脈、副鼻腔脱力症候群、洞房封鎖、II – III度の房室封鎖、重度の心不全または心原性ショック;。

重い電流のアレルギー性鼻炎;。

高クロロ血症性アシドーシス;。

重度の腎不全;。

妊娠;。

母乳育児期間;。

18歳までの子供時代。.

セキュリティプロファイルの概要。

臨床試験で最も頻繁に報告された望ましくない反応は、かすみ目、目の刺激、目の痛みであり、患者の約2〜7%で見られました。.

以下は、エラゾップとその個々のコンポーネント-ブリンゾラミドとチモロロールの臨床試験中に指摘された望ましくない反応です。. 不要な反応は、次の頻度指定を使用してリストされます。多くの場合(≥1/ 10から<1/10);まれに(≥1/ 1000から<1/100まで);まれに(≥1/1000から<1/1000まで);ごくまれに(≥1/1000から<1/100まで);ごくまれに利用可能(0。. 各周波数カテゴリ内で、重大度を下げるために不要な反応が発生します。.

感染症および寄生虫症:。 頻度不明-鼻 ⁇ 頭炎。¹ ⁇ 頭炎。¹副鼻腔炎。¹鼻炎。¹.

血液とリンパ系の側:。 頻度不明-赤血球数の減少。¹、塩化血を増やします。¹.

免疫系の側:。 頻度不明-アナフィラキシー。³、システム赤いループス。³全身性アレルギー反応、h。. 血管神経性腫れ。³局所および全身の発疹。³過敏症。²イラクサ。³かゆみ。³.

代謝と栄養の側面から:。 頻度不明-低血糖。³、食欲減退。¹.

運動障害:。 まれに-不眠症。²;頻度不明-うつ病。²記憶喪失。³無関心。¹うつ病。¹、性欲を減らします。¹悪夢。^1、3。緊張。¹.

神経系の側から:。 多くの場合-味覚異常。²;頻度不明-脳虚血。³脳血管違反。¹失神。³、筋無力症の徴候と症状の増加。 重力。²眠気。¹運動機能不全。¹健忘症。¹記憶障害。¹、パレスシア。^1、3。振戦。¹知覚低下。¹、年齢。¹めまい。^2、3。頭痛。².

ビューの横から:。 多くの場合-かすみ目。²、目の痛み。²目の刺激。²;まれに:-角膜侵食。²角膜炎をポイントします。²目の前のカメラに汗をかきます。²恐怖症。²ドライアイ症候群。²目からの排 ⁇ 。²目のかゆみ。^1、2。、目の異物の感覚。²目の充血。²過熱強膜。²流涙の増加。²過熱結膜。²紅斑世紀。²;頻度不明-視神経椎間板の励起を増やします。¹、ろ過操作後の血管殻の剥離。³角膜炎。^1、3。ケラトパシー。¹角膜上皮欠損。¹、角膜の上皮の違反。¹、IOPの増加。¹、目に入金します。¹角膜の色。¹、角膜の腫れ。¹、角膜感受性の低下。³結膜炎。¹精巣腺の炎症。¹、卒業証書。^1、3。、視力コントラストの低下。¹、写真。¹、視力の低下。^1、3。視力障害。²せん妄。¹、目の不快感。¹乾性角膜結膜炎。¹目の知覚低下。¹色素沈着強膜。¹結膜下 ⁇ 胞。¹、視覚障害。¹目の腫れ。¹アレルギー性眼反応。¹、 マダローシス。¹、年齢の変化。¹、年齢の腫れ。²ptoz。³眼 ⁇ 炎。¹無力症。¹、まぶたの端にある地殻の形成。¹流涙の増加。¹.

聴覚器官と迷路障害の側:。 頻度不明-めまい。¹耳鳴り。¹.

心から:。 頻度不明-心停止。³心不全。³、XSN。³、AV封鎖。³、心肺苦痛症候群。¹、狭心症。¹徐脈。^1、3。、MSSの変動性。¹不整脈。^1、3。ハートビートの感覚。^1、3。頻脈。¹、CSUの増加。¹胸の痛み。³腫れ。³.

船の側面から:。 まれ-血圧の低下。²;頻度不明-低血圧。³高血圧。¹、ADを増やします。²、レイノの現象。³、冷たいブラシと足。³.

呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 まれに-咳。²;頻度不明-気管支 ⁇ 。³ (主に病歴の気管支 ⁇ 症の患者)、息切れ。² ⁇ 息。¹鼻血。²気管支の高反応性。¹喉頭刺激。¹鼻づまり。¹、上気道のうっ血。¹鼻漏症候群。¹くしゃみ。¹、鼻乾燥感。¹ ⁇ 頭痛。¹サイ。¹.

LCDの側面から:。 頻度不明- ⁇ 吐。^1、3。、上腹部の痛み。^1、2。腹痛。³下 ⁇ 。^1、2。口渇。²吐き気。^1、2。食道炎。¹消化不良。^1、3。、腹腔の不快感。¹、胃の不快感。¹、 ⁇ 動の増幅。¹胃腸障害。¹、知覚異常および口腔感覚異常。¹流星論。¹.

肝臓と胆道から:。 頻度不明-肝機能障害。¹.

皮膚および皮下組織から:。 頻度不明-じんましん。¹マクロパプラ発疹。^1、3。全身のかゆみ。¹、皮膚の締固め。¹皮膚炎。¹、脱毛症。²乾 ⁇ 形成発疹または乾 ⁇ の悪化。³発疹。²紅斑。^1、2。.

筋骨格系と結合組織の側から:。 頻度不明-筋肉痛。²筋肉のけいれん。¹、関節痛。¹背中の痛み。¹手足の痛み。¹.

腎臓と尿路から:。 頻度不明-腎臓領域の痛み。¹、ポラキウリア。¹.

性器と乳腺から:。 頻度不明-勃起不全。¹、性機能障害。³、性欲を減らします。³.

一般的な障害:。 頻度不明-胸の痛み。²痛み。¹疲労。^1、2。無力症。^1、3。 ⁇ 怠感。¹、胸の不快感。¹異常な感覚。¹、不安感。¹過敏症。¹末 ⁇ 浮腫。^1、3。.

実験室およびツールデータ:。 頻度不明-血中カリウム含有量の増加。²、血中LDGの増加。².

個々の不要な反応の説明。

味覚異常(着床後の口の苦味または異常な味)は、臨床試験中のエラゾップの使用に関連する頻繁に報告される全身性望ましくない反応です。. これはおそらくブリンゾラミドが原因であり、涙チャネルを介して鼻 ⁇ 頭に点眼薬が浸透したことが原因です。. 移植後のスラゲッジチャネルまたはまぶたの注意深い閉鎖は、この効果を減らすのに役立ちます(参照)。. 「適用方法と用量」)。.

エラゾップには、カルボアンギドラーゼの阻害剤であり、全身吸収があるブリンゾラミドが含まれています。. 消化管、神経系、血液およびリンパ系、腎臓および尿路、代謝および栄養から生じる影響は、主にカルボアンギドラズ阻害剤の全身作用に関連しています。. カルボアンギドラズ阻害剤の経口形態に特徴的な同様の望ましくない反応は、局所使用で観察できます。.

局所的に使用すると、チミロールは全身血流に浸透し、β-アドレノブロケーターの体系的な導入中に発生するものと同様の望ましくない反応を引き起こす可能性があります。. リストされた望ましくない反応には、点眼薬の形で他のβアドレノブロケーターを使用するときに遭遇する反応が含まれます。.

Elazop薬を使用するときに可能になる個々のアクティブコンポーネントの使用に関連する追加の不要な反応については、上記で説明します。. ローカルでの使用における全身の不要な反応の頻度は、システム入力の場合よりも低くなります。. システムの吸収を減らすことについては、を参照してください。. 「適用方法と投与量」セクション。.

¹ブリンゾラミドによる単剤療法で観察された副作用。.

²薬物エラゾップを服用しているときに観察された副作用。.

³チモロールによる単剤療法で観察された副作用。.

薬物が無作為に服用されると、β-アドレノブロケーターの過剰摂取の症状が発生する可能性があります:徐脈、低血圧、心不全および気管支 ⁇ 。.

ブリンゾラミドの作用の結果として、電解質バランス、酸状態の発現、およびCNSによる違反が発生する可能性があります。血清中の電解質のレベル(特にカリウム含有量)と血液のpHを監視する必要があります。. 血液透析は効果がありません。.

アクションのメカニズム。. エラゾップには2つの活性物質が含まれています。ブリンゾラミドとリンゴ酸チモロールは、眼内液の分 ⁇ を減らすことにより、さまざまな方法でHGDの上昇を減らします。. ブリンゾラミドとチモロールの複合効果は、IOPを減らすために各物質の作用を個別に超えています。

ブリンゾラミド。 カルボアンギドラーゼIIの阻害剤です。眼球の ⁇ 胞体におけるカルボアンギドラーゼの阻害は、おそらく重炭酸イオンの形成の鈍化とそれに続くナトリウムと液体の輸送の減少による眼内液体生成物を減少させます。.

チモロール。 -交感神経活動のないβ-アドレナリン受容体の非選択的ブロッカーは、心筋に直接うつ病の影響を及ぼさず、膜安定化作用もありません。. 多くの研究では、局所使用により、チモロールは眼内液の形成を減らし、その流出をわずかに増加させることが示されています。.

吸収。. 局所的に使用すると、ブリンゾラミドとチモロールが全身血流に侵入します。. C_{マックス。} 赤血球中のブリンゾラミドは約18.4μM。薬物エラゾップを使用した後の平衡状態、平均C。_{マックス。} 血漿中のチモロールとAUC。_{0〜12時間。} チモロールはそれぞれ(0.824±0.453)ng / mlおよび(4.71±4.29)ng・h / ml、および平均Cでした。_{マックス。} チモロールは(0.79±0.45)hに達成されました。.

分布。. ブリンゾラミドは血漿タンパク質と中程度に関連しています。 (約60%。) カルボアンギドラズIIとの選択的結合の結果として、そしてカルボアンギドラズIとのより少ない程度で赤血球に蓄積します。その活性代謝物N-デゼチルブリンゾラミドも赤血球に蓄積されます。, それは主にカルボアンギドラズIに結合します。ブリンゾラミドとその代謝物が赤血球と組織カルボアンギドラズに親和性があるためです。, 血漿中の濃度が低い。.

代謝。. ブリンゾラミドの代謝は、N-脱アルキル化、O-脱アルキル化、およびN-プロピル側鎖の酸化によって発生します。. 主な代謝産物はN-デエチルブリンゾラミドで、ブリンゾラミドの存在下で、カルボアンギドラズIに結合し、赤血球にも蓄積します。. 研究。 in vitro。 CYP3A4が主にブリンゾラミドの代謝、およびイソプロフレームCYP2A6、CYP2B6、CYP2C8およびCYP2C9の原因であることを示しました。. チモロールの代謝は2つの方法で発生します。チアジアゾール環にエタノールアミン側鎖が形成され、モルホリン窒素にエタノール側鎖が形成され、カルボニル基が窒素に接続された同様の側鎖が形成されます。. チモロールの代謝は主にCYP2D6によって行われます。.

結論。. ブリンゾラミドは、主に尿と ⁇ 便をそれぞれ32%と29%の比較量で得ています。. 約20%は尿を含む代謝産物の形で得られます。. 主にブリンゾラミドとN-デゼチルブリンゾラミドは、他の代謝産物(N-ジメトキシプロピルおよびO-デスメテル)の残留量(<1%)と同様に尿中に見られます。. チモロールとその代謝産物は主に腎臓に由来します。. チモロールの約20%は尿が変化せずに排 ⁇ され、残りは代謝産物の形で排 ⁇ されます。. T_1/2。 チモロールは、エラゾップ薬の現地使用後4.8時間です。.

• 複合氷河作用薬(阻害剤カルボアンギドラジ+ベータアドレノブロケーター)[ベータアドレナブロケーターの組み合わせ]。
• 複合抗氷河剤(阻害剤カルボアンギドラジ+ベータアドレノブロケーター)[組み合わせの眼科薬]。

Elazop薬には、カルボアンギドラズ阻害剤であるブリンゾラミドが含まれており、局所使用中に体系的に吸収されます。. 経口カルボアンギドラズ阻害剤の使用の結果として、酸基平衡が損なわれた症例が説明されています。. Elazop薬を使用している患者におけるそのような障害の可能性を考慮する必要があります。.

炭酸塩ヒドラザと経口阻害剤を同時に使用することはお勧めしません。. 全身性副作用が増幅する可能性があります。. シトクロムP450のアイソフェアは、CYP3A4(主に)、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8およびCYP2C9がブリンゾラミドの代謝に関与しています。. CYP3A4によるブリンゾラミド代謝の阻害の可能性があるため、ケトコナゾール、イトラコナゾール、クロトリマゾール、リトナビル、トロレアンドマイシンなど、CYP3A4アイソフラグメントを阻害する薬物には注意が必要です。. CYP3A4アイソダー阻害剤を併用する場合は注意が必要です。. しかし、ブリンゾラミドの蓄積はありそうにありません。. 腎臓で表示されます。. ブリンゾラミドは、チトクロームP450のアイソペリクスの阻害剤ではありません。.

CYP2D6阻害剤(ヒニジン、フルオキセチン、パロキセチン)とチモロールを使用しながら、β-アドレノブロケーター(心拍数の低下、うつ病)の全身作用を強化することができます。.

摂取にBKK、グアネチジン、摂取にβ-アドレノブロケーター、抗不整脈薬(アミオダロンを含む)、スーパースティアンのグリコシドおよびパラシンパトミーのグリコシドを使用して、局所使用にβ-アドレノブロケーターを使用しながら、低血圧効果の増加および/または顕著な徐脈の発症の可能性があります。タグ。.

β-アドレナブロケーターは、アナフィラキシー反応の治療におけるアドレナリンへの反応を低下させることができます。. 病歴にアトピアまたはアナフィラキシーのある患者にケアを与える必要があります(参照。. "特別な指示")。.

場合によっては、局所使用とアドレナリン(エピネフリン)にβ-アドレノブロケーターを同時に使用すると、中間層が発生することがあります。.

システムのβ-アドレノブロケーターをすでに受け取っている患者にチモロールが割り当てられている場合、HGDに及ぼす影響またはシステムβ-アドレノブロケーターの既知の影響を高めることができます。. そのような患者は注意深く観察されなければならない。.

他の局所眼科用薬と一緒に使用する場合、それらの使用間隔は少なくとも5分でなければなりません。.