Azopt 1%

投薬形態と強さ。

10 mg / mLブリンゾラミドを含む溶液。.

AZOPT(ブリンゾラミド眼科懸 ⁇ 液)1%。 供給されます。 プラスチック製のDROP-TAINER ⁇ ディスペンサーで、次のように制御されたディスペンシングチップを備えています。

10 mL。 NDC。 0065-0275-10。
15 mL。 NDC。 0065-0275-15。

保管と取り扱い。

AZOPT(ブリンゾラミド眼科用懸 ⁇ 液)を1%で保管します。 4-30°C(39-86°F)。. 使用前によく振ってください。.

配布者: ⁇ ALCON LABORATORIES、INC。、フォートワース。 テキサス76134アメリカ。改訂:2015年7月。

AZOPT(ブリンゾラミド眼科懸 ⁇ 液)1%はaです。 眼内上昇の治療に適応した炭酸脱水酵素阻害剤。 眼圧 ⁇ 進症または開放隅角緑内障の患者の圧力。.

推奨用量はAZOPT(ブリンゾラミド)1滴です。 眼科用懸 ⁇ 液)患部の眼に1日3回1%。. アゾプト。 (ブリンゾラミド眼科用懸 ⁇ 液)1%は他のものと併用できます。 眼圧を下げる局所眼科用医薬品。. 以上なら。 局所眼科用薬剤が1つ使用されますが、少なくとも投与する必要があります。 10分離れます。.

AZOPT(ブリンゾラミド眼科懸 ⁇ 液)1%です。 これの任意の成分に対して過敏症の患者には禁 ⁇ 。 製品。.

警告。

の一部として含まれています。 注意。 セクション。.

注意。

スルホンアミド過敏反応。

AZOPT(ブリンゾラミド眼科懸 ⁇ 液)1%はaです。 スルホンアミド、局所投与されますが、全身に吸収されます。. したがって、原因となる同じタイプの副作用。 スルホンアミドは、AZOPT(ブリンゾラミド)の局所投与で発生する可能性があります。 眼科用懸 ⁇ 液)1%。. 死亡はまれですが、原因で発生しました。 スティーブンス・ジョンソン症候群を含むスルホンアミドに対する重度の反応は有毒です。 表皮壊死症、劇症肝壊死、無 ⁇ 粒球症、再生不良。 貧血、およびその他の血液異常。. スルホンアミドの場合、感作が再発することがあります。 投与経路に関係なく再投与されます。. の兆候の場合。 深刻な反応または過敏症が発生し、これの使用を中止してください。 準備。.

角膜内皮。

炭酸脱水酵素活性は両方で観察されています。 細胞質および角膜内皮の原形質膜の周囲。. 有る。 低患者の角膜浮腫を発症する可能性の増加。 内皮細胞数。. AZOPTを処方するときは注意が必要です。 (ブリンゾラミド眼科懸 ⁇ 液)この患者グループに1%。.

重度の腎障害。

AZOPT(ブリンゾラミド眼科懸 ⁇ 液)1%はそうではありません。 重度の腎機能障害(CrCl <30 mL / min)の患者で研究されています。. AZOPT(ブリンゾラミド眼科懸 ⁇ 液)1%とその代謝産物がそうです。 主に腎臓、AZOPT(ブリンゾラミド眼科。 懸 ⁇ 液)そのような患者では1%は推奨されません。.

急性アングルクロージャー緑内障。

急性角度閉鎖患者の管理。 緑内障は眼の降圧に加えて治療的介入を必要とします。 エージェント。. AZOPT(ブリンゾラミド眼科懸 ⁇ 液)1%は研究されていません。 急性閉塞緑内障の患者。.

レンズウェアに連絡してください。

AZOPTの防腐剤(ブリンゾラミド眼科。 懸 ⁇ 液)1%、塩化ベンザルコニウムは、ソフトコンタクトレンズに吸収される場合があります。. コンタクトレンズは、AZOPT(ブリンゾラミド)の点滴中に取り外す必要があります。 眼球懸 ⁇ 液)1%、ただし点眼後15分で再挿入できます。.

非臨床毒性学。

発がん、変異誘発、生殖能力の障害。

ブリンゾラミドは雌マウスに ⁇ 腫瘍を引き起こした。 10 mg / kg /日の経口投与および8 mg / kg /日の経口投与での雄ラット。 2年間の研究。. ブリンゾラミドは雄マウスまたは雌ラットで発がん性がなかった。 2年まで経口投与。. 発がん性は腎臓に続発するようです。 ⁇ 毒。. これらのレベルの曝露は、では達成できません。 ヒトの局所眼科投与。. 変異原性の以下のテスト。 可能性は否定的でした:(1)。 in vivo。 マウス小核アッセイ; (2)。 in vivo。 姉。 クロマチド交換アッセイ; (3)Ames E. coliテスト。. 。 in vitro。 マウス。 リンパ腫前方突然変異アッセイは、活性化がなければ陰性でしたが、 ミクロソーム活性化の存在下で陽性。. の生殖研究で。 ラットのブリンゾラミド、受胎能または悪影響はなかった。 18 mg / kg /日までの用量での男性または女性の生殖能力(375。 推奨されるヒト眼科用量の倍数)。.

臨床研究。

2つの3か月の臨床試験で、AZOPT®。 (ブリンゾラミド眼科用懸 ⁇ 液)1%を1日3回患者に投与。 眼圧(IOP)の上昇により、大幅な減少がもたらされました。 IOP(4〜5 mmHg)。. これらのIOP削減は削減と同等です。 TRUSOPT *(塩酸ドルゾラミド眼科溶液)2%投与で観察。 同じ研究で1日3回。.

高架患者を対象とした2つの臨床試験。 眼圧、AZOPT(ブリンゾラミド眼科懸 ⁇ 液)1%でした。 TRUSOPT * 2%よりも、点眼時の刺し傷や燃焼が少ないことに関連しています。.

特定の集団で使用します。

妊娠。

妊娠カテゴリーC

ブリンゾラミドを用いた発生毒性試験。 1、3、および6 mg / kg /日の経口投与でのウサギ(20、62、および125倍)。 推奨されるヒト眼科用量)は、6 mg / kg /日で母体毒性を生み出しました。 アクセサリーなどの胎児のバリエーションの数が大幅に増加します。 頭蓋骨の骨は、1と6の歴史的な値よりわずかに高かっただけです。 mg / kg。. ラットでは、ダムからの胎児の体重が統計的に減少しました。 18 mg / kg /日の経口投与(推奨されるヒト眼科用量の375倍)。 投与量)妊娠中は、母親の体重増加の減少に比例しました。 臓器や組織の発達に統計的に有意な影響はありません。. 骨化されていない椎骨の増加、頭蓋骨の骨化の減少、および。 6および18 mg / kgで発生した非合成舌骨は統計的に有意ではありませんでした。. 治療関連の奇形は見られなかった。. の経口投与後。 妊娠中のラットに対する14C-ブリンゾラミド、放射能が交差することが判明した。 胎盤と胎児組織と血液に存在していました。.

適切で適切に管理された研究はありません。 妊娠中の女性。. AZOPT(ブリンゾラミド眼科用懸 ⁇ 液)1%を使用する必要があります。 潜在的な利益が潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に。 胎児。.

授乳中の母親。

授乳中のラットにおけるブリンゾラミドの研究では、減少します。 15 mg / kg /日の経口投与での子孫の体重増加(312倍)。 推奨されるヒト眼科用量)は授乳中に見られました。. 他の影響はありません。 観察された。. ただし、14Cブリンゾラミドの経口投与後。 授乳中のラット、放射能はそれら以下の濃度で牛乳中に発見されました。 血液と血漿中。.

この薬がヒトに排 ⁇ されるかどうかは不明です。 牛乳。. なぜなら、多くの薬物が母乳中に排 ⁇ されるからです。 AZOPTの授乳中の乳児における深刻な副作用の可能性。 (ブリンゾラミド眼科懸 ⁇ 液)1%、するかどうかの決定を行う必要があります。 重要性を考慮して、看護を中止するか、薬物を中止する。 母親への薬物の。.

小児用。

3か月の管理された臨床試験が行われました。 どのAZOPT(ブリンゾラミド眼科用懸 ⁇ 液)1%が1日2回しか投与されませんでした。 4週間から5歳の小児患者。. 患者は必要とされなかった。 単剤療法の開始まで、IOP低下薬を中止します。 AZOPTと。 IOP低下効果は、この研究では実証されていません。 上昇したIOPの平均減少は0〜2 mmHgでした。. 32のうち5つ。 患者は角膜直径が1ミリメートル増加することを示した。.

老人用。

安全性や有効性に全体的な違いはありません。 高齢者と若年者の間で観察されました。.

副作用。

臨床研究の経験。

臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、臨床試験の率と直接比較することはできません。 別の薬物であり、実際に観察された率を反映していない可能性があります。.

AZOPT(ブリンゾラミド眼科)の臨床試験。 懸 ⁇ 液)1%、最も頻繁に報告された副作用は5からに報告されました。 患者の10%は視力がぼやけ、苦味、酸味、または異常な味でした。. 有害。 患者の1〜5%で発生した反応は、眼 ⁇ 炎、皮膚炎、乾燥でした。 目、異物感覚、頭痛、充血、眼分 ⁇ 物、眼。 不快感、眼の角膜炎、眼の痛み、眼の ⁇ および鼻炎。.

以下の副作用が発生率で報告されました。 1%未満:アレルギー反応、脱毛症、胸痛、結膜炎、下 ⁇ 。 複視、めまい、口渇、呼吸困難、消化不良、目の疲労、緊張 ⁇ 進、 ケラトコンジビティス、ケラトパシー、腎臓の痛み、蓋縁が固まっている、または粘着性がある。 感覚、吐き気、 ⁇ 頭炎、引き裂き、じんま疹。.

薬物相互作用。

経口炭酸脱水酵素阻害剤。

既知への相加効果の可能性があります。 経口投与された患者における炭酸脱水酵素阻害の全身的影響。 炭酸脱水酵素阻害剤およびAZOPT(ブリンゾラミド眼科懸 ⁇ 液)1%。. AZOPT(ブリンゾラミド眼科懸 ⁇ 液)の併用投与1%。 経口炭酸脱水酵素阻害剤は推奨されません。.

高用量サリチル酸療法。

炭酸脱水酵素阻害剤は、酸塩基および 電解質の変化。. これらの変化は臨床では報告されていません。 ブリンゾラミドによる試験。. ただし、経口炭酸で治療された患者では。 アンヒドラーゼ阻害剤、酸塩基の変化のまれな例が発生しました。 高用量のサリチル酸塩療法。. したがって、そのような薬物の可能性。 AZOPT(ブリンゾラミド)を投与されている患者では、相互作用を考慮する必要があります。 眼科用懸 ⁇ 液)1%。.

妊娠カテゴリーC

ブリンゾラミドを用いた発生毒性試験。 1、3、および6 mg / kg /日の経口投与でのウサギ(20、62、および125倍)。 推奨されるヒト眼科用量)は、6 mg / kg /日で母体毒性を生み出しました。 アクセサリーなどの胎児のバリエーションの数が大幅に増加します。 頭蓋骨の骨は、1と6の歴史的な値よりわずかに高かっただけです。 mg / kg。. ラットでは、ダムからの胎児の体重が統計的に減少しました。 18 mg / kg /日の経口投与(推奨されるヒト眼科用量の375倍)。 投与量)妊娠中は、母親の体重増加の減少に比例しました。 臓器や組織の発達に統計的に有意な影響はありません。. 骨化されていない椎骨の増加、頭蓋骨の骨化の減少、および。 6および18 mg / kgで発生した非合成舌骨は統計的に有意ではありませんでした。. 治療関連の奇形は見られなかった。. の経口投与後。 妊娠中のラットに対する14C-ブリンゾラミド、放射能が交差することが判明した。 胎盤と胎児組織と血液に存在していました。.

適切で適切に管理された研究はありません。 妊娠中の女性。. AZOPT(ブリンゾラミド眼科用懸 ⁇ 液)1%を使用する必要があります。 潜在的な利益が潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に。 胎児。.

臨床研究の経験。

臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、臨床試験の率と直接比較することはできません。 別の薬物であり、実際に観察された率を反映していない可能性があります。.

AZOPT(ブリンゾラミド眼科)の臨床試験。 懸 ⁇ 液)1%、最も頻繁に報告された副作用は5からに報告されました。 患者の10%は視力がぼやけ、苦味、酸味、または異常な味でした。. 有害。 患者の1〜5%で発生した反応は、眼 ⁇ 炎、皮膚炎、乾燥でした。 目、異物感覚、頭痛、充血、眼分 ⁇ 物、眼。 不快感、眼の角膜炎、眼の痛み、眼の ⁇ および鼻炎。.

以下の副作用が発生率で報告されました。 1%未満:アレルギー反応、脱毛症、胸痛、結膜炎、下 ⁇ 。 複視、めまい、口渇、呼吸困難、消化不良、目の疲労、緊張 ⁇ 進、 ケラトコンジビティス、ケラトパシー、腎臓の痛み、蓋縁が固まっている、または粘着性がある。 感覚、吐き気、 ⁇ 頭炎、引き裂き、じんま疹。.

人間のデータはありませんが、電解質。 不均衡、アシドーシス状態の発達、および可能な神経系。 過剰摂取の経口投与後に効果が発生することがあります。. 血清。 電解質レベル(特にカリウム)と血液のpHレベルは、 監視。.

局所眼に続いて。 投与、ブリンゾラミドは体循環に吸収されます。. による。 CA-IIとの親和性であるブリンゾラミドは、RBCに広く分布しています。 全血で長い半減期を示します(約111日)。. 人間では。 代謝物N-デスエチルブリンゾラミドが形成され、これもCAおよび RBCに蓄積されます。. この代謝産物は、存在下で主にCA-Iに結合します。 ブリンゾラミド。. 血漿では、親ブリンゾラミドとNdesethylブリンゾラミドの両方の濃度。 低く、一般にアッセイ定量限界(<10 ng / mL)未満です。. バインディング。 血漿タンパク質への約60%です。. ブリンゾラミドが除去されます。 主に未変化の薬物として尿中。. N-デセチルブリンゾラミドもです。 低濃度のN-デスメトキシプロピルとともに尿中に見られます。 そしてO-デスメチル代謝物。.

経口薬物動態試験が実施されました。 健康なボランティアは、1日2回、1 mgのカプセルをブリンゾラミド投与しました。 32週間まで。. このレジメンは、局所的に送達される薬物の量に近似します。 AZOPT(ブリンゾラミド眼科用懸 ⁇ 液)の眼内投与1%投与。 両方の目を1日3回、全身薬と代謝物をシミュレートします。 長期局所投与で達成されたものと同様の濃度。. RBC CA。 全身性CA阻害の程度を評価するために活動が測定されました。. RBC CA-IIのブリンゾラミド飽和は4週間以内に達成されました(RBC。 約20 mcMの濃度)。. N-デセチルブリンゾラミドが蓄積されました。 RBCは20〜28週間以内に定常状態になり、さまざまな濃度に達します。 6〜30 mcM。定常状態でのCA-II活性の阻害はおよそでした。 70〜75%。これは、阻害の程度が予想される程度を下回っています。 健康な被験者の腎機能または呼吸に対する薬理効果。.

患者情報。